آخر تحديث للوصف من قبل الشركة المصنعة 24.05.2005

قائمة قابلة للتصفية

المادة الفعالة:

ATX

المجموعة الدوائية

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

تكوين وشكل الافراج

في نفطة 10 قطع ؛ في علبة بها 5 أو 10 بثور.

كاملة بأطراف الأصابع المطاطية ؛ في علبة من 28 مجموعة.

التأثير الدوائي

التأثير الدوائي- مضاد التهاب.

يقلل من تكوين الليكوترينات والسيتوكينين ، ويحييد الجذور الحرة ، ويمنع الانجذاب الكيميائي لكرات الدم البيضاء.

مؤشرات لبنتاسا ®

التهاب القولون التقرحي غير النوعي ، بما في ذلك. التهاب المستقيم ومرض كرون.

موانع

فرط الحساسية (بما في ذلك الساليسيلات أو مكونات أخرى من المخدرات) ؛ اضطرابات شديدة في الكبد والكلى.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

أثناء الحمل والرضاعة ، يتم وصفه فقط في الحالات التي يفوق فيها التأثير الإيجابي خطر الآثار الجانبية المحتملة.

آثار جانبية

الشعور بعدم الراحة في البطن ، والغثيان ، والقيء ، والصداع ، والإسهال ، والطفح الجلدي على شكل خلايا أو إكزيما. نادرًا جدًا - آلام العضلات والمفاصل ، تساقط الشعر المؤقت ، ضعف الكبد والكلى ، التهاب التامور ، التهاب عضلة القلب ، التهاب البنكرياس ، تغيرات في تعداد الدم (قلة الكريات البيض ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، فقر الدم).

الجرعة وطريقة الاستعمال

داخلبدون مضغ ، إذا أمكن ، بلع كامل (لتسهيل البلع ، يتم تقسيمها إلى عدة أجزاء أو تذويبها في الماء أو العصير مباشرة قبل تناولها) ، يتم اختيار الجرعة بشكل فردي. البالغين ، مع تفاقم التهاب القولون التقرحي أو داء كرون - عادة ما يصل إلى 4 جم / يوم في جرعات مقسمة ؛ جرعة الصيانة - 2 جم / يوم في جرعات مقسمة لالتهاب القولون التقرحي و 4 جم / يوم في جرعات مقسمة لمرض كرون ؛ الأطفال الأكبر من سنتين - عادة 20-30 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعات.

بشكل مستقيمي، للبالغين - 1 ملحق. 1-2 مرات في اليوم في المستقيم حتى تتوقف مقاومة خراج العضلات (يتم إفراغ الأمعاء قبل الإعطاء ، ويتم ترطيب التحميلة بالماء لتسهيل الإعطاء ، ويتم استخدام طرف إصبع مطاطي لضمان النظافة).

إذا تمت إزالة التحميلة في غضون 10 دقائق ، يجب إدخال تحميلة أخرى.

تدابير وقائية

في بداية العلاج وطوال فترة العلاج ، يجب مراقبة تكوين الدم المحيطي ومستوى اليوريا والكرياتينين بانتظام. في حالة التغيرات المرضية الواضحة في تكوين الدم (زيادة النزيف ، نزيف تحت الجلد ، التهاب الحلق ، الحمى) ، تطور التهاب التامور ، التهاب عضلة القلب ومتلازمة التعصب الحاد ، يجب إيقاف الدواء. لا ينصح به للأطفال دون سن الثانية.

شروط تخزين Pentasa ®

عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

العمر الافتراضي لـ Pentasa ®

3 سنوات.

لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.

مرادفات المجموعات التصنيفية

فئة ICD-10	مرادفات الأمراض حسب التصنيف الدولي للأمراض - 10
داء كرون K50 [التهاب الأمعاء الإقليمي]	مرض كرون
	داء كرون مع تكون الناسور
	الورم الحبيبي المعوي
	التهاب الأمعاء الحبيبي
	مرض كرون
	التهاب اللفائفي الناحي
	التهاب اللفائفي الطرفي
	التهاب الأمعاء الإقليمي
التهاب القولون التقرحي K51	التهاب القولون التقرحي الحاد
	التهاب القولون التقرحي النزفي غير النوعي
	التهاب القولون التغذوي التقرحي
	التهاب القولون التقرحي
	التهاب القولون التقرحي مجهول السبب
	التهاب القولون التقرحي ، غير محدد
	التهاب القولون التقرحي غير النوعي
	التهاب القولون التقرحي
	التهاب المستقيم والقولون النزفي صديدي
	التهاب المستقيم التقرحي - النزفي
	التهاب القولون التقرحي
K62.8.1 * التهاب المستقيم	التهاب الشرج
	التهاب المستقيم الضموري

الديناميكا الدوائية. الميزالازين له تأثير مضاد للالتهابات عن طريق تثبيط نشاط ليبوكسجيناز العدلات وتخليق البروستاجلاندين والليوكوترين. يبطئ هجرة الخلايا الحبيبية المحببة للعدلات والتحلل والبلعمة ، وكذلك إفراز الغلوبولين المناعي عن طريق الخلايا الليمفاوية ، ويربط الجذور الحرة. له تأثير مضاد للجراثيم (يتجلى في الأمعاء الغليظة) فيما يتعلق بالإشريكية القولونية وبعض الكوتشي. يقلل من خطر تكرار داء كرون ، خاصة في مرضى التهاب اللفائفي لفترة طويلة من الزمن. تعود الخصائص العلاجية للميسالازين عند تناوله عن طريق الفم والمستقيم إلى حد كبير إلى تأثيره الموضعي على المناطق الملتهبة من الأمعاء أكثر من تأثيره الجهازي.
أقراص بنتاسا طويلة المفعول عبارة عن حبيبات ميسالازين دقيقة مغلفة بسليلوز إيثيل. بعد التطبيق والذوبان ، يتم إطلاق الميسالازين تدريجياً من كل حبيبة دقيقة أثناء مرور القرص عبر الجهاز الهضمي (من الاثني عشر إلى المستقيم) عند أي درجة حموضة في البيئة المعوية. بعد ساعة واحدة من تناول الدواء عن طريق الفم ، توجد الحبيبات الدقيقة في الاثني عشر ، بغض النظر عن تناول الطعام. متوسط ​​وقت العبور في الأمعاء لدى المتطوعين الأصحاء هو 3-4 ساعات.
الدوائية. التحول الأحيائي: يتم تحويل الميزالازين إلى N-acetyl-mesalazine سواء بشكل مسبق في الغشاء المخاطي للأمعاء أو بشكل جهازي في الكبد. يتم إجراء الأستلة الطفيفة بمشاركة بكتيريا الأمعاء الغليظة ، مما يؤدي إلى تكوين حمض الأسيتيل -5-أمينوساليسيليك. لا يبدو أن أسيتيل الميزالازين مرتبط بالأنماط الظاهرية الفردية للمريض. يعتبر الأسيتيل ميسالازين أيضًا غير نشط سريريًا وسميًا.
الامتصاص: 30 إلى 50٪ من الدواء عند تناوله عن طريق الفم يتم امتصاصه في الأمعاء الدقيقة. بالفعل بعد 15 دقيقة من تناوله ، يتحدد الميسالازين في بلازما الدم. يتم الوصول إلى أقصى تركيز للميسالازين في بلازما الدم بعد 1-4 ساعات من استخدام الدواء ؛ ينخفض ​​تركيز الميسالازين تدريجياً وبعد 12 ساعة من عدم تحديد التطبيق. منحنى تركيز الأسيتيل ميسالازين في البلازما له نفس الخاصية ، ولكنه يتميز عمومًا بتركيزات أعلى وطرح أبطأ. نسبة التمثيل الغذائي في البلازما من أسيتيل ميسالازين إلى ميسالازين هي 3.5: 1.3 بعد تناوله عن طريق الفم بمقدار 500 مجم 3 مرات في اليوم و 2 جم 3 مرات في اليوم ، على التوالي ، مما يعكس اعتماد الأسيتيل على الجرعة.
متوسط ​​التركيزات المستقرة للميسالازين في البلازما هي 2 و 8 و 12 مليمول / لتر بعد 1.5 و 4 و 6 جم يوميًا على التوالي. بالنسبة للأسيتيل ميسالازين ، تكون هذه التركيزات 6 و 13 و 16 مليمول / لتر على التوالي. إن مرور وإطلاق الميسالازين بعد تناوله عن طريق الفم مستقل عن تناول الطعام ، ويتم تقليل الامتصاص الجهازي.
عند تناول الدواء عن طريق المستقيم ، يتم امتصاصه ببطء ، على الرغم من أن شدته تعتمد على الجرعة المستخدمة. يتم امتصاص حوالي 30-50٪ من الجرعة بشكل رئيسي في المستقيم. الامتصاص ، الذي يحدده التركيب المستعاد للبول لدى المتطوعين الأصحاء الذين تلقوا 2 جم من الدواء يوميًا ، هو حوالي 10٪.
التوزيع: الميزالازين والأسيتيل مسالازين لا يعبران الحاجز الدموي. تبلغ نسبة ارتباط الميسالازين ببروتينات البلازما حوالي 50٪ ، وتبلغ نسبة ارتباط الأسيتيل ميسالازين حوالي 80٪.
الانسحاب: يبلغ عمر النصف للميسالازين من بلازما الدم حوالي 40 دقيقة (التخليص بعد استخدام 500 مجم - 18.0 لتر / ساعة) ، والأسيتيل ميسالازين - حوالي 70 دقيقة. يتم تحديد الخصائص التراكمية أيضًا لدى المتطوعين الأصحاء بعد استخدام 1500 مجم / يوم ، وهي 1.1-1.8 مجم / لتر. نظرًا لأن الميسالازين يتم إطلاقه باستمرار أثناء المرور عبر الجهاز الهضمي ، فمن المستحيل تحديد عمر النصف بعد تناول الدواء عن طريق الفم. أظهرت نتائج التجارب أن الميسالازين يصل إلى تركيز ثابت بعد تناول الدواء عن طريق الفم لمدة 5 أيام.
بعد تناوله عن طريق الفم والمستقيم ، يُفرز الميسالازين والأسيتيل ميسالازين في البول والبراز (يُفرز الأسيتيل ميسالازين بشكل أساسي في البول).
ضعف التوافر البيولوجي الفموي للميسالازين بشكل طفيف بسبب العمليات الفيزيولوجية المرضية في أمراض الأمعاء الالتهابية الحادة مثل الإسهال وفرط الحموضة المعوية. في المرضى الذين يعانون من زيادة حركية الأمعاء ، يتم تقليل الامتصاص الجهازي إلى 20-25 ٪ من الجرعة اليومية من الدواء. من المحتمل أن معدلات التخلص من المادة مع البول والبراز آخذة في الازدياد.
في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد والكلى ، قد يؤدي انخفاض معدل التخلص وزيادة التركيز الجهازي للمادة إلى زيادة خطر الإصابة بأعراض جانبية سامة للكلية.
ضعف وظائف الكبد والكلى
في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد والكلى ، قد يؤدي عدم كفاية معدل إفراز الدواء إلى زيادة خطر الآثار الجانبية السامة للكلية.

