يستخدم المتخصصون على نطاق واسع الأدوية ذات التأثيرات العلاجية المهمة. يتم استخدامها لعلاج أمراض القلب ، وهي الأكثر شيوعًا بين الأمراض الأخرى. تؤدي هذه الأمراض في كثير من الأحيان إلى وفاة المرضى. الأدوية اللازمة لعلاج هذه الأمراض هي حاصرات بيتا. يتم عرض قائمة الأدوية للفئة ، المكونة من 4 أقسام ، وتصنيفها أدناه.

جدول المحتويات [إظهار]

تصنيف حاصرات بيتا

التركيب الكيميائي للعقاقير من الفئة غير متجانسة والتأثيرات السريرية لا تعتمد عليه. من المهم للغاية عزل خصوصية بعض المستقبلات وتقاربها. كلما زادت خصوصية مستقبلات بيتا 1 ، قلت الآثار الجانبية للأدوية. في هذا الصدد ، من المنطقي تقديم قائمة كاملة بأدوية حاصرات بيتا على النحو التالي.

أدوية الجيل الأول:

• غير انتقائي لمستقبلات بيتا من النوعين الأول والثاني: "بروبرانولول" و "سوتالول" و "تيمولول" و "أوكسبرينولول" و "نادولول" و "بينبوتامول".

الجيل الثاني:

• انتقائي لمستقبلات بيتا من النوع الأول: "بيسوبرولول" و "ميتوبرولول" و "أسيبوتالول" و "أتينولول" و "إسمولول".

الجيل الثالث:

• حاصرات بيتا -1 الانتقائية بخصائص دوائية إضافية: نيبيفولول وبيتاكسالول وتالينولول وسيليبرولول.
• حاصرات بيتا 1 وبيتا 2 غير الانتقائية مع خصائص دوائية إضافية: كارفيديلول وكارتيولول ولابتالول وبوسيندولول.

كانت حاصرات بيتا (انظر قائمة الأدوية أعلاه) في أوقات مختلفة هي المجموعة الرئيسية من الأدوية التي تم استخدامها وتستخدم الآن لعلاج أمراض الأوعية الدموية والقلب. لا يزال العديد منهم ، معظمهم من ممثلي الجيلين الثاني والثالث ، مستخدمين حتى اليوم. نظرًا لتأثيراتها الدوائية ، من الممكن التحكم في معدل ضربات القلب وتوصيل إيقاع منتبذ إلى البطينين ، لتقليل تواتر نوبات الذبحة الصدرية.

شرح التصنيف

أقدم الأدوية هي ممثلو الجيل الأول ، أي حاصرات بيتا غير الانتقائية. قائمة الأدوية والمستحضرات معروضة أعلاه. هذه المواد الطبية قادرة على منع المستقبلات من النوعين الأول والثاني ، مما يوفر تأثيرًا علاجيًا وأثرًا جانبيًا ، والذي يتم التعبير عنه في تشنج القصبات. لذلك ، هم بطلان في مرض الانسداد الرئوي المزمن والربو القصبي. أهم أدوية الجيل الأول هي: بروبرانولول ، سوتالول ، تيمولول.

من بين ممثلي الجيل الثاني ، تم تجميع قائمة بحاصرات بيتا ، والتي ترتبط آلية عملها بالحجب السائد لمستقبلات النوع الأول. لديهم تقارب ضعيف لمستقبلات النوع 2 وبالتالي نادرا ما تسبب تشنج قصبي في مرضى الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن. أهم أدوية الجيل الثاني هي "بيزوبرولول" و "ميتوبرولول" ، "أتينولول".

الجيل الثالث من حاصرات بيتا

ممثلو الجيل الثالث هم أحدث حاصرات بيتا. تتكون قائمة الأدوية من Nebivolol و Carvedilol و Labetalol و Bucindolol و Celiprolol وغيرها (انظر أعلاه). الأهم من الناحية السريرية هو ما يلي: "Nebivolol" و "Carvedilol". الأول يحجب في الغالب مستقبلات بيتا 1 ويحفز إطلاق NO. هذا يسبب توسع الأوعية وتقليل خطر الإصابة بتصلب الشرايين.

تعتبر حاصرات بيتا أدوية لارتفاع ضغط الدم وأمراض القلب ، في حين أن Nebivolol دواء متعدد الاستخدامات مناسب تمامًا لكلا الغرضين. ومع ذلك ، فإن تكلفتها أعلى قليلاً من سعر الآخرين. مماثلة في الخصائص ، ولكن أرخص قليلا ، هو كارفيديلول. فهو يجمع بين خصائص بيتا 1 وحاصرات ألفا ، مما يسمح لك بتقليل وتيرة وقوة تقلصات القلب ، وكذلك توسيع الأوعية المحيطية.

تسمح هذه التأثيرات بالتحكم في قصور القلب المزمن وارتفاع ضغط الدم. علاوة على ذلك ، في حالة CHF ، "كارفيديلول" هو الدواء المفضل ، لأنه أيضًا مضاد للأكسدة. لذلك ، فإن العلاج يمنع تفاقم تطور لويحات تصلب الشرايين.

مؤشرات لاستخدام الأدوية الجماعية

تعتمد جميع مؤشرات استخدام حاصرات بيتا على خصائص معينة لدواء معين من المجموعة. تحتوي الحاصرات غير الانتقائية على مؤشرات أضيق ، في حين أن الحاصرات الانتقائية أكثر أمانًا ويمكن استخدامها على نطاق أوسع. بشكل عام ، المؤشرات عامة ، على الرغم من أنها مقيدة بعدم القدرة على استخدام الدواء لدى بعض المرضى. بالنسبة للأدوية غير الانتقائية ، تكون المؤشرات كما يلي:

• احتشاء عضلة القلب في أي فترة ، الذبحة الصدرية ، الراحة ، الذبحة الصدرية غير المستقرة ؛
• الرجفان الأذيني الشكل المعياري والتشكيل ؛
• عدم انتظام ضربات القلب الجيوب الأنفية مع أو بدون التوصيل إلى البطينين ؛
• قصور القلب (مزمن).
• ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
• فرط نشاط الغدة الدرقية ، الانسمام الدرقي مع أو بدون أزمة ؛
• ورم القواتم مع أزمة أو للعلاج الأساسي للمرض في فترة ما قبل الجراحة ؛
• صداع نصفي؛
• تشريح تمدد الأوعية الدموية الأبهري.
• متلازمة انسحاب الكحول أو المخدرات.

نظرًا لسلامة العديد من الأدوية في المجموعة ، وخاصة الجيلين الثاني والثالث ، غالبًا ما تظهر قائمة أدوية حاصرات بيتا في بروتوكولات علاج أمراض القلب والأوعية الدموية. من حيث تكرار الاستخدام ، فهي تقريبًا مماثلة لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، والتي تستخدم لعلاج قصور القلب الاحتقاني وارتفاع ضغط الدم مع وبدون متلازمة التمثيل الغذائي. يمكن لهاتين المجموعتين من الأدوية ، جنبًا إلى جنب مع مدرات البول ، زيادة متوسط ​​العمر المتوقع في حالات قصور القلب المزمن.

موانع

تحتوي حاصرات بيتا ، مثل الأدوية الأخرى ، على بعض موانع الاستعمال. علاوة على ذلك ، بما أن الأدوية تعمل على المستقبلات ، فهي أكثر أمانًا من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. موانع عامة:

• الربو القصبي ، مرض الانسداد الرئوي المزمن.
• عدم انتظام ضربات القلب ، متلازمة الجيوب الأنفية المريضة.
• الكتلة الأذينية البطينية II درجة ؛
• انخفاض ضغط الدم أعراض
• الحمل والطفولة
• قصور القلب اللا تعويضي - CHF II B-III.

أيضا ، رد الفعل التحسسي استجابة لأخذ مانع يعمل كموانع. إذا تطورت حساسية تجاه أي دواء ، فإن استبدال الدواء بآخر يحل المشكلة.

آثار الاستخدام السريري للأدوية

في الذبحة الصدرية ، تقلل الأدوية بشكل كبير من تواتر نوبات الذبحة الصدرية وقوتها ، وتقلل من احتمالية الإصابة بأحداث الشريان التاجي الحادة. في قصور القلب الاحتقاني ، يزيد العلاج بحاصرات بيتا مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدرتي بول من متوسط ​​العمر المتوقع. تتحكم الأدوية بشكل فعال في عدم انتظام ضربات القلب وتمنع التوصيل المتكرر للنظم المنتبذ إلى البطينين. في المجموع ، تساعد الأموال في السيطرة على مظاهر أي مرض في القلب.

استنتاجات حول حاصرات بيتا

Carvedilol و Nebivolol هما أفضل حاصرات بيتا. قائمة الأدوية التي تظهر النشاط السائد لمستقبلات بيتا تكمل قائمة الأدوية الرئيسية ذات الأهمية العلاجية. لذلك ، في الممارسة السريرية ، يجب استخدام إما ممثلي الجيل الثالث ، أي كارفيديلول أو نيبيفولول ، أو الأدوية التي تنتقي في الغالب لمستقبلات بيتا -1: بيسوبرولول ، ميتوبرولول ، يجب استخدامها. بالفعل اليوم ، يسمح لك استخدامها بالتحكم في ارتفاع ضغط الدم وعلاج أمراض القلب.

حاصرات بيتا - فئة من الأدوية المستخدمة في أمراض الجهاز القلبي الوعائي (ارتفاع ضغط الدم ، الذبحة الصدرية ، احتشاء عضلة القلب ، اضطرابات نظم القلب وفشل القلب المزمن) وغيرها. الملايين من الناس حول العالم يأخذون حاليًا حاصرات بيتا. أحدث مطور هذه المجموعة من العوامل الدوائية ثورة في علاج أمراض القلب. في الطب العملي الحديث ، تم استخدام حاصرات بيتا لعدة عقود.

غاية

يلعب الأدرينالين والكاتيكولامينات الأخرى دورًا لا غنى عنه في حياة جسم الإنسان. يتم إطلاقها في الدم وتؤثر على النهايات العصبية الحساسة - المستقبلات الكظرية الموجودة في الأنسجة والأعضاء. وهي بدورها مقسمة إلى نوعين: مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2 - الأدرينالية.

تحجب حاصرات بيتا مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية ، مما يؤسس حماية عضلة القلب من تأثير الكاتيكولامينات. نتيجة لذلك ، يقل تواتر تقلصات عضلة القلب ، ويقل خطر حدوث نوبة من الذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب.

تعمل حاصرات بيتا على خفض ضغط الدم باستخدام عدة آليات للعمل في وقت واحد:

• حصار مستقبلات بيتا 1 ؛
• اكتئاب الجهاز العصبي المركزي.
• انخفاض النغمة الودية.
• انخفاض في مستوى الرينين في الدم وانخفاض في إفرازه.
• انخفاض في وتيرة وسرعة تقلصات القلب.
• انخفاض في النتاج القلبي.

في تصلب الشرايين ، يمكن لحاصرات بيتا أن تخفف الألم وتمنع زيادة تطور المرض عن طريق تحسين معدل ضربات القلب وتقليل انحدار البطين الأيسر.

