يستخدم Avelox (باللاتينية) لعلاج الأمراض الالتهابية من مسببات مختلفة. لا يؤدي الاستخدام المنتظم للدواء إلى تطوير مقاومة مسببات الأمراض للمادة الفعالة.

يمكن أن يسبب تناول الحبوب ردود فعل غير مرغوب فيها من الجسم ، مما يؤدي في معظم الحالات إلى خلل في الجهاز الهضمي.

ATX

J01MA14 - كود التصنيف التشريحي - العلاجي - الكيميائي.

التركيب وأشكال الجرعات

يتم إنتاج الأداة في شكلين من الجرعات.

أجهزة لوحية

1 قرص مستطيل يحتوي على 400 ملغ من موكسيفلوكساسين (المادة الفعالة).

يتم إنتاج الدواء في بثور من 5 أو 7 أقراص لكل منها.

محلول للتسريب

يتم إنتاج الدواء المستخدم للإعطاء عن طريق الوريد في قوارير زجاجية سعة 250 مل. تركيز المادة الفعالة 1.6 مجم / مل.

المجموعة الدوائية

ينتمي العقار المضاد للبكتيريا إلى مجموعة الفلوروكينولونات.

التأثير الدوائي

من المهم مراعاة هذه الميزات:

1. المكون النشط للمضاد الحيوي له تأثير مدمر على غشاء الخلية للعوامل المعدية ، مما يمنع تكاثر العوامل المسببة للأمراض.
2. لا يسبب استخدام الدواء تسممًا شديدًا في الجسم.
3. للعامل نشاط انتقائي ضد البكتيريا المقاومة لمضادات حيوية بيتا لاكتام وماكرولايد.

الدوائية

بعد تناول واحد عن طريق الفم ، يتم امتصاص المادة الفعالة للدواء في الدورة الدموية الجهازية من الأمعاء بنسبة 90 ٪. يؤثر تناول الطعام بشكل طفيف على معدل امتصاص المادة الفعالة.

مع إعطاء الدواء عن طريق الوريد في شكل محلول ، لوحظ الحد الأقصى لتركيز موكسيفلوكساسين في بلازما الدم في غضون بضع دقائق بعد الحقن وهو 3.2 مجم / لتر.

تفرز نواتج الاضمحلال للمكوِّن النشط في البول وبكميات صغيرة في البراز.

الأيضات ليس لها تأثير سلبي على أعضاء أجهزة الجسم المختلفة.

لماذا يتم وصفها

يشار إلى الدواء للاستخدام في عدد من الحالات السريرية مثل:

• مع التهاب الأذن الوسطى والتهاب الجيوب الأنفية الحاد والتهاب الجيوب الأنفية المزمن.
• مع التهابات الجلد والبنى تحت الجلد.
• مع تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن على خلفية مغفرة قصيرة ؛
• مع الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع ، والعوامل المسببة لها هي سلالات مقاومة للأدوية المتعددة ؛
• مع تراكم القيح في التجويف البطني (خراج داخل البطن) ؛
• مع الكلاميديا ​​وداء المشعرات.
• مع مرض ينتقل عن طريق الاتصال الجنسي ، والذي يسببه اليوريا ؛
• مع التهابات المسالك البولية.
• مع التهاب أعضاء الحوض (التهاب بطانة الرحم ، التهاب البوق).

كيف تأخذ هذا الدواء

يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد مرة واحدة في اليوم. تسبب الحقن العضلي ألمًا شديدًا في موقع الحقن.

استخدم فقط محلولًا صافًا (بدون رواسب أو تعكر) ، واخلطه مع محلول دكستروز بنسبة 5 ٪.

متوسط ​​مدة العلاج

يجب مراعاة عدد من الميزات:

1. يتطلب الشكل المزمن للعملية الالتهابية في القصبات تناول الحبوب لمدة 5 أيام.
2. مع التهاب الرئتين ، يوصى باستخدام الدواء عن طريق الفم والحقن لمدة أسبوع إلى أسبوعين.
3. في حالة متلازمة القدم السكرية ، يتم العلاج لمدة 21 يومًا.
4. مع وجود خراج داخل البطن ، يصف الطبيب دورة علاج لمدة 5 أيام.

كم يوما تعمل

الدواء له تأثير علاجي طويل (7 أيام على الأقل) ، لأن. وتتمثل مهمتها الرئيسية في تعطيل النشاط التناسلي للعوامل المسببة للأمراض ، مما يؤدي إلى وفاتها.

جرعة من فايفلوكس

لأية أمراض معدية ، جرعة العنصر النشط هي 0.4 غرام.

مع التهاب البروستاتا

مطلوب استشارة أولية مع أخصائي لتحديد الجرعة الدقيقة من موكسيفلوكساسين لتجنب المضاعفات.

تعليمات خاصة

أثناء الحمل والرضاعة

الدواء له سمية تناسلية عالية. هو بطلان هذا الدواء في أي ثلاثة أشهر من الحمل ، لأنه. الدواء يؤدي إلى مشاكل في نمو الرحم.

أثناء الرضاعة أيضًا ، لا يمكنك تناول الدواء.

في الطفولة

حالات تلف المفاصل القابل للعكس عند الأطفال ليست شائعة.

في سن الشيخوخة

لا يلزم تعديل الجرعة إذا تم وصف الدواء للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا.

لِعلاج اختلال وظائف الكبد

لم يلاحظ أي مضاعفات في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي شديد.

لضعف وظائف الكلى

مع الفشل الكلوي ، لا يتم بطلان تناول الحبوب.

الآثار الجانبية للفاكس

يسبب الدواء عددًا من هذه الآثار الجانبية:

• فقر دم
• صدمة الحساسية والشرى في حالة فرط الحساسية لموكسيفلوكساسين (متلازمة ستيفن جونسون) ؛
• ارتفاع السكر في الدم (ارتفاع نسبة السكر في الدم) ؛
• الاضطرابات النفسية: القلق والاكتئاب المصحوب بظهور أفكار انتحارية.
• الصداع والدوخة ، والارتباك ، والنعاس ، وضعف تنسيق الحركات ، والتشنجات عند المرضى المسنين ، وفرط الحساسية (زيادة حادة في حساسية الحواس) ؛
• انتهاك الوظيفة البصرية.
• القيء واضطراب البراز وفقدان الشهية.
• تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال.
• زيادة نشاط إنزيمات الكبد.
• زيادة التعرق.

موانع

لا يمكنك استخدام الدواء بأي شكل جرعات من أجل:

• أمراض القلب: انخفاض في معدل ضربات القلب (بطء القلب) ، نقص تروية عضلة القلب الحاد ، عدم انتظام ضربات القلب.
• أمراض الجهاز العصبي المركزي.
• عدم تحمل اللاكتوز؛
• تليف الكبد.

جرعة مفرطة

هناك القليل من البيانات عن حالات الجرعة الزائدة من هذا الدواء.

إمكانية التشغيل البيني والتوافق

يجب الانتباه إلى هذه الميزات:

1. تعديل الجرعة غير مطلوب عند استخدام موانع الحمل الفموية معًا.
2. يزداد خطر الإصابة باضطراب ضربات القلب مع الاستخدام المتزامن للعوامل التي تطيل فترة QT.
3. مع الاستخدام المشترك للكربون المنشط والأفلوكس ، يتباطأ امتصاص موكسيفلوكساسين.
4. يزيد الدواء من نشاط مضادات التخثر مع الاستخدام المتزامن.
5. توصف كبسولات Sumamed أو Doxycycline مع Avelox لعلاج الكلاميديا. تعزز الأدوية التأثير العلاجي لبعضها البعض.
6. Longidaza يزيد من فعالية Avelox.
7. مع الإدارة المتزامنة لـ Amoxiclav (جرعة المادة الفعالة 500 مجم) ، تختفي أعراض الالتهاب الرئوي في وقت أقصر.

مع الكحول

هناك خطر كبير من تسمم الجسم على خلفية انخفاض فعالية التأثير العلاجي لموكسيفلوكساسين عند شرب الكحول.

الصانع

شروط الاستغناء عن الصيدليات

يمكنك شراء الدواء من الصيدلية بوصفة الطبيب.

سعر

تكلفة Avelox حوالي 750 روبل. لمدة 5 أقراص.

شروط وأحكام التخزين

من المهم تخزين الدواء عند درجة حرارة لا تزيد عن + 15 درجة مئوية لمدة لا تزيد عن 3 سنوات من تاريخ الإنتاج.

نظائرها

هناك مثل هذه المرادفات للأدوية (تحتوي على نفس المادة الفعالة): Moxifloxacin ، Moxin ، Vigamox. هذه الأدوية أرخص ، لكنها ليست أقل فعالية من نظائرها من قسط Avelox.

يمكن أن تعزى الأدوية الأخرى من مجموعة الفلوروكينولون إلى بدائل الأدوية: Tavanic ، Moflaxia.

شكل جرعات

محلول للتسريب 400 مجم / 250 مل

مُجَمَّع

1 قنينة تحتوي على

المادة الفعالة - موكسيفلوكساسين هيدروكلوريد 436.0 مجم

(ما يعادل موكسيفلوكساسين 400.0 مجم) ،

سواغ: كلوريد الصوديوم ، حمض الهيدروكلوريك 1 م ، محلول هيدروكسيد الصوديوم 2 م ، ماء للحقن.

وصف

محلول أصفر واضح

مجموعة العلاج الدوائي

الأدوية المضادة للبكتيريا للاستخدام الجهازي ، والأدوية المضادة للميكروبات هي مشتقات الكينولون. الفلوروكينولونات. موكسيفلوكساسين.

كود ATX J01MA14

الخصائص الدوائية

الدوائية

الامتصاص والتوافر البيولوجي

بعد ضخ واحد من Avelox® بجرعة 400 مجم لمدة ساعة واحدة ، يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز الدواء (Cmax) في نهاية التسريب وهو ما يقرب من 4.1 مجم / لتر ، وهو ما يتوافق مع زيادة تقارب 26 ٪ مقارنة بقيمة هذا المؤشر عند تناول الدواء بالداخل. إن التعرض للدواء ، الذي يحدده مؤشر AUC (المنطقة الواقعة تحت منحنى نسبة التركيز والوقت) ويساوي 39 مجم * ساعة / لتر ، يتجاوز قليلاً ذلك عند تناول الدواء عن طريق الفم (35 مجم * ساعة / لتر). يبلغ التوافر البيولوجي المطلق 91٪ تقريبًا.

بعد الحقن الوريدي المتكرر للدواء بجرعة 400 مجم لمدة ساعة واحدة ، وصلت تركيزات البلازما الذروة والحوض في حالة ثابتة (400 مجم مرة واحدة يوميًا) إلى القيم من 4.1 إلى 5.9 مجم / لتر ومن 0.43 إلى 0.84 مجم / لتر ، على التوالى. في حالة الثبات ، يكون تعرض الدواء خلال فترة الجرعات أكبر بنسبة 30 ٪ تقريبًا من بعد الجرعة الأولى. يتم الوصول إلى متوسط ​​تركيزات الحالة المستقرة البالغة 4.4 ملغم / لتر في نهاية الساعة الأولى من التسريب.

توزيع

يتم توزيع Moxifloxacin بسرعة كبيرة في السرير خارج الأوعية الدموية. هناك مساحة كبيرة تحت منحنى الحرائك الدوائية AUC (AUCnorm = 6 كجم * ساعة / لتر) مع حجم توزيع متوازن (Vss) من moxifloxacin يبلغ حوالي 2 لتر / كجم. تركيز الذروة من موكسيفلوكساسين في اللعاب أعلى منه في البلازما. في الدراسات المختبرية والحيوية في نطاق التركيز من 0.02 إلى 2 مل / لتر ، كان ارتباط موكسيفلوكساسين بالبروتينات حوالي 45٪ ، بغض النظر عن تركيز الدواء.

يرتبط موكسيفلوكساسين بشكل أساسي بألبومين البلازما.

هناك تركيز حر عالي الذروة> 10xMIC بسبب الحجم المنخفض.

يتم إنشاء تركيزات عالية من الدواء ، تتجاوز تلك الموجودة في البلازما ، في أنسجة الرئة (السائل الظهاري ، الضامة السنخية ، الأنسجة البيولوجية) ، في الجيوب الأنفية والأورام الحميدة ، في بؤر الالتهاب. في اللعاب ، السائل الخلالي (العضلي وتحت الجلد) ، يتم تحديد تركيز عالٍ من الدواء في الحالة الحرة.

بالإضافة إلى ذلك ، يتم تحديد تركيزات عالية من الدواء في أعضاء التجويف البطني والسائل البريتوني ، وكذلك في الأعضاء التناسلية الأنثوية.

بعد جرعة واحدة من موكسيفلوكساسين 400 ملغ ، لوحظت تركيزات قصوى مماثلة في كلا طريقتي الإعطاء مقارنة بتركيزات البلازما في الأنسجة المستهدفة المختلفة.

التمثيل الغذائي

بعد المرور بالمرحلة الثانية من التحول الأحيائي ، يُفرز موكسيفلوكساسين من الجسم عن طريق الكلى والجهاز الهضمي (GIT) على حد سواء دون تغيير وفي شكل مركبات سلفو غير نشطة (M1) وغلوكورونيدات (M2). هذه المستقلبات قابلة للتطبيق فقط على جسم الإنسان وليس لها نشاط مضاد للميكروبات. لا يتم تحويل موكسيفلوكساسين حيويًا بواسطة نظام السيتوكروم الميكروسومي P450.

بغض النظر عن طريقة الإعطاء ، توجد المستقلبات M1 و M2 في البلازما بتركيز أقل من تركيز موكسيفلوكساسين غير المتغير.

تربية

يبلغ عمر النصف للدواء حوالي 12 ساعة. متوسط ​​التصفية الكلي بعد تناول جرعة 400 مجم من 179 إلى 246 مل / دقيقة. يحدث التصفية الكلوية بحوالي 24-53 مل / دقيقة عن طريق إعادة الامتصاص الأنبوبي الجزئي للدواء في الكلى. لا يؤثر الاستخدام المشترك للرانيتيدين والبروبينسيد على التصفية الكلوية للدواء. بغض النظر عن طريقة الإعطاء ، فإن المادة الأم moxifloxacin يتم استقلابها بالكامل تقريبًا بنسبة 96-98٪ إلى نواتج الأيض من المرحلة الثانية دون علامات الأيض التأكسدي.

حركية الدواء في مجموعات مختلفة من المرضى

المرضى المسنين

لا توجد فروق في الحرائك الدوائية لموكسيفلوكساسين.

كانت هناك فروق (33٪) في الحرائك الدوائية (AUC، Cmax) بين الذكور والإناث. تم تفسير الاختلافات الملحوظة في AUC و Cmax بالاختلافات في وزن الجسم بدلاً من الجنس. وبالتالي ، فهي ليست مهمة سريريًا.

الاختلافات العرقية

تمت دراسة الاختلافات العرقية المحتملة في القوقاز والياباني والنيجرويد والمجموعات العرقية الأخرى. لم يتم تحديد فروق ذات دلالة إحصائية في الحرائك الدوائية لموكسيفلوكساسين.

لم يتم دراسة الحرائك الدوائية لموكسيفلوكساسين عند الأطفال.

لم تكن هناك تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية لموكسيفلوكساسين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (بما في ذلك المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين.< 30 мл/мин/1,73 кв.м) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد

لم تظهر تركيزات موكسيفلوكساسين في البلازما في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى شديد (مرحلة تشايلد بوغ من أ إلى ج) فروق ذات دلالة إكلينيكية مقارنة بالمتطوعين الأصحاء أو المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية ، على التوالي (انظر أيضًا تحت "تعليمات خاصة" للاستخدام في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد).

مقارنة بين عمليات الحرائك الدوائية / الدوائية للإعطاء عن طريق الوريد جرعة واحدة من فايفلوكس 400 مجم

بالنسبة للمرضى الذين يحتاجون إلى دخول المستشفى ، يمكن التنبؤ بـ AUC / MIC90 (المنطقة الواقعة تحت منحنى وقت التركيز إلى أدنى منحنى تركيز مثبط) أعلى من 125 ، و Cmax / MIC90 من 8-10 ، للعلاج السريري (Schentag). في العيادات الخارجية ، تكون هذه المعدلات أقل بشكل عام ، حيث تزيد AUC / MIC90 عن 30-40 (Dudley و Ambrose).

يوضح الجدول المعلمات الحركية الدوائية / الدوائية ذات الصلة للإعطاء الوريدي لـ Avelox® 400 mg ، محسوبًا من البيانات لجرعة واحدة:

أ) 1 ساعة ضخ

الديناميكا الدوائية

آلية العمل

فايفلوكس مضاد حيوي بثماني ميثوكسي فلوروكينولون مع طيف واسع من النشاط والعمل البكتيري. يحتوي Avelox على نشاط "في المختبر" ضد مجموعة واسعة من الكائنات الحية الموجبة والسالبة الجرام ، والكائنات اللاهوائية ، والبكتيريا سريعة الحموضة والأشكال غير النمطية ، مثل Chlamydia spp. ، Mycoplasma spp. و Legionella spp.

يرجع تأثير مبيد الجراثيم للدواء إلى تثبيط البكتريا توبويزوميراز II و IV - إنزيمات مهمة تتحكم في طوبولوجيا الحمض النووي (المسؤولة عن تكرار وإصلاح ونسخ الحمض النووي الميكروبي).

يعتمد التأثير المبيد للجراثيم لموكسيفلوكساسين على تركيزه. الحد الأدنى من تركيزات مبيد الجراثيم للدواء قريب بشكل عام من الحد الأدنى للتركيزات المثبطة.

فايفلوكس له تأثير مبيد للجراثيم على البكتيريا المقاومة لـ بيتا لاكتام وماكرولايد.

مقاومة

الآليات التي تؤدي إلى تطوير مقاومة للبنسلين ، السيفالوسبورينات ، الأمينوغليكوزيدات ، الماكروليدات والتتراسيكلين لا تنتهك النشاط المضاد للبكتيريا للدواء. لم يتم ملاحظة المقاومة المتقاطعة بين هذه المجموعات من الأدوية المضادة للبكتيريا والأفلوكس. لم يتم ملاحظة المقاومة بوساطة البلازميد.

ثبت أن مجموعة C8-methoxy في بنية الدواء تزيد من النشاط ضد الكائنات الدقيقة إيجابية الجرام وتساعد على تقليل تطور الطفرات لاختيار البكتيريا المقاومة إيجابية الجرام مقارنة بمجموعة C8-H. إن وجود البنية الحلقية الآزابية في موضع C7 في الهيكل يمنع التدفق النشط (أي الطرد النشط للفلوروكينولون من الخلية) ، وهي آلية أساسية لتطوير المقاومة الميكروبية للفلوروكينولونات.

