تعليمات أمبولات Isoptin للاستخدام. تحضير Isoptin: الجرعة الصحيحة هي مفتاح نظام القلب والأوعية الدموية الصحي. مرادفات المجموعات التصنيفية

صحة

وافق

بأمر من الرئيس
الطبية و
الأنشطة الصيدلانية

وزارة الصحة

جمهورية كازاخستان

من "_____" ____________20 جم

№____________

تعليمات للاستخدام الطبي

المنتجات الطبية

ISOPTIN®

اسم تجاري

Isoptin®

الاسم الدولي غير المسجل الملكية

فيراباميل

شكل جرعات

أقراص مغلفة ، 40 ملغ ، 80 ملغ.

مُجَمَّع

قرص واحد يحتوي على

المادة الفعالة- هيدروكلوريد فيراباميل 40 مجم أو 80 مجم ،

سواغ: ثنائي فوسفات هيدروجين الكالسيوم ، السليلوز الجريزوفولفين ، السيليكا الغروية اللامائية ، الصوديوم كروسكارميلوز ، ستيرات المغنيسيوم ،

تكوين الغلاف: هيدروكسي بروبيل ، كبريتات لوريل الصوديوم ، ماكروغول 6000 ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171).

وصف

أقراص بيضاء ، مستديرة محدبة من الجانبين ، مغلفة بالفيلم ، عليها علامة "40" من جانب ومثلث على الجانب الآخر (للجرعة 40 مجم). أقراص بيضاء ، مستديرة ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بالفيلم ، عليها علامة "ISOPTIN 80" من جانب ومعلمة "KNOLL" على الجانب الآخر فوق خط الفاصل (للجرعة 80 مجم).

مجموعة العلاج الدوائي

حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" انتقائية ولها تأثير مباشر على خلايا عضلة القلب. مشتقات فينيل ألكيل أمين.

كود ATC С08D A01

الخصائص الدوائية

الدوائية

يمتص فيراباميل بسرعة وبشكل شبه كامل في الأمعاء الدقيقة. درجة الامتصاص 80-90٪. ملزمة لبروتينات البلازما - 90٪. التوافر البيولوجي - 10-20٪. يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز البلازما بعد 1-2 ساعة من تناول الدواء. بسبب التمثيل الغذائي الواسع للفيراباميل ، يتم تكوين عدد كبير من المستقلبات. من المستقلبات ، النورفيراباميل فقط هو النشط دوائيا (حوالي 20 ٪ من النشاط الخافض لضغط فيراباميل). عمر النصف للتخلص هو 3-7 ساعات للجرعة الواحدة و 4.5-12 ساعة للدورة. يطرح فيراباميل ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق الكلى. فقط 3-4٪ تفرز دون تغيير. يُفرز ما يصل إلى 16٪ من الدواء في البراز.

لا يوجد فرق في الحرائك الدوائية للفيراباميل في الأشخاص ذوي الكلى السليمة وفي المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة. يزداد عمر النصف للتخلص في مرضى تليف الكبد بسبب انخفاض الخلوص وحجم التوزيع الكبير.

الديناميكا الدوائية

يمنع فيراباميل ، المكون النشط من Isoptin® ، تدفق الغشاء من أيونات الكالسيوم إلى خلايا عضلات القلب وخلايا العضلات الملساء الوعائية. يقلل بشكل مباشر من طلب الأكسجين في عضلة القلب من خلال التأثير على عمليات التمثيل الغذائي المستهلكة للطاقة في خلايا عضلة القلب ويؤثر بشكل غير مباشر على تقليل الحمل اللاحق. بسبب انسداد قنوات الكالسيوم في العضلات الملساء للشرايين التاجية ، يزداد تدفق الدم إلى عضلة القلب ، حتى في مناطق ما بعد نقص تروية الدم ، ويزول تشنج الشرايين التاجية. تحدد هذه الخصائص الفعالية المضادة للإقفار والمضادة للذبحة الصدرية من Isoptin® في جميع أشكال أمراض القلب التاجية.

تعود الفعالية الخافضة للضغط لـ Isoptin® إلى انخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية دون زيادة في معدل ضربات القلب كرد فعل انعكاسي. لم يتم ملاحظة التغيرات غير المرغوب فيها في القيم الفسيولوجية لضغط الدم.

عقار Isoptin® له تأثير مضاد لاضطراب النظم واضح ، خاصة في عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني. يؤخر توصيل النبضة في العقدة الأذينية البطينية ، ونتيجة لذلك ، اعتمادًا على نوع عدم انتظام ضربات القلب ، يتم استعادة إيقاع الجيوب الأنفية و / أو تطبيع تواتر الانقباضات البطينية.

مؤشرات للاستخدام

أمراض القلب الإقفارية: الذبحة الصدرية الجهدية المستقرة ، الذبحة الصدرية غير المستقرة (الذبحة الصدرية المترقية ، الذبحة الصدرية الباقية) ، الذبحة الصدرية التشنجية الوعائية (الذبحة الصدرية المتغيرة ، الذبحة الصدرية برينزميتال) ، الذبحة الصدرية بعد الاحتشاء في المرضى خارج النوبة القلبية ، ما لم يتم الإشارة إلى حاصرات بيتا

اضطرابات النظم: تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي ، الرفرفة الأذينية / الرجفان مع التوصيل الأذيني البطيني السريع ، باستثناء متلازمة وولف باركنسون وايت (WPW)

ارتفاع ضغط الدم الشرياني

الجرعة وطريقة الاستعمال

يتم تحديد الجرعات بشكل فردي لكل مريض. يجب تناول الدواء دون مص أو مضغ بكمية كافية من السائل (على سبيل المثال ، كوب من الماء ، في أي حال من الأحوال عصير الجريب فروت) ، ويفضل أن يكون ذلك أثناء الوجبة أو بعدها مباشرة.

البالغون والمراهقون الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم:

أمراض القلب الإقفارية ، تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي ، الرفرفة الأذينية / الرجفان:

ارتفاع ضغط الدم الشرياني

استخدام الأطفال (فقط في حالة عدم انتظام ضربات القلب):

الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات من 80 إلى 120 مجم مقسمة إلى 2 إلى 3 جرعات.

الأطفال من سن 6-14 سنة 80-360 مجم يومياً مقسمة إلى 2-4 جرعات مفردة.

المرضى المسنين.

قد يكون المرضى المسنون أكثر حساسية لتأثيرات فيراباميل هيدروكلوريد عند استخدام جرعة البالغين المعتادة ، لذلك من الممكن تقليل الجرعة.

ضعف الكبد

في المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكبد ، اعتمادًا على شدتها ، يتم تعزيز وإطالة تأثير فيراباميل هيدروكلوريد بسبب تباطؤ تفكك الدواء. لذلك ، في مثل هذه الحالات ، يجب تحديد الجرعة بحذر شديد والبدء بجرعات صغيرة (على سبيل المثال ، للمرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكبد ، 40 مجم 2-3 مرات في اليوم ، على التوالي ، 80-120 مجم في اليوم).

بعد العلاج المطول ، يجب إيقاف الدواء ، وتقليل الجرعة تدريجياً.

آثار جانبية

يتم تصنيف الأحداث الضائرة حسب معدل حدوثها: في كثير من الأحيان> 10٪ ، وغالبًا> 1٪ -< 10%, иногда > 0.1% - < 1 %, редко >0.01% - <0.1 %, очень редко >0.01٪ بما في ذلك الحالات الخاصة.

بطء القلب ، إحصار AV من الدرجة الأولى أو الثانية أو الثالثة ، أو بطء ضربات القلب مع

الرجفان الأذيني ، انخفاض ضغط الدم / انخفاض ضغط الدم ، توقف الجيوب الأنفية ، توقف الانقباض

الغثيان ، وانتفاخ البطن ، والإمساك

الدوخة والصداع

تطور أو تفاقم قصور القلب بشكل ملحوظ

انخفاض ضغط الدم و / أو ردود الفعل الانتصابية

الضعف الجنسي ، ضعف الانتصاب ، التثدي

ادرار اللبن

انخفاض تحمل الجلوكوز

القيء وعدم الراحة في البطن

ردود الفعل التحسسية (حمامي عديدة الأشكال ، حكة ، شرى ،

طفح بقعي حطاطي) ، تشنج قصبي ، مصحوب بحكة و

الشرى

داء الثعلبة

احمرار

ألم عضلي ، ألم مفصلي ، ضعف عضلي

عدم انتظام دقات القلب

نادرا جدا

خفقان ، وذمة محيطية ، احمرار

آلام في البطن وانسداد معوي

صداع ، عصبية ، دوار ، خمول ، تعب ،

الاضطرابات الحسية (طنين الأذن ، تنمل ، اعتلال عصبي ورعاش ،

متلازمة خارج السبيل الهرمي ، تعرق ، حمامي عديدة الأشكال ،

احمرار الجلد والشعور بالحرارة)

نزيف في الجلد أو الأغشية المخاطية (فرفرية) ، التهاب الجلد الضوئي

تضخم اللثة (التهاب اللثة والنزيف) الذي يزول بعد الانسحاب

المخدرات والتهاب الكبد التحسسي

ارتفاع إنزيمات الكبد ومستويات البرولاكتين في الدم

في حالات فردية

تم تطوير المرضى المسنين الذين يعانون من علاج طويل الأمد

التثدي ، والذي تم حله تمامًا بعد التوقف عن تناول الدواء

الوذمة الوعائية ، متلازمة ستيفنز جونسون

فرط الحساسية

موانع

صدمة قلبية

احتشاء عضلة القلب الحاد مع مضاعفات (بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ،

فشل البطين الأيسر)

اضطرابات التوصيل الحادة (الجيبية الأذينية أو

كتلة الأذينية البطينية الثانية والثالثة)

متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (ما لم تكن مصطنعة

جهاز تنظيم ضربات القلب)

معروف فرط الحساسية للفيراباميل أو لأي من مكونات الدواء

فشل القلب المزمن IIB-III st.

الرجفان الأذيني / وجود رجفان إضافي

مسارات (متلازمة WPW ، متلازمة LGL) - خطر

عدم انتظام دقات القلب البطيني

أثناء العلاج باستخدام Isoptin ، لا تستخدم في نفس الوقت حاصرات بيتا في الوريد (باستثناء العناية المركزة).

تفاعل الأدوية

فيراباميل هو ركيزة ومثبط للسيتوكروم P450 3A4. أثناء تناول سيمفاستاتين ، الذي يتم استقلابه من خلال السيتوكروم P450 3A4 ، يمكن أن يزيد فيراباميل من مستوى سيمفاستاتين في الدم.

الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، حاصرات بيتا ، أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق:

التعزيز المتبادل للتأثيرات القلبية الوعائية (الحصار الأذيني البطيني بدرجة عالية ، انخفاض كبير في معدل ضربات القلب ، تحريض قصور القلب ، انخفاض كبير في ضغط الدم). أثناء العلاج بالدواء ، لا تستخدم في وقت واحد حاصرات بيتا في الوريد (باستثناء العناية المركزة).

الأدوية الخافضة للضغط ، مدرات البول ، موسعات الأوعية: زيادة التأثير الخافض للضغط.

برازوسين ، تيرازوسين: تأثير إضافي خافض للضغط.

العوامل المضادة للفيروسات (HIV): قد تزداد تركيزات فيراباميل في البلازما. عين بحذر ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة فيراباميل.

الديجوكسين والديجيتوكسين: زيادة مستويات الديجوكسين في البلازما بسبب انخفاض إفراز الكلى. انتبه بشكل خاص لأعراض جرعة زائدة من الديجوكسين / الديجيتوكسين ، وإذا لزم الأمر ، قلل جرعة الجليكوسيد.

سيميتيدين: تزداد المنطقة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز ، وينخفض تخليص فيراباميل.

كينيدين: من المحتمل أن يؤدي إلى خفض ضغط الدم. في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي ، قد تحدث الوذمة الرئوية. زيادة مستويات البلازما من الكينيدين.

كاربامازيبين: زيادة مستويات الكاربامازيبين ، زيادة الآثار الجانبية السمية العصبية لكاربامازيبين ، ازدواج الرؤية ، صداع ، ترنح ، دوار.

الليثيوم: زيادة السمية العصبية للليثيوم.

الأدوية المضادة لمرض السكر (غليبوريد): يزداد Cmax من غليبوريد بحوالي 28٪.

ريفامبيسين: إضعاف التأثير الخافض للضغط.

الاريثروميسين ، تيليثروميسين: زيادة محتملة في مستويات فيراباميل.

الكولشيسين: لا ينصح بالمشاركة مع فيراباميل بسبب زيادة التعرض للكولشيسين.

مرخيات العضلات: تأثير متزايد محتمل.

حمض أسيتيل الساليسيليك: زيادة النزيف.

دوكسوروبيسين: يزيد التناول المشترك لدوكسوروبيسين عن طريق الفم وفيراباميل من التوافر البيولوجي ومستويات البلازما القصوى للدوكسوروبيسين في المرضى الذين يعانون من سرطان الرئة ذو الخلايا الصغيرة. في المرضى في مرحلة الورم التدريجي ، لم يتم ملاحظة تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية للدوكسوروبيسين مع الاستخدام الوريدي المتزامن للفيراباميل.

ألموتريبتان: تزداد المنطقة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز ويزيد Cmax.

الفينوباربيتال: يزيد من تطهير فيراباميل.

سلفيبرازون: قد يكون هناك انخفاض في التأثير الخافض لضغط الدم.

الإيثانول: يتأخر تكسير الإيثانول ويزداد مستوى الإيثانول في البلازما ، وبالتالي يعزز فيراباميل تأثير الكحول.

مثبطات اختزال HMG-CoA:

يجب بدء العلاج بمثبطات اختزال HMG-CoA (سيمفاستاتين ، أتورفاستاتين ، لوفاستاتين) في المرضى الذين يتناولون فيراباميل بأقل جرعة ممكنة. إذا كان المريض الذي يتناول فيراباميل بالفعل يحتاج إلى مثبط اختزال HMG-CoA (سيمفاستاتين ، أتورفاستاتين ، لوفاستاتين) ، ففكر في تقليل جرعة الستاتين ومعايرة مستويات الكوليسترول في البلازما.

عصير الجريب فروت: تزداد المنطقة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز ، ويزيد Cmax من فيراباميل.

Hypericum perforatum: تتناقص المنطقة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز مع انخفاض مماثل في Cmax.

الأدوية المناعية (سيكلوسبورين ، إيفروليموس ، سيروليموس ، تاكروليموس): قد تزيد مستويات هذه الأدوية.

التفاعل القائم على السيتوكروم P450 isoenzyme 3A4.

يتم استقلاب فيراباميل هيدروكلوريد في الكبد عن طريق إنزيم السيتوكروم P450 3A4 ويثبط هذا الإنزيم.

في هذا الصدد ، يجب الانتباه إلى التفاعلات التالية:

مثبطات أخرى من السيتوكروم P450 أيزوينزيم 3A4 ، مثل مبيدات الآزول الفطرية (على سبيل المثال ، كلوتريمازول أو كيتوكونازول) ، مثبطات الأنزيم البروتيني (على سبيل المثال ، ريتونافير أو إندينافير) ، الماكروليدات (على سبيل المثال ، الإريثروميسين أو الكلاريثرومايسين) ، والسيميتيدين: زيادة مستويات البلازما / فيروتياز أو ينشأ مستوى هذه الأدوية في البلازما بسبب تأثيرها على عملية التمثيل الغذائي.

محرضات السيتوكروم P450 isoenzyme 3A4 ، مثل الفينيتوين ، ريفامبيسين ، الفينوباربيتال ، كاربامازيبين: انخفاض في مستويات البلازما من فيراباميل هيدروكلوريد وإضعاف عمل فيراباميل هيدروكلوريد.

ركائز السيتوكروم P450 isoenzyme 3A4 ، على سبيل المثال ، مضادات اضطراب النظم (على سبيل المثال ، الأميودارون أو الكينيدين) ، مثبطات CSE (على سبيل المثال ، لوفاستاتين أو أتورفاستاتين) ، ميدازولام ، سيكلوسبورين ، ثيوفيلين ، برازوسين: زيادة مستويات البلازما لهذه الأدوية.

تعليمات خاصة

يجب استخدام فيراباميل بحذر عند المرضى:

مع كتلة AV I درجة ؛

مع انخفاض ضغط الدم الشرياني (ضغط الدم الانقباضي< 90 мм рт. ст.);

مع بطء القلب (معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة في الدقيقة) ؛

مع فشل الكبد الحاد.

مع اضطرابات التوصيل العصبي العضلي (الوهن العضلي الشديد ، متلازمة إيتون لامبرت ، الحثل العضلي الدوشيني المترقي).

على الرغم من أن البيانات المأخوذة من الدراسات المقارنة التي تم التحقق من صحتها قد أظهرت أن القصور الكلوي لا يؤثر على الحرائك الدوائية للفيراباميل في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة ، إلا أن هناك العديد من التقارير التي تشير إلى أنه يجب استخدام فيراباميل في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي بحذر وتحت إشراف دقيق. لا يمكن إزالة فيراباميل عن طريق غسيل الكلى.

أثناء استخدام الدواء ، يجب تجنب تناول الأطعمة والمشروبات مع الجريب فروت. قد يزيد الجريب فروت من مستويات البلازما من فيراباميل هيدروكلوريد.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لا ينبغي أن يؤخذ الدواء في الثلث الأول والثاني من الحمل. الاستلام في الثلث الثالث من الحمل فقط في حالة الطوارئ ، عندما تفوق النتيجة الخطر على الأم والطفل ، ويجب عدم تناوله أثناء الرضاعة الطبيعية ، لأن المادة الفعالة بيولوجيا تخترق حليب الأم.

القدرة على التأثير على معدل التفاعل عند قيادة المركبات أو تشغيل الآليات الأخرى.

اعتمادًا على الاستجابة الفردية ، قد تتأثر القدرة على قيادة المركبات أو تشغيل الآلات. هذا ينطبق بشكل خاص على المرحلة الأولية من العلاج ، عند تغيير الأدوية الخافضة للضغط ، وكذلك أثناء تناول الدواء مع الكحول.

جرعة مفرطة

تعتمد الأعراض على كمية الدواء المتناولة ، والوقت الذي تم فيه اتخاذ إجراءات إزالة السموم ، وعمر المريض.

الأعراض: انخفاض كبير في ضغط الدم ، عدم انتظام ضربات القلب (بطء القلب ، النظم الحدودية مع التفكك الأذيني البطيني والكتل الأذيني البطيني بدرجة عالية) ، مما قد يؤدي إلى الصدمة والسكتة القلبية ؛ ضبابية في الوعي لغيبوبة ، ذهول ، ارتفاع السكر في الدم ، نقص بوتاسيوم الدم ، حماض استقلابي ، نقص الأكسجة ، صدمة قلبية مع وذمة رئوية ، اختلال وظيفي كلوي وتشنجات.

يهدف العلاج إلى إزالة المادة من الجسم واستعادة استقرار نظام القلب والأوعية الدموية.

التدابير العامة: يوصى بغسل المعدة حتى لو مرت أكثر من 12 ساعة منذ تناول الدواء ولم يتم تحديد حركية الجهاز الهضمي (لا أصوات معوية). تشمل إجراءات الإنعاش العامة الضغط على الصدر ، والتنفس الاصطناعي ، وإزالة الرجفان ، والانظام. غسيل الكلى غير محدد. قد يكون الترشيح الدموي وربما فصل البلازما مفيدًا (ترتبط مضادات الكالسيوم جيدًا ببروتينات البلازما).

تدابير خاصة: القضاء على التأثيرات القلبية الاكتئابية وانخفاض ضغط الدم وبطء القلب. الكالسيوم هو ترياق نوعي: يتم حقن 10-20 مل من محلول 10٪ من جلوكونات الكالسيوم (2.25-4.5 ملي مول) عن طريق الوريد. إذا لزم الأمر ، يمكنك تكرار الإدخال أو إجراء تسريب بالتنقيط إضافي (على سبيل المثال ، 5 مليمول / ساعة).

تدابير إضافية: بالنسبة للكتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية والثالثة ، يتم استخدام بطء القلب الجيوب الأنفية ، والسكتة القلبية ، والأتروبين ، والأيزوبروتيرينول ، والأورسيبرينالين ، أو الانظام. في حالة انخفاض ضغط الدم نتيجة الصدمة القلبية وتوسع الأوعية الشريانية ، يتم استخدام الدوبامين (حتى 25 ميكروغرام / كجم / دقيقة) أو الدوبوتامين (حتى 15 ميكروغرام / كجم / دقيقة) أو النورأدرينالين. يجب أن تكون تركيزات الكالسيوم في المصل ضمن الحد الأعلى الطبيعي أو أعلى قليلاً من المعدل الطبيعي. فيما يتعلق بتوسيع الأوعية في المراحل المبكرة ، يتم إدخال سائل بديل (محلول رينجر أو محلول ملحي).