جنبا إلى جنب مع بيتا 1 ، يتم أيضًا حظر مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية ، مما يؤدي إلى آثار جانبية سلبية من استخدام حاصرات بيتا. لذلك ، يتم تعيين ما يسمى بالانتقائية لكل دواء في هذه المجموعة - القدرة على منع مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية دون التأثير على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية بأي شكل من الأشكال. كلما زادت انتقائية الدواء ، زاد تأثيره العلاجي.

تتضمن قائمة مؤشرات حاصرات بيتا ما يلي:

• النوبة القلبية وحالة ما بعد الاحتشاء.
• ذبحة؛
• فشل القلب؛
• ضغط دم مرتفع؛
• عضلة القلب الضخامي؛
• مشاكل في ضربات القلب.
• رعاش؛
• متلازمة مارفان؛
• الصداع النصفي والزرق والقلق وأمراض أخرى ليست ذات طبيعة قلبية.

من السهل جدًا التعرف على حاصرات بيتا من بين الأدوية الأخرى بأسماء لها نهاية مميزة "لول". جميع أدوية هذه المجموعة لها اختلافات في آليات العمل على المستقبلات والآثار الجانبية. وفقًا للتصنيف الرئيسي ، تنقسم حاصرات بيتا إلى 3 مجموعات رئيسية.

تعد مستحضرات الجيل الأول - الحاصرات غير الانتقائية للقلب - من بين أوائل ممثلي هذه المجموعة من الأدوية. إنها تمنع المستقبلات من النوع الأول والثاني ، وبالتالي توفر آثارًا علاجية وجانبية (قد تؤدي إلى تشنج قصبي).

تمتلك بعض حاصرات بيتا القدرة على تحفيز مستقبلات بيتا الأدرينالية جزئيًا. تسمى هذه الخاصية النشاط الودي الداخلي. تعمل حاصرات بيتا هذه على إبطاء معدل ضربات القلب وقوة تقلصاتها إلى حد أقل ، ولها تأثير سلبي أقل على التمثيل الغذائي للدهون ، وغالبًا ما تؤدي إلى تطور متلازمة الانسحاب.

تشمل الأدوية المولدة من الجيل الأول ذات النشاط الودي الداخلي ما يلي:

• ألبرينولول(أبتين) ؛
• بوسيندولول;
• لابيتالول;
• اوكسبرينولول(ترازيكور) ؛
• بينبوتولول(بيتابريسين ، ليفاتول) ؛
• ديليفالول;
• بندولول(ويسكن) ؛
• بوبيندولول(ساندورم) ؛
• كارتيولول.

• نادولول(كورجارد) ؛
• تيمولول(بلوكاردين) ؛
• بروبرانولول(Obzidan ، أنابريلين) ؛
• سوتالول(سوتاكسال ، تنزول) ؛
• فليسترولول;
• نيبراديلول.

تحجب أدوية الجيل الثاني في الغالب مستقبلات النوع الأول ، ومعظمها موضعي في القلب. لذلك ، فإن حاصرات بيتا الانتقائية للقلب لها آثار جانبية أقل وهي آمنة في وجود أمراض رئوية مصاحبة. لا يؤثر نشاطهم على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية الموجودة في الرئتين.

عادة ما يتم تضمين الجيل الثاني من حاصرات بيتا في قائمة الأدوية الفعالة الموصوفة للرجفان الأذيني وتسرع القلب الجيبي.

• تالينولول(كوردانوم) ؛
• اسيبوتالول(Sektral، Acekor) ؛
• ايبانولول(فاساكور) ؛
• سيليبرولول.

• أتينولول(بيتاكارد ، تينورمين) ؛
• إسمولول(بريفيبروك) ؛
• ميتوبرولول(سيردول ، ميتوكول ، ميتوكارد ، إيغيلوك ، ميتوزوك ، كورفيتول ، بيتالوك زوك ، بيتالوك) ؛
• بيسوبرولول(كورونال ، كوردينورم ، تيريز ، نيبيرتين ، كوربيس ، كونكور ، بيسومور ، بيسوغاما ، بيبول ، بيول ، بيدوب ، أريتيل) ؛
• بيتاكسولول(كيرلون ، لوكرين ، بيتاك) ؛
• نيبفولول(نيبيلونج ، نيبليت ، نيبيلان ، نيبيكور ، نيبفاتور ، بينيلول ، أود نيب ، نيفوتنس) ؛
• كارفيديلول(Talliton و Recardium و Coriol و Karvenal و Karvedigamma و Dilatrend و Vedikardol و Bagodilol و Acridilol) ؛
• بيتاكسولول(كيرلون ، لوكرين ، بيتاك).

تتمتع حاصرات بيتا من الجيل الثالث بخصائص دوائية إضافية ، حيث إنها لا تحجب مستقبلات بيتا فحسب ، بل تمنع أيضًا مستقبلات ألفا الموجودة في الأوعية الدموية.

الجيل الجديد من حاصرات بيتا غير الانتقائية هي أدوية تؤثر بشكل متساوٍ على مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2 وتساعد على استرخاء الأوعية الدموية.

• بندولول.
• نيبراديلول.
• ميدروكسالول.
• لابيتالول.
• ديليفالول.
• بوسيندولول.
• أموزولالول.

تزيد الأدوية الانتقائية للقلب من الجيل الثالث من إطلاق أكسيد النيتريك ، مما يؤدي إلى توسع الأوعية وتقليل خطر الإصابة بتصلب الشرايين. يتضمن الجيل الجديد من حاصرات القلب الانتقائية ما يلي:

• كارفيديلول.
• سيليبرولول.
• نيبفولول.

بالإضافة إلى ذلك ، يتم تصنيف حاصرات بيتا وفقًا لمدة عملها المفيد إلى عقاقير طويلة المفعول وقصيرة المفعول. في أغلب الأحيان ، تعتمد مدة التأثير العلاجي على التركيب الكيميائي الحيوي لحاصرات بيتا.

تنقسم الأدوية طويلة المفعول إلى:

• محبة للدهون قصيرة المفعول - تذوب جيدًا في الدهون ، يشارك الكبد بنشاط في معالجتها ، ويعمل لعدة ساعات. يتغلبون بشكل أفضل على الحاجز بين الدورة الدموية والجهاز العصبي ( بروبرانولول);
• محبة للدهون طويلة المفعول ( يؤخر ، ميتوبرولول).
• محبة للماء - تذوب في الماء ولا تتم معالجتها في الكبد ( أتينولول).
• البرمائيات - لها القدرة على الذوبان في الماء والدهون ( بيسوبرولول ، سيليبرولول ، اسيبوتولول) ، له طريقتان للإفراز من الجسم (إفراز الكلى والتمثيل الغذائي الكبدي).

تختلف الأدوية طويلة المفعول في آليات العمل على المستقبلات الكظرية وتنقسم إلى انتقائية للقلب وغير انتقائية للقلب.

• السوتالول.
• بنبوتولول.
• نادولول.
• بوبيندولول.

• ايبانولول.
• بيسوبرولول.
• بيتاكسولول.
• أتينولول.

حاصرات بيتا قصيرة المفعول تستخدم فقط للقطارات. يتم تدمير المواد المفيدة للدواء تحت تأثير إنزيمات الدم وتتوقف بعد 30 دقيقة من نهاية الإجراء.

تجعل المدة القصيرة للعمل النشط الدواء أقل خطورة في الأمراض المصاحبة - انخفاض ضغط الدم وفشل القلب ، وانتقائية القلب - في متلازمة انسداد القصبات الهوائية. ممثل هذه المجموعة هو الجوهر إسمولول.

يُمنع تمامًا استخدام حاصرات بيتا في الحالات التالية:

• وذمة رئوية؛
• صدمة قلبية؛
• شكل حاد من قصور القلب.
• بطء القلب؛
• انسداد رئوي مزمن؛
• الربو القصبي.
• 2 درجة من كتلة القلب الأذيني البطيني.
• انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم بأكثر من 20٪ من القيم الطبيعية) ؛
• داء السكري المعتمد على الأنسولين غير المنضبط ؛
• متلازمة رينود
• تصلب الشرايين المحيطية.
• مظهر من مظاهر الحساسية للدواء.
• الحمل وكذلك في مرحلة الطفولة.

يجب التعامل مع استخدام هذه الأدوية بجدية وحذر شديد ، لأنها بالإضافة إلى التأثير العلاجي لها الآثار الجانبية التالية.

• إرهاق واضطرابات النوم والاكتئاب.
• الصداع والدوخة.
• ضعف الذاكرة؛
• طفح جلدي ، حكة ، أعراض الصدفية.
• تساقط الشعر؛
• التهاب الفم.
• التحمل ضعيف لممارسة الرياضة ، والتعب السريع.
• تفاقم مسار الحساسية.
• انتهاك ضربات القلب - انخفاض في تواتر تقلصات القلب.
• حصار القلب الناجم عن انتهاك وظيفة توصيل القلب ؛
• انخفاض مستويات السكر في الدم.
• خفض مستوى الكوليسترول في الدم.
• تفاقم أمراض الجهاز التنفسي والتشنج القصبي.
• حدوث نوبة قلبية.
• خطر حدوث زيادة حادة في الضغط بعد إيقاف الدواء ؛
• حدوث الخلل الوظيفي الجنسي.

إذا أعجبك مقالنا ولديك شيء تضيفه ، فيرجى مشاركة أفكارك. من المهم جدًا بالنسبة لنا معرفة رأيك!

تلعب الكاتيكولامينات دورًا مهمًا في تنظيم وظائف الجسم: الأدرينالين والنورادرينالين. يتم إطلاقها في الدم وتعمل على نهايات عصبية حساسة خاصة - مستقبلات الكظر. وتنقسم الأخيرة إلى مجموعتين كبيرتين: مستقبلات ألفا وبيتا. توجد مستقبلات بيتا الأدرينالية في العديد من الأعضاء والأنسجة وتنقسم إلى مجموعتين فرعيتين.

عندما يتم تنشيط مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية ، يزداد تواتر وقوة انقباضات القلب ، وتتوسع الشرايين التاجية ، وتتحسن الموصلية والتلقائية للقلب ، ويتفكك الجليكوجين في الكبد ويزداد تكوين الطاقة.

عندما يتم إثارة مستقبلات البيتا 2 الأدرينالية ، تسترخي جدران الأوعية الدموية وعضلات القصبات الهوائية ، وتقل نغمة الرحم أثناء الحمل ، ويزداد إفراز الأنسولين وانهيار الدهون. وبالتالي ، فإن تحفيز مستقبلات بيتا الأدرينالية بمساعدة الكاتيكولامينات يؤدي إلى تعبئة جميع قوى الجسم للحياة النشطة.

حاصرات بيتا (BABs) هي مجموعة من الأدوية التي تربط مستقبلات بيتا الأدرينالية وتمنع تأثير الكاتيكولامينات عليها. تستخدم هذه الأدوية على نطاق واسع في أمراض القلب.

آلية العمل

يقلل BAB من تواتر وقوة تقلصات القلب ، ويخفض ضغط الدم. ونتيجة لذلك ، ينخفض ​​استهلاك عضلة القلب للأكسجين.