تتطور مقاومة هذا الدواء ببطء من خلال طفرات متعددة. الوتيرة الإجمالية لتطوير المقاومة منخفضة جدًا (10-7-

10-10). إن التعرض المتكرر للدواء للكائنات الحية الدقيقة بتركيزات أقل من الحد الأدنى للتركيز المثبط (MIC) يرافقه فقط زيادة طفيفة في MIC.

تم الإبلاغ عن حالات المقاومة المتصالبة للكينولونات. ومع ذلك ، فإن بعض الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام واللاهوائية المقاومة للكينولونات الأخرى تظل حساسة لـ Avelox.

بيانات الحساسية في المختبر

الكائنات الحية الدقيقة الحساسة:

البكتيريا موجبة الجرام:

Gardnerella vaginalis

العقدية الرئوية (بما في ذلك السلالات المقاومة للأدوية المتعددة من العقدية الرئوية (MDRSP) ، بما في ذلك السلالات المعروفة باسم PRSP (سانت الرئوية المقاومة للبنسلين) والسلالات المقاومة لاثنين أو أكثر من المضادات الحيوية التالية: البنسلين (MIC 2 ميكروغرام / مل) ، الجيل الثاني من السيفالوسبورينات (على سبيل المثال ، سيفوروكسيم) ، الماكروليدات ، التتراسيكلين ، وتريميثوبريم / سلفاميثوكسازول

العقدية المقيحة (المجموعة أ) *

مجموعة Streptococcus milleri (S. anginosus * و S. constellatus * و S. intermedius *)

مجموعة Streptococcus viridans (S. viridans ، S. mutans ، S. mitis ، S. sanguinis ، S. salivarius ، S. thermophilus ، S. constellatus)

العقدية القاطعة للدر

العقدية dysgalactiae

المكورات العنقودية الذهبية (سلالات حساسة للميثيسيلين) *

المكورات العنقودية السلبية المخثرة (S.

البكتيريا سالبة الجرام

المستدمية النزلية (بما في ذلك سلالات β-lactamase و non-lactamase المنتجة) *

المستدمية parainfluenzae *

الموراكسيلا النزفية (بما في ذلك السلالات المنتجة للبيتا لاكتاماز والسلالات المنتجة لانزيم بيتا لاكتاماز) *

البورديتيلة السعال الديكي

الالتهاب الرئوي الليجيونيلا Acinetobacter baumanii

بروتيوس فولغاريس

اللاهوائية:

Fusobacterium spp.

البورفيروموناس النيابة.

Prevotella spp.

Propionibacterium spp.

غير نمطي:

الكلاميديا ​​الرئوية * ، المتدثرة الحثرية ** ، الميكوبلازما الرئوية * ، الميكوبلازما البشرية ، الميكوبلازما التناسلية ، الليجيونيلا المستروحة * ، الكوكسيلا بورنيتي

الكائنات الحية الدقيقة الوسيطة:

البكتيريا موجبة الجرام:

المكورات المعوية البرازية * (السلالات الحساسة للفانكومايسين والجنتاميسين فقط)

المكورات المعوية الطيرية *

المكورات المعوية البرازية *

البكتيريا سالبة الجرام:

الإشريكية القولونية*

الكلبسيلة الرئوية*

كليبسيلا أوكسيتوكا سيتروباكتر فريوندي *

أنواع البكتيريا المعوية (E. aerogenes ، E. intermedius ، E. sakazaki)

الأمعائية المذرقية*

Pantoea agglomerans

تألق الزائفة

بوركولديريا سيباسيا

Stenotrophomonas maltophilia

المتقلبة الرائعة*

مورغانيلا مورغاني

النيسرية السيلان **

أنواع بروفيدنسيا (P. rettgeri ، P. stuartii)

اللاهوائية:

Bacteroides sp (B. fragilis * ، B. distasoni * ، B. thetaiotaomicron * ، B. ovatus * ، B.iformis * ، B. vulgaris *)

Peptostreptococcus spp. *

المطثية sp *

مقاوم

غرام إيجابي:

المكورات العنقودية الذهبية (سلالات مقاومة الميثيسيلين / أوفلوكساسين) +

المكورات العنقودية سلبية المخثر (S. cohnii، S. epidermidis، S. haemolyticus، S. hominis، S. saprophyticus، S. simulans)

غرام سالب

الزائفة الزنجارية

* / ** تم تأكيد القابلية للإصابة بـ Avelox من خلال البيانات السريرية.

لا ينصح باستخدام Avelox® في علاج الالتهابات التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA). في حالة الاشتباه في حدوث عدوى أو تأكيدها بسبب هذه السلالات (MRSA) ، يجب البدء في العلاج بالمضاد الحيوي المناسب.

قد يختلف تواتر المقاومة المكتسبة في بعض سلالات الكائنات الحية الدقيقة بمرور الوقت حسب المنطقة الجغرافية.

من المستحسن الحصول على معلومات عن المقاومة المحلية للكائنات الحية الدقيقة ، خاصة في علاج الالتهابات الشديدة.

تعمل المعلومات الواردة أعلاه كدليل لتحديد حساسية الكائنات الدقيقة تجاه فايفلوكس.

مؤشرات للاستخدام

يشار إلى محلول Avelox® للتسريب لعلاج الالتهابات البكتيرية التالية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة:

الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع ، بما في ذلك المقاومة للأدوية المتعددة

سلالات *

الالتهابات المعقدة للجلد والأنسجة الرخوة بما في ذلك الالتهابات

"القدم السكرية"

الالتهابات المعقدة داخل البطن ، بما في ذلك الميكروبات

التهابات مثل الخراجات.

* المكورات العقدية الرئوية المقاومة للأدوية المتعددة (MDRSP) تشمل العزلات المعروفة باسم PRSP (الرئوية المقاومة للبنسلين) والسلالات المقاومة لاثنين أو أكثر من المضادات الحيوية التالية: البنسلين (MIC 2 ميكروغرام / مل) ، الجيل الثاني من السيفالوسبورين (على سبيل المثال ، سيفوروكسيم) ، ماكروليدات ، تتراسيكلين وتريميثوبريم / سلفاميثوكسازول.

يجب أن تؤخذ التوصيات الرسمية بشأن الاستخدام المناسب للأدوية المضادة للبكتيريا في الاعتبار.

الجرعة وطريقة الاستعمال

مدة العلاج

يتم تحديد مدة العلاج من خلال شدة المؤشرات أو التأثير السريري.

في المراحل الأولى من العلاج ، يمكن استخدام محلول Avelox® للحقن ، وبعد ذلك ، لمواصلة العلاج ، إذا كانت هناك مؤشرات سريرية ، يمكن تناول الدواء عن طريق الفم على شكل أقراص.

الالتهابات المعقدة للجلد والأنسجة الرخوة - المدة الإجمالية للعلاج بالعلاج التدريجي (في الوريد يليه العلاج عن طريق الفم) هي 7-21 يومًا.

الالتهابات المعقدة داخل البطن - المدة الإجمالية للعلاج بالعلاج التدريجي (في الوريد يليه العلاج عن طريق الفم) هي 5-14 يومًا.

تمت دراسة محلول Avelox® للتسريب وأقراص Avelox® في التجارب السريرية لمدة تصل إلى 21 يومًا (للعدوى المعقدة للجلد وبنية الجلد).

الأطفال والمراهقون

لم يتم إثبات فعالية وسلامة هذا الدواء لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

المرضى المسنين

لا يلزم إجراء تغييرات في نظام الجرعات في المرضى المسنين.

الاختلافات العرقية

التغييرات في نظام الجرعات في المجموعات العرقية ليست مطلوبة

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد لا يحتاجون إلى تغيير نظام الجرعات.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى

في مرضى القصور الكلوي (بما في ذلك تصفية الكرياتينين< 30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

تعليمات الاستخدام

يُعطى الدواء عن طريق الوريد على شكل تسريب يستمر 60 دقيقة على الأقل.

يمكن إعطاء محلول Avelox® مباشرة أو من خلال قسطرة على شكل حرف T مع حلول التسريب المتوافقة.

خليط من محلول Avelox® مع محاليل التسريب التالية يظل ثابتًا لمدة 24 ساعة في درجة حرارة الغرفة ، وبالتالي يمكن اعتبارها متوافقة مع حلول التسريب Avelox®.

· ماء للحقن

كلوريد الصوديوم 0.9٪

كلوريد الصوديوم 1 مولار

الجلوكوز 5٪

الجلوكوز 10٪

الجلوكوز 40٪

إكسيليتول 20٪

حل رينجر

محلول اللاكتات في رينجر

إذا تم إعطاء محلول Avelox® مع دواء آخر ، فيجب إعطاء كل دواء على حدة. نظرًا لأنه لا يمكن تجميد المحلول أو تبريده ، فلا يجب تخزينه في الثلاجة. عند التبريد ، قد يحدث هطول ، والذي يذوب في درجة حرارة الغرفة. يجب تخزين المحلول في العبوة الأصلية.

يجب أن تدار فقط حل واضح.

آثار جانبية

لوحظت الأحداث الضائرة المصنفة على أنها "شائعة" في أقل من 3٪ من المرضى ، باستثناء الغثيان والإسهال.

غالبًا (> 1/100 و 1 /< 10 %)

عدوى المبيضات

الدوخة والصداع

إطالة فترة QT على مخطط كهربية القلب لدى مرضى نقص بوتاسيوم الدم

الغثيان والقيء وآلام البطن والإسهال

زيادة في مستوى الترانساميناسات في الدم

تفاعلات موقع الحقن والتسريب

نادر (> / 1000 و<1/10 %)

فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة الصفيحات ،

كثرة الصفيحات ، إطالة زمن البروثرومبين وزيادة النسبة الطبيعية الدولية

تفاعلات تحسسية ، شرى ، حكة ، طفح جلدي ، فرط الحمضات

ارتفاع شحوم الدم

الشعور بالقلق ، زيادة النشاط الحركي ، الهياج

تنمل / عسر الحس

اضطرابات التذوق ، بما في ذلك التقدم في العمر (فقدان الإحساس بالتذوق) في حالات نادرة جدًا

الارتباك ، والارتباك ، واضطرابات النوم ، والدوخة ، والرعشة ، والنعاس

اضطرابات بصرية ، خاصة مع تفاعلات الجهاز العصبي المركزي

إطالة فترة QT على مخطط كهربية القلب لدى المرضى ، والخفقان ، وعدم انتظام دقات القلب ، وتوسع الأوعية

ضيق التنفس بما في ذلك الربو

قلة الشهية ، والإمساك ، وعسر الهضم ، وانتفاخ البطن ، والتهاب المعدة والأمعاء (باستثناء التهاب المعدة والأمعاء التآكلي)

زيادة مستويات الأميلاز ، والبيليروبين ، ووظائف الكبد غير الطبيعية ، بما في ذلك زيادة مستويات نازعة هيدروجين اللاكتات ، وزيادة مستويات جاما جلوتاميل ترانسفيراز والفوسفاتيز القلوي

ألم مفصلي ، ألم عضلي

الجفاف (الناجم عن الإسهال أو قلة تناول السوائل)

الشعور بالضيق العام والألم غير النوعي والتعرق

التهاب الوريد الخثاري في موقع التسريب

نادر (> 1/10 0000 و<1/1 000)

تغيير في تركيز الثرومبوبلاستين

تفاعلات تأقية / تأقانية ، وذمة حساسية / وعائية ، بما في ذلك الوذمة الحنجرية (التي قد تهدد الحياة)

ارتفاع السكر في الدم ، فرط حمض يوريك الدم

القدرة العاطفية ، والاكتئاب (في حالات نادرة جدًا ، من المحتمل أن يظهر في سلوك مؤذٍ للذات مثل الأفكار أو المحاولات الانتحارية) ، والهلوسة

الفرضية ، ضعف حاسة الشم ، بما في ذلك فقدان الشم

الأحلام المرضية ، ضعف التنسيق (بما في ذلك اضطرابات المشي بسبب الدوخة أو الدوار (مما يؤدي إلى إصابات بسبب السقوط ، خاصة عند المرضى المسنين في حالات نادرة جدًا) ، نوبات تشنجية مع مظاهر سريرية مختلفة (بما في ذلك معممة) ، اضطرابات الانتباه ، اضطرابات الكلام ، فقدان الذاكرة

اعتلال الأعصاب المحيطية واعتلال الأعصاب المتعدد

طنين الأذن ، ضعف السمع ، بما في ذلك الصمم (يمكن عكسه عادة)

إغماء ، انخفاض ضغط الدم ، ارتفاع ضغط الدم ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني

عسر البلع ، التهاب الفم ، التهاب القولون الغشائي الكاذب (المرتبط بمضاعفات تهدد الحياة في حالات نادرة جدًا) ، اليرقان ، التهاب الكبد (في الغالب صفراوي)

التهاب الأوتار ، زيادة توتر العضلات وتشنجات العضلات ، ضعف العضلات

ضعف وظائف الكلى ، الفشل الكلوي (بسبب الجفاف ، خاصة عند المرضى المسنين الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى المصاحب)

نادرا جدا (<1/10 000)

زيادة في تركيز البروثرومبين وانخفاض في النسبة الطبيعية الدولية أو تغير في تركيز البروثرومبين والنسبة الطبيعية الدولية

صدمة تأقية / تأقانية (بما في ذلك قد تكون مهددة للحياة)

نقص سكر الدم

تبدد الشخصية ، ردود فعل ذهانية ، يحتمل أن تظهر

في سلوك يميل إلى إيذاء النفس

فرط تحسس

ضعف بصري عابر ، خاصةً مع تفاعلات الجهاز العصبي المركزي

عدم انتظام ضربات القلب غير المحدد (بما في ذلك الانقباضات الخارجية) ، تورساد دي بوانت ، السكتة القلبية ، في الغالب في الأفراد الذين يعانون من ظروف مهيئة لاضطراب نظم القلب مثل بطء القلب المهم سريريًا ، ونقص تروية عضلة القلب الحاد

التهاب الكبد الخاطف ، الذي يحتمل أن يؤدي إلى تهديد الحياة

فشل الكبد ، بما في ذلك مميت

تفاعلات الجلد الفقاعية ، مثل متلازمة ستيفنز جونسون أو

انحلال البشرة السمي (الذي قد يهدد الحياة)

تمزق الأوتار ، والتهاب المفاصل ، واضطرابات المشي بسبب تلف العضلات والأوتار أو المفاصل ، وتفاقم أعراض الوهن العضلي الشديد

لوحظت الأحداث الضائرة التالية في مجموعة فرعية من المرضى الذين كانوا يخضعون للعلاج التدريجي بمحلول Avelox® / أقراص Avelox®:

زيادة مستويات ترانسفيراز جاما-جلوتاميل

عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، انخفاض ضغط الدم ، الوذمة ، التهاب القولون الغشائي الكاذب الناجم عن المضادات الحيوية (في حالات نادرة جدًا مرتبطة بمضاعفات تهدد الحياة) ، نوبات تشنجية مع مظاهر سريرية مختلفة (بما في ذلك معممة) ، والهلوسة ، واختلال وظائف الكلى والفشل الكلوي (نتيجة الجفاف ، خاصة في المرضى المسنين الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى المصاحب).

موانع

فرط الحساسية المعروف تجاه موكسيفلوكساسين أو الكينولونات الأخرى ، أو لأي من مكونات المستحضر

الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا

الحمل والرضاعة

تفاعل الأدوية

تعديل الجرعة غير مطلوب عند استخدامه مع أتينولول ، رانيتيدين ، مكملات تحتوي على الكالسيوم ، ثيوفيلين ، سيكلوسبورين ، موانع الحمل الفموية ، جليبنكلاميد ، إيتراكونازول ، ديجوكسين ، مورفين ، البروبينيد (لم يتم تأكيد تفاعل مهم سريريًا مع Avelox®).

الوارفارين

عند الدمج مع الوارفارين ، لا تتغير الحرائك الدوائية ووقت البروثرومبين والمعايير الأخرى لتخثر الدم.

تغيير قيمة INR (النسبة الدولية الموحدة)

في المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر بالاشتراك مع المضادات الحيوية ، بما في ذلك Avelox® ، كانت هناك حالات زيادة في نشاط مضادات التخثر لمضادات التخثر. عوامل الخطر هي وجود مرض معد (وما يصاحب ذلك من عملية التهابية) ، وعمر المريض وحالته العامة. على الرغم من حقيقة أن التفاعل بين Avelox® و warfarin لم يتم اكتشافه ، في المرضى الذين يتلقون علاجًا مشتركًا مع هذه الأدوية ، من الضروري مراقبة INR ، وإذا لزم الأمر ، ضبط جرعة مضادات التخثر الفموية.

الديجوكسين

لا يؤثر Avelox® و digoxin بشكل كبير على المعلمات الحركية الدوائية لبعضهما البعض. مع تعيين جرعات متكررة من الدواء في الأفراد الأصحاء ، زاد الحد الأقصى لتركيز الديجوكسين بحوالي 30٪ ، بينما لم تتغير نسبة المنطقة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز (AUC) والحد الأدنى من تركيز الديجوكسين.

كربون مفعل

عند تناوله عن طريق الوريد مع تناول الفحم المنشط عن طريق الفم في وقت واحد ، يتم تقليل التوافر البيولوجي النظامي للدواء بشكل طفيف (بنسبة 20 ٪ تقريبًا) بسبب امتزاز الدواء في تجويف الجهاز الهضمي أثناء إعادة الدوران المعوي الكبدي.

المواد الغذائية ومنتجات الألبان

لا يتغير امتصاص الدواء مع تناول الطعام في وقت واحد (بما في ذلك منتجات الألبان). يمكن تناول أفيلوكس مع الطعام أو بدونه.

عدم توافق

الحلول التالية غير متوافقة مع حل Avelox®:

محلول كلوريد الصوديوم 10٪ و 20٪

محلول بيكربونات الصوديوم 4.2٪ و 8.4٪

تعليمات خاصة

في بعض الحالات ، بعد الاستخدام الأول للدواء ، قد تحدث فرط الحساسية وردود الفعل التحسسية ، والتي يجب إبلاغ الطبيب بها على الفور.

في حالات نادرة جدًا ، يمكن أن تتطور التفاعلات التأقية إلى صدمة الحساسية المهددة للحياة ، في بعض الحالات بعد الاستخدام الأول للدواء. في هذه الحالات ، يجب إلغاء Avelox® واتخاذ الإجراءات العلاجية اللازمة (بما في ذلك المضادة للصدمة).

