analgetika. Antipyretiske lægemidler Analgetika Antipyretika Bivirkninger

· Klassificering.

1. Analgetika med en blandet (opioid og ikke-opioid) virkningsmekanisme - tramadol

2.Nefopam (central analgetikum)

3. Analgetika-antipyretika:

a) centralt virkende cyclooxygenasehæmmere - paracetamol

b) inhibitorer af cyclooxygenase i perifere væv og centralnervesystemet -

acetylsalicylsyre, ibuprofen, metamizol (analgin), ketorolac.

c) midler til behandling af malign hypertermi - dantrolen .

Tramadol . Det har en central effekt og en effekt på rygmarven (fremmer åbningen af ​​K + og Ca2 + kanaler, forårsager hyperpolarisering af membraner og hæmmer ledning af smerteimpulser), forstærker virkningen af ​​beroligende medicin. Aktiverer opiatreceptorer (μ-, Δ-, κ-) på præ- og postsynaptiske membraner af afferente fibre i det nociceptive system i hjernen og mave-tarmkanalen. I terapeutiske doser påvirker det ikke hæmodynamikken og respirationen signifikant, ændrer ikke trykket i lungearterien, sænker tarmens motilitet lidt uden at forårsage forstoppelse.

Indikationer: for smerter forbundet med ondartede tumorer, myokardieinfarkt, traumer.

· Bivirkninger: kvalme, opkastning, svimmelhed, mundtørhed, stofafhængighed.

· Kontraindikationer:

Overfølsomhed, alkoholforgiftning, sovemedicin, psykoaktive stoffer, graviditet, amning

Nefopam lægemiddel, smertestillende og febernedsættende. Bruges til at lindre akutte og kroniske smerter.

· Bivirkninger

kvalme, opkastning, mundtørhed, svimmelhed, døsighed, søvnforstyrrelser, nervøsitet, tænkeforstyrrelser, hovedpine, følelse af et slør foran øjnene; i sjældne tilfælde - eufori, hallucinationer, kramper.

Indikationer

Akut og kronisk smertesyndrom (herunder hovedpine, gigtsmerter, smerter i led og knogler, smerter i indre organer), som forberedelse til operation og i den postoperative periode, smerter ved skader; tandpine; til smertelindring ved fødslen og i postpartum perioden.



· Kontraindikationer

Epilepsi, anamnese med anfald, overfølsomhed over for nefopam.

Paracetamol

Det blokerer begge former for cyclooxygenase-enzymet (COX1 og COX2), og hæmmer derved syntesen af ​​prostaglandiner. Det virker hovedsageligt i centralnervesystemet og påvirker centrene for smerte og termoregulering. I perifere væv neutraliserer cellulære peroxidaser virkningen af ​​paracetamol på COX, hvilket forklarer det næsten fuldstændige fravær af en anti-inflammatorisk effekt.

Indikationer

Feberagtigt syndrom på baggrund af infektionssygdomme, smertesyndrom.

· Kontraindikationer

Overfølsomhed, alvorlige sygdomme i mave-tarmkanalen, periodisk fødsel (op til 1 måned), graviditet (III trimester).

· Bivirkninger

Under graviditeten øger risikoen for kryptorkisme hos barnet.

Acetylsalicylsyre, ibuprofen, ketorolac .

har antiinflammatoriske, antipyretiske og smertestillende egenskaber.

Den analgetiske virkning af lægemidler i denne gruppe er forbundet med en krænkelse af dannelsen af ​​prostaglandiner E2 og 12, som øger følsomheden af ​​smertereceptorer over for bradykinin, som betragtes som den vigtigste smerteformidler.

Disse lægemidler bruges primært til smerter forbundet med inflammatoriske processer - med myositis, neuritis, gigt, tandpine osv. Derudover bruges de til hovedpine, til smerter forbundet med tumorlæsioner i knoglevævet.

Ketorolac bruges kun som et smertestillende middel: for at reducere smerter i den postoperative periode, smerter ved skader, iskiasneuritis, slidgigt, smerter ved onkologiske sygdomme.

Overdosering fører til alvorlige patologier i nyrerne, hjernen, lungerne og leveren.

· Kontraindikationer

Mavesår i maven og tolvfingertarmen og blødning for acetylsalicylsyre + bør ordineres med forsigtighed til børn under 12 år for at reducere temperaturen, da Reyes syndrom er muligt.

Dantrolene

Bruges til at lindre malign hypertermi

· Virkemekanisme

Det hæmmer neuromuskulær transmission, er en blokering af intracellulære calciumkanaler og reducerer intracellulær calciumkoncentration.

· Kontraindikation - overfølsomhed.

· Bivirkninger - taleforstyrrelser, syn, depression, hallucinationer, kvalme, hovedpine.

Sedativ-hypnogen medicin Akut forgiftning Hjælpeforanstaltninger.

Beroligende-hypnotiske lægemidler

a) beroligende midler (beroligende midler):

plantepræparater - baldrian, moderurt, citronmelisse, kava;

kombinerede lægemidler - corvalol;

b) hypnotisk (hypnotika) betyder:

benzodiazepiner med en udtalt hypnotisk effekt:

Kort handling - triazolam; - gennemsnitlig virkningsvarighed - temazepam; - langtidsvirkende - nitrazepam;

ikke-benzopin- zaleplon, zolpidem, zopiclon ;

alifatiske derivater - kloralhydrat;

antihistaminer - diphenhydramin (diphenhydramin), promethazin;

barbiturater - amobarbital;

c) stoffer, der bruges i strid med biorytmer- melatonin.

Triazolam

farmakologisk effekt

Det har beroligende, anxiolytiske, central muskelafslappende og antikonvulsive egenskaber. Forekomsten af ​​hovedeffekterne skyldes stimulering af benzodiazepinreceptorer i hjernen, ved excitation af hvilke GABA-receptorernes følsomhed over for mediatoren øges. Triazolam forkorter perioden med at falde i søvn, reducerer antallet af natlige opvågninger og øger den samlede søvnens varighed. Bivirkninger

Fra siden af ​​centralnervesystemet: døsighed, svimmelhed, sløvhed, koncentrationsbesvær, hukommelsessvækkelse, depression, nedsat koordination af bevægelser, ataksi, irritabilitet, aggressivitet, hallucinationer.

Indikationer:søvnløshed

Kontraindikationer: Myasthenia gravis, sygdomme i lever og nyrer med en udtalt krænkelse af deres funktioner, I trimester af graviditeten, overfølsomhed over for benzodiazepiner.

Zopiclon

farmakologisk effekt

Det har beroligende, anxiolytiske, central muskelafslappende, antikonvulsive og hukommelseshæmmende egenskaber. Zopiclon reducerer tiden til at falde i søvn, reducerer antallet af natlige opvågninger og øger den samlede søvnvarighed. Påvirker praktisk talt ikke søvnens struktur, reducerer ikke mængden af ​​REM-søvn væsentligt.