مؤشرات لاستخدام عقار بنتاسا

التهاب القولون التقرحي غير النوعي ، مرض كرون ، التهاب المستقيم التقرحي (التحاميل).

استخدام عقار بنتاسا

أقراص وحبيبات(يتم اختيار الجرعات بشكل فردي).
التهاب القولون التقرحي.
مرحلة التفاقم
الكبار: الجرعة الموصى بها تصل إلى 4 غرام من ميسالازين في اليوم ، مقسمة إلى 2-4 جرعات.

رعاية داعمة
الكبار: الجرعة الموصى بها هي 2 غرام من ميسالازين في اليوم.
الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنتين: الجرعة الموصى بها هي 20-30 ملغ من الميسالازين لكل 1 كغم من وزن الجسم يومياً.
مع التهاب القولون التقرحي في الجانب الأيسر ، يمكن أخذ أشكال محلية إضافية من البنتاسا لتحقيق التركيز المطلوب للدواء في القولون البعيد.
مرض كرون.
مرحلة التفاقم والعلاج الوقائي
الكبار:الجرعة الموصى بها (يختارها الطبيب بشكل فردي) تصل إلى 4 غرام من ميسالازين في اليوم ، مقسمة إلى 2-4 جرعات.
أطفال: الجرعة الموصى بها هي 20-30 ملغ من الميسالازين لكل 1 كغم من وزن الجسم يومياً.
تؤخذ الأقراص عن طريق الفم دون مضغ. لتسهيل البلع ، يمكن تقسيم القرص إلى عدة أجزاء أو إذابته في الماء (العصير) مباشرة قبل الاستخدام. تُسكب محتويات الكيس في الفم ، ولا تمضغ وتُغسل بالماء. من المهم تناول الدواء بانتظام للحصول على التأثير الأمثل.
تحاميل.
الكبار: 1 تحميلة 1-2 مرات في اليوم. مباشرة قبل إدخال التحميلة ، يوصى بتنظيف الأمعاء. لضمان معالجة صحية ، يجب استخدام طرف إصبع مطاطي. يتم حقن اللبوس في المستقيم حتى تختفي مقاومة العضلات. إذا سقط اللبوس في غضون 10 دقائق بعد الإعطاء ، فيجب إدخال التحاميل الثانية. لتسهيل إدخال التحاميل يمكن ترطيبها بالماء. الجرعة اليومية القصوى - 3-4 جم.
أطفال:لا تستخدم في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين. هناك بيانات سريرية محدودة حول استخدام الدواء لدى الأطفال ، لذلك لا يتم استخدام الميزالازين في ممارسة طب الأطفال إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة.
متوسط ​​مدة العلاج 8-12 أسبوع. معيار فعالية العلاج هو تحقيق مغفرة السريرية والمنظار. لمنع الانتكاسات ، يوصف الدواء بمعدل 1.5 غرام في اليوم (يستخدم إذا لزم الأمر لعدة سنوات) أو أقراص (1 غرام في اليوم) مع التحاميل.

موانع لاستخدام بنتاسا

فرط الحساسية للميسالازين ، أي مكون آخر من مكونات الدواء أو الساليسيلات ؛ أمراض الكبد و / أو الفشل الكلوي. أمراض الدم. تصل إلى سنتين.
بالإضافة إلى ذلك ، فإن موانع استخدام الدواء على شكل أقراص وحبيبات هي: قرحة المعدة والاثني عشر ، والنزيف ، ونقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات ، والحمل والرضاعة.

الآثار الجانبية لبنتاسا

من الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء والحموضة المعوية والإسهال وانتفاخ البطن وفقدان الشهية وآلام في البطن وجفاف الفم. نادرا - التهاب الفم ، زيادة مستويات ترانس أميناس الكبد ، التهاب الكبد ، تليف الكبد ، التهاب البنكرياس ، تفاقم أعراض التهاب القولون.
من جانب الجهاز القلبي الوعائي:خفقان ، زيادة أو نقصان في ضغط الدم ، ألم في الصدر ، ضيق في التنفس ، التهاب التامور ، التهاب عضلة القلب.
من الجهاز العصبي:صداع ، طنين ، دوار ، اعتلال الأعصاب ، رعاش ، اكتئاب ، ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة.
من الجهاز التنفسي:ضيق في التنفس ، سعال ، التهاب الحويصلات الهوائية ، ارتشاح رئوي ، فرط الحمضات في الرئة ، تشنج قصبي ، التهاب رئوي.
من المسالك البولية الأنظمةالكلمات المفتاحية: بروتينية ، بيلة دموية ، قلة البول ، انقطاع البول ، بلورات البول ، المتلازمة الكلوية.
ردود الفعل التحسسية: مظاهر فرط الحساسية لمكونات الدواء (لا تعتمد على الجرعة) ، طفح جلدي ، حكة ، جلدي (داء الكاذب) ، تشنج قصبي ، مرض ناتج عن المخدرات. المرضى الذين يعانون من حساسية من الساليسيلات يتفاعلون بشكل مشابه مع ميسالازين.
من جانب الأعضاء المكونة للدم: فرط الحمضات ، فقر الدم (الانحلالي ، ضخامة الأرومات ، اللاتنسجي) ، قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات ، قلة الصفيحات ، نقص بروتينات الدم ، قلة الكريات الشاملة.
آخر:ضعف ، نكاف ، حساسية للضوء ، متلازمة شبيهة بالذئبة الحمامية ، قلة النطاف ، تساقط الشعر ، انخفاض إنتاج السائل الدمعي.