يرتبط استخدام عقاقير الكينولون بخطر محتمل للإصابة بنوبة صرع. يجب استخدام Avelox® بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز العصبي المركزي وفي الحالات المشتبه في تورطها في الجهاز العصبي المركزي ، مما يهيئ للنوبات أو يقلل من عتبة النوبة.

عند استخدام Avelox® ، قد يعاني بعض المرضى من إطالة فترة QT على مخطط كهربية القلب.

بالنظر إلى أن النساء يميلون إلى إطالة فترة QT مقارنة بالرجال ، فقد يكونون أكثر حساسية للأدوية التي تطيل فترة QT. قد يكون المرضى المسنون أكثر حساسية لمثل هذه الأدوية.

قد تزداد درجة إطالة فترة QT مع زيادة تركيز الدواء ، لذلك لا تتجاوز الجرعة الموصى بها ومعدل التسريب (400 مجم في 60 دقيقة). ومع ذلك ، في مرضى الالتهاب الرئوي ، لم يكن هناك ارتباط بين تركيز الدواء في بلازما الدم وإطالة فترة QT. يرتبط إطالة فترة QT بزيادة مخاطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، بما في ذلك torsades de pointes. عند تناول الدواء ، لم تكن هناك مضاعفات في القلب والأوعية الدموية ووفيات مرتبطة بإطالة فترة QT. ومع ذلك ، في المرضى الذين يعانون من ظروف معينة تؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب ، قد يؤدي استخدام هذا الدواء إلى زيادة خطر الإصابة باضطراب النظم البطيني.

في هذا الصدد ، يجب تجنب تعيين الدواء في المرضى التالية أسماؤهم ، لأن تجربة استخدام هذا الدواء في هؤلاء المرضى عضوية:

مع إطالة فترة QT

مع نقص بوتاسيوم الدم غير المعالج

الذين يتلقون الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة IA (كينيدين ، بروكاييناميد) أو الفئة الثالثة (أميودارون ، سوتالول)

يجب إعطاء Avelox® بحذر ، حيث لا يمكن استبعاد التأثير الإضافي لموكسيفلوكساسين في الحالات التالية:

في المرضى الذين يتلقون علاجًا متزامنًا مع الأدوية التي تطيل فترة QT (سيسابريد ، إريثروميسين ، مضادات الذهان ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات)

في المرضى الذين يعانون من حالات مهيئة لاضطراب نظم القلب ، مثل بطء القلب المهم سريريًا ، ونقص تروية عضلة القلب الحاد

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد ، حيث لا يمكن استبعاد وجود إطالة فترة QT

في النساء أو المرضى الأكبر سنًا الذين قد يكونون أكثر حساسية للأدوية التي تطيل فترة QT

تم الإبلاغ عن حالات التهاب الكبد الخاطف باستخدام Avelox® ، مما قد يؤدي إلى فشل الكبد الذي يهدد الحياة ، بما في ذلك الوفاة. إذا ظهرت علامات فشل الكبد ، يجب على المرضى استشارة الطبيب على الفور قبل مواصلة العلاج.

تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية فقاعية مثل متلازمة ستيفنز جونسون أو انحلال البشرة النخري السمي (الذي قد يهدد الحياة). في حالة حدوث تفاعلات من الجلد و / أو الأغشية المخاطية ، يجب أيضًا استشارة الطبيب على الفور قبل مواصلة العلاج.

نظرًا لأن استخدام العقاقير المضادة للبكتيريا واسعة النطاق ، بما في ذلك Avelox® ، يرتبط بخطر الإصابة بالتهاب القولون الغشائي الكاذب المرتبط بالمضادات الحيوية ، يجب أخذ هذا التشخيص في الاعتبار عند المرضى الذين يصابون بإسهال شديد أثناء العلاج بالدواء. في هذه الحالة ، يجب وصف العلاج المناسب على الفور. في المرضى الذين يعانون من الإسهال الشديد ، الأدوية التي تثبط حركية الأمعاء هي بطلان.

يجب استخدام Avelox® بحذر في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الشديد ، حيث قد يؤدي الدواء إلى تفاقم أعراض هذا المرض.

على خلفية العلاج بالفلوروكينولونات ، بما في ذلك Avelox® ، خاصة عند كبار السن والمرضى الذين يتلقون الكورتيكوستيرويدات ، قد يتطور التهاب الأوتار وتمزق الأوتار ؛ كانت هناك حالات تطور معزولة في غضون بضعة أشهر بعد الانتهاء من العلاج. عند ظهور الأعراض الأولى للألم أو الالتهاب في مكان الإصابة ، يجب إيقاف الدواء وتفريغ الطرف المصاب.

عند استخدام الكينولونات ، يتم ملاحظة تفاعلات الحساسية للضوء. ومع ذلك ، لم يتم الإبلاغ عن أي تفاعلات حساسية للضوء مع هذا الدواء ، سواء في الدراسات السريرية المصممة خصيصًا أو في الممارسة السريرية الروتينية. ومع ذلك ، يجب على المرضى الذين يتلقون الدواء تجنب أشعة الشمس المباشرة والأشعة فوق البنفسجية.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من أمراض التهابية معقدة في أعضاء الحوض (على سبيل المثال ، المرتبطة بخراجات المبيض أو خراجات الحوض) ، والذين يشار إلى العلاج عن طريق الوريد ، لا ينصح بتناول أقراص Avelox® 400 mg.

لا ينصح باستخدام Avelox® لعلاج العدوى التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA). في حالة الشك أو التأكد من الإصابة المحددة ، يجب أن تبدأ باستخدام الدواء المناسب المضاد للبكتيريا (انظر قسم "الخصائص الديناميكية الدوائية").

أظهرت دراسة في المختبر لنشاط عقار موكيسفلوكساسين أن التفاعل مع مزرعة البكتيريا الفطرية ممكن بسبب تثبيط نمو الفطريات ، مما قد يؤدي إلى نتيجة سلبية كاذبة في العينات المأخوذة من المرضى الذين يتلقون Avelox®.

مع استخدام الكينولونات ، بما في ذلك Avelox ، تم الإبلاغ عن حالات اعتلال الأعصاب الحسي والحسي الحركي ، مما يؤدي إلى تنمل ، نقص الحس ، خلل في الحس ، أو ضعف. مع تطور أعراض الاعتلال العصبي ، مثل الألم ، والحرقان ، والوخز ، والتنميل أو الضعف لدى المرضى الذين عولجوا بأفلوكس ، يجب عليك استشارة الطبيب على الفور قبل مواصلة العلاج.

قد تحدث ردود فعل عقلية حتى بعد أول استخدام لعقاقير الفلوروكينولون ، بما في ذلك Avelox®.

في حالات نادرة جدًا ، تقدم الاكتئاب أو ردود الفعل الذهانية لتطور أفكار أو سلوك انتحاري يميل إلى إيذاء الذات (انظر قسم "الآثار الجانبية").

إذا طور المريض هذه التفاعلات ، فمن الضروري التوقف عن العلاج باستخدام Avelox® واتخاذ الإجراءات المناسبة. ينصح بالحذر عند استخدام الدواء في مرضى الذهان أو في المرضى الذين لديهم تاريخ من الأمراض النفسية.

بالنظر إلى انتشار الأشكال المقاومة للفلوروكينولون وزيادة تواترها من عدوى النيسرية البنية ، فمن المستحسن وصف العلاج الأحادي Avelox® في المرضى الذين يعانون من أمراض التهابية في أعضاء الحوض بعد استبعاد مقاومة N. gonorrhoeae للفلوروكينولونات.

إذا كانت مقاومة عدوى النيسرية البنية للفلوروكينولونات لا يمكن استبعادها ، فينبغي النظر في وصف مضاد حيوي مناسب يكون فعالًا ضد النيسرية البنية (على سبيل المثال ، السيفالوسبورينات) بالإضافة إلى العلاج بالأفلوكس.

بالنسبة للمرضى الذين يتبعون نظامًا غذائيًا منخفض الصوديوم (المصابين بفشل القلب الاحتقاني ، والفشل الكلوي ، والمتلازمة الكلوية ، وما إلى ذلك) ، يجب أخذ تناول الصوديوم الإضافي مع محلول التسريب في الاعتبار.

عسر السكر في الدم

يمكن أن يسبب تناول أفلوكس ، مثل الفلوروكينولونات الأخرى ، تقلبات في مستويات السكر في الدم: تم الإبلاغ عن حالات نقص السكر في الدم وارتفاع السكر في الدم. في علاج Avelox® ، يحدث خلل السكر في الدم بشكل رئيسي في المرضى المسنين المصابين بداء السكري والذين يتلقون العلاج بأدوية سكر الدم عن طريق الفم (على سبيل المثال ، السلفونيل يوريا) أو الأنسولين.

الحمل والرضاعة

لم يتم التأكد من سلامة هذا الدواء أثناء الحمل. تم وصف تلف المفاصل القابل للانعكاس عند الأطفال الذين عولجوا ببعض المضادات الحيوية من الكينولون ، ولكن لم يتم الإبلاغ عن أي تأثير مماثل على الجنين. الخطر المحتمل على البشر غير معروف.

لذلك ، فإن استخدام هذا الدواء أثناء الحمل هو بطلان.

لا تتوفر بيانات عن استخدام هذا الدواء لدى النساء أثناء الرضاعة والتغذية. لذلك ، فإن استخدام هذا الدواء في المرضعات هو بطلان.

ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة المركبات والآليات التي يحتمل أن تكون خطرة.

قد تضعف الفلوروكينولونات ، بما في ذلك Avelox® ، القدرة على القيادة أو استخدام الآلات بسبب تفاعلات الجهاز العصبي المركزي.

جرعة مفرطة

الأعراض - تم إعطاء جرعات مفردة تصل إلى 1200 مجم وجرعات متعددة من 600 مجم لمدة 10 أيام للأشخاص الأصحاء ولم يصاحبها أي آثار جانبية.

العلاج - في حالة الجرعة الزائدة ، يجب أن يسترشد المرء بالصورة السريرية وتنفيذ العلاج الداعم للأعراض مع مراقبة تخطيط القلب.

مدة الصلاحية

لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.

شروط الاستغناء عن الصيدليات

بوصفة طبية

الصانع

باير فارما إيه جي ،

D-51368 ليفركوزن ، ألمانيا.

دواء مضاد للجراثيم واسع الطيف ، 8 ميثوكسي فلوروكينولون. يرجع تأثير موكسيفلوكساسين المبيد للجراثيم إلى تثبيط التوبويزوميراز البكتيرية الثاني والرابع ، مما يؤدي إلى تعطيل عمليات تكرار وإصلاح ونسخ التخليق الحيوي للحمض النووي الميكروبي ، ونتيجة لذلك ، إلى موت الخلايا الميكروبية.

يمكن مقارنة الحد الأدنى من تركيزات مبيد الجراثيم للدواء بشكل عام مع MIC الخاص به.

آليات المقاومة

لا تؤثر الآليات التي تؤدي إلى تطوير مقاومة البنسلين والسيفالوسبورين والأمينوغليكوزيدات والماكروليدات والتتراسيكلينات على النشاط المضاد للبكتيريا لموكسيفلوكساسين. لم يتم ملاحظة المقاومة المتقاطعة بين هذه المجموعات من الأدوية المضادة للبكتيريا وموكسيفلوكساسين. لم يتم ملاحظة أي حالات مقاومة للبلازميد حتى الآن. التردد الإجمالي لتطوير المقاومة منخفض جدًا (10 -7 -10 -10). تتطور مقاومة موكسيفلوكساسين ببطء من خلال طفرات متعددة. إن التعرض المتكرر لموكسيفلوكساسين للكائنات الحية الدقيقة بتركيزات أقل من MIC يترافق مع زيادة طفيفة فقط. تم الإبلاغ عن حالات المقاومة المتصالبة للكينولونات. ومع ذلك ، فإن بعض الكائنات الحية الموجبة للجرام واللاهوائية المقاومة للكينولونات الأخرى تظل عرضة لموكسيفلوكساسين.

لقد ثبت أن إضافة مجموعة ميثوكسي في الموضع C8 إلى بنية جزيء موكسيفلوكساسين يزيد من نشاط موكسيفلوكساسين ويقلل من تكوين سلالات متحولة مقاومة من البكتيريا موجبة الجرام. تمنع إضافة مجموعة بيسكلوامين في الموضع C7 تطور التدفق النشط ، وهي آلية مقاومة الفلوروكينولونات.

ينشط موكسيفلوكساسين في المختبر ضد مجموعة واسعة من الكائنات الدقيقة سالبة الجرام وإيجابية الجرام ، واللاهوائية ، والبكتيريا سريعة التحمل ، والبكتيريا غير النمطية مثل الميكوبلازما ، والكلاميديا ​​، والبكتيريا المقاومة للبيتا. المضادات الحيوية لاكتام وماكرولايد.

التأثير على البكتيريا المعوية البشرية

في دراستين أجريتا على متطوعين ، لوحظت التغييرات التالية في البكتيريا المعوية بعد تناول موكسيفلوكساسين عن طريق الفم: انخفاض في تركيزات Escherichia coli ، Bacillus spp. ، Bacteroides vulgatus ، Enterococcus spp. ، Klebsiella spp. ، و اللاهوائية Bifidobacterium spp. . ، Eubacterium spp. ، Peptostreptococcus spp. كانت هذه التغييرات قابلة للعكس في غضون أسبوعين. لم يتم العثور على سموم المطثية العسيرة.

اختبار الحساسية في المختبر

يشمل طيف النشاط المضاد للبكتيريا لموكسيفلوكساسين الكائنات الحية الدقيقة التالية:

حساس	حساس إلى حد ما	مقاوم
غرام إيجابي
Gardnerella vaginalis
العقدية الرئوية * (بما في ذلك السلالات المقاومة للبنسلين والسلالات ذات المقاومة المتعددة للمضادات الحيوية) ، وكذلك السلالات المقاومة لمضادات حيوية أو أكثر ، مثل البنسلين (MIC 2 ميكروغرام / مل) ، الجيل الثاني من السيفالوسبورينات (على سبيل المثال ، سيفوروكسيم) ، الماكروليدات ، التتراسيكلين ، تريميثوبريم / سلفاميثوكسازول
العقدية المقيحة (المجموعة أ) *
مجموعة Streptococcus milleri (S. anginosus * و S. constellatus * و S. intermedius *)
مجموعة Streptococcus viridans (S. viridans ، S. mutans ، S. mitis ، S. sanguinis ، S. salivarius ، S. thermophilus ، S. constellatus)
العقدية القاطعة للدر
العقدية dysagalactiae
المكورات العنقودية الذهبية (سلالات حساسة للميثيسيلين) *		المكورات العنقودية الذهبية (السلالات المقاومة للميثيسيلين / أوفلوكساسين) **
المكورات العنقودية السلبية المخثرة النيابة. (S. cohnii ، S. epidermidis ، S. haemolyticus ، S. hominis ، S. saprophyticus ، S. simulans) ، سلالات حساسة للميثيسيلين		المكورات العنقودية السلبية المخثرة النيابة. (S. cohnii ، S. epidermidis ، S. haemolyticus ، S. hominis ، S. saprophyticus ، S. simulans) ، سلالات مقاومة للميثيسيلين
	المكورات المعوية البرازية * (سلالات الفانكومايسين والجنتاميسين الحساسة فقط)
	المكورات المعوية الطيرية *
	المكورات المعوية البرازية *
غرام سالب
المستدمية النزلية (بما في ذلك سلالات β-lactamase و non-lactamase المنتجة) *
المستدمية parainfluenzae *
الموراكسيلا النزفية (بما في ذلك السلالات المنتجة للبيتا لاكتاماز والسلالات المنتجة لانزيم بيتا لاكتاماز) *
البورديتيلة السعال الديكي
البكتيريا المستروحة	الإشريكية القولونية*
أسينيتوباكتر بوماني	الكلبسيلة الرئوية*
	كليبسيلا أوكسيتوكا
	Citrobacter freundii *
	Enterobacter spp. (E. aerogenes ، E. intermedius ، E. sakazaki)
	الأمعائية المذرقية*
	Pantoea agglomerans
		الزائفة الزنجارية
	تألق الزائفة
	بوركولديريا سيباسيا
	Stenotrophomonas maltophilia
	المتقلبة الرائعة*
بروتيوس فولغاريس
	مورغانيلا مورغاني
	النيسرية البنية *
	بروفيدنس النيابة. (P. rettgeri ، P. stuartii)
اللاهوائية
	Bacteroides spp. (B. fragilis * ، B. distasoni * ، B. thetaiotaomicron * ، B. ovatus * ، B.iformis * ، B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp. *
البورفيروموناس النيابة.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	كلوستريديوم النيابة. *
غير نمطي
الكلاميديا ​​الرئوية *
المتدثرة الحثرية *
الميكوبلازما الرئوية *
المفطورة البشرية
المفطورة التناسلية
البكتيريا المستروحة*
كوكسيلا بورنيتي

* تم تأكيد القابلية للموكسيفلوكساسين من خلال البيانات السريرية.

** لا ينصح باستخدام Avelox® لعلاج الالتهابات التي تسببها سلالات Staphylococcus aureus المقاومة للميثيسيلين (MRSA). في حالة الالتهابات المشتبه بها أو المؤكدة التي تسببها MRSA ، يجب البدء في العلاج بالعقاقير المضادة للبكتيريا المناسبة.

بالنسبة لسلالات معينة ، قد يختلف انتشار المقاومة المكتسبة حسب المنطقة الجغرافية وبمرور الوقت. في هذا الصدد ، من المستحسن الحصول على معلومات محلية عن المقاومة عند اختبار قابلية الإصابة بسلالة ، خاصة عند علاج الالتهابات الشديدة.

إذا كانت قيمة AUC / MIC 90 للمرضى الذين يخضعون للعلاج في المستشفى تتجاوز 125 ، وكان C max / MIC 90 في نطاق 8-10 ، فهذا يشير إلى تحسن إكلينيكي. في العيادات الخارجية ، عادة ما تكون قيم هذه المعلمات البديلة أقل: AUC / MIC 90> 30-40.

* AUIC - المنطقة الواقعة تحت المنحنى المثبط (نسبة AUC / MIC 90).

الدوائية

مص

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص موكسيفلوكساسين بسرعة وبشكل شبه كامل. يبلغ التوافر البيولوجي المطلق حوالي 91٪.

تكون الحرائك الدوائية لموكسيفلوكساسين خطية عند تناولها بجرعة من 50 إلى 1200 مجم مرة واحدة ، وكذلك 600 مجم / يوم لمدة 10 أيام.