Farmakokinetik

Hurtigt og fuldstændigt absorberet fra mave-tarmkanalen. Passerer let gennem histoematiske barrierer,

Bivirkninger: følelse af en bitter eller metallisk smag i munden, mundtørhed, kvalme, opkastning. ; svimmelhed, hovedpine, døsighed, forvirring, hallucinationer, mareridt.

Indikationer

Søvnforstyrrelser (besvær med at falde i søvn, hyppige natlige opvågninger, tidlig opvågning), forbigående, situationsbestemt og kronisk søvnløshed; søvnforstyrrelser ved psykiske lidelser, bronkial astma med natlige anfald.

Kontraindikationer: Alvorlig respirationssvigt, graviditet, amning, børn og unge under 15 år, overfølsomhed over for zopiclon.

moderurt urt

Ikke-narkotiske analgetika kan reducere aktiviteten af ​​et enzym, der forårsager smerte. De fleste lægemidler er også i stand til at have en dekongestativ effekt. Efter indtagelse af ikke-narkotiske energidrikke udvides karrene, hvilket fører til en stigning i varmeoverførslen. Det betyder, at kropstemperaturen kan falde lidt, når du tager smertestillende medicin. Nogle af dem bruges specifikt som antipyretika.

De mest populære ikke-narkotiske analgetika er anført nedenfor:

1. Analgin er den første medicin, der kommer til at tænke på, når analgetika omtales. Det tilhører pyrazolonderivaterne og er karakteriseret ved hurtig opløselighed.

2. Paracetamol er et antipyretisk smertestillende middel. Dens sammensætning er praktisk talt ikke-giftig. Paracetamol hjælper til effektivt at sænke temperaturen og spare mod hovedpine.

3. Pyramidon er et stærkt ikke-narkotisk smertestillende middel, som normalt ordineres mod gigtsmerter.

4. Citramon og aspirin er et andet par velkendte analgetika. Midler hjælper med at slippe af med hovedpine af forskellig oprindelse, herunder tryk.

5. Ibuprofen er et kraftfuldt smertestillende middel, der kan lindre smerter af enhver art.

Askafen, Asfen, Butadion, Phenacetin, Indomethacin, Naproxen er alle ikke-narkotiske analgetika, og listen kan fortsættes i lang tid.

Det er ikke let at nævne det mest kraftfulde ikke-narkotiske analgetikum. Alle vælger selv et "pligtigt" analgetikum, afhængigt af organismens karakteristika: for nogle vil en aspirintablet være nok til at slippe af med hovedpine, mens andre skal redde sig selv med noget, der ikke er svagere end ibuprofen.

Det vigtigste er ikke at lade sig rive med. Én ting er, hvis man drikker smertestillende midler en gang hvert femte år "ved en særlig lejlighed", og noget helt andet, når pillerne sluges dagligt. Speciallægen vil sandsynligvis kunne foreslå en mere sikker løsning på problemet, ja, eller hjælpe dig med at vælge det bedst egnede smertestillende middel.

Ikke-narkotiske analgetika

Ikke-narkotiske analgetika er lægemidler, der reducerer opfattelsen af ​​smerte uden en mærkbar forstyrrelse af andre funktioner i centralnervesystemet og er blottet for (i modsætning til narkotiske analgetika) en psykotrop effekt (og dermed narkogenicitet), en deprimerende effekt på nervecentrene, hvilket gør det muligt at bruge dem mere bredt og i længere tid. Imidlertid er deres smertestillende virkning meget svagere, og med smerte af traumatisk og visceral karakter er de praktisk talt ineffektive.

Ud over den smertestillende effekt har lægemidler i denne gruppe antipyretiske og antiinflammatoriske virkninger, mange i terapeutiske doser reducerer blodpladeaggregation og interaktionen af ​​immunkompetente celler. Virkningsmekanismen for ikke-narkotiske analgetika er ikke helt klar, men det antages, at deres virkning er baseret på hæmning af prostaglandinsyntese i forskellige væv. I virkningsmekanismen af ​​ikke-narkotiske analgetika spilles en vis rolle af indflydelsen på thalamuscentrene, hvilket fører til hæmning af ledningen af ​​smerteimpulser i hjernebarken. Af karakteren af ​​den centrale virkning adskiller disse analgetika sig fra narkotiske lægemidler på en række måder (de påvirker ikke centralnervesystemets evne til at summere subkortikale impulser).

Hæmningen af ​​prostaglandinbiosyntesen spiller en vigtig rolle i salicylaters virkningsmekanisme. De interfererer med forskellige led i den patogenetiske kæde af inflammation. Karakteristisk for virkningen af ​​disse lægemidler er en stabiliserende effekt på lysosommembraner og som følge heraf hæmning af det cellulære respons på ****irritation, antistof-antigenkomplekset og frigivelsen af ​​proteaser (salicylater, indomethacin, butadion). Disse lægemidler forhindrer proteindenaturering og har anti-komplementær aktivitet. Hæmning af prostaglandinbiosyntese fører ikke kun til et fald i inflammation, men også til en svækkelse af den algogene virkning af bradykinin. Ikke-narkotiske analgetika stimulerer også hypofyse-binyreaksen og fremmer derved frigivelsen af ​​kortikoider.

Da evnen til at penetrere væv ikke er den samme for forskellige lægemidler, varierer sværhedsgraden af ​​ovenstående virkninger meget. På dette grundlag er de opdelt i febernedsættende analgetika (enkle analgetika) og antiflogistiske analgetika eller ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. De fleste lægemidler er svage syrer, så de trænger godt ind i betændelsesområdet, hvor de kan koncentrere sig. De elimineres hovedsageligt i form af inaktive metabolitter (biotransformation i leveren) i urinen, i mindre grad i galden.

Analgetiske og antipyretiske virkninger udvikler sig hurtigt; anti-inflammatorisk og desensibiliserende virkning - langsommere; det kræver store doser. Dette øger risikoen for at udvikle komplikationer forbundet med hæmning af prostaglandinsyntese (natriumretention, ødem, ulceration, blødning osv.), med en direkte toksisk virkning af visse kemiske grupper på væv (hæmning af hæmatopoiese, methæmoglobinæmi osv.), allergisk og paraallergiske ("aspirinastma", "aspirintriade") reaktioner. Under graviditet kan prostaglandinsyntesehæmmere hæmme og forsinke veer og bidrage til for tidlig lukning af ductus arteriosus. I første trimester er de normalt ikke ordineret på grund af faren for patogen virkning (selvom for de fleste lægemidler er fraværet af teratogenicitet blevet bevist hos dyr). I de senere år er der dukket lægemidler op, som hæmmer både cyclooxygenase (syntese af prostaglandiner, thromboxan, prostacyclin) og lipoxygenese (syntese af leukotriener), som øger den antiinflammatoriske aktivitet og samtidig eliminerer muligheden for paraallergiske reaktioner (vasomotorisk rhinitis, udslæt, bronkial astma, "aspirin triade")

En lovende retning er skabelsen af ​​nye lægemidler med relativ selektivitet for forskellige cyclooxygenaser (tromboxansyntetasehæmmer ibutrin (ibufen); PG-syntetasehæmmer F2-alpha thiaprofen, som sjældent forårsager bronkospasme, mavesår og ødem forbundet med PG COX-2-mangel; inhibitorer nise (nimesulid).

