Formoterol er et lægemiddel, der bruges til at behandle bronkial astma som en af ​​komponenterne i grundlæggende terapi. Den vigtigste farmakologiske virkning af dette lægemiddel er en bronkodilaterende virkning, som hjælper med at eliminere åndenød og forhindrer forekomsten af ​​astmaanfald. I modsætning til andre bronkodilatatorer, der anvendes til symptomatisk terapi, har Formoterol en langvarig virkning.

Pulver til inhalation Formoterol

Indikationer

Anvendelsen af ​​Formoterol er begrænset til en relativt snæver liste over indikationer, som hovedsageligt omfatter kroniske sygdomme i bronkopulmonalsystemet med en obstruktiv komponent. I dette tilfælde bruges lægemidlet normalt kun til langvarig permanent terapi.

Sygdomme, der kræver brug af dette lægemiddel:

• bronkial astma (som en del af grundlæggende terapi);
• kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL);
• kronisk bronkitis med alvorligt broncho-obstruktivt syndrom;
• emfysem.

Begrænsninger

Brugen af ​​lægemidlet Formoterol er kontraindiceret og kan være farligt i følgende tilfælde:

Arytmi

• børn under fem år;
• hvis patienten har overfølsomhed (historie med allergiske reaktioner) over for komponenter af det farmakologiske middel;
• under graviditet (især i første trimester) og amning;
• patienter med hjerterytme og ledningsforstyrrelser (arytmier, blokader), da medicinen i nogle tilfælde kan påvirke det kardiovaskulære systems funktionelle aktivitet;
• mennesker, der lider af iskæmisk hjertesygdom og ukorrigeret arteriel hypertension;
• patienter med medfødt og erhvervet mangel på laktose eller galactose;
• patienter med thyrotoksikose.

Virkemekanisme

Den vigtigste aktive ingrediens, der realiserer alle de biologiske virkninger af dette lægemiddel, er formoterolfumarat. Lægemidlets virkningsmekanisme er den direkte stimulering af specifikke adrenerge receptorer, som er placeret i slimhinden i bronkierne af forskellige kaliber.

bronkial træ

1. Ved at komme på slimhinden i bronkialtræet binder Formoterol sig selektivt til beta-2-adrenerge receptorer, hvilket forårsager deres aktivering.
2. På grund af den stimulerende effekt på adrenalinreceptorer aktiveres det intracellulære enzym adenylatcyclase, som omdanner adenosintriphosphat (ATP) til cyklisk adenosinmonofosfat (cAMP).
3. En stigning i koncentrationen af ​​cyklisk adenosinmonofosfat i cytoplasmaet af celler fører til afslapning af glatte muskler, hvilket fører til udvidelsen af ​​bronchial lumen.

Ud over den primære bronkodilaterende virkning blokerer Formoterol frigivelsen af ​​biologisk aktive stoffer (histamin, leukotriener, prostaglandiner) fra mastceller og eosinofiler, hvilket fremkalder progressionen af ​​den inflammatoriske reaktion. Denne effekt er også vigtig, da allergisk betændelse er grundlaget for patogenesen af ​​bronkial astma (en sådan effekt fører til en vis reduktion i manifestationerne af ødem og hyperreaktivitet).

Beta-2-adrenerge receptorer, som er de molekylære mål for Formoterol, findes ikke kun i bronkierne, men findes i små mængder i hjertets muskelfibre. Derfor udvikles der i nogle tilfælde en uønsket effekt på det kardiovaskulære system. Antallet af beta-2-adrenerge receptorer i kardiomyocytter varierer betydeligt fra person til person, hvorfor hjerteeffekter kun udvikler sig hos en undergruppe af patienter.

https://youtu.be/q-eaMnkob0o

Medicinsk sammensætning

Den vigtigste aktive ingrediens, der implementerer alle de biologiske virkninger af lægemidlet, er formoterolfumaratdihydrat.

Ud over den vigtigste farmakologiske forbindelse indeholder produktet et yderligere kemisk stof - laktosemonohydrat, som er nødvendigt for at give lægemidlet den ønskede doseringsform.

Frigivelsesformular

Der er tre doseringsformer af Formoterol:

Pulver til inhalation Formoterol-native

• afmålte aerosol;
• doseret pulver i en flaske;
• kapselpulver.

Det skal bemærkes, at enhver form for frigivelse kun er beregnet til inhalationsadministration. Før brug skal du dog studere anbefalingerne for at tage lægemidlet i detaljer for at gøre dig bekendt med funktionerne ved at bruge hver enkelt doseringsform.

Ansøgningsvejledning

Alle farmakologiske former af lægemidlet, som nu tilbydes på det officielle farmaceutiske marked, administreres kun ved inhalation.

Afstandsstykke til inhalation

Hyppigheden af ​​brug, dosering og varighed af terapiforløbet vælges af den behandlende læge på individuel basis efter vurdering af sygdommens sværhedsgrad og forløbets karakteristika. Dette terapeutiske middel bruges ikke "on demand" til lindring af bronkospasme, og i kombination med inhalerede glukokortikosteroider er ordineret i lang tid som en "grundlæggende terapi".

For at lette leveringen af ​​det aktive stof til det patologiske fokus anbefales det at bruge en speciel enhed - en spacer.

En spacer til inhalation er en speciel enhed, der er en dyse til cylindere med et lægemiddel og giver dig mulighed for at forbedre sprøjtning, så det farmakologiske lægemiddel er i stand til at trænge ind i svært tilgængelige dele af luftvejene.

Det er forbudt at inhalere lægemidlet oftere end angivet i anbefalingerne, da dette kan føre til udvikling af komplikationer og uønskede virkninger.

Før behandling med Formoterol påbegyndes, skal instruktionerne til brugen af ​​lægemidlet studeres, da der er funktioner i brug for forskellige doseringsformer.

Lægemiddelanaloger

Medicin, der kan bruges i stedet for Formoterol, fordi de har en lignende virkning:

Aerosol til indånding Atimos

• Atimos;
• Zafiron;
• Oxys turbuhaler;
• Foradil;
• Fortulin;
• Fyrre;
• Salmeterol.