تعليمات خاصة لاستخدام عقار بنتاسا

يمكن وصف عقار Pentaca (5-aminosalicylic acid) لمعظم المرضى الذين يعانون من الحساسية تجاه sulfasalazine أو خطر الإصابة بحساسية من الساليسيلات ، ومع ذلك ، يحتاج هؤلاء المرضى إلى مراقبة مستمرة خلال فترة العلاج. ومع ذلك ، في حالة ظهور تشنجات أو آلام في البطن أو حمى أو صداع شديد أو طفح جلدي ، يجب إيقاف العلاج على الفور.
بحذر ، يتم استخدام الدواء في حالة انتهاك وظائف الكبد. لا ينصح باستخدام الدواء في مرضى القصور الكلوي. من الضروري مراقبة وظائف الكلى بانتظام ، على سبيل المثال عن طريق قياس مستوى الكرياتينين في مصل الدم (خاصة في المرحلة الأولية من العلاج). قد يكون سبب ضعف وظائف الكلى الطبيعية لدى المريض أثناء العلاج هو التأثير السام للكلية للميسالازين. في حالة الاشتباه في التهاب عضلة القلب أو التهاب التامور ، أو إذا تغير تكوين الدم ، يجب إيقاف العلاج. يمكن أن تكون مظاهر التفاعلات الضائرة المذكورة أعلاه: في حالة التغيرات الواضحة في تكوين الدم - زيادة النزيف والنزيف تحت الجلد والتهاب الحلق والحمى ، وفي حالة التهاب التامور أو التهاب عضلة القلب - حمى وألم في الصدر وضيق في يتنفس. المرضى الذين تكون عملية الأستلة بطيئة لديهم مخاطر متزايدة من الآثار الجانبية. قد يلاحظ تلطيخ البول والسائل الدمعي باللون الأصفر البرتقالي ، وتلطيخ العدسات اللاصقة. نادرًا ما تم الإبلاغ عن تغييرات في تكوين الدم. في حالة الاشتباه في حدوث مثل هذه التفاعلات ، يجب التوقف عن العلاج.
عند استخدامه في المرضى المسنين ، ليست هناك حاجة لتقليل الجرعة.
أثناء الحمل والرضاعة.من المعروف أن ميسالازين يعبر حاجز المشيمة. لا تسمح البيانات المحدودة حول استخدام هذه المادة أثناء الحمل بتقييم الآثار السامة المحتملة. يمر الميزالازين إلى حليب الثدي بتركيزات أقل من تلك الموجودة في دم الأم ، بينما يتم تحديد مستقلب الأسيتيل ميسالازين في حليب الثدي بنفس التركيزات أو أعلى. في الرضع الذين استخدمت أمهاتهم عقار بنتاسا ، لم يلاحظ أي آثار سلبية ، ولكن المعلومات الموجودة محدودة. أثناء الحمل والرضاعة ، يجب استخدام الدواء بحذر وفقط إذا كانت الفائدة المحتملة للدواء تفوق المخاطر المحتملة.
في حالة حدوث آثار جانبية من جانب الجهاز العصبي المركزي ، فمن الضروري الامتناع عنها قيادة المركبات والعمل مع الآليات.

التفاعلات مع بنتاسا

يعزز تأثير نقص السكر في الدم لمشتقات السلفونيل يوريا ، التقرح في GCS ، سمية الميثوتريكسات. يضعف نشاط فوروسيميد ، سبيرونولاكتون ، سلفوناميدات ، ريفامبيسين. يعزز تأثير مضادات التخثر. يزيد من فعالية أدوية تحفيز حمض اليوريك (حاصرات الإفراز الأنبوبي). يبطئ امتصاص السيانوكوبالامين. قد يقلل امتصاص الديجوكسين.

جرعة زائدة من بنتاسا والأعراض والعلاج

أقراص وحبيبات.
بالنظر إلى شكل الجرعة الفريد في شكل حبيبات طويلة المفعول والخصائص الحركية الدوائية للميسالازين ، فإن جزءًا صغيرًا فقط من المادة الفعالة له تأثير نظامي ، لذلك لا ينبغي توقع أعراض الجرعة الزائدة حتى عند استخدام الدواء بجرعات عالية.
أعراض:الغثيان والقيء وآلام المعدة والضعف والنعاس.
علاج او معاملةالأعراض: غسل المعدة ، استخدام المسهلات. استعادة COR اعتمادًا على الحالة السريرية واستبدال فقد الإلكتروليتات في القلاء المختلط / الحماض ؛ تجديد حجم السائل في فرط التعرق والقيء. مع نقص السكر في الدم - إدخال الجلوكوز. السيطرة على وظائف الكلى.
تحاميل.
لا توجد خبرة في دراسة الجرعة الزائدة.

شروط تخزين Pentasa

في مكان محمي من الضوء عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

قائمة الصيدليات حيث يمكنك شراء Pentas:

• سان بطرسبرج

الاسم الدولي غير المسجل الملكية

ميسالازين

شكل جرعات

أقراص ممتدة المفعول 500 مجم

مُجَمَّع

قرص واحد يحتوي على

نشيطأوهموادحول -ميسالازين 500 ملغ ،

سواغ:بوفيدون ، إيثيل سلولوز ، ستيرات المغنيسيوم ، التلك ، السليلوز الجريزوفولفين.

وصف

أبيض مائل إلى الرمادي إلى البني الباهت ، أقراص مستديرة ، مرقطة مع كسر وكسر "500" و "ملغ" على جانبي خط الشطر على جانب واحد من القرص و "بنتازا" على الجانب الآخر من القرص.

مجموعة العلاج الدوائي

الأدوية المضادة للالتهابات المعوية. حمض أمينوساليسيليك والمستحضرات المماثلة. ميسالازين.

كود ATX A07EC02

الخصائص الدوائية

الدوائية

بعد التطبيق والذوبان ، يتم إطلاق الميسالازين تدريجياً من كل حبيبة دقيقة أثناء مرور القرص عبر الجهاز الهضمي (GIT) من الاثني عشر إلى المستقيم عند أي درجة حموضة في البيئة المعوية. بعد ساعة واحدة من تناول الدواء عن طريق الفم ، يتم تحديد الحبيبات الدقيقة في الاثني عشر ، بغض النظر عن تناول الطعام. متوسط ​​وقت المرور في الأمعاء لدى المتطوعين الأصحاء هو 3-4 ساعات ، ويتحول الميزالازين إلى N-acetyl-mesalazine ، سواء بشكل نظامي في الغشاء المخاطي للأمعاء أو بشكل جهازي في الكبد. يتم إجراء الأستلة الطفيفة بمشاركة بكتيريا الأمعاء الغليظة ، مما يؤدي إلى تكوين حمض الأسيتيل -5-أمينوساليسيليك. من 30 إلى 50 ٪ من الدواء عند تناوله عن طريق الفم يتم امتصاصه في الأمعاء الدقيقة. في غضون 15 دقيقة بعد أخذ الميزالازين يتم تحديده في بلازما الدم. يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز الميسالازين في بلازما الدم بعد 1-4 ساعات من استخدام الدواء. ينخفض ​​تركيز الميسالازين في بلازما الدم تدريجياً ، وبعد 12 ساعة بعد التطبيق لا يتم تحديده. منحنى تركيز الأسيتيل ميسالازين في البلازما له نفس الخاصية ، ولكنه يتميز عمومًا بتركيزات أعلى وطرح أبطأ. تتراوح نسبة التمثيل الغذائي في البلازما من أسيتيل ميسالازين إلى ميسالازين من 3.5 إلى 1.3 بعد تناوله عن طريق الفم بمقدار 500 مجم 3 مرات في اليوم و 2 جم 3 مرات في اليوم ، على التوالي ، مما يعكس اعتماد الأسيتيل على الجرعة. متوسط ​​التركيزات المستقرة للميسالازين في بلازما الدم 2 ؛ 8 و 12 ملي مول / لتر بعد أخذ 1.5 ؛ 4 و 6 جم يوميًا على التوالي. بالنسبة للأسيتيل ميسالازين ، تكون هذه التركيزات 6 و 13 و 16 مليمول / لتر على التوالي. لا يعبر الميزالازين والأسيتيل ميسالازين الحاجز الدموي الدماغي. تبلغ نسبة ارتباط الميسالازين ببروتينات البلازما حوالي 50٪ ، وتبلغ نسبة ارتباط الأسيتيل ميسالازين حوالي 80٪. يبلغ عمر النصف للميسالازين من بلازما الدم حوالي 40 دقيقة (إزالة بعد استخدام 500 مجم - 18 لتر / ساعة) ، والأسيتيل ميسالازين - حوالي 70 دقيقة. نظرًا لأن الميسالازين يتم إطلاقه باستمرار أثناء المرور عبر الجهاز الهضمي ، فمن المستحيل تحديد عمر النصف بعد تناول الدواء عن طريق الفم. أظهرت نتائج التجارب أن الميسالازين يصل إلى تركيز ثابت بعد تناوله عن طريق الفم لمدة 5 أيام. بعد تناوله عن طريق الفم ، يُفرز الميسالازين والأسيتيل ميسالازين في البول والبراز (يُفرز الأسيتيل ميسالازين بشكل أساسي في البول). ضعف التوافر البيولوجي الفموي للميسالازين بشكل طفيف بسبب العمليات الفيزيولوجية المرضية في أمراض الأمعاء الالتهابية الحادة مثل الإسهال وفرط الحموضة. في المرضى الذين يعانون من زيادة حركية الأمعاء ، يتم تقليل الامتصاص الجهازي إلى 20-25 ٪ من الجرعة اليومية من الدواء. على الأرجح ، تزداد أيضًا معدلات التخلص من المادة بالبول والبراز. في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد والكلى ، قد يؤدي عدم كفاية معدل إفراز الدواء إلى زيادة خطر الآثار الجانبية السامة للكلية.