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er)) bruges til smerter og betændelse i led og muskler, neuralgi, hovedpine. Som antipyretika er de ordineret til feber (kropstemperatur over 39 ° C), for at øge den febernedsættende virkning kombineres de med vasodilatorer, antipsykotika og antihistaminer. Salicylater fremkalder Reyes syndrom ved virussygdomme hos børn under 12 år, amidopyrin og indomethacin kan forårsage kramper, så paracetamol er det foretrukne antipyretikum. Ud over salicylater har præparater fra gruppe 4-8 en høj antiinflammatorisk og desensibiliserende aktivitet (se klassifikation). Anilinderivater er blottet for anti-inflammatorisk aktivitet, pyrazolon som et NSAID anvendes sjældent, da de hæmmer hæmatopoiesen og har en lille bredde af terapeutisk virkning.

Kontraindikationer til brugen af ​​NSAID'er er allergiske og paraallergiske reaktioner på dem, mavesår, sygdomme i det hæmatopoietiske system, I trimester af graviditeten.

Klassificering af ikke-narkotiske analgetika

I. Salicylsyrederivater: acetylsalicylsyre (aspirin), natriumsalicylat, acelysin, salicylamid, methylsalicylat. Repræsentanter for denne gruppe er kendetegnet ved lav toksicitet (LD-50 af acetylsalicylsyre er 120 g), men en mærkbar irritationseffekt (risiko for ulceration og blødning). Præparater fra denne gruppe er kontraindiceret til børn under 12 år.

II. Pyrazolonderivater: analgin (metamezol), amidopyrin (aminophenazon), butadion (phenylbutazon), antipyrin (phenazon). Lægemidlerne har en lille bredde af terapeutisk virkning, de hæmmer hæmatopoiesis, derfor er de ikke ordineret i lang tid. Analgin, på grund af dets gode vandopløselighed, bruges intramuskulært, subkutant og intravenøst ​​til akut smertelindring og behandling af hypertermi, amidopyrin øger krampeberedskab hos små børn og reducerer diurese.

III. Para-aminophenol-derivater: phenacetin og paracetamol. Repræsentanter for denne gruppe er berøvet anti-inflammatorisk aktivitet, antiblodplader og antirheumatisk virkning. Praktisk talt ikke forårsage ulceration, hæmmer ikke nyrefunktionen, øger ikke hjernens krampeaktivitet. Paracetamol er det foretrukne lægemiddel til behandling af hypertermi, især hos børn. Phenacetin med langvarig brug forårsager nefritis.

IV. Indoleddikesyrederivater: indomethacin, sulindac, selektiv COX-2-hæmmer - stodolac. Indomethacin er standarden med hensyn til anti-inflammatorisk aktivitet (maksimum), men forstyrrer metabolismen af ​​hjernemediatorer (reducerer GABA-niveauer) og fremkalder søvnløshed, agitation, hypertension, kramper, forværring af psykose. Sulindac bliver til indomethacin i patientens krop, har en længere og langsommere virkning.

V. Derivater af phenyleddikesyre: diclofenacnatrium (ortofen, voltaren). Dette lægemiddel forårsager sjældent ulceration og bruges hovedsageligt som et antiinflammatorisk og antirheumatisk middel.

VI. Propionsyrederivater: ibuprofen, naproxen, pirprofen, thiaprofensyre, ketoprofen. Ibuprofen ligner diclofenac; naproxen og pyroprofen giver en større anti-inflammatorisk virkning; thiaprofen viser større selektivitet til at undertrykke syntesen af ​​PG F2-alfa (mindre ofte har det en bivirkning på bronkierne, mave-tarmkanalen og livmoderen).

VII. Derivater af fenaminsyre (antranilsyre): mefenaminsyre, flufenaminsyre. Mefenaminsyre bruges primært som et smertestillende og febernedsættende middel; flufenamisk - som et antiinflammatorisk middel (svagt smertestillende).

VIII. Oxicams: piroxicam, loroxicam (xefocam), tenoxicam, selektiv COX-2-hæmmer meloxicam. Lægemidlerne adskiller sig i virkningsvarigheden (12-24 timer) og evnen til at trænge godt ind i betændt væv.

IX. Forskellige stoffer. Selektive COX-2-hæmmere - nabuliton, nimesulid (nise), nifluminsyre - ligner i deres egenskaber mefenaminsyre; højaktive COX-2-hæmmere - celecoxib (celebrex), viox (difiunisal - et salicylsyrederivat) - har en langvarig anti-inflammatorisk og smertestillende virkning.

Et derivat af pyrrolysincarboxylsyre - ketorolac (ketorol) - har en udtalt analgetisk virkning.

X. Forskellige lægemidler, der har en antiinflammatorisk virkning: dimexid, mefenaminnatriumsalt, medicinsk galde, bitofit. Disse lægemidler anvendes topisk til smertesyndromer i reumatologi og til sygdomme i bevægeapparatet.

Rene antipyretika er derivater af para-aminophenol og salicylsyre. Selektive COX-2-hæmmere anvendes som NSAID'er, når der er kontraindikationer for brugen af ​​konventionelle NSAID'er.

17SOVENDE STOFFER I VETERINÆR SEKTORITET

Sovepiller
Sovepiller fremmer at falde i søvn og giver den nødvendige varighed af søvn.
Dyr, der er frataget søvn, dør på 4-6 dage, mens de uden mad kan leve i 2-3 uger eller mere.
Alle sovepiller er opdelt i 3 grupper:
1. kort varighed af handling (sørg for processen med at falde i søvn);
2. middel varighed af virkning (fremme at falde i søvn og støtte søvn i de første timer);
3. langtidsvirkende (giver hele søvnens varighed).
Sovemedicin bruges ofte til præmedicinering, der forstærker virkningen af ​​bedøvelsesmidler, lokalbedøvelsesmidler og analgetika.