Kun den behandlende læge kan ændre det originale lægemiddel til en analog; det er forbudt at gøre dette på egen hånd på grund af det faktum, at hvert farmakologisk middel med en lignende sammensætning har doseringsegenskaber.

Bivirkninger

Formoterol kan have uønskede bivirkninger på forskellige organer og systemer i kroppen. De hyppigste komplikationer opstår dog fra det kardiovaskulære system, fordi på trods af den høje selektivitet (selektivitet) af denne medicin kan der forekomme aktivering af beta-2-adrenerge receptorer i myokardiet.

Bivirkninger, der kan opstå, når du tager lægemidlet Formoterol:

Arteriel hypertension

• fra det kardiovaskulære system er der: angina pectoris, forskellige typer arytmier (ofte tachysystole), pludselige fornemmelser af hjertebanken, arteriel hypertension eller omvendt et fald i trykket;
• på nervesystemets side bemærker patienterne følgende symptomer: træthed, generaliseret svaghed, lokale kramper, hyppig svimmelhed, søvnforstyrrelser;
• fra åndedrætssystemet kan forekomme: bronkitis, dysfoni, dyspnø (disse komplikationer forværrer forløbet af den underliggende luftvejssygdom);
• nogle patienter udvikler allergiske fænomener (udslæt på huden (eksantem) og slimhinder (enanthema), kløe, angioødem (Quinckes ødem), nældefeber);
• i sjældne tilfælde fremkalder en allergisk reaktion et astmaanfald (bronkospasme);
• det er muligt at udvikle en alvorlig livstruende komplikation - anafylaktisk shock.

Ved de første manifestationer af en allergisk reaktion skal du straks stoppe med at tage dette lægemiddel og søge lægehjælp.

Bivirkninger ved indtagelse af Formoterol udvikles hos en lille procentdel af patienterne, hos de fleste patienter er der ingen forværring af tilstanden forbundet med lægemiddelbehandling.

Formoterol er et effektivt lægemiddel, der påvirker de patogenetiske mekanismer for udviklingen af ​​bronkial astma og hjælper med at eliminere de vigtigste symptomer på sygdommen. De fleste patienter uden komplikationer tolererer behandling med dette lægemiddel og bemærker en forbedring i velvære efter et kursus med regelmæssig brug af Formoterol.

Atimos, Oxisturbuhaler, Foradil.

Sammensætning og udgivelsesform

Formoterolfumarat.
Kapsler komplet med en aerolizer (12 mcg); Formoterolfumarat mikroioniseret. Afmålt aerosol til inhalation (1 dosis - 12 mcg); doseret pulver til inhalation (1 dosis - 4,5 mcg, 9 mcg).
Formoterolfumaratdihydrat.
Kapsler med pulver til inhalation (12 mcg).

farmakologisk effekt

Beta-agonist. Det virker hovedsageligt på beta2-adrenerge receptorer. Det har en bronkodilaterende effekt, stopper og forhindrer bronkospasmer. Hæmmer frigivelsen af ​​histamin, leukotriener og prostaglandin D2 fra mastceller, basofile granulocytter og sensibiliserede celler i det bronchoalveolære træ.

Farmakokinetik

Det forventes, at det meste af fumaratet efter inhalation vil blive slugt og derefter absorberet fra mave-tarmkanalen. Binding til plasmaproteiner (albumin) - 31-38%. T1/2 af forskellige metabolitter - 13,9 og 12,3 timer Metaboliseret i leveren. Det udskilles i urinen i uændret form og i form af metabolitter.

Indikationer

Forebyggelse og behandling af bronkospasme hos patienter med obstruktiv,.

Ansøgning

Lægemidlet administreres ved inhalation. For at stoppe akut bronkospasme skal der tages et enkelt åndedræt (12 μg) af lægemidlet, om nødvendigt efter 1 minut, tag et andet åndedrag. Med en mild terapeutisk effekt kan der tages 2 vejrtrækninger mere efter 30 minutter. Den maksimale daglige dosis er 96 mcg (8 vejrtrækninger).

For at forhindre astmaanfald skal du tage et åndedrag (12 mcg) morgen og aften, og i svære tilfælde to vejrtrækninger (24 mcg) 2 r/dag. Intervallet mellem injektionerne skal være mindst 8 timer.

Med forsigtighed er lægemidlet ordineret til patienter, der lider af diabetes mellitus, såvel som med livmodermyom. Ved brug af lægemidlet anbefales det ikke, at patienter deltager i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hurtige mentale og motoriske reaktioner. Brug af aerosol til små børn bør kun udføres under opsyn af voksne.

Side effekt

Hovedpine, kvalme, svimmelhed, mundtørhed, nervøsitet, tremor, kramper, takykardi og takyarytmi.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for lægemidlet eller andre beta-agonister, thyrotoksikose, takyarytmier, graviditet og amning.

Nativa, OOO Orion Corporation Orion Pharma Orion Corporation Orion Pharma/Pharmacor-produktion, OOO

Oprindelsesland

Rusland Finland Finland/Rusland

Produktgruppe

Åndedrætsorganerne

Bronkodilatator - selektiv betta2-adrenerg agonist

Frigivelsesformular

• 120 doser - doseringsinhalatorer (1) - pakker af pap. 30 kapsler pr. pakke med inhalator 60 kapsler pr. pakke med inhalator

Beskrivelse af doseringsformen

• pulver til inhalation. 12 mcg/1 dosis: nr. 3 hårde kapsler, gennemsigtige, lysebrune i farven. Indholdet af kapslerne er hvidt eller næsten hvidt pulver.