الديناميكا الدوائية بنتاسا - أقراص ممتدة المفعول ، عبارة عن حبيبات ميسالازين دقيقة مغلفة بإيثيل سلولوز. ميسالازين هو العنصر النشط في سلفاسالازين ، والذي يستخدم لعلاج التهاب القولون التقرحي ومرض كرون.

وفقًا لنتائج الدراسات السريرية ، فإن القيمة العلاجية للميسالازين عند تناوله عن طريق الفم والمستقيم هي تأثير موضعي على الأنسجة المعدية المعوية الملتهبة أكثر من التأثير الجهازي.

جميع المرضى الذين يعانون من مرض التهاب الأمعاء لديهم زيادة في هجرة الكريات البيض ، والإنتاج غير الطبيعي للسيتوكينات ، وزيادة إنتاج مستقلبات حمض الأراكيدونيك ، وخاصة الليكوترين B4 ، وزيادة تكوين الجذور الحرة في الأنسجة المعوية الملتهبة. يتمثل العمل الدوائي للميسالازين في المختبر وداخل الجسم الحي في تثبيط الانجذاب الكيميائي للكريات البيض ، وتقليل إنتاج السيتوكينات والليكوترين ، وإزالة الجذور الحرة. من غير المعروف حاليًا أي من هذه الآليات هو الأكثر تأثيرًا على الفعالية السريرية للميسالازين.

يرتبط التهاب القولون التقرحي بزيادة خطر الإصابة بسرطان القولون والمستقيم (RCC) ، خاصة في المرضى الذين يعانون من مرض متقدم ، أو أكثر من 8 سنوات من المرض ، أو تاريخ من الأقارب المقربين من RRC ، أو ما يصاحب ذلك من التهاب الأقنية الصفراوية المصلب الأولي. يبلغ خطر الإصابة بـ ROCC بسبب التهاب القولون 2٪ في غضون 10 سنوات ، و 8٪ في غضون 20 عامًا ، و 18٪ في غضون 30 عامًا بعد ظهور التهاب القولون التقرحي.

أظهر تحليل مقارن لـ 9 دراسات غير تجريبية (3 دراسات أترابية و 6 دراسات حالة وضوابط) لـ 334 حالة من RUR و 140 حالة من خلل التنسج بين 1932 مريضًا مصابًا بالتهاب القولون التقرحي أن المرضى الذين عولجوا بالميسالازين لديهم انخفاض بنسبة 50 ٪ في المخاطر من RUR ، وأظهر أيضًا نتيجة سريرية مشتركة لـ ROPK وخلل التنسج. يعتمد الحد من مخاطر ROPK على الجرعة ، كما يتضح من التحليل المقارن لدراسات سجلات الجرعات اليومية ، والتي بموجبها يكون للميسالازين تأثير وقائي كيميائي يبلغ 1.2 جم / يوم. بالإضافة إلى ذلك ، يرتبط الوقاية الكيميائية بجرعة مدى الحياة من الميزالازين (4). أخيرًا ، تم العثور على الالتزام بعلاج صيانة ميسالازين لتقليل مخاطر اعتلال الشبكية الخداجي. آثار الميسالازين ، كما هو موضح في النماذج التجريبية وخزعات المريض ، تدعم دور الميزالازين في الوقاية من UCRD بسبب التهاب القولون التقرحي وفي تقليل عدد مسارات الإشارات الالتهابية وغير الالتهابية التي تشارك في تطوير UCRD بسبب التهاب القولون.

مؤشرات للاستخدام

التهاب القولون التقرحي غير النوعي

مرض كرون

الجرعة وطريقة الاستعمال

الأطفال (≥ 6 سنوات) الجرعات الفردية. لا يوجد سوى أدلة موثقة محدودة على الفعالية في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-18 سنة.
	التهاب القولون التقرحي	مرض كرون
مرحلة التفاقم	الجرعة الأولية 30-50 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعات. الجرعة القصوى 75 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعات. لا تزيد الجرعة الإجمالية عن 4 جرام / يوم (الجرعة القصوى للبالغين).
رعاية داعمة			الجرعة الأولية هي 15-30 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعات.

يجب إعطاء علاج آخر للمرضى الذين يعانون من مرض كرون الذين لم يستجيبوا لجرعة يومية تصل إلى 4 جرام من الميسالازين لمدة 6 أسابيع ، وللمرضى الذين يعانون من مرض كرون في حالة تفشي المرض على الرغم من العلاج الوقائي بـ 4 جرام من الميزالازين في كل مرة. يوم.

تؤخذ الأقراص عن طريق الفم دون مضغ. لتسهيل البلع ، يمكن تقسيم القرص إلى عدة أجزاء أو إذابته في 50 مل من الماء مباشرة قبل الاستخدام.

من المهم تناول الدواء بانتظام لتحقيق التأثير الأمثل.

أطفال.هو بطلان للأطفال دون سن 6 سنوات.

آثار جانبية

غالباً

صداع الراس

الغثيان والقيء وآلام البطن والإسهال

طفح جلدي (بما في ذلك الشرى والطفح الجلدي الحمامي)

نادرًا

دوخة

التهاب عضلة القلب والتهاب التامور

انتفاخ , زيادة مستويات الأميليز والتهاب البنكرياس

التهاب البنكوليت

مرض المخدرات

نادرا جدا

فرط الحمضات (كمظهر من مظاهر رد الفعل التحسسي) ، فقر الدم ، بما في ذلك اللاتنسجي ، قلة الكريات البيض (بما في ذلك قلة المحببات وقلة العدلات) ، قلة الصفيحات ، ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة

تفاعلات فرط الحساسية

الاعتلال العصبي المحيطي

ألم عضلي ، ألم مفصلي

ضيق التنفس ، والسعال ، والتشنج القصبي ، والتهاب الأسناخ التحسسي ، والتسلل الرئوي ، وفرط الحمضات الرئوية ، والالتهاب الرئوي

ارتفاع ناقلة أمين الكبد ، علامات الركود الصفراوي ، فرط بيليروبين الدم ، علامات تسمم الكبد (بما في ذلك التهاب الكبد ، التهاب الكبد الصفراوي ، تليف الكبد ، فشل الكبد)

التهاب الكلية الخلالي الحاد والمزمن ، المتلازمة الكلوية ، الفشل الكلوي ، تغير لون البول ، بروتينية ، بيلة دموية ، قلة البول ، انقطاع البول ، بلورات البول

ضعف ، متلازمة تشبه الذئبة الحمامية

الثعلبة

قلة إنتاج الدموع ، النكاف

قلة النطاف

التهاب الفم

موانع

فرط الحساسية للمكونات النشطة أو المساعدة

المخدرات أو الساليسيلات

الكبد و / أو الفشل الكلوي الحاد

أمراض الدم - القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر

النزيف والتهاب الأوعية الدموية النزفية - نقص الجلوكوز 6 فوسفات ديهيدروجينيز - الأطفال دون سن 6 سنوات - الحمل والرضاعة

تفاعل الأدوية

إنه يعزز تأثير نقص السكر في الدم لمشتقات السلفونيل يوريا ، التقرح للستيرويدات القشرية السكرية ، سمية الميثوتريكسات. يقلل من نشاط فوروسيميد ، سبيرونولاكتون ، سلفوناميدات ، ريفامبيسين. يعزز تأثير مضادات التخثر. يزيد من فعالية أدوية تحفيز حمض اليوريك (حاصرات الإفراز الأنبوبي). يبطئ امتصاص السيانوكوبالامين. يمكن أن يقلل الميزالازين من التأثير الضار للجلوكوكورتيكويدات على الغشاء المخاطي في المعدة ، وقد يقلل من امتصاص الديجوكسين.

