· تصنيف.

1. المسكنات بآلية عمل مختلطة (أفيونية وغير أفيونية) - ترامادول

2- نيفوبام (مسكن مركزي)

3. المسكنات - خافضات الحرارة:

أ) مثبطات انزيمات الأكسدة الحلقية ذات التأثير المركزي - الباراسيتامول

ب) مثبطات انزيمات الأكسدة الحلقية في الأنسجة المحيطية والجهاز العصبي المركزي -

حمض أسيتيل الساليسيليك ، إيبوبروفين ، ميتاميزول (أنالجين) ، كيتورولاك.

ج) يعني لعلاج ارتفاع الحرارة الخبيث - دانترولين .

ترامادول . له تأثير مركزي وتأثير على الحبل الشوكي (يعزز فتح قنوات K + و Ca2 + ، ويسبب فرط استقطاب الأغشية ويمنع توصيل نبضات الألم) ، ويعزز تأثير الأدوية المهدئة. ينشط المستقبلات الأفيونية (μ-، Δ-، κ-) على الأغشية قبل وبعد المشبكي للألياف الواردة لنظام مسبب للألم في الدماغ والجهاز الهضمي. في الجرعات العلاجية ، لا يؤثر بشكل كبير على ديناميكا الدم والتنفس ، ولا يغير الضغط في الشريان الرئوي ، ويبطئ حركة الأمعاء قليلاً ، دون التسبب في الإمساك.

الاستطبابات: للألم المصاحب للأورام الخبيثة واحتشاء عضلة القلب والصدمات.

· الآثار الجانبية: غثيان ، قيء ، دوار ، جفاف الفم ، إدمان المخدرات.

· موانع الاستعمال:

فرط الحساسية ، التسمم الكحولي ، الحبوب المنومة ، الأدوية ذات التأثير النفساني ، الحمل ، الإرضاع

نيفوبام دواء ومسكن وخافض للحرارة. يستخدم لتسكين الآلام الحادة والمزمنة.

· آثار جانبية

الغثيان والقيء وجفاف الفم والدوخة والنعاس واضطرابات النوم والعصبية واضطرابات التفكير والصداع والشعور بالحجاب أمام العينين. في حالات نادرة - النشوة والهلوسة والتشنجات.

دواعي الإستعمال

متلازمة الألم الحاد والمزمن (بما في ذلك الصداع وآلام الروماتيزم وآلام المفاصل والعظام وآلام الأعضاء الداخلية) ، استعدادًا للجراحة وفي فترة ما بعد الجراحة ، ألم في الإصابات ؛ وجع الاسنان ؛ لتسكين الآلام أثناء الولادة وفي فترة النفاس.

· موانع

الصرع ، تاريخ النوبات ، فرط الحساسية للنيفوبام.

باراسيتامول

يمنع كلا شكلي إنزيم الأكسدة الحلقية (COX1 و COX2) ، وبالتالي يمنع تخليق البروستاجلاندين. يعمل بشكل رئيسي في الجهاز العصبي المركزي ، ويؤثر على مراكز الألم والتنظيم الحراري. في الأنسجة المحيطية ، تعمل البيروكسيدات الخلوية على تحييد تأثير الباراسيتامول على COX ، وهو ما يفسر الغياب شبه الكامل للتأثير المضاد للالتهابات.

دواعي الإستعمال

متلازمة الحمى على خلفية الأمراض المعدية ، متلازمة الألم.

· موانع

فرط الحساسية ، أمراض الجهاز الهضمي الشديدة ، الولادة الدورية (حتى شهر واحد) ، الحمل (الثلث الثالث).

· آثار جانبية

أثناء الحمل يزيد خطر الخصية لدى الطفل.

حمض أسيتيل الساليسيليك ، ايبوبروفين ، كيتورولاك .

لها خصائص مضادة للالتهابات وخافض للحرارة ومسكن.

يرتبط التأثير المسكن للأدوية في هذه المجموعة بانتهاك تكوين البروستاجلاندين E2 و 12 ، مما يزيد من حساسية مستقبلات الألم للبراديكينين ، والذي يعتبر الوسيط الرئيسي للألم.

تُستخدم هذه الأدوية في المقام الأول للألم المرتبط بالعمليات الالتهابية - مع التهاب العضلات ، والتهاب الأعصاب ، والتهاب المفاصل ، وآلام الأسنان ، وما إلى ذلك. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدامها في حالات الصداع والألم المرتبط بآفات الورم في أنسجة العظام.

يستخدم Ketorolac فقط كمسكن: لتقليل الألم في فترة ما بعد الجراحة ، وآلام الإصابات ، والتهاب العصب الوركي ، وهشاشة العظام ، والألم في أمراض الأورام.

تؤدي الجرعة الزائدة إلى أمراض شديدة في الكلى والدماغ والرئتين والكبد.

· موانع

يجب أن توصف القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر ونزيف حمض أسيتيل الساليسيليك + بحذر للأطفال دون سن 12 عامًا لتقليل درجة الحرارة ، لأن متلازمة راي ممكنة.

دانترولين

يستخدم للتخفيف من ارتفاع الحرارة الخبيث

· آلية العمل

يمنع الانتقال العصبي العضلي ، وهو مانع لقنوات الكالسيوم داخل الخلايا ويقلل من تركيز الكالسيوم داخل الخلايا.

· موانع - فرط الحساسية.

· الآثار الجانبية - اضطرابات في النطق ، والرؤية ، والاكتئاب ، والهلوسة ، والغثيان ، والصداع.

الأدوية المهدئة والمنومة للتسمم الحاد إجراءات المساعدة.

الأدوية المهدئة والمنومة

أ) المهدئات (المهدئات):

● المستحضرات النباتية - حشيشة الهر ، موذورت ، بلسم الليمون ، الكافا ؛

● الأدوية المركبة - كورفالول.

ب) المنوم يقصد به:

● البنزوديازيبينات مع تأثير منوم واضح:

فعل قصير - تريازولام. - متوسط ​​مدة العمل - تيمازيبام. - طويل المفعول - نترازيبام.

● غير البنزوبين زاليبلون ، زولبيديم ، زوبيكلون ;

● المشتقات الأليفاتية - الكلورال هيدرات;

● مضادات الهيستامين - ديفينهيدرامين (ديفينهيدرامين) ، بروميثازين ؛

● الباربيتورات - أموباربيتال.

ج) الأدوية المستخدمة في انتهاك النظم الحيوية - الميلاتونين.

تريازولام

التأثير الدوائي

له خصائص مهدئة ومزيل للقلق ومهدئة للعضلات المركزية ومضادة للاختلاج. حدوث التأثيرات الرئيسية ناتج عن تحفيز مستقبلات البنزوديازيبين في الدماغ ، مما يؤدي إلى زيادة حساسية مستقبلات GABA للوسيط. يقصر تريازولام فترة النوم ، ويقلل من عدد الاستيقاظ الليلي ، ويزيد من إجمالي مدة النوم. آثار جانبية

من جانب الجهاز العصبي المركزي:نعاس ، دوار ، ذهول ، صعوبة في التركيز ، ضعف الذاكرة ، اكتئاب ، ضعف تنسيق الحركات ، ترنح ، تهيج ، عدوانية ، هلوسة.

دواعي الإستعمال:الأرق

الموانع:الوهن العضلي الوبيل ، أمراض الكبد والكلى مع انتهاك واضح لوظائفها ، أنا في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل ، فرط الحساسية للبنزوديازيبينات.

زوبيكلون

التأثير الدوائي

له خصائص مهدئة ومزيل القلق واسترخاء العضلات المركزي ومضاد للاختلاج وفقدان الذاكرة. يقلل Zopiclone من وقت النوم ، ويقلل من عدد الاستيقاظ الليلي ، ويزيد من إجمالي مدة النوم. عمليا لا يؤثر على بنية النوم ، لا يقلل بشكل كبير من كمية نوم حركة العين السريعة.

الدوائية

يمتص بسرعة وبشكل كامل من القناة الهضمية. يمر بسهولة من خلال الحواجز النسيجية ،

آثار جانبية: شعور بطعم مر أو معدني في الفم ، جفاف الفم ، غثيان ، قيء. ; دوار ، صداع ، نعاس ، إرتباك ، هلوسة ، كوابيس.

دواعي الإستعمال

اضطرابات النوم (صعوبة النوم ، الاستيقاظ الليلي المتكرر ، الاستيقاظ المبكر) ، الأرق العابر ، الظرفي والمزمن ؛ اضطرابات النوم في الاضطرابات النفسية ، والربو القصبي مع نوبات ليلية.

الموانع:فشل الجهاز التنفسي الشديد ، الحمل ، الإرضاع ، الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 15 عامًا ، فرط الحساسية للزوبيكلون.

Motherwort عشب

يمكن أن تقلل المسكنات غير المخدرة من نشاط الإنزيم الذي يسبب الألم. يمكن أن يكون لمعظم الأدوية أيضًا تأثير مزيل للاحتقان. بعد تناول مشروبات الطاقة غير المخدرة ، تتوسع الأوعية ، مما يؤدي إلى زيادة انتقال الحرارة. هذا يعني أنه عند تناول المسكنات ، قد تنخفض درجة حرارة الجسم قليلاً. يستخدم بعضها على وجه التحديد كمضادات للحرارة.

الأدوية المسكنة غير المخدرة الأكثر شيوعًا مذكورة أدناه:

1. أنالجين هو أول دواء يتبادر إلى الذهن عند ذكر المسكنات. إنه ينتمي إلى مشتقات البيرازولون ويتميز بقابلية الذوبان السريعة.

2. الباراسيتامول مسكن خافض للحرارة. تركيبته غير سامة عمليا. يساعد الباراسيتامول على خفض درجة الحرارة بشكل فعال والحماية من الصداع.

3. بيراميدون مسكن قوي غير مخدر يوصف عادة للآلام الروماتيزمية.

4. السيترامون والأسبرين زوج آخر من المسكنات المعروفة. الوسائل تساعد على التخلص من الصداع من مختلف الأصول بما في ذلك الضغط.

5. ايبوبروفين هو مسكن قوي للآلام يمكن أن يخفف الآلام من أي نوع.

أسكافين ، أسفين ، بوتاديون ، فيناسيتين ، إندوميثاسين ، نابروكسين كلها مسكنات غير مخدرة ، ويمكن أن تستمر القائمة لفترة طويلة.

ليس من السهل تسمية أقوى مسكن غير مخدر. يختار كل شخص لنفسه مسكنًا "واجبًا" ، اعتمادًا على خصائص الكائن الحي: بالنسبة للبعض ، سيكون قرص الأسبرين كافيًا للتخلص من الصداع ، بينما يتعين على الآخرين إنقاذ أنفسهم بشيء ليس أضعف من الإيبوبروفين.

الشيء الرئيسي هو عدم الانجراف. إن شرب المسكنات مرة كل خمس سنوات "في مناسبة خاصة" شيء ، وشيء آخر تمامًا عندما يتم ابتلاع الحبوب يوميًا. من المحتمل أن يكون الأخصائي قادرًا على اقتراح حل أكثر أمانًا للمشكلة ، حسنًا ، أو مساعدتك في اختيار أنسب مسكن.

المسكنات غير المخدرة

المسكنات غير المخدرة هي الأدوية التي تقلل من الشعور بالألم دون حدوث اضطراب ملحوظ في الوظائف الأخرى للجهاز العصبي المركزي وتكون خالية (على عكس المسكنات المخدرة) من تأثير مؤثر عقلي (وبالتالي مخدرة) ، وتأثير محبط على المراكز العصبية ، مما يسمح باستخدامها على نطاق أوسع ولفترة طويلة. ومع ذلك ، فإن تأثيرها المسكن أضعف بكثير ، ومع وجود آلام ذات طبيعة مؤلمة وحشوية ، فهي غير فعالة عمليًا.

بالإضافة إلى التأثير المسكن ، فإن الأدوية في هذه المجموعة لها تأثيرات خافضة للحرارة ومضادة للالتهابات ، والعديد من الجرعات العلاجية تقلل من تراكم الصفائح الدموية وتفاعل الخلايا المناعية. آلية عمل المسكنات غير المخدرة ليست واضحة تمامًا ، لكن يُفترض أن تأثيرها يعتمد على تثبيط تخليق البروستاجلاندين في الأنسجة المختلفة. في آلية عمل المسكنات غير المخدرة ، يتم لعب دور معين من خلال التأثير على المراكز المهادية ، مما يؤدي إلى تثبيط توصيل نبضات الألم في القشرة الدماغية. وبحكم طبيعة العمل المركزي ، تختلف هذه المسكنات عن الأدوية المخدرة في عدد من الطرق (فهي لا تؤثر على قدرة الجهاز العصبي المركزي على تجميع النبضات تحت القشرية).

يلعب تثبيط التخليق الحيوي للبروستاغلاندين دورًا مهمًا في آلية عمل الساليسيلات. إنها تتداخل مع روابط مختلفة في سلسلة الالتهاب المُمْرِض. السمة المميزة لعمل هذه الأدوية هي التأثير المثبت على أغشية الليزوزوم ، ونتيجة لذلك ، تثبيط الاستجابة الخلوية لتهيج الجسد ، ومركب الجسم المضاد - المستضد وإطلاق البروتياز (الساليسيلات ، الإندوميتاسين ، البيوتاديون). تمنع هذه الأدوية تمسخ البروتين ولها نشاط مضاد مكمل. لا يؤدي تثبيط التخليق الحيوي للبروستاغلاندين إلى انخفاض الالتهاب فحسب ، بل يؤدي أيضًا إلى إضعاف التأثير الطحالب للبراديكينين. تعمل المسكنات غير المخدرة أيضًا على تحفيز محور الغدة النخامية - الكظرية ، وبالتالي تعزيز إطلاق الكورتيكويدات.

نظرًا لأن القدرة على اختراق الأنسجة ليست هي نفسها بالنسبة للأدوية المختلفة ، فإن شدة التأثيرات المذكورة أعلاه تختلف اختلافًا كبيرًا. على هذا الأساس ، يتم تقسيمهم إلى مسكنات خافضة للحرارة (مسكنات بسيطة) ومضادات الالتهاب ، أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية. معظم الأدوية عبارة عن أحماض ضعيفة ، لذا فهي تخترق جيدًا منطقة الالتهاب ، حيث يمكنها التركيز. يتم التخلص منها بشكل رئيسي في شكل مستقلبات غير نشطة (التحول الأحيائي في الكبد) في البول ، وبدرجة أقل في الصفراء.