farmakologisk effekt

Formoterol er en selektiv betta2adrenoceptoragonist (β2adrenomimetisk). Det har en bronkodilaterende effekt hos patienter med reversibel luftvejsobstruktion. Lægemidlets virkning sker hurtigt (inden for 1-3 minutter) og varer i 12 timer efter inhalation. Ved brug af terapeutiske doser er virkningen på det kardiovaskulære system minimal og noteres kun i sjældne tilfælde. Formoterol hæmmer frigivelsen af ​​histamin og leukotriener fra mastceller. Nogle af formoterols antiinflammatoriske egenskaber er vist i dyreforsøg, såsom evnen til at forhindre udvikling af ødem og ophobning af inflammatoriske celler. I dyreforsøg in vitro har racemisk formoterol og dets (R,R)- og (S,S)-enantiomerer vist sig at være meget selektive a2-receptoragonister. (S,S)-enantiomeren var 800-1000 gange mindre aktiv end (R,R)-enantiomeren og påvirkede ikke aktiviteten af ​​(R,R)-enantiomeren negativt i forhold til virkningen på glat muskulatur i luftrøret. Der er ikke opnået nogen farmakologisk evidens for fordelene ved at anvende en af ​​disse to enantiomerer over en racemisk blanding. Menneskelige undersøgelser har vist, at formoterol er effektivt til at forhindre bronkospasmer forårsaget af inhalerede allergener, motion, kold luft, histamin eller metacholin. Da den bronkodilaterende effekt af formoterol forbliver udtalt i 12 timer efter inhalation, giver administrationen af ​​lægemidlet 2 gange dagligt til langvarig vedligeholdelsesterapi i de fleste tilfælde den nødvendige kontrol af bronkospasme ved kroniske lungesygdomme, både under dag og om natten. Hos patienter med kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL) med et stabilt forløb ledsages formoterol anvendt i form af inhalationer i doser på 12 eller 24 mcg 2 gange dagligt af en forbedring af livskvalitetsparametre.

Farmakokinetik

Det terapeutiske dosisområde for formoterol er 12 mcg til 24 mcg to gange dagligt. Data om formoterols farmakokinetik blev opnået hos raske frivillige efter inhalation af formoterol i doser over det anbefalede interval og hos patienter med KOL efter inhalation af formoterol i terapeutiske doser. Absorption Efter en enkelt inhalation af formoterol i en dosis på 120 mcg til raske frivillige, absorberes formoterol hurtigt i blodplasmaet, den maksimale koncentration af formoterol i blodplasma (Cmax) er 266 pmol/l og nås inden for 5 minutter efter inhalation. . Hos patienter med KOL, som fik formoterol i en dosis på 12 eller 24 mcg 2 gange dagligt i 12 uger, var plasmakoncentrationerne af formoterol, målt 3 efter 10 minutter, 2 timer og 6 timer efter inhalation, i intervallet 11,5-25 hhv. 7 pmol/l og 23,3-50,3 pmol/l. I undersøgelser, der undersøgte den totale udskillelse af formoterol og dets (R, R) og (S, S) enantiomerer i urinen, blev det vist, at mængden af ​​formoterol i det systemiske kredsløb stiger i forhold til den inhalerede dosis (12-96 mcg). Efter inhalationsbrug af formoterol i en dosis på 12 eller 24 mcg 2 gange dagligt i 12 uger steg udskillelsen af ​​uændret formoterol i urinen hos patienter med bronkial astma (BA) med 63-73 %, og hos patienter med KOL - med 19-38 %. Dette indikerer en vis ophobning af formoterol i plasma efter flere inhalationer. Der var imidlertid ingen større akkumulering af en af ​​formoterols enantiomerer sammenlignet med den anden efter gentagne inhalationer. Det meste af formoterol indgivet med inhalator sluges og absorberes derefter fra mave-tarmkanalen. Når 80 mikrogram 3H-mærket formoterol blev administreret oralt til to raske frivillige, blev mindst 65 % af formoterol absorberet. Fordeling Formoterols binding til plasmaproteiner er 61-64 %, bindingen til serumalbumin er 34 %. I området af koncentrationer, der er noteret efter brug af terapeutiske doser af lægemidlet, opnås mætning af bindingsstederne ikke. Metabolisme Hovedvejen for metabolisme af formoterol er direkte konjugering med glucuronsyre. En anden metabolisk vej er O-demethylering efterfulgt af konjugering med glucuronsyre (glucuronidering). Mindre metaboliske veje omfatter konjugation af formoterol med sulfat, efterfulgt af deformylering. Mange isoenzymer er involveret i processerne for glukuronidering (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 og 2B15) og O-demethylering (CYP2D6, 2C19, 2C9 og 2A6) lægemiddelinteraktion gennem hæmning af noget eller et isoenzym involveret i metabolismen af ​​formoterol. Ved terapeutiske koncentrationer hæmmer formoterol ikke isoenzymer i cytochrom P450-systemet. Seponering Når du tager formoterol i en dosis på 12 eller 24 mcg 2 gange dagligt i 12 uger, udskilles 10 % og 15-18 % af den samlede dosis hos patienter med astma uændret i urinen; henholdsvis 7 % og 6-9 % af den samlede dosis hos patienter med KOL. 4 De beregnede andele af (R,R) og (S,S) enantiomerer af uændret formoterol i urin er henholdsvis 40 % og 60 % efter en enkelt dosis formoterol (12-120 μg) hos raske frivillige og efter enkeltstående og gentagne doser af formoterol hos patienter BA. Det aktive stof og dets metabolitter udskilles fuldstændigt fra kroppen; omkring 2/3 af den orale dosis udskilles i urinen, 1/3 - i fæces. Renal clearance af formoterol er 150 ml/min. Hos raske frivillige er den terminale plasmahalveringstid for formoterol efter en enkelt inhalation af formoterol i en dosis på 120 mcg 10 timer; de terminale halveringstider for (R,R) og (S,S) enantiomerer, beregnet ud fra urinudskillelse, er henholdsvis 13,9 og 12,3 timer. Farmakokinetik hos udvalgte patientgrupper Køn Efter justering for kropsvægt er der ingen signifikante forskelle mellem de farmakokinetiske parametre for formoterol hos mænd og kvinder. Ældre patienter (over 65 år) Der er ingen evidens, der understøtter behovet for at ændre dosis af formoterol hos patienter over 65 år sammenlignet med yngre patienter. Patienter med nedsat lever- og/eller nyrefunktion. Formoterols farmakokinetik hos patienter med nedsat lever- og/eller nyrefunktion er ikke blevet undersøgt.