Virkningsmekanisme:
Hypnotika har en deprimerende effekt på internuronal (synaptisk) transmission i forskellige formationer af centralnervesystemet (i hjernebarken, afferente veje). Hver gruppe af hypnotika er karakteriseret ved en vis lokalisering af handling.
Lægemidler med hypnotisk aktivitet klassificeres baseret på princippet om deres virkning og kemiske struktur:
1. benzodiazepinderivater;
2. derivater af barbitursyre;
3. alifatiske forbindelser.
- Benzodiazepinderivater (nitrazepam, diazepam, phenazepam osv.)
Deres vigtigste handling er at eliminere psykisk stress, og den kommende ro bidrager til udviklingen af ​​søvnen.
De har en hypnotisk, beroligende, antikonvulsiv, muskelafslappende virkning.
Den hypnotiske effekt er resultatet af deres hæmmende virkning på det limbiske system og i mindre grad på den aktiverende retikulære dannelse af hjernestammen og cortex.
Muskelafslapning udvikler sig som et resultat af undertrykkelsen af ​​polysynaptiske spinalreflekser.
Den antikonvulsive effekt er resultatet af aktiveringen af ​​de hæmmende processer i hjernen, implementeret gennem GABA. Dette øger strømmen af ​​chloridioner ind i neuroner, hvilket fører til en stigning i det hæmmende postsynaptiske potentiale.

Derivater af barbitursyre.
Afhængigt af styrken og varigheden af ​​virkningen er barbiturater betinget opdelt i 3 grupper:
1. korttidsvirkende - hexenal, natrium thiopental (bruges til kortvarig anæstesi);
2. middel varighed af virkning - barmamil, natriumetaminal, cyclobarbital (hypnotika). Forårsager søvn, der varer 5 - 6 timer, i store doser - anæstesi (hos små dyr).
3. Langtidsholdbar
Virkemekanisme. Barbiturater hæmmer den retikulære dannelse af mellemhjernen, reducerer excitabiliteten af ​​de sensoriske og motoriske områder af cortex, hvilket skyldes et fald i syntesen af ​​acetylcholin i neuronernes axoner og en stigning i frigivelsen af ​​GABA, som er en mediator af hæmning, ind i den synoptiske kløft.
Derudover reducerer barbiturater natriumpermeabiliteten af ​​neuronale membraner og hæmmer respirationen af ​​mitokondrierne i nervevævet.
Barbiturater med gennemsnitlig og lang virkning betragtes som ægte hypnotika.
Alle barbiturater er hvide eller nogle nuancer af krystallinske pulvere, dårligt opløselige i vand, har sure egenskaber.
Kontraindiceret ved sygdomme i lever og nyrer, sepsis, feber, kejsersnit, alvorlige kredsløbsforstyrrelser, luftvejssygdomme.
Det importerede stof rompun er blevet meget brugt i kirurgi.
Efter intramuskulær eller intravenøs administration, afhængigt af doser, observeres dyrene at falde til ro og sove med afspænding af skeletmuskulaturen og kraftig bedøvelse.

21 NEUROLEPTIK

Den antipsykotiske virkning af neuroleptika adskiller sig i følgende eksterne manifestationer:

dybden og varigheden af ​​den ro, de forårsager;

sværhedsgraden af ​​aktiveringen af ​​menneskelig (dyre) adfærd efter påføring af midlet;

antidepressiv effekt.

Det siger sig selv, at præferencen for et eller andet lægemiddel gives afhængigt af de mål, lægen forfølger. Så hvis det for eksempel er påkrævet at svække stressreaktionen under dyretransport, er der større håb om lægemidler med beroligende egenskaber, men hvis det er nødvendigt at udjævne anspændte rangkonflikter uden at svække spiseadfærden, er midler med aktiverende virkning ønskelige .

Virkningsmekanismen for neuroleptika er kompleks, og i forklaringen af ​​den er det vanskeligt at afgøre, hvilke ændringer i hjernen der er primære og hvilke der er sekundære. Ikke desto mindre blev der afsløret generelle mønstre i virkningen af ​​de fleste lægemidler i denne gruppe.

Antipsykotika hæmmer ligesom beroligende midler den retikulære dannelse af hjernestammen og svækker dens aktiverende effekt på hjernebarken. I forskellige dele af det centrale og autonome nervesystem griber de selektivt ind i transmissionen af ​​excitation langs adrenerge, dopaminerge, kolinerge og andre synapser og forårsager afhængigt af dette visse virkninger. Således kan beroligende og anti-stress virkninger være forbundet med blokaden af ​​adrenoreaktive systemer af retikulær dannelse, akkumulering i de centrale synapser af den hæmmende mediator - GABA; antipsykotisk - med undertrykkelse af dopaminerge processer i det limbiske system; autonome lidelser (svækkelse af motiliteten af ​​mave-tarmkanalen og sekretion af kirtler) - med en svækkelse eller blokade af transmissionen af ​​excitation i kolinerge synapser; genoplivning af laktation - med blokering af dopaminreceptorer i hypofysen og frigivelse af prolaktin til blodet osv.

Antipsykotika hæmmer frigivelsen af ​​corticotropin- og somatotropin-frigivende faktorer fra hypothalamus, og dette ligger til grund for mekanismen til at forhindre stressende skift i kulhydrat- og mineralmetabolismen i kroppen.

Antipsykotika, både parenteralt og oralt, absorberes godt i blodet, trænger ind i blod-hjerne-barrieren. Mest af alt ophobes de i leveren, hvor de undergår transformation, hvorefter de uændret eller transformeret udskilles fra kroppen hovedsageligt gennem nyrerne.

Allergier kan udvikle sig over for antipsykotika, nogle af dem irriterer væv, ved længere tids brug skader leveren (phenothiazinderivater), forårsager ekstrapyramidale lidelser (stivhed i bevægelser, rysten i lemmernes muskler, hvilket er forbundet med en svækkelse af den hæmmende effekt af hjernebarken på de motoriske centre i subcortex). Risikoen for disse komplikationer hos dyr er dog ikke så stor som hos mennesker, til hvem der kan ordineres lægemidler i længere perioder, opgjort i måneder.

Gruppen af ​​neuroleptika omfatter derivater af phenothiazin, thioxanthen (chlorprothixen), butyrophenon (haloperidol), rauwolfia-alkaloider og lithiumsalte.

Derivater af phenothiazin.

Phenothiazin i sig selv har hverken psykotiske eller neurotrope egenskaber. Kendt som et anthelmintisk og insekticid lægemiddel. Psykotropiske lægemidler opnås ved at indføre forskellige radikaler i dets molekyle i position 2 og 10.

Alle phenothiazinderivater er hydrochlorider og ligner hinanden i udseende. Disse er hvide med rødlige, nogle (triftazin, mepazin) krystallinske pulvere med en grønlig-gul nuance. Letopløseligt i vand, 95% alkohol, chloroform, praktisk talt uopløseligt i ether og benzen. Let oxideres og mørkere i lyset. Løsninger uden stabilisatorer forringes. I tilfælde af kontakt med hud eller slimhinder forårsager de alvorlig irritation (vej eller hæld fra en beholder til en anden med gummihandsker og åndedrætsværn!). Med intramuskulære injektioner er smertefulde infiltrater mulige, og med hurtig indføring i en vene, beskadigelse af epitelet. Derfor fortyndes lægemidlerne i opløsninger af novocain, glucose, isotonisk natriumchloridopløsning.