اسم وبلد صاحب ترخيص التسويق

مختبرات أبوت إس إيه ، سويسرا

اسم وبلد منظمة التعبئة والتغليف

Abbott GmbH & Co. KG ، ألمانيا

عنوان المنظمة التي تقبل المطالبات من المستهلكين بشأن جودة المنتجات (البضائع) على أراضي جمهورية كازاخستان

تمثيل شركة أبوت لابوراتوريز ش. في جمهورية كازاخستان

ألماتي ، Dostyk Ave. 117/6 ، BC Khan Tengri 2

هاتف: +7 727244 75 44

في هذه المقالة الطبية ، يمكنك التعرف على عقار Isoptin. ستوضح تعليمات الاستخدام في الحالات التي يمكنك فيها تناول أقراص وسوائل 40 مجم و 80 مجم ، و 240 مجم (فورتي) ، والحقن في أمبولات للحقن ، وما الذي يساعده الدواء ، وما هي مؤشرات الاستخدام ، وموانع الاستعمال والآثار الجانبية. يعرض التعليق التوضيحي شكل إطلاق الدواء وتكوينه.

في المقالة ، يمكن للأطباء والمستهلكين فقط ترك مراجعات حقيقية حول Isoptin ، والتي يمكنك من خلالها معرفة ما إذا كان الدواء قد ساعد في علاج اضطرابات ضربات القلب لدى البالغين والأطفال ، والتي تم وصفها أيضًا. تسرد التعليمات نظائر Isoptin ، وسعر الدواء في الصيدليات ، وكذلك استخدامه أثناء الحمل.

تشير تعليمات عقار Isoptin للاستخدام إلى الأدوية التي لها تأثيرات خافضة للضغط ومضادة لاضطراب النظم ومضادة للذبحة الصدرية.

الافراج عن الشكل والتكوين

يباع عقار Isoptin في شكل أمبولات مع محلول للحقن وعلى شكل أقراص. تختلف هذه الأشكال ليس فقط في تطبيقها ، ولكن أيضًا في كمية العنصر النشط في حصة واحدة ، وفي قائمة المكونات الإضافية.

تتوافر أقراص Isoptin بجرعات 40 و 80 و 120 و 240 مجم. إنها بيضاء أو خضراء اللون ، ومستديرة ، محدبة على كلا الجانبين. يوجد على جانب واحد من كل قرص نقش بجرعة المادة الفعالة في التركيبة ، وعلى الجانب الآخر - شعار الشركة المصنعة أو اسم الدواء. خطر الفصل متاح في كل حصة من الدواء.

Isoptin SR (يؤخر). علاج أقوى ، يتم إنتاجه على شكل أقراص خضراء بكتلة مادة فعالة 240 مجم.

توضع 5 أو 10 أو 50 أمبولة في صواني بلاستيكية. حزمة واحدة تحتوي على علبة واحدة مع الدواء. تباع الأجهزة اللوحية في بثور بلاستيكية من 10 أجهزة كمبيوتر. يمكن أن تحتوي الكرتونة الواحدة على من 1 إلى 10 أطباق مع أقراص.

يحتوي Isoptin في أمبولات سعة 2 مل على 5 ملغ من المكون العامل. ليس له لون ورائحة. يتم استخدام مكونات إضافية: حمض الهيدروكلوريك ، محلول ملحي ، كلوريد الصوديوم.

التأثير الدوائي

Isoptin هو مانع انتقائي لقنوات الكالسيوم من الدرجة الأولى ، وهو مشتق من diphenylalkylamine ، الذي له تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية وخافضة للضغط ومضادة لاضطراب النظم.

يرتبط التأثير المضاد للذبحة الصدرية بتأثير مباشر على عضلة القلب وبتأثير على ديناميكا الدم المحيطية. يؤدي حظر دخول الكالسيوم إلى الخلية إلى انخفاض في تحويل الطاقة الموجودة في روابط ATP الكبيرة إلى عمل ميكانيكي ، وانخفاض في انقباض عضلة القلب والطلب على الأكسجين عضلة القلب. الدواء له تأثير أجنبي سلبي وتوسع الأوعية. يزيد من فترة الاسترخاء الانبساطي للبطين الأيسر ، ويقلل من نبرة جدار عضلة القلب.

قد يكون الانخفاض في OPSS بسبب التأثير الخافض للضغط من Isoptin.

يقلل الدواء من التوصيل الأذيني البطيني ، ويطيل من فترة المقاومة ويثبط أتمتة العقدة الجيبية. له تأثير مضاد لاضطراب النظم في عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني.

مؤشرات للاستخدام

ما الذي يساعد Isoptin؟ تشير التعليمات إلى أن الدواء موصوف لعلاج:

الرجفان الأذيني والرفرفة المصحوبة بتسرع ضربات القلب (باستثناء متلازمة WPW).
ارتفاع ضغط الدم الشرياني: في شكل علاج وحيد بدرجة خفيفة أو متوسطة ، كجزء من العلاج المشترك - مع العلاج الشديد.
الذبحة الصدرية الوعائية (ذبحة برنزميتال).
عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني الانتيابي.
الذبحة الصدرية المستقرة.

تعليمات الاستخدام

يصف الطبيب المعالج Isoptin على أساس المؤشرات السريرية وشدة المرض ودراسة مفصلة لتاريخ المريض.

تؤخذ الأقراص عن طريق الفم ، دون مضغ أثناء وجبات الطعام ، ومياه الشرب.

يتم تحديد الجرعة ومدة العلاج بشكل فردي ، وعادة ما يبدأ العلاج بجرعة 40-80 مجم 3-4 مرات في اليوم. الجرعة اليومية القصوى 480 مجم في اليوم ، حسب التعليمات ، يجب أن تؤخذ فقط تحت إشراف طبيب في المستشفى.

حل Isoptin مخصص فقط للإعطاء عن طريق الوريد ، ويتم تنفيذ الإجراء ببطء شديد ، مع مراقبة تخطيط القلب الكهربائي وضغط الدم للمريض. وفقًا للتعليمات ، فإن الجرعة الأولية هي 5-10 مجم ، إذا لزم الأمر ، بعد نصف ساعة ، يمكنك تكرار تناول الدواء بجرعة 10 مجم. يتم تحديد فترة العلاج من قبل الطبيب.

موانع

مطلق:

احتشاء عضلة القلب المعقد (انخفاض ضغط الدم ، بطء القلب ، فشل البطين الأيسر) ؛
الحصار الجيبي الأذيني
حصار AV من الدرجة الثانية أو الثالثة ؛
صدمة قلبية؛
متلازمة بطء القلب - عدم انتظام دقات القلب.

الموانع النسبية:

فشل القلب؛
انخفاض ضغط الدم الشرياني
الرجفان الأذيني على خلفية متلازمة WPW ؛
حصار AV من الدرجة الأولى ؛
بطء القلب.

آثار جانبية

عند تناول Isoptin ، قد تحدث آثار جانبية مختلفة: آلام العضلات والمفاصل ، بطء القلب ، الإمساك ، الاكتئاب ، الغثيان ، الوذمة المحيطية ، الإغماء ، الصداع ، تفاعلات حساسية الجلد ، الانهيار ، زيادة معدل ضربات القلب ، الذبحة الصدرية.

الأطفال أثناء الحمل والرضاعة

لا ينبغي استخدام Isoptin أثناء الحمل والرضاعة.

في الطفولة

يجب استخدامه بحذر عند المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

تعليمات خاصة

عند تناول Isoptin ، من الأفضل التخلي مؤقتًا عن العمل الذي يتطلب الاهتمام والدقة. يجب إيقاف القيادة مؤقتًا.

خصوصية تناول الدواء هو الانسحاب المفاجئ للدواء ، يجب تقليل الجرعة بسلاسة.

تفاعل الدواء

مع الاستخدام المتزامن لـ Isoptin مع مثبطات إنزيم CYP3A4 ، لوحظ زيادة في تركيز فيراباميل في بلازما الدم ، مع محرضات إنزيم CYP3A4 - انخفاض في تركيزه (يجب أن يؤخذ التفاعل في الاعتبار مع المتزامن استخدام مثل هذه العوامل).

مع الاستخدام المتزامن لـ Isoptin مع بعض الأدوية ، قد تحدث تأثيرات غير مرغوب فيها (Css - متوسط تركيز توازن المادة في بلازما الدم ، Cmax - أقصى تركيز للمادة في بلازما الدم ، الجامعة الأمريكية بالقاهرة - المنطقة الواقعة تحت منحنى حركية الدواء "وقت التركيز" ، T1 / 2 - نصف عمر):

الثيوفيلين: انخفاض في تخليصه الجهازي.
: زيادة في AUC في المرضى الذين يعانون من الصرع الجزئي المستمر ؛
ميتوبرولول ، بروبرانولول: زيادة في المساحة تحت المنحنى و Cmax في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية.
بوسبيرون ، ميدازولام: زيادة في AUC و Cmax ؛
كينيدين: قد يزيد من التأثير الخافض للضغط. في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي ، قد تتطور الوذمة الرئوية ؛
حمض أسيتيل الساليسيليك: زيادة النزيف.
عصير الجريب فروت: زيادة في AUC و Cmax في R-enantiomer و S-enantiomer من فيراباميل (لا يتغير التصفية الكلوية و T1 / 2) ؛
الكينيدين: انخفاض في تخليصه.
السيكلوسبورين: زيادة في AUC ، Css ، Cmax ؛
حاصرات بيتا ، مضادات عدم انتظام ضربات القلب: التعزيز المتبادل للتأثيرات القلبية الوعائية (انخفاض أكثر أهمية في معدل ضربات القلب ، حصار أكثر وضوحًا ، زيادة انخفاض ضغط الدم الشرياني وتطور أعراض قصور القلب) ؛
سلفينبيرازون: زيادة في تصفية فيراباميل وانخفاض في التوافر البيولوجي ؛
مدرات البول ، الأدوية الخافضة للضغط ، موسعات الأوعية: زيادة التأثير الخافض للضغط.
سيميتيدين: زيادة في المساحة تحت المنحنى لـ R-enantiomer و S-enantiomer من فيراباميل مع انخفاض مقابل في تصفية R- و S- فيراباميل ؛
كاربامازيبين: زيادة تركيزه في بلازما الدم. التطور المحتمل للتفاعلات الضائرة المميزة لكاربامازيبين (صداع ، ازدواج الرؤية ، دوخة أو ترنح) ؛
برازوسين: زيادة في Cmax ، لا يتغير T1 / 2 prazosin ؛
Terazosin: زيادة في AUC و Cmax ؛
الفينوباربيتال: زيادة تطهير فيراباميل.
الديجوكسين: زيادة في Cmax و AUC و Css ؛
Glibenclamide: زيادة في Cmax و AUC ؛
كلاريثروميسين ، إريثروميسين ، تيليثروميسين: من الممكن زيادة تركيز فيراباميل ؛
Imipramine: زيادة في AUC الخاص به ؛ على تركيز المستقلب النشط من إيميبرامين - ديسيبرامين ، لا يؤثر Isoptin ؛
Doxorubicin: زيادة في AUC و Cmax في المرضى الذين يعانون من سرطان الرئة ذو الخلايا الصغيرة ؛
ريتونافير والعوامل المضادة للفيروسات الأخرى لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية: من الممكن تثبيط استقلاب فيراباميل ، مما قد يؤدي إلى زيادة تركيزه في بلازما الدم (مع الاستخدام المتزامن لجرعة Isoptin يجب تقليل) ؛
: احتمال زيادة تركيزه والجامعة الأمريكية بالقاهرة ؛
نبتة سانت جون المثقوبة: انخفاض في المساحة تحت المنحنى لـ R-enantiomer و S-enantiomer من فيراباميل مع انخفاض مماثل في Cmax ؛
سيروليموس ، تاكروليموس ، لوفاستاتين: قد يزيد تركيزهم.
الإيثانول (الكحول): زيادة تركيزه في بلازما الدم.
ريفامبيسين: انخفاض في AUC ، Cmax والتوافر الحيوي عن طريق الفم للفيراباميل ؛
تيرازوسين ، برازوسين: تأثير خافض للضغط مضاف.
سيمفاستاتين ، ألموتريبتان: زيادة في AUC و Cmax ؛
ريفامبيسين ، سلفينبيرازون: من الممكن تقليل التأثير الخافض للضغط للفيراباميل.
الديجيتوكسين: انخفاض في التصفية الكلية والخارجية ؛
مرخيات العضلات: يمكن تحسين تأثيرها ؛
الكولشيسين: من الممكن حدوث زيادة كبيرة في تركيزه في الدم.
الليثيوم: يزيد من سميته العصبية.