بعد جرعة واحدة من موكسيفلوكساسين بجرعة 400 مجم ، يتم الوصول إلى Cmax في الدم خلال 0.5-4 ساعات ويكون 3.1 مجم / لتر. بعد تناول موكسيفلوكساسين عن طريق الفم بجرعة 400 مجم 1 مرة / يوم ، يكون C ss و C ss دقيقة 3.2 مجم / لتر و 0.6 مجم / لتر على التوالي.

عند تناول موكسيفلوكساسين مع الطعام ، هناك زيادة طفيفة في الوقت للوصول إلى C كحد أقصى (بساعتين) وانخفاض طفيف في C max (حوالي 16٪) ، بينما لا تتغير مدة الامتصاص. ومع ذلك ، فإن هذه البيانات ليس لها أهمية إكلينيكية ، ويمكن استخدام الدواء بغض النظر عن تناول الطعام.

توزيع

يتم الوصول إلى حالة التوازن في غضون 3 أيام. تبلغ نسبة الارتباط ببروتينات الدم (الزلال بشكل رئيسي) حوالي 45٪. يتوزع موكسيفلوكساسين بسرعة في الأعضاء والأنسجة. V د حوالي 2 لتر / كغ.

يتم إنشاء تركيزات عالية من موكسيفلوكساسين ، تتجاوز تلك الموجودة في البلازما ، في أنسجة الرئة (بما في ذلك السائل الظهاري ، الضامة السنخية) ، في الجيوب الأنفية (الجيوب الأنفية والفك العلوي) ، في الزوائد الأنفية ، بؤر الالتهاب (في محتويات بثور مع آفات جلدية). في السائل الخلالي وفي اللعاب ، يتم تحديد موكسيفلوكساسين في شكل حر غير مرتبط بالبروتين ، بتركيز أعلى من البلازما. بالإضافة إلى ذلك ، يتم تحديد تركيزات عالية من موكسيفلوكساسين في أنسجة أعضاء البطن ، والسائل البريتوني ، وكذلك في أنسجة الأعضاء التناسلية الأنثوية.

التمثيل الغذائي

يخضع موكسيفلوكساسين للتحول الأحيائي للمرحلة الثانية ويتم إفرازه من الجسم عن طريق الكلى ، وكذلك من خلال الأمعاء ، على حد سواء دون تغيير وفي شكل مركبات سلفو غير نشطة (M1) وغلوكورونيدات (M2). لا يتحول موكسيفلوكساسين حيويًا بواسطة نظام السيتوكروم الميكروسومي P450. توجد المستقلبات M1 و M2 في البلازما بتركيزات أقل من المركب الرئيسي. وفقًا لنتائج الدراسات قبل السريرية ، فقد ثبت أن هذه المستقلبات ليس لها تأثير سلبي على الجسم من حيث السلامة والتحمل.

تربية

T 1/2 هو حوالي 12 ساعة.متوسط ​​التصفية الكلي بعد تناول الدواء عن طريق الفم بجرعة 400 مجم هو 179-246 مل / دقيقة. تصفية الكلى 24-53 مل / دقيقة. يشير هذا إلى إعادة امتصاص أنبوبي جزئي للدواء.

يبلغ توازن الكتلة للمركب الرئيسي ومستقلبات المرحلة الثانية حوالي 96-98٪ ، مما يشير إلى عدم وجود التمثيل الغذائي التأكسدي. يتم إخراج حوالي 22٪ من الجرعة الواحدة (400 مجم) دون تغيير عن طريق الكلى ، وحوالي 26٪ - من خلال الأمعاء.

حركية الدواء في مجموعات خاصة من المرضى

في دراسة الحرائك الدوائية لموكسيفلوكساسين لدى الرجال والنساء ، تم العثور على اختلافات بنسبة 33٪ من حيث المساحة تحت المنحنى والجودة القصوى. كان امتصاص موكسيفلوكساسين مستقلاً عن الجنس. كانت الاختلافات في AUC و Cmax بسبب الاختلافات في وزن الجسم وليس الجنس ولا تعتبر ذات صلة سريريًا.

لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في الحرائك الدوائية لموكسيفلوكساسين في المرضى من مجموعات عرقية مختلفة وأعمار مختلفة.

لم يتم إجراء دراسات حركية الدواء لموكسيفلوكساسين عند الأطفال.

لم تكن هناك تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية لموكسيفلوكساسين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (بما في ذلك مع CC<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في تركيز موكسيفلوكساسين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد (فئتي تشايلد-بوغ A و B) مقارنة بالمتطوعين الأصحاء والمرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية.

نموذج الافراج

وردية ، غير شفافة ، مستطيلة ، محدبة الوجهين ، أقراص مغلفة بالفيلم ، مشطوفة ، منقوش عليها "BAYER" من جانب و "M400" من الجانب الآخر.

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين - 136 مجم ، كروسكارميلوز الصوديوم - 32 مجم ، مونوهيدرات اللاكتوز - 68 مجم ، ستيرات المغنيسيوم - 6 مجم.

تكوين غلاف الفيلم: هيدروكسي بروبيل - 9-12.6 مجم ، أكسيد صبغة الحديد الأحمر - 300-420 ميكروغرام ، ماكروغول 4000 - 3-4.2 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 2.7-3.78 مجم.

5 قطع. - بثور (1) - عبوات من الكرتون.
5 قطع. - بثور (2) - عبوات من الورق المقوى.
7 قطع - بثور (1) - عبوات من الكرتون.

الجرعة

يوصف الدواء شفويا 400 ملغ 1 مرة / يوم. يجب تناول الأقراص بدون مضغ ، وشرب الكثير من الماء ، بغض النظر عن الوجبة. لا تتجاوز الجرعة الموصى بها.

يتم تحديد مدة العلاج باستخدام هذا الدواء عند تناوله عن طريق الفم من خلال شدة العدوى والتأثير السريري وهي: مع تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن - 5-10 أيام ؛ مع الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع ، المدة الإجمالية للعلاج المتدرج (في / في المقدمة متبوعة بالإعطاء عن طريق الفم) - 7-14 يومًا ، أولاً في / في ، ثم في الداخل ، أو 10 أيام في الداخل ؛ مع التهاب الجيوب الأنفية الحاد والتهابات غير معقدة للجلد والأنسجة الرخوة - 7 أيام ؛ مع الالتهابات المعقدة للجلد والأنسجة تحت الجلد ، فإن المدة الإجمالية للعلاج التدريجي (في / في المقدمة تليها عن طريق الفم) هي 7-21 يومًا ؛ مع الالتهابات المعقدة داخل البطن ، فإن المدة الإجمالية للعلاج التدريجي (في / في إدخال الدواء ، متبوعًا بالإعطاء عن طريق الفم) هي 5-14 يومًا ؛ مع أمراض التهابية غير معقدة في أعضاء الحوض - 14 يومًا.

يمكن أن تصل مدة العلاج باستخدام هذا الدواء إلى 21 يومًا.

لا يلزم إجراء تغييرات في نظام الجرعات في المرضى المسنين.

لم يتم إثبات فعالية وسلامة موكسيفلوكساسين لدى الأطفال والمراهقين.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (بما في ذلك أولئك الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد مع CC 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2) ، وكذلك في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى المستمر وغسيل الكلى البريتوني طويل الأمد ، لا يلزم تغيير نظام الجرعات.

في المرضى من مجموعات عرقية مختلفة ، لا يلزم إجراء تغيير في نظام الجرعات.

جرعة مفرطة

هناك بيانات محدودة عن جرعة زائدة من موكسيفلوكساسين. لم يلاحظ أي آثار جانبية عند استخدام هذا الدواء بجرعة تصل إلى 1200 مجم مرة واحدة و 600 مجم لمدة 10 أيام أو أكثر.

العلاج: في حالة الجرعة الزائدة ، وفقًا للحالة السريرية ، يتم إجراء العلاج الداعم والأعراض مع مراقبة تخطيط القلب.

قد يساعد استخدام الفحم المنشط مباشرة بعد تناول الدواء عن طريق الفم في منع التعرض الجهازي المفرط لموكسيفلوكساسين في حالات الجرعة الزائدة.

التفاعل

تعديل الجرعة غير مطلوب عند تناول هذا الدواء بالاشتراك مع أتينولول ، رانيتيدين ، مكملات تحتوي على الكالسيوم ، ثيوفيلين ، سيكلوسبورين ، موانع الحمل الفموية ، جليبنكلاميد ، إيتراكونازول ، ديجوكسين ، مورفين ، بروبينيسيد (لم يتم تأكيد تفاعل مهم سريريًا مع موكسيفلوكساسين).

يجب النظر في التأثير الإضافي المحتمل لإطالة QT من moxifloxacin والأدوية الأخرى التي تؤثر على إطالة فترة QT. بسبب الاستخدام المشترك لموكسيفلوكساسين والأدوية التي تؤثر على إطالة فترة QT ، يزداد خطر الإصابة باضطراب النظم البطيني ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "الدوراني". هو بطلان الاستخدام المشترك لموكسيفلوكساسين مع الأدوية التالية التي تؤثر على إطالة فترة QT: الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة IA (بما في ذلك الكينيدين ، الهيدروكينيدين ، الديسوبيراميد) ؛ الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (بما في ذلك أميودارون ، سوتالول ، دوفيتيليد ، إيبوتيليد) ؛ مضادات الذهان (بما في ذلك الفينوثيازين ، بيموزيد ، سرتيندول ، هالوبيريدول ، سولتوبريد) ؛ مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. مضادات الميكروبات (سبارفلوكساسين ، إريثروميسين IV ، بنتاميدين ، مضادات الملاريا ، وخاصة هالوفانترين) ؛ مضادات الهيستامين (تيرفينادين ، أستيميزول ، ميزولاستين) ؛ أدوية أخرى (سيسابريد ، فينكامين وريدي ، بيبريديل ، ديفيمانيل).

يمكن أن يؤدي تناول عقار Avelox ® ومضادات الحموضة والفيتامينات والمعادن إلى تعطيل امتصاص moxifloxacin بسبب تكوين مجمعات مخلبة مع الكاتيونات متعددة التكافؤ الموجودة في هذه الأدوية. نتيجة لذلك ، يمكن أن يكون تركيز موكسيفلوكساسين في البلازما أقل بكثير من تركيزه العلاجي. في هذا الصدد ، يجب تناول مضادات الحموضة ومضادات الفيروسات القهقرية (مثل ديدانوزين) والأدوية الأخرى التي تحتوي على المغنيسيوم والألمنيوم والسكرالفات والحديد والزنك قبل 4 ساعات على الأقل أو 4 ساعات بعد تناول موكسيفلوكساسين عن طريق الفم.

مع الاستخدام المشترك لـ Avelox مع الوارفارين ، لا يتغير وقت البروثرومبين ومعايير تخثر الدم الأخرى.

في المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر بالاشتراك مع المضادات الحيوية ، بما في ذلك. مع موكسيفلوكساسين ، كانت هناك حالات زيادة في نشاط مضادات التخثر لمضادات التخثر. عوامل الخطر هي وجود مرض معد (وما يصاحب ذلك من عملية التهابية) ، وعمر المريض وحالته العامة. على الرغم من حقيقة أن التفاعل بين موكسيفلوكساسين والوارفارين لم يتم اكتشافه ، في المرضى الذين يتلقون العلاج المشترك مع هذه الأدوية ، من الضروري مراقبة INR ، وإذا لزم الأمر ، ضبط جرعة مضادات التخثر غير المباشرة.

لا يؤثر موكسيفلوكساسين والديجوكسين بشكل كبير على معلمات الحرائك الدوائية لبعضهما البعض. مع الاستخدام المتكرر لموكسيفلوكساسين ، زاد Cmax من الديجوكسين بحوالي 30 ٪. في الوقت نفسه ، لا تتغير قيمة AUC و C min للديجوكسين.

مع الاستخدام المتزامن للفحم المنشط وموكسيفلوكساسين عن طريق الفم بجرعة 400 مجم ، يتم تقليل التوافر البيولوجي النظامي للدواء بنسبة تزيد عن 80 ٪ نتيجة لإبطاء امتصاصه. في حالة الجرعة الزائدة ، يمنع استخدام الفحم المنشط في مرحلة مبكرة من الامتصاص حدوث زيادة أخرى في التعرض الجهازي.

آثار جانبية

يتم الحصول على البيانات المتعلقة بالتفاعلات الضائرة المبلغ عنها باستخدام موكسيفلوكساسين بجرعة 400 مجم (عن طريق الفم ، مع العلاج التدريجي [في / في إدخال الدواء متبوعًا بالإعطاء عن طريق الفم] وفقط في / في) من الدراسات السريرية وما بعد - تقارير التسويق (مظللة بخط مائل). حدثت التفاعلات العكسية المدرجة في مجموعة "غالبًا" بمعدل أقل من 3٪ ، باستثناء الغثيان والإسهال.

في كل مجموعة تردد ، يتم سرد التفاعلات الدوائية الضارة بترتيب تنازلي من حيث الأهمية. تحديد وتيرة التفاعلات الضائرة: غالبًا (من -1 / 100 إلى<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

العدوى: في كثير من الأحيان - العدوى الفطرية.

من جانب نظام المكونة للدم: نادرًا - فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة الصفيحات ، كثرة الصفيحات ، إطالة زمن البروثرومبين / زيادة في INR ؛ نادرا - تغيير في تركيز الثرومبوبلاستين. نادرًا جدًا - زيادة في تركيز البروثرومبين / انخفاض في INR.

من جانب الجهاز المناعي: نادرا - ردود الفعل التحسسية ، الشرى ، الحكة ، الطفح الجلدي ، فرط الحمضات. نادرا - تفاعلات تأقية / تأقانية ، وذمة وعائية ، بما في ذلك الوذمة الحنجرية (التي قد تهدد الحياة) ؛ نادرا جدا - صدمة تأقية / تأقانية (بما في ذلك التي تهدد الحياة).

من جانب التمثيل الغذائي: نادرا - فرط شحميات الدم. نادرا - ارتفاع السكر في الدم ، فرط حمض يوريك الدم. نادرا جدا - نقص السكر في الدم.

الاضطرابات العقلية: نادرا - القلق ، فرط النشاط النفسي الحركي ، والإثارة. نادرًا - القدرة العاطفية ، والاكتئاب (في حالات نادرة جدًا ، يكون السلوك الذي يميل إلى إيذاء النفس ممكنًا ، مثل الأفكار الانتحارية أو محاولات الانتحار) ، والهلوسة ؛ نادرًا جدًا - تبدد الشخصية ، ردود فعل ذهانية (من المحتمل أن تتجلى في سلوك يميل إلى إيذاء النفس ، مثل الأفكار الانتحارية أو محاولات الانتحار).

من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الدوخة والصداع. بشكل غير متكرر - تنمل ، خلل في الحس ، اضطرابات في التذوق (بما في ذلك في حالات نادرة جدًا تقدم العمر) ، الارتباك ، الارتباك ، اضطرابات النوم ، الهزة ، الدوار ، النعاس ؛ نادرًا - نقص الحس ، ضعف حاسة الشم (بما في ذلك فقدان الشم) ، أحلام غير نمطية ، ضعف التنسيق (بما في ذلك اضطراب المشي بسبب الدوخة أو الدوار ، في حالات نادرة جدًا تؤدي إلى إصابات بسبب السقوط ، خاصة عند المرضى المسنين) ، تشنجات بمظاهر سريرية مختلفة (بما في ذلك نوبات "الصرع الكبير") ، واضطرابات الانتباه ، واضطرابات الكلام ، وفقدان الذاكرة ، واعتلال الأعصاب المحيطية ، واعتلال الأعصاب المتعدد ؛ نادرا جدا - فرط.

على جزء من جهاز الرؤية: نادرا - ضعف البصر (خاصة مع ردود الفعل من الجهاز العصبي المركزي) ؛ نادرًا جدًا - فقدان عابر للرؤية (خاصة مع ردود الفعل من الجهاز العصبي المركزي).

على جزء من جهاز السمع: نادرا - طنين الأذن ، ضعف السمع ، بما في ذلك الصمم (عادة عكسها).

من جانب الجهاز القلبي الوعائي: في كثير من الأحيان - إطالة فترة QT في المرضى الذين يعانون من نقص بوتاسيوم الدم المصاحب ؛ نادرا - إطالة فترة QT ، خفقان القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، توسع الأوعية ؛ نادرا - ارتفاع ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم ، الإغماء ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني. نادرًا جدًا - عدم انتظام ضربات القلب غير المحدد ، تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال (نوع الدوران) ، السكتة القلبية (بشكل رئيسي في الأشخاص الذين يعانون من ظروف مؤهلة لاضطراب نظم القلب ، مثل بطء القلب المهم سريريًا ، ونقص تروية عضلة القلب الحاد).

من الجهاز التنفسي: نادرا - ضيق التنفس بما في ذلك حالة الربو.

من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء وآلام في البطن والإسهال. نادرا - انخفاض الشهية وانخفاض تناول الطعام ، والإمساك ، وعسر الهضم ، وانتفاخ البطن ، والتهاب المعدة والأمعاء (باستثناء التهاب المعدة والأمعاء التآكلي) ، وزيادة نشاط الأميليز ؛ نادرا - عسر البلع ، التهاب الفم ، التهاب القولون الغشائي الكاذب (في حالات نادرة جدا ، المرتبطة بمضاعفات تهدد الحياة).

من جانب الكبد والقنوات الصفراوية: في كثير من الأحيان - زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية. بشكل غير منتظم - وظائف الكبد غير الطبيعية (بما في ذلك زيادة نشاط LDH) ، وزيادة تركيز البيليروبين ، وزيادة نشاط GGT والفوسفاتيز القلوي ؛ نادرا - اليرقان والتهاب الكبد (بشكل رئيسي الركود الصفراوي) ؛ نادرًا جدًا - التهاب الكبد الخاطف ، الذي يحتمل أن يؤدي إلى فشل كبدي مهدد للحياة (بما في ذلك الحالات المميتة).

على جزء من الجلد: نادرًا جدًا - تفاعلات جلدية فقاعية ، على سبيل المثال ، متلازمة ستيفنز جونسون أو انحلال البشرة النخري السمي (الذي قد يهدد الحياة).

من الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا - ألم مفصلي ، ألم عضلي. نادرا - التهاب الأوتار ، وزيادة قوة العضلات وتشنجاتها ، وضعف العضلات. نادرًا جدًا - التهاب المفاصل ، وتمزق الأوتار ، واضطراب المشي بسبب تلف الجهاز العضلي الهيكلي ، وزيادة أعراض الوهن العضلي الشديد.