تتطور التأثيرات المسكنة وخافضة للحرارة بسرعة ؛ عمل مضاد للالتهابات ومزيل للحساسية - أبطأ ؛ يتطلب جرعات كبيرة. هذا يزيد من خطر حدوث مضاعفات مرتبطة بتثبيط تخليق البروستاجلاندين (احتباس الصوديوم ، وذمة ، وتقرح ، ونزيف ، وما إلى ذلك) ، مع تأثير سام مباشر لمجموعات كيميائية معينة على الأنسجة (تثبيط تكون الدم ، ميتهيموغلوبين الدم ، إلخ) ، الحساسية وتفاعلات الحساسية ("ربو الأسبرين" ، "ثالوث الأسبرين"). أثناء الحمل ، يمكن لمثبطات تخليق البروستاجلاندين أن تثبط المخاض وتؤخره ، وتساهم في الإغلاق المبكر للقناة الشريانية. في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ، لا يتم وصفها عادة بسبب خطر التأثير الممرض (على الرغم من أنه بالنسبة لمعظم الأدوية ، فقد ثبت عدم وجود مسخ في الحيوانات). في السنوات الأخيرة ، ظهرت عقاقير تثبط كلا من انزيمات الأكسدة الحلقية (تخليق البروستاجلاندين ، الثرموبوكسان ، البروستاسكلين) وتكوين الدهون (تخليق الليكوترينات) ، مما يزيد من النشاط المضاد للالتهابات بينما يقضي على إمكانية حدوث تفاعلات ماصة للحساسية (التهاب الأنف الحركي الوعائي ، والطفح الجلدي ، والربو القصبي ، "ثالوث الأسبرين")

يتمثل الاتجاه الواعد في إنشاء عقاقير جديدة ذات انتقائية نسبية لمختلف انزيمات الأكسدة الحلقية (مثبط ثرومبوكسان سينثيتاز إيبوترين (إيبوفين) ؛ مثبط PG synthetase F2-alpha thiaprofen ، والذي نادرًا ما يسبب تشنج قصبي وقرحة معدية ووذمة مرتبطة بنقص PG F2 ؛ COX-2 مثبطات نيس (نيميسوليد).

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (المسكنات)) يستعمل لألم والتهاب المفاصل والعضلات والألم العصبي والصداع. كمضادات للحرارة ، يتم وصفها للحمى (درجة حرارة الجسم أعلى من 39 درجة مئوية) ، لتعزيز تأثير خافض للحرارة ، يتم دمجها مع موسعات الأوعية ومضادات الذهان ومضادات الهيستامين. تثير الساليسيلات متلازمة راي في الأمراض الفيروسية لدى الأطفال دون سن 12 عامًا ، ويمكن أن يسبب الإندوبيرين والإندوميتاسين تشنجات ، لذا فإن الباراسيتامول هو الخيار الخافض للحرارة. بالإضافة إلى الساليسيلات ، فإن مستحضرات المجموعات 4-8 لها نشاط عالٍ مضاد للالتهاب ومزيل للحساسية (انظر التصنيف). مشتقات الأنيلين خالية من النشاط المضاد للالتهابات ، ونادرًا ما يتم استخدام البيرازولون كمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، لأنها تمنع تكون الدم ولها نطاق صغير من الإجراءات العلاجية.

موانع استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي ردود فعل تحسسية ومضادة للحساسية تجاههم ، وقرحة المعدة ، وأمراض الجهاز المكونة للدم ، وأنا الثلث الأول من الحمل.

تصنيف المسكنات غير المخدرة

مشتقات حمض الساليسيليك: حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) ، ساليسيلات الصوديوم ، الأسيليسين ، الساليسيلاميد ، ميثيل الساليسيلات. يتميز ممثلو هذه المجموعة بسمية منخفضة (LD-50 من حمض أسيتيل الساليسيليك 120 جم) ، ولكن تأثير مهيج ملحوظ (خطر التقرح والنزيف). الاستعدادات لهذه المجموعة هي بطلان في الأطفال دون سن 12 سنة.

ثانيًا. مشتقات بيرازولون: أنالجين (ميتاميزول) ، أميدوبيرين (أمينوفينازون) ، بوتاديون (فينيل بوتازون) ، أنتيبيرين (فينازون). الأدوية لها نطاق صغير من الإجراءات العلاجية ، فهي تمنع تكون الدم ، وبالتالي لا يتم وصفها لفترة طويلة. يستخدم أنجين ، نظرًا لقابليته الجيدة للذوبان في الماء ، في العضل وتحت الجلد والوريد لتسكين الآلام الطارئة وعلاج ارتفاع الحرارة ، ويزيد الأميدوبيرين من الاستعداد التشنج عند الأطفال الصغار ويقلل من إدرار البول.

ثالثا. مشتقات بارا أمينوفينول: فيناسيتين وباراسيتامول. يُحرم ممثلو هذه المجموعة من النشاط المضاد للالتهابات ومضاد الصفيحات والعمل المضاد للروماتيزم. عمليا لا تسبب تقرحات ، لا تثبط وظائف الكلى ، لا تزيد من النشاط المتشنج للدماغ. الباراسيتامول هو الدواء المفضل في علاج ارتفاع الحرارة ، خاصة عند الأطفال. فيناسيتين مع الاستخدام المطول يسبب التهاب الكلية.

رابعا. مشتقات حمض الإندولاسيتيك: إندوميثاسين ، سولينداك ، مثبط انتقائي لـ COX-2 - ستودولاك. الإندوميتاسين هو المعيار من حيث النشاط المضاد للالتهابات (الحد الأقصى) ، ولكنه يتداخل مع استقلاب وسطاء الدماغ (يقلل من مستويات GABA) ويثير الأرق ، والإثارة ، وارتفاع ضغط الدم ، والتشنجات ، وتفاقم الذهان. يتحول السولينداك إلى إندوميتاسين في جسم المريض ، وله تأثير أطول وأبطأ.

V. مشتقات حمض فينيل أسيتيك: ديكلوفيناك الصوديوم (أورتوفين ، فولتارين). نادرًا ما يسبب هذا الدواء تقرحًا ويستخدم بشكل أساسي كعامل مضاد للالتهابات ومضاد للروماتيزم.

السادس. مشتقات حمض البروبيونيك: ايبوبروفين ، نابروكسين ، بيربروفين ، حمض ثيابروفينيك ، كيتوبروفين. ايبوبروفين مشابه للديكلوفيناك. النابروكسين والبيروبروفين يعطيان تأثيرًا مضادًا للالتهابات ؛ يظهر الثيابروفين انتقائية أكبر في قمع تخليق PG F2-alpha (في كثير من الأحيان يكون له تأثير جانبي على الشعب الهوائية والجهاز الهضمي والرحم).

سابعا. مشتقات حمض الفيناميك (أنثرانيليك): حمض الميفيناميك ، حمض فلوفيناميك. يستخدم حمض الميفيناميك في المقام الأول كمسكن وخافض للحرارة. فلوفيناميك - كعامل مضاد للالتهابات (مسكن ضعيف).

ثامنا. Oxicams: بيروكسيكام ، لوروكسيكام (xefocam) ، تينوكسيكام ، مثبط انتقائي لـ COX-2 ميلوكسيكام. تختلف الأدوية في مدة المفعول (12-24 ساعة) والقدرة على اختراق الأنسجة الملتهبة جيدًا.

تاسعا. أدوية مختلفة. مثبطات COX-2 الانتقائية - nabulitone ، nimesulide (nise) ، niflumic acid - تشبه في خصائصها حمض الميفيناميك. مثبطات COX-2 عالية النشاط - سيليكوكسيب (سيليبريكس) ، فيوكس (ديفيونسال - أحد مشتقات حمض الساليسيليك) - لها تأثير طويل الأمد مضاد للالتهابات ومسكن.

مشتق من حمض البيرولايسين الكربوكسيل - كيتورولاك (كيتورول) - له تأثير مسكن واضح.

X. الأدوية المختلفة التي لها تأثير مضاد للالتهابات: ديميكسيد ، ملح ميفينامين الصوديوم ، الصفراء الطبية ، بيتوفيت. تستخدم هذه الأدوية موضعياً لمتلازمات الألم في أمراض الروماتيزم وأمراض الجهاز العضلي الهيكلي.

خافضات الحرارة النقية هي مشتقات بارا أمينوفينول وحمض الساليسيليك. تستخدم مثبطات COX-2 الانتقائية كمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عندما تكون هناك موانع لاستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التقليدية.

17- مواد النوم في القطاع البيطري

حبوب منومة
تساعد الحبوب المنومة على النوم وتوفر المدة اللازمة للنوم.
تموت الحيوانات المحرومة من النوم خلال 4-6 أيام ، بينما بدون طعام يمكنها العيش لمدة 2-3 أسابيع أو أكثر.
تنقسم جميع الحبوب المنومة إلى 3 مجموعات:
1. مدة قصيرة للعمل (ضمان عملية النوم) ؛
2. متوسط ​​مدة العمل (تشجيع النوم ودعم النوم في ساعاته الأولى) ؛
3. طويل المفعول (توفير مدة النوم كاملة).
غالبًا ما تستخدم الحبوب المنومة للتخدير ، وتعزيز عمل التخدير ، والتخدير الموضعي والمسكنات.

آلية العمل:
التنويم له تأثير محبط على الانتقال الداخلي (المشبكي) في تكوينات مختلفة من الجهاز العصبي المركزي (في القشرة الدماغية ، المسارات الواردة). تتميز كل مجموعة من المنومات بتوطين معين للعمل.
يتم تصنيف الأدوية ذات النشاط المنوّم بناءً على مبدأ عملها وبنيتها الكيميائية:
1. مشتقات البنزوديازيبين.
2. مشتقات حمض الباربيتوريك.
3. المركبات الأليفاتية.
- مشتقات البنزوديازيبين (نيترازيبام ، ديازيبام ، فينازيبام ، إلخ)
عملهم الرئيسي هو القضاء على الضغط النفسيوالهدوء القادم يساهم في تنمية النوم.
لها تأثير منوم ومهدئ ومضاد للاختلاج ومريح للعضلات.
تأثير التنويم هو نتيجة لتأثيرها المثبط على الجهاز الحوفي ، وبدرجة أقل ، على تنشيط التكوين الشبكي لجذع الدماغ والقشرة.
يتطور استرخاء العضلات نتيجة قمع ردود الفعل الشوكية متعددة المشابك.
التأثير المضاد للاختلاج هو نتيجة تنشيط العمليات المثبطة للدماغ ، والتي يتم تنفيذها من خلال GABA. يؤدي هذا إلى زيادة تدفق أيونات الكلوريد إلى الخلايا العصبية ، مما يؤدي إلى زيادة القدرة المثبطة لما بعد المشبكي.

مشتقات حمض الباربيتوريك.
اعتمادًا على قوة ومدة العمل ، يتم تقسيم الباربيتورات بشكل مشروط إلى 3 مجموعات:
1. قصير المفعول - سداسي ، ثيوبنتال الصوديوم (يستخدم للتخدير قصير الأمد) ؛
2. متوسط ​​مدة المفعول - بارماميل ، صوديوم إيتامينال ، سيكلوباربيتال (منوم). يسبب النوم لمدة 5 - 6 ساعات ، بجرعات كبيرة - التخدير (في الحيوانات الصغيرة).
3. طويلة الأمد
آلية العمل. تمنع الباربيتورات التكوين الشبكي للدماغ المتوسط ​​، وتقلل من استثارة المناطق الحسية والحركية في القشرة ، والتي تنتج عن انخفاض تخليق أستيل كولين في محاور الخلايا العصبية وزيادة في إطلاق GABA ، وهو وسيط التثبيط في الشق السينوبتيكي.
بالإضافة إلى ذلك ، تقلل الباربيتورات من نفاذية الصوديوم في الأغشية العصبية وتثبط تنفس الميتوكوندريا في الأنسجة العصبية.
تعتبر الباربيتورات ذات التأثير المتوسط ​​والطويل من المنومات الحقيقية.
جميع الباربيتورات بيضاء أو بعض ظلال المساحيق البلورية ، ضعيفة الذوبان في الماء ، لها خصائص حمضية.
موانع الاستعمال في أمراض الكبد والكلى ، تعفن الدم ، الحمى ، الولادة القيصرية ، اضطرابات الدورة الدموية الحادة ، أمراض الجهاز التنفسي.
أصبح العقار المستورد rompun مستخدماً على نطاق واسع في الجراحة.
بعد الإعطاء العضلي أو الوريدي ، اعتمادًا على الجرعات ، لوحظ أن الحيوانات تهدأ وتنام مع استرخاء عضلات الهيكل العظمي والتخدير الشديد.

21 طب الأعصاب

يختلف التأثير المضاد للذهان لمضادات الذهان في المظاهر الخارجية التالية:

عمق ومدة الهدوء الذي تسببه ؛

شدة تنشيط السلوك البشري (الحيواني) بعد تطبيق العامل ؛

تأثير مضاد للاكتئاب.

وغني عن القول أن التفضيل لعقار أو آخر يعتمد على الأهداف التي يسعى إليها الطبيب. لذلك ، على سبيل المثال ، إذا كان مطلوبًا إضعاف استجابة الإجهاد أثناء نقل الحيوانات ، فهناك المزيد من الآمال للأدوية ذات الخصائص المهدئة ، ولكن إذا كان من الضروري التخفيف من صراعات الترتيب المتوترة دون إضعاف سلوك الأكل ، فمن المستحسن استخدام العوامل ذات التأثيرات المنشطة .

إن آلية عمل مضادات الذهان معقدة ، وفي شرحها من الصعب تحديد التغييرات الأولية والثانوية في الدماغ. ومع ذلك ، في عمل معظم الأدوية في هذه المجموعة ، تم الكشف عن أنماط عامة.

مضادات الذهان ، مثل المهدئات ، تمنع التكوين الشبكي لجذع الدماغ وتضعف تأثيره المنشط على القشرة الدماغية. في أجزاء مختلفة من الجهاز العصبي المركزي واللاإرادي ، يتدخلون بشكل انتقائي في نقل الإثارة على طول المشابك الأدرينالية والدوبامينية والكولينية وغيرها من المشابك ، واعتمادًا على ذلك ، تسبب تأثيرات معينة. وبالتالي ، يمكن أن تترافق التأثيرات المهدئة والمضادة للإجهاد مع الحصار المفروض على الأنظمة الأدرينالية للتكوين الشبكي ، والتراكم في المشابك المركزية للوسيط المثبط - GABA ؛ مضادات الذهان - مع قمع عمليات الدوبامين في الجهاز الحوفي ؛ الاضطرابات اللاإرادية (ضعف حركية الجهاز الهضمي وإفراز الغدد) - مع إضعاف أو منع انتقال الإثارة في المشابك الكولينية ؛ إحياء الرضاعة - مع حصار مستقبلات الدوبامين في الغدة النخامية وإطلاق البرولاكتين في الدم ، إلخ.

تمنع مضادات الذهان إطلاق عوامل إفراز الكورتيكوتروبين والسوماتوتروبين عن طريق منطقة ما تحت المهاد ، وهذا يكمن وراء آلية منع التحولات المجهدة في الكربوهيدرات والتمثيل الغذائي للمعادن في الجسم.

يتم امتصاص مضادات الذهان ، سواء بالحقن أو عن طريق الفم ، جيدًا في الدم ، وتخترق الحاجز الدموي الدماغي. الأهم من ذلك كله ، أنها تتراكم في الكبد ، حيث تخضع لعملية تحول ، وبعد ذلك ، دون تغيير أو تحول ، يتم إفرازها من الجسم بشكل رئيسي من خلال الكلى.