نظائر Isoptin

وفقًا للهيكل ، يتم تحديد نظائرها:

فيروغاليد EP 240 مجم ؛
حقن هيدروكلوريد فيراباميل 0.25٪ ؛
Isoptin ريال 240 ؛
كافريل.
ليكوبتين.
فيرو فيراباميل
فينوبتين.
فيراكارد.

شروط العطلة والسعر

متوسط تكلفة Isoptin 30 حبة من 40 ملغ يختلف في حدود 310-355 روبل. بالنسبة لـ Isoptin SR ، يجب أن تدفع 605-656 روبل ، ويتكلف حل الحقن حوالي 612-705 روبل. لشراء الأدوية ، تحتاج إلى وصفة طبية من الطبيب.

تشير التعليمات إلى أنه يجب تخزين الدواء في مكان جاف وبارد وبعيد عن متناول الأطفال. مدة الصلاحية - 3 سنوات.

المشاهدات بعد: 305

Isoptin هو دواء اصطناعي مضاد للذبحة الصدرية يستخدم لعلاج عدم انتظام ضربات القلب والذبحة الصدرية وخفض ضغط الدم.

متوفر على شكل أقراص (Isotropin 40 و 80) ، كبسولات (Isotropin CP 240) ، محلول للإعطاء عن طريق الوريد والسوائل.

في هذه المقالة ، سننظر في سبب وصف الأطباء Isoptin ، بما في ذلك تعليمات الاستخدام ، نظائرها وأسعار هذا الدواء في الصيدليات. يمكن قراءة المراجعات الحقيقية للأشخاص الذين استخدموا Isoptin بالفعل في التعليقات.

تكوين وشكل الافراج

يتوفر Isoptin على شكل أقراص ومحلول للإعطاء عن طريق الوريد ، والمكون النشط الرئيسي للمستحضرات هو فيراباميل هيدروكلوريد ، ومحتواه:

40 ، 80 مجم - في 1 قرص ؛
5 ملغ - في 2 مل من المحلول.

المجموعة السريرية والدوائية: حاصرات قنوات الكالسيوم.

ما الذي يساعد Isoptin؟

وفقًا لتعليمات Isoptin ، يشار إلى استخدام الأجهزة اللوحية للمرضى في علاج:

ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني الانتيابي؛
أمراض القلب الإقفارية ، بما في ذلك الذبحة الصدرية غير المستقرة والمستقرة أو الناجمة عن تشنج الأوعية الدموية ؛
عدم انتظام ضربات القلب الناتج عن الرجفان الأذيني أو الرفرفة ، باستثناء متلازمات وولف باركنسون وايت ولون هونونغ ليفين.

يوصف محلول Isoptin للعلاج المكثف لاضطراب النظم فوق البطيني في حالة:

متلازمات وولف باركنسون وايت ولون هونغونغ ليفين ؛
عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني الانتيابي في انتهاك لإيقاع الجيوب الأنفية ؛
الحاجة إلى التحكم في تواتر الانقباضات البطينية أثناء الرجفان الأذيني والرفرفة ، إذا لم تكن مرتبطة بوجود مسارات إضافية.

التأثير الدوائي

Isoptin هو دواء مضاد للذبحة الصدرية متعلق بحاصرات قنوات الكالسيوم (العنصر النشط هو فيراباميل هيدروكلوريد). يقلل من ضغط الدم ، ويستخدم في عدم انتظام ضربات القلب ، وله تأثير مضاد للذبحة الصدرية. تحت تأثير الدواء ، لوحظ منع تدفق الغشاء من أيونات الكالسيوم إلى الخلايا العضلية الملساء للأوعية الدموية والقلب.

يرتبط تأثير خفض ضغط الدم بانخفاض مقاومة الأوعية الدموية المحيطية ، ولا يوجد تأثير لزيادة معدل ضربات القلب في شكل رد فعل انعكاسي.

تعليمات الاستخدام

يؤخذ Isoptin على شكل أقراص عن طريق الفم ، ويتم ابتلاعه بالكامل (لا يمكن مضغه أو إذابته) وغسله بالماء. يفضل تناول الدواء أثناء الوجبة أو بعدها مباشرة.

يتم تحديد مخطط تطبيق Isoptin بشكل فردي ، مع مراعاة شدة المرض والصورة السريرية.

داخل البالغين: بجرعة أولية 40-80 مجم 3 مرات / يوم. بالنسبة لأشكال الجرعات ذات التأثير المطول ، يجب زيادة جرعة واحدة ، ويجب تقليل تواتر الإعطاء. الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-14 سنة - 80-360 مجم / يوم ، حتى 6 سنوات - 40-60 مجم / يوم ؛ تواتر القبول - 3-4 مرات / يوم.

إذا لزم الأمر ، يمكن إعطاء فيراباميل عن طريق الوريد (ببطء ، تحت سيطرة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب وتخطيط القلب). جرعة واحدة للبالغين هي 5-10 ملغ ، إذا لم يكن هناك تأثير بعد 20 دقيقة ، يمكن تكرار الإعطاء بنفس الجرعة. جرعة واحدة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-14 سنة هي 2.5-3.5 مجم ، 1-5 سنوات - 2-3 مجم ، حتى سنة واحدة - 0.75-2 مجم. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية من فيراباميل 120 ملغ.

موانع

موانع استخدام Isoptin هي:

الحصار الجيبي الأذيني
الاستخدام المتزامن لحاصرات بيتا (داخل / في) ؛
الاستخدام الأولي (في غضون 48 ساعة) من ديسوبيراميد ؛
حمل؛
فترة الرضاعة
انخفاض ضغط الدم الشرياني أو صدمة قلبية (باستثناء تلك الناجمة عن عدم انتظام ضربات القلب) ؛
كتلة AV II و III (باستثناء المرضى الذين يستخدمون جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي) ؛
متلازمة Morgagni-Adams-Stokes
متلازمة ضعف العقدة الجيبية (باستثناء المرضى الذين يعانون من جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي) ؛
العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان) ؛
- فرط الحساسية للدواء ومكوناته.
متلازمة Wolf-Parkinson-White (WPW) و Lown-Ganong-Levin (LGL) بالاشتراك مع الرفرفة الأذينية أو الرجفان (باستثناء المرضى الذين يعانون من جهاز تنظيم ضربات القلب) ؛
تسرع القلب البطيني مع مركبات QRS الواسعة (> 0.12 ثانية) ؛
مرحلة قصور القلب المزمن IIB-III (باستثناء تسرع القلب فوق البطيني الناجم عن علاج فيراباميل).

آثار جانبية

أثناء العلاج ، من الممكن حدوث اضطرابات من بعض أجهزة الجسم:

الجهاز العضلي الهيكلي: ألم في العضلات / أو المفاصل ، تورم في الساقين.
الجهاز العصبي: ضعف عام ، قلق ، اكتئاب ، نعاس ، اضطرابات خارج هرمية (تصلب الساقين أو الذراعين ، ترنح ، مشية متقطعة ، وجه يشبه القناع ، صعوبة في البلع ، ارتعاش في اليدين والأصابع) ، صداع ، دوار ، تشنجات أثناء تعاطي المخدرات الإدارة ، الرعاش ، تنمل. في حالات نادرة - الخمول ، وزيادة استثارة الجهاز العصبي ، والتعب.
الجهاز التناسلي: التثدي ، ثر اللبن ، فرط برولاكتين الدم ، العجز الجنسي.
الآفات الجلدية: طفح جلدي ، وذمة وعائية ، شرى ، متلازمة ستيفنز جونسون.
نظام القلب والأوعية الدموية: بطء القلب الشديد ، احمرار الوجه ، الحصار الأذيني البطيني ، انخفاض ملحوظ في ضغط الدم ، ظهور أعراض قصور القلب عند استخدام جرعات عالية من الدواء ، خاصة في المرضى المعرضين للإصابة ؛ الخفقان ، عدم انتظام دقات القلب ، توقف الجيوب الأنفية. نادرا - عدم انتظام ضربات القلب (بما في ذلك الرجفان البطيني والرفرفة) ، الذبحة الصدرية حتى تطور احتشاء عضلة القلب (خاصة في المرضى الذين يعانون من آفات انسداد الشرايين التاجية) ، بطء القلب ؛
الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء وزيادة قيم الترانساميناسات الكبدية والفوسفاتاز القلوي وانسداد الأمعاء وعدم الراحة والألم في البطن والإمساك وتضخم اللثة.
أخرى: ألم احمرار ، الهبات الساخنة.

معظم الآثار الجانبية المذكورة هي نموذجية لجميع أشكال جرعات Isoptin.