من الجهاز البولي: نادرا - الجفاف (بسبب الإسهال أو قلة تناول السوائل). نادرا - ضعف وظائف الكلى ، والفشل الكلوي نتيجة للجفاف ، والتي يمكن أن تؤدي إلى تلف الكلى ، وخاصة في المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى من قبل).

على جزء من الجسم ككل: في كثير من الأحيان - ردود فعل في موقع الحقن / التسريب ؛ نادرا - الشعور بالضيق العام ، والألم غير المحدد ، والتعرق.

كان تواتر تطور التفاعلات الضائرة التالية أعلى في المجموعة التي تتلقى العلاج التدريجي: غالبًا - زيادة في نشاط GGT ؛ بشكل غير متكرر - عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، الوذمة ، التهاب القولون الغشائي الكاذب (في حالات نادرة جدًا مرتبطة بمضاعفات تهدد الحياة) ، تشنجات بمظاهر سريرية مختلفة (بما في ذلك نوبات الصرع الكبير) ، والهلوسة ، واختلال وظائف الكلى ، والفشل الكلوي (مثل: نتيجة للجفاف ، الذي يمكن أن يؤدي إلى تلف الكلى ، خاصة عند المرضى المسنين الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى الموجودة مسبقًا).

دواعي الإستعمال

الأمراض المعدية والتهابات عند البالغين التي تسببها الكائنات الدقيقة الحساسة للدواء:

• التهاب الجيوب الأنفية الحاد؛
• تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن.
• الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع (بما في ذلك تلك التي تسببها سلالات الكائنات الحية الدقيقة ذات المقاومة المتعددة للمضادات الحيوية *) ؛
• التهابات غير معقدة في الجلد والأنسجة الرخوة.
• التهابات معقدة في الجلد والبنى تحت الجلد (بما في ذلك القدم السكرية المصابة) ؛
• الالتهابات المعقدة داخل البطن ، بما في ذلك الالتهابات متعددة الميكروبات ، بما في ذلك. خراجات داخل الصفاق.
• الأمراض الالتهابية غير المعقدة لأعضاء الحوض (بما في ذلك التهاب البوق والتهاب بطانة الرحم).

* المكورات العقدية الرئوية المقاومة للأدوية المتعددة تشمل سلالات وسلالات مقاومة للبنسلين أو أكثر من المضادات الحيوية من مجموعات مثل البنسلين (MIC 2 مجم / مل) ، الجيل الثاني من السيفالوسبورين (سيفوروكسيم) ، الماكروليدات ، التتراسيكلين ، وتريميثوبريم / سلفاميثوكسازول.

يجب أن تؤخذ الإرشادات الرسمية الحالية بشأن قواعد استخدام العوامل المضادة للبكتيريا في الاعتبار.

موانع

• تاريخ من أمراض الأوتار التي تطورت نتيجة العلاج بالمضادات الحيوية الكينولون ؛
• في الدراسات قبل السريرية والسريرية ، بعد إعطاء موكسيفلوكساسين ، لوحظ تغيير في المعلمات الكهربية للقلب ، معبرًا عنه في إطالة فترة QT. في هذا الصدد ، يُمنع استخدام موكسيفلوكساسين في المرضى من الفئات التالية: إطالة موثقة خلقيًا أو مكتسبًا لفاصل QT ، واضطرابات الكهارل ، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم غير المصحح ؛ بطء القلب مهم سريريا. سريريًا قصور القلب المهم مع انخفاض جزء طرد البطين الأيسر ؛ تاريخ من عدم انتظام ضربات القلب مصحوبة بأعراض سريرية ؛
• لا ينبغي استخدام موكسيفلوكساسين مع الأدوية الأخرى التي تطيل فترة QT ؛
• بسبب وجود اللاكتوز في المستحضر ، فإن تناوله هو بطلان في حالة عدم تحمل اللاكتوز الخلقي ، ونقص اللاكتاز ، وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز (للأقراص) ؛
• نظرًا للعدد المحدود من البيانات السريرية ، يُمنع استخدام موكسيفلوكساسين في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد (فئة C Child-Pugh C) والمرضى الذين يعانون من زيادة في الترانساميناسات أكثر من 5 أضعاف ULN ؛
• حمل؛
• الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛
• سن حتى 18 سنة
• فرط الحساسية لموكسيفلوكساسين أو الكينولونات الأخرى أو أي مكون آخر من مكونات الدواء.

بحذر ، يجب وصف الدواء لأمراض الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك الأمراض المشتبه في إصابتها بالجهاز العصبي المركزي) التي تهيئ لحدوث النوبات وتقلل من عتبة الاستعداد التشنج ؛ في المرضى الذين يعانون من الذهان و / أو الأمراض النفسية في التاريخ ؛ في المرضى الذين يعانون من حالات عدم انتظام ضربات القلب المحتملة مثل نقص تروية عضلة القلب الحاد والسكتة القلبية ، خاصة عند النساء وكبار السن ؛ مع الوهن العضلي الشديد. مع تليف الكبد. عند تناوله في وقت واحد مع الأدوية التي تقلل من محتوى البوتاسيوم ؛ في المرضى الذين لديهم استعداد وراثي أو نقص فعلي في الجلوكوز 6 فوسفات ديهيدروجينيز.

ميزات التطبيق

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لم يتم التأكد من سلامة موكسيفلوكساسين أثناء الحمل واستخدامه هو بطلان. تم وصف حالات تلف المفاصل القابل للعكس عند الأطفال الذين يتلقون بعض الكينولونات ، ولكن لم يتم الإبلاغ عن هذا التأثير في الجنين (عند استخدامه من قبل الأم أثناء الحمل).

تم عرض السمية الإنجابية في الدراسات التي أجريت على الحيوانات. الخطر المحتمل على البشر غير معروف.

مثل الكينولونات الأخرى ، يتسبب موكسيفلوكساسين في تلف غضروف المفاصل الكبيرة في الحيوانات المبكرة. في الدراسات قبل السريرية ، ثبت أن كمية صغيرة من موكسيفلوكساسين تفرز في حليب الثدي. لا تتوفر بيانات عن استخدامه في النساء أثناء الرضاعة. لذلك ، فإن تعيين موكسيفلوكساسين أثناء الرضاعة الطبيعية هو بطلان.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد لا يحتاجون إلى تغيير نظام الجرعات.

يجب استخدام الدواء بحذر في تليف الكبد.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكلى

المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى (بما في ذلك مع CC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

استخدم في الأطفال

بطلان: الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

استخدم في المرضى المسنين

لا يحتاج المرضى المسنون إلى تغيير نظام الجرعات.

تعليمات خاصة

في بعض الحالات ، بعد الاستخدام الأول للدواء ، قد تحدث فرط الحساسية وردود الفعل التحسسية ، والتي يجب إبلاغ الطبيب بها على الفور. نادرًا جدًا ، حتى بعد الاستخدام الأول للدواء ، يمكن أن تتطور ردود الفعل التأقية إلى صدمة الحساسية التي تهدد الحياة. في هذه الحالات ، يجب التوقف عن العلاج بـ Avelox ® ويجب البدء في الإجراءات العلاجية اللازمة (بما في ذلك مضادات الصدمات) على الفور.

عند استخدام عقار Avelox ® في بعض المرضى ، قد يكون هناك إطالة في فترة QT.

يجب استخدام Avelox ® بحذر عند النساء والمرضى المسنين. نظرًا لأن النساء لديهن فترة QT أطول من الرجال ، فقد يكونون أكثر حساسية للأدوية التي تطيل فترة QT. المرضى المسنون هم أيضًا أكثر عرضة للأدوية التي تؤثر على فترة QT.

قد تزداد درجة إطالة فترة QT مع زيادة تركيز الدواء ، لذلك لا تتجاوز الجرعة الموصى بها. يرتبط إطالة فترة QT بزيادة مخاطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال. ومع ذلك ، في المرضى الذين يعانون من الالتهاب الرئوي ، لوحظ وجود ارتباطات بين تركيزات موكسيفلوكساسين في البلازما وإطالة فترة QT. لم يعاني أي من 9000 مريض تم علاجهم باستخدام Avelox® من مضاعفات القلب والأوعية الدموية والوفيات المرتبطة بإطالة فترة QT.

عند استخدام عقار Avelox ® ، قد يزداد خطر الإصابة باضطراب النظم البطيني في المرضى الذين يعانون من ظروف مهيئة لاضطراب نظم القلب. في هذا الصدد ، فإن Avelox ® هو بطلان في:

التغييرات في المعلمات الكهربية للقلب ، معبراً عنها بإطالة فترة QT (إطالة موثقة خلقيًا أو مكتسبًا لفاصل QT ، واضطرابات الكهارل ، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم غير المصحح ، وبطء القلب المهم سريريًا ، وفشل القلب المهم سريريًا مع انخفاض كسر البطين الأيسر ، تاريخ من مؤشرات اضطرابات الإيقاع ، مصحوبة بأعراض سريرية)

استخدم مع الأدوية الأخرى التي تطيل فترة QT.

يجب استخدام Avelox ® بحذر:

في المرضى الذين يعانون من حالات عدم انتظام ضربات القلب المحتملة مثل نقص تروية عضلة القلب الحاد.

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد (لأنه في هذه الفئة من المرضى لا يمكن استبعاد خطر الإصابة بإطالة فترة QT).

عند تناول عقار Avelox ® ، تم الإبلاغ عن حالات التهاب الكبد الخاطف ، مما قد يؤدي إلى تطور فشل الكبد (بما في ذلك الحالات المميتة). يجب إخبار المريض أنه في حالة ظهور أعراض الفشل الكبدي ، من الضروري استشارة الطبيب قبل مواصلة العلاج بـ Avelox ®.

عند تناول عقار Avelox ® ، تم الإبلاغ عن حالات آفات جلدية فقاعية (مثل متلازمة ستيفنز جونسون أو انحلال البشرة النخري السمي). يجب إخبار المريض أنه في حالة ظهور أعراض الجلد أو الآفات في الأغشية المخاطية ، من الضروري استشارة الطبيب قبل مواصلة العلاج باستخدام Avelox®.

يرتبط استخدام عقاقير الكينولون باحتمال حدوث نوبات. يجب استخدام هذا الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز العصبي المركزي واضطرابات الجهاز العصبي المركزي التي تؤهب للنوبات أو تخفض عتبة النوبة.

يرتبط استخدام الأدوية المضادة للبكتيريا واسعة النطاق ، بما في ذلك Avelox ® ، بخطر الإصابة بالتهاب القولون الغشائي الكاذب. يجب أن يؤخذ هذا التشخيص في الاعتبار عند المرضى الذين يصابون بإسهال شديد أثناء العلاج بـ Avelox ®. في هذه الحالة ، يجب وصف العلاج المناسب على الفور. الأدوية التي تثبط حركة الأمعاء هي بطلان في تطور الإسهال الشديد.

يجب استخدام Avelox ® بحذر في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الشديد بسبب احتمال تفاقم المرض.

على خلفية العلاج بالكينولون ، بما في ذلك. قد يتطور موكسيفلوكساسين والتهاب الأوتار وتمزق الأوتار ، خاصة عند كبار السن والمرضى الذين يتلقون الكورتيكوستيرويدات. يتم وصف الحالات التي نشأت في غضون بضعة أشهر بعد الانتهاء من العلاج. عند ظهور الأعراض الأولى للألم أو الالتهاب في مكان الإصابة ، يجب إيقاف الدواء وتفريغ الطرف المصاب.

عند استخدام الكينولونات ، يتم ملاحظة تفاعلات الحساسية للضوء. ومع ذلك ، عند إجراء الدراسات قبل السريرية والسريرية ، وكذلك عند استخدام عقار Avelox ® في الممارسة العملية ، لم يلاحظ أي تفاعلات حساسية للضوء. ومع ذلك ، يجب على المرضى الذين يتلقون Avelox ® تجنب التعرض لأشعة الشمس المباشرة والأشعة فوق البنفسجية.

لا ينصح باستخدام الدواء على شكل أقراص للإعطاء عن طريق الفم في المرضى الذين يعانون من أمراض التهابية معقدة في أعضاء الحوض (على سبيل المثال ، المرتبطة بخراجات المبيض أو خراجات الحوض).

لا ينصح باستخدام موكسيفلوكساسين لعلاج الالتهابات التي تسببها السلالات المقاومة للميثيسيلين من المكورات العنقودية الذهبية (MRSA). في حالة الالتهابات المشتبه بها أو المؤكدة التي تسببها MRSA ، يجب البدء في العلاج بالعقاقير المضادة للبكتيريا المناسبة.

قد تتسبب قدرة Avelox ® على تثبيط نمو البكتيريا الفطرية في حدوث تفاعل في المختبر بين moxifloxacin مع اختبار Mycobacterium spp. ، مما يؤدي إلى نتائج سلبية خاطئة عند تحليل عينات من المرضى الذين عولجوا بـ Avelox ® خلال هذه الفترة.

أبلغ المرضى الذين عولجوا بالكينولونات ، بما في ذلك Avelox® ، عن حالات اعتلال الأعصاب الحسية أو الحسية الحركية مما أدى إلى تنمل أو نقص في الحس أو خلل في الحس أو ضعف. يجب تحذير المرضى الذين يعالجون بـ Avelox ® من ضرورة استشارة الطبيب على الفور قبل مواصلة العلاج في حالة ظهور أعراض الاعتلال العصبي ، بما في ذلك الألم ، والحرقان ، والوخز ، والتنميل ، أو الضعف.

قد تحدث ردود فعل نفسية حتى بعد أول استخدام للفلوروكينولونات ، بما في ذلك موكسيفلوكساسين. في حالات نادرة جدًا ، يتطور الاكتئاب أو ردود الفعل الذهانية إلى أفكار وسلوكيات انتحارية تميل إلى إيذاء الذات ، بما في ذلك محاولات الانتحار. في حالة حدوث مثل هذه التفاعلات لدى المرضى ، يجب التوقف عن تناول هذا الدواء واتخاذ الإجراءات اللازمة. يجب توخي الحذر عند وصف هذا الدواء للمرضى الذين يعانون من الذهان و / أو الأمراض النفسية في التاريخ.

بسبب الانتشار الواسع والمتزايد للعدوى التي تسببها النيسرية البنية المقاومة للفلوروكينولون ، لا ينبغي استخدام العلاج الأحادي moxifloxacin في المرضى الذين يعانون من مرض التهاب الحوض ، ما لم يتم استبعاد وجود N. gonorrhoeae المقاوم للفلوروكينولون. إذا كان لا يمكن استبعاد وجود N. gonorrhoeae المقاوم للفلوروكينولون ، فينبغي النظر في تكميل علاج moxifloxacin التجريبي بمضاد حيوي مناسب فعال ضد N. gonorrhoeae (على سبيل المثال ، سيفالوسبورين).

كما في حالة الفلوروكينولونات الأخرى ، لوحظت تغيرات في تركيز الجلوكوز في الدم ، بما في ذلك نقص السكر في الدم وارتفاع السكر في الدم ، مع استخدام Avelox ®. أثناء العلاج باستخدام Avelox ® ، حدث خلل في سكر الدم بشكل رئيسي في المرضى المسنين المصابين بداء السكري الذين يتلقون العلاج المصاحب بأدوية سكر الدم عن طريق الفم (على سبيل المثال ، أدوية السلفونيل يوريا) أو الأنسولين. عند علاج مرضى السكري ، يوصى بالمراقبة الدقيقة لتركيزات الجلوكوز في الدم.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

قد تضعف الفلوروكينولونات ، بما في ذلك موكسيفلوكساسين ، من قدرة المرضى على القيادة والانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب مزيدًا من الانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية بسبب التأثيرات على الجهاز العصبي المركزي وضعف البصر.

دواء مضاد للبكتيريا من مجموعة الفلوروكينولون

المادة الفعالة

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

محلول للتسريب شفاف ، أصفر أو أصفر مع لون مخضر.

سواغ: - 2 جم ، محلول هيدروكسيد الصوديوم 2N - 0-50 مجم ، حمض الهيدروكلوريك 1N - 0-20 مجم ، ماء للحقن - 248.659-248.664 جم.

250 مل - عبوات زجاجية عديمة اللون بسعة 300 مل (1) - عبوات من الورق المقوى.
250 مل - عبوات بوليمر محكمة الغلق بأكياس واقية (12) - علب كرتون.

التأثير الدوائي

دواء مضاد للجراثيم واسع الطيف ، 8 ميثوكسي فلوروكينولون. يرجع تأثير موكسيفلوكساسين المبيد للجراثيم إلى تثبيط التوبويزوميراز البكتيرية الثاني والرابع ، مما يؤدي إلى تعطيل عمليات تكرار وإصلاح ونسخ التخليق الحيوي للحمض النووي الميكروبي ، ونتيجة لذلك ، إلى موت الخلايا الميكروبية.

يمكن مقارنة الحد الأدنى من تركيزات مبيد الجراثيم للدواء بشكل عام مع MIC الخاص به.

آليات المقاومة

الآليات التي تؤدي إلى تطوير مقاومة للبنسلين ، السيفالوسبورينات ، الأمينوغليكوزيدات ، الماكروليدات ولا تؤثر على النشاط المضاد للبكتيريا لموكسيفلوكساسين. لم يتم ملاحظة المقاومة المتقاطعة بين هذه المجموعات من الأدوية المضادة للبكتيريا وموكسيفلوكساسين. لم يتم ملاحظة أي حالات مقاومة للبلازميد حتى الآن. التردد الإجمالي لتطوير المقاومة منخفض جدًا (10 -7 -10 -10). تتطور مقاومة موكسيفلوكساسين ببطء من خلال طفرات متعددة. إن التعرض المتكرر لموكسيفلوكساسين للكائنات الحية الدقيقة بتركيزات أقل من MIC يترافق مع زيادة طفيفة فقط. تم الإبلاغ عن حالات المقاومة المتصالبة للكينولونات. ومع ذلك ، فإن بعض الكائنات الحية الموجبة للجرام واللاهوائية المقاومة للكينولونات الأخرى تظل عرضة لموكسيفلوكساسين.

لقد ثبت أن إضافة مجموعة ميثوكسي في الموضع C8 إلى بنية جزيء موكسيفلوكساسين يزيد من نشاط موكسيفلوكساسين ويقلل من تكوين سلالات متحولة مقاومة من البكتيريا موجبة الجرام. تمنع إضافة مجموعة بيسكلوامين في الموضع C7 تطور التدفق النشط ، وهي آلية مقاومة الفلوروكينولونات.