قد تتطور الحساسية لمضادات الذهان ، بعضها يهيج الأنسجة ، مع الاستخدام المطول يضر الكبد (مشتقات الفينوثيازين) ، يسبب اضطرابات خارج السبيل الهرمي (تصلب الحركات ، ارتعاش عضلات الأطراف ، والذي يرتبط بضعف التأثير المثبط لـ القشرة الدماغية على المراكز الحركية للقشرة الفرعية). ومع ذلك ، فإن مخاطر حدوث هذه المضاعفات في الحيوانات ليست كبيرة كما هي في البشر ، الذين يمكن وصف الأدوية لهم لفترات أطول ، محسوبة بالأشهر.

تشمل مجموعة مضادات الذهان مشتقات الفينوثيازين ، ثيوكسانثين (كلوربروثيكسين) ، بيوتيروفينون (هالوبيريدول) ، قلويدات راوفولفيا ، وأملاح الليثيوم.

مشتقات الفينوثيازين.

الفينوثيازين نفسه ليس له خصائص ذهانية ولا مؤثرات عصبية. يُعرف باسم دواء مضاد للديدان ومبيد للحشرات. يتم الحصول على المؤثرات العقلية عن طريق إدخال جذور مختلفة في جزيءها في الموضعين 2 و 10.

جميع مشتقات الفينوثيازين هي هيدروكلوريد وهي متشابهة في المظهر. هذه بيضاء مع ضارب إلى الحمرة ، وبعض (تريفتازين ، ميبازين) مساحيق بلورية مع لون أصفر مخضر. قابل للذوبان في الماء بسهولة ، 95٪ كحول ، كلوروفورم ، غير قابل للذوبان عمليا في الأثير والبنزين. يتأكسد بسهولة ويغمق في الضوء. الحلول بدون مثبتات تتدهور. في حالة ملامستها للجلد أو الأغشية المخاطية ، فإنها تسبب تهيجًا شديدًا (تزن أو تصب من حاوية إلى أخرى بقفازات مطاطية وجهاز تنفس!). مع الحقن العضلي ، من الممكن حدوث ارتشاح مؤلم ، ومع الإدخال السريع في الوريد ، تلف الظهارة. لذلك ، يتم تخفيف الأدوية في محاليل نوفوكائين والجلوكوز ومحلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر.

تسبب حساسية للضوء في الحيوانات. بالإضافة إلى عمل مضادات الذهان - استرخاء العضلات وتقليل درجة حرارة الجسم ؛ منع منطقة الزناد في مركز القيء ومنع أو إزالة تأثير القيء الذي يتم توسطه عبر هذه المنطقة (على سبيل المثال ، من الأبومورفين والأريكولين وما إلى ذلك) ، لا تتصرف كمضاد للقىء إذا كان الجهاز الدهليزي والغشاء المخاطي في المعدة متهيجين ؛ يضغط على مركز السعال ، ويقضي على الفواق.

امينازين. مسحوق بلوري أبيض أو كريمي ناعم ، قابل للذوبان في الماء بسهولة ؛ له خصائص مبيدة للجراثيم ، لذلك يتم تحضير المحاليل في الماء المقطر المغلي دون تعقيم لاحق.

في الكلوربرومازين ، يتم التعبير عن التأثير الكظري المركزي بشكل جيد. يمنع الدافع القادم من الخارج - من المستقبلات البينية بقوة أكبر: يمنع القرحة المعدية العصبية التي تحدث أثناء التجميد والتحفيز الكهربائي للفئران ، لكنه لا يؤثر على نموها أثناء صدمة الاثني عشر ؛ يقلل الوقت بين نهاية تناول العلف وبداية فترة المجترات ويمنع إنهاء دورات المجترات في الأغنام بعد حدوث تهيج كهربائي قوي للجلد. الحساسية للكلوربرومازين في الخيول أعلى منها في الماشية.

يتم تطبيقه في الداخل وعضليًا: كعامل مضاد للإجهاد للعديد من التلاعب بالحيوانات ؛ للتخدير وتقوية عمل المسكنات والتخدير والمنومات ومضادات الاختلاج ؛ قبل التلاعب للقضاء على انسداد المريء في المجترات (في حالات الطوارئ ، يمكن إعطاؤه عن طريق الوريد) ، والحد من خلع المفاصل ؛ مع القضم الذاتي ونقص الحساسية في الحيوانات التي تحمل الفراء ؛ كمضاد للقىء في التخلص من الديدان الكلاب مع الأريكولين.

بعد استخدام الكلوربرومازين في ذبح الحيوانات ، يوجد أكثر في الرئتين والكلى والكبد. في العضلات ، تستمر الكميات المتبقية لمدة 12-48 ساعة.

ليفوميبرومازين (تيزيرسين). يقوي أدوية التخدير والمسكنات أقوى من الكلوربرومازين ، ولكنه يعمل بشكل أضعف منه كمضاد للقىء. يعمل على النورادرينو أكثر من تأثيره على مستقبلات الدوبامين. الآثار الجانبية أقل وضوحا.

إيتابيرازين. يمكن تحمله بشكل أفضل وله تأثير مضاد للقىء أقوى من الكلوربرومازين ، ولكنه أقل ملاءمة للتخدير.

تريفتازين. أكثر مضادات الذهان نشاطا. يكون التأثير المهدئ أقوى من الكلوربرومازين ، ويكون تأثير التحلل الكظري أضعف. لا يحتوي على مضادات الهيستامين ومضادات الاختلاج والتشنج. إنه يثبط التمعج في الجهاز الهضمي في الحيوانات المجترة أكثر من الحيوانات من الأنواع الأخرى. أضرار أقل للكبد.

ديكانوات الفلورفينازين. دواء له تأثير مهدئ معتدل ، يمنع المزيد من الدوبامين من مستقبلات النوربينفرين. يتم دمج تأثيره المضاد للذهان مع تأثير منشط. من المهم اختباره على الحيوانات باعتباره مضادًا للذهان طويل المفعول (حقنة واحدة فعالة لمدة أسبوع إلى أسبوعين أو أكثر).

مشتقات بيوتيروفينون.

تكمن خصوصية الديناميكا الدوائية لهذه المجموعة من الأدوية في أنها تتمتع بخصائص قوية مضادة للذهان ومحفزة ، بينما تكون الخصائص المهدئة وخافضة الحرارة أضعف. أكثر تحديدًا من مضادات الذهان الأخرى ، فهي تعمل على القشرة الدماغية ، مما يعزز عمليات التثبيط فيها. هذا ، على ما يبدو ، يفسر من خلال التقارب الكبير لتركيبها الكيميائي مع GABA ، الوسيط المثبط للقشرة الدماغية. العيب الرئيسي هو احتمال حدوث اضطرابات خارج هرمية. ومع ذلك ، تحدث هذه الاضطرابات من جرعات عالية. أظهرت الدراسات أن بيوتيروفينون (هالوبيريدول) واعدة للاستخدام في الطب البيطري كمضاد للإجهاد وتعزيز نمو الحيوانات الصغيرة. هذا الأخير ، على ما يبدو ، يرتبط بخصائص تنشيطية واضحة للبيوتروفينون.

هالوبيريدول. واحدة من أكثر مضادات الذهان نشاطًا (أقوى حتى من تريفتازين) ، والتي تتميز بتأثيرات مهدئة ومحللة للكظرية (خاصة على مستقبلات الدوبامين) في غياب التأثيرات المركزية والمحيطية على مستقبلات الكوليني ، سمية منخفضة.

الجرعات التقريبية (مجم / كجم من الوزن): داخل 0.07-0.1 والعضل 0.045-0.08 لمنع إجهاد النقل في العجول.

من بين مركبات البوتيروفينون الأخرى ، يعتبر trifluperidol ذا أهمية (أكثر نشاطًا من هالوبيريدول في التأثير الذهاني) ، Droperidol (يعمل بقوة ، بسرعة ، ولكن ليس لفترة طويلة).

قلويدات Rauwolfia.

تستخدم مقتطفات من جذور وأوراق نبات Rauwolfia منذ فترة طويلة كمهدئات ومضادات لارتفاع ضغط الدم في الطب الشعبي الهندي. Rauwolfia هي شجيرة معمرة من عائلة kutrovy ، تنمو في جنوب وجنوب شرق آسيا (الهند ، سريلانكا). يحتوي النبات ، خاصة في الجذور ، على كمية كبيرة من قلويدات (ريزيربين ، إيماليسين ، سربين ، إلخ) ، والتي تعمل كمسكن ، خافض للضغط (ريزيربين) أو حال للكظر (إيماليسين ، إلخ).

تحت تأثير قلويدات الراوفولف ، وخاصة ريزيربين ، تهدأ الحيوانات ويتعمق النوم الفسيولوجي ، وتثبط ردود الفعل بين المستقبلات. يكون التأثير الخافض للضغط واضحًا تمامًا ، وبالتالي تستخدم الأدوية على نطاق واسع في طب ارتفاع ضغط الدم. يتطور التأثير الخافض للضغط تدريجيًا ، إلى أقصى حد بعد بضعة أيام.

على عكس الكلوربرومازين ، فإن ريزيربين (أحد قلويدات الروولفية الرئيسية) ليس له تأثير حال للكظر ، وفي نفس الوقت يسبب عددًا من التأثيرات المحاكية للكولين: تباطؤ نشاط القلب ، وزيادة حركية الجهاز الهضمي ، وما إلى ذلك. تأثير ganglioblocking.

من آليات العمل ، من المهم انتهاك عملية ترسيب النوربينفرين ، حيث يتم تسريع إطلاقه من النهايات قبل المشبكية للأعصاب الأدرينالية. في هذه الحالة ، يتم تعطيل الوسيط بسرعة بواسطة أوكسيديز أحادي الأمين ويضعف تأثيره على الأعضاء المحيطية. لا يبدو أن امتصاص النوربينفرين يتأثر بريسيربين. يقلل Reserpine من محتوى النوربينفرين والدوبامين والسيروتونين في الجهاز العصبي المركزي ، حيث يتم حظر نقل هذه المواد من البلازما الخلوية ويتم إبطال مفعولها. نتيجة لذلك ، يعمل ريزيربين بشكل مثبط على الجهاز العصبي المركزي. تصبح الحيوانات أقل نشاطًا وأقل استجابة للمنبهات الخارجية. تم تعزيز تأثير الحبوب المنومة والمواد المخدرة.

تحت تأثير ريزيربين ، ينخفض ​​محتوى الكاتيكولامينات في القلب والأوعية الدموية والأعضاء الأخرى. ونتيجة لذلك ، ينخفض ​​النتاج القلبي ومقاومة الأوعية الدموية الطرفية الكلية وضغط الدم الشرياني. تم رفض تأثير ريزيربين على المركز الحركي من قبل معظم المؤلفين. إلى جانب انخفاض ضغط الدم ، تتحسن وظائف الكلى: يزداد تدفق الدم ويزيد الترشيح الكبيبي.

يتم تحسين إفراز وحركة الجهاز الهضمي. هذا يرجع إلى غلبة تأثير العصب المبهم والتأثير المهيج المحلي ، والذي يتجلى مع الاستخدام المطول للدواء.

يقلل Reserpine من درجة حرارة الجسم ، وهو ما يفسر ، على ما يبدو ، من خلال انخفاض محتوى السيروتونين في منطقة ما تحت المهاد. في الكلاب والقطط ، يسبب انقباض في حدقة العين واسترخاء في الغشاء الناري. هناك أيضًا بعض المعلومات حول التأثير المثبط على الغدد الجنسية في الحيوانات.

يتم استخدام مستحضرات هذه المجموعة كمهدئات ومضادات لارتفاع ضغط الدم للإجهاد والاضطرابات العصبية والنفسية الأخرى ، وارتفاع ضغط الدم ، والأشكال الخفيفة من قصور القلب ، والتسمم الدرقي.

عادة ما تحدث الآثار الجانبية مع الاستخدام المطول للأدوية وتتجلى بالنعاس ، والإسهال ، وزيادة تخثر الدم ، وبطء القلب ، واحتباس السوائل في الجسم. يتم إزالة هذه الظواهر بواسطة الأتروبين.

ريسيربين. يتفكك الإستر في الجسم إلى حمض ريزيربيك ، وهو أحد مشتقات الإندول ، ومركبات أخرى. مسحوق بلوري ناعم أبيض أو مصفر ، قليل الذوبان في الماء والكحول ، جيد - في الكلوروفورم. الدواء الأكثر نشاطًا له تأثير مهيج محلي أكثر وضوحًا.

تعتبر الماشية حساسة للغاية تجاهها ، لذلك عند تناولها عن طريق الوريد ، يجب ألا تتجاوز الجرعة 7 مجم لكل حيوان. الخيول حساسة أيضًا للريسيربين ، حيث تسبب جرعة حقنية 5 ملغ مغصًا شديدًا. تتحمل الكلاب والقطط جرعات أعلى من الريسيربين - 0.03-0.035 مجم / كجم من وزن الجسم.

يستخدم للوقاية وعلاج الإجهاد والعصاب وارتفاع ضغط الدم والتسمم الدرقي. موانع الاستعمال في أمراض القلب والأوعية الدموية الحادة ، وظائف الكلى غير الكافية ، القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر ،

كاربدين. مشتق إندول. مسحوق بلوري أبيض ، قابل للذوبان في الماء بسهولة ، قليل جدًا في الكحول ؛ الرقم الهيدروجيني للمحاليل 2.0-2.5. له نشاط مضاد للذهان ومضاد للذهان وعمل مضاد للاكتئاب معتدل. الآثار الجانبية ممكنة: تصلب ، رعشة ، فرط الحركة ، والتي يمكن إزالتها باستخدام السيكلودول.

يتم استخدامه للاضطرابات العصبية ، فمن الممكن للوقاية من الإجهاد ، في الطب لمرض انفصام الشخصية والذهان الكحولي. بطلان في انتهاك وظائف الكبد والتسمم المخدرات والمسكنات.

أملاح الليثيوم.

الليثيوم عنصر من مجموعة الفلزات القلوية ، الموزعة على نطاق واسع في الطبيعة ، وتوجد بكميات صغيرة في دم وأعضاء وعضلات الحيوانات. تستخدم أملاح الليثيوم منذ فترة طويلة في الطب لعلاج النقرس وإذابة حصوات الكلى. في أوائل الخمسينيات من القرن الماضي ، وجد أن مستحضرات الليثيوم لها تأثير مهدئ على المرضى العقليين وتمنع نوبات الفصام. في هذا الصدد ، تنتمي مستحضرات الليثيوم إلى مجموعة جديدة من المواد ذات التأثير المهدئ - المحاكاة المعيارية. إنهم قادرون على تطبيع وظائف الجهاز العصبي المركزي وينشطون في كل من الاكتئاب والإثارة.

الديناميكيات الدوائية للعقاقير بسيطة. يتم امتصاصها بسرعة بعد تناولها عن طريق الفم ، وتوزع اعتمادًا على تدفق الدم إلى الأعضاء والأنسجة. في الجسم ، تنفصل إلى أيونات ، والتي يمكن أن توجد في مختلف الأعضاء والأنسجة بعد 2-3 ساعات من تناول الدواء. يُفرز الليثيوم بشكل أساسي عن طريق الكلى ، ويعتمد الإخراج على محتوى أيونات الصوديوم والبوتاسيوم في الدم. مع نقص كلوريد الصوديوم ، يتم الاحتفاظ بالليثيوم ، ومع زيادة الإعطاء ، يزداد إفراز الليثيوم. يمكن لليثيوم أن يعبر المشيمة ويتم إفرازه في الحليب.