نظائر Isoptin

نظائر Isoptin من حيث التأثير العلاجي والتركيب الكيميائي هي فيراباميل هيدروكلوريد ، أتسوباميل ، فيراتارد ، دانستول ، فيراباميل سوفارما ، ميفال ، ليكوبتين ، كافريل ، فيراميل ، فاليكارد.

الأسعار

متوسط سعر IZOPTIN ، 240 ملغم ريال سعودي 240 أقراص في الصيدليات (موسكو) هو 440 روبل.

Catad_pgroup حاصرات قنوات الكالسيوم

Isoptin للحقن - تعليمات للاستخدام

حاليًا ، الدواء غير مدرج في سجل الدولة للأدوية أو تم استبعاد رقم التسجيل المحدد من السجل.

رقم التسجيل:

P N015547 / 01

المادة الفعالة:

فيراباميل

شكل جرعات:

حل للإعطاء عن طريق الوريد

مُجَمَّع:

2 مل من المحلول:

المادة الفعالة: هيدروكلوريد فيراباميل 5.0 ملغ ؛

سواغ: كلوريد الصوديوم 17.0 مجم ، 36٪ حمض الهيدروكلوريك - لضبط الأس الهيدروجيني ، ماء للحقن - حتى 2 مل.

وصف:

حل واضح عديم اللون.

مجموعة العلاج الدوائي:

مانع قنوات الكالسيوم "البطيئة"

ATH:

C.08.D.A.01

الديناميكا الدوائية:

يمنع فيراباميل دخول أيونات الكالسيوم عبر الغشاء (وربما أيونات الصوديوم) من خلال قنوات "بطيئة" في خلايا نظام التوصيل لعضلة القلب وخلايا العضلات الملساء في عضلة القلب والأوعية الدموية. ربما يرجع التأثير المضاد لاضطراب النظم للفيراباميل إلى تأثيره على القنوات "البطيئة" في خلايا نظام التوصيل في القلب.

يعتمد النشاط الكهربائي للعقد الجيبية الأذينية (SA) والعقد الأذينية البطينية (AV) إلى حد كبير على الكالسيوم الذي يدخل الخلايا من خلال قنوات "بطيئة". عن طريق منع هذا الإمداد بالكالسيوم ،
يبطئ فيراباميل التوصيل الأذيني البطيني (AV) ويزيد من فترة المقاومة الفعالة في العقدة الأذينية البطينية بما يتناسب مع معدل ضربات القلب (HR). ينتج عن هذا التأثير انخفاض في معدل البطين في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني و / أو الرفرفة الأذينية. إنهاء إعادة دخول الإثارة في العقدة الأذينية البطينية ،
يمكن للفيراباميل استعادة إيقاع الجيوب الأنفية الصحيح في المرضى الذين يعانون من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني ، بما في ذلك متلازمة وولف باركنسون وايت (WPW).

لا يؤثر فيراباميل على مسارات التوصيل الإضافي ، ولا يؤثر على جهد الفعل الأذيني الطبيعي أو وقت التوصيل داخل البطيني ، ولكنه يقلل من السعة ومعدل إزالة الاستقطاب والتوصيل في الألياف الأذينية المتغيرة.

لا يسبب فيراباميل تشنج الشرايين الطرفية ولا يغير محتوى الكالسيوم الكلي في مصل الدم. يقلل الحمل وانقباض عضلة القلب. في معظم المرضى ، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من أمراض القلب العضوية ، يتم تعويض التأثير المؤثر في التقلص العضلي السلبي للفيراباميل عن طريق انخفاض في الحمل اللاحق ، ولا ينخفض مؤشر القلب عادة ، ولكن في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المعتدل والشديد (ضغط إسفين الشريان الرئوي أكثر من 20 مم زئبق ، الكسر القذفي للبطين الأيسر أقل من 35٪) ، يمكن ملاحظة عدم المعاوضة الحاد لفشل القلب المزمن.

لوحظ الحد الأقصى من التأثير العلاجي بعد 3-5 دقائق من تناول فيراباميل في الوريد.

الجرعات العلاجية القياسية من فيراباميل 5-10 ملغ في الوريد تسبب عابرة ، عادة بدون أعراض ، انخفاض في ضغط الدم الطبيعي (BP) ، ومقاومة الأوعية الدموية الجهازية والانقباض ؛ زاد ضغط ملء البطين الأيسر قليلاً.

الدوائية:

هيدروكلوريد فيراباميل عبارة عن خليط راسيمي يتكون من نفس الكمية من R-enantiomer و S-enantiomer.

نورفيراباميل هو واحد من 12 مستقلبًا موجودًا في البول. النشاط الدوائي للنورفيراباميل هو 10-20٪ من النشاط الدوائي للفيراباميل ، ونسبة النورفيراباميل 6٪ من الدواء المفرز. تتشابه تركيزات البلازما في الحالة المستقرة للنورفيراباميل والفيراباميل. يتم الوصول إلى تركيز التوازن مع الاستخدام المطول مرة واحدة في اليوم بعد 3-4 أيام.

توزيع

يتم توزيع فيراباميل بشكل جيد في أنسجة الجسم ، وحجم التوزيع (Vd) في متطوعين أصحاء هو 1.8-6.8 لتر / كجم. تبلغ نسبة الاتصال ببروتينات بلازما الدم حوالي 90٪.

التمثيل الغذائي

يخضع فيراباميل لعملية التمثيل الغذائي المكثف. بحوث التمثيل الغذائي في المختبرأظهرت أن
يتم استقلاب فيراباميل عن طريق CYP3A4 و CYP1A2 و CYP2C8 و CYP2C9 و CYP2C18 سيتوكروم P450 isoenzymes.

في المتطوعين الأصحاء بعد تناوله عن طريق الفم
يخضع فيراباميل لعملية استقلاب واسعة في الكبد ، مع اكتشاف 12 مستقلبًا ، معظمها بكميات ضئيلة. تم تحديد المستقلبات الرئيسية على أنها أشكال N و O-dealkylated من فيراباميل. من بين المستقلبات ، فإن النورفيراباميل فقط له تأثير دوائي (حوالي 20٪ مقارنة بالمركب الأم) ، وهو ما تم الكشف عنه في دراسة أجريت على الكلاب.

تربية

مع الإعطاء عن طريق الوريد ، يكون منحنى التغير في تركيز فيراباميل في الدم ثنائي الأسي بطبيعته مع مرحلة توزيع مبكر سريع (نصف عمر (T 1/2) - حوالي 4 دقائق) ومرحلة إزالة نهائية أبطأ (T 1 / 2 - 2-5 ساعات).

في غضون 24 ساعة ، تفرز الكلى حوالي 50٪ من جرعة فيراباميل ، في غضون خمسة أيام - 70٪. يتم إخراج ما يصل إلى 16٪ من جرعة فيراباميل عن طريق الأمعاء. ما يقرب من 3-4 ٪ من فيراباميل تفرز عن طريق الكلى دون تغيير. يتزامن التصفية الكلية للفيراباميل تقريبًا مع تدفق الدم الكبدي ، أي حوالي 1 لتر / ساعة / كجم (النطاق: 0.7-1.3 لتر / ساعة / كجم).

مجموعات خاصة من المرضى

المرضى المسنين

قد يؤثر العمر على معايير الحرائك الدوائية للفيراباميل عند تناوله من قبل مرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني. يمكن زيادة T 1/2 في المرضى المسنين. لم يتم تحديد العلاقة بين التأثير الخافض للضغط للفيراباميل والعمر.

ضعف وظائف الكلى

لا يؤثر اختلال وظائف الكلى على المعلمات الحركية الدوائية للفيراباميل ، والتي تم الكشف عنها في دراسات مقارنة شملت المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة والمرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية.
لا يتم إفراز فيراباميل ونورفيراباميل عملياً أثناء غسيل الكلى.

مؤشرات للاستخدام

لعلاج عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، بما في ذلك:

استعادة إيقاع الجيوب الأنفية في حالات تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي ، بما في ذلك الحالات المرتبطة بوجود مسارات إضافية في متلازمات وولف باركنسون وايت (WPW) و Lown-Ganong-Levin (LGL).

في ظل وجود مؤشرات سريرية ، يُنصح بمحاولة التأثير على العصب المبهم (على سبيل المثال ، مناورة فالسالفا) قبل استخدام عقار Isoptin® ؛

التحكم المؤقت في تواتر الانقباضات البطينية في الرجفان الأذيني والرجفان (متغير عدم انتظام ضربات القلب) ، باستثناء الحالات التي ترتبط فيها الرفرفة الأذينية أو الرجفان بوجود مسارات إضافية (متلازمة WPW و LGL).

موانع

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو المكونات المساعدة للدواء ؛

صدمة قلبية؛

الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة ، باستثناء المرضى الذين يستخدمون جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي ؛

متلازمة الجيوب الأنفية المريضة ، باستثناء المرضى الذين يستخدمون جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي ؛

فشل القلب مع انخفاض جزء طرد البطين الأيسر أقل من 35٪ و / أو ضغط إسفين الشريان الرئوي أكبر من 20 ملم زئبق. الفن ، باستثناء قصور القلب الناجم عن تسرع القلب فوق البطيني ، أن يعالج بالفيراباميل ؛

انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق) ؛

الرجفان الأذيني / الرفرفة في وجود مسارات إضافية (متلازمة وولف-باركنسون-وايت ، متلازمة لون جانونج ليفين). هؤلاء المرضى معرضون لخطر الإصابة باضطراب ضربات القلب البطيني ، بما في ذلك. الرجفان البطيني في حالة فيراباميل.

تسرع القلب البطيني مع مركبات QRS العريضة (> 0.12 ثانية) (انظر قسم "التعليمات الخاصة") ؛

الاستخدام المتزامن مع حاصرات بيتا عن طريق الوريد.
لا ينبغي إعطاء فيراباميل وحاصرات بيتا في وقت واحد (خلال عدة ساعات) ، لأن كلا الدواءين يمكن أن يقلل من انقباض عضلة القلب والتوصيل الأذيني البطيني (انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى") ؛

استخدام ديسوبيراميد قبل 48 ساعة و 24 ساعة بعد تناول فيراباميل ؛

فترة الحمل والرضاعة الطبيعية (لم تثبت الفعالية والأمان) ؛

العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).

بحرص:

انخفاض حاد في ضغط الدم ، احتشاء عضلة القلب الحاد ، ضعف البطين الأيسر ، كتلة AV I درجة ، بطء القلب ، توقف الانقباض ، اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي ، قصور القلب.

ضعف وظائف الكلى و / أو ضعف شديد في وظائف الكبد.