يتم إطالة الانبساط - فترة راحة واسترخاء عضلة القلب ، تمتلئ خلالها الأوعية التاجية بالدم. يتم أيضًا تسهيل تحسين التروية التاجية (إمداد الدم لعضلة القلب) من خلال انخفاض الضغط الانبساطي داخل القلب.

هناك إعادة توزيع لتدفق الدم من المناطق ذات الأوعية الدموية الطبيعية إلى المناطق الإقفارية ، ونتيجة لذلك يتحسن تحمل التمرين.

BABs لها نشاط مضاد لاضطراب النظم. إنها تثبط التأثيرات السامة للقلب وعدم انتظام ضربات القلب للكاتيكولامينات ، وتمنع أيضًا تراكم أيونات الكالسيوم في خلايا القلب ، مما يضعف استقلاب الطاقة في عضلة القلب.

تصنيف

BAB هي مجموعة واسعة من الأدوية. يمكن تصنيفها بعدة طرق.
انتقائية القلب - قدرة الدواء على منع مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية فقط ، دون التأثير على مستقبلات البيتا 2 الأدرينالية الموجودة في جدار القصبات والأوعية الدموية والرحم. كلما زادت انتقائية BAB ، كان استخدامه أكثر أمانًا في الأمراض المصاحبة للجهاز التنفسي والأوعية المحيطية ، وكذلك في مرض السكري. ومع ذلك ، فإن الانتقائية مفهوم نسبي. عند وصف الدواء بجرعات كبيرة ، تنخفض درجة الانتقائية.

بعض BABs لها نشاط الودي الداخلي: القدرة على تحفيز مستقبلات بيتا الأدرينالية إلى حد ما. بالمقارنة مع BBs التقليدية ، فإن هذه الأدوية تبطئ من معدل ضربات القلب وقوة تقلصاتها بشكل أقل ، وغالبًا ما تؤدي إلى تطور متلازمة الانسحاب ، ولها تأثير سلبي أقل على التمثيل الغذائي للدهون.

بعض BABs قادرة على توسيع الأوعية الدموية بشكل إضافي ، أي أن لها خصائص توسع الأوعية. تتحقق هذه الآلية بمساعدة النشاط الودي الداخلي الواضح ، أو الحصار المفروض على مستقبلات ألفا الأدرينالية ، أو العمل المباشر على جدران الأوعية الدموية.

تعتمد مدة العمل في أغلب الأحيان على خصائص التركيب الكيميائي لـ BAB. تعمل العوامل المحبة للدهون (بروبرانولول) لعدة ساعات ويتم إفرازها بسرعة من الجسم. الأدوية المحبة للماء (أتينولول) فعالة لفترة أطول ، ويمكن وصفها بشكل أقل تكرارًا. في الوقت الحاضر ، تم أيضًا إنشاء مواد محبة للدهون طويلة المفعول (مثبطات الميتوبرولول). بالإضافة إلى ذلك ، هناك BAB مع مدة عمل قصيرة جدًا - تصل إلى 30 دقيقة (esmolol).

انتقل

1. BBs غير انتقائي للقلب:

• بروبرانولول (أنابريلين ، أوبزيدان) ؛
• نادولول (كورجارد) ؛
• سوتالول (سوتاكسال ، تنسول) ؛
• تيمولول (بلوكاردين) ؛
• نيبراديلول.
• فليسترولول.

• أوكسبرينولول (ترازيكور) ؛
• بيندولول (خفقت) ؛
• ألبرينولول (أبتين) ؛
• بنبوتولول (بيتابريسين ، ليفاتول) ؛
• بوبيندولول (ساندورم) ؛
• بوسيندولول.
• ديليفالول.
• كارتولول.
• لابيتالول.

2. BBs الانتقائية للقلب:

أ. بدون نشاط الودي الداخلي:

• ميتوبرولول (betalok ، betalok zok ، corvitol ، metozok ، metokard ، metokor ، serdol ، egilok) ؛
• أتينولول (بيتاكارد ، تينورمين) ؛
• بيتاكسولول (بيتاك ، لوكرين ، كيرلون) ؛
• إسمولول (بريفيبلوك) ؛
• بيسوبرولول (أريتيل ، بيدوب ، بيول ، بيبول ، بيسوغاما ، بيسومور ، كونكور ، كوربيس ، كوردينورم ، إكليل ، نيبرتين ، تايرز) ؛
• كارفيديلول (أكريديلول ، باجوديلول ، فيديكاردول ، ديلاتريند ، كارفيديجاما ، كارفينال ، كوريول ، ريكارديوم ، تاليتون) ؛
• nebivolol (binelol ، nebivator ، nebicor ، nebilan ، nebilet ، nebilong ، nevotens ، od-neb).

ب. مع نشاط الودي الداخلي:

• acebutalol (acecor ، طائفية) ؛
• تالينولول (جوردانوم) ؛
• سيليبرولول.
• ايبانولول (فاساكور).

3. BAB مع خصائص توسع الأوعية:

أ. غير انتقائية للقلب:

• أموزولالول.
• بوسيندولول.
• ديليفالول.
• لابيتولول.
• ميدروكسالول.
• نيبراديلول.
• بندولول.

انتقائي للقلب:

• كارفيديلول.
• نيبيفولول.
• سيليبرولول.

4. BAB طويل المفعول:

أ. غير انتقائية للقلب:

• بوبيندولول.
• نادولول.
• بنبوتولول.
• سوتالول.

انتقائي للقلب:

• أتينولول.
• بيتاكسولول.
• بيسوبرولول.
• ايبانولول.

5. BAB للعمل فائق القصر ، انتقائي للقلب:

• إسمولول.

استخدامها في أمراض القلب والأوعية الدموية

الذبحة الصدرية

في كثير من الحالات ، تعد حاصرات بيتا من العوامل الرئيسية لعلاج الذبحة الصدرية والوقاية من النوبات. على عكس النترات ، لا تسبب هذه الأدوية تحملاً (مقاومة للأدوية) مع الاستخدام طويل الأمد. يمكن لـ BAB أن يتراكم (يتراكم) في الجسم ، مما يسمح لك بتقليل جرعة الدواء بعد فترة. بالإضافة إلى ذلك ، تحمي هذه الأدوية عضلة القلب نفسها ، وتحسن التشخيص عن طريق الحد من مخاطر تكرار احتشاء عضلة القلب.

النشاط المضاد للذبحة لجميع BABs هو نفسه تقريبًا. يعتمد اختيارهم على مدة التأثير وشدة الآثار الجانبية والتكلفة وعوامل أخرى.

ابدأ العلاج بجرعة صغيرة ، وزدها تدريجيًا إلى جرعة فعالة. يتم اختيار الجرعة بحيث لا يقل معدل ضربات القلب عند الراحة عن 50 في الدقيقة ، ومستوى ضغط الدم الانقباضي لا يقل عن 100 مم زئبق. فن. بعد بدء التأثير العلاجي (وقف نوبات الذبحة الصدرية ، تحسين تحمل التمرين) ، يتم تقليل الجرعة تدريجياً إلى الحد الأدنى الفعال.

لا يُنصح باستخدام جرعات عالية من BAB على المدى الطويل ، لأن هذا يزيد بشكل كبير من مخاطر الآثار الجانبية. مع عدم كفاية فعالية هذه الأدوية ، من الأفضل دمجها مع مجموعات أخرى من الأدوية.

لا ينبغي إلغاء BAB فجأة ، لأن هذا قد يسبب متلازمة الانسحاب.

يشار إلى BABs بشكل خاص إذا تم الجمع بين الذبحة الصدرية المجهدة مع عدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية وارتفاع ضغط الدم الشرياني والزرق والإمساك والارتجاع المعدي المريئي.

احتشاء عضلة القلب

يساعد الاستخدام المبكر لـ BAB في احتشاء عضلة القلب على الحد من منطقة نخر عضلة القلب. هذا يقلل من الوفيات ، ويقلل من خطر تكرار احتشاء عضلة القلب والسكتة القلبية.

يتم تنفيذ مثل هذا التأثير بواسطة BAB بدون نشاط محاكى الودي الداخلي ، ويفضل استخدام عوامل انتقائية للقلب. إنها مفيدة بشكل خاص عندما يقترن احتشاء عضلة القلب بارتفاع ضغط الدم الشرياني ، تسرع القلب الجيبي ، الذبحة الصدرية التالية للاحتشاء والرجفان الأذيني التسرع الانقباضي.

يمكن وصف BAB فور دخول المريض إلى المستشفى لجميع المرضى في حالة عدم وجود موانع. في حالة عدم وجود آثار جانبية ، يستمر علاجهم لمدة عام على الأقل بعد احتشاء عضلة القلب.

قصور القلب المزمن

تتم دراسة استخدام BBs في قصور القلب. يُعتقد أنه يمكن استخدامها في مزيج من قصور القلب (خاصة الانبساطي) والذبحة الصدرية. اضطرابات النظم ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، شكل تسرع الانقباض من الرجفان الأذيني مع قصور القلب المزمن هي أيضًا أسباب لوصف هذه المجموعة من الأدوية.

مرض مفرط التوتر

يشار إلى BAB في علاج ارتفاع ضغط الدم المعقد من تضخم البطين الأيسر. كما أنها تستخدم على نطاق واسع في المرضى الصغار الذين لديهم أسلوب حياة نشط. توصف هذه المجموعة من الأدوية لمزيج من ارتفاع ضغط الدم الشرياني مع الذبحة الصدرية أو عدم انتظام ضربات القلب ، وكذلك بعد احتشاء عضلة القلب.

اضطرابات ضربات القلب

يتم استخدام BAB لاضطرابات ضربات القلب مثل الرجفان الأذيني والرفرفة ، وعدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، وعدم انتظام دقات القلب الجيبي الذي لا يمكن تحمله بشكل سيئ. يمكن أيضًا وصفها لعدم انتظام ضربات القلب البطيني ، لكن فعاليتها في هذه الحالة عادة ما تكون أقل وضوحًا. تستخدم BAB بالاشتراك مع مستحضرات البوتاسيوم لعلاج عدم انتظام ضربات القلب الناجم عن التسمم بالجليكوزيد.

آثار جانبية

نظام القلب والأوعية الدموية

تمنع BABs قدرة العقدة الجيبية على توليد نبضات تسبب تقلصات القلب وتسبب بطء القلب الجيوب الأنفية - إبطاء النبض إلى قيم أقل من 50 في الدقيقة. هذا التأثير الجانبي أقل وضوحًا في BAB مع نشاط الودي الداخلي.

يمكن أن تتسبب الأدوية في هذه المجموعة في حدوث حصار أذيني بطيني بدرجات متفاوتة. كما أنها تقلل من قوة تقلصات القلب. التأثير الجانبي الأخير أقل وضوحًا في BABs مع خصائص توسع الأوعية. BBs تخفض ضغط الدم.

تسبب أدوية هذه المجموعة تشنج الأوعية المحيطية. قد تظهر نزلة برد في الأطراف ، ويزداد مسار متلازمة رينود سوءًا. تكاد تكون هذه الآثار الجانبية خالية من الأدوية ذات الخصائص الموسعة للأوعية.

يقلل BAB من تدفق الدم الكلوي (باستثناء نادولول). بسبب تدهور الدورة الدموية الطرفية في علاج هذه الأدوية ، هناك أحيانًا ضعف عام واضح.