يتم شرح آلية التأثير العقلي لليثيوم من خلال نظريتين: المنحل بالكهرباء والناقل العصبي. وفقًا للأول ، تؤثر أيونات الليثيوم على نقل أيونات الصوديوم والبوتاسيوم في الخلايا العصبية والعضلية ، والليثيوم هو مضاد للصوديوم. وفقًا للثاني ، يزيد الليثيوم من نسيان النورإبينفرين داخل الخلايا ، مما يقلل من محتواه في أنسجة المخ. في الجرعات الكبيرة ، فإنه يقلل من كمية السيروتونين. بالإضافة إلى ذلك ، تتغير حساسية الدماغ للوسطاء. تأثير الليثيوم على الأشخاص الأصحاء والمرضى ليس هو نفسه ، لذلك هناك تقارير متضاربة في الأدبيات.

تمت دراسة الديناميكا الدوائية لليثيوم في حيوانات المختبر وفي البشر.

بالمقارنة مع الكلوربرومازين ، يؤثر الليثيوم على الجهاز العصبي بطريقة أخف وأطول ولكن أضعف. لا يزيد الليثيوم من عتبة الحساسية ولا يثبط المنعكس الدفاعي ، بل يقلل من النشاط الحركي والنشاط البحثي. يمنع أوكسيبوتيرات الليثيوم انتقال الإثارة من المسارات الواردة للدماغ ، بينما يمنع تدفق نبضات الألم من المحيط إلى الجهاز العصبي المركزي. تمنع الأدوية مظهر التأثير المثير على الجهاز العصبي المركزي للمنشطات المختلفة وفي نفس الوقت تضعف الاكتئاب.

معلومات مماثلة.

الصيدلة السريرية للمرضى الذين يعانون من الحمى الأكثر استخدامًا

عند اختيار الأدوية للأطفال ، من المهم بشكل خاص التركيز على الأدوية الأقل خطرًا من الآثار الجانبية الشديدة. هذا صحيح بشكل خاص لأن معظم الأطفال المصابين بأمراض فيروسية حادة يتواجدون في المنزل وغالبًا ما يصف الآباء خافضات الحرارة قبل وصول الطبيب. في الوقت نفسه ، هناك فرق كبير في الأدوية التي يجب على الوالدين استخدامها قبل وصول طبيب الأطفال والتي يجب أن يتم وصفها تحت إشراف الطبيب.

حاليًا ، من بين المسكنات الخافضة للحرارة ، من المعتاد التمييز بين مجموعتين:

• العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية - حمض أسيتيل الساليسيليك ، الإيبوبروفين ، إلخ) ؛
• باراسيتامول (الشكل 1).

عند الجرعات الموصى بها للاستخدام بدون وصفة طبية ، فإن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والباراسيتامول لها تأثيرات خافضة للحرارة ومسكنات مماثلة ، على الرغم من حقيقة أن الباراسيتامول ليس له تأثير مضاد للالتهابات مهم سريريًا. الفرق الرئيسي بين الباراسيتامول ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هو السلامة ، والتي ترتبط ارتباطًا مباشرًا بآلية عملها.

الشكل 1. يُسمح بتصنيف المسكنات غير المخدرة - خافضات الحرارة دون وصفة طبية في الاتحاد الروسي.

من المقبول عمومًا أن آلية عمل جميع خافضات الحرارة هي منع تخليق البروستاجلاندين على طول مسار انزيمات الأكسدة الحلقية في منطقة ما تحت المهاد. في الوقت نفسه ، يرتبط التأثير المضاد للالتهابات لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بمنع تخليق البروستاجلاندين ليس فقط في منطقة ما تحت المهاد ، ولكن أيضًا في الأعضاء والأنظمة الأخرى. بالتزامن مع التأثير المضاد للالتهابات ، تمنع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تخليق البروستاجلاندين الواقي ، مما قد يؤدي إلى مضاعفات خطيرة: نزيف الجهاز الهضمي ، والربو ، والفشل الكلوي الحاد ، وما إلى ذلك. مراكز التنظيم الحراري للجهاز العصبي المركزي) ولا تقمع تخليق البروستاجلاندين الواقي في الأعضاء والأنظمة الأخرى ، مما يحدد مستوى أمانها الأكبر مقارنة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

تتمثل إحدى مشكلات الأمان الرئيسية للمسكنات الخافضة للحرارة في ارتفاع مخاطر حدوث نزيف الجهاز الهضمي بسبب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. لقد ثبت أن أكثر من 50٪ من حالات النزيف المعدي المعوي الحاد مرتبطة باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، و 84٪ منها ناتجة عن مضادات الالتهاب غير الستيرويدية التي لا تستلزم وصفة طبية. كما تعلم ، تصل نسبة الوفيات في حالات النزيف المعدي المعوي إلى 10٪.

يعتبر ربو الأسبرين من المضاعفات الهائلة الأخرى لاستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، خاصة على خلفية الزيادة المطردة في حدوث الربو القصبي عند الأطفال (من 10٪ إلى 15-20٪).

إلى جانب النزيف المعدي المعوي وانسداد الشعب الهوائية ، يمكن أن تسبب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية:

• تغيرات شديدة في تكون الدم في نخاع العظم تصل إلى ندرة المحببات القاتلة (ميتاميزول) ؛
• الفشل الكلوي الحاد (إندوميثاسين ، ايبوبروفين) ؛
• اعتلال الصفيحات مع متلازمة النزفية (ASC) ؛
• صدمة الحساسية (ميتاميزول) ؛
• متلازمة راي (ASC) ؛
• التهاب الكبد (الأسبرين).
• والعديد من المضاعفات الأخرى.

يعمل الباراسيتامول بنفس فعالية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، مثل حمض أسيتيل الساليسيليك والأيبوبروفين ، ولكنه لا يسبب العديد من الآثار الجانبية الشديدة الشائعة لجميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

إرسال عملك الجيد في قاعدة المعرفة أمر بسيط. استخدم النموذج أدناه

سيكون الطلاب وطلاب الدراسات العليا والعلماء الشباب الذين يستخدمون قاعدة المعرفة في دراساتهم وعملهم ممتنين جدًا لك.

نشر على http://www.allbest.ru/

نشر على http://www.allbest.ru/

عمل الدورة

حول الموضوع: المسكنات - خافضات الحرارة

مقدمة

1.1 المسكنات غير المخدرة

1.2 المسكنات المخدرة

2.2 تحليل مجموعة المسكنات - خافضات الحرارة في مؤسسات الصيدلة

استنتاج

فهرس

التطبيقات

مقدمة

الملاءمة: المسكنات ، أو المسكنات ، هي أدوية لها قدرة محددة على تقليل أو القضاء على الشعور بالألم ، أي الأدوية ، التي يكون تأثيرها السائد هو التسكين ، غير مصحوب بجرعات علاجية بفقدان الوعي وضعف واضح في الوظائف الحركية.

وفقًا للطبيعة الكيميائية وطبيعة وآليات النشاط الدوائي ، تنقسم المسكنات الحديثة إلى مجموعتين رئيسيتين: المسكنات غير المخدرة والمخدرة.

الألم هو رد فعل وقائي للجسم ، وإشارة إلى الخطر ، ودوره مهم للغاية بالنسبة للإنسان. يمكن أن يكون الغياب التام للألم بنفس خطورة الألم نفسه. ومع ذلك ، يمكن أن يتسبب الألم الشديد والممتد في إلحاق الضرر بالنظم الحيوية للجسم وقد يؤدي إلى حدوث صدمة.

يعتبر علاج الألم مهمة صعبة إلى حد ما ، بسبب تنوع أسبابه وذاتية الأحاسيس. تنتج شركات الأدوية حاليًا عددًا كبيرًا من مسكنات الألم ، وغالبًا ما تختلف فقط في الاسم التجاري ، في حين أن تأثيرها المسكن يمكن أن يكون متماثلًا تقريبًا من بعضه البعض.

المسكنات المخدرة لها تأثير مسكن قوي. وفي الوقت نفسه ، فإن لهذه الأدوية آثارًا جانبية خطيرة جدًا ، على وجه الخصوص ، يمكن أن تسبب الإدمان مع كل ما يترتب على ذلك من مشاكل ذات طبيعة فسيولوجية ونفسية واجتماعية. المسكنات غير المخدرة لها تأثير مسكن أقل وضوحًا ، ولكنها لا تسبب الإدمان ومتلازمة الانسحاب ، بسبب استخدامها على نطاق واسع في الممارسة الطبية.

الغرض من العمل: البحث عن المعلومات اللازمة حول الموضوع وتحليلها وتلخيصها ؛ لتحليل مجموعة الأدوية من مجموعة المسكنات - خافضات الحرارة.

لدراسة الأدبيات الخاصة بهذا الموضوع.

لتحليل مجموعة المسكنات - خافضات الحرارة المسجلة في الاتحاد الروسي.

لتحليل مجموعة المسكنات وخافضات الحرارة في مؤسسات الصيدلة.

موضوع الدراسة: هيكل تشكيلة الأدوية في مجموعة المسكنات - خافضات الحرارة.

طرق البحث:

العلمية والنظرية.

تحليلي

الملاحظة؛

مقارنة.

1. الخصائص العامة للمسكنات

1.1 المسكنات غير المخدرة.

يحدث الألم عند تهيج مستقبلات الألم (nociceptors). هذه هي نهايات الألياف العصبية الموجودة في الجلد والأغشية المخاطية والعضلات والأعضاء الداخلية. في نقل نبضات الألم ، تلعب وسطاء الألم (الببتيدات التي يتم تصنيعها في الجسم) دورًا مهمًا: المادة P ؛ السوماتوستاتين. كوليسيستوكينين.

مسار النبضات المؤلمة: 1. مستقبلات الألم> 2. الألياف العصبية الواردة> 3. القرون الخلفية للحبل الشوكي (العصبونات المتداخلة)> 4. Medulla oblongata> 5. الدماغ المتوسط> 6. تكوين شبكي> 7. الوطاء> 8. الثالاموس > 9 الجهاز الحوفي 10. القشرة الدماغية.

كل هذه الهياكل المشاركة في إدراك وتوليد وتوصيل دافع الألم تشكل نظام مسبب للألم.

هناك نظام في الجسم لديه القدرة على المسكنات ، وهو نظام مضاد للألم ، والذي يمثله endopeptides (endoopiates): enkephalins ؛ الإندورفين. نيويندورفين. دينورفين.

تتفاعل مع مستقبلات الأفيون ، بينما تخمد الألم في الجسم (هناك عملية قمع للإدراك وتوصيل النبضات في الجهاز العصبي المركزي).

والفرق الرئيسي بين مجموعة العقاقير غير المخدرة ومجموعة المسكنات هو عدم وجود تأثير مخدر ينعكس في أسمائهم. المسكنات غير المخدرة ليست فعالة للألم الشديد. مؤشرات تعيينهم هي بشكل رئيسي الألم الناجم عن العملية الالتهابية (التهاب العضلات والتهاب المفاصل والتهاب الأعصاب وما إلى ذلك).

بالنسبة للمسكنات غير المخدرة ، على عكس المخدرة ، فإن الخصائص الرئيسية التالية مميزة:

1. يتجلى النشاط المسكن في أنواع معينة من الألم: بشكل رئيسي في آلام الأعصاب والعضلات وآلام المفاصل والصداع وآلام الأسنان. مع الآلام الشديدة المصاحبة للإصابات وعمليات البطن فهي غير فعالة.

2. يتم التعبير عن التأثير الخافض للحرارة ، الذي يتجلى في ظروف الحمى ، والتأثير المضاد للالتهابات ، بدرجات متفاوتة في الأدوية المختلفة.

3. عدم وجود تأثير محبط على مراكز التنفس والسعال.

4. عدم وجود النشوة وظواهر الاعتماد العقلي والجسدي أثناء استخدامها.

المسكنات غير المخدرة لها تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهابات وخافضة للحرارة. ترتبط آليات ظهور هذه التأثيرات حاليًا بقدرة المسكنات غير المخدرة على تثبيط نشاط إنزيم الأكسدة الحلقية ، مما يؤدي إلى انخفاض في تخليق البروستاجلاندين. البروستاجلاندين عبارة عن مواد نشطة بيولوجيًا يوجد منها عدة أنواع في الجسم. إنها منتجات استقلابية لحمض الأراكيدونيك وتلعب دورًا مهمًا في تنظيم العديد من وظائف الجسم. في الوقت نفسه ، تعتبر البروستاجلاندين وسطاء التهابات ، أي أن محتواها يزيد على وجه التحديد في مناطق الالتهاب. يؤدي انخفاض تخليق البروستاجلاندين أثناء الالتهاب تحت تأثير المسكنات غير المخدرة إلى انخفاض نبضات الألم من موقع الالتهاب وانخفاض شدة الظواهر الالتهابية. إن التأثير الخافض للحرارة للمسكنات غير المخدرة يرجع أيضًا إلى تثبيط تخليق البروستاجلاندين من فئة معينة ، وهي مسببة للحرارة ، أي تسبب ارتفاعًا في درجة الحرارة. يحدث انخفاض درجة الحرارة تحت تأثير المسكنات غير المخدرة بسبب زيادة انتقال الحرارة (تمدد الأوعية الدموية في الجلد ، وزيادة التعرق). في الوقت نفسه ، لا تؤثر على درجة حرارة الجسم الطبيعية.

تصنيف

تصنف المسكنات غير المخدرة حسب تركيبتها الكيميائية:

1. مشتقات حمض الساليسيليك: حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) ، ليسين أسيتيل ساليسيلات (أسيليسين) ، ساليسيلات الصوديوم ، ميثيل الساليسيلات ، الساليسيلاميد.

2. مشتقات بيرازولون: ميدوبيرين ، ميتاميزول الصوديوم (أنالجين) ، فينيل بوتازون (بيوتاديون).

3. مشتقات الأنيلين: الباراسيتامول.

4. مشتقات الأحماض العضوية: فينيل بروبيونيك - ايبوبروفين ، نابروكسين ، كيتوبروفين. فينيل أسيتيك - ديكلوفيناك الصوديوم (أورتوفين ، فولتارين) ؛ إندولاكتيك - إندوميثاسين (ميثيندول) ، سولينداك ؛ أنثرانيليك - حمض الميفيناميك.

5. Oxicams: بيروكسيكام ، تينوكسيكام.

غالبًا ما يطلق على بعض المسكنات غير المخدرة مسكنات الآلام خافضة للحرارة ، لأنها لا تحتوي فقط على تأثيرات مسكنة ، ولكن لها أيضًا تأثيرات خافضة للحرارة. وتشمل مشتقات البيرازولون (أنالجين) وحمض الساليسيليك (حمض أسيتيل الساليسيليك) والأنيلين (الباراسيتامول والفيناسيتين). هذه الأدوية لها خصائص مضادة للالتهابات ضعيفة. ومع ذلك ، فقد تم مؤخرًا استخدام المسكنات غير المخدرة ذات التأثيرات المسكنة وخافضة للحرارة ومضادة للالتهابات ومزيل للحساسية على نطاق واسع. تسمى هذه الأدوية نتيجة لعمل مضاد للالتهاب واضح باسم "العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات" (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية). لقد وجدوا ليس فقط التطبيق كعوامل مسكنة وخافضة للحرارة ، ولكن أيضًا تستخدم على نطاق واسع في علاج الأمراض الالتهابية المختلفة.