تعليمات خاصة

من الضروري استخدام الدواء بحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من الحساسية تجاه الساليسيلات (سلفاسالازين) ، في حالة الأعراض الحادة مثل التشنجات وآلام البطن والحمى والصداع الشديد والطفح الجلدي ، يجب إيقاف الدواء على الفور.

يجب استخدام الدواء بحذر عند المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. إذا لزم الأمر ، يجب مراقبة اختبارات وظائف الكبد مثل ALT و AST قبل وأثناء العلاج.

لا ينصح باستخدام الدواء في مرضى القصور الكلوي. قد يكون سبب اختلال وظائف الكلى لدى المريض أثناء العلاج هو التأثير السام للكلية للميسالازين. من الضروري مراقبة وظائف الكلى بانتظام ، أي تحديد مستوى الكرياتينين في مصل الدم (خاصة في المرحلة الأولية من العلاج).

إذا كنت تشك في تطور التهاب عضلة القلب أو التهاب التامور أو في حالة حدوث تغيير في تكوين الدم ، فيجب إيقاف العلاج. يمكن أن تكون مظاهر التفاعلات الضائرة المذكورة أعلاه: في حالة التغيرات الواضحة في تكوين الدم - زيادة النزيف والنزيف تحت الجلد والتهاب الحلق والحمى ، في حالة التهاب التامور أو التهاب عضلة القلب - الحمى وألم الصدر وضيق التنفس . المرضى الذين تكون عملية الأستلة بطيئة لديهم مخاطر متزايدة من الآثار الجانبية. قد يكون هناك تلطيخ للبول والسائل الدمعي بلون أصفر برتقالي ، مما يؤدي إلى تلطيخ العدسات اللاصقة. عند استخدامه في المرضى المسنين ، ليست هناك حاجة لتقليل الجرعة. الحمل والرضاعة

من المعروف أن ميسالازين يعبر حاجز المشيمة. لا تسمح البيانات المحدودة حول استخدام هذه المادة أثناء الحمل بتقييم الآثار السامة المحتملة. يمر الميزالازين إلى حليب الثدي بتركيزات أقل من تلك الموجودة في دم الأم ، بينما يتم تحديد مستقلب الأسيتيل ميسالازين في حليب الثدي بنفس التركيزات أو أعلى. في الرضع الذين استخدمت أمهاتهم عقار بنتاسا ، لم يلاحظ أي آثار سلبية ، ولكن المعلومات المتاحة محدودة. أثناء الحمل والرضاعة ، يجب استخدام الدواء بحذر وفقط إذا كانت الفائدة المحتملة للدواء تفوق المخاطر المحتملة.

سمات التأثير على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة

نظرًا لاحتمال حدوث آثار جانبية من الجهاز العصبي المركزي ، يجب الامتناع عن قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة.

جرعة مفرطة

بالنظر إلى شكل الجرعة الفريد للدواء في شكل أقراص ذات إطلاق طويل وخصائص حركية دوائية معينة للميسالازين ، فإن جزءًا صغيرًا فقط من المادة الفعالة له تأثير نظامي ، لذلك لا ينبغي توقع أعراض الجرعة الزائدة ، حتى عند استخدام جرعات عالية من المخدرات.

أعراض:الغثيان والقيء وآلام المعدة والضعف والنعاس.

علاج او معاملة: أعراض: غسيل المعدة. استخدام المسهلات. استعادة التوازن الحمضي القاعدي اعتمادًا على الحالة السريرية واستبدال فقد الكهارل في القلاء المختلط / الحماض ؛ تجديد حجم السائل في فرط التعرق والقيء. مع نقص السكر في الدم - إدخال الجلوكوز. السيطرة على وظائف الكلى.

الافراج عن شكل والتعبئة والتغليف

مُجَمَّع

العنصر النشط: ميسالازين.

1 قرص يحتوي على ميسالازين 500 ملجم

سواغ: بوفيدون ، إيثيل سلولوز ، ستيرات المغنيسيوم ، التلك ، سليلوز دقيق التبلور.

شكل جرعات

أقراص طويلة المفعول.

الخصائص الفيزيائية والكيميائية الأساسية: أقراص مستديرة تتخللها من الأبيض الرمادي إلى البني الشاحب. مع شطب ، مخاطرة ونقش "500" و "ملغ" على كلا جانبي الخطر على جانب واحد من القرص ، و "بنتازا" على الجانب الآخر من القرص. القطر: 13.5 مم.

المجموعة الدوائية

الأدوية المضادة للالتهابات المستخدمة في أمراض الأمعاء. كود ATX A07E C02.

الخصائص الدوائية

فارماكولوجي.

ميسالازين هو العنصر النشط في سلفاسالازين ، والذي يستخدم لعلاج التهاب القولون التقرحي ومرض كرون.

تظهر الدراسات السريرية أن الخصائص العلاجية للميسالازين الفموي والمستقيم ترجع إلى تأثيره الموضعي على المناطق الملتهبة من الأمعاء ، وليس بسبب تأثير جهازي.

المرضى الذين يعانون من مرض التهاب الأمعاء لديهم زيادة في هجرة الكريات البيض ، والإنتاج غير الطبيعي للسيتوكينات ، وزيادة إنتاج مستقلبات حمض الأراكيدونيك (خاصة الليكوترين B4) ، وزيادة تركيزات الجذور الحرة في الأنسجة المعوية الملتهبة.

يتمثل التأثير الدوائي للميسالازين في الدراسات المخبرية وداخل الجسم الحي في تثبيط الانجذاب الكيميائي للكريات البيض ، وتقليل إنتاج السيتوكينات والليوكوترينات ، وتحييد الجذور الحرة. لم يتم تحديد آلية عمل الميسالازين.

تحليل مقارن لـ 9 دراسات غير تجريبية (3 دراسات أترابية و

أظهرت 6 دراسات وضوابط حالة) 334 حالة من سرطان القولون والمستقيم و 140 حالة من خلل التنسج بين 1932 مريضًا مصابًا بالتهاب القولون التقرحي ، أنه في المرضى الذين عولجوا بالميسالازين ، انخفض خطر الإصابة بسرطان القولون والمستقيم بنسبة 50٪ ، وأظهروا أيضًا نتيجة سريرية مجمعة للقولون والمستقيم. السرطان وخلل التنسج. يعتمد الحد من مخاطر الإصابة بسرطان القولون والمستقيم على الجرعة ، كما يتضح من التحليل المقارن لدراسات سجلات الجرعات اليومية ، والتي بموجبها يكون للميسالازين تأثير وقائي كيميائي ≥ 1.2 جم / يوم. بالإضافة إلى ذلك ، يرتبط الوقاية الكيميائية بجرعة مدى الحياة من الميزالازين. أخيرًا ، وجد أن الالتزام بعلاج صيانة ميسالازين يقلل من خطر الإصابة بسرطان القولون والمستقيم.

آثار الميزالازين ، كما لوحظ في النماذج التجريبية وخزعات المريض ، تدعم دور الدواء في الوقاية من سرطان القولون والمستقيم المرتبط بالتهاب القولون التقرحي وتقليل مسارات الإشارات الالتهابية وغير الالتهابية التي تشارك في تطوير سرطان القولون والمستقيم الناجم عن التهاب القولون والمستقيم.

الدوائية.