الجهاز التنفسي

يسبب BAB تشنج قصبي بسبب الحصار المصاحب لمستقبلات β2 الأدرينالية. هذا التأثير الجانبي أقل وضوحًا في العوامل الانتقائية للقلب. ومع ذلك ، فإن جرعاتهم الفعالة للذبحة الصدرية أو ارتفاع ضغط الدم غالبًا ما تكون عالية جدًا ، بينما يتم تقليل انتقائية القلب بشكل كبير.
يمكن أن يؤدي استخدام جرعات عالية من BAB إلى توقف التنفس أو توقف مؤقت للتنفس.

يؤدي BAB إلى تفاقم سير ردود الفعل التحسسية تجاه لدغات الحشرات والأدوية والمواد الغذائية المسببة للحساسية.

الجهاز العصبي

يخترق البروبرانولول والميتوبرولول وغيرها من BABs المحبة للدهون من الدم إلى خلايا الدماغ من خلال الحاجز الدموي الدماغي. لذلك ، يمكن أن تسبب الصداع واضطرابات النوم والدوخة وضعف الذاكرة والاكتئاب. في الحالات الشديدة ، تحدث الهلوسة والتشنجات والغيبوبة. تكون هذه الآثار الجانبية أقل وضوحًا في BBs المحبة للماء ، على وجه الخصوص ، أتينولول.

قد يكون العلاج باستخدام BAB مصحوبًا بخلل في التوصيل العصبي العضلي. وهذا يؤدي إلى ضعف العضلات وتقليل القدرة على التحمل والإرهاق.

التمثيل الغذائي

تمنع حاصرات بيتا غير الانتقائية إنتاج الأنسولين في البنكرياس. من ناحية أخرى ، تمنع هذه الأدوية من تحريك الجلوكوز من الكبد ، مما يساهم في تطور نقص السكر في الدم لفترات طويلة لدى مرضى السكري. يعزز نقص السكر في الدم إفراز الأدرينالين في الدم ، ويعمل على مستقبلات ألفا الأدرينالية. هذا يؤدي إلى ارتفاع كبير في ضغط الدم.

لذلك ، إذا كان من الضروري وصف BAB للمرضى الذين يعانون من داء السكري المصاحب ، فيجب تفضيل الأدوية الانتقائية للقلب أو استبدالها بمضادات الكالسيوم أو عوامل مجموعات أخرى.

العديد من الـ BBs ، وخاصة غير الانتقائية منها ، تقلل مستويات الكوليسترول "الجيد" في الدم (بروتينات ألفا الدهنية عالية الكثافة) وتزيد من مستوى الكوليسترول "الضار" (الدهون الثلاثية والبروتينات الدهنية منخفضة الكثافة جدًا). الأدوية ذات النشاط المحاكي للودي الداخلي β1 وحجب ألفا (كارفيديلول ، لابيتولول ، بندولول ، ديليفالول ، سيليبرولول) محروم من هذا العيب.

أعراض جانبية أخرى

يصاحب علاج BAB في بعض الحالات ضعف جنسي: ضعف الانتصاب وفقدان الرغبة الجنسية. آلية هذا التأثير غير واضحة.

يمكن أن يسبب BAB تغيرات في الجلد: طفح جلدي ، حكة ، حمامي ، أعراض الصدفية. في حالات نادرة ، يتم تسجيل تساقط الشعر والتهاب الفم.

أحد الآثار الجانبية الخطيرة هو تثبيط تكون الدم مع تطور ندرة المحببات وفرفرية نقص الصفيحات.

متلازمة الانسحاب

إذا تم استخدام BAB لفترة طويلة بجرعة عالية ، فإن التوقف المفاجئ عن العلاج يمكن أن يثير ما يسمى بمتلازمة الانسحاب. يتجلى ذلك من خلال زيادة نوبات الذبحة الصدرية ، وحدوث عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، وتطور احتشاء عضلة القلب. في الحالات الأكثر اعتدالًا ، تترافق متلازمة الانسحاب مع عدم انتظام دقات القلب وزيادة ضغط الدم. تظهر متلازمة الانسحاب عادة بعد أيام قليلة من التوقف عن تناول حاصرات بيتا.

لتجنب تطور متلازمة الانسحاب ، يجب مراعاة القواعد التالية:

• قم بإلغاء BAB ببطء ، في غضون أسبوعين ، مع تقليل الجرعة تدريجيًا بجرعة واحدة ؛
• أثناء وبعد انسحاب BAB ، من الضروري الحد من النشاط البدني ، إذا لزم الأمر ، وزيادة جرعة النترات والأدوية الأخرى المضادة للذبحة الصدرية ، وكذلك الأدوية التي تقلل من ضغط الدم.

موانع

هو بطلان BAB تماما في الحالات التالية:

• الوذمة الرئوية والصدمة القلبية.
• قصور حاد في القلب
• الربو القصبي.
• متلازمة العقدة الجيبية المريضة؛
• كتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية إلى الثالثة ؛
• مستوى ضغط الدم الانقباضي 100 ملم زئبق. فن. و تحت؛
• معدل ضربات القلب أقل من 50 في الدقيقة ؛
• داء السكري المعتمد بشكل سيئ على الأنسولين.

الموانع النسبية لتعيين BAB هي متلازمة رينود وتصلب الشرايين المحيطية مع تطور العرج المتقطع.

• حاصرات بيتا: أصناف
  • محضرات دهنية ومحبة للماء
• كيف تعمل حاصرات بيتا؟
• حاصرات بيتا الحديثة: قائمة

حاصرات بيتا الحديثة هي الأدوية الموصوفة لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية ، وخاصة ارتفاع ضغط الدم. هناك مجموعة واسعة من الأدوية في هذه المجموعة. من المهم للغاية أن يتم وصف العلاج حصريًا من قبل الطبيب. التطبيب الذاتي ممنوع منعا باتا!

حاصرات بيتا: الغرض

حاصرات بيتا هي مجموعة مهمة جدًا من الأدوية التي توصف لمرضى ارتفاع ضغط الدم وأمراض القلب. آلية عمل الدواء هي العمل على الجهاز العصبي الودي. تعتبر الأدوية في هذه المجموعة من أهم الأدوية في علاج الأمراض مثل:

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
• مرض نقص تروية
• فشل القلب؛
• متلازمة فترة QT الطويلة
• عدم انتظام ضربات القلب من أصول مختلفة.

كما أن تعيين هذه المجموعة من الأدوية له ما يبرره في علاج المرضى الذين يعانون من متلازمة مارفان ، والصداع النصفي ، ومتلازمة الانسحاب ، وتدلي الصمام التاجي ، وتمدد الأوعية الدموية الأبهري ، وفي حالة الأزمات اللاإرادية. يجب على الطبيب فقط وصف الأدوية بعد إجراء فحص مفصل وتشخيص للمريض وجمع الشكاوى. على الرغم من حرية الوصول إلى الأدوية في الصيدليات ، لا ينبغي بأي حال من الأحوال اختيار الأدوية الخاصة بك. يعد العلاج بحاصرات بيتا حدثًا معقدًا وخطيرًا يمكن أن يجعل الحياة أسهل للمريضة ويضرها بشكل كبير إذا تم تناولها بشكل غير صحيح.

يمكن التعرف بسهولة على أدوية ارتفاع ضغط الدم من فئة حاصرات بيتا بالاسم العلمي الذي يحمل النهاية "لول". إذا وصف طبيبك حاصرات بيتا ، أخبره أن يصف دواء طويل المفعول. قد يكلف هذا الدواء أكثر ، لكن العلاج المطول لا يتم تناوله إلا مرة واحدة في اليوم. هذا مهم للغاية بالنسبة لكبار السن من الرجال والنساء المعرضين للنسيان وقد يفوتون عن طريق الخطأ وقت تناول حبوبهم.

أجهزة لوحية

لم تظهر حاصرات بيتا خصائص خافضة للضغط قبل التجارب السريرية الأولى. لم يتوقع العلماء هذا منهم. ومع ذلك ، كما اتضح ، فإن أول حاصرات بيتا ، برنتالول ، قادرة على تقليل قيمة الضغط لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني والذبحة الصدرية. بعد ذلك ، تم العثور على الخاصية الخافضة للضغط في بروبرانولول وحاصرات بيتا الأخرى.

تصنيف

تصنيف

التركيب الكيميائي للأدوية في فئة حاصرات بيتا غير متجانس ، والآثار العلاجية لا تعتمد عليه. من الأهمية بمكان مراعاة تفاصيل تفاعل الأدوية مع مستقبلات معينة ومدى توافقها. كلما زادت خصوصية مستقبلات بيتا 1 ، قلت الآثار الجانبية السلبية. لذلك ، حاصرات بيتا - قائمة أدوية الجيل الجديد - سيتم تقديمها بشكل صحيح على النحو التالي:

1. الجيل الأول: الأدوية غير الانتقائية للمستقبلات من النوع الأول والثاني: السوتالول ، بروبرانولول ، ندولول ، أوكسبرينولول ، تيمولول ؛
2. الجيل الثاني: أدوية انتقائية للمستقبلات من النوع الأول: Acebutalol ، Metaprolol ، Atenolol ، Anaprilin ، Esmolol ؛
3. الجيل الثالث: حاصرات انتقائية للقلب لمستقبلات بيتا 1 مع تأثيرات دوائية إضافية: تالينولول ، بيتاكسالول ، نيبيفولول. يتضمن ذلك أيضًا مركبات الحجب غير الانتقائية بيتا 1 وبيتا 2 ، والتي لها خصائص طبية مصاحبة: بوسيندولول ، كارفيديلول ، لابيتالول. كارتيولول.

كانت حاصرات بيتا المدرجة في فترات مختلفة هي الفئة الرئيسية للأدوية المستخدمة والمستخدمة اليوم لأمراض القلب والأوعية الدموية. تنتمي معظم الأدوية الموصوفة إلى الجيلين الأخيرين. بفضل الإجراءات الدوائية ، أصبح من الممكن التحكم في معدل ضربات القلب ، وإجراء دفعة خارج الرحم إلى مناطق البطين ، وتقليل مخاطر نوبات الذبحة الصدرية.

الأدوية الأولى بين حاصرات بيتا هي أدوية من الفئة الأولى المشار إليها في جدول التصنيف - حاصرات بيتا غير الانتقائية. تعمل هذه الأدوية على منع النوعين الأول والثاني من المستقبلات ، مما يوفر ، بالإضافة إلى التأثير العلاجي ، تأثيرًا سلبيًا في شكل تشنج قصبي. لذلك ، لا ينصح بها للأمراض المزمنة في الرئتين والشعب الهوائية والربو.

في الجيل الثاني ، يشار إلى حاصرات بيتا ، التي يرتبط مبدأ عملها بالحصار فقط للنوع الأول من المستقبلات. لديهم علاقة ضعيفة مع مستقبلات بيتا 2 ، لذلك من النادر حدوث آثار جانبية في شكل تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من أمراض الرئة.

ملامح آلية عمل الأدوية

يتم تحديد تأثير خفض ضغط الدم للأدوية في هذه الفئة مباشرة من خلال خاصية منع بيتا الأدرينالية. يعمل حجب المستقبلات الكظرية بسرعة على القلب - ينخفض ​​عدد الانقباضات ويزداد كفاءة عملها.