Særlige forhold

Antiinflammatorisk behandling Hos patienter med bronkial astma bør Formoterol-native kun anvendes som en supplerende behandling for utilstrækkelig kontrol af symptomer på baggrund af monoterapi med inhalerede kortikosteroider eller til en alvorlig form af sygdommen, der kræver brug af en kombination af inhaleret kortikosteroider og en langtidsvirkende beta2-adrenerg agonist. Formoterol-native bør ikke anvendes sammen med andre langtidsvirkende?2-adrenerge agonister. Ved ordination af Formoterol-native er det nødvendigt at vurdere patienternes tilstand i forhold til tilstrækkeligheden af ​​den antiinflammatoriske behandling, de modtager. Efter påbegyndelse af behandling med Formoterol-native bør patienterne rådes til at fortsætte den antiinflammatoriske behandling uden ændringer, selv om der konstateres bedring. For at stoppe et akut anfald af bronkial astma bør β2-adrenerge receptoragonister anvendes. I tilfælde af en pludselig forværring af tilstanden skal patienter straks søge lægehjælp. Hypokalæmi Potentielt alvorlig hypokaliæmi kan udvikle sig som følge af behandling med beta2-adrenerge agonister, inklusive formoterol-native. Hypokaliæmi kan øge risikoen for udvikling af arytmier. Da denne effekt af lægemidlet Formoterol-native kan forstærkes af hypoxi og samtidig behandling, bør der udvises særlig forsigtighed hos patienter med svær bronkial astma. I disse tilfælde anbefales regelmæssig overvågning af koncentrationen af ​​kalium i blodserumet. Paradoksal bronkospasme Som med andre inhalerede lægemidler kan Formoterol-native forårsage paradoksal bronkospasme. I dette tilfælde skal du straks stoppe lægemidlet og ordinere en alternativ behandling. Brug af formoterol i en dosis på over 54 mcg/dag (over 4 inhalationer) kan føre til positive resultater i dopingtest. Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og andre køretøjer, til at arbejde med bevægelige mekanismer. Data om virkningen af ​​lægemidlet Formoterol-native på evnen til at føre køretøjer og kontrolmekanismer er ikke tilgængelige. I tilfælde af udvikling af sådanne bivirkninger som svimmelhed, rysten, kramper eller muskelspasmer, er det nødvendigt at afstå fra at køre køretøjer og betjeningsmekanismer, samt fra at deltage i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration og hastighed af psykomotorik reaktioner. Overdoseringssymptomer. En overdosis af formoterol vil sandsynligvis føre til udvikling af fænomener, der er karakteristiske for en overdosis? 2-adrenerge agonister eller øgede 11 manifestationer af bivirkninger: brystsmerter, hjertebanken, takykardi op til 200 slag/min, ventrikulære arytmier, øget eller nedsat blodtryk, mundtørhed, kvalme, opkastning, hovedpine, svimmelhed, tremor, nervøsitet, svaghed , angst, døsighed, metabolisk acidose, hypokaliæmi, hyperglykæmi, kramper. Som med alle inhalerede 2-agonister, med en overdosis af formoterol, er hjertestop og død mulig. Behandling. Understøttende og symptomatisk terapi er vist. I alvorlige tilfælde er hospitalsindlæggelse nødvendig. Brug af kardioselektive? 2-blokkere kan overvejes, men kun under tæt medicinsk overvågning, med ekstrem forsigtighed, da brugen af ​​sådanne midler kan forårsage bronkospasme. Det anbefales at overvåge indikatorerne for hjerteaktivitet. øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Forbindelse

• 1 dosis formoterolfumaratdihydrat 12 mcg 1 kapsel indeholder: Aktiv ingrediens: Formoterolfumaratdihydrat 12 mcg %

Formoterol indikationer for brug

• Forebyggelse og behandling af bronkial obstruktion hos patienter med bronkial astma (BA) som et supplement til behandling med inhalerede glukokortikosteroider. Forebyggelse af bronkospasme forårsaget af inhalation af allergener, kold luft eller træning som supplement til behandling med inhalerede glukokortikosteroider. Forebyggelse og behandling af bronkial åbenhedsforstyrrelser hos patienter med kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL), i nærværelse af både reversibel og irreversibel bronkial obstruktion, kronisk bronkitis og lungeemfysem.

Formoterol kontraindikationer

• Overfølsomhed over for formoterol eller andre beta-agonister, børn under 5 år.

Formoterol dosering

• 12 mcg 12 mcg/dosis

Formoterol bivirkninger

• Uønskede reaktioner er fordelt efter hyppigheden af ​​forekomsten. Følgende kriterier blev brugt til at estimere hyppigheden: meget ofte (> 1/10), ofte (fra 1/100 til 1/10), sjældent (fra 1/1000 til 1/100), sjældent (fra 1/10000 til 1/1000), meget sjældent (

lægemiddelinteraktion

Lægemidlet Formoterol-native, såvel som andre β 2-agonister, bør administreres med forsigtighed til patienter, der får lægemidler såsom: quinidin, disopyramid, procainamid, phenothiaziner, makrolider, monoaminoxidasehæmmere (MAO-hæmmere), tricykliske antidepressiva, antihistaminer, as samt andre lægemidler, der vides at forlænge QT-intervallet, da virkningen af ​​adrenostimulerende midler på det kardiovaskulære system i disse tilfælde kan øges, og risikoen for ventrikulære arytmier øges. Samtidig brug af andre sympatomimetiske midler kan føre til en forværring af bivirkninger af lægemidlet Formoterol-native. Samtidig brug af xanthinderivater, glukokortikosteroider eller diuretika kan øge den potentielle hypokalæmiske virkning af lægemidlet Formoterol-native. Patienter, der får anæstesi med halogenerede kulbrinter, har en øget risiko for at udvikle arytmier. Lægemidler relateret til? 2-blokkere kan svække virkningen af ​​lægemidlet Formoterol-native og føre til alvorlig bronkospasme hos patienter med bronkial astma. I denne henseende bør Formoterol-native ikke bruges sammen med 2-blokkere (inklusive øjendråber), medmindre ekstraordinære grunde tvinger brugen af ​​en sådan kombination af lægemidler.

Opbevaringsforhold

• holdes væk fra børn
• opbevares på et sted beskyttet mod lys

Oplysninger givet

På grund af dårlig økologi, snavset luft, allergier, overdreven sport og fødselsskader, er der nu mange mennesker, der lider af forskellige sygdomme i luftvejene.