مؤشرات للاستخدام.

مؤشرات لاستخدام المسكنات غير المخدرة:

1. الروماتيزم وأمراض المفاصل الروماتيزمية (التهاب المفاصل الروماتويدي ، التهاب الفقار اللاصق).

2. الأمراض غير الروماتيزمية للعمود الفقري والمفاصل والعضلات (الداء العظمي الغضروفي ، هشاشة العظام ، التهاب العضلات ، التهاب الأوتار).

3. إصابات الجهاز العضلي الهيكلي الرضحية (كدمات ، التواءات ، تمزق في الأربطة).

4. الأمراض العصبية ذات الطبيعة الالتهابية والصدمة (الألم العصبي ، التهاب الجذور ، ألم الظهر).

5. التسكين قبل وبعد العملية الجراحية.

6. متلازمة الآلام الحادة من نشأة التشنج (مغص كلوي ، كبدي).

7. متلازمات الآلام المختلفة (الصداع ، وجع الاسنان ، وعسر الطمث).

8. الحمى.

مستحضرات المسكنات غير المخدرة.

مشتقات حمض الساليسيليك: حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) ، ساليسيلات الصوديوم ، الأسيليسين ، الساليسيلاميد ، ميثيل الساليسيلات. يتميز ممثلو هذه المجموعة بسمية منخفضة ، ولكن لديهم تأثير مهيج ملحوظ (خطر التقرح والنزيف). الاستعدادات لهذه المجموعة هي بطلان في الأطفال دون سن 12 سنة.

مشتقات بيرازولون: أنالجين (ميتاميزول) ، أميدوبيرين (أمينوفينازون) ، بوتاديون (فينيل بوتازون) ، أنتيبيرين (فينازون). الأدوية لها نطاق صغير من الإجراءات العلاجية ، فهي تمنع تكون الدم ، وبالتالي لا يتم وصفها لفترة طويلة. يستخدم أنجين ، نظرًا لقابليته الجيدة للذوبان في الماء ، في العضل وتحت الجلد والوريد لتسكين الآلام الطارئة وعلاج ارتفاع الحرارة ، ويزيد الأميدوبيرين من الاستعداد التشنج عند الأطفال الصغار ويقلل من إدرار البول.

مشتقات بارا أمينوفينول: فيناسيتين وباراسيتامول. يُحرم ممثلو هذه المجموعة من النشاط المضاد للالتهابات ومضاد الصفيحات والعمل المضاد للروماتيزم. عمليا لا تسبب تقرحات ، لا تثبط وظائف الكلى ، لا تزيد من النشاط المتشنج للدماغ. الباراسيتامول هو الدواء المفضل في علاج ارتفاع الحرارة ، خاصة عند الأطفال. فيناسيتين مع الاستخدام المطول يسبب التهاب الكلية.

مشتقات حمض الإندولاسيتيك: إندوميثاسين ، سولينداك ، مثبط انتقائي لـ COX-2 - ستودولاك. الإندوميتاسين هو المعيار من حيث النشاط المضاد للالتهابات (الحد الأقصى) ، ولكنه يتداخل مع استقلاب وسطاء الدماغ (يقلل من مستويات GABA) ويثير الأرق ، والإثارة ، وارتفاع ضغط الدم ، والتشنجات ، وتفاقم الذهان. يتحول السولينداك إلى إندوميتاسين في جسم المريض ، وله تأثير أطول وأبطأ.

مشتقات حمض فينيل أسيتيك: ديكلوفيناك الصوديوم (أورتوفين ، فولتارين). نادرًا ما يسبب هذا الدواء تقرحًا ويستخدم بشكل أساسي كعامل مضاد للالتهابات ومضاد للروماتيزم.

مشتقات حمض البروبيونيك: ايبوبروفين ، نابروكسين ، بيربروفين ، حمض ثيابروفينيك ، كيتوبروفين. ايبوبروفين مشابه للديكلوفيناك. النابروكسين والبيروبروفين يعطيان تأثيرًا مضادًا للالتهابات ؛ يظهر الثيابروفين انتقائية أكبر في قمع تخليق PG F2-alpha (في كثير من الأحيان يكون له تأثير جانبي على الشعب الهوائية والجهاز الهضمي والرحم).

مشتقات حمض الفيناميك (أنثرانيليك): حمض الميفيناميك ، حمض فلوفيناميك. يستخدم حمض الميفيناميك في المقام الأول كمسكن وخافض للحرارة. فلوفيناميك - كعامل مضاد للالتهابات (مسكن ضعيف).

Oxicams: بيروكسيكام ، لوروكسيكام (xefocam) ، تينوكسيكام ، مثبط انتقائي لـ COX-2 ميلوكسيكام. تختلف الأدوية في مدة المفعول (12-24 ساعة) والقدرة على اختراق الأنسجة الملتهبة جيدًا.

مشتق من حمض البيرولايسين الكربوكسيل - كيتورولاك (كيتورول) - له تأثير مسكن واضح.

أدوية مختلفة. مثبطات COX-2 الانتقائية - nabulitone ، nimesulide (nise) ، niflumic acid - تشبه في خصائصها حمض الميفيناميك. مثبطات COX-2 عالية النشاط - سيليكوكسيب (سيليبريكس) ، فيوكس (ديفيونسال - أحد مشتقات حمض الساليسيليك) - لها تأثير طويل الأمد مضاد للالتهابات ومسكن.

1.2 المسكنات المخدرة

الخصائص والميزات العامة للعمل.

المسكنات المخدرة هي الأدوية التي تخمد الألم ، وعندما يتم تناولها بشكل متكرر ، فإنها تسبب الاعتماد الجسدي والعقلي ، أي مدمن.

بالنسبة للمسكنات المخدرة ، على عكس غير المخدرة ، فإن الخصائص الرئيسية التالية مميزة:

1. نشاط مسكن قوي ، مما يجعل من الممكن استخدامها كمسكنات عالية الفعالية في مختلف مجالات الطب ، وخاصة للإصابات والأمراض المصحوبة بألم شديد.

2. تأثير خاص على الجهاز العصبي المركزي للإنسان ، يتجلى في نشوء النشوة وظهور متلازمات الاعتماد الجسدي والعقلي مع الاستخدام المتكرر.

3. تطور متلازمة مؤلمة - الامتناع عن ممارسة الجنس في الأشخاص الذين يعانون من متلازمة متطورة من الاعتماد الجسدي والعقلي عندما يحرمون من عقار مسكن.

آلية العمل والتأثيرات الدوائية.

ترجع آلية عمل المسكنات المخدرة إلى تفاعلها مع المستقبلات الأفيونية التي تلعب دورًا مثبطًا. عند التفاعل معهم ، يتم تعطيل النقل الداخلي لنبضات الألم على مستويات مختلفة من الجهاز العصبي. في الوقت نفسه ، تحاكي المسكنات المخدرة عمل الإندوبيويد ، مما يؤدي إلى تثبيط إطلاق وسطاء الألم في الشق المشبكي وتفاعلها مع مستقبلات الألم ، مما يؤدي إلى التسكين. تتناسب قوة التسكين مع ألفة المسكن المخدر للمستقبلات الأفيونية.

يتم تحديد التأثيرات الدوائية عند تناول المسكنات المخدرة من خلال آليات عملها وهي كما يلي: بالإضافة إلى التأثير المسكن ، فإن جميع المسكنات المخدرة إلى حد ما لها تأثير منوم ، وتقلل من التنفس والسعال المنعكس ، وتزيد من نبرة الأمعاء والمثانة ، تسبب اضطرابات عسر الهضم (غثيان ، قيء) ، اضطرابات في الجهاز العصبي المركزي (هلوسة) وآثار جانبية أخرى.

تصنيف.

وفقًا لشدة تأثير المسكنات والآثار الجانبية ، تختلف الأدوية المختلفة لمجموعة المسكنات المخدرة عن بعضها البعض ، وهو ما يرتبط بخصائص تركيبها الكيميائي وخصائصها الفيزيائية والكيميائية ، وبالتالي بالتفاعل مع المستقبلات المشاركة في تنفيذ آثارها الدوائية.

تصنيف المسكنات المخدرة:

1. المواد الناهضة: الأفيون ، المورفين ، البروميدول ، الفنتانيل ، أومنوبون ، الكوديين ، الميثادون.

2. ناهضات - مناهضات (ناهضات جزئية): بنتازوسين ، نالورفين.

3. مضادات: نالوكسون.

حسب مصادر الإنتاج والتركيب الكيميائي ، تنقسم المسكنات المخدرة الحديثة إلى 3 مجموعات رئيسية:

1. قلويدات طبيعية - المورفين والكوديين الموجودة في الخشخاش (Papaver somniferum) في حالتها الأصلية.

2. المركبات شبه الاصطناعية التي تم الحصول عليها بالتعديل الكيميائي لجزيء المورفين - إيثيل مورفين ، إلخ.

3. المركبات التركيبية التي تم الحصول عليها بطريقة التركيب الكيميائي الكامل والتي ليس لها نظائر في الطبيعة - بروميدول ، ترامادول ، فينتانيل ، إلخ.

وفقًا للتركيب الكيميائي للجزء الرئيسي من الجزيء ، تنقسم المسكنات المخدرة إلى 4 مجموعات رئيسية:

1. مشتقات الفينانثرينيسوكينولين (مورفينان) والمركبات المماثلة هيكليا.

2. مشتقات فينيل بيبيريدين و ن-بروبيل فينيل بيبيريدين.

3. مشتقات سيكلوهكسان.

4. لا حلقية (مشتقات حمض ثنائي فينيل ثوكسي أسيتيك وما شابه ذلك في التركيب).

مؤشرات للاستخدام

مؤشرات استخدام المسكنات المخدرة هي:

1. الوقاية من صدمة الألم في احتشاء عضلة القلب. التهاب البنكرياس الحاد؛ التهاب الصفاق؛ الحروق والإصابات الميكانيكية.

2. للتخدير في فترة ما قبل الجراحة.

3. لتسكين الآلام في فترة ما بعد الجراحة (مع عدم فعالية المسكنات غير المخدرة).

4. تسكين الآلام عند مرضى السرطان.

5. نوبات المغص الكلوي والكبدي.

6. لتسكين آلام المخاض.

7. لألم عصبي (نوع من التخدير العام مع الوعي).

الموانع:

8. الأطفال دون سن الثالثة وكبار السن (بسبب الكآبة التنفسية). الصيدلة الروسية مسكن خافض للحرارة

9. إصابات الدماغ الرضحية (بسبب تثبيط الجهاز التنفسي وزيادة الضغط داخل الجمجمة)

10. مع بطن "حاد".

أدوية المسكنات المخدرة

يتم الحصول على معظم الأدوية الاصطناعية وشبه الاصطناعية عن طريق التعديل الكيميائي لجزيء سلف مجموعة المسكنات المخدرة - المورفين مع الحفاظ على عناصر هيكلها أو تبسيطها.

المورفين مشتق من الأفيون. الأفيون هو عصير حليبي مجفف لقرون الحبوب المنومة غير الناضجة. المكونات النشطة للأفيون هي القلويات ، والتي يوجد منها ما يصل إلى 20 في الأفيون. وفقًا للتركيب الكيميائي ، تنتمي قلويدات الأفيون إلى فئتين رئيسيتين: سلسلة الفينانثرين ، التي لها تأثير مخدر واضح ، وسلسلة الأيزوكينولين ، والتي ليس لها تأثير مخدر ، ولكن لها تأثير مضاد للتشنج العضلي (بابافيرين). المورفين هو قلويد الأفيون الرئيسي لسلسلة الفينانثرين.

هيدروكلوريد المورفين هو مسكن قوي للآلام. من خلال تقليل استثارة مراكز الألم ، يكون لها تأثير مضاد للصدمة في حالة الإصابات. يسبب المورفين نشوة واضحة ، ومع استخدامه المتكرر ، يتطور إدمان مؤلم (المورفين) بسرعة. له تأثير مثبط على ردود الفعل المكيفة ، ويقلل من القدرة التجميعية للجهاز العصبي المركزي ، ويعزز تأثير التخدير المخدر والمنوم والموضعي. يقلل المورفين أيضًا من استثارة مركز السعال. يتسبب المورفين أيضًا في إثارة مركز الأعصاب المبهمة (N. vagus) مما يؤدي إلى ظهور بطء القلب. نتيجة لتنشيط الخلايا العصبية للأعصاب الحركية للعين تحت تأثير المورفين ، يظهر تقبض الحدقة. من خصائص عمل المورفين تثبيط مركز الجهاز التنفسي. جرعات صغيرة تسبب انخفاض وزيادة في عمق حركات الجهاز التنفسي. توفر الجرعات الكبيرة مزيدًا من التخفيض والنقصان في عمق التنفس مع انخفاض في التهوية الرئوية. تسبب الجرعات السامة ظهور تنفس دوري من نوع Cheyne-Stokes ووقف التنفس اللاحق.

يستخدم المورفين كمسكن قوي للإصابات والأمراض المختلفة المصحوبة بألم شديد (الأورام الخبيثة ، احتشاء عضلة القلب ، إلخ) ، استعدادًا للجراحة وفي فترة ما بعد الجراحة ، مع الأرق المصاحب للألم الشديد. لا يستخدم المورفين لتخدير الولادة ، لأنه يخترق بسهولة الحاجز الجنيني ويمكن أن يسبب تثبيط تنفسي عند الوليد. استخدام المورفين حاليًا مقيد بشدة بسبب قدرته العالية على الإدمان (احتمال كبير للاعتماد الجسدي) وسميته. لتقليل مخاطر الاعتماد وتقليل الآثار الجانبية ، يتم استخدام أشكال الجرعات المطولة من هيدروكلوريد المورفين ، مثل مورفيلونج.

مورفيلونج هو شكل طويل المفعول من هيدروكلوريد المورفين. وهو عبارة عن محلول 0.5٪ من هيدروكلوريد المورفين في محلول مائي بنسبة 30٪ من البولي فينيل بيروليدون. التأثير الدوائي مطابق تمامًا لهيدروكلوريد المورفين. تتشابه الآثار الجانبية والاحتياطات وموانع الاستعمال المحتملة مع هيدروكلوريد المورفين. يستخدم Morfilong في البالغين والأطفال فوق سن 7 سنوات في فترة ما بعد الجراحة ومع ألم شديد في مرضى السرطان.

من بين مستحضرات الأفيون الأخرى ، تجدر الإشارة إلى omnopon ، وهو مزيج من العديد من قلويدات الأفيون ، بما في ذلك البابافيرين. نتيجة لذلك ، ليس لدى Omnopon تأثير تشنج محيطي ، وعلى العكس من ذلك ، فهو قادر على تخفيف تشنجات العضلات الملساء. موانع الاستعمال والآثار الجانبية هي نفسها للمورفين.