آلية الحاصرات

لا تؤثر حاصرات بيتا على الأشخاص في حالة صحية وهادئة ، أي أن الضغط يظل طبيعيًا. ولكن في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، فإن هذا التأثير موجود بالضرورة. تعمل حاصرات بيتا في المواقف العصيبة والمجهود البدني. بالإضافة إلى ذلك ، على خلفية منع مستقبلات بيتا ، يتم تقليل إنتاج مادة الرينين. وبالتالي ، تقل شدة إنتاج الأنجيوتنسين من النوع 2. ويؤثر هذا الهرمون على ديناميكا الدم ويحفز إنتاج الألدوستيرون. وبالتالي ، فإن نشاط نظام الرينين أنجيوتنسين ينخفض.

الخصائص الطبية

تختلف حاصرات بيتا من الأجيال المختلفة عن بعضها البعض في الانتقائية ، وقابلية الذوبان في الدهون ، ووجود نشاط الودي الداخلي (القدرة على التنشيط الانتقائي للمستقبلات الأدرينالية المكبوتة ، مما يقلل من عدد الآثار الجانبية). لكن في نفس الوقت ، جميع الأدوية لها نفس التأثير الخافض للضغط.

مهم! تقلل جميع حاصرات بيتا تقريبًا من تدفق الدم في الكلى ، لكن هذا لا يؤثر على القدرة الوظيفية لهذا العضو ، حتى مع استخدام الأدوية على المدى الطويل.

قواعد القبول

تعطي حاصرات المستقبلات تأثيرًا ممتازًا في ارتفاع ضغط الدم من جميع الدرجات. على الرغم من الاختلافات الكبيرة في الحرائك الدوائية ، إلا أن لها تأثيرًا خافضًا لضغط الدم طويلًا إلى حد ما. لذلك ، يكفي تناول جرعة واحدة أو جرعتين من الأدوية في اليوم. حاصرات بيتا أقل فعالية في المرضى ذوي البشرة الداكنة وكبار السن ، ولكن هناك استثناءات.

أخذ حبة

لا يؤدي تناول هذه الأدوية لارتفاع ضغط الدم إلى احتباس الماء ومركبات الملح في الجسم ، لذلك لا يتعين عليك وصف مدرات البول للوقاية من الوذمة الناتجة عن ارتفاع ضغط الدم. وتجدر الإشارة إلى أن مدرات البول وحاصرات بيتا تزيد من التأثير الكلي لانخفاض الضغط.

آثار جانبية

لا يصف الأطباء حاصرات بيتا لمرضى الربو والمرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية والمرضى الذين يعانون من أمراض التوصيل الأذيني البطيني. يمنع تناول حاصرات بيتا أثناء الحمل وخاصة في الأشهر الأخيرة.

لا توصف مثبطات الأدرينوبلات دائمًا للأشخاص الذين يعانون من أمراض الشرايين التاجية أو ارتفاع ضغط الدم أو قصور القلب الاحتقاني أو اعتلال عضلة القلب في نفس الوقت ، لأن هذه الأدوية تقلل من انقباض عضلة القلب وفي هذا الوقت تزيد المقاومة الكلية لجدران الأوعية الدموية. حاصرات بيتا ليست مناسبة لمرضى السكر المعتمدين على الأنسولين. لا ينبغي أن تستخدم مع حاصرات قنوات الكالسيوم.

تزيد هذه العقاقير غير التابعة لـ ICA من الدهون الثلاثية في البلازما. هذا يقلل من تركيز الكوليسترول الحميد ، لكن الكوليسترول الكلي في الدم يبقى دون تغيير. لا تغير حاصرات بيتا مع ICA عمليًا ملف تعريف الدهون ويمكن أن تزيد من قيمة كوليسترول HDL. لم يتم دراسة النتائج الإضافية لمثل هذا الإجراء.

خصائص جانبية

إذا توقفت فجأة عن استخدام حاصرات بيتا ، فقد يتسبب ذلك في متلازمة الارتداد ، والتي تتجلى في مثل هذه العلامات العرضية:

• عدم انتظام دقات القلب.
• زيادة حادة في الضغط
• اضطرابات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب.
• نوبات نقص تروية
• رجفة في الجسم وبرودة في الأطراف.
• النوبات الحادة للذبحة الصدرية.
• خطر الاصابة بنوبة قلبية.
• في حالات نادرة قاتلة.

انتباه! لا يتم إلغاء حاصرات الأدرينوبلات إلا تحت رقابة صارمة وبإشراف مستمر ، مما يقلل الجرعة ببطء على مدى أسبوعين ، حتى يعتاد الجسم على العمل بدون الدواء.

يمكن إضعاف التأثير الخافض للضغط لحاصرات بيتا عن طريق تناول الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، على سبيل المثال ، إندومينتاسين.

يمكن ملاحظة زيادة كبيرة في ضغط الأوعية الدموية استجابة لاستخدام الحاصرات في المرضى الذين يعانون من نقص السكر في الدم وورم القواتم. يحدث هذا التأثير الجانبي أحيانًا عند إدخال جرعة من الأدرينالين.

Adrenoblockers من الجيل الأول

تعمل هذه الأدوية غير الانتقائية على منع المستقبلات الأدرينالية β1 و 2. ومع ذلك ، فإن لها العديد من الآثار الجانبية: انخفاض في تجويف الشعب الهوائية ، وتحفيز السعال ، وزيادة نبرة الجهاز العضلي للرحم ، ونقص السكر في الدم ، وما إلى ذلك. وتشمل قائمة أدوية الجيل الأول ما يلي:

• بروبرانولول. أصبح هذا الدواء ، إلى حد ما ، هو المعيار الذي تتم مقارنة به حاصرات الأدرينوبلات الأخرى. ليس لديها ICA ولا انتقائية مع مستقبلات ألفا الأدرينالية. لديه قابلية جيدة للذوبان في الدهون ، لذلك يصل بسرعة إلى الجهاز العصبي المركزي ، ويهدئ ويقلل الضغط. مدة التأثير العلاجي 8 ساعات.
• بندولول. التحضير يحتوي على BCA. يمتلك العامل متوسط ​​قابلية الذوبان في الدهون ، وهو تأثير استقرار معبر عنه بشكل ضعيف.
• تيمولول. Adrenoblocker ، حيث لا يوجد ICA. لقد تم استخدامه على نطاق واسع في ممارسة طب العيون في علاج الجلوكوما ، وإزالة التهاب العين والتهاب الهدبية. ومع ذلك ، في حالة استخدام timolol للعينين على شكل قطرات ، يمكن ملاحظة تأثير جهازي حاد ، مصحوبًا بالاختناق ، وتعويض قصور القلب.

تيمولول

أدوية الجيل الثاني

حاصرات الأدرينوبلات ، التي لها انتقائية قلبية لمستقبلات بيتا 1 ، لها آثار جانبية أقل بكثير ، ومع ذلك ، عند تناول جرعات أعلى ، يمكن منع المستقبلات الكظرية الأخرى بشكل عشوائي ، أي أن لها انتقائية نسبية. فكر بإيجاز في خصائص الأدوية:

• أتينول - كان الطلب عليه كبيرًا في ممارسة طب القلب. إنه دواء قابل للذوبان في الماء ، لذلك يصعب عليه المرور عبر جدار الدم في الدماغ. غير مدرج في ICA. كأثر جانبي ، قد تظهر متلازمة الارتداد.
• ميتوبرول هو عامل انتقائي للغاية مع قابلية ممتازة للذوبان في الدهون. لذلك ، يتم استخدامه في شكل مركبات الملح من السكسينات والطرطرات. نتيجة لذلك ، تتحسن قابليته للذوبان ويتم تقليل مدة النقل إلى السفن. تضمن طريقة الإنتاج ونوع الملح تأثيرًا علاجيًا طويل المدى. طرطرات ميتوبرولول هو الشكل الكلاسيكي للميتوبرولول. مدة تأثيره 12 ساعة. يمكن إنتاجه تحت الأسماء التالية: Metocard ، Betalok ، Egilok ، إلخ.
• بيسوبرولول هو أكثر حاصرات بيتا شيوعًا. لا يحتوي على VCA. الدواء لديه نسبة عالية من انتقائية القلب. يُسمح بتعيين بيسوبرولول لمرض السكري وأمراض الغدة الدرقية.

أدوية الجيل الثالث

Adrenoblockers من هذه الفئة لها تأثير إضافي لتوسيع الأوعية. الأكثر فعالية من حيث الأدوية العلاجية للمجموعة الثالثة هي:

• كارفيديلول هو مانع غير انتقائي لا يحتوي على ICA. يزيد من تجويف فروع الأوعية الدموية الطرفية عن طريق منع مستقبلات ألفا -1. له خصائص مضادة للأكسدة.
• Nebivolol هو موسع للأوعية الدموية مع انتقائية عالية. يتم توفير هذه الخصائص من خلال تحفيز إطلاق أكسيد النيتريك. يبدأ التأثير الخافض للضغط المستقر بعد أسبوعين من العلاج ، وفي بعض الحالات بعد أربعة أسابيع.

كارفيديلول

انتباه! لا يمكنك وصف حاصرات بيتا بدون طبيب. قبل العلاج ، يجب عليك بالتأكيد الحصول على المشورة الطبية ، ودراسة تعليمات الدواء ، واقرأ عنه في ويكيبيديا.

موانع

حاصرات الأدرينوبلات ، مثل العديد من الأدوية ، لها موانع معينة. نظرًا لأن هذه الأدوية تؤثر على مستقبلات الكظر ، فهي أقل خطورة مقارنة بمضاداتها - مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

القائمة العامة لموانع الاستعمال:

1. الربو وأمراض الرئة المزمنة.
2. أي نوع من عدم انتظام ضربات القلب (ضربات القلب السريعة أو البطيئة).
3. متلازمة العقدة الجيبية المريضة؛
4. الحصار الأذيني البطيني في المرحلة الثانية من التطور ؛
5. انخفاض ضغط الدم مع أعراض شديدة.
6. الحمل.
7. طفولة؛
8. تعويض الفرنك السويسري.

تصبح الحساسية لمكونات الدواء أيضًا موانع. إذا بدأ رد فعل تحسسي لبعض الأدوية ، فيتم استبداله. في مصادر الأدب المختلفة ، يشار إلى نظائرها وبدائلها.

فعالية Adrenoblockers

مع الذبحة الصدرية ، تقلل الحاصرات بشكل كبير من مخاطر الهجمات المنهجية وشدة مسارها ، وتقلل من احتمالية تطور أمراض الأوعية الدموية.

في قصور عضلة القلب ، تزيد عوامل حاصرات بيتا ، والمثبطات ، ومزيلات الكظر ، ومدرات البول من متوسط ​​العمر المتوقع. تعمل هذه الأدوية على تنظيم تسرع القلب وعدم انتظام ضربات القلب بشكل فعال.

بشكل عام ، تساعد هذه الأموال في السيطرة على أي مرض قلبي ، والحفاظ على الضغط في المستوى الطبيعي. في الممارسة العلاجية الحديثة ، يتم استخدام حاصرات المجموعة الثالثة بشكل أساسي. الأدوية الأقل شيوعًا من الفئة الثانية ، مع انتقائية لمستقبلات بيتا 1. إن استخدام هذه الأدوية يجعل من الممكن السيطرة على ارتفاع ضغط الدم الشرياني ومحاربة أمراض القلب والأوعية الدموية.