Forårsager lysfølsomhed hos dyr; ud over neuroleptisk handling - muskelafslapning, reducere kropstemperaturen; blokere opkastningscentrets triggerzone og forhindre eller fjerne udviklingen af ​​den emetiske effekt medieret gennem denne zone (for eksempel fra apomorphin, arecolin osv.), ikke virke antiemetisk, hvis vestibulærapparatet og maveslimhinden er irriteret; tryk på hostecentret, fjern hikke.

Aminazin. Hvidt eller cremehvidt fint krystallinsk pulver, letopløseligt i vand; har bakteriedræbende egenskaber, så opløsningerne fremstilles i kogt destilleret vand uden efterfølgende sterilisering.

I chlorpromazin er den centrale adrenolytiske effekt godt udtrykt. Det blokerer den impuls, der kommer fra ekstero- end fra interoreceptorerne stærkere: det forhindrer neurogene mavesår, der opstår under immobilisering og elektrisk stimulering af rotter, men påvirker ikke deres udvikling under duodenaltraume; reducerer tiden mellem slutningen af ​​foderoptagelsen og begyndelsen af ​​drøvtyggerperioden og forhindrer afbrydelse af drøvtyggercyklusser hos får efter kraftig elektrisk hudirritation. Følsomhed over for chlorpromazin hos heste er højere end hos kvæg.

Anvendes indvendigt og intramuskulært: som antistressmiddel til forskellige manipulationer med dyr; til præmidikering og forstærkning af virkningen af ​​analgetika, anæstetika, hypnotika og antikonvulsiva; før manipulationer for at eliminere blokering af spiserøret hos drøvtyggere (i nødstilfælde kan det administreres intravenøst), reduktion af ledlukninger; med selvgnav og hypogalakti hos pelsdyr; som antiemetikum hos ormekurerende hunde med arecoline.

Efter brug af chlorpromazin til slagtedyr findes det mest i lunger, nyrer og lever. I musklerne varer restmængder i 12-48 timer.

Levomepromazin (tizercin). Forstærker bedøvelsesmidler og smertestillende midler stærkere end chlorpromazin, men virker svagere end det som antiemetikum. Det virker mere på noradreno- end på dopaminreceptorer. Bivirkninger er mindre udtalte.

Etaperazin. Det tolereres bedre og har en stærkere antiemetisk effekt end chlorpromazin, men er mindre egnet til præmedicinering.

Triftazin. Det mest aktive neuroleptikum. Den beroligende effekt er stærkere end chlorpromazin, og den adrenolytiske virkning er svagere. Det har ikke antihistamin, krampestillende og krampeløsende virkning. Det hæmmer peristaltikken af ​​mave-tarmkanalen hos drøvtyggere mere end hos dyr af andre arter. Mindre skade på leveren.

Fluorphenazin decanoat. Et lægemiddel med en moderat udtalt beroligende virkning, blokerer mere dopamin end noradrenalin-receptorer. Dens antipsykotiske virkning er kombineret med en aktiverende. Det er af interesse for dyreforsøg som et langtidsvirkende antipsykotikum (en enkelt injektion er effektiv i 1-2 uger eller mere).

Derivater af butyrophenon.

Det særlige ved farmakodynamikken i denne gruppe lægemidler er, at de har stærkt udtalte antipsykotiske og stimulerende egenskaber, mens beroligende og hypotermiske egenskaber er svagere. Mere specifikke end andre antipsykotika virker de på hjernebarken og øger hæmningsprocesserne i den. Dette er tilsyneladende forklaret af den store affinitet af deres kemiske struktur til GABA, den hæmmende mediator af hjernebarken. Den største ulempe er muligheden for ekstrapyramidale lidelser. Imidlertid opstår disse lidelser fra høje doser. Undersøgelser har vist, at butyrophenoner (haloperidol) er lovende til brug i veterinærmedicin som anti-stress og fremmer væksten af ​​unge dyr. Sidstnævnte er tilsyneladende forbundet med butyrophenoners veludtalte energigivende egenskaber.

Haloperidol. Et af de mest aktive antipsykotika (stærkere endda end triftazin), som er karakteriseret ved beroligende og centrale adrenolytiske virkninger (især på dopaminreceptorer) i fravær af centrale og perifere virkninger på kolinerge receptorer, lav toksicitet.

Omtrentlige doser (mg/kg vægt): inde 0,07-0,1 og intramuskulært 0,045-0,08 for at forhindre transportstress hos kalve.

Af de andre butyrophenoner er trifluperidol af interesse (mere aktivt end haloperidol i psykotisk virkning), droperidol (virker stærkt, hurtigt, men ikke længe).

Rauwolfia alkaloider.

Ekstrakter fra rødder og blade af Rauwolfia-planten har længe været brugt som beroligende og antihypertensiva i indisk folkemedicin. Rauwolfia er en flerårig busk af kutrovy-familien, vokser i Syd- og Sydøstasien (Indien, Sri Lanka). Planten, især i rødderne, indeholder en stor mængde alkaloider (reserpin, aymalicin, serpin osv.), som virker beroligende, hypotensive (reserpin) eller adrenolytikum (aymalicin osv.).

Under påvirkning af rauwolfia-alkaloider, især reserpin, falder dyrene til ro, og den fysiologiske søvn bliver dybere, interoreceptive reflekser hæmmes. Den hypotensive effekt er ret udtalt, og derfor er stofferne meget brugt i medicin mod hypertension. Den hypotensive effekt udvikler sig gradvist, maksimalt efter et par dage.

I modsætning til chlorpromazin har reserpin (en af ​​de vigtigste rauwolfia-alkaloider) ikke en adrenolytisk virkning og forårsager samtidig en række kolinomimetiske virkninger: nedsættelse af hjerteaktivitet, øget motilitet i mave-tarmkanalen osv. Det har ikke en ganglioblokerende effekt.

Af virkningsmekanismerne er en krænkelse af noradrenalinaflejringsprocessen vigtig, dens frigivelse fra de præsynaptiske ender af adrenerge nerver accelereres. I dette tilfælde inaktiveres mediatoren hurtigt af monoaminoxidase, og dens virkning på perifere organer svækkes. Noradrenalin-genoptagelse synes ikke at blive påvirket af reserpin. Reserpin reducerer indholdet af noradrenalin, dopamin og serotonin i centralnervesystemet, da transporten af ​​disse stoffer fra celleplasmaet blokeres, og de deamineres. Som følge heraf virker reserpin deprimerende på centralnervesystemet. Dyr bliver mindre aktive og mindre lydhøre over for eksogene stimuli. Virkningen af ​​sovemedicin og narkotiske stoffer forstærkes.