الأمراض التي تؤثر على الانتقال العصبي العضلي (الوهن العضلي الشديد ، متلازمة لامبرت إيتون ، الحثل العضلي الدوشيني).

الإدارة المتزامنة مع جليكوسيدات القلب ، كينيدين ، فليكاينيد ، سيمفاستاتين ، لوفاستاتين ، أتورفاستاتين ؛ ريتونافير وأدوية أخرى مضادة للفيروسات لعلاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري ؛ حاصرات بيتا عن طريق الفم. يعني أنه يرتبط ببروتينات البلازما (انظر قسم "التفاعلات مع الأدوية الأخرى").

كبار السن.

الحمل والرضاعة:

لا توجد بيانات كافية عن استخدام عقار Isoptin® في النساء الحوامل. لا تكشف الدراسات التي أجريت على الحيوانات عن تأثيرات سامة مباشرة أو غير مباشرة على الجهاز التناسلي. نظرًا لحقيقة أن نتائج دراسات الأدوية على الحيوانات لا تتنبأ دائمًا بالاستجابة للعلاج لدى البشر ، لا يمكن استخدام عقار Isoptin® أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة التي تعود على الأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين / الطفل.

يعبر فيراباميل حاجز المشيمة ويوجد في دم الوريد السري أثناء الولادة.
يطرح فيراباميل ومستقلباته في حليب الثدي. تشير البيانات المحدودة المتاحة بخصوص تناول Isoptin® عن طريق الفم إلى أن جرعة فيراباميل المعطاة للرضع الذين لديهم لبن الأم منخفضة جدًا (0.1-1 ٪ من جرعة فيراباميل التي تأخذها الأم) ، وقد يكون استخدام فيراباميل متوافقًا مع الرضاعة الطبيعية. ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد وجود خطر على الأطفال حديثي الولادة والرضع.

نظرًا لاحتمال حدوث آثار جانبية خطيرة عند الرضع ، يجب استخدام Isoptin® أثناء الرضاعة الطبيعية فقط إذا كانت الفائدة التي تعود على الأم تفوق المخاطر المحتملة على الطفل.

الجرعة وطريقة الاستعمال

عن طريق الوريد فقط.

يجب إجراء الحقن في الوريد ببطء لمدة دقيقتين على الأقل مع المراقبة المستمرة لتخطيط القلب (مخطط كهربية القلب) وضغط الدم.

في المرضى المسنينويتم التقديم لمدة 3 دقائق على الأقل لتقليل مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.

الجرعة الأولية 5-10 مجم (0.075-0.15 مجم / كجم من وزن الجسم).

كرر الجرعةهو 10 مجم (0.15 مجم / كجم من وزن الجسم) ، تدار بعد 30 دقيقة من الحقن الأول مع استجابة غير كافية للحقن الأول.

استقرار

Isoptin® متوافق مع المحاليل الوريدية كبيرة الحجم الأكثر استخدامًا ومستقرة كيميائيًا فيها لمدة 24 ساعة على الأقل عند 25 درجة مئوية محمية من الضوء.

قبل الاستخدام ، يجب تقييم شكل الجرعة بالحقن بصريًا لوجود رواسب وتغير في اللون. لا تستخدمه إذا كان المحلول عكرًا أو كان ختم القارورة مكسورًا.

يجب التخلص من المحلول المتبقي غير المستخدم فورًا بعد أخذ جزء من محتويات أي حجم.

عدم توافق

من أجل تجنب المساس بالثبات ، لا ينصح بتخفيف Isoptin® بمحلول لاكتات الصوديوم للحقن في أكياس البولي فينيل كلوريد. يجب تجنب الخلط مع محاليل الألبومين ، الأمفوتريسين ب ، هيدروكلوريد الهيدرالازين أو تريميثوبرينيم والسلفاميثوكسازول.

يترسب فيراباميل في أي محلول بدرجة حموضة أكبر من 6.0.

اعراض جانبية

يتم عرض الآثار الجانبية التي تم تحديدها أثناء التجارب السريرية واستخدام عقار Isoptin® بعد التسويق أدناه بواسطة أنظمة الأعضاء وتواتر حدوثها وفقًا لتصنيف منظمة الصحة العالمية: في كثير من الأحيان (> 1/10) ؛ في كثير من الأحيان (من؟ 1/100 إلى<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

غالبًا ما لوحظت الآثار الجانبية التالية: الصداع ، والدوخة ، والغثيان ، والإمساك ، وآلام البطن ، وبطء القلب ، وعدم انتظام دقات القلب ، والخفقان ، وانخفاض واضح في ضغط الدم ، واحمرار الدم على جلد الوجه ، والوذمة المحيطية وزيادة التعب.

اضطرابات الجهاز المناعي:

تردد غير معروف: فرط الحساسية.

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية:

تردد غير معروف: فرط بوتاسيوم الدم.

أمراض عقلية:

نادرا: النعاس.

اضطرابات الجهاز العصبي:

في كثير من الأحيان: الدوخة والصداع.

نادرا: تنمل ، رعاش.

شيوعها غير معروف: اضطرابات خارج السبيل الهرمي ، شلل (tetraparesis) 1 ، نوبات تشنجية.

اضطرابات السمع والمتاهة:

نادرا: طنين الأذن.

تردد غير معروف: تشنجات.

اضطرابات القلب:

في كثير من الأحيان: بطء القلب.

نادرا: خفقان ، عدم انتظام دقات القلب.

التردد غير معروف: AV blockade I، II، III degree؛ قصور القلب ، توقف الجيوب الأنفية (توقف الجيوب الأنفية) ، بطء القلب ، توقف الانقباض.

اضطرابات الأوعية الدموية:

في كثير من الأحيان: "احمرار" الدم على جلد الجير ، انخفاض واضح في ضغط الدم.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف:

تردد غير معروف: تشنج قصبي ، ضيق في التنفس.

اضطرابات الجهاز الهضمي:

في كثير من الأحيان: الإمساك والغثيان.

نادرا: آلام في البطن.

نادرا: القيء.

التردد غير معروف: ألم في البطن ، تضخم اللثة ، انسداد معوي.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد:

نادرا: فرط التعرق.

شيوعها غير معروف: وذمة وعائية ، متلازمة ستيفنز جونسون ، حمامي عديدة الأشكال ، ثعلبة ، حكة ، حكة ، فرفرية. طفح جلدي حطاطي ، شرى.

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام:

التردد غير معروف: ألم مفصلي ، ضعف عضلي ، ألم عضلي.

اضطرابات الكلى والمسالك البولية:

تردد غير معروف: الفشل الكلوي.

اضطرابات الأعضاء التناسلية والثدي:

التردد غير معروف: ضعف الانتصاب ، ثر اللبن ، التثدي.

الاضطرابات العامة:

غالباً: وذمة محيطية؛

نادرًا: زيادة التعب.

البيانات المختبرية والأدوات:

شيوعها غير معروف: زيادة تركيز البرولاكتين ، زيادة نشاط إنزيمات الكبد.

1 - خلال فترة استخدام Isoptina® بعد التسجيل ، تم الإبلاغ عن حالة شلل واحدة (tetraparesis) مرتبطة بالاستخدام المشترك للفيراباميل والكولشيسين. قد يكون هذا بسبب تغلغل الكولشيسين من خلال الحاجز الدموي الدماغي بسبب قمع نشاط CYP3A4 isoenzyme و P-glycoprotein تحت تأثير فيراباميل (انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى").

جرعة مفرطة:

أعراض:انخفاض واضح في ضغط الدم. بطء القلب ، يتحول إلى حصار AV ووقف نشاط العقدة الجيبية ("توقف الجيوب الأنفية") ؛ ارتفاع السكر في الدم والذهول والحماض الأيضي. هناك تقارير عن وفيات بسبب جرعة زائدة.

علاج او معاملة:يجب إجراء العلاج الداعم للأعراض. بالنسبة للتفاعلات الخافضة للضغط المهمة سريريًا أو إحصار AV ، يجب إعطاء أدوية تضييق الأوعية أو الانظام ، على التوالي. يجب معالجة توقف الانقباض عن طريق تحفيز بيتا الأدرينالي (إيزوبرينالين) ، أو أدوية أخرى لضغط الأوعية ، أو الإنعاش. غسيل الكلى غير فعال.

التفاعل

في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الحاد ، أو قصور القلب المزمن ، أو بعد احتشاء عضلة القلب ، أدى التناول المتزامن للفيراباميل وحاصرات بيتا في الوريد أو ديسوبيراميد في حالات نادرة إلى ظهور أحداث سلبية خطيرة.

قد يؤدي الاستخدام المتزامن للفيراباميل الوريدي مع الأدوية التي تثبط الوظيفة الأدرينالية إلى زيادة التأثير الخافض للضغط.

بحوث التمثيل الغذائي في المختبريشهد على ذلك
يتم استقلاب فيراباميل من خلال عمل إنزيمات السيتوكروم P450 CYP3A4 و CYP1A2 و CYP2C8 و CYP2C9 و CYP2C18.

فيراباميل هو مثبط لإنزيم CYP3A4 و P-glycoprotein. لوحظ تفاعل مهم سريريًا مع الاستخدام المتزامن مع مثبطات إنزيم CYP3A4 ، بينما لوحظ زيادة في تركيز فيراباميل في بلازما الدم ، بينما قللت محرضات إنزيم CYP3A4 من تركيز فيراباميل في بلازما الدم. مع الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية ، ينبغي النظر في إمكانية حدوث هذا التفاعل.

يوفر الجدول أدناه بيانات حول التفاعلات الدوائية المحتملة بسبب معلمات الحرائك الدوائية.