أسباب تطور تمدد الأوعية الدموية ICA ، طرق التشخيص ، العلاج والتشخيص أيهما أفضل: عمل Corinfar أو Kapoten ، كيف تختار أفضل دواء؟

الغريب أن البشرية بدأت الحديث عن حاصرات بيتا فقط في السنوات القليلة الماضية ، وهذا لا يتعلق على الإطلاق بلحظة اختراع هذه الأدوية. لطالما عرف الطب حاصرات بيتا ، ولكن الآن يرى كل مريض واعٍ يعاني من أمراض القلب والأوعية الدموية أنه من الضروري أن يكون لديه على الأقل حد أدنى من المعرفة حول الأدوية التي يمكن استخدامها لهزيمة المرض.

تاريخ ظهور المخدرات

لم تتوقف صناعة المستحضرات الصيدلانية أبدًا - لقد تم دفعها للنجاح من خلال جميع الحقائق المحدثة حول آليات مرض معين. في الثلاثينيات من القرن الماضي ، لاحظ الأطباء أن عضلة القلب تبدأ في العمل بشكل أفضل إذا تأثرت بوسائل معينة. بعد ذلك بقليل ، كانت تسمى المواد ناهضات بيتا. لقد وجد العلماء أن هذه المنشطات في الجسم تجد "زوجًا" للتفاعل ، وفي البحث بعد عشرين عامًا ، تم اقتراح نظرية وجود مستقبلات بيتا الأدرينالية.

بعد ذلك بقليل ، وجد أن عضلة القلب هي الأكثر عرضة للأدرينالين ، مما يؤدي إلى تقلص عضلات القلب بوتيرة سريعة. هذه هي الطريقة التي تحدث بها النوبات القلبية. لحماية مستقبلات بيتا ، قصد العلماء إنشاء أدوات خاصة تمنع الآثار الضارة للهرمون العدواني على القلب. تم تحقيق النجاح في أوائل الستينيات ، عندما تم اختراع البروتينالول - حاصرات بيتا رائدة ، حامية لمستقبلات بيتا. بسبب السرطنة العالية ، تم تعديل البروتينالول وتم إطلاق بروبرانولول للإنتاج بالجملة. حصل مطورو نظرية مستقبلات وحاصرات بيتا ، وكذلك الدواء نفسه ، على أعلى علامة في العلم - جائزة نوبل.

مبدأ التشغيل

منذ إطلاق الدواء الأول ، طورت المختبرات الصيدلانية أكثر من مائة نوع من أصنافها ، ولكن من الناحية العملية لا يتم استخدام أكثر من ثلث الأموال. تم تصنيع أحدث جيل من الأدوية - Nebivolol - واعتماده للعلاج في عام 2001.

حاصرات بيتا هي أدوية لوقف النوبات القلبية عن طريق منع مستقبلات الأدرينالين الحساسة لإفراز الأدرينالين.

آلية عملهم هي على النحو التالي. ينتج جسم الإنسان تحت تأثير بعض العوامل الهرمونات والكاتيكولامينات. فهي قادرة على تهيج مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2 الموجودة في أماكن مختلفة. ونتيجة لهذا التعرض يتعرض الجسم لتأثيرات سلبية كبيرة وخاصة عضلة القلب.

على سبيل المثال ، من الجدير أن نتذكر ما يشعر به الشخص عندما يكون في حالة من التوتر ، حيث تقوم الغدد الكظرية بإفراز مفرط للأدرينالين ويبدأ القلب في النبض أسرع عشر مرات. من أجل حماية عضلة القلب بطريقة أو بأخرى من هذه المهيجات ، تم إنشاء حاصرات. تعمل هذه الأدوية على منع مستقبلات الأدرينالين نفسها ، وهي عرضة لتأثير الأدرينالين عليها. من خلال كسر هذا الرباط ، كان من الممكن تسهيل عمل عضلة القلب بشكل كبير ، وجعلها تنقبض بشكل أكثر هدوءًا وإلقاء الدم في مجرى الدم بضغط أقل.

عواقب تعاطي المخدرات

وبالتالي ، فإن عمل حاصرات بيتا يمكن أن يقلل من تكرار نوبات الذبحة الصدرية (زيادة معدل ضربات القلب) ، والتي تعد السبب المباشر للموت المفاجئ عند البشر. تحت تأثير حاصرات بيتا ، تحدث التغييرات التالية:

• تطبيع ضغط الدم
• انخفاض النتاج القلبي ،
• ينخفض ​​مستوى الرينين في الدم ،
• تم منع نشاط الجهاز العصبي المركزي.

وفقًا لما حدده الأطباء ، يتم تحديد أكبر عدد من مستقبلات بيتا الأدرينالية في نظام القلب والأوعية الدموية. وهذا ليس مستغرباً ، لأن عمل القلب يضمن النشاط الحيوي لكل خلية من خلايا الجسم ، ويصبح القلب الهدف الرئيسي للأدرينالين ، وهو هرمون محفز. عند التوصية بحاصرات بيتا ، يلاحظ الأطباء أيضًا تأثيرها الضار ، لذلك لديهم مثل هذه الموانع: مرض الانسداد الرئوي المزمن ، ومرض السكري (بالنسبة للبعض) ، وخلل الدهون ، وحالة المريض الاكتئابية.

ما هي انتقائية الدواء

يتمثل الدور الرئيسي لحاصرات بيتا في حماية القلب من آفات تصلب الشرايين ، والتأثير الواقي للقلب الذي تتمتع به هذه المجموعة من الأدوية هو توفير تأثير مضاد لاضطراب النظم عن طريق تقليل الانحدار البطيني. على الرغم من كل الاحتمالات المشرقة لاستخدام الأدوية ، إلا أن لها عيبًا واحدًا مهمًا - فهي تؤثر على كل من مستقبلات بيتا -1 الأدرينالية الضرورية ومستقبلات بيتا 2 الأدرينالية ، والتي لا تحتاج إلى تثبيطها على الإطلاق. هذا هو العيب الرئيسي - استحالة اختيار بعض المستقبلات من الآخرين.

تعتبر انتقائية الأدوية هي القدرة على التصرف بشكل انتقائي على مستقبلات بيتا الأدرينالية ، وحجب مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية فقط ، ولا تؤثر على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية. يمكن أن يقلل الإجراء الانتقائي بشكل كبير من مخاطر الآثار الجانبية لحاصرات بيتا ، والتي يتم ملاحظتها أحيانًا في المرضى. لهذا السبب يحاول الأطباء حاليًا وصف حاصرات بيتا الانتقائية ، أي الأدوية "الذكية" التي يمكن أن تميز بيتا 1 عن مستقبلات الأدرينالية بيتا 2.

تصنيف الأدوية

في عملية إنتاج الأدوية ، تم إنتاج العديد من الأدوية ، والتي يمكن تصنيفها على النحو التالي:

• حاصرات بيتا الانتقائية أو غير الانتقائية (بناءً على الإجراء الانتقائي لحاصرات بيتا 1 وبيتا 2) ،
• العوامل المحبة للدهون أو الماء (على أساس الذوبان في الدهون أو الماء) ،
• الأدوية مع وبدون نشاط الودي الذاتي.

اليوم ، تم بالفعل إطلاق ثلاثة أجيال من الأدوية ، لذلك هناك فرصة للعلاج بأحدث الوسائل ، حيث يتم تقليل موانع الاستعمال والآثار الجانبية لها. أصبحت الأدوية في متناول المرضى الذين يعانون من مضاعفات أمراض القلب المختلفة.

يشير التصنيف إلى عوامل غير انتقائية لأدوية الجيل الأول. كان "اختبار القلم" في وقت اختراع مثل هذه الأدوية ناجحًا ، حيث كان المرضى قادرين على إيقاف النوبات القلبية حتى مع حاصرات بيتا ، والتي لا تكتمل اليوم. ومع ذلك ، كان هذا في ذلك الوقت طفرة في الطب. لذلك ، يمكن تصنيف بروبرانولول وتيمولول وسوتالول وأوكسبرينولول وأدوية أخرى على أنها أدوية غير انتقائية.

الجيل الثاني من الأدوية "الذكية" التي تميز بيتا 1 عن بيتا 2. حاصرات بيتا الانتقائية للقلب هي Atenolol و Concor (اقرأ المزيد في هذه المقالة) و Metoprolol succinate و Lokren.

يُعرف الجيل الثالث بأنه الأكثر نجاحًا نظرًا لخصائصه الفريدة. فهي ليست قادرة فقط على حماية القلب من زيادة إفراز الأدرينالين ، ولكن لها أيضًا تأثير مريح على الأوعية الدموية. قائمة الأدوية - Labetalol و Nebivolol و Carvedilol وغيرها. تختلف آلية تأثيرها على القلب ، لكن الوسائل قادرة على تحقيق نتيجة مشتركة - لتطبيع نشاط القلب.

ميزات الأدوية مع ICA

كما اتضح في عملية اختبار الأدوية واستخدامها في المرضى ، ليست كل حاصرات بيتا قادرة على تثبيط نشاط مستقبلات بيتا الأدرينالية تمامًا. هناك عدد من الأدوية التي تمنع نشاطها في البداية ، ولكنها في نفس الوقت تحفزه. هذه الظاهرة تسمى النشاط الودي الداخلي - ICA. من المستحيل تقييم هذه الأموال بشكل سلبي ووصفها بأنها غير مجدية. كما تظهر نتائج الدراسات ، عند تناول مثل هذه الأدوية ، تباطأ عمل القلب أيضًا ، ولكن بمساعدتهم ، لم تنخفض وظيفة الضخ في العضو بشكل ملحوظ ، وزادت مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ، وأثار تصلب الشرايين على الأقل. .

إذا تم تناول هذه الأدوية لفترة طويلة ، يتم تحفيز مستقبلات بيتا الأدرينالية بشكل مزمن ، مما يؤدي إلى انخفاض كثافتها في الأنسجة. لذلك ، إذا تم إيقاف تناول حاصرات بيتا فجأة ، فإن هذا لا يسبب متلازمة الانسحاب - لم يعاني المرضى على الإطلاق من أزمات ارتفاع ضغط الدم ، ونوبات عدم انتظام دقات القلب والذبحة الصدرية. في الحالات الحرجة ، يمكن أن يؤدي الإلغاء إلى نتيجة قاتلة. لذلك ، يلاحظ الأطباء أن التأثير العلاجي للأدوية ذات النشاط الودي الداخلي ليس أسوأ من حاصرات بيتا التقليدية ، لكن عدم وجود تأثيرات سلبية على الجسم يكون أقل بشكل ملحوظ. هذه الحقيقة تميز مجموعة الصناديق بين جميع حاصرات بيتا.