في الطبيعة ، يوجد الكوديين بكميات صغيرة في الأفيون. محتوى الكوديين في الأفيون منخفض (0.2-2٪) ، لذلك يتم الحصول على الكودايين شبه صناعي من المورفين. يستخدم الكودين في الطب كأساس وكفوسفات. بحكم طبيعة الإجراء ، فهو قريب من المورفين ، لكن خصائص المسكنات أقل وضوحًا. يُعتقد أن خصائص تخفيف الآلام في الكوديين ترجع إلى حقيقة أنه أثناء استقلاب الكوديين في الجسم ، يتم تكوين المورفين. يتمتع Codeine بقدرة قوية على تقليل استثارة مركز السعال. يستخدم الكودايين بشكل أساسي لتهدئة السعال. بالاشتراك مع المسكنات غير المخدرة (أنالجين ، باراسيتامول) ، الكافيين ، الفينوباربيتال ، يستخدم للصداع ، الألم العصبي كجزء من المستحضرات المركبة. وهو جزء من دواء بختيريف الذي يستخدم كمسكن.

يعتبر الكودايين والفوسفات الكوديين جزءًا من المستحضرات المدمجة للأقراص: Pentalgin ، Sedalgin ، Solpadein ، إلخ.

إيثيل مورفين ، مثل الكوديين ، هو دواء شبه اصطناعي. لا يوجد إيثيل مورفين في الأشياء الطبيعية ؛ يتم الحصول عليه صناعياً عن طريق إيثيل المورفين. في الطب ، يستخدم إيثيل مورفين في شكل هيدروكلوريد. وفقًا للتأثير العام على الجسم ، فإن إيثيل مورفين قريب من الكودايين. من سمات التأثير الدوائي لإيثيل المورفين قدرته على التسبب في احتقان الملتحمة ، متبوعًا بالوذمة والتخدير الموضعي. تسمح هذه الحقيقة باستخدام إيثيل مورفين في ممارسة طب العيون.

يستخدم هيدروكلوريد الإيثيل مورفين عن طريق الفم لتهدئة السعال في التهاب الشعب الهوائية المزمن والسل الرئوي وما إلى ذلك ، وكذلك كمسكن. في بعض الأحيان ، يتم استخدام إيثيل مورفين هيدروكلوريد في ممارسة طب العيون - للدواء تأثير مهدئ على العين المصابة بالتهاب القرنية وتسلل القرنية وأمراض العيون الأخرى.

مشتقات المورفين. تستخدم مشتقات المورفينان الحديثة الأخرى أيضًا كمسكنات للألم في الطب. وهي تختلف عن المورفين أساسًا في أنها تمارس تأثيرها العلاجي بجرعات أقل بكثير ، وبالتالي تظهر آثارًا جانبية أقل: اكتئاب الجهاز التنفسي ، والغثيان ، والقيء ، إلخ.

عقاقير هذه المجموعة اصطناعية ، يتم الحصول عليها عن طريق التعديل الكيميائي لجزيء المورفين ، وبالتالي فإنها تظهر تأثيرًا غريبًا: فهي ناهضات ومناهضة للمستقبلات الأفيونية. نتيجة لذلك ، فإن خطر الإدمان على هذه الأدوية أقل بكثير من المورفين. تشمل الأدوية في هذه المجموعة: Nalorphine ، Pentazocine ، Lexir ، Fortral ، Nalbuphine ، Buprenorphine ، Butorphanol ، Moradol.

مشتقات بيبيدين. نشأت فكرة صنع المسكنات المخدرة ومشتقات البيبريدول نتيجة دراسة التركيب الكيميائي لبنية الفينانثرينيسوكينولين للمورفين والقلويدات الأخرى الموجودة في الأفيون. تشمل مشتقات Piperidine: بروميدول ، فينتانيل.

من المسكنات المخدرة ذات الأصل الصناعي ، يستخدم بروميدول بشكل شائع. إنه أدنى من المورفين في العمل المسكن ، لكن ليس له تأثير متقطع. تتمثل إحدى سمات الدواء في تأثيره على الرحم الحامل - فهو يساعد على تحديد الانقباضات الإيقاعية الصحيحة للرحم ويسرع الولادة. بروميدول هو الدواء المفضل لتخفيف آلام المخاض ، على الرغم من أنه يجب أن نتذكر أنه يمكن أن يضغط على مركز الجهاز التنفسي للجنين إلى حد معين ، على الرغم من أنه أقل من المورفين.

عقار اصطناعي آخر من هذه المجموعة ، الفنتانيل ، هو أحد أقوى المسكنات ، لكن له تأثير قصير (حتى 30 دقيقة). يتجاوز نشاطه المسكن المورفين بحوالي 200 مرة. غالبًا ما يستخدم الفنتانيل جنبًا إلى جنب مع دروبيريدول المضاد للذهان لتحقيق نوع خاص من تخفيف الآلام العام يسمى تألم عصبي. في الوقت نفسه ، يصاحب تسكين المريض الحفاظ على الوعي ، ولكن غياب الشعور بالخوف والقلق ، وتطوير اللامبالاة للتدخل الجراحي. تستخدم للتدخلات الجراحية قصيرة المدى.

مشتقات الهكسان الحلقي هي مجموعة شابة إلى حد ما من المسكنات المخدرة ، والتي ، مع ذلك ، تمكنت من إثبات نفسها من الجانب الأفضل. الأدوية في هذه المجموعة هي ناهضات - مناهضات لمستقبلات الأفيون ، مما يقلل من خطر الاعتماد والإدمان. تشمل الأدوية في هذه المجموعة: ترامادول ، ترامال ، تيليدين ، فالورون.

ترامادول يشبه إلى حد ما في التركيب الكيميائي لبروميدول.

في الطب ، يستخدم ترامادول في شكل هيدروكلوريد. له نشاط مسكن قوي ، ومع ذلك ، ينتج عنه نشاط أقل بحوالي 10 مرات من المورفين. الدواء جيد التحمل ، دون التسبب في تثبيط تنفسي واضح في الجرعات العادية ولا يؤثر بشكل كبير على الدورة الدموية والجهاز الهضمي. يتم استخدامه للألم الحاد والمزمن الشديد: في فترة ما بعد الجراحة ، مع الإصابات ، في مرضى السرطان ، إلخ. إنها واحدة من أكثر عقاقير المسكنات المخدرة بأسعار معقولة.

مشتقات حمض ثنائي فينيل ثوكسي أسيتيك. تم اكتشاف المسكنات المخدرة التي لا تحتوي على الهكسان الحلقي أو حلقة البيبيريدين في الأربعينيات من القرن العشرين وكانت تستخدم على نطاق واسع كبدائل رخيصة للمورفين (في زمن الحرب). حاليًا ، يتم استبعاد الأدوية في هذه المجموعة (الميثادون ، ديكستروموراميد) من سجل الدولة. الاستثناء الوحيد هو الإستوسين ، وهو دواء يجمع بين خصائص المسكنات المخدرة ومضادات الكولين.

Estocin هو مسكن مخدر اصطناعي. وفقًا للتركيب الكيميائي ، فهو مشابه لعدد من مضادات الكولين. وفقًا للتأثير المسكن ، يكون الإستوسين أضعف بكثير من المورفين والبروميدول ، لكنه يقلل من التنفس ، ولا يزيد من نبرة العصب المبهم ؛ له تأثير معتدل مضاد للتشنج ومضاد للكولين ، ويقلل من تشنجات الأمعاء والشعب الهوائية. يستخدم Estocin للألم المصاحب لتشنجات العضلات الملساء ، في فترات ما قبل الجراحة وبعدها ، وللإصابات الطفيفة ، ولتسكين آلام المخاض.

2. خصائص المسكنات الحديثة - خافضات الحرارة

2.1 مسكنات خافضة للحرارة مسجلة في الاتحاد الروسي

بناءً على بيانات سجل الدولة للأدوية ، يتم عرض مجموعة الأدوية لمجموعة المسكنات وخافضات الحرارة المسجلة في الاتحاد الروسي أدناه.

تنقسم هذه الأدوية إلى مجموعات دوائية ومجموعات فرعية وفقًا للتصنيف التشريحي - العلاجي - الكيميائي (ATC).

الجدول رقم 1. تصنيف ATC للمسكنات - خافضات الحرارة

	المسكنات وخافضات الحرارة
	حمض أسيتيل الساليسيليك
	حمض أسيتيل الساليسيليك بالاشتراك مع أدوية أخرى (باستثناء مضادات الذهان)
	حمض أسيتيل الساليسيليك بالاشتراك مع مضادات الذهان
	بيرازولون
	ميتاميزول الصوديوم
	ميتاميزول الصوديوم بالاشتراك مع أدوية أخرى (باستثناء مضادات الذهان)
	ميتاميزول الصوديوم بالاشتراك مع المضادات الذهنية
	باراسيتامول
	باراسيتامول بالاشتراك مع أدوية أخرى (باستثناء مضادات الذهان)
	باراسيتامول بالاشتراك مع مضادات الذهان
	المسكنات وخافضات الحرارة الأخرى
	Flupirtine

عدد الأسماء التجارية والشركات المصنعة وأشكال الجرعات لكل دواء. المقدمة في الملحق رقم 1.

وفقًا للبيانات الواردة على أراضي الاتحاد الروسي ، تم تسجيل:

5 عقاقير غير مسجلة من مجموعة المسكنات - خافضات الحرارة و 40 توليفة مختلفة ؛

100 اسم تجاري لجميع المسكنات - خافضات الحرارة ؛

179 دواء ، بما في ذلك جميع أشكال الإفراج. يتم عرض مستحضرات هذه المجموعة في أشكال الجرعات التالية: أقراص ، أقراص فوارة ، أقراص طويلة المفعول ، كبسولات ، شراب ، حبيبات محلول عن طريق الفم ، محاليل حقن ، تحاميل مستقيمة.

الجدول رقم 2. هيكل مجموعة المسكنات - خافضات الحرارة المسجلة في الاتحاد الروسي.

مجموعة المسكنات - خافضات الحرارة	أسماء الأدوية الجنيسة الدولية (INN)	عدد الأسماء التجارية للدواء. عضلات المعدة.
		محلي	أجنبي
حمض الساليسيليك ومشتقاته	حمض أسيتيل الساليسيليك
	حمض أسيتيل الساليسيليك بالاشتراك مع أدوية أخرى
بيرازولون	ميتاميزول الصوديوم
	ميتاميزول الصوديوم بالاشتراك مع أدوية أخرى
	باراسيتامول
	باراسيتامول بالاشتراك مع أدوية أخرى
المسكنات الأخرى - خافضات الحرارة
	Flupirtine
إجمالي القيمة المطلقة. (٪)