التفاعلات الممكنة المرتبطة بنظام الإنزيم CYP-450
العقار	تفاعل دوائي محتمل	تعليق
حاصرات ألفا
برازوسين	لا تؤثر الزيادة في فأس C m من برازوسين (~ 40٪) على T 1/2 من برازوسين.	عمل إضافي خافض للضغط.
تيرازوسين	زيادة في المساحة تحت المنحنى لتيرازوسين (-24٪) وفأس سي م (حوالي 25٪).	عمل إضافي خافض للضغط.
الأدوية المضادة لاضطراب النظم
فليكاينيد	تأثير ضئيل على تصفية البلازما من الفليكاينيد (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	انخفاض التصفية عن طريق الفم من الكينيدين (~ 35٪).	انخفاض واضح في ضغط الدم. قد تحدث الوذمة الرئوية في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي.
الوسائل المستخدمة في علاج الربو القصبي
ثيوفيلين	انخفاض نسبة التصفية الفموية والجهازية (حوالي 20٪).	انخفاض التخليص في المرضى المدخنين (~ 11٪).
مضادات الاختلاج / مضادات الصرع
كاربامازيبين	زيادة AUC من carbamazepine (~ 46 ٪) في المرضى الذين يعانون من الصرع الجزئي.	زيادة في تركيز الكاربامازيبين ، مما قد يؤدي إلى ظهور آثار جانبية من الكاربامازيبين مثل ازدواج الرؤية أو الصداع أو الرنح أو الدوخة.
الفينيتوين	انخفاض تركيزات البلازما من فيراباميل.
مضادات الاكتئاب
إيميبرامين	زيادة في المساحة تحت المنحنى من إيميبرامين (~ 15٪).	لا يؤثر على تركيز المستقلب النشط ، ديسيبرامين.
عوامل سكر الدم
جليبنكلاميد	زيادة في الفأس C m من جليبنكلاميد (-28٪) ، الجامعة الأمريكية بالقاهرة (~ 26٪).
وكلاء Antigout
كولشيسين	زيادة في AUC من الكولشيسين (~ 2.0 مرة) و C m ah (~ 1.3 مرة).	قلل جرعة الكولشيسين (انظر تعليمات استخدام الكولشيسين).
مضادات الميكروبات
كلاريثروميسين
الاريثروميسين	زيادة تركيز فيراباميل ممكن.
ريفامبيسين	انخفاض AUC (~ 97٪) ، Cmax (~ 94٪) ، التوافر البيولوجي (~ 92٪) من فيراباميل.
تيليثروميسين	زيادة تركيز فيراباميل ممكن.
الأدوية المضادة للسرطان
دوكسوروبيسين	زيادة في AUC (104٪) و C m ax (61٪) من دوكسوروبيسين.	في المرضى الذين يعانون من سرطان الرئة ذو الخلايا الصغيرة.
الباربيتورات
الفينوباربيتال	زيادة في التصفية عن طريق الفم من فيراباميل ~ 5 مرات.
البنزوديازيبينات والمهدئات الأخرى
بوسبيرون	زيادة في AUC و C m ah buspirone ~ 3.4 مرة.
ميدازولام	زيادة في AUC (~ 3 مرات) و Cmax (~ 2 مرات) من الميدازولام.
حاصرات بيتا
ميتوبرولول	زيادة في AUC (-32.5٪) و Cmax (-41٪) من ميتوبرولول في مرضى الذبحة الصدرية.	انظر قسم "التعليمات الخاصة".
بروبرانولول	زيادة في AUC (-65٪) و C m ax (-94٪) من بروبرانولول في مرضى الذبحة الصدرية.	انظر قسم "التعليمات الخاصة".
جليكوسيدات القلب
الديجيتوكسين	انخفاض إجمالي التصفية (-27٪) والتصفية خارج الكلية (-29٪) من الديجيتوكسين.
الديجوكسين	زيادة في C m ax (بنسبة -44٪) ، C 12 ساعة (بنسبة -53٪) ، C ss (بنسبة -44٪) والجامعة الأمريكية (بنسبة -50٪) من الديجوكسين في المتطوعين الأصحاء.	قلل جرعة الديجوكسين. انظر قسم "التعليمات الخاصة".
مضادات مستقبلات H 2
سيميتيدين	زيادة في المساحة تحت المنحنى لـ R- (-25٪) و S- (-40٪) فيراباميل مع انخفاض مقابل في تصفية R- و S- فيراباميل.
العوامل المناعية / المثبطة للمناعة
السيكلوسبورين	زيادة في AUC، C ss، C بحد أقصى (بنسبة - 45٪) من السيكلوسبورين.
ايفيروليموس	Everolimus: زيادة في AUC (~ 3.5 مرة) و Cmax (~ 2.3 مرة) فيراباميل: زيادة في Chough (تركيز الدواء في بلازما الدم مباشرة قبل تناول جرعته التالية) (~ 2.3 مرة).	قد يكون من الضروري تحديد تركيز ومعايرة جرعة إيفيروليموس.
سيروليموس	زيادة في AUC من sirolimus (~ 2.2 مرة) ؛ زيادة في AUC S-verapamil (~ 1.5 مرة).	قد يكون من الضروري تحديد تركيز ومعايرة جرعة sirolimus.
تاكروليموس	زيادة تركيز عقار تاكروليموس ممكن.
عوامل خفض الدهون (مثبطات اختزال HMG-CoA)
أتورفاستاتين	من الممكن زيادة تركيز أتورفاستاتين في بلازما الدم ، زيادة في AUC من فيراباميل - 43 ٪.	يتم توفير معلومات إضافية أدناه.
لوفاستاتين	من الممكن زيادة تركيز لوفاستاتين و AUC من فيراباميل (~ 63٪) و C m ax (~ 32٪) في البلازما
سيمفاستاتين	زيادة في AUC (~ 2.6 مرة) و C mAh (~ 4.6 مرة) من سيمفاستاتين.
ناهضات مستقبلات السيروتونين
ألموتريبتان	زيادة في AUC (~ 20٪) و C m ah (~ 24٪) من الموتريبتان.
عوامل بيلة حمض اليوريك
سلفينبيرازون	زيادة في التصفية عن طريق الفم من فيراباميل (حوالي 3 مرات) ، وانخفاض في التوافر البيولوجي (~ 60٪).	قد ينخفض التأثير الخافض للضغط.
آخر
عصير جريب فروت	زيادة في AUC R- (~ 49٪) و S- (~ 37٪) من فيراباميل و C m x R- (~ 75٪) و S-C-51٪) من فيراباميل.	لم يتغير T 1/2 والتصفية الكلوية. لا ينبغي تناول عصير الجريب فروت مع فيراباميل.
نبتة سانت جون	انخفاض في AUC R- (~ 78٪) و S- (~ 80٪) من فيراباميل مع انخفاض مماثل في C m ax.

تفاعلات دوائية أخرى

الأدوية المضادة للفيروسات لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية

ريتونافير والأدوية الأخرى المضادة للفيروسات لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية يمكن أن تمنع استقلاب فيراباميل ، مما يؤدي إلى زيادة تركيزه في بلازما الدم. لذلك ، مع الاستخدام المتزامن لمثل هذه الأدوية وفيراباميل ، يجب توخي الحذر أو تقليل جرعة فيراباميل.

الليثيوم

لوحظت زيادة في السمية العصبية لليثيوم أثناء تناول الفيراباميل والليثيوم في وقت واحد في حالة عدم وجود تغييرات أو زيادة في تركيز الليثيوم في مصل الدم. ومع ذلك ، أدت إضافة فيراباميل أيضًا إلى انخفاض تركيزات الليثيوم في الدم لدى المرضى الذين يتناولون الليثيوم عن طريق الفم لفترة طويلة. مع الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية ، من الضروري إجراء مراقبة دقيقة للمرضى.

الأدوية التي تمنع التوصيل العصبي العضلي

تشير البيانات السريرية والدراسات قبل السريرية إلى ذلك
قد يحفز فيراباميل تأثير الأدوية التي تمنع التوصيل العصبي العضلي (مثل مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب ومزيلات الاستقطاب). لذلك ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة فيراباميل و / أو جرعة الأدوية التي تمنع التوصيل العصبي العضلي ، أثناء استخدامها في وقت واحد.

حمض أسيتيل الساليسيليك (كعامل مضاد للصفيحات)

زيادة خطر النزيف.

الإيثانول (كحول)

زيادة تركيز الإيثانول في بلازما الدم وإبطاء إفرازه. لذلك ، يمكن تعزيز تأثير الإيثانول.

مثبطات HMG-CoA - اختزال (الستاتين)

استقبال المرضى
فيراباميل ، يجب أن يبدأ العلاج بمثبطات إنزيم HMG-CoA المختزل (أي سيمفاستاتين ، أتورفاستاتين ، أو لوفاستاتين) بأقل جرعة ممكنة ، والتي يتم زيادتها بعد ذلك. إذا كان من الضروري تعيين
يجب مراجعة مرضى فيراباميل الذين يتلقون بالفعل مثبطات اختزال HMG-CoA وتقليل جرعاتهم وفقًا لتركيز الكوليسترول في مصل الدم.

فلوفاستاتين ،
برافاستاتين و
لا يتم استقلاب الروزوفاستاتين بواسطة إنزيمات CYP3A4 ، لذلك يكون تفاعلها مع فيراباميل أقل احتمالًا.

عوامل ربط بروتين البلازما

يجب استخدام فيراباميل ، كعامل ارتباط عالي البروتين ، بحذر عند تناوله بالتزامن مع أدوية أخرى ذات قدرة مماثلة.

وسائل استنشاق التخدير العام

مع الاستخدام المشترك لعقاقير استنشاق التخدير وحاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" ، والتي تشمل
فيراباميل ، يجب معايرة جرعة كل عامل بعناية حتى يتحقق التأثير المطلوب لتجنب الضغط المفرط على نظام القلب والأوعية الدموية.

الأدوية الخافضة للضغط ، مدرات البول ، موسعات الأوعية الدموية

تعزيز العمل الخافض للضغط.

جليكوسيدات القلب

تم استخدام فيراباميل للإعطاء عن طريق الوريد بالتزامن مع جليكوسيدات القلب. نظرًا لأن هذه الأدوية تبطئ التوصيل الأذيني البطيني ، يجب مراقبة المرضى للكشف المبكر عن الإصابة بالحصار الأذيني البطيني أو بطء القلب الشديد.

كينيدين

تم إعطاء فيراباميل عن طريق الوريد لمجموعة صغيرة من المرضى الذين يتلقون العلاج
داخل الكينيدين. هناك عدة تقارير عن حالات انخفاض واضح في ضغط الدم عند تناول الكينيدين عن طريق الفم وفيراباميل عن طريق الوريد ، لذلك يجب استخدام هذا المزيج من الأدوية بحذر.

فليكاينيد

أظهرت دراسة شملت متطوعين أصحاء أن الاستخدام المشترك للفيراباميل والفيليكاينيد قد يكون له تأثير إضافي مع انخفاض في انقباض عضلة القلب ، وتباطؤ التوصيل AV وإعادة استقطاب عضلة القلب.

ديسوبيراميد

قبل تلقي بيانات عن تفاعل محتمل بين فيراباميل وديسوبيراميد ، لا ينبغي وصف ديسوبيراميد قبل 48 ساعة أو 24 ساعة بعد استخدام فيراباميل (انظر قسم "موانع الاستعمال").