سمة من سمات الأدوية المحبة للدهون والماء

يتمثل الاختلاف الرئيسي بين هذه الصناديق في مكان حلها بشكل أفضل. ممثلو المحبة للدهون قادرون على الذوبان في الدهون ، ومحبة للماء - فقط في الماء. في ضوء ذلك ، من أجل إزالة المواد المحبة للدهون ، يحتاج الجسم إلى تمريرها عبر الكبد لتحللها إلى مكونات. يقبل الجسم حاصرات بيتا القابلة للذوبان في الماء بسهولة أكبر لأنها لا تمر عبر الكبد ، ولكن يتم إخراجها من الجسم دون تغيير في البول. عمل هذه الأدوية أطول بكثير من الممثلين المحبين للدهون.

لكن حاصرات بيتا القابلة للذوبان في الدهون لها ميزة لا يمكن إنكارها على العقاقير المحبة للماء - يمكنها اختراق الحاجز الدموي الدماغي الذي يفصل نظام الدم عن الجهاز العصبي المركزي. لذلك ، نتيجة تناول مثل هذه الأدوية ، كان من الممكن الحد بشكل كبير من معدل الوفيات بين هؤلاء المرضى الذين عانوا من أمراض القلب التاجية. ومع ذلك ، في حين أن حاصرات بيتا القابلة للذوبان في الدهون لها تأثير إيجابي على القلب ، فإنها تساهم في اضطراب النوم ، وتثير الصداع الشديد ، ويمكن أن تسبب الاكتئاب لدى المرضى. بيسوبرولول ممثل عالمي - إنه قادر على الذوبان بشكل مثالي في كل من الدهون والماء. لذلك ، يقرر الجسم نفسه كيفية إزالة المخلفات - في حالة أمراض الكبد ، على سبيل المثال ، يتم إفراز الدواء تمامًا عن طريق الكلى ، التي تتحمل هذه المسؤولية.

لأكثر من 20 عامًا ، اعتبرت حاصرات بيتا أحد الأدوية الرئيسية في علاج أمراض القلب. في الدراسات العلمية ، تم الحصول على بيانات مقنعة ، والتي كانت بمثابة الأساس لإدراج هذه المجموعة من الأدوية في التوصيات والبروتوكولات الحديثة لعلاج أمراض القلب.

تصنف الحاصرات اعتمادًا على آلية العمل ، والتي تعتمد على تأثير نوع معين من المستقبلات. توجد حاليًا ثلاث مجموعات:

• حاصرات ألفا.
• حاصرات بيتا.
• حاصرات ألفا بيتا.

حاصرات ألفا

الأدوية التي يهدف عملها إلى منع مستقبلات ألفا الأدرينالية تسمى حاصرات ألفا. تتمثل التأثيرات السريرية الرئيسية في توسع الأوعية الدموية ، ونتيجة لذلك ، انخفاض في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية الكلية. ثم يتبع ذلك تخفيف تدفق الدم وخفض الضغط.

بالإضافة إلى ذلك ، فهي قادرة على خفض مستوى الكوليسترول في الدم والتأثير على التمثيل الغذائي للدهون في الجسم.

حاصرات بيتا

هناك أنواع فرعية مختلفة من مستقبلات بيتا الأدرينالية. بناءً على ذلك ، يتم تقسيم حاصرات بيتا إلى مجموعات:

1. انتقائي ، والذي بدوره ينقسم إلى نوعين: وجود نشاط محاكى للودي الداخلي وعدم وجوده ؛
2. غير انتقائي - منع كل من مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2 ؛

حاصرات ألفا بيتا

ممثلو هذه المجموعة من الأدوية يقللون من الانقباض والانبساط ومعدل ضربات القلب. تتمثل إحدى مزاياها الرئيسية في عدم وجود تأثير على الدورة الدموية للكلى ومقاومة الأوعية المحيطية.

آلية عمل حاصرات الأدرينالية

نتيجة لذلك ، يدخل الدم من البطين الأيسر ، مع تقلص عضلة القلب ، على الفور إلى أكبر وعاء في الجسم - الشريان الأورطي. هذه اللحظة مهمة في انتهاك عمل القلب. عند تناول هذه الأدوية ذات التأثير المشترك ، لا يوجد أي تأثير سلبي على عضلة القلب ، ونتيجة لذلك ، يتم تقليل معدل الوفيات.

الخصائص العامة لحاصرات بيتا

حاصرات بيتا الأدرينالية هي مجموعة كبيرة من الأدوية التي لها خصائص تنافسية (قابلة للعكس) وتثبيط بشكل انتقائي ارتباط الكاتيكولامينات بنفس المستقبلات. بدأت هذه المجموعة من الأدوية في الظهور عام 1963.

ثم تم تصنيع عقار بروبرانولول ، والذي لا يزال يستخدم على نطاق واسع سريريًا حتى يومنا هذا. مُنح مبدعوها جائزة نوبل. منذ ذلك الوقت ، تم تصنيع عدد من الأدوية ذات الخصائص المانعة للكظر ، والتي كان لها نفس التركيب الكيميائي ، ولكنها اختلفت في بعض النواحي.

خصائص حاصرات بيتا

في وقت قصير جدًا ، احتلت حاصرات بيتا مكانة رائدة في علاج معظم أمراض القلب والأوعية الدموية. ولكن إذا عدت إلى التاريخ ، فقبل وقت ليس ببعيد كان الموقف تجاه هذه الأدوية متشككًا بعض الشيء. بادئ ذي بدء ، يرجع هذا إلى الاعتقاد الخاطئ بأن الأدوية يمكن أن تقلل من انقباض القلب ، ونادرًا ما تستخدم حاصرات بيتا في أمراض الجهاز القلبي.

ومع ذلك ، فقد تم تفنيد تأثيرها السلبي على عضلة القلب اليوم ، وقد ثبت أنه مع الاستخدام المستمر لحاصرات الأدرينالية ، تتغير الصورة السريرية بشكل كبير: يزداد حجم السكتة الدماغية للقلب وتحمله للنشاط البدني.

آلية عمل حاصرات بيتا بسيطة للغاية: المادة الفعالة ، التي تخترق الدم ، تتعرف أولاً ثم تلتقط جزيئات الأدرينالين والنورادرينالين. هذه هرمونات يتم تصنيعها في لب الغدة الكظرية. ماذا حدث بعد ذلك؟ تنتقل الإشارات الجزيئية من الهرمونات الملتقطة إلى خلايا الأعضاء المقابلة.

هناك نوعان رئيسيان من مستقبلات بيتا الأدرينالية:

كل من هذه المستقبلات وغيرها موجودة في مجمع أعضاء الجهاز العصبي المركزي. هناك أيضًا تصنيف آخر لحاصرات الأدرينالية ، اعتمادًا على قدرتها على الذوبان في الماء أو الدهون:

المؤشرات والقيود

مجال العلوم الطبية الذي تستخدم فيه حاصرات بيتا واسع جدًا. يتم استخدامها في علاج العديد من أمراض القلب والأوعية الدموية وغيرها.

المؤشرات الأكثر شيوعًا لاستخدام هذه الأدوية:

الخلافات حول متى يمكن استخدام عقاقير هذه المجموعة ، وعندما لا يتم ذلك ، تستمر حتى اليوم. تتغير قائمة الأمراض التي يكون فيها استخدام هذه المواد غير مرغوب فيه ، حيث يجري البحث باستمرار ويتم تصنيع أدوية جديدة من مجموعة حاصرات بيتا.

لذلك ، تم تحديد خط شرطي بين المؤشرات المطلقة (عندما لا تستخدم أبدًا) والمؤشرات النسبية (عندما يكون هناك خطر صغير) لاستخدام حاصرات بيتا. إذا تم اعتبار بعض موانع الاستعمال مطلقة في بعض المصادر ، فإنها تكون نسبية في مصادر أخرى.

وفقًا للبروتوكولات السريرية لعلاج مرضى القلب ، يُمنع منعًا باتًا استخدام حاصرات من أجل:

• بطء القلب الشديد
• حصار أذيني بطيني بدرجة عالية ؛
• صدمة قلبية؛
• آفات شديدة في الشرايين الطرفية.
• فرط الحساسية الفردية.

هذه الأدوية هي بطلان نسبيًا في حالات مرض السكري المعتمد على الأنسولين ، والاكتئاب. في وجود هذه الأمراض ، يجب موازنة جميع الآثار الإيجابية والسلبية المتوقعة قبل الاستخدام.

قائمة الأدوية

حتى الآن ، قائمة الأدوية كبيرة جدًا. كل دواء مدرج أدناه له قاعدة أدلة قوية ويستخدم بنشاط في الممارسة السريرية.

تشمل الأدوية غير الانتقائية:

1. لابيتالول.
2. ديليفالول.
3. بوبيندولول.
4. بروبرانولول.
5. Obzidan.

بناءً على ما سبق ، يمكن استخلاص استنتاجات حول نجاح استخدام حاصرات بيتا للتحكم في عمل القلب. هذه المجموعة من الأدوية ليست أقل شأنا من حيث خصائصها وتأثيراتها على أدوية القلب الأخرى. عندما يكون المريض معرضًا لخطر كبير للإصابة باضطرابات القلب والأوعية الدموية في ظل وجود أمراض مصاحبة أخرى ، فإن دور حاصرات بيتا في هذه الحالة يكون مهمًا للغاية.

عند اختيار دواء للعلاج ، يجب إعطاء الأفضلية للممثلين الأكثر حداثة من هذه الفئة (المقدمة في المقالة) ، لأنها تسمح بانخفاض ثابت في ضغط الدم وتصحيح المرض الأساسي دون تدهور رفاهية الشخص.

آلية عمل حاصرات بيتا

تتحقق تأثيرات حاصرات بيتا من خلال الحصار المفروض على مستقبلات β1 و β2 الأدرينالية. هناك نوعان من مستقبلات بيتا الأدرينالية (مستقبلات β1 و β2 الأدرينالية) ، والتي تختلف في السمات الهيكلية والوظيفية والتوزيع في الأنسجة. مستقبلات β1 الأدريناليةتهيمن في هياكل القلب ، وأنسجة جزيرة البنكرياس ، والجهاز المجاور للكبيبات في الكلى ، والخلايا الدهنية.

الأدوية ، من خلال الارتباط بمستقبلات β1 الأدرينالية في القلب ، تمنع عمل النورأدرينالين والأدرينالين عليها ، وتقلل من نشاط إنزيم الأدينيلات. يؤدي انخفاض نشاط الإنزيم إلى انخفاض في تخليق cAMP وتثبيط دخول Ca2 + إلى خلايا عضلة القلب. وهكذا ، تتحقق التأثيرات الرئيسية لحاصرات بيتا:

• تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي (تقلص قوة تقلصات القلب) ؛
• تأثير سلبي على كرونوتروبيك (انخفاض معدل ضربات القلب) ؛
• التأثير السلبي الموجه (يتم قمع الموصلية) ؛
• التأثير السلبي الموجه للحمام (يقلل الأتمتة).

يتجلى التأثير المضاد للذبحة الصدرية من خلال انخفاض قوة تقلصات القلب ومعدل ضربات القلب ، مما يقلل من طلب الأكسجين في عضلة القلب.

بسبب تثبيط التوصيل والأتمتة ، فإن الأدوية لها تأثير مضاد لاضطراب النظم.