2.1 تحليل مجموعة المسكنات - خافضات الحرارة في مؤسسات الصيدلة

الجدول 2. قائمة متنوعة من المسكنات وخافضات الحرارة في المنظمات الصيدلية

		اسم تجاري	الصانع	شكل جرعات
	حمض أسيتيل الساليسيليك			أجهزة لوحية
		الأسبرين 1000	باير كونسيومر كير ايه جي سويسرا	أقراص فوار
		الأسبرين القلب	باير كونسيومر كير ايه جي سويسرا	أقراص مغلفة معوية
		Upsarin Upsa		أقراص فوار
		حمض أسيتيل الساليسيليك	Dalhimfarm JSC روسيا	أجهزة لوحية
				أجهزة لوحية
				أجهزة لوحية
	ميتاميزول الصوديوم	بارالجين م	أفينتيس فارما المحدودة ، الهند	حل للإعطاء عن طريق الوريد والعضل
				أجهزة لوحية
		أنالجين الترا	Obolenskoye - شركة أدوية CJSC روسيا
		أنجين	تحديث PFC CJSC Russia	أجهزة لوحية
			Organika OAO روسيا	أجهزة لوحية
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [تومسك ، شارع لينين] روسيا	أجهزة لوحية
			Biosintez OAO روسيا	أجهزة لوحية
	باراسيتامول	بانادول للأطفال		أجهزة لوحية
			Glaxo Wellcome GmbH و CoGermany	أجهزة لوحية
			جلاكسو سميث كلاين Consumer HealthcareUK	أجهزة لوحية
		بيرفالجان	بريستول مايرز سكويب فرنسا	أجهزة لوحية
		سيفكون د	Nizhpharm OJSCR روسيا	أجهزة لوحية
		إفيرالجان	بريستول مايرز سكويب فرنسا	أجهزة لوحية
			بريستول مايرز سكويب فرنسا	أجهزة لوحية
			شركة ذات مسؤولية محدودة "بريستول مايرز سكويب" الولايات المتحدة الأمريكية	أجهزة لوحية
			كركا ، دي دي ، نوفو ميستوسلوفينيا	أجهزة لوحية
			Pharmstandard-Fitofarm-NN OOO [N.Novgorod] روسيا	أجهزة لوحية
		باراسيتامول	Tatkhimfarmpreparaty JSC روسيا	أجهزة لوحية
			توليف JSC روسيا	أجهزة لوحية
			فتح شركة مساهمة روسية "اورجانيكا"	أجهزة لوحية
			عالم الكيمياء الحيوية JSC روسيا	أجهزة لوحية
			إيربيتسكي KhPZ OAORussia	أجهزة لوحية
			اسبارما أوروسيا	أجهزة لوحية
			شركة مساهمة مفتوحة "اتحاد موسكو لإنتاج المواد الكيميائية الصيدلانية التي تحمل اسم N.A. Semashko" روسيا	أجهزة لوحية
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [تومسك ، شارع لينين] روسيا	أجهزة لوحية
				أجهزة لوحية
		باراسيتامول للأطفال		أجهزة لوحية
		باراسيتامول- UBF	Uralbiopharm JSC روسيا	أجهزة لوحية
		AKUPAN®-BIOCODEKS	مكتب تمثيلي لشركة JSC BiokodeksRussia	محلول للتسريب والحقن العضلي
	Flupirtine	Katadolon®forte	شركة Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. إسرائيل	أقراص طويلة المفعول
الأدوية المركبة
		اسم تجاري	الصانع	شكل جرعات
		ألكا سيلتزر	باير كونسيومر كير ايه جي سويسرا	أقراص فوار
	حمض أسيتيل الساليسيليك + جلايسين و	ألكا بريم	تمثيل مصنع الأدوية "Polpharma" JSC روسيا	أقراص فوار
	حمض أسيتيل الساليسيليك + [حمض الأسكوربيك]	الأسبرين- إس	باير كونسيومر كير ايه جي سويسرا	أقراص فوار
	حمض أسيتيل الساليسيليك + كافيين + باراسيتامول	أكواسيترامون	Aquacitramon OOORussia	حبيبات محلول عن طريق الفم
		Askofen-P	Pharmstandard-Leksredstva JSC روسيا	أجهزة لوحية
		كوفيسيل بلس	Pharmstandard-Leksredstva JSC روسيا	أجهزة لوحية
		سيترامون ب	إيربيتسكي KhPZ OAORussia	أجهزة لوحية
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [تومسك ، شارع لينين] روسيا	أجهزة لوحية
			Nizhpharm OJSCR روسيا	أجهزة لوحية
			Medisorb ZAORussia	أجهزة لوحية
			Pharmstandard-Leksredstva JSC روسيا	أجهزة لوحية
		سيترامون بوريمد	شركة مساهمة مفتوحة "مصنع بوريسوف للمستحضرات الطبية" (OJSC "مصنع بوريسوف للمستحضرات الطبية") جمهورية بيلاروسيا	أجهزة لوحية
		السترامون- MFF		أجهزة لوحية
		إكسيدرين®		أقراص مغلفة
	حمض أسيتيل الساليسيليك + كافيين + باراسيتامول + [حمض الأسكوربيك]	سيتراباك	Pharmstandard-Ufimsky Vitamin Plant JSC روسيا	أجهزة لوحية
	حمض أسيتيل الساليسيليك + كافيين	اسبينات بلس	فتح شركة "فالنتا فارماسيوتكس" روسيا	أجهزة لوحية
	حمض أسيتيل الساليسيليك + [حامض الستريك + بيكربونات الصوديوم]	زوركس مورنينغ	فالنتا للصناعات الدوائية روسيا	أقراص فوار
	ميتاميزول صوديوم + كينين	أنالجين كينين	Sopharma JSC بلغاريا	أقراص مغلفة
		Spazmalgon	Sopharma JSC بلغاريا	محلول للحقن العضلي
	ميتاميزول الصوديوم + بيتوفينون + فينبيفيرنيوم بروميد	Revalgin		أجهزة لوحية
				حقنة
	كودايين + كافيين + باراسيتامول + بروبيفينازون + فينوباربيتال	بينتجين بلس	Pharmstandard-Leksredstva JSC روسيا	أجهزة لوحية
		بنتجين	Pharmstandard-Leksredstva JSC روسيا	أقراص مغلفة
	كودايين + كافيين + ميتاميزول صوديوم + نابروكسين + فينوباربيتال	بينتجين- ن	Pharmstandard-Leksredstva JSC روسيا	أجهزة لوحية
		بيرالجين	Belmedpreparaty RUPR جمهورية بيلاروسيا	أجهزة لوحية
			Sopharma JSC بلغاريا	أجهزة لوحية
		كوينتالجين	Interkhim OJSC شركة كيميائية أوكرانية بلجيكية مشتركةأوكرانيا	أجهزة لوحية
		سانتوبرالجين	Himfarm JSC كازاخستان	أجهزة لوحية
		سيدالجين نيو		أجهزة لوحية
		تيترالجين	شركة مساهمة مقفلة "شركة إنتاج الأدوية فارمافيلار" روسيا	أجهزة لوحية
	ميتاميزول الصوديوم + تراياسيتونامين -4-تولوين سلفونات	تيمبالجين	Sopharma JSC بلغاريا	أقراص مغلفة
		تيمبانجينول	بالكانفارما - دوبنيتسا ، بلغاريا	أقراص مغلفة
	بندازول + ميتاميزول صوديوم + بابافيرين + فينوباربيتال		Uralbiopharm JSC روسيا	أجهزة لوحية
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [تومسك ، شارع لينين] روسيا	أجهزة لوحية
			مصنع موسكو للغدد الصماء الدولة الفيدرالية الموحدة روسيا	أجهزة لوحية
	ايبوبروفين + كودايين + كافيين + ميتاميزول صوديوم + فينوباربيتال	بنتابوفين	مصنع موسكو للأدوية CJSC روسيا	أجهزة لوحية
	باراسيتامول + كلورفينامين + [حمض الأسكوربيك]	أنتيجريبين	Natur Product Europe B.V هولندا	[عسل ليمون]
				أقراص فوار
				أقراص فوارة [للأطفال]
				أقراص فوارة [جريب فروت]
		أنتيفلو كيدز	شركة Sagmel الولايات المتحدة الأمريكية	مسحوق محلول عن طريق الفم
	باراسيتامول + [حمض الأسكوربيك]	غريبوستاد		مسحوق محلول عن طريق الفم
		باراسيتامول-إس-هيموفارم	Hemofarm A.D. صربيا	أقراص فوار
		Efferalgan مع فيتامين سي	بريستول مايرز سكويب فرنسا	أقراص فوار
	كافيين + باراسيتامول + كلورفينامين + [حمض الأسكوربيك]	غريبوستاد سي	STADA Artsneimittel AG ألمانيا
	كودايين + كافيين + باراسيتامول + بروبيفينازون	كافيتين		أجهزة لوحية
			باير كونسيومر كير ايه جي سويسرا	أجهزة لوحية
	ديكستروميتورفان + باراسيتامول + سودوإيفيدرين + [حمض الأسكوربيك]	كافيتين بارد	Alkaloid AOR جمهورية مقدونيا	أقراص مغلفة
	الكودين + باراسيتامول	كودلميكست	روسان فارما المحدودة الهند	أجهزة لوحية
	كافيين + باراسيتامول + تربينهيدرات + فينيل افرين + [حمض الأسكوربيك]	كولدريكس		أجهزة لوحية
		Flucoldex فورت	الخطوط العريضة فارما Pvt.Ltd الهند	أقراص مغلفة
	باراسيتامول + فينيل افرين + [حمض الأسكوربيك]	Coldrex® MaxGripp	جلاكسو سميث كلاين Consumer HealthcareUK
		كولدريكس هوتريم	جلاكسو سميث كلاين Consumer HealthcareUK	مسحوق لمحلول فموي [ليمون ـ عسل]
				مسحوق محلول عن طريق الفم [ليمون]
		Flucoldex® -C	المخطط التفصيلي فارما الجندي. المحدودة الهند	مسحوق محلول عن طريق الفم
	دروتافيرين + كودايين + باراسيتامول	لا شبالجين	مصنع الكينوين للمنتجات الصيدلانية والكيميائية A.O. المجر	أجهزة لوحية
				أجهزة لوحية
	كافيين + باراسيتامول + فينيل افرين + كلورفينامين		مختبرات الأدوية الفريدة (قسم JB Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) الهند	أجهزة لوحية
		رينيكولد	Shreya Life Science Pvt.Ltd الهند	أجهزة لوحية
	كافيين + باراسيتامول + فينيل افرين + فينيرامين	رينزاسيب	مختبرات الأدوية الفريدة (قسم JB Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) الهند	مسحوق محلول عن طريق الفم [ليمون]
	كودايين + كافيين + باراسيتامول	سولبادين	جلاكسو سميث كلاين Consumer HealthcareUK	أجهزة لوحية
			شركة جلاكسو سميث كلاين للرعاية الصحية الاستهلاكية في أيرلندا	أقراص قابلة للذوبان
	كافيين + باراسيتامول	Solpadein سريع	جلاكسو سميث كلاين Consumer HealthcareUK	أقراص قابلة للذوبان
	باراسيتامول + فينيل افرين + فينيرامين + [حمض الاسكوربيك]	ستوبجريبان فورت	ratiopharm الهند الجندي المحدودة الهند	مسحوق محلول عن طريق الفم [ليمون]
		TheraFlu® للأنفلونزا ونزلات البرد	Novartis Consumer Health SA سويسرا	مسحوق محلول عن طريق الفم [ليمون]
	باراسيتامول + فينيل افرين + فينيرامين	TeraFlu®	Novartis Consumer Health SA سويسرا	مسحوق محلول عن طريق الفم [توت بري]
	باراسيتامول + فينيل افرين + كلورفينامين	TeraFlu® ExtraTab	Novartis Consumer Health SA سويسرا	أقراص مغلفة
			بريستول مايرز سكويب فرنسا	مسحوق محلول عن طريق الفم [ليمون]
				مسحوق لمحلول فموي [ليمون بالسكر]
		فيرفكس للأطفال	شركة ذات مسؤولية محدودة "بريستول مايرز سكويب" الولايات المتحدة الأمريكية	مسحوق محلول عن طريق الفم
	دروتافيرين + باراسيتامول	Unispaz ن	مختبرات الأدوية الفريدة (قسم JB Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) الهند	أجهزة لوحية
	باراسيتامول + كلورفينامين	فلوكولدكس	الخطوط العريضة فارما Pvt.Ltd الهند	شراب [للأطفال]
	كافيين + باراسيتامول + كلورفينامين	Flucoldex-N	المخطط التفصيلي فارما الجندي. المحدودة الهند	أجهزة لوحية

الخلاصة: الأدوية الرائدة من مجموعة المسكنات - خافضات الحرارة في المنظمات الصيدلية هي: الباراسيتامول ، وكذلك المستحضرات المركبة من الباراسيتامول ، ميتاميزول الصوديوم وحمض أسيتيل الساليسيليك. نسبة كبيرة من المسكنات - خافضات الحرارة هي أدوية مستوردة. 78٪ من الأدوية في مجموعة المسكنات - خافضات الحرارة في مؤسسات الصيدلة هي "نظائر" من الأدوية الأصلية.

استنتاج

1. المسكنات هي الأدوية التي لها قدرة محددة على تخفيف أو القضاء على الشعور بالألم ، أي يعني ، التأثير السائد هو التسكين.

تنقسم المسكنات إلى مجموعتين كبيرتين من المواد المخدرة وغير المخدرة.

بالنسبة للمسكنات المخدرة ، فإن النشاط المسكن القوي هو سمة مميزة ، مما يجعل من الممكن استخدامها كمسكنات عالية الفعالية في مختلف مجالات الطب ، خاصة للإصابات والأمراض المصحوبة بألم شديد.

المسكنات غير المخدرة هي مجموعة من الأدوية الأكثر استخدامًا لتخفيف الألم.

على عكس المسكنات المخدرة ، عند استخدام هذه المجموعة من المسكنات ، لا يحدث الإدمان والاعتماد على المخدرات ، فهي لا تؤثر على الوظائف الرئيسية للجهاز العصبي المركزي أثناء اليقظة (لا تسبب النعاس ، والنشوة ، والخمول ، ولا تقلل من ردود الفعل على المنبهات الخارجية ، إلخ).

لذلك ، تستخدم المسكنات غير المخدرة على نطاق واسع للصداع وآلام الأسنان والألم العصبي وآلام العضلات والتهاب العضلات والعديد من الأمراض الأخرى المصحوبة بالألم.

يشمل سجل الدولة للأدوية: 5 أدوية من الأسماء الدولية غير المسجلة الملكية من مجموعة المسكنات - خافضات الحرارة و 40 توليفة مختلفة منها ؛ 100 اسم تجاري من المسكنات - خافضات الحرارة. وفقًا لهذه البيانات ، يمكن ملاحظة أن عددًا كبيرًا من أدوية هذه المجموعة مسجلة على أراضي الاتحاد الروسي.

ويرجع ذلك إلى الاستخدام الواسع لهذه الأدوية في الممارسة الطبية للأمراض المختلفة. الأدوية الرائدة: الباراسيتامول ، وكذلك المستحضرات المركبة من الباراسيتامول وميتاميزول الصوديوم وحمض أسيتيل الساليسيليك. نسبة كبيرة من المسكنات - خافضات الحرارة في مؤسسات الصيدلة هي أدوية مستوردة. معظم الأدوية هي أدوية جنيسة.

فهرس

1. القانون الاتحادي للاتحاد الروسي بتاريخ 12 أبريل 2010 رقم 61 "بشأن تداول الأدوية".

2. القانون الاتحادي رقم 323-FZ بشأن "حماية صحة المواطنين" [مورد إلكتروني].

3. قرار وزارة الصحة في الاتحاد الروسي بتاريخ 21 أكتوبر 1997 رقم 309 "بشأن الموافقة على التعليمات الخاصة بالنظام الصحي لمنظمات الصيدلة". [مورد إلكتروني].

4. دستور الأدوية الحكومي في الاتحاد الروسي. - GF XIII ، 2015 ، FMEA ،

5. Nasonov Yu.A. العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات / - م: الطب ، 2014 ..

6. خاركيفيتش د. الصيدلة. م: جيوتار ميد ، 2010.

7. Mashkovsky M.D. الأدوية - 16 - ed. منقح ومصحح وإضافي - م: ناشر الموجة الجديدة أومرينكوف. 2014. - 1216 ثانية.

8. مرجع الأدوية فيدال في روسيا. كتيب م: فيدال روس ، 2015. 1480s.

9. تأثير مضاد للالتهابات. NSAIDs الموارد الإلكترونية.

10. تأثير مسكن الموارد الإلكترونية.

11. تأثير خافض للحرارة. [مورد إلكتروني].

13. الباراسيتامول كمادة خافضة للحرارة [مورد إلكتروني]

التطبيقات

طلب رقم 1

مجموعة من المسكنات - خافضات الحرارة مسجلة في أراضي الاتحاد الروسي.

		اسم تجاري	الصانع	شكل جرعات
	حمض أسيتيل الساليسيليك		باير كونسيومر كير ايه جي سويسرا	أجهزة لوحية
		الأسبرين 1000	باير كونسيومر كير ايه جي سويسرا	أقراص فوار
		الأسبرين القلب	باير كونسيومر كير ايه جي سويسرا	أقراص مغلفة معوية
		أسيكاردول	توليف JSC روسيا	أقراص مغلفة معوية
		القلب	إنتاج كانون فارما CJSC روسيا	أقراص مغلفة معوية
		Upsarin Upsa	شركة ذات مسؤولية محدودة "بريستول مايرز سكويب" الولايات المتحدة الأمريكية	أقراص فوار
		اسبينات 300	فالنتا للصناعات الدوائية روسيا	أقراص مغلفة معوية
		حمض أسيتيل الساليسيليك "يورك"	رابطة التجارة الدولية الأمريكية. الولايات المتحدة الأمريكية	أجهزة لوحية

وثائق مماثلة

خصائص وآلية عمل المسكنات غير المخدرة. تصنيف وتسمية المسكنات - خافضات الحرارة ، العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. الخصائص الدوائية لأنالجين ، باراسيتامول ، بارالجين ، حمض أسيتيل الساليسيليك.

محاضرة ، أضيفت في 01/14/2013


بداية التاريخ الممتد لقرون من المسكنات المخدرة مع الأفيون - العصير اللبني المجفف لخشخاش الحبوب المنومة. الوظائف الفسيولوجية للببتيدات الذاتية والمستقبلات الأفيونية. الأدوية التي تحتوي على مسكنات غير مخدرة.

عرض تقديمي ، تمت إضافة 11/10/2015


استخدام العقاقير غير الأفيونية ذات التأثير المركزي مع نشاط مسكن. مضادات السعال. استخدام المسكنات والعوامل العلاجية للعمل الامتصاصي والمسكنات المخدرة في الطب. علاج التسمم بالمورفين.

العرض التقديمي ، تمت إضافة 10/31/2014


الآثار الرئيسية للمسكنات غير المخدرة. دراسة تصنيفها حسب التركيب الكيميائي. أسباب الألم. طرق الإعطاء في الجسم وأشكال الجرعات. وقت التناول ، الآثار الجانبية وموانع الاستعمال. التفاعل مع الأدوية الأخرى.