Under påvirkning af reserpin falder indholdet af katekolaminer i hjertet, blodkar og andre organer. Som et resultat falder hjertevolumen, total perifer vaskulær modstand og arterielt blodtryk. Reserpins indflydelse på det vasomotoriske center benægtes af de fleste forfattere. Sammen med et fald i blodtrykket forbedres nyrefunktionen: blodgennemstrømningen øges og glomerulær filtration øges.

Sekretion og motilitet af mave-tarmkanalen forbedres. Dette skyldes overvægten af ​​påvirkningen af ​​vagusnerven og den lokale irriterende virkning, som manifesterer sig ved langvarig brug af lægemidlet.

Reserpin reducerer kropstemperaturen, hvilket tilsyneladende forklares ved et fald i indholdet af serotonin i hypothalamus. Hos hunde og katte forårsager det indsnævring af pupillerne og afslapning af den niktiterende membran. Der er også nogle oplysninger om den hæmmende effekt på kønskirtlerne hos dyr.

Præparater af denne gruppe bruges som beroligende midler og antihypertensiva til stress og andre neuropsykiatriske lidelser, hypertension, milde former for hjertesvigt, thyrotoksikose.

Bivirkninger opstår normalt ved langvarig brug af lægemidler og viser sig ved døsighed, diarré, øget blodpropper, bradykardi, væskeophobning i kroppen. Disse fænomener fjernes af atropin.

Reserpin. Esteren nedbrydes i kroppen til reserpinsyre, som er et indolderivat, og andre forbindelser. Hvidt eller gulligt fint krystallinsk pulver, meget lidt opløseligt i vand og alkohol, godt - i chloroform. Det mest aktive lægemiddel har en mere udtalt lokal irriterende virkning.

Kvæg er meget følsomme over for det, derfor bør dosis ikke overstige 7 mg pr. dyr, når det administreres intravenøst. Heste er også følsomme over for reserpin, idet en parenteral dosis på 5 mg forårsager svær kolik. Hunde og katte tåler højere doser af reserpin - 0,03-0,035 mg/kg kropsvægt.

Anvendes til forebyggelse, behandling af stress, neurose, hypertension, thyrotoksikose. Kontraindiceret ved alvorlige kardiovaskulære sygdomme, utilstrækkelig nyrefunktion, mavesår i maven og tolvfingertarmen,

Carbidin. Et indolderivat. Hvidt krystallinsk pulver, let opløseligt i vand, meget lidt i alkohol; pH af opløsninger 2,0-2,5. Det har neuroleptisk, antipsykotisk aktivitet og moderat antidepressiv virkning. Bivirkninger er mulige: stivhed, tremor, hyperkinesi, som kan fjernes med cyclodol.

Det bruges til nervøse lidelser, det er muligt til forebyggelse af stress, i medicin mod skizofreni og alkoholisk psykose. Kontraindiceret i strid med leverfunktion, lægemiddelforgiftning og analgetika.

Lithiumsalte.

Lithium er et grundstof fra gruppen af ​​alkalimetaller, vidt udbredt i naturen, fundet i små mængder i blod, organer og muskler hos dyr. Lithiumsalte har længe været brugt i medicin til at behandle gigt og opløse nyresten. I begyndelsen af ​​1950'erne fandt man, at lithiumpræparater havde en beroligende effekt på psykiske patienter og forhindrede skizofrene anfald. I denne henseende tilhører lithiumpræparater en ny gruppe stoffer med en beroligende effekt - normotimika. De er i stand til at normalisere centralnervesystemets funktioner og er aktive i både depression og excitation.

Farmakodynamik af lægemidler er enkel. De absorberes hurtigt efter oral administration, fordelt afhængigt af blodtilførslen til organer og væv. I kroppen dissocierer de til ioner, som kan findes i forskellige organer og væv 2-3 timer efter administrationen af ​​lægemidlet. Lithium udskilles hovedsageligt via nyrerne, og udskillelsen afhænger af indholdet af natrium- og kaliumioner i blodet. Ved mangel på natriumchlorid bibeholdes lithium, og ved øget administration øges lithiumudskillelsen. Lithium kan passere moderkagen og udskilles i mælk.

Mekanismen for den psykotrope virkning af lithium forklares af to teorier: elektrolyt og neurotransmitter. Ifølge den første påvirker lithiumioner transporten af ​​natrium- og kaliumioner i nerve- og muskelceller, og lithium er en natriumantagonist. Ifølge den anden øger lithium den intracellulære deaminering af noradrenalin, hvilket reducerer dets indhold i hjernevævet. I store doser sænker det mængden af ​​serotonin. Derudover ændres hjernens følsomhed over for mediatorer. Effekten af ​​lithium på raske og syge mennesker er ikke den samme, så der er modstridende rapporter i litteraturen.

Lithiums farmakodynamik er blevet undersøgt i laboratoriedyr og hos mennesker.

Sammenlignet med chlorpromazin påvirker lithium nervesystemet på en mildere og længere, men svagere måde. Lithium øger ikke tærsklen for følsomhed og undertrykker ikke den defensive refleks, det reducerer motorisk aktivitet og forskningsaktivitet. Lithiumoxybutyrat hæmmer overførslen af ​​excitation fra hjernens afferente veje, mens det blokerer strømmen af ​​smerteimpulser fra periferien til centralnervesystemet. Lægemidlerne forhindrer manifestationen af ​​den excitatoriske virkning på centralnervesystemet af forskellige stimulanser og svækker samtidig depression.


Lignende information.


KLINISK FARMAKOLOGI AF DE MEST ALMINDELIGE BRUGTE FEBERLIVERENDE

Ved valg af lægemidler til børn er det især vigtigt at fokusere på lægemidler med den laveste risiko for alvorlige bivirkninger. Det gælder især, fordi de fleste børn med akutte virussygdomme er hjemme, og forældrene ofte selv ordinerer febernedsættende medicin, inden lægen kommer. Samtidig er der en væsentlig forskel på, hvilke lægemidler forældre skal bruge før børnelægens ankomst, og hvilke der skal ordineres under lægens tilsyn.

I øjeblikket er det blandt antipyretiske analgetika sædvanligt at skelne mellem to grupper:

  • ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er - acetylsalicylsyre, ibuprofen osv.);
  • paracetamol (fig. 1).

Ved doser, der anbefales til OTC-brug, har NSAID og paracetamol lignende febernedsættende og smertestillende virkninger, på trods af at paracetamol ikke har en klinisk signifikant antiinflammatorisk effekt. Den vigtigste forskel mellem paracetamol og NSAID'er er sikkerheden, som er direkte relateret til deres virkningsmekanisme.

Figur 1. Klassificering af ikke-narkotiske analgetika-antipyretika tilladt at udleveres uden recept i Den Russiske Føderation.