انخفاض في محتوى Ca2 + بسبب الحصار المفروض على مستقبلات β1 الأدرينالية في خلايا الجهاز المائل المجاور (JGA) للكلى مصحوب بتثبيط إفراز الرينين ، وبالتالي انخفاض في تكوين أنجيوتنسين II ، والذي يؤدي إلى انخفاض في ضغط الدم ويحدد فعالية حاصرات بيتا كأدوية خافضة للضغط.

حصار β2 حاصراتيساهم في الزيادة:

• لهجة العضلات الملساء القصبي.
• نشاط مقلص للرحم الحامل.
• الحد من خلايا العضلات الملساء في الجهاز الهضمي (يتجلى في آلام البطن ، والتقيؤ ، والغثيان ، والإسهال ، والإمساك في كثير من الأحيان).

بالإضافة إلى ذلك ، يؤدي تضيق الشرايين والأوردة إلى زيادة مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ويمكن أن يضعف تدفق الدم إلى الأطراف حتى تطور متلازمة رينود.

تسبب حاصرات بيتا تغييرات في التمثيل الغذائي للدهون والكربوهيدرات. إنها تمنع تحلل الدهون ، وتمنع زيادة محتوى الأحماض الدهنية الحرة في بلازما الدم ، بينما يزيد محتوى TG ، ولا يتغير تركيز الكوليسترول الكلي ، وينخفض ​​محتوى الكوليسترول الحميد ، ويزيد الكوليسترول الضار ، مما يؤدي إلى زيادة في معامل تصلب الشرايين.

تتسبب حاصرات بيتا في تنشيط تخليق الجليكوجين من الجلوكوز في الكبد وتمنع تحلل الجليكوجين ، مما قد يؤدي إلى نقص السكر في الدم ، خاصة على خلفية استخدام أدوية سكر الدم في مرضى السكري. بسبب الحصار المفروض على حاصرات بيتا في البنكرياس وتثبيط الإفراز الفسيولوجي للأنسولين ، يمكن للأدوية أن تسبب ارتفاع السكر في الدم ، ولكن في الأشخاص الأصحاء عادة لا تؤثر على تركيز الجلوكوز في الدم.

من خلال تأثيرها على المستقبلات ، تنقسم حاصرات بيتا إلى غير انتقائية (تؤثر على مستقبلات β1- و 2- الأدرينالية) و انتقائية للقلب (تؤثر على مستقبلات β1 الأدرينالية) ، بالإضافة إلى أن بعضها له نشاط محاكى للودي الداخلي (ICA).

تعمل حاصرات بيتا مع ICA (بيندولول ، بوبيندولول ، أوكسبرينولول) على تقليل معدل ضربات القلب وانقباض عضلة القلب بدرجة أقل ، عمليًا لا تؤثر على استقلاب الدهون ، لديهم متلازمة انسحاب أقل وضوحًا.

يرجع تأثير توسع الأوعية لحاصرات بيتا إلى إحدى الآليات التالية أو مزيج منها:

• واضح ICA فيما يتعلق بحاصرات β للسفن (على سبيل المثال ، pindolol ، celiprolol) ؛
• مزيج من نشاط منع β- و α-adrenergic (على سبيل المثال ، carvedilol) ؛
• إطلاق أكسيد النيتريك من الخلايا البطانية (nebivolol) ؛
• تأثير مباشر للأوعية.

حاصرات بيتا الانتقائية للقلب بجرعات منخفضة ، على عكس الجرعات غير الانتقائية ، لها تأثير ضئيل على نغمة الشعب الهوائية والشرايين ، وإفراز الأنسولين ، وتعبئة الجلوكوز من الكبد ، والنشاط الانقباضي للرحم الحامل ، لذلك يمكن وصفها للانسداد الرئوي المزمن المصاحب. الأمراض والسكري واضطرابات الدورة الدموية الطرفية (مثل متلازمة رينود والحمل). من الناحية العملية لا تسبب تضيق الأوعية في عضلات الهيكل العظمي ، لذلك عند استخدامها ، من غير المرجح ملاحظة زيادة التعب وضعف العضلات.

حركية الدواء لحاصرات بيتا

يتم تحديد تأثير الحرائك الدوائية لمختلف حاصرات بيتا من خلال درجة قابليتها للذوبان في الدهون والماء. هناك ثلاث مجموعات من حاصرات بيتا:

• قابل للذوبان في الدهون (محبة للدهون) ،
• قابل للذوبان في الماء (ماء) ،
• قابل للذوبان في الماء والدهون.

يتم امتصاص حاصرات بيتا المحبة للدهون (ميتوبرولول ، ألبرينولول ، أوكسبرينولول ، بروبرانولول ، تيمولول) بسرعة من الجهاز الهضمي ، تخترق بسهولة BBB (غالبًا ما تسبب آثارًا جانبية مثل الأرق والضعف العام والنعاس والاكتئاب والهلوسة والكوابيس). لذلك ، يجب تقليل الجرعات الفردية وتكرار الإعطاء عند المرضى المسنين المصابين بأمراض الجهاز العصبي. يمكن أن تبطئ حاصرات بيتا المحبة للدهون من التخلص من الدم للأدوية الأخرى التي يتم استقلابها في الكبد (على سبيل المثال ، ليدوكائين ، هيدروليازين ، ثيوفيلين). يجب وصف حاصرات بيتا محبة للدهون مرتين إلى ثلاث مرات في اليوم على الأقل.

لا يتم امتصاص حاصرات بيتا المحبة للماء (أتينولول ، نادولول ، سوتالول) بالكامل (30-70٪) في الجهاز الهضمي ويتم استقلابها بشكل طفيف (0-20٪) في الكبد. تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى. لديهم نصف عمر طويل (6-24 سنة). يزيد T1 / 2 من الأدوية المحبة للماء مع انخفاض معدل الترشيح الكبيبي (على سبيل المثال ، مع الفشل الكلوي ، في المرضى المسنين). يختلف تواتر التطبيق من 1 إلى 4 مرات في اليوم.

هناك حاصرات بيتا قابلة للذوبان في الدهون والماء (أسيبوتولول ، بندولول ، سيليبرولول ، بيسوبرولول). لديهم طريقان للتخلص - الكبد (40-60٪) والكلى. يمكن وصف الأدوية القابلة للذوبان في الماء والدهون مرة واحدة يوميًا ، باستثناء Pindolol: يتم تناولها 2-3 مرات. T1 / 2 هي 3-12 ساعة. معظم الأدوية (بيسوبرولول ، بندولول ، سيليبرولول) لا تتفاعل عمليًا مع الأدوية التي يتم استقلابها في الكبد ، لذلك يمكن وصفها للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي أو كلوي معتدل (في حالة القصور الشديد في وظائف الكبد والكلى ، يوصى بذلك. لتقليل جرعة الدواء بمقدار 1.5 مرة).

معلمات حركية الدواء لحاصرات بيتا:

					المستقلبات
أتينولول
بيتاكسولول
بيسوبرولول
كارفيديلول
ميتوبرولول
بندولول
بروبرانولول
تالينولول
سيليبرولول
	250-500 ميكروغرام / كغ

*ملحوظة: ؟ - لاتوجد بيانات

مؤشرات لاستخدام حاصرات بيتا

• الذبحة الصدرية ،
• متلازمة الشريان التاجي الحادة
• ارتفاع ضغط الدم والوقاية الأولية من السكتة الدماغية ومرض الشريان التاجي في مرضى ارتفاع ضغط الدم ،
• الوقاية من عدم انتظام ضربات القلب البطيني وفوق البطيني ،
• الوقاية من احتشاء عضلة القلب المتكرر ،
• الوقاية من الموت المفاجئ عند مرضى متلازمة فترة QT الطويلة.
• قصور القلب المزمن (كارفيديلول ، ميتوبرولول ، بيزوبرولول ، نيبيفولول) ،
• أمراض جهازية مع زيادة تأثير الجهاز العصبي الودي ،
• الانسمام الدرقي ،
• رعاش،
• انسحاب الكحول ،
• تشريح تمدد الأوعية الدموية الأبهري ،
• عضلة القلب الضخامي،
• تسمم الديجيتال ،
• تضيق الصمام التاجي (شكل tachysystolic) ،
• تدلي الصمام التاجي ،
• رباعي فالو.

الآثار الجانبية وموانع استخدام حاصرات بيتا

يتم عرض الآثار الجانبية الرئيسية وموانع استخدام حاصرات بيتا في الجدول.

الآثار الجانبية لحاصرات بيتا وموانع استعمالها والظروف التي تتطلب عناية خاصة عند استخدام حاصرات بيتا:

آثار جانبية	موانع مطلقة	الشروط التي تتطلب رعاية خاصة
عضلات قلبية: بطء القلب الشديد في الجيوب الأنفية ، اعتقال الجيوب الأنفية ، كتلة أذينية بطينية كاملة ، انخفاض الوظيفة الانقباضية للبطين الأيسر. العصبية: كآبة، الأرق، كوابيس. الجهاز الهضمي: غثيان، القيء انتفاخ، إمساك، إسهال. تضيق القصبات (في الأشخاص المصابين بالربو القصبي ، مرض الانسداد الرئوي المزمن). ضعف. إعياء. النعاس. العجز الجنسي. زيادة خطر الإصابة بنقص السكر في الدم الناجم عن الأنسولين. اخفاء اعراض نقص السكر في الدم. برودة الأطراف. متلازمة رينود. انخفاض ضغط الدم الشديد. ارتفاع شحوم الدم ، انخفاض مستويات البروتين الدهني عالي الكثافة. السمية الكبدية.	فرط الحساسية الفردية. الربو القصبي. مرض الانسداد الرئوي المزمن مع انسداد الشعب الهوائية. كتلة الأذين البطيني الأول والثاني. بطء القلب السريري. متلازمة العقدة الجيبية المريضة. صدمة قلبية. آفات شديدة في الشرايين الطرفية. انخفاض ضغط الدم مع المظاهر السريرية.	داء السكري. مرض الانسداد الرئوي المزمن دون انسداد الشعب الهوائية. تلف الشرايين الطرفية. كآبة. عسر شحميات الدم. ضعف عقدة الجيوب الأنفية بدون أعراض. المرحلة الأولى من الإحصار الأذيني البطيني.

بالنسبة إلى حاصرات بيتا ، فإن متلازمة الانسحاب مميزة.

تفاعل الأدوية

يُظهر الجمع بين حاصرات بيتا والأدوية الأخرى تأثيرًا خارجيًا سلبيًا ومؤثرًا للوقت ، ويمكن أن يؤدي إلى ردود فعل سلبية شديدة. مع مزيج من حاصرات بيتا مع الكلونيدين ، يحدث انخفاض واضح في ضغط الدم وبطء القلب ، خاصة في الوضع الأفقي للمرضى.

يمكن أن يؤدي الجمع بين تعيين حاصرات بيتا مع فيراباميل وأميودارون وجليكوسيدات القلب إلى بطء القلب الشديد واضطرابات التوصيل الأذينية البطينية.

إن الجمع بين حاصرات بيتا والنترات أو حاصرات قنوات الكالسيوم له ما يبرره ، لأن الأول يقلل من الطلب على الأكسجين لعضلة القلب ، بينما يوفر البعض الآخر ، عن طريق تقليل نبرة الأوعية المحيطية والشرايين التاجية ، تفريغ الدورة الدموية لعضلة القلب وزيادة تدفق الدم التاجي.