يتم تحديد التأثير العلاجي للميسالازين بشكل أساسي من خلال ملامسته الموضعية لموقع التهاب الغشاء المخاطي في الأمعاء.

البنتاسا ، أقراص ممتدة المفعول ، عبارة عن حبيبات ميسالازين دقيقة مغلفة بسليلوز إيثيل. بعد الابتلاع والذوبان ، يتم إطلاق الميسالازين تدريجياً من كل حبيبة دقيقة أثناء مرور القرص عبر الجهاز الهضمي ، من الاثني عشر إلى المستقيم عند أي درجة حموضة في البيئة المعوية. بعد ساعة من تناول الدواء عن طريق الفم ، توجد الحبيبات الدقيقة في الاثني عشر ، بغض النظر عن تناول الطعام. متوسط ​​وقت المرور عبر الأمعاء لدى المتطوعين الأصحاء هو 3-4 ساعات.

التمثيل الغذائي: يتحول الميزالازين إلى N-acetyl-mesalazine (acetyl-mesalazine) سواء في الغشاء المخاطي للأمعاء أو في الكبد. يتم إجراء الأستلة الطفيفة بمشاركة بكتيريا الأمعاء الغليظة. أسيتيل الميزالازين ، ربما لا علاقة له بالنمط الظاهري لأسيتيل المريض. يعتبر أيضًا أن الأسيتيل ميسالازين غير نشط إكلينيكيًا وسميًا.

الامتصاص: 30٪ إلى 50٪ من الدواء عند تناوله عن طريق الفم يتم امتصاصه في الأمعاء الدقيقة. بالفعل بعد 15 دقيقة من تناوله ، يتحدد الميسالازين في بلازما الدم. يتم تحديد الحد الأقصى لتركيز الميسالازين في البلازما من خلال

1-4 ساعات بعد تناول الدواء. ينخفض ​​تركيز الميسالازين في بلازما الدم تدريجيًا ، وبعد الساعة 12 ظهرًا بعد التطبيق لا يتم تحديده. منحنى تركيز الأسيتيل ميسالازين في البلازما له نفس الخاصية ، ولكنه يتميز عمومًا بتركيزات أعلى وطرح أبطأ. تبلغ نسبة التمثيل الغذائي في البلازما من أسيتيل ميسالازين إلى ميسالازين 3.5 إلى 1.3 بعد تناوله عن طريق الفم بجرعة 500 مجم 3 مرات في اليوم و 2 جم 3 مرات في اليوم ، على التوالي ، مما يعكس الأستلة المعتمدة على الجرعة ، والتي بدورها قد تكون راجعة لتشبع المخدرات.

متوسط ​​تركيزات البلازما المستقرة للميسالازين هي 2 مليمول / لتر و 8 مليمول / لتر و 12 مليمول / لتر بعد 1.5 و 4 و 6 جم يوميًا على التوالي. بالنسبة للأسيتيل ميسالازين ، تكون هذه التركيزات 6 مليمول / لتر و 13 مليمول / لتر و 16 مليمول / لتر على التوالي. إن مرور وإطلاق الميسالازين بعد تناوله عن طريق الفم مستقل عن تناول الطعام ، في حين يتم تقليل الامتصاص الجهازي.

يبلغ توزيع الميسالازين المرتبط ببروتينات البلازما حوالي 50٪ ، وتوزع الأسيتيل ميسالازين حوالي 80٪.

الخلاصة: عمر النصف للميسالازين حوالي 40 دقيقة ، أسيتيل ميسالازين - حوالي 70 دقيقة. بسبب الإطلاق التدريجي للميسالازين من الدواء أثناء المرور عبر الجهاز الهضمي ، لا يمكن تحديد نصف عمر الإطراح بعد تناوله عن طريق الفم. ومع ذلك ، تتحقق حالة التوازن المستقر بعد الابتلاع لمدة 5 أيام.

يفرز ميسالازين وأسيتيل مسالازين في البول والبراز. في البول ، يوجد بشكل رئيسي أسيتيل ميسالازين.

في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد والكلى ، بسبب انخفاض معدل الإخراج وزيادة التركيز الجهازي للميسالازين ، قد يزداد خطر تلف الكلى.

دواعي الإستعمال

التهاب القولون التقرحي غير النوعي من خفيف إلى متوسط ​​الشدة ، مرض كرون.

موانع

فرط الحساسية للميسالازين ، لأي من مكونات الدواء أو الساليسيلات. ضعف شديد في الكبد و / أو الكلى. قرحة في المعدة أو الاثني عشر. أهبة النزفية.

التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

أدى العلاج المتزامن مع البنتاسا والآزاثيوبرين ، 6-ميركابتوبورين أو ثيوجوانين في الدراسات إلى زيادة وتيرة التأثيرات المثبطة للنخاع العظمي ، وربما يوجد تفاعل بين هذه الأدوية. لم يتم توضيح آلية هذا التفاعل بشكل كامل. يوصى بمراقبة مستوى الكريات البيض بانتظام وتعديل جرعة الثيوبورين وفقًا لذلك.

وفقًا لبيانات غير مؤكدة ، يمكن أن يضعف الميزالازين التأثير المضاد للتخثر للوارفارين.

من الممكن زيادة تأثير سكر الدم لمشتقات السلفونيل يوريا ، التأثير السام للميثوتريكسات. قد يضعف نشاط فوروسيميد ، سبيرونولاكتون ، سلفوناميدات ، ريفامبيسين ، أدوية تحفيز حمض اليوريك (البروبينسيد والسولفينبيرازون). قد يكون الميزالازين قادرًا على تعزيز التأثير غير المرغوب فيه للكورتيكويدات السكرية على الغشاء المخاطي في المعدة ، وقد يقلل من امتصاص الديجوكسين.

ميزات التطبيق

يمكن لمعظم المرضى الذين يعانون من عدم تحمل أو فرط الحساسية للسلفاسالازين استخدام بنتاسا دون التعرض لخطر حدوث مثل هذه التفاعلات. ومع ذلك ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من حساسية من سلفاسالازين (خطر الحساسية من الساليسيلات).

في حالة ظهور أعراض عدم التحمل الحادة: تقلصات وألم حاد في البطن ، سخونة ، صداع شديد وطفح جلدي ، يجب إيقاف العلاج فورًا.

يجب استخدام الدواء بحذر عند المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد.

قبل العلاج أو أثناءه ، وفقًا لتقدير الطبيب ، يجب مراقبة اختبارات وظائف الكبد مثل ALT أو AST.

لا ينصح باستخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. يجب مراقبة وظائف الكلى (على سبيل المثال ، كرباميد المصل ، وكرياتينين المصل ، ورواسب البول ، وتركيزات الميثيموغلوبين) بانتظام ، خاصة في بداية العلاج. من الضروري تحديد حالة المسالك البولية للمريض (شرائط الاختبار) قبل وأثناء العلاج حسب تقدير الطبيب. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أثناء العلاج ، يجب الاشتباه في السمية الكلوية التي يسببها الميزالازين.

يتطلب الاستخدام المتزامن للأدوية الأخرى ذات التأثير السام للكلية مراقبة متكررة لوظيفة الكلى.

يجب أن يخضع المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الجهاز التنفسي ، وخاصة الربو القصبي ، للإشراف الطبي أثناء العلاج.

تفاعلات فرط الحساسية القلبية التي يسببها الميزالازين (التهاب عضلة القلب والتهاب التامور) نادرة. على خلفية تناول ميسالازين ، نادراً ما لوحظت تغيرات مرضية في الدم. قبل العلاج وأثناءه ، قد يوصي الطبيب ، وفقًا لتقديره ، بإجراء فحص دم لتحديد تركيبة الكريات البيض.

مع العلاج المتزامن مع الآزاثيوبرين ، 6-مركابتوبورين أو ثيوجوانين ، قد يزداد خطر حدوث تغيرات مرضية في الدم. إذا كانت هناك علامات أو اشتباه في حدوث مثل هذه التفاعلات العكسية ، فيجب إيقاف العلاج.

يوصى بإجراء فحوصات دم وبول إضافية بعد 14 يومًا من بدء العلاج ، ثم إجراء 2-3 اختبارات إضافية كل 4 أسابيع. إذا كانت النتائج ضمن المعدل الطبيعي ، يجب إجراء مزيد من الاختبارات كل ثلاثة أشهر. في حالة حدوث أعراض إضافية ، يجب إجراء هذه الاختبارات على الفور.