ينشط موكسيفلوكساسين في المختبر ضد مجموعة واسعة من الكائنات الدقيقة سالبة الجرام وإيجابية الجرام ، واللاهوائية ، والبكتيريا سريعة التحمل ، والبكتيريا غير النمطية مثل الميكوبلازما ، والكلاميديا ​​، والبكتيريا المقاومة للبيتا. المضادات الحيوية لاكتام وماكرولايد.

التأثير على البكتيريا المعوية البشرية

في دراستين أجريتا على متطوعين ، لوحظت التغييرات التالية في البكتيريا المعوية بعد تناول موكسيفلوكساسين عن طريق الفم: انخفاض في تركيزات Escherichia coli ، Bacillus spp. ، Bacteroides vulgatus ، Enterococcus spp. ، Klebsiella spp. ، و اللاهوائية Bifidobacterium spp. . ، Eubacterium spp. ، Peptostreptococcus spp. كانت هذه التغييرات قابلة للعكس في غضون أسبوعين. لم يتم العثور على سموم المطثية العسيرة.

اختبار الحساسية في المختبر

يشمل طيف النشاط المضاد للبكتيريا لموكسيفلوكساسين الكائنات الحية الدقيقة التالية:

حساس	حساس إلى حد ما	مقاوم
غرام إيجابي
Gardnerella vaginalis
العقدية الرئوية (بما في ذلك السلالات المقاومة للبنسلين والسلالات ذات المقاومة المتعددة للمضادات الحيوية) ، وكذلك السلالات المقاومة لمضادات حيوية أو أكثر ، مثل البنسلين (MIC 2 ميكروغرام / مل) ، الجيل الثاني من السيفالوسبورينات (على سبيل المثال ،) ، الماكروليدات ، التتراسكلين ، تريميثوبريم / سلفاميثوكسازول
العقدية المقيحة (المجموعة أ) *
مجموعة Streptococcus milleri (S. anginosus * و S. constellatus * و S. intermedius)
مجموعة Streptococcus viridans (S. viridans ، S. mutans ، S. mitis ، S. sanguinis ، S. salivarius ، S. thermophilus ، S. constellatus)
العقدية القاطعة للدر
العقدية dysagalactiae
المكورات العنقودية الذهبية (سلالات حساسة للميثيسيلين) *		المكورات العنقودية الذهبية (السلالات المقاومة للميثيسيلين / أوفلوكساسين) **
المكورات العنقودية السلبية المخثرة النيابة. (S. cohnii ، S. epidermidis ، S. haemolyticus ، S. hominis ، S. saprophyticus ، S. simulans) ، سلالات حساسة للميثيسيلين		المكورات العنقودية السلبية المخثرة النيابة. (S. cohnii ، S. epidermidis ، S. haemolyticus ، S. hominis ، S. saprophyticus ، S. simulans) ، سلالات مقاومة للميثيسيلين
	المكورات المعوية البرازية * (سلالات الفانكومايسين والجنتاميسين الحساسة فقط)
	المكورات المعوية الطيرية *
	المكورات المعوية البرازية *
غرام سالب
المستدمية النزلية (بما في ذلك سلالات β-lactamase و non-lactamase المنتجة) *
المستدمية parainfluenzae *
الموراكسيلا النزفية (بما في ذلك السلالات المنتجة للبيتا لاكتاماز والسلالات المنتجة لانزيم بيتا لاكتاماز) *
البورديتيلة السعال الديكي
البكتيريا المستروحة	الإشريكية القولونية * أ
أسينيتوباكتر بوماني	الكلبسيلة الرئوية * أ
	كليبسيلا أوكسيتوكا
	Citrobacter freundii *
	Enterobacter spp. (E. aerogenes ، E. intermedius ، E. sakazaki)
	الأمعائية المذرقية*
	Pantoea agglomerans
		الزائفة الزنجارية
	تألق الزائفة
	بوركولديريا سيباسيا
	Stenotrophomonas maltophilia
	المتقلبة الرائعة*
بروتيوس فولغاريس
	مورغانيلا مورغاني
	النيسرية البنية *
	بروفيدنس النيابة. (P. rettgeri ، P. stuartii)
اللاهوائية
	Bacteroides spp. (B. fragilis * ، B. distasoni * ، B. thetaiotaomicron * ، B. ovatus * ، B.iformis * ، B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp. *
البورفيروموناس النيابة.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	كلوستريديوم النيابة. *
غير نمطي
الكلاميديا ​​الرئوية *
المتدثرة الحثرية *
الميكوبلازما الرئوية *
المفطورة البشرية
المفطورة التناسلية
البكتيريا المستروحة*
كوكسيلا بورنيتي

* - تم تأكيد الحساسية لموكسيفلوكساسين من خلال البيانات السريرية.

** - لا ينصح باستخدام فايفلوكس لعلاج الالتهابات التي تسببها سلالات المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA). في حالة الالتهابات المشتبه بها أو المؤكدة التي تسببها MRSA ، يجب البدء في العلاج بالعقاقير المضادة للبكتيريا المناسبة.

أ - يمكن تطوير المقاومة المكتسبة.

بالنسبة لسلالات معينة ، قد يختلف انتشار المقاومة المكتسبة حسب المنطقة الجغرافية وبمرور الوقت. في هذا الصدد ، من المستحسن الحصول على معلومات محلية عن المقاومة عند اختبار قابلية الإصابة بسلالة ، خاصة عند علاج الالتهابات الشديدة.

إذا كانت قيمة AUC / MIC 90 للمرضى الذين يخضعون للعلاج في المستشفى تتجاوز 125 ، وكان C max / MIC 90 في نطاق 8-10 ، فهذا يشير إلى تحسن إكلينيكي. في العيادات الخارجية ، عادة ما تكون قيم هذه المعلمات البديلة أقل: AUC / MIC 90> 30-40.

* AUIC - المنطقة الواقعة تحت المنحنى المثبط (نسبة AUC / MIC 90)

الدوائية

مص

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص موكسيفلوكساسين بسرعة وبشكل شبه كامل.

يبلغ التوافر الحيوي المطلق عن طريق الحقن الوريدي والفموي حوالي 91٪.

تكون الحرائك الدوائية لموكسيفلوكساسين خطية عند تناولها بجرعة من 50 إلى 1200 مجم مرة واحدة ، وكذلك 600 مجم / يوم لمدة 10 أيام.

بعد جرعة واحدة من موكسيفلوكساسين بجرعة 400 مجم ، يتم الوصول إلى Cmax في الدم خلال 0.5-4 ساعات ويكون 3.1 مجم / لتر. بعد تناول 400 مجم من موكسيفلوكساسين عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم ، يكون C ss و C ss دقيقة 3.2 مجم / لتر و 0.6 مجم / لتر على التوالي.

عند تناول موكسيفلوكساسين مع الطعام ، هناك زيادة طفيفة في الوقت للوصول إلى C كحد أقصى (بساعتين) وانخفاض طفيف في C max (حوالي 16٪) ، بينما لا تتغير مدة الامتصاص. ومع ذلك ، فإن هذه البيانات ليس لها أهمية إكلينيكية ، ويمكن استخدام الدواء بغض النظر عن تناول الطعام.

بعد ضخ واحد من فايفلوكس بجرعة 400 مجم لمدة ساعة واحدة ، يتم الوصول إلى Cmax في نهاية التسريب ويبلغ 4.1 مجم / لتر ، وهو ما يتوافق مع زيادة تقارب 26٪ مقارنة بقيمة هذا المؤشر عند تناوله شفويا. إن التعرض للدواء ، الذي تحدده الجامعة الأمريكية بالقاهرة ، يتجاوز قليلاً ذلك عند تناول الدواء عن طريق الفم.

مع الحقن الوريدي المتعددة بجرعة 400 مجم تدوم ساعة واحدة ، يختلف C ss و C ss min من 4.1 مجم / لتر إلى 5.9 مجم / لتر ومن 0.43 مجم / لتر إلى 0.84 مجم / لتر على التوالي. يتم تحقيق متوسط ​​Cs ، يساوي 4.4 مجم / لتر ، في نهاية التسريب.

توزيع

يتم الوصول إلى حالة التوازن في غضون 3 أيام.

تبلغ نسبة الارتباط ببروتينات الدم (الزلال بشكل رئيسي) حوالي 45٪.

يتوزع موكسيفلوكساسين بسرعة في الأعضاء والأنسجة. V د حوالي 2 لتر / كغ.

يتم إنشاء تركيزات عالية من موكسيفلوكساسين ، تتجاوز تلك الموجودة في البلازما ، في أنسجة الرئة (بما في ذلك السائل الظهاري ، الضامة السنخية) ، في الجيوب الأنفية (الجيوب الأنفية والفك العلوي) ، في الزوائد الأنفية ، بؤر الالتهاب (في محتويات بثور مع آفات جلدية). في السائل الخلالي وفي اللعاب ، يتم تحديد موكسيفلوكساسين في شكل حر غير مرتبط بالبروتين ، بتركيز أعلى من البلازما. بالإضافة إلى ذلك ، يتم تحديد تركيزات عالية من موكسيفلوكساسين في أنسجة أعضاء البطن ، والسائل البريتوني ، وكذلك في أنسجة الأعضاء التناسلية الأنثوية.

التمثيل الغذائي

يخضع موكسيفلوكساسين للتحول الأحيائي للمرحلة الثانية ويتم إفرازه من الجسم عن طريق الكلى ، وكذلك من خلال الأمعاء ، على حد سواء دون تغيير وفي شكل مركبات سلفو غير نشطة (M1) وغلوكورونيدات (M2). لا يتحول موكسيفلوكساسين حيويًا بواسطة نظام السيتوكروم الميكروسومي P450. توجد المستقلبات M1 و M2 في البلازما بتركيزات أقل من المركب الرئيسي. وفقًا لنتائج الدراسات قبل السريرية ، فقد ثبت أن هذه المستقلبات ليس لها تأثير سلبي على الجسم من حيث السلامة والتحمل.

تربية

يبلغ متوسط ​​T 1/2 حوالي 12 ساعة ، ومتوسط ​​التصفية الكلي بعد تناوله عن طريق الفم وبعد الإعطاء في الوريد بجرعة 400 مجم هو 179-246 مل / دقيقة.

تصفية الكلى 24-53 مل / دقيقة. يشير هذا إلى إعادة امتصاص أنبوبي جزئي للدواء.

يبلغ توازن الكتلة للمركب الرئيسي ومستقلبات المرحلة الثانية حوالي 96-98٪ ، مما يشير إلى عدم وجود التمثيل الغذائي التأكسدي. يتم إخراج حوالي 22٪ من الجرعة الواحدة (400 مجم) دون تغيير عن طريق الكلى ، وحوالي 26٪ - من خلال الأمعاء.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

في دراسة الحرائك الدوائية لموكسيفلوكساسين لدى الرجال والنساء ، تم العثور على اختلافات بنسبة 33٪ من حيث المساحة تحت المنحنى والجودة القصوى. كان امتصاص موكسيفلوكساسين مستقلاً عن الجنس. كانت الاختلافات في AUC و Cmax بسبب الاختلافات في وزن الجسم وليس الجنس ولا تعتبر ذات صلة سريريًا.

لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في الحرائك الدوائية لموكسيفلوكساسين في المرضى من مجموعات عرقية مختلفة وأعمار مختلفة.

لم يتم إجراء دراسات حركية الدواء لموكسيفلوكساسين عند الأطفال.

لم تكن هناك تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية لموكسيفلوكساسين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (بما في ذلك مع CC<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في تركيز موكسيفلوكساسين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد (فئتي تشايلد-بوغ A و B) مقارنة بالمتطوعين الأصحاء والمرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية.

دواعي الإستعمال

الأمراض المعدية والتهابات عند البالغين التي تسببها الكائنات الدقيقة الحساسة للدواء:

- التهاب الجيوب الأنفية الحاد؛

- تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن.

- الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع (بما في ذلك تلك التي تسببها سلالات من الكائنات الحية الدقيقة ذات المقاومة المتعددة للمضادات الحيوية *) ؛

- التهابات غير معقدة في الجلد والأنسجة الرخوة.

- التهابات معقدة في الجلد والبنى تحت الجلد (بما في ذلك القدم المصابة بالسكري) ؛

- الالتهابات المعقدة داخل البطن ، بما في ذلك الالتهابات متعددة الميكروبات ، بما في ذلك. خراجات داخل الصفاق.

- الأمراض الالتهابية غير المعقدة لأعضاء الحوض (بما في ذلك التهاب البوق والتهاب بطانة الرحم).

* - المكورات العقدية الرئوية ذات المقاومة المتعددة للمضادات الحيوية تشمل السلالات والسلالات المقاومة للبنسلين أو أكثر من المضادات الحيوية من مجموعات مثل البنسلين (مع MIC ≥2 مجم / مل) ، الجيل الثاني من السيفالوسبورينات (سيفوروكسيم) ، الماكروليدات ، التتراسيكلين والتريميثوبريم / سلفاميثوكسازول.

يجب أن تؤخذ الإرشادات الرسمية الحالية بشأن قواعد استخدام العوامل المضادة للبكتيريا في الاعتبار.

موانع

- تاريخ من أمراض الأوتار التي تطورت نتيجة العلاج بالمضادات الحيوية الكينولون ؛

- في الدراسات قبل السريرية والسريرية ، بعد إعطاء موكسيفلوكساسين ، لوحظ تغيير في المعلمات الكهربية للقلب ، معبرًا عنه في إطالة فترة QT. في هذا الصدد ، يُمنع استخدام موكسيفلوكساسين في المرضى من الفئات التالية: إطالة موثقة خلقيًا أو مكتسبًا لفاصل QT ، واضطرابات الكهارل ، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم غير المصحح ؛ بطء القلب مهم سريريا. سريريًا قصور القلب المهم مع انخفاض جزء طرد البطين الأيسر ؛ تاريخ من عدم انتظام ضربات القلب مصحوبة بأعراض سريرية ؛

- لا ينبغي استخدام موكسيفلوكساسين مع الأدوية الأخرى التي تطيل فترة QT ؛

- بسبب وجود اللاكتوز في المستحضر ، يمنع استخدامه في حالة عدم تحمل اللاكتوز الخلقي ، ونقص اللاكتاز ، وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز (للأقراص) ؛

- نظرًا للعدد المحدود من البيانات السريرية ، يُمنع استخدام موكسيفلوكساسين في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد (فئة تشايلد-بوغ C) والمرضى الذين يعانون من زيادة في الترانساميناسات أكثر من 5 مرات أعلى من الحد الأقصى المسموح به ؛

- حمل؛

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛

- العمر حتى 18 سنة ؛

- فرط الحساسية لموكسيفلوكساسين أو الكينولونات الأخرى أو أي مكون آخر من مكونات الدواء.

من حذرالتقدم بطلب للحصول على أمراض الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك الأمراض المشتبه في إصابتها بالجهاز العصبي المركزي) ، والتي تؤدي إلى حدوث نوبات تشنجية وخفض عتبة الاستعداد المتشنج ؛ في المرضى الذين يعانون من حالات عدم انتظام ضربات القلب المحتملة مثل نقص تروية عضلة القلب الحاد ، خاصة عند النساء وكبار السن ؛ مع الوهن العضلي الشديد. مع تليف الكبد. أثناء تناول الأدوية التي تقلل من محتوى البوتاسيوم.

الجرعة

يوصف الدواء عن طريق الفم والوريد ، 400 مجم 1 مرة / يوم.

يتم تحديد مدة العلاج باستخدام فاكتيف عندما يتم تناوله عن طريق الفم والوريد من خلال شدة الإصابة والتأثير السريري وهي: تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن- 5-10 أيام ؛ في المجتمع الالتهاب الرئوي المكتسبالمدة الإجمالية للعلاج التدريجي (في / في المقدمة متبوعة بالإعطاء عن طريق الفم) - 7-14 يومًا ، أولاً في / في ، ثم في الداخل ، أو 10 أيام في الداخل ؛ في التهاب الجيوب الأنفية الحاد والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة غير المعقدة- 7 أيام؛ في التهابات معقدة في الجلد والأنسجة تحت الجلدالمدة الإجمالية للعلاج التدريجي (في / في المقدمة تليها عن طريق الفم) هي 7-21 يومًا ؛ في التهابات معقدة داخل البطنالمدة الإجمالية للعلاج التدريجي (في / في إدخال الدواء ، متبوعًا بالإعطاء عن طريق الفم) هو 5-14 يومًا ؛ في أمراض التهابية غير معقدة في أعضاء الحوض - 14 يوما.

يمكن أن تصل مدة العلاج باستخدام هذا الدواء إلى 21 يومًا.

التغييرات في نظام الجرعات المرضى المسنينغير مطلوب.

فعالية وسلامة موكسيفلوكساسين في الأطفال والمراهقينغير مثبت.

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبدتغييرات نظام الجرعات غير مطلوبة.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد مع CC 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2) ، وكذلك في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى المستمر وغسيل الكلى البريتوني على المدى الطويل ، لا يلزم تغيير نظام الجرعات.

في المرضى من مجموعات عرقية مختلفة ، لا يلزم إجراء تغيير في نظام الجرعات.

يجب تناول الأقراص بدون مضغ ، مع كمية قليلة من الماء ، بغض النظر عن الوجبة. لا تتجاوز الجرعة الموصى بها.

يجب إعطاء محلول التسريب عن طريق الوريد لأكثر من 60 دقيقة. يمكن إعطاء الدواء إما مخففًا أو غير مخفف باستخدام قطعة T). حل Avelox متوافق مع الحلول التالية: محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ ، محلول كلوريد الصوديوم 1 م ، محلول الدكستروز 5٪ ، محلول الدكستروز 10٪ ، محلول الدكستروز 40٪ ، محلول إكسيليتول 20٪ ، محلول رينجر اللاكتات.

يجب استخدام حل واضح فقط.

بعد التخفيف بالمذيبات المتوافقة ، يظل محلول Avelox ثابتًا لمدة 24 ساعة في درجة حرارة الغرفة. نظرًا لأنه لا يمكن تجميد المحلول أو تبريده ، فلا يجب تخزينه في الثلاجة. قد يترسب المحلول عند التبريد ، لكن الراسب يذوب عادة عند درجة حرارة الغرفة. يجب تخزين المحلول في عبوته الأصلية.

إذا تم وصف محلول التسريب مع أدوية أخرى ، فيجب إعطاء كل دواء على حدة.