Patienter med bronkial astma, såvel som patienter, der periodisk oplever bronkospasmer og føler tyngde i brystet, når de indånder luft, kan prøve at tage formoterol.

Det er meget praktisk at bruge det i enhver situation, da dette middel er produceret i form af en inhalator, designet til 120 engangsbrug.

farmakologisk effekt

Formoterol er et lægemiddel, der har en tydelig bronkodilaterende effekt på kroppen. Lægemidlet hjælper med at øge lumen af ​​bronkierne, reducere frigivelsen af ​​histamin samt aktive leukotriener fra lungerne.

Formoterol stimulerer effektivt arbejdet af beta-adrenerge receptorer og tillader luft at cirkulere frit gennem bronkierne. Normalt begynder midlet at virke inden for 5 minutter efter indtagelse, men på grund af organismens specifikke karakteristika kan denne tid nogle gange forlænges op til 2 timer.

Formoterol udøver sin terapeutiske virkning i 10 timer efter påføring. Dette lægemiddel hjælper med at slappe af musklerne i åndedrætssystemet. Undervejs kan det også reducere mængden af ​​kalium i blodet og øge pulsen.

Formoterol bruges til at behandle og forebygge spasmer i bronkierne, som opstår på grund af en skarp indsnævring af deres passager. Dette kan være forårsaget af forskellige allergener eller for intens fysisk aktivitet.

Formoterol bruges til at forebygge og lindre spasmer i bronkierne hos voksne og børn over 5 år. Det er tilladt at bruge det til sygdomme i luftvejene i tilfælde af, at disse lidelser er reversible obstruktive i naturen. Kan bruges til natlig astma.

Dette middel bringer lindring til mennesker, der lider af obstruktiv bronkitis. Det er karakteriseret ved betændelse i bronkierne og nedsat luftcirkulation i dem.

Lægemidlet kan også med succes bruges af dem, der lider af bronkial astma. Dette vil kræve langvarig brug. Formoterolfumarat kan også hjælpe patienter, der kæmper med kroniske obstruktive lungesygdomme.

Dette for eksempel bronkitis, som er blevet kronisk, samt emfysem.

Anvendelsesmåde

Dette middel bruges som en inhalation. For at lindre en akut spasme, der opstod i bronkierne, skal du tage et enkelt åndedrag af midlet. I dette tilfælde vil omkring 12 mikrogram af det aktive stof komme ind i kroppen.

Så skal du vente et minut, og hvis tilstanden ikke forbedres, så kan du genindsprøjte stoffet. Under alle omstændigheder bør den daglige dosis ikke overstige 96 mikrogram, hvilket er lig med 8 vejrtrækninger.

Til forebyggende formål, for at forhindre spasmer i bronkierne, kan du bruge 12 mcg om morgenen og anvende den samme mængde af lægemidlet om aftenen. Intervallet mellem doser af formoterol bør ideelt set være 12 timer.

I de mest alvorlige tilfælde er administration af lægemidlet i mængden af ​​24 mcg to gange om dagen tilladt. Minimumsintervallet mellem introduktion af formoterol bør være mindst 8 timer.

Frigivelsesform, sammensætning

Dette lægemiddel indeholder formoterolfumarat og er tilgængeligt som en afmålt dosis aerosol. Nu produceres dybest set inhalatorer designet til 120 doser. Hver af dem har 12 mikrogram aktiv ingrediens.

Det er et hvidt eller let gulligt pulver, der opløses godt i eddikesyre og methanol. Også dette stof er delvist spaltet i alkohol og isopropanol.

Men f.eks. opløses formoterolfumarat dårligt i vand og acetone.

Interaktion med andre lægemidler

Ved brug af formoterolfumarat bør yderligere adrenerge midler kun anvendes med stor forsigtighed. Samtidig administration af dette lægemiddel sammen med produkter, der indeholder xanthin, samt forskellige steroider og vanddrivende komponenter, kan reducere indholdet af kalium i blodet betydeligt.

Og dette bidrager til forstyrrelse af hjertet og forringelse af blodets pH. Ved brug af formoterol anbefales det ikke at bruge lægemidler, der øger QTc-intervallet.

Det gælder for eksempel MAO-hæmmere og lægemidler til depression af den tricykliske serie. Ellers vil der blive lagt for meget stress på hjertet og blodkarrene, og der kan opstå ventrikulære arytmier.

Formoterol bør heller ikke tages sammen med betablokkere, fordi de undertrykker hinandens virkning. Og i nærvær af bronkial astma kan deres samtidige brug generelt øge sandsynligheden for spasmer.

Så ofte med en overdosis af lægemidlet observeres:

Derudover, når normen for lægemidlet overskrides, bemærker patienter ofte mundtørhed, træthed, kvalme og svaghed. Og også søvnløshed og acidose (oxidation af kroppen) kan forekomme.

I meget sjældne tilfælde er der risiko for hjertestop eller død. Men dette er kun muligt, når doserne overskrides flere tusinde gange. Hvis der opstår alvorlige bivirkninger efter brug af dette lægemiddel, skal du stoppe med at bruge det, og du bør også lave et elektrokardiogram fra tid til anden for at overvåge hjertets arbejde.

Brugsbegrænsninger og kontraindikationer

Formoterolfumarat bør ikke anvendes til patienter, som har kardiovaskulære lidelser, hjerterytmesvigt, for højt blodtryk.

Og dette lægemiddel anbefales ikke til personer, der lider af tremor eller thyrotoksikose, børn under 5 år. Forsigtighed bør iagttages af alle dem, der nogensinde har oplevet negative reaktioner på introduktionen af ​​sympatomimetika.

Brug heller ikke formoterolfumarat til patienter, som kun kan undertrykke astmaanfald ved uregelmæssige inhalationer af midler, der indeholder forbindelser, der påvirker beta2-adrenerge receptorer.

I tilfælde af at patienten allerede bruger nogle lægemidler med beta2-adrenerge agonister eller kortikosteroider, bør han heller ikke administrere formoterolfumarat.

Når man tager dette middel af personer, der er overfølsomme over for det vigtigste aktive stof, kan patienternes tilstand forværres.

Under behandling med dette lægemiddel bør du ikke deltage i aktiviteter, der kræver for meget opmærksomhed og god koordination af bevægelser.