حاصرات بيتا

تم وصف فيراباميل للإعطاء عن طريق الوريد للمرضى الذين يتلقون حاصرات بيتا عن طريق الفم. يجب النظر في إمكانية حدوث تفاعلات عكسية ، حيث يمكن أن يقلل كلا الدواءين من انقباض عضلة القلب أو التوصيل الأذيني البطيني. أدى الاستخدام المتزامن للفيراباميل وحاصرات بيتا في الوريد إلى ظهور ردود فعل سلبية خطيرة ، خاصة في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الحاد أو قصور القلب المزمن أو بعد احتشاء عضلة القلب (انظر قسم "موانع الاستعمال").

تعليمات خاصة:

في حالات نادرة ، قد تظهر آثار جانبية مهددة للحياة (رجفان أذيني / رفرفة مع ارتفاع معدل البطين ، مع وجود مسارات إضافية ، وانخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد أو بطء القلب / توقف الانقباض الشديد).

فشل قلبي حاد

يجب استخدام Isoptin® بحذر في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد المضاعف بسبب بطء القلب أو انخفاض ضغط الدم الشديد أو ضعف البطين الأيسر.

إحصار القلب / كتلة AV I درجة / بطء القلب / انقباض

يؤثر فيراباميل على عقدتي AV و SA ويبطئ التوصيل AV. يجب استخدام عقار Isoptin® بحذر ، نظرًا لأن تطوير كتلة AV II أو III درجة (انظر قسم "موانع الاستعمال") أو حصار أحادي الشعاع أو شعاعين أو ثلاثة شعاع لأرجل الحزمة الخاصة به يتطلب التوقف عن استخدام فيراباميل و العلاج المناسب إذا لزم الأمر.

يؤثر فيراباميل على عقدتي AV و SA ، وفي حالات نادرة ، يمكن أن يتسبب في إحصار AV من الدرجة الثانية أو الثالثة ، وبطء القلب ، وفي الحالات القصوى ، توقف الانقباض. تزداد احتمالية حدوث هذه الأحداث في المرضى الذين يعانون من متلازمة الجيوب الأنفية المريضة ، وهي أكثر شيوعًا عند المرضى الأكبر سنًا.

عادة ما يكون توقف الانقباض في المرضى الذين لا يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية قصيرًا (عدة ثوانٍ) مع عودة تلقائية إلى إيقاع الجيوب الأذينية البطينية أو الجيوب الأنفية الطبيعية. إذا لم تتم استعادة نظم الجيوب الأنفية في الوقت المناسب ، فيجب البدء في العلاج المناسب على الفور.

حاصرات بيتا وأدوية عدم انتظام ضربات القلب

التعزيز المتبادل للتأثير على نظام القلب والأوعية الدموية (ارتفاع درجة الحصار الأذيني البطيني ، انخفاض كبير في معدل ضربات القلب ، تفاقم قصور القلب وانخفاض واضح في ضغط الدم). لوحظ بطء القلب بدون أعراض (36 نبضة / دقيقة) مع هجرة الإيقاع على طول الأذين في مريض يأخذ
تيمولول (حاصرات بيتا) على شكل قطرات للعين و
فيراباميل بالداخل.

الديجوكسين

في حالة الاستخدام المتزامن للفيراباميل مع الديجوكسين ، يجب تقليل جرعة الديجوكسين. انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى".

فشل القلب

يجب أن يكون المرضى الذين يعانون من قصور في القلب وكسر طرد من البطين الأيسر أكثر من 35 ٪ مستقرًا قبل بدء Isoptin® ويجب أن يعالجوا بشكل مناسب بعد ذلك.

انخفاض واضح في ضغط الدم

غالبًا ما يؤدي تناول عقار Isoptin® عن طريق الوريد إلى انخفاض في ضغط الدم أقل من قيم خط الأساس ، وعادة ما يكون عابرًا وبدون أعراض ، ولكن قد يكون مصحوبًا بدوخة.

مثبطات اختزال HMG-CoA (الستاتين)

انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى".

اضطرابات النقل العصبي العضلي

يجب استخدام Isoptin® بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض تؤثر على الانتقال العصبي العضلي (الوهن العضلي الشديد ، متلازمة لامبرت إيتون ، الحثل العضلي الدوشيني).

ضعف وظائف الكلى

أظهرت الدراسات المقارنة التي أجريت أن الحرائك الدوائية للفيراباميل تظل دون تغيير في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة. ومع ذلك ، تشير بعض التقارير إلى أنه يجب استخدام Isoptin بحذر وتحت إشراف دقيق في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
لا يتم إفراز فيراباميل عن طريق غسيل الكلى.

ضعف وظائف الكبد

يجب استخدام Isoptin بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد.

عدم انتظام دقات القلب البطيني

يمكن أن يؤدي إعطاء الدواء Isoptin® عن طريق الوريد للمرضى الذين يعانون من تسرع القلب البطيني مع مجمعات QRS الواسعة (> 0.12 ثانية) إلى تدهور واضح في ديناميكا الدم والرجفان البطيني. قبل بدء العلاج ، يعد التشخيص السليم واستبعاد تسرع القلب البطيني العريض QRS إلزاميًا.

التأثير على القدرة على قيادة السيارة:

يمكن أن يؤثر عقار Isoptin® على سرعة التفاعلات النفسية الحركية بسبب التأثير الخافض للضغط ونتيجة للحساسية الفردية. خلال فترة العلاج ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية. هذا مهم بشكل خاص في بداية العلاج ، عند زيادة الجرعة أو عند التبديل من العلاج بعقار آخر.

شكل الافراج:

محلول للإعطاء في الوريد 5 ملغ / 2 مل.

طَرد:

2 مل في أمبولات زجاجية متحللة للماء من النوع الأول عديم اللون مع نقطة كسر زرقاء.

5 أو 10 أو 50 أمبولة في صينية من الورق المقوى أو نفطة PVC أو بوليسترين ، مغلقة بورق ورق معدني ، مع تعليمات للاستخدام في صندوق من الورق المقوى.

شروط التخزين:

يحفظ فى درجة حرارة لاتزيد عن 25 درجة مئوية.

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

الافضل قبل الموعد:

لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.

شروط الاستغناء عن الصيدليات:

بوصفة طبية

حامل شهادة التسجيل:

حامل ترخيص التسجيل: شركة Abbott GmbH & Co. KG

الصانع

EBEWE PHARMA، Ges.m.b.H.Nfg.KG النمسا
EBEWE PHARMA GmbH Nfg KG. تمثيل النمسا: ABBOTT LABORATORIES LLC

Isoptin هو دواء اصطناعي يوصف لعلاج والوقاية من الذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب وارتفاع ضغط الدم. INN (الاسم الدولي غير المسجل الملكية) لعقار فيراباميل. حصل على هذا الاسم بسبب المادة الفعالة التي هي جزء منه. يزيل الدواء بسرعة أعراض ارتفاع ضغط الدم ، علاوة على ذلك ، فهو يعمل لفترة طويلة.

نموذج الافراج

يتم إنتاج الدواء في 3 أشكال:

مؤشرات لاستخدام الدواء

يمكن وصف Isoptin (فيراباميل) في مثل هذه الحالات:

مُجَمَّع

يعتمد تكوين عقار "Isoptin" على شكل إطلاقه:

كيف تأخذ حبوب منع الحمل؟

خذ الدواء على شكل أقراص وفقًا للقواعد التالية:

Isoptin Retard - أقراص طويلة المفعول

عقار "Isoptin SR" له تأثير طويل الأمد من الأقراص المعتادة "Isoptin".

لذلك ، هذا الدواء له هذه المزايا:

يُنصح باستخدام عقار "Isoptin SR" لوصف المرضى الذين:

طريقة وميزات استخدام الأجهزة اللوحية "Isoptin Retard"

تناولها بعد الوجبات مع كوب من الماء. اعتمادًا على نوع المرض وشدته ، يمكن وصف المريض بجرعة مختلفة - من 120 إلى 360 مجم في المرة الواحدة.

يمكن تناول الدواء لفترة طويلة ، ولكن يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية من الدواء حبتين. عادة ، يصف الأخصائي للمريض عقار "Isoptin Retard" بجرعة 120 أو 240 مجم في الصباح. الاستقبال الإضافي ممكن فقط في المساء.

من الممكن زيادة جرعة الدواء "Isoptin SR" في موعد لا يتجاوز أسبوعين بعد بدء تناوله.

في حالة تناول جرعة زائدة ، تظهر أعراض مثل انخفاض ضغط الدم ، وفقدان الوعي ، والصدمة ، والضعف ، والدوخة ، وتغميق العينين ، وانخفاض معدل النبض ، وآلام القلب ، والتشنجات ، وما إلى ذلك.

للعلاج يحتاج المريض إلى:

يستخدم عقار "Isoptin" في الأمبولات فقط في ظروف ثابتة ، لأن المحلول يتم إعطاؤه عن طريق الوريد. تتمثل ميزة الدواء في شكل محلول في أنه يتم امتصاص الدواء بشكل أسرع ، على التوالي ، يتم تحقيق أفضل تأثير علاجي.

يتم إعطاء الحل "Isoptin" تحت إشراف الطبيب. الجرعة الأولية هي 5 ملغ. إذا لم يتم ملاحظة أي تأثير ، فيمكن إعادة التقديم بعد 10 دقائق. يمكن أيضًا إعطاء الدواء بالتنقيط بجرعة 5-10 مجم / ساعة. يتم تخفيف الدواء مسبقًا في محلول جلوكوز أو محلول ملحي أو سوائل أخرى يوصي بها الطبيب.

معلومات مهمة

آثار جانبية

يمكن أن تسبب أقراص Isoptin العديد من المظاهر غير المرغوب فيها من العديد من الأجهزة والأنظمة:

موانع

لا ينبغي وصف الدواء الموصوف للمرضى الذين يعانون من المشاكل أو الميزات الصحية التالية:

نظائرها من المخدرات "Isoptin"

يحتوي هذا الدواء على عدة عشرات من البدائل. لذلك ، وفقًا للمادة الفعالة ، يمكن تمييز العقاقير مثل Veropamil و Lekoptin و Kaveril و Finoptin وما إلى ذلك.بإجراء مماثل ، يمكن تمييز الأدوية مثل Kaveril و Amlodak وما إلى ذلك.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

إذا كان الشخص ، بالإضافة إلى أقراص Isoptin ، يتناول أدوية أخرى (حاصرات ، مسكنات ، أدوية مضادة للالتهابات وعقاقير أخرى) ، فمن الضروري استشارة طبيبك حول الاستخدام الموازي لهذه الأدوية من أجل تجنب الآثار السلبية.

سعر

يتراوح سعر عقار "Isoptin" في الأجهزة اللوحية بين 350-400 روبل لكل 30 قرصًا. تكلفة أقراص "Isoptin Retard" لفترات طويلة حوالي 600-650 روبل.