استخدم أثناء الحمل أو الإرضاع.

حمل.

من المعروف أن ميسالازين يعبر حاجز المشيمة. يبلغ التركيز في بلازما دم الحبل السري حوالي عُشر التركيز في بلازما الأم. في الحبل السري وبلازما الأم هي نفس تركيزات مستقلب الأسيتيل ميسالازين.

في العديد من الدراسات غير التجريبية ، لم يتم العثور على آثار ماسخة ، فضلاً عن عدم وجود دليل على وجود مخاطر كبيرة لاستخدامها في البشر. لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات للميسالازين الفموي أي آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة على الحمل ، ونمو الجنين والجنين ، والولادة أو نمو ما بعد الولادة.

كانت هناك تقارير عن اضطرابات في نظام الدم (قلة الكريات الشاملة ، نقص الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، فقر الدم) في الأطفال حديثي الولادة الذين استخدمت أمهاتهم الميزالازين.

في حالة واحدة فقط ، بعد الاستخدام المطول للميسالازين أثناء الحمل بجرعة عالية (2-4 جم عن طريق الفم) ، تم الإبلاغ عن فشل كلوي عند حديثي الولادة.

أثناء الحمل ، لا يمكن استخدام الميزالازين إلا عندما يرى الطبيب أن الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

الرضاعة الطبيعية.

يمر ميسالازين في حليب الثدي. يكون تركيز الميسالازين في حليب الثدي أقل منه في دم الأم ، بينما يظهر المستقلب المتكون - أسيتيل ميسالازين - في الحليب بنفس التركيزات أو أكبر.

البيانات عن تناول الدواء عن طريق الفم أثناء الرضاعة محدودة. لم يتم إجراء دراسات مضبوطة لتأثير عقار بنتاسا أثناء الرضاعة الطبيعية. لا يمكن استبعاد تفاعلات فرط الحساسية مثل الإسهال عند الولدان. إذا أصيب الرضيع بالإسهال ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

يمكن تناول بنتاسا أثناء الرضاعة الطبيعية ، ولكن فقط إذا رأى الطبيب أن الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الطفل.

القدرة على التأثير على معدل التفاعل عند قيادة المركبات أو تشغيل الآليات الأخرى.

ميسالازين ليس له تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. في حالة حدوث دوار أثناء العلاج ، يجب الامتناع عن القيادة.

الجرعة وطريقة الاستعمال

الكبار جرعة فردية.
	التهاب القولون التقرحي		مرض كرون
المرحلة الحادة	ما يصل إلى 4 جم من الميسالازين مرة واحدة يوميًا أو بعدة جرعات.		ما يصل إلى 4 جم من ميسالازين يوميًا في جرعات مقسمة.
جلسة صيانة	يوصى بتناول 2 جم من ميسالازين مرة واحدة يوميًا.		ما يصل إلى 4 جم ميسالازين يوميًا في جرعات مقسمة
الأطفال (≥ 6 سنوات) جرعة فردية. لا يوجد سوى أدلة موثقة محدودة على الفعالية في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 18 عامًا.
	التهاب القولون التقرحي	مرض كرون
المرحلة الحادة	الجرعة الأولية 30-50 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعات. الجرعة القصوى 75 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعات. لا تزيد الجرعة الإجمالية عن 4 جرام / يوم (الجرعة القصوى).
جلسة صيانة	لا تزيد الجرعة الإجمالية عن 2 جرام / يوم (الجرعة الموصى بها).	الجرعة الأولية هي 15-30 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعات. لا تزيد الجرعة الإجمالية عن 4 جرام / يوم (الجرعة الموصى بها).

كقاعدة عامة ، يتم إعطاء الأطفال الذين يقل وزنهم عن 40 كجم نصف جرعة البالغين ، ويتم إعطاء الأطفال الذين يزيد وزنهم عن 40 كجم الجرعة الكاملة.

يجب أن تؤخذ الأقراص عن طريق الفم دون مضغ. لتسهيل البلع ، يمكن إذابة القرص في 50 مل من الماء البارد. امزج وشرب على الفور.

يتم تحديد مدة العلاج من قبل الطبيب حسب مسار المرض.

أطفال. لا تستخدم الدواء لعلاج الأطفال دون سن 6 سنوات.

جرعة مفرطة

لا توجد سوى تجربة سريرية محدودة مع جرعة زائدة من البنتاس ، والتي لا تشير إلى وجود سمية كلوية أو كبدية. لا يوجد ترياق محدد ، يجب أن يكون العلاج عرضيًا وداعمًا. كان هناك دليل على أن المرضى تناولوا جرعات يومية تصل إلى 8 غرام لمدة شهر دون أي آثار جانبية.

نظرًا لتطور حبيبات الإطلاق المستمر والخصائص الحركية الدوائية للميسالازين ، لا يُتوقع حدوث تسمم حتى عند تناول الدواء بجرعات عالية.

بشكل عام ، يجب أن تتوافق الأعراض مع أعراض التسمم بحمض الساليسيليك: التسمم الحمضي القاعدي ، فرط التنفس في الرئتين ، الجفاف الناجم عن التعرق والقيء ، نقص السكر في الدم.

علاج الجرعة الزائدة: مع الحماض أو القلاء - استعادة التوازن الحمضي القاعدي والكهارل ؛ مع الجفاف - معالجة الجفاف مع نقص السكر في الدم - استخدام الجلوكوز. بالإضافة إلى ذلك ، إجراء نقل في الوريد لمحاليل الإلكتروليت لزيادة إدرار البول. المراقبة الدقيقة لوظائف الكلى.

ردود الفعل السلبية

كانت التفاعلات العكسية الأكثر شيوعًا في الدراسات السريرية هي الإسهال والغثيان وآلام البطن والصداع والقيء والطفح الجلدي. في بعض الأحيان تكون هناك تفاعلات فرط الحساسية وحمى المخدرات.

يتم تحديد تواتر الآثار الجانبية المبلغ عنها أثناء التجارب السريرية وأثناء مراقبة ما بعد التسويق على النحو التالي: في كثير من الأحيان

(من ≥ 1٪ إلى<10%), редкие (от ≥ 0,01% до <0,1%), очень редкие (от <0,01%), частота неизвестна.

على جزء من الدم والجهاز الليمفاوي و: نادر جدا - فرط الحمضات (كجزء من رد فعل تحسسي) ، فقر الدم ، فقر الدم اللاتنسجي ، قلة الكريات البيض (بما في ذلك قلة المحببات وقلة العدلات) ، قلة الصفيحات ، ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة.

من جهاز المناعة: نادرا جدا - التهاب البنكرياس ، التردد غير معروف - تفاعلات فرط الحساسية.

من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - صداع ، نادرًا - دوار ، نادرًا جدًا - اعتلال الأعصاب المحيطية ، ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة (عند الأطفال في سن البلوغ).

من جانب القلب: نادرا - التهاب عضلة القلب * والتهاب التامور *.

على جزء من الجهاز التنفسي وأعضاء الصدر والمنصف: نادرًا جدًا - تغيرات تحسسية وتليفية في الرئتين (بما في ذلك ضيق التنفس والسعال والتشنج القصبي والتهاب الأسناخ التحسسي وفرط الحمضات الرئوي ومرض الرئة الخلالي والتسلل الرئوي والتهاب الرئة).

من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الإسهال وآلام في البطن والغثيان والقيء ؛ نادرا - مستويات مرتفعة من الأميليز ، والتهاب البنكرياس الحاد * ، وانتفاخ البطن ؛ ونادرا جدا - تفاقم أعراض التهاب القولون.

على جزء من الكبد والقنوات الصفراوية: نادرًا جدًا - ضعف وظائف الكبد (بما في ذلك زيادة مستويات إنزيمات الكبد ، الركود الصفراوي ، البيليروبين) ، السمية الكبدية (بما في ذلك التهاب الكبد * ، التهاب الكبد الصفراوي ، تليف الكبد ، فشل الكبد).

على جزء من الجلد والأنسجة تحت الجلد: غالبًا - طفح جلدي (بما في ذلك الشرى والطفح الجلدي) ، نادرًا - حساسية للضوء ، نادر جدًا - ثعلبة عكوسة ، وذمة كوينك.

من الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام: نادرًا جدًا - ألم عضلي ، ألم مفصلي ، تفاعلات مشابهة للذئبة الحمامية.