Det er generelt accepteret, at virkningsmekanismen for alle antipyretika er at blokere syntesen af ​​prostaglandiner langs cyclooxygenasevejen i hypothalamus. Samtidig er den antiinflammatoriske virkning af NSAID'er forbundet med at blokere syntesen af ​​prostaglandiner ikke kun i hypothalamus, men også i andre organer og systemer. Samtidig med den antiinflammatoriske effekt blokerer NSAID'er syntesen af ​​beskyttende prostaglandiner, hvilket kan føre til alvorlige komplikationer: gastrointestinale blødninger, astma, akut nyresvigt osv. Den febernedsættende og smertestillende effekt af paracetamol er i modsætning til NSAID'er central (smerte og termoregulering centrerer centralnervesystemet) og undertrykker ikke syntesen af ​​beskyttende prostaglandiner i andre organer og systemer, hvilket bestemmer dets større sikkerhedsprofil sammenlignet med NSAID'er.

Et vigtigt sikkerhedsproblem for febernedsættende analgetika er den høje risiko for gastrointestinal blødning på grund af NSAID'er. Det er fastslået, at mere end 50 % af alle akutte gastrointestinale blødninger er forbundet med brugen af ​​NSAID, og ​​84 % af dem skyldes NSAID i håndkøb. Som du ved, når dødeligheden i gastrointestinal blødning 10%.

Aspirinastma er en anden formidabel komplikation ved brugen af ​​NSAID'er, især på baggrund af en konstant stigning i forekomsten af ​​bronkial astma hos børn (fra 10% til 15-20%).

Sammen med gastrointestinal blødning og bronchial obstruktion kan NSAID'er forårsage:

  • alvorlige ændringer i knoglemarvshæmatopoiesen op til dødelig agranulocytose (metamizol);
  • akut nyresvigt (indomethacin, ibuprofen);
  • trombocytopati med hæmoragisk syndrom (ASC);
  • anafylaktisk shock (metamizol);
  • Reyes syndrom (ASC);
  • hepatitis (aspirin);
  • og mange andre komplikationer.

Paracetamol virker lige så effektivt som NSAID'er, såsom acetylsalicylsyre og ibuprofen, men forårsager ikke mange af de alvorlige bivirkninger, der er fælles for alle NSAID'er.

Send dit gode arbejde i videnbasen er enkel. Brug formularen nedenfor

Studerende, kandidatstuderende, unge forskere, der bruger videnbasen i deres studier og arbejde, vil være dig meget taknemmelig.

opslået på http://www.allbest.ru/

opslået på http://www.allbest.ru/

Kursusarbejde

om emnet: Analgetika-antipyretika

Introduktion

1.1 Ikke-narkotiske analgetika

1.2 Narkotiske analgetika

2.2 Analyse af rækken af ​​analgetika-antipyretika i apoteksorganisationer

Konklusion

Bibliografi

Ansøgninger

Introduktion

Relevans: Analgetika, eller analgetika, er lægemidler, der har en specifik evne til at reducere eller fjerne smertefølelsen, dvs. lægemidler, hvis dominerende virkning er analgesi, ikke ledsaget i terapeutiske doser af bevidsthedstab og en udtalt svækkelse af motoriske funktioner.

Ifølge den kemiske natur, natur og mekanismer for farmakologisk aktivitet er moderne analgetika opdelt i to hovedgrupper: ikke-narkotiske og narkotiske analgetika.

Smerter er en beskyttende reaktion af kroppen, et signal om fare, hvis rolle er meget vigtig for en person. Det fuldstændige fravær af smerte kan være lige så farligt som selve smerten. Alvorlige og langvarige smerter kan dog forårsage skade på kroppens vitale systemer og endda føre til chok.

Behandling af smerte er en ret vanskelig opgave på grund af de mange forskellige årsager og subjektiviteten af ​​fornemmelser. I øjeblikket producerer farmaceutiske virksomheder et stort antal smertestillende midler, der ofte kun adskiller sig i handelsnavnet, mens deres smertestillende effekt kan være næsten den samme fra hinanden.

Narkotiske analgetika har en stærk smertestillende effekt. Samtidig har disse stoffer ret alvorlige bivirkninger, især de kan forårsage afhængighed med alle de deraf følgende problemer af fysiologisk, psykologisk og social karakter. Ikke-narkotiske analgetika har en mindre udtalt smertestillende effekt, men forårsager ikke afhængighed og abstinenssyndrom, på grund af hvilket de er mere udbredt i medicinsk praksis.

Formålet med arbejdet: At søge, analysere, sammenfatte den nødvendige information om emnet; at analysere rækken af ​​lægemidler i gruppen af ​​smertestillende-antipyretika.

At studere den særlige litteratur om dette emne.

At analysere rækken af ​​analgetika-antipyretika registreret i Den Russiske Føderation.

At analysere rækken af ​​analgetika-antipyretika i apoteksorganisationer.

Undersøgelsens emne: strukturen af ​​sortimentet af lægemidler i gruppen af ​​analgetika-antipyretika.

Forskningsmetoder:

videnskabelige og teoretiske;

analytisk;

observation;

sammenligning.

1. Generelle karakteristika ved analgetika

1.1 Ikke-narkotiske analgetika.

Smerter opstår, når smertereceptorer (nociceptorer) er irriterede. Disse er enderne af afferente nervefibre, der er placeret i huden, slimhinder, muskler og indre organer. I transmissionen af ​​smerteimpulser spiller smertemediatorer (peptider, der syntetiseres i kroppen) en vigtig rolle: stof P; somatostatin; kolecystokinin.

Smerteimpulsens vej: 1. Nociceptor > 2. Afferent nervefiber > 3. Rygmarvens bageste horn (intercalary neuroner) > 4. Medulla oblongata > 5. Midbrain > 6. Retikulær dannelse > 7. Hypothalamus > 8. Thalamus > 9 Limbisk system > 10. Cerebral cortex.

Alle disse strukturer involveret i opfattelsen, genereringen og ledningen af ​​en smerteimpuls danner det nociceptive system.

Der er et system i kroppen, der har smertestillende evne, det er et antinociceptivt system, som er repræsenteret af endopeptider (endoopiater): enkephaliner; endorfin; neoendorfin; dynorphin.

De interagerer med opiatreceptorer, mens de undertrykker smerte i kroppen (der er en proces med undertrykkelse af opfattelse og ledning af impulser i centralnervesystemet).

Hovedforskellen mellem gruppen af ​​ikke-narkotiske stoffer og gruppen af ​​narkotiske analgetika er fraværet af en narkotisk effekt, som afspejles i deres navn. Ikke-narkotiske analgetika er ikke effektive til intens smerte. Indikationer for deres udnævnelse er hovedsageligt smerter forårsaget af den inflammatoriske proces (myositis, gigt, neuritis osv.).