عرض تقديمي ، تمت الإضافة 03/03/2017


مجموعة من الأدوية الحديثة التي لا تستلزم وصفة طبية مع تأثيرات مسكنة وخافضة للحرارة ومضادة للالتهابات. ميزات قواعد الاستخدام والجرعة من الأسبرين ، الباراسيتامول ، أنالجين ، الإيبوبروفين. عمل الكافيين مع المسكنات.

التقرير ، تمت الإضافة 09/28/2013


مفهوم العلاج الوقائي بالمضادات الحيوية في الجراحة. استخدام المسكنات في فترة ما بعد الجراحة. دراسة الوضع الميكروبيولوجي داخل المستشفى. خصائص مجموعات المضادات الحيوية والمسكنات المستخدمة في قسم الجراحة.

ورقة مصطلح تمت إضافتها في 02/15/2010


دراسة المظاهر السريرية ، الأسباب ، آليات الألم. دراسة مبادئ الوقاية والعلاج. مبادئ تقييم الألم. الأسباب الرئيسية لمتلازمة الألم الحاد. تصنيف التدخلات الجراحية حسب درجة الصدمة.

عرض تقديمي ، تمت الإضافة في 08/09/2013


تاريخ الاكتشاف وعلم العقاقير وكيمياء الشرجي - الدواء الرئيسي في مجموعة المسكنات غير المخدرة - الأدوية التي يمكن أن تقلل الألم دون التأثير على النفس. مؤشرات ، موانع ، طريقة التطبيق. تحديد أصالة أنالجين.

ورقة مصطلح ، تمت إضافة 11/30/2014


استخدام المسكنات المخدرة في ممارسة التوليد. طرق الاستنشاق وعدم الاستنشاق للتسكين والتخدير الناحي. مؤشرات لاستخدام ميبيريدين (بروميدول) والفنتانيل (سوبليماز). التخدير فوق الجافية والعمود الفقري.

العرض التقديمي ، تمت إضافة 03/19/2011


وصف الألم كآلية فسيولوجية. تحديد درجة مشاركة مختلف أجزاء الجهاز العصبي في تكوين الألم. استخدام المواد الأفيونية والعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات والمسكنات البسيطة والمجمعة.

Preferanskaya نينا جيرمانوفنا
أستاذ مشارك في قسم الصيدلة بالقسم التربوي في معهد الصيدلة والطب التحويلي في المركز متعدد التخصصات للبحوث السريرية والطبية في المدرسة الدولية "طب المستقبل" التابعة لجامعة موسكو الطبية الأولى. هم. Sechenov (جامعة Sechenov) ، دكتوراه.

عادة ما يرتبط الألم كتجربة حسية وعاطفية غير سارة بتلف الأنسجة أو الالتهاب. يشكل الإحساس بالألم مجموعة كاملة من ردود الفعل الوقائية الشاملة التي تهدف إلى القضاء على هذا الضرر. يستلزم الألم الشديد الشديد والطويل الأمد انهيار آليات الحماية التعويضية ويصبح مصدرًا للمعاناة ، وفي بعض الحالات سببًا للإعاقة. العلاج الصحيح وفي الوقت المناسب للمرض في معظم الحالات يمكن أن يزيل الألم ويخفف المعاناة ويحسن نوعية حياة المريض.

في الوقت نفسه ، يكون خيار علاج الأعراض ممكنًا ، حيث يتم تحقيق انخفاض كبير في الألم ، ولكن لا يتم استبعاد سبب حدوثه. وسائل العمل الموضعي والارتشاف ، وأثرها الرئيسي هو التقليل الانتقائي أو القضاء على حساسية الألم (يُترجم التسكين ، من Gr. على أنه مخدر ، وغياب الألم) ، وتسمى المسكنات.

في الجرعات العلاجية ، لا تسبب المسكنات فقدان الوعي ، ولا تثبط أنواع الحساسية الأخرى (درجة الحرارة ، اللمسية ، إلخ) ولا تضعف الوظائف الحركية. وهي تختلف في هذا عن أدوية التخدير التي تقضي على الإحساس بالألم ، ولكنها في نفس الوقت تغلق الوعي وأنواع الحساسية الأخرى ، وكذلك عن التخدير الموضعي الذي يثبط بشكل عشوائي جميع أنواع الحساسية. وبالتالي ، فإن المسكنات لها انتقائية أكبر للعمل المسكن مقارنةً بالتخدير والتخدير الموضعي.

تنقسم المسكنات وفقًا لآلية العمل وتوطينه إلى المجموعات التالية:

1. المسكنات المخدرة (أفيونية المفعول) ذات التأثير المركزي.
2. المسكنات غير المخدرة (غير أفيونية المفعول) ذات التأثير المحيطي:

2.1. المسكنات - خافضات الحرارة.

2.2. العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (المسكنات).

2.2.1. الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ذات التأثير الجهازي.
2.2.2. العوامل المحلية مع عمل مسكن ومضاد للالتهابات.

دعنا نتحدث فقط عن المسكنات غير المخدرة - خافضات الحرارة. لا تسبب المسكنات غير المخدرة (غير أفيونية المفعول) على عكس المخدرة النشوة ، والاعتماد على المخدرات ، والإدمان ولا تثبط مركز الجهاز التنفسي. لديهم تأثير مسكن وخافض للحرارة وتأثير ضعيف مضاد للالتهابات.

تستخدم المسكنات غير المخدرة على نطاق واسع في حالات الصداع الأولي وآلام الأوعية الدموية (الصداع النصفي وارتفاع ضغط الدم) والألم العصبي وآلام ما بعد الجراحة متوسطة الشدة وآلام العضلات الخفيفة إلى المتوسطة (ألم عضلي) والمفاصل وإصابات الأنسجة الرخوة وكسور العظام.

وهي فعالة في علاج وجع الأسنان والألم المصاحب للالتهاب والألم الحشوي (الألم الناجم عن الأعضاء الداخلية المصحوبة بقرح وندبات وتشنجات والتواءات وعرق النسا وما إلى ذلك) ، وكذلك لتقليل الحمى والحمى. يتجلى الإجراء ، كقاعدة عامة ، بعد 15-20 دقيقة. ومدتها من 3 إلى 6-8 ساعات.

مهم!المسكنات غير المخدرة غير فعالة في علاج الآلام الشديدة ، ولا تستخدم أثناء العمليات الجراحية ، للتخدير (تألم عصبي) ؛ لا تخفف الألم في الإصابات الشديدة ولا تؤخذ للألم الناتج عن احتشاء عضلة القلب أو الأورام الخبيثة.

تسبب منتجات الخلايا المدمرة والبكتيريا وبروتينات الكائنات الحية الدقيقة وغيرها من البيروجينات المتكونة في أجسامنا ، في عملية تحفيز تخليق البروستاجلاندين (Pg) ، الحمى. يعمل البروستاجلاندين في مركز التنظيم الحراري الموجود في منطقة ما تحت المهاد ، ويثيره ويسبب ارتفاعًا سريعًا في درجة حرارة الجسم.

المسكنات غير الأفيونية - خافضات الحرارة يجعل عمل خافض للحرارةعن طريق قمع تخليق البروستاجلاندين (PgE 2) في خلايا مركز التنظيم الحراري الذي يتم تنشيطه بواسطة البيروجينات. في الوقت نفسه ، تتوسع الأوعية الجلدية ، ويزداد انتقال الحرارة ، ويزيد التبخر ويزيد التعرق. يتم إخفاء كل هذه العمليات ظاهريًا بشكل أساسي ، نتيجة التوليد الحراري المرتعش للعضلات (قشعريرة). يتجلى تأثير خفض درجة حرارة الجسم فقط على خلفية الحمى (عند ارتفاع درجة حرارة الجسم). لا تؤثر الأدوية على درجة حرارة الجسم الطبيعية - 36.6 درجة مئوية. الحمى هي أحد عناصر تكيف الجسم مع التغيرات المرضية في الجسم ، وعلى خلفيتها ، تزداد الاستجابة المناعية ، وتزيد البلعمة وغيرها من ردود الفعل الوقائية للجسم. لذلك ، لا تتطلب كل حمى استخدام خافضات الحرارة. كقاعدة عامة ، من الضروري تقليل درجة حرارة الجسم المرتفعة فقط التي تساوي 38 درجة مئوية أو أكثر ، لأن. يمكن أن يؤدي إلى إرهاق وظيفي لأنظمة القلب والأوعية الدموية والجهاز العصبي والكلى وأنظمة أخرى ، وهذا بدوره يمكن أن يؤدي إلى مضاعفات مختلفة.

√ مسكن(مسكن للألم) عملالمسكنات غير المخدرة تفسر بوقف حدوث نبضات الألم في نهايات الأعصاب الحسية.

في العمليات الالتهابية ، يحدث الألم نتيجة لتكوين وتراكم في أنسجة المواد النشطة بيولوجيًا ، ما يسمى الوسطاء (الناقلات) للالتهاب: البروستاجلاندين ، البراديكينين ، الهيستامينوبعضها الآخر يهيج نهايات الأعصاب ويسبب نبضات ألم. المسكنات تمنع النشاط انزيمات الأكسدة الحلقية(كوكس) في الجهاز العصبي المركزي ويقلل من الإنتاج ص 2و PgF 2α ،تحسس مستقبلات الألم ، سواء في الالتهاب أو تلف الأنسجة. يزيد BAS من حساسية المستقبلات المسبب للألم للمنبهات الميكانيكية والكيميائية. يرتبط عملها المحيطي بتأثير مضاد للنضحي ، مما يقلل من تكوين الوسطاء وتراكمهم ، مما يمنع حدوث الألم.

√ مضاد للالتهاباتعملترتبط المسكنات غير المخدرة بتثبيط نشاط إنزيم الأكسدة الحلقية ، وهو المفتاح لتركيب الوسطاء الالتهابيين. الالتهاب هو رد فعل وقائي للجسم ويتجلى في عدد من العلامات المحددة - احمرار ، تورم ، ألم ، حمى ، إلخ. يؤدي الحصار المفروض على تخليق البروستاجلاندين إلى انخفاض في مظاهر الالتهاب التي تسببها.

المسكنات خافضة للحرارة لها تأثير مسكن وخافض للحرارة واضح.

التصنيف حسب التركيب الكيميائي إلى مشتقات:

• أمينوفينول: باراسيتامول وتوليفاته.
• بيرازولون: ميتاميزول الصوديوم وتوليفاته.
• حمض الصفصاف: حمض أسيتيل الساليسيليك وتوليفاته.
• حمض الكربوكسيل بيروليسين:كيتورولاك.

باراسيتامول في الأدوية المركبة

باراسيتامول- غير مخدر مسكن ، مشتق بارا أمينوفينول، المستقلب النشط للفيناسيتين ، وهو أحد أكثر الأدوية استخدامًا في العالم. هذه المادة هي جزء من أكثر من مائة من المستحضرات الصيدلانية.

في الجرعات العلاجية ، نادرًا ما يسبب الدواء آثارًا جانبية. ومع ذلك ، فإن الجرعة السامة من الباراسيتامول أعلى بثلاث مرات فقط من الجرعة العلاجية. لوحظ انخفاض في درجة حرارة الجسم على خلفية الحمى ، مصحوبًا بتوسع الأوعية المحيطية للجلد وزيادة في نقل الحرارة. على عكس الساليسيلات ، فهو لا يهيج المعدة والأمعاء (ليس له تأثير تقرحي) ولا يؤثر على تراكم الصفائح الدموية.

مهم!الجرعات الزائدة ممكنة مع الاستخدام المطول ويمكن أن تؤدي إلى أضرار جسيمة للكبد والكليتين ، وكذلك ظهور تفاعلات حساسية (طفح جلدي ، حكة). في حالة تناول جرعة زائدة ، يتسبب الدواء في نخر خلايا الكبد ، والذي يرتبط باستنفاد احتياطيات الجلوتاثيون وتشكيل مستقلب سام من الباراسيتامول - إيمين N-acetyl-ρ-benzoquinone. يرتبط الأخير ببروتينات خلايا الكبد ويسبب نقص الجلوتاثيون ، القادر على تعطيل هذا المستقلب الخطير. من أجل منع تطور التأثيرات السامة خلال الـ 12 ساعة الأولى بعد التسمم ، يتم إعطاء N-acetylcysteine ​​أو methionine ، والتي تحتوي على مجموعة سلفهيدريل بنفس طريقة الجلوتاثيون. على الرغم من التسبب في تسمم الكبد الحاد أو فشل الكبد عند تناول جرعة زائدة ، إلا أن الباراسيتامول يستخدم على نطاق واسع ويعتبر بديلاً آمنًا نسبيًا للأدوية مثل الميتاميزول والأسبرين ، خاصة في مرحلة الطفولة لتقليل ارتفاع درجة الحرارة.

المستحضرات المركبة المحتوية على الباراسيتامول هي:

√ باراسيتامول + حمض الأسكوربيك (جريبوستاد ،بور ، 5 جم ؛ أطفال باراسيتامول إكسترا.،حيث. 120 مجم + 10 مجم ؛ باراسيتامول اكسترا ،حيث. 500 مجم + 150 مجم ؛ باراسيتامول إكستراتاب ،حيث. وعلامة التبويب. 500 مجم + 150 مجم ؛ Efferalgan مع فيتامين. من، التبويب. فوارة) خصيصًا لعلاج الصداع على خلفية نزلات البرد. حمض الأسكوربيك (فيتامين ج) ضروري لعمل الجهاز المناعي بشكل طبيعي ، وينشط عددًا من الإنزيمات المشاركة في عمليات الأكسدة والاختزال ، وينشط وظائف الغدد الكظرية ويشارك في تكوين الكورتيكوستيرويدات التي لها تأثيرات مضادة للالتهابات.

√ باراسيتامول + كافيين (Solpadein سريع، التبويب.، ميجرينول، التبويب. رقم 8 صداع نصفي، التبويب. 65 مجم + 500 مجم) - مناسب تمامًا لعلاج الصداع الناتج عن انخفاض ضغط الدم. يحتوي الكافيين على خصائص منبهة نفسية ومحللة ، ويقلل من الشعور بالتعب ، ويزيد من الأداء العقلي والجسدي.

مهم!الدواء هو بطلان في ارتفاع ضغط الدم والأرق وزيادة استثارة.

√ باراسيتامول + ديفينهيدرامين هيدروكلوريد(ميجرينول بيإم) له تأثيرات مسكنة ومضادة للهيستامين ومضاد للحساسية ومنوم ، لذلك يُنصح به لأولئك الذين يعانون من الألم بسبب اضطراب النوم.

√ باراسيتامول + ميتاميزول صوديوم + كودايين + كافيين + فينوباربيتال (بنتجين-ICN، Sedalgin-Neo ، Sedal-M، الجدول) - يحتوي الدواء على مسكنين خافضين للحرارة ، الكودايين والكافيين ، لتعزيز التأثير المسكن ، بينما يحتوي الكوديين أيضًا على تأثير مضاد للسعال. يستخدم كمسكن قوي لعلاج أنواع مختلفة من الآلام الحادة والمزمنة ذات الشدة المتوسطة مع السعال الجاف والمؤلم.

مهم!له عدد من الآثار الجانبية ، لذلك فهو بطلان لأخذ أكثر من 5 أيام.