من جانب الكلى والجهاز البولي: نادرًا جدًا - اختلال وظائف الكلى (بما في ذلك التهاب الكلية الخلالي * (الحاد والمزمن) ، المتلازمة الكلوية ، الفشل الكلوي (الحاد والمزمن)) ، تغير لون البول ، الفشل الكلوي ، والذي قد يختفي عند توقف الدواء.

طَرد

10 أقراص في نفطة ، 5 أو 10 أشرطة في علبة كرتون.

بدأت دراسة جهاز المناعة البشري منذ وقت ليس ببعيد. لقد قطع الطب الحديث خطوات كبيرة في هذا الاتجاه. في العديد من الأمراض ، تم تأسيس الطبيعة المناعية. تقريبا جميع الأعضاء عرضة لأمراض مماثلة. غالبًا ما يكون الهدف هو الأمعاء. الآن ، هناك تشخيصان مميزان شائعان بشكل متزايد: التهاب القولون التقرحي ومرض كرون. العلاج الفعال في مكافحة هذه الأمراض هو عقار بنتاسا الحديث.

آلية العمل المضاد للالتهابات من بنتاسا

بفضل جهاز المناعة ، تمكن الشخص من الوجود بنجاح على كوكب تسكنه البكتيريا والفيروسات. المناعة موجودة في كل مكان. يشرف مقاتلوها على جميع الخلايا والأنسجة. مهمتهم الرئيسية هي تحديد وتدمير الأشياء الغريبة في الوقت المناسب. لحماية الجسم من الفيروسات والبكتيريا وهياكلها المعدلة ، توجد خلايا الدم البيضاء ، الكريات البيض. إما أنها تدمر مسببات الأمراض مباشرة ، أو تشكل بروتينات - أجسام مضادة خاصة.

الكريات البيض - المقاتلون الرئيسيون للمناعة

التفاعل الالتهابي هو نوع من آلية الحماية. وتتمثل مهمتها في منع العوامل المعادية من اختراق الجسد. لا تلعب الكريات البيض دورًا هنا فحسب ، بل تلعب أيضًا دورًا كيميائيًا خاصًا. يرتبط معظمها بحمض الأراكيدونيك. يؤثر عقار Pentasa على جميع جوانب التفاعلات المناعية والالتهابية.يجعل خلايا الدم البيضاء أقل نشاطًا في البحث عن خصومها وإنتاج الأجسام المضادة. بالإضافة إلى ذلك ، تحت تأثير هذا العامل ، يتم تشكيل أقل من حمض الأراكيدونيك والمشاركين الآخرين في الالتهاب.

بنتاسا له تأثير مضاد للالتهابات

التهاب القولون التقرحي - فيديو

تكوين وشكل الافراج

يمكن العثور على عقار Pentasa (الاسم اللاتيني Pentasa) في الصيدلية في شكلين من الجرعات: حبيبات للإعطاء عن طريق الفم والتحاميل الشرجية. في كلتا الحالتين ، العنصر النشط هو ميسالازين.وهو يؤثر على الاستجابة المناعية للجسم وعلى سير التفاعلات الالتهابية. لتحضير الشموع والحبيبات ، تستخدم الشركة المصنعة عدة مكونات إضافية.

يتوفر Pentasa في شكل حبيبات للإعطاء عن طريق الفم.

تكوين الحبيبات والتحاميل - الجدول

الاستخدام العلاجي لبنتاسا

يتم وصف Mesalazine ، الموجود في Pentas ، بشكل أساسي لعلاج أمراض المناعة في الأمعاء:

• التهاب القولون التقرحي غير النوعي. أثبت الطب الحديث الطبيعة المناعية للمرض. لكن السبب الكامن وراء هذا السلوك العدواني لجهاز المناعة لا يزال يتطلب البحث والأدلة. السمة النموذجية للمرض هي التهاب الأمعاء الغليظة. يترافق مع ظهور ألم في البطن وبراز رخو بالدم. البنتاسا ، الذي يعمل في الأمعاء ، يعزز التئام القرحة ويخفف الالتهاب.

  التهاب القولون التقرحي هو أحد أمراض الأمعاء المناعية

• مرض كرون. هذا هو مرض مناعي آخر. يمكن توطينه في أي قسم من أقسامه - صغير وكبير ومستقيم. وفي هذه الحالة ، سيساعد بنتاسا في التغلب على أعراض المرض.

  في مرض كرون ، يشبه الغشاء المخاطي المعوي الرصيف المرصوف بالحصى

مرض كرون - فيديو

موانع الاستعمال وردود الفعل السلبية

هناك موانع قليلة لتعيين الدواء:

عند تناول بنتاسا ، مثل أي دواء ، من الممكن حدوث ردود فعل سلبية. معظمها نادر جدًا:

الشرى - فيديو

يحظر استخدام بنتاسا في النساء الحوامل والمرضعات.يمكن استخدام الحبيبات لعلاج الأطفال الأكبر من عامين. توصف التحاميل الشرجية للمرضى البالغين فقط.

ميزات التطبيق

توصف الحبيبات للبالغين والأطفال فوق سن الثانية. يفضل تناول الدواء في هذا الشكل بالكامل دون مضغ.إذا كان من الصعب على المريض ابتلاع الحبيبات بهذه الطريقة ، فيمكن إذابتها في الماء المغلي أو عصير الفاكهة. من الضروري شرب العلاج الناتج فور التحضير. يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب بشكل فردي. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن علاج التهاب القولون التقرحي ومرض كرون ، كقاعدة عامة ، هو عملية طويلة ، وغالبًا ما تستمر مدى الحياة.

توصف تحاميل البنتاس للمرضى البالغين فقط.للاستخدام الصحي ، يتم تضمين أطراف الأصابع التي تستخدم لمرة واحدة. يجب ألا يغيب عن البال أن مدة بقاء الدواء في المستقيم يجب ألا تقل عن عشر دقائق. إذا لزم الأمر ، يجب إدخال شمعة جديدة لتحل محل الشمعة المسحوبة مسبقًا. الدواء لا يسبب النعاس. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدام الدواء بنجاح في مرض السكري. لدى Pentasa القدرة على التفاعل مع بعض الأدوية:

في هذه الحالات ، قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة.

الأدوية ذات التأثير المماثل

بنتاسا دواء وصفة طبية.سعر الدواء يعتمد على شكل الافراج. 50 كيس من الحبيبات تكلف من 5763 إلى 6566 روبل. يتراوح سعر عبوة التحاميل (28 قطعة) من 2741 إلى 2865 روبل. هناك عقاقير بمكونات نشطة مماثلة من فئات أسعار مختلفة.

مستحضرات تحتوي على ميسالازين - طاولة

اسم الطب	المادة الفعالة	نموذج الافراج	مؤشرات للاستخدام	موانع	مسموح سن وصفة طبية	السعر في الصيدليات
سالوفالك	ميسالازين	أجهزة لوحية؛ التحاميل الشرجية رغوة المستقيم حبيبات.	مرض كرون.	مرض الكبد؛	18 سنة	من 511 روبل
ميزافانت	ميسالازين	أجهزة لوحية	التهاب القولون التقرحي غير النوعي. مرض كرون.	التعصب الفردي للدواء. مرض الكبد؛ اضطرابات الكلى.	18 سنة	من 3742 روبل
أساكول	ميسالازين	أجهزة لوحية	التهاب القولون التقرحي غير النوعي. مرض كرون.	التعصب الفردي للدواء. مرض الكبد؛ اضطرابات الكلى.	18 سنة	من 3241 روبل
كانسالازين	ميسالازين	أجهزة لوحية	التهاب القولون التقرحي غير النوعي. مرض كرون.	التعصب الفردي للدواء. مرض الكبد؛ اضطرابات الكلى.	18 سنة	من 3255 روبل
أولكولفري	ميسالازين	أجهزة لوحية	التهاب القولون التقرحي غير النوعي. مرض كرون.	التعصب الفردي للدواء. مرض الكبد؛ اضطرابات الكلى.	18 سنة	من 2895 روبل
سالوزينال	ميسالازين	أجهزة لوحية	التهاب القولون التقرحي غير النوعي. مرض كرون.	التعصب الفردي للدواء. مرض الكبد؛ اضطرابات الكلى.	18 سنة	من 3650 روبل