Formoterolfumarat kan kun i ekstreme tilfælde og i små doser ordineres til diabetikere og kvinder med livmoderfibromer.

Brug under graviditet

Kvinder under graviditet bør stoppe med at tage dette lægemiddel. Faktum er, at beta-agonister kan have en dårlig effekt på mulighederne for livmoderkontraktilitet.

I denne henseende kan en sådan medicin kun ordineres til vordende mødre, når fordelen for dem er højere end skaden på fosteret.

Når ammende mødre tager formoterolfumarat, kan dette stof komme ind i mælken og skade barnet, så kvinder under amning bør heller ikke bruge dette lægemiddel.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Formoterol bør opbevares køligt, men må ikke fryse. Gem ikke stoffet i køleskabet.

Medicinen skal beskyttes mod den skarpe sol og lægges væk fra varmeapparater.

Pris

Gennemsnitspris Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 doser) i Rusland- 3500 rubler.

Gennemsnitlig pris Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 doser) i Ukraine- 1500 Hryvnia.

Analoger

Analoger af Formoterol er: Atimos, Oxys Turbuhaler, Foradil, Formoterol Easyhaler

Lægemidler, der ligner hinanden: Ventolin, Salbutamol, Berodual, Clenbuterol.

konklusioner

Som opsummering af artiklen kan følgende konklusioner drages:

1. Formoterol fås som inhalator til 120 doser.
2. Lægemidlet bruges til at behandle bronkial astma, spasmer i åndedrætssystemet og bruges til vanskelig vejrtrækning.
3. Den maksimale daglige dosis er 96 mcg, hvilket betyder, at der ikke kan foretages mere end 8 klik på inhalatoren om dagen.
4. Det mindste tilladte interval mellem injektioner af midler - 8 timer.
5. Gravide og ammende kvinder, diabetikere og hjertepatienter bør ikke bruge formoterol.
6. Lægemidlet skal opbevares på et køligt sted, og det kan ikke opbevares i mere end 2 år.

Aktivt stof(INN) Formoterol (Formoterol)

Synonymer:

Zafiron, Atimos; Oksis; Oxys Turbuhaler; Foradil; Foradil Aerolizer; Formoterol; Formoterol Easyhaler; Formoterolfumarat.

Ris. Formroterol ( Foradil)

Farmakokinetik:
Absorption:
Formoterol, når det administreres oralt i en enkelt dosis på op til 300 mcg, absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Som det er blevet rapporteret for andre inhalerede lægemidler, forventes ca. 90 % af inhaleret formoterol at blive slugt og derefter absorberet fra mave-tarmkanalen. Dette betyder, at de farmakokinetiske karakteristika af orale doseringsformer stort set er anvendelige på inhalerede doseringsformer. Når det tages oralt i en dosis på 80 mcg, er absorptionen omkring 65%.
Den maksimale koncentration af uændret aktivt stof nås inden for 15 minutter - 1 time efter indtagelse.
I det undersøgte dosisområde (20-300 mcg), administreret oralt, er formoterols farmakokinetik lineær. Gentagen oral administration i doser på 40-160 mcg pr. dag førte ikke til signifikant kumulering af lægemidlet.
Distribution og stofskifte:
Plasmaproteinbinding er ca. 50% - 65% (primært binding til albumin - 34%).
I området af koncentrationer, der er noteret efter brug af terapeutiske doser af lægemidlet, opnås mætning af bindingsstederne ikke.
Lægemidlet metaboliseres ved direkte glucuronidering (tilsætning af en glucuronsyrerest) og o-demethylering efterfulgt af glucuronidering.
Udskillelse fra kroppen:
Elimination af formoterol fra kredsløbet ser ud til at være polyfasisk. Plasmahalveringstiden er 8 timer. Det aktive stof og dets metabolitter elimineres fuldstændigt fra kroppen; ca. 2/3 af den orale dosis udskilles i urinen (6-10 % uændret) og 1/3 i fæces. Den maksimale udskillelseshastighed nås inden for 1-2 timer. Halveringstiden for formoterol, beregnet ud fra urinudskillelseshastigheder observeret mellem 3 og 16 timer efter inhalation af lægemidlet, var ca. 5 timer. Renal clearance af formoterol er 150 ml/min.

Ansøgning Formoterol (Formoterol): Ifølge Physician Desk Reference (2003) er formoterolfumarat indiceret til langvarig (to gange dagligt - morgen og aften) vedligeholdelsesbehandling ved bronkial astma og forebyggelse (hos voksne og børn 5 år og ældre) af bronkospasmer ved reversible obstruktive sygdomme luftveje, inkl. hos patienter med symptomer på natlig astma, som kræver regelmæssig inhalation af korttidsvirkende beta2-agonister.
Kan anvendes ved astma sammen med korttidsvirkende beta2-agonister, kortikosteroider (systemiske eller inhalerede) og theophyllin.
Brugen af ​​Formoterol (Formoterol) formoterolfumarat "on demand" (om nødvendigt) er indiceret til voksne og børn på 12 år og ældre til hurtig forebyggelse af anstrengelsesudløst bronkospasme.
Formoterolfumarat anvendes til patienter med KOL, herunder kronisk bronkitis og lungeemfysem, til langvarig vedligeholdelsesbehandling.

Kontraindikationer Formoterol (Formoterol): Overfølsomhed.

Ansøgningsbegrænsninger: Kardiovaskulære lidelser, inkl. koronar insufficiens, arytmier, arteriel hypertension, konvulsive lidelser, thyrotoksikose, usædvanlig respons på sympatomimetika, graviditet, amning, alder op til 5 år (sikkerhed og effekt er ikke fastlagt).
Formoterolfumarat anbefales ikke til patienter, hvis astma kun kontrolleres ved ikke-systematisk inhalation af korttidsvirkende beta2-adrenerge agonister.