آثار جانبية

تم الحصول على البيانات المتعلقة بالتفاعلات الضائرة المبلغ عنها باستخدام موكسيفلوكساسين 400 مجم (عن طريق الفم ، مع العلاج التدريجي [في / في إدخال الدواء متبوعًا بالإعطاء عن طريق الفم] وفقط في / في) من الدراسات السريرية وتقارير ما بعد التسويق ( أبرزت بخط مائل ). حدثت التفاعلات العكسية المدرجة في مجموعة "غالبًا" بمعدل أقل من 3٪ ، باستثناء الغثيان والإسهال.

في كل مجموعة تردد ، يتم سرد التفاعلات الدوائية الضارة بترتيب تنازلي من حيث الأهمية. تحديد وتيرة التفاعلات الضائرة: غالبًا (من -1 / 100 إلى<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

الالتهابات:الالتهابات الفطرية.

من نظام المكونة للدم:نادرا - فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة الصفيحات ، كثرة الصفيحات ، إطالة زمن البروثرومبين وزيادة INR ؛ نادرا - تغيير في تركيز الثرومبوبلاستين. نادرًا جدًا - زيادة في تركيز البروثرومبين وانخفاض في INR.

من جهاز المناعة:نادرا - ردود الفعل التحسسية ، الشرى ، الحكة ، الطفح الجلدي ، فرط الحمضات. نادرا - تفاعلات تأقية / تأقانية ، وذمة وعائية ، بما في ذلك الوذمة الحنجرية (التي قد تهدد الحياة) ؛ نادرا جدا - صدمة تأقية / تأقانية (بما في ذلك التي تهدد الحياة).

من جانب الصرف مواد:نادرا - فرط شحميات الدم. نادرا - ارتفاع السكر في الدم ، فرط حمض يوريك الدم.

أمراض عقلية:نادرا - القلق ، فرط النشاط النفسي ، الانفعالات. نادرا - القدرة العاطفية والاكتئاب ( في حالات نادرة جدًا ، يكون السلوك الذي يميل إلى إيذاء النفس ، مثل الأفكار الانتحارية أو محاولات الانتحار ، ممكنًا ) والهلوسة. نادرًا جدًا - تبدد الشخصية وردود فعل ذهانية ( يحتمل أن يظهر في سلوك يميل إلى إيذاء النفس ، مثل الأفكار الانتحارية أو محاولات الانتحار).

من الجهاز العصبي:في كثير من الأحيان - الدوخة والصداع. بشكل غير متكرر - تنمل ، خلل في الحس ، اضطرابات في التذوق (بما في ذلك في حالات نادرة جدًا تقدم العمر) ، الارتباك ، الارتباك ، اضطرابات النوم ، الهزة ، الدوار ، النعاس ؛ نادرا - نقص الحس ، ضعف حاسة الشم (بما في ذلك فقدان الشم) ، أحلام غير نمطية ، ضعف التنسيق (بما في ذلك اضطراب المشي بسبب الدوخة أو الدوار ، في حالات نادرة جدا تؤدي إلى إصابات بسبب السقوط وخاصة عند المرضى المسنين) ، تشنجات مع مظاهر سريرية مختلفة (بما في ذلك نوبات "الصرع الكبير") ، واضطرابات الانتباه ، واضطرابات الكلام ، وفقدان الذاكرة ، واعتلال الأعصاب المحيطية ، واعتلال الأعصاب المتعدد. نادرا جدا - فرط.

من جانب جهاز الرؤية:نادرا - ضعف البصر (خاصة مع ردود الفعل من الجهاز العصبي المركزي) ؛ نادرًا جدًا - فقدان عابر للرؤية (خاصة مع ردود الفعل من الجهاز العصبي المركزي).

من جهاز السمع:نادرا - طنين الأذن ، ضعف السمع ، بما في ذلك الصمم (عادة ما يمكن عكسه).

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:في كثير من الأحيان - إطالة فترة QT في المرضى الذين يعانون من نقص بوتاسيوم الدم المصاحب ؛ نادرا - إطالة فترة QT ، خفقان القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، توسع الأوعية ؛ نادرا - ارتفاع ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم ، الإغماء ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني. نادرًا جدًا - عدم انتظام ضربات القلب غير محدد ، تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال (نوع الدوران) ، السكتة القلبية (بشكل رئيسي في الأفراد الذين يعانون من ظروف مهيئة لاضطراب نظم القلب ، مثل بطء القلب المهم سريريًا ، ونقص تروية عضلة القلب الحاد).

من الجهاز التنفسي:نادرا - ضيق في التنفس ، بما في ذلك حالة الربو.

من الجهاز الهضمي:في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء وآلام في البطن والإسهال. نادرا - انخفاض الشهية وانخفاض تناول الطعام ، والإمساك ، وعسر الهضم ، وانتفاخ البطن ، والتهاب المعدة والأمعاء (باستثناء التهاب المعدة والأمعاء التآكلي) ، وزيادة نشاط الأميليز ؛ نادرا - عسر البلع ، التهاب الفم ، التهاب القولون الغشائي الكاذب (في حالات نادرة جدا ، المرتبطة بمضاعفات تهدد الحياة).

من جانب الكبد والقنوات الصفراوية:في كثير من الأحيان - زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية ؛ بشكل غير منتظم - وظائف الكبد غير الطبيعية (بما في ذلك زيادة نشاط LDH) ، وزيادة تركيز البيليروبين ، وزيادة نشاط GGT والفوسفاتيز القلوي ؛ نادرا - اليرقان والتهاب الكبد (بشكل رئيسي الركود الصفراوي) ؛ نادرا جدا - التهاب الكبد الخاطف ، الذي يحتمل أن يؤدي إلى فشل كبدي مهدد للحياة (بما في ذلك الحالات المميتة).

من جانب الجلد:نادرا جدا - تفاعلات جلدية فقاعية ، مثل متلازمة ستيفنز جونسون أو انحلال البشرة النخري السمي (الذي قد يهدد الحياة).

من الجهاز الحركي:نادرا - ألم مفصلي ، ألم عضلي. نادرا - التهاب الأوتار ، وزيادة قوة العضلات وتشنجاتها ، وضعف العضلات. نادرا جدا - التهاب المفاصل ، تمزق الأوتار ، واضطراب المشي بسبب تلف الجهاز العضلي الهيكلي ، وزيادة أعراض الوهن العضلي الشديد.

من الجهاز البولي:نادرا - الجفاف (الناجم عن الإسهال أو قلة تناول السوائل); نادرا - ضعف وظائف الكلى ، والفشل الكلوي نتيجة للجفاف ، والتي يمكن أن تؤدي إلى تلف الكلى ، وخاصة في المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى من قبل).

من الجسد ككل:نادرا - الشعور بالضيق العام ، والألم غير المحدد ، والتعرق.

ردود الفعل المحلية:في كثير من الأحيان - ردود الفعل في موقع الحقن / التسريب ؛ نادرا - التهاب الوريد / التهاب الوريد الخثاري في موقع الحقن.

كان تواتر تطور التفاعلات الجانبية التالية أعلى في المجموعة التي تتلقى العلاج التدريجي:في كثير من الأحيان - زيادة نشاط GGT ؛ بشكل غير متكرر - عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، الوذمة ، التهاب القولون الغشائي الكاذب (في حالات نادرة جدًا مرتبطة بمضاعفات تهدد الحياة) ، تشنجات بمظاهر سريرية مختلفة (بما في ذلك نوبات الصرع الكبير) ، والهلوسة ، واختلال وظائف الكلى ، والفشل الكلوي (مثل: نتيجة للجفاف ، الذي يمكن أن يؤدي إلى تلف الكلى ، خاصة عند المرضى المسنين الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى الموجودة مسبقًا).

جرعة مفرطة

هناك بيانات محدودة عن جرعة زائدة من موكسيفلوكساسين. لم يلاحظ أي آثار جانبية عند استخدام هذا الدواء بجرعة تصل إلى 1200 مجم مرة واحدة و 600 مجم لمدة 10 أيام أو أكثر.

علاج او معاملة:في حالة الجرعة الزائدة ، وفقًا للحالة السريرية ، يتم إجراء العلاج الداعم والأعراض مع مراقبة تخطيط القلب.

قد يساعد استخدام الفحم المنشط مباشرة بعد تناول الدواء عن طريق الفم في منع التعرض الجهازي المفرط لموكسيفلوكساسين في حالات الجرعة الزائدة.

تفاعل الدواء

لا يلزم تعديل الجرعة عند تناول هذا الدواء بالاشتراك مع أتينولول ، رانيتيدين ، مكملات تحتوي على الكالسيوم ، ثيوفيلين ، موانع الحمل الفموية ، جليبنكلاميد ، إيتراكونازول ، ديجوكسين ، مورفين ، بروبينيسيد (لم يتم تأكيد تفاعل مهم سريريًا مع موكسيفلوكساسين).

يجب النظر في التأثير الإضافي المحتمل لإطالة QT من moxifloxacin والأدوية الأخرى التي تؤثر على إطالة فترة QT. بسبب الاستخدام المشترك لموكسيفلوكساسين والأدوية التي تؤثر على إطالة فترة QT ، يزداد خطر الإصابة باضطراب النظم البطيني ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "الدوراني". هو بطلان الاستخدام المشترك لموكسيفلوكساسين مع الأدوية التالية التي تؤثر على إطالة فترة QT: الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة IA (بما في ذلك الكينيدين ، الهيدروكينيدين ، الديسوبيراميد) ؛ الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (بما في ذلك أميودارون ، سوتالول ، دوفيتيليد ، إيبوتيليد) ؛ مضادات الذهان (بما في ذلك الفينوثيازين ، بيموزيد ، سرتيندول ، هالوبيريدول ، سولتوبريد) ؛ مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. مضادات الميكروبات (سبارفلوكساسين ، إريثروميسين IV ، بنتاميدين ، مضادات الملاريا ، وخاصة هالوفانترين) ؛ مضادات الهيستامين (تيرفينادين ، أستيميزول ، ميزولاستين) ؛ أدوية أخرى (سيسابريد ، وريد فينكامين) ، بيبريديل ، ديفيمانيل.

يمكن أن يؤدي تناول عقار Avelox ومضادات الحموضة والفيتامينات والمعادن إلى تعطيل امتصاص moxifloxacin بسبب تكوين مجمعات مخلبة مع الكاتيونات متعددة التكافؤ الموجودة في هذه المستحضرات. نتيجة لذلك ، يمكن أن يكون تركيز موكسيفلوكساسين في البلازما أقل بكثير من تركيزه العلاجي. في هذا الصدد ، يجب تناول مضادات الحموضة ومضادات الفيروسات القهقرية (مثل ديدانوزين) والأدوية الأخرى التي تحتوي على الكالسيوم والمغنيسيوم والألمنيوم والحديد والسوكرالفات والزنك قبل 4 ساعات على الأقل أو 4 ساعات بعد تناول هذا الدواء.

مع الاستخدام المشترك لـ Avelox مع الوارفارين ، لا يتغير وقت البروثرومبين ومعايير تخثر الدم الأخرى.

في المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر بالاشتراك مع المضادات الحيوية ، بما في ذلك. مع موكسيفلوكساسين ، كانت هناك حالات زيادة في نشاط مضادات التخثر لمضادات التخثر. عوامل الخطر هي وجود مرض معد (وما يصاحب ذلك من عملية التهابية) ، وعمر المريض وحالته العامة. على الرغم من حقيقة أن التفاعل بين موكسيفلوكساسين والوارفارين لم يتم اكتشافه ، في المرضى الذين يتلقون العلاج المشترك مع هذه الأدوية ، من الضروري مراقبة INR ، وإذا لزم الأمر ، ضبط جرعة مضادات التخثر غير المباشرة.

لا يؤثر موكسيفلوكساسين والديجوكسين بشكل كبير على معلمات الحرائك الدوائية لبعضهما البعض. مع الاستخدام المتكرر لموكسيفلوكساسين ، زاد Cmax من الديجوكسين بحوالي 30 ٪. في الوقت نفسه ، لا تتغير نسبة AUC و C دقيقة من الديجوكسين.

مع الاستخدام المتزامن للفحم المنشط وموكسيفلوكساسين عن طريق الفم بجرعة 400 مجم ، يتم تقليل التوافر البيولوجي النظامي للدواء بنسبة تزيد عن 80 ٪ نتيجة لإبطاء امتصاصه. في حالة الجرعة الزائدة ، يمنع استخدام الفحم المنشط في مرحلة مبكرة من الامتصاص حدوث زيادة أخرى في التعرض الجهازي.

عند تناوله عن طريق الوريد مع تناول الفحم المنشط عن طريق الفم في وقت واحد ، يتم تقليل التوافر البيولوجي النظامي للدواء بشكل طفيف (بنسبة 20 ٪ تقريبًا) بسبب امتزاز موكسيفلوكساسين في تجويف الجهاز الهضمي أثناء الدوران المعوي الكبدي.

لا يتغير امتصاص موكسيفلوكساسين مع تناول الطعام في وقت واحد (بما في ذلك منتجات الألبان). يمكن تناول موكسيفلوكساسين مع الطعام أو بدونه.

عدم توافق

لا يمكن إعطاء محلول التسريب موكسيفلوكساسين بالتزامن مع الأدوية التالية: محلول كلوريد الصوديوم 10٪ ، محلول كلوريد الصوديوم 20٪ ، المحلول 4.2٪ ، محلول بيكربونات الصوديوم 8.4٪.

تعليمات خاصة

في بعض الحالات ، بعد الاستخدام الأول للدواء ، قد تحدث فرط الحساسية وردود الفعل التحسسية ، والتي يجب إبلاغ الطبيب بها على الفور. نادرًا جدًا ، حتى بعد الاستخدام الأول للدواء ، يمكن أن تتطور ردود الفعل التأقية إلى صدمة الحساسية التي تهدد الحياة. في هذه الحالات ، يجب التوقف عن العلاج باستخدام فاكتيف وبدء الإجراءات العلاجية اللازمة (بما في ذلك مضادات الصدمة) على الفور.

عند استخدام عقار Avelox ، قد يعاني بعض المرضى من إطالة فترة QT.

يجب استخدام هذا الدواء بحذر عند النساء وكبار السن. نظرًا لأن النساء لديهن فترة QT أطول من الرجال ، فقد يكونون أكثر حساسية للأدوية التي تطيل فترة QT. المرضى المسنون هم أيضًا أكثر عرضة للأدوية التي تؤثر على فترة QT.

قد تزداد درجة إطالة فترة QT مع زيادة تركيز الدواء ، لذلك لا تتجاوز الجرعة الموصى بها. يرتبط إطالة فترة QT بزيادة مخاطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال. ومع ذلك ، في المرضى الذين يعانون من الالتهاب الرئوي ، لوحظ وجود ارتباطات بين تركيزات موكسيفلوكساسين في البلازما وإطالة فترة QT. لم يعاني أي من الـ 9000 مريض الذين عولجوا بـ Avelox من مضاعفات القلب والأوعية الدموية والوفيات المرتبطة بإطالة فترة QT.

عند استخدام عقار Avelox ، قد يزداد خطر الإصابة باضطراب نظم القلب البطيني في المرضى الذين يعانون من ظروف تؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب.

في هذا الصدد ، هو بطلان Avelox:

المرضى الذين يعانون من إطالة ثابتة في فترة QT ؛

المرضى الذين يعانون من نقص بوتاسيوم الدم غير المصحح.

المرضى الذين يعانون من حالات مهيئة لاضطراب نظم القلب ، مثل بطء القلب المهم سريريًا.

يجب استخدام هذا الدواء بحذر:

في المرضى الذين يعانون من حالات عدم انتظام ضربات القلب المحتملة مثل نقص تروية عضلة القلب الحاد.

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد (لأنه في هذه الفئة من المرضى لا يمكن استبعاد خطر الإصابة بإطالة فترة QT).

عند تناول عقار Avelox ، تم الإبلاغ عن حالات التهاب الكبد الخاطف ، مما قد يؤدي إلى تطور فشل الكبد (بما في ذلك الحالات المميتة). يجب إخبار المريض أنه في حالة ظهور أعراض الفشل الكبدي ، من الضروري استشارة الطبيب قبل مواصلة العلاج ب فايفلوكس.

تم الإبلاغ عن آفات جلدية فقاعية (مثل متلازمة ستيفنز جونسون أو انحلال البشرة السمي) أثناء تناول هذا الدواء. يجب إخبار المريض أنه في حالة ظهور أعراض الجلد أو آفات الأغشية المخاطية ، من الضروري استشارة الطبيب قبل مواصلة العلاج باستخدام فايفلوكس.

يرتبط استخدام عقاقير الكينولون باحتمال حدوث نوبات. يجب استخدام هذا الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز العصبي المركزي واضطرابات الجهاز العصبي المركزي التي تؤهب للنوبات أو تخفض عتبة النوبة.

يرتبط استخدام العقاقير المضادة للبكتيريا واسعة النطاق ، بما في ذلك Avelox ، بخطر الإصابة بالتهاب القولون الغشائي الكاذب المرتبط بالمضادات الحيوية. يجب أن يؤخذ هذا التشخيص في الاعتبار عند المرضى الذين يصابون بإسهال شديد أثناء العلاج باستخدام فايفلوكس. في هذه الحالة ، يجب وصف العلاج المناسب على الفور. الأدوية التي تثبط حركة الأمعاء هي بطلان في تطور الإسهال الشديد.

يجب استخدام هذا الدواء بحذر عند المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الشديد بسبب احتمال تفاقم المرض.

على خلفية العلاج بالكينولون ، بما في ذلك. قد يتطور موكسيفلوكساسين والتهاب الأوتار وتمزق الأوتار ، خاصة عند كبار السن والمرضى الذين يتلقون الكورتيكوستيرويدات. يتم وصف الحالات التي نشأت في غضون بضعة أشهر بعد الانتهاء من العلاج. عند ظهور الأعراض الأولى للألم أو الالتهاب في مكان الإصابة ، يجب إيقاف الدواء وتفريغ الطرف المصاب.

عند استخدام الكينولونات ، يتم ملاحظة تفاعلات الحساسية للضوء. ومع ذلك ، عند إجراء الدراسات قبل السريرية والسريرية ، وكذلك عند استخدام هذا الدواء ، لم يلاحظ أي تفاعلات حساسية للضوء في الممارسة العملية. ومع ذلك ، يجب على المرضى الذين يتلقون هذا الدواء تجنب التعرض لأشعة الشمس المباشرة والأشعة فوق البنفسجية.

لا ينصح باستخدام الدواء على شكل أقراص للإعطاء عن طريق الفم في المرضى الذين يعانون من أمراض التهابية معقدة في أعضاء الحوض (على سبيل المثال ، المرتبطة بخراجات المبيض أو خراجات الحوض).