Anvendelse af Formoterol (Formoterol) under graviditet og amning: Tilstrækkelige kontrollerede undersøgelser af formoterolfumarat hos gravide kvinder, inkl. under fødslen, blev ikke gennemført. Formoterolfumarat bør kun anvendes under graviditet og fødsel (da beta-agonister kan påvirke uterus kontraktilitet negativt) i tilfælde, hvor den tilsigtede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret. Formoterolfumarat udskilles i mælken hos rotter. Det vides ikke, om det udskilles i modermælk hos kvinder, men fordi mange lægemidler udskilles i modermælk, bør formoterolfumarat administreres med forsigtighed til ammende kvinder (velkontrollerede undersøgelser af ammende kvinder er ikke udført).

Bivirkninger: Bivirkninger af formoterolfumarat ligner dem af andre selektive beta2-agonister og omfatter angina pectoris, arteriel hypo- eller hypertension, takykardi, arytmi, nervøsitet, hovedpine, tremor, mundtørhed, hjertebanken, svimmelhed, kramper, kvalme, træthed, svaghed, hypokaliæmi, hyperglykæmi, metabolisk acidose og søvnløshed.
Bronkial astma
I kontrollerede kliniske forsøg blev formoterolfumarat (12 mcg 2 gange dagligt) modtaget af 1985 patienter (børn 5 år og ældre, unge og voksne) med bronkial astma. Blandt de identificerede bivirkninger af formoterolfumarat med en frekvens på 1 % eller mere, der overstiger hyppigheden af ​​bivirkninger i placebogruppen, blev følgende noteret (ved siden af ​​navnet er procentdelen af ​​forekomsten af ​​denne bivirkning i formoterolfumaratet gruppe, i parentes - i placebogruppen):
Fra nervesystemet og sanseorganerne: tremor 1,9 % (0,4 %), svimmelhed 1,6 % (1,5 %), søvnløshed 1,5 % (0,8 %).
Fra luftvejene: bronkitis 4,6% (4,3%), brystinfektioner 2,7% (0,4%), dyspnø 2,1% (1,7%), tonsillitis 1,2% (0,7%), dysfoni 1,0% (0,9%).
Andet: virale infektioner 17,2 % (17,1 %), brystsmerter 1,9 % (1,3 %), udslæt 1,1 % (0,7 %).
Tre bivirkninger - tremor, svimmelhed og dysfoni - viste sig at være dosisafhængige (doser på 6, 12 og 24 mcg taget to gange dagligt blev undersøgt).
Sikkerheden af ​​formoterolfumarat sammenlignet med placebo blev undersøgt i et multicenter, randomiseret, dobbeltblindet klinisk forsøg med 518 børn i alderen 5-12 år med bronkial astma, som havde brug for daglige bronkodilatatorer og antiinflammatoriske lægemidler. På baggrund af at tage 12 mcg formoterolfumarat 2 gange dagligt, var hyppigheden af ​​bivirkninger sammenlignelig med den i placebogruppen. Arten af ​​bivirkningerne påvist hos børn adskilte sig fra bivirkningerne af formoterolfumarat hos voksne. Bivirkninger i formoterolfumaratgruppen hos børn, som var højere end dem i placebogruppen, omfattede infektioner/inflammation (virale infektioner, rhinitis, tonsillitis, gastroenteritis) eller gastrointestinale lidelser (mavesmerter, kvalme, dyspepsi).
KOL
I to kontrollerede undersøgelser blev formoterolfumarat (12 mcg to gange dagligt) administreret til 405 patienter med KOL. Hyppigheden af ​​bivirkninger var sammenlignelig mellem formoterolfumarat- og placebogruppen. Blandt bivirkningerne i formoterolfumaratgruppen med en frekvens lig med eller større end 1 % og bedre end i placebogruppen blev følgende noteret (ved siden af ​​navnet er procentdelen af ​​forekomsten i formoterolfumaratgruppen, i parentes - i placebogruppen):
Fra nervesystemet og sanseorganerne: kramper 1,7 % (0 %), lægmuskelkramper 1,7 % (0,5 %), angst 1,5 % (1,2 %).
Fra luftvejene: infektioner i de øvre luftveje 7,4 % (5,7 %), pharyngitis 3,5 % (2,4 %), bihulebetændelse 2,7 % (1,7 %), øget sputum 1,5 % (1,2 %).
Andet: rygsmerter 4,2 % (4,0 %), brystsmerter 3,2 % (2,1 %), feber 2,2 % (1,4 %), kløe 1,5 % (1, 0 %), mundtørhed 1,2 % (1,0 %), skader 1,2 % (0%).
Generelt var forekomsten af ​​alle tilfælde af kardiovaskulære bivirkninger i de to hovedundersøgelser lav og sammenlignelig med placebo (6,4 % hos patienter, der tog 12 mcg formoterolfumarat to gange dagligt og 6,0 % i placebogruppen). Specifikke kardiovaskulære bivirkninger i formoterolfumaratgruppen, der opstod med en frekvens på 1 % eller mere og oversteg hyppigheden af ​​forekomsten i placebogruppen, blev noteret.
I to undersøgelser med patienter, der tog 12 mcg og 24 mcg formoterolfumarat to gange dagligt, blev der observeret et dosisafhængigt mønster med syv bivirkninger (pharyngitis, feber, kramper, øget opspyttal, dysfoni, myalgi og tremor).
Post-marketing research
I løbet af den udbredte post-marketing brug af formoterolfumarat har der været rapporter om alvorlige forværringer af bronkial astma, hvoraf nogle endte dødeligt. Selvom de fleste af disse tilfælde blev noteret hos patienter med svær bronkial astma eller akut dekompensation af tilstanden, blev nogle få tilfælde noteret hos patienter med mindre alvorlig bronkial astma. Forholdet mellem disse tilfælde og indtagelsen af ​​formoterolfumarat er ikke blevet fastlagt. Der er sjældne rapporter om anafylaktiske reaktioner, herunder svær hypotension og angioødem, forbundet med inhaleret formoterolfumarat. Allergiske reaktioner kan vise sig som nældefeber og bronkospasmer. Der er ikke modtaget dokumentation for udvikling af lægemiddelafhængighed ved brug af formoterolfumarat i kliniske forsøg.