لا ينصح باستخدام موكسيفلوكساسين لعلاج الالتهابات التي تسببها سلالات المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين. في حالة الالتهابات المشتبه بها أو المؤكدة التي تسببها MRSA ، يجب البدء في العلاج بالعقاقير المضادة للبكتيريا المناسبة.

قد تتسبب قدرة Avelox على تثبيط نمو البكتيريا الفطرية في حدوث تفاعل في المختبر بين moxifloxacin مع اختبار Mycobacterium spp. ، مما يؤدي إلى نتائج سلبية خاطئة عند تحليل عينات من المرضى الذين عولجوا بـ Avelox خلال هذه الفترة. في المرضى الذين عولجوا بالكينولونات ، بما في ذلك Avelox ، تم وصف حالات اعتلال الأعصاب الحسي أو الحسي الحركي ، مما يؤدي إلى تنمل أو نقص في الحس أو خلل في الحس أو ضعف. يجب تحذير المرضى الذين يتم علاجهم باستخدام فايفلوكس بضرورة استشارة الطبيب على الفور قبل مواصلة العلاج في حالة ظهور أعراض الاعتلال العصبي ، بما في ذلك الألم أو الحرقان أو الوخز أو التنميل أو الضعف.

قد تحدث ردود فعل نفسية حتى بعد أول استخدام للفلوروكينولونات ، بما في ذلك موكسيفلوكساسين. في حالات نادرة جدًا ، يتطور الاكتئاب أو ردود الفعل الذهانية إلى أفكار وسلوكيات انتحارية تميل إلى إيذاء الذات ، بما في ذلك محاولات الانتحار. في حالة حدوث مثل هذه التفاعلات لدى المرضى ، يجب التوقف عن تناول هذا الدواء واتخاذ الإجراءات اللازمة. يجب توخي الحذر عند وصف فاكتيف لمرضى الذهان والمرضى الذين لديهم تاريخ من الأمراض النفسية.

بسبب الانتشار الواسع والمتزايد للعدوى التي تسببها النيسرية البنية المقاومة للفلوروكينولون ، لا ينبغي استخدام العلاج الأحادي moxifloxacin في المرضى الذين يعانون من مرض التهاب الحوض ، ما لم يتم استبعاد وجود N. gonorrhoeae المقاوم للفلوروكينولون. إذا كان لا يمكن استبعاد وجود N. gonorrhoeae المقاوم للفلوروكينولون ، فينبغي النظر في تكميل علاج moxifloxacin التجريبي بمضاد حيوي مناسب فعال ضد N. gonorrhoeae (على سبيل المثال ، سيفالوسبورين).

يجب على المرضى الذين يتبعون نظامًا غذائيًا منخفض الملح (مع قصور القلب ، والفشل الكلوي ، والمتلازمة الكلوية) أن يأخذوا في الاعتبار أن محلول التسريب يحتوي على كلوريد الصوديوم.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

قد تضعف الفلوروكينولونات ، بما في ذلك موكسيفلوكساسين ، من قدرة المرضى على القيادة والانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب مزيدًا من الانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية بسبب التأثيرات على الجهاز العصبي المركزي وضعف البصر.

الحمل والرضاعة

لم يتم التأكد من سلامة موكسيفلوكساسين أثناء الحمل واستخدامه هو بطلان. تم وصف حالات تلف المفاصل القابل للعكس عند الأطفال الذين يتلقون بعض الكينولونات ، ولكن لم يتم الإبلاغ عن هذا التأثير في الجنين (عند استخدامه من قبل الأم أثناء الحمل).

في دراسات على الحيواناتتم عرض السمية الإنجابية. الخطر المحتمل على البشر غير معروف.

مثل الكينولونات الأخرى ، يتسبب موكسيفلوكساسين في تلف غضروف المفاصل الكبيرة في الحيوانات المبكرة. في الدراسات قبل السريرية ، ثبت أن كمية صغيرة من موكسيفلوكساسين تفرز في حليب الثدي. لا تتوفر بيانات عن استخدامه في النساء أثناء الرضاعة. لذلك ، فإن تعيين موكسيفلوكساسين أثناء الرضاعة الطبيعية هو بطلان.

التطبيق في الطفولة

بطلان: الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا .

لضعف وظائف الكلى

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى(بما في ذلك مع QC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также

شروط وأحكام التخزين

يجب تخزين محلول التسريب بعيدًا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة من 15 إلى 30 درجة مئوية. العمر الافتراضي للعقار في قوارير 5 سنوات ، في حاويات البوليمر - 3 سنوات.

واحد لوحيحتوي على موكسيفلوكساسين هيدروكلوريد - 436.8 مجم + سواغ (السليلوز الجريزوفولفين ، ستيرات المغنيسيوم ، أكسيد الحديد الأصفر ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، أكسيد الحديد الأحمر ، اللاكتوز أحادي الهيدرات ، كروسكارميلوز الصوديوم ، هيدروكسي بروبيل ، ماكروغول 4000).

مليلتر واحد المحلوليحتوي الدواء على المادة الفعالة موكسيفلوكساسين - 1.6 مجم + عناصر مساعدة (حمض الهيدروكلوريك ، ماء ، كلوريد الصوديوم ، محلول هيدروكسيد الصوديوم 2N).

نموذج الافراج

• يتم إنتاج Avelox (Avelox) على شكل محدب وردي غير لامع أجهزة لوحية، مستطيل الشكل. يحتوي الجهاز اللوحي على حافة مشطوفة ونقش Bayer على جانب واحد و M400 على الجانب الآخر. في بثور من 5 أو 7 قطع ، في عبوات من الورق المقوى من 1 أو 2 بثور.
• يحتوي الدواء أيضًا على شكل أصفر-أخضر السائل واضح. في عبوات سعة 250 مل ، زجاجة واحدة في عبوة أو في أكياس بلاستيكية من نفس السعة ، 12 عبوة.

التأثير الدوائي

عمل مضاد للجراثيم.

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

المادة الفعالة - موكسيفلوكساسين - عامل مضاد للجراثيم من الجيل الرابع كينولون ، مجموعات ثلاثي فلوروكينولونات . لها نشاط واسع مضاد للجراثيم. تخترق المادة الخلية مباشرة ، وتعطل عمليات النسخ المتماثل هيدرات الحمض النووي وهذا يؤدي إلى موت البكتيريا نتيجة انتهاك سلامة الخلية. وتجدر الإشارة إلى أن العوامل المسببة للأمراض ليس لديها الوقت لإطلاق كمية كبيرة ، لا يحدث شديد.

عدد من الآليات التي تؤدي إلى مقاومة السيفالوسبورينات ، الماكروليدات ، البنسلين ، الأمينوغليكوزيدات ، التتراسكلين ، لا تنطبق في حالة موكسيفلوكساسين . غير مرئية الاعتراض و بلازميد الاستدامة. إذا حدثت المقاومة ، فإنها لا تحدث على الفور ، بعد العديد من الطفرات في الكائنات الحية الضارة. نادرا ما يحدث عبر الاستقرار إلى كينولون .

بفضل الجزيء المضاف إلى الهيكل مجموعة methoxy ، على ذرة الكربون الثامنة ، يزداد النشاط ، وتكون مقاومة.

موكسيفلوكساسين فعال ضد مجموعة واسعة من حامض سريع ، موجب الجرام و - البكتيريا السالبة , اللاهوائية , عوامل غير نمطية (Xاللاميديا ​​، الميكوبلازما و لالفيلق ).

عند استخدام أشكال الدواء عن طريق الفم ، لوحظت تغيرات في الأمعاء ، ينخفض ​​تركيز البكتيريا اللازمة للعمل الطبيعي الجهاز الهضمي . ومع ذلك ، بعد أسبوعين بالفعل من نهاية دورة المضادات الحيوية ، تمت استعادة البكتيريا.

حسب نتائج الدراسات التي أجريت في المختبر في المختبر ، حساسة لموكسيفلوكساسين: Gardnerella vaginalis ، Streptococcus pyogenes ، Streptococcus anginosus ، Streptococcus intermedius ، Streptococcus agalactiae ، Staphylococcus aureus ، S. cohnii ، S. hominis. تظهر أيضًا الحساسية: المستدمية النزلية ، الموراكسيلا النزلية ، الليجيونيللا المستروحة ، المتقلبة الشائع ، البكتيريا الفطرية ، البكتيريا الرئوية ، المتدثرة الرئوية ، الميكوبلازما الرئوية ، الميكوبلازما إنيتاليوم ، الكوكسيلا بيرنيتيون ، الكلاميديا ​​الجرثومية. ، المستدمية parainfluenzue ، البورديتيلا السعال الديكي ، Acinetobacter baumanii.

حساسية معتدلة لها: حساسة فانكومايسين و جنتاميسين سلالات المكورات المعوية البرازية ؛ المكورات المعوية. Klebsiella pneumoniae ، Citrobacter freundii ، Enterobacter cloacae ، Enterobacter cloacae ، Enterobacter cloacae ، Pseudomonas fluorescens ، Stenotrophomonas maltophilia ، Morganella morganii ، Bacteroides spp. ، Clostridium spp. و اخرين.

موكسيفلوكساسين لديه القدرة على عبور المشيمة. وقد تم إثبات ذلك من خلال الدراسات التي أجريت على الفئران والقرود. كانت هناك حالات تواتر متزايد ، وتشكيل غير طبيعي للهيكل العظمي ، ووزن سابق لأوانه وانخفاض وزن الجنين ، حتى عند استخدام جرعات أعلى بقليل من العلاج.

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص المضاد الحيوي بسرعة وبشكل شبه كامل ويدخل مجرى الدم. يوجد حوالي 90٪ من الدواء في بلازما الدم بعد نصف ساعة ، وبعد 4 يصل إلى الحد الأقصى. إذا تم تناول الدواء مع الطعام ، فإن Cmax ووقت الامتصاص يتغير ، ولكن إلى حد ضئيل.

مع إدخال الحقن ، بنهاية الحقن ، يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز ، وهو 25٪ أكثر من تناول الأقراص. يرتبط المضاد الحيوي بسرعة بـ (50٪) وبروتينات البلازما الأخرى ، وينتشر في جميع أنحاء الجسم ، ويصل إلى العديد من الأعضاء المستهدفة. من السهل اكتشاف المضاد الحيوي دون تغيير في تجويف البطن ، السائل الخلالي , السائل البريتوني والأعضاء التناسلية.

يخضع جزء من الدواء في الجسم الإستقلاب ويتم إفرازه عن طريق الكلى والجهاز الهضمي. شكل ليس له تأثير سلبي على الأنسجة والأعضاء.

بعد 12 ساعة من تناول المضاد الحيوي ، ينخفض ​​تركيزه في البلازما بمقدار النصف ، لذلك يُنصح بتناول الجرعة التالية من الدواء. جزئي امتصاص أنبوبي في الكلى. يُفرز ربع موكسيفلوكساسين غير المتغير عن طريق الكلى و 22٪ يفرز مع البراز.

لم تكن هناك تغييرات معنوية في معايير الحرائك الدوائية في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى والكبد حسب العمر والعرق.

مؤشرات للاستخدام

يوصف الدواء لعلاج الالتهابات والالتهابات التي تسببها العوامل الحساسة لعمله:

• لعلاج الحالات الحادة والمزمنة.
• التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.
• مزمن؛
• داخل البطن خراجات , التهابات الميكروبات ;
• , التهاب البوق والأمراض الالتهابية الأخرى في أعضاء الحوض.

موانع

لا يوصف الدواء:

• الأطفال أقل من 18 عامًا ، بسبب عدم كفاية البحث ؛
• عندما على مكونات العلاج ، المضادات الحيوية من هذه السلسلة ؛
• لو ؛
• مع أمراض القلب الخلقية أو المكتسبة ، مصحوبة إطالة فترة QT ;
• في نقص بوتاسيوم الدم ;
• في بطء القلب ;
• فشل القلب (انتهاك البطين الأيمن) ؛
• في عدم تحمل اللاكتوز ;
• بحضور جاد مرض الكبد .

يجب توخي الحذر:

• في الذهان ، الأمراض العقلية الأخرى ، والأمراض الجهاز العصبي المركزي ;
• مع حاد
• عندما يقترن بالعقاقير التي تؤثر على نشاط القلب.

آثار جانبية

لقد تم بحث العقار بشكل جيد. من نتائج دراسات ما بعد التسويق والتجارب السريرية ، يمكن استخلاص استنتاج حول تواتر وطبيعة التفاعلات العكسية التي تحدث.

التأثيرات الأكثر شيوعًا وشيوعًا هي غثيان، و القيء .

بتكرار أقل من 3٪ استيفاء:

• الالتهابات الفطرية؛
• حادثة عضلات قلبية ;
• ألم في شرسوفي المناطق؛
• زيادة مستويات ونشاط إنزيمات الكبد ( داء الإنتقال );
• مع إدخال الدواء في العضل ، لوحظ الألم وردود الفعل في موقع التسريب.

نادرًا ونادرًا ما يتم ملاحظته:

• قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، فقر الدم ، تغيير التركيز البروثرومبين أو ثرومبوبلاستين ;
• فرط حمض يوريك الدم , ارتفاع شحوم الدم و ارتفاع السكر في الدم ;
• حالة القلق ، القدرة العاطفية ، الميول والأفعال الانتحارية ، تبدد الشخصية , التحريض النفسي ;
• ضعف وفقدان البصر والسمع.
• , , فرط الحمضات ، أو ؛
• خلل في الحركة واضطرابات النوم دوار ، اضطرابات في حاسة التذوق والشم ، تشنجات , فرط تحسس ;
• ، ضربات القلب ، زيادة أو نقصان ،
• معمتلازمة ستيفن جونسون (نادرًا ما يحدث) ؛
• و انخفاض , التهاب الفم , ;
• زيادة مشاكل الكبد البيلروبين , اليرقان , ;
• اضطرابات في عمل الكلى.

تعليمات الاستخدام (الطريقة والجرعة)

تؤخذ الأقراص بدون مضغ وبدون تقسيم بغض النظر عن الوجبة.

وفقا لتعليمات هذا الدواء للبالغين ، الجرعة اليومية هي قرص واحد أو 400 ملغ من المضاد الحيوي.

يجب تحديد مدة وطريقة الإعطاء من قبل الطبيب المعالج ، اعتمادًا على شدة الإصابة وفاعليتها وحساسية المريض.

كقاعدة عامة ، في بداية العلاج ، يتم وصف الدواء عن طريق الحقن ، ثم بعد بداية التحسينات ، يمكن وصف الأقراص.

مع تفاقم مزمن مسار العلاج بالعقار هو 5 أيام. متى - من 7 (الحقن) إلى 10 أيام.

في التهاب الجيوب الأنفية الحاد والتهابات غير معقدة للجلد والأنسجة ، مدة المضاد الحيوي أسبوع.

بالنسبة للالتهابات غير المعقدة لأعضاء الحوض ، فإن مسار العلاج هو أسبوعين.

مع الالتهابات المعقدة للجلد والبنى تحت الجلد ، يتم العلاج على مراحل ويستمر من 5 أيام إلى أسبوعين.

في الأشخاص الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والكبد ، وكبار السن ، ولمجموعات عرقية مختلفة ، لا يتم إجراء تعديل الجرعة.

تعليمات استخدام Aveloks للحقن

استخدم فقط محلولًا صافًا ، بدون ترسبات أو تعكر.

عن طريق الوريد ، يتم إعطاء الدواء لفترة طويلة ، لمدة 60 دقيقة ، على الأقل دون تخفيف. أيضًا ، غالبًا ما يتم خلط المضاد الحيوي قطعة تي بالماء للحقن ، محلول كلوريد الصوديوم (0.9٪ أو 1 م) ، محلول سكر العنب (5٪ ، 10٪ ، 40٪) ، محلول إكسيليتول 20%, حل رينجر . يمكن تخزين الخليط المحضر في درجة حرارة الغرفة لمدة 24 ساعة.

لا تخلط أدوية أخرى في حقنة واحدة أو قطارة.

جرعة مفرطة

لا توجد بيانات كثيرة عن جرعة زائدة من الدواء.

عند استخدام ما يصل إلى 1200 مجم في المرة أو 600 مجم في 10 أيام ، لم يتم تسجيل أي آثار جانبية.
في حالة حدوث جرعة زائدة من العامل ، يجب إجراء علاج الأعراض مع المراقبة الدقيقة لإيقاع القلب.

مباشرة بعد تناول جرعات كبيرة جدًا من شكل الجهاز اللوحي ، يمكن تناول الدواء الممتزات المعوية هذا سوف يقلل من احتمالية حدوث ردود فعل سلبية.

التفاعل

المنتج يعمل بشكل جيد مع أتينولول ، ثيوفيلين ، مستحضرات الكالسيوم ، موانع الحمل الفموية ، إيتراكونازول ، مورفين ، ديجوكسين ، وارفارين ،.

ومع ذلك ، عندما يقترن مضادات التخثر غير المباشرة يجب أن تؤخذ في الاعتبار وفحصها بشكل دوري. INR اضبط جرعة المضاد الحيوي بشكل صحيح.

عندما يقترن مضادات الحموضة والفيتامينات وتتكون المعادن مخلب معقدات الكاتيونات متعددة التكافؤ ، ينخفض ​​تركيز المضاد الحيوي في الدم. في هذا الصدد ، يجب مراعاة فترة 4 ساعات بين تناول الأدوية.

إذا قمت بدمج الدواء مع الفحم المنشط أو غيره الممتزات المعوية ، ثم يتم تقليل التوافر البيولوجي للدواء بشكل كبير (حوالي 80 ٪). مع الحقن الوريدي يصل هذا الرقم إلى 20٪.

يجب عدم إعطاء محلول التسريب 10٪ و 20٪ محلول كلوريد الصوديوم ، محلول بيكربونات الصوديوم 4.2٪ و 8.4٪.

شروط البيع

لشراء Avelox ، يجب أن يكون لديك وصفة طبية معك.

شروط التخزين

يتم تخزين الأجهزة اللوحية في مكان بارد وجاف بعيدًا عن متناول الأطفال.

محلول للتسريب - عند درجة حرارة 15-25 درجة.

الافضل قبل الموعد

أقراص وقوارير زجاجية - 5 سنوات.

عبوات بوليمر - 3 سنوات.

نظائرها في Avelox

مصادفة في كود ATX للمستوى الرابع:

أقرب نظائرها من Avelox: -Farmex , موكسيفلوكساسين , موكسيفلور , موفلوكس , موكسيفلوكساسين-كريدوفارم , ماكسيتسين , موكسيفلور 400 , موكسين , تيفالوكس , موفلوكسين لوبين .