Interaktion: Andre adrenerge lægemidler, mens du tager formoterol, bør anvendes med forsigtighed, da der er risiko for forstærkning af de forudsagte sympatomimetiske virkninger af formoterol. Ved samtidig administration af xanthinderivater, steroider eller diuretika kan den hypokalæmiske virkning af adrenerge agonister forstærkes. EKG-forandringer og/eller hypokaliæmi på grund af ikke-kaliumbesparende diuretika, såsom loop- eller thiaziddiuretika, kan pludselig forværres af beta-agonister, især når dosis af sidstnævnte overskrides (selvom den kliniske betydning af disse virkninger er uklar , er forsigtighed påkrævet ved samtidig ordinering af lægemidler fra disse grupper). Formoterol bør, ligesom andre beta2-agonister, gives med særlig opmærksomhed, mens du tager MAO-hæmmere, tricykliske antidepressiva eller andre lægemidler, der kan forlænge QTc-intervallet, da dette kan forstærke virkningen af ​​adrenomimetika på det kardiovaskulære system (øget risiko for udvikling af ventrikulære arytmier ). Formoterol og betablokkere kan gensidigt undertrykke hinandens virkninger, når de administreres samtidigt. Betablokkere kan ikke kun interferere med beta-agonisters farmakologiske virkning, men kan også forårsage alvorlig bronkospasme hos patienter med bronkial astma.

Overdosis Symptomer: angina anfald, arteriel hyper- eller hypotension, takykardi (mere end 200 bpm), arytmi, nervøsitet, hovedpine, tremor, kramper, muskelkramper, mundtørhed, hjertebanken, kvalme, svimmelhed, træthed, svaghed, hypokaliæmi, hyperglykæmi, søvnløshed, metabolisk acidose. Muligt hjertestop og død (som med alle inhalerede sympatomimetika). Den mindste letale dosis for rotter behandlet med inhaleret formoterolfumarat var 156 mg/kg (ca. 53.000 og 25.000 gange den inhalerede MRDH for henholdsvis voksne og børn på kropsoverfladebasis i mg/m2).
Behandling: seponering af formoterolfumarat, symptomatisk og understøttende behandling, EKG-monitorering. Brugen af ​​kardioselektive betablokkere bør udføres under hensyntagen til den mulige risiko for udvikling af bronkospasme. Data om effektiviteten af ​​dialyse ved overdosering af formoterolfumarat er utilstrækkelige.

Dosering og administration: Indånding. Bronkial astma (vedligeholdelsesbehandling): voksne og børn fra 5 år og ældre - 12 mcg hver 12. time Hvis symptomer på bronkial astma opstår mellem inhalationerne, bør korttidsvirkende beta2-agonister anvendes. Forebyggelse af astmaanfald forårsaget af fysisk aktivitet: voksne og unge 12 år og ældre - 12 mcg 15 minutter før den påtænkte belastning. Genintroduktion er mulig tidligst 12 timer efter den forrige inhalation. KOL (vedligeholdelsesbehandling): 12 mikrogram hver 12. time Den maksimale anbefalede dosis er 24 mikrogram/dag.

Forebyggende foranstaltninger: Formoterolfumarat er ikke beregnet til lindring af et anfald af bronkial astma. Hvis der, mens du tager formoterolfumarat i en tidligere effektiv dosis, begyndte at forekomme anfald af bronkial astma, eller hvis patienten har brug for flere inhalationer af korttidsvirkende beta2-agonister end normalt, er en akut konsultation med en læge nødvendig, da disse er hyppige tegn på destabilisering af tilstanden. I dette tilfælde bør behandlingen gennemgås og yderligere behandlinger ordineres (anti-inflammatorisk behandling, såsom kortikosteroider); en stigning i den daglige dosis af formoterolfumarat er uacceptabel. Forøg ikke hyppigheden af ​​inhalationer (mere end 2 gange om dagen). Formoterolfumarat bør ikke anvendes til patienter med tilsyneladende forværring eller akut dekompensation af astma, da disse kan være livstruende situationer.
Når formoterolfumarat ordineres til patienter, der tidligere har taget korttidsvirkende beta2-agonister som basisbehandling (f.eks. 4 gange dagligt), skal patienterne advares om at holde op med at tage disse lægemidler regelmæssigt og kun bruge dem som symptomatisk behandling for forværring af astma. symptomer. Ligesom andre inhalerede beta2-agonister kan formoterolfumarat forårsage paradoksal bronkospasme; i dette tilfælde skal formoterolfumarat stoppes med det samme og en alternativ behandling iværksættes. Hos mange patienter giver monoterapi med beta2-agonister ikke tilstrækkelig kontrol af astmasymptomer; sådanne patienter kræver tidlig administration af antiinflammatoriske lægemidler, såsom kortikosteroider.
Der er ingen data om klinisk signifikant antiinflammatorisk aktivitet af formoterolfumarat, derfor kan det ikke betragtes som et alternativ til kortikosteroider. Formoterolfumarat er ikke beregnet til at erstatte inhalerede eller orale kortikosteroider; stoppe med at tage eller reducere dosis af kortikosteroider bør ikke være. Behandling med kortikosteroider hos patienter, der tidligere har taget disse lægemidler gennem munden eller inhalation, bør fortsættes, selvom patientens tilstand blev forbedret som følge af indtagelse af formoterolfumarat. Eventuelle ændringer i dosis af kortikosteroider, især reduktion, bør kun baseres på klinisk vurdering af patientens tilstand.
Som andre beta2-adrenerge agonister kan formoterolfumarat hos nogle patienter forårsage klinisk signifikante kardiovaskulære virkninger (øget hjertefrekvens, forhøjet blodtryk osv.); i sådanne tilfælde skal formoterolfumarat seponeres. I lighed med andre beta2-agonister kan formoterol forårsage klinisk signifikant hypokaliæmi (muligvis på grund af intracellulær omfordeling af ioner), hvilket bidrager til udviklingen af ​​uønskede kardiovaskulære effekter. Fald i serumkalium er normalt forbigående og kræver ikke udskiftning.
Hos patienter med bronkial astma er brug af betablokkere inkl. til sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt, er uønsket. I sådanne tilfælde bør udnævnelse af kardioselektive betablokkere overvejes, selvom de bør anvendes med forsigtighed.

Specielle instruktioner: Kapsler indeholdende formoterolfumarat bør ikke tages oralt; de bør kun bruges ved indånding gennem en speciel enhed. Udånd ikke ind i inhalationsanordningen.