For ikke-narkotiske analgetika, i modsætning til narkotiske, er følgende hovedegenskaber karakteristiske:

1. Analgetisk aktivitet manifesteres i visse typer af smerte: hovedsageligt i neuralgiske, muskel-, ledsmerter, hovedpine og tandpine. Med stærke smerter forbundet med skader, abdominale operationer, er de ineffektive.

2. Den febernedsættende effekt, som viser sig ved febertilstande, og den antiinflammatoriske effekt, kommer til udtryk i forskellig grad i forskellige lægemidler.

3. Fravær af en deprimerende effekt på respirations- og hostecentre.

4. Fraværet af eufori og fænomener med mental og fysisk afhængighed under deres brug.

Ikke-narkotiske analgetika har analgetiske, anti-inflammatoriske og febernedsættende virkninger. Mekanismerne for manifestation af disse virkninger er i øjeblikket forbundet med ikke-narkotiske analgetikas evne til at hæmme aktiviteten af ​​cyclooxygenase-enzymet, hvilket resulterer i et fald i syntesen af ​​prostaglandiner. Prostaglandiner er biologisk aktive stoffer, som der findes flere varianter af i kroppen. De er metaboliske produkter af arachidonsyre og spiller en vigtig rolle i reguleringen af ​​mange kropsfunktioner. Samtidig er prostaglandiner inflammatoriske mediatorer, det vil sige, at deres indhold øges specifikt i områder med inflammation. Et fald i syntesen af ​​prostaglandiner under inflammation under påvirkning af ikke-narkotiske analgetika fører til et fald i smerteimpulser fra inflammationsstedet og et fald i intensiteten af ​​inflammatoriske fænomener. Den antipyretiske virkning af ikke-narkotiske analgetika skyldes også hæmningen af ​​syntesen af ​​prostaglandiner af en vis klasse, som er pyrogene, det vil sige forårsager en temperaturstigning. Faldet i temperatur under virkningen af ​​ikke-narkotiske analgetika opstår på grund af en stigning i varmeoverførsel (udvidelse af blodkar i huden, øget svedtendens). Samtidig påvirker de ikke normal kropstemperatur.

Klassifikation

Ikke-narkotiske analgetika klassificeres efter deres kemiske struktur:

1. Salicylsyrederivater: acetylsalicylsyre (aspirin), lysinacetylsalicylat (acelysin), natriumsalicylat, methylsalicylat, salicylamid.

2. Pyrazolonderivater: amidopyrin, natriummetamizol (analgin), phenylbutazon (butadion).

3. Anilinderivater: paracetamol.

4. Derivater af organiske syrer: phenylpropionsyre - ibuprofen, naproxen, ketoprofen; phenyleddikesyre - natriumdiclofenac (ortofen, voltaren); indoleddikesyre - indomethacin (methindol), sulindac; anthranilsyre - mefenaminsyre.

5. Oxicams: piroxicam, tenoxicam.

Nogle ikke-narkotiske analgetika kaldes ofte febernedsættende analgetika, da de ikke kun har smertestillende, men også febernedsættende virkning. Disse omfatter derivater af pyrazolon (analgin), salicylsyre (acetylsalicylsyre) og anilin (paracetamol, phenacetin). Disse lægemidler har en svag antiinflammatorisk egenskab. Ikke-narkotiske analgetika med analgetiske, febernedsættende, antiinflammatoriske og desensibiliserende virkninger er imidlertid for nylig blevet meget brugt. Disse lægemidler som et resultat af en udtalt antiinflammatorisk virkning kaldes "non-steroide antiinflammatoriske lægemidler" (NSAID'er). De har ikke kun fundet anvendelse som smertestillende og febernedsættende midler, men er også almindeligt anvendt i behandlingen af ​​forskellige inflammatoriske sygdomme.

Indikationer for brug.

Indikationer for brug af ikke-narkotiske analgetika:

1. Gigt og gigtsygdomme i leddene (rheumatoid arthritis, ankyloserende spondylitis).

2. Ikke-rheumatiske sygdomme i rygsøjlen, led og muskler (osteochondrose, slidgigt, myositis, seneskedehindebetændelse).

3. Traumatiske skader i bevægeapparatet (blå mærker, forstuvninger, overrevne ledbånd).

4. Neurologiske sygdomme af inflammatorisk og traumatisk karakter (neuralgi, radiculoneuritis, lumbago).

5. Præ- og postoperativ analgesi.

6. Akut smertesyndrom af spastisk genese (nyre, hepatisk kolik).

7. Forskellige smertesyndromer (hovedpine, tandpine, dysmenoré).

8. Feber.

Præparater af ikke-narkotiske analgetika.

Salicylsyrederivater: acetylsalicylsyre (aspirin), natriumsalicylat, acelysin, salicylamid, methylsalicylat. Repræsentanter for denne gruppe er karakteriseret ved lav toksicitet, men en mærkbar irritationseffekt (fare for sårdannelse og blødning). Præparater fra denne gruppe er kontraindiceret til børn under 12 år.

Pyrazolonderivater: analgin (metamisol), amidopyrin (aminophenazon), butadion (phenylbutazon), antipyrin (phenazon). Lægemidlerne har en lille bredde af terapeutisk virkning, de hæmmer hæmatopoiesis, derfor er de ikke ordineret i lang tid. Analgin, på grund af dets gode vandopløselighed, bruges intramuskulært, subkutant og intravenøst ​​til akut smertelindring og behandling af hypertermi, amidopyrin øger krampeberedskab hos små børn og reducerer diurese.

Para-aminophenol-derivater: phenacetin og paracetamol. Repræsentanter for denne gruppe er berøvet anti-inflammatorisk aktivitet, antiblodplader og antirheumatisk virkning. Praktisk talt ikke forårsage ulceration, hæmmer ikke nyrefunktionen, øger ikke hjernens krampeaktivitet. Paracetamol er det foretrukne lægemiddel til behandling af hypertermi, især hos børn. Phenacetin med langvarig brug forårsager nefritis.

Indoleddikesyrederivater: indomethacin, sulindac, selektiv COX-2-hæmmer - stodolac. Indomethacin er standarden med hensyn til anti-inflammatorisk aktivitet (maksimum), men forstyrrer metabolismen af ​​hjernemediatorer (reducerer GABA-niveauer) og fremkalder søvnløshed, agitation, hypertension, kramper, forværring af psykose. Sulindac bliver til indomethacin i patientens krop, har en længere og langsommere virkning.

Derivater af phenyleddikesyre: diclofenacnatrium (ortofen, voltaren). Dette lægemiddel forårsager sjældent ulceration og bruges hovedsageligt som et antiinflammatorisk og antirheumatisk middel.

Propionsyrederivater: ibuprofen, naproxen, pirprofen, thiaprofensyre, ketoprofen. Ibuprofen ligner diclofenac; naproxen og pyroprofen giver en større anti-inflammatorisk virkning; thiaprofen viser større selektivitet til at undertrykke syntesen af ​​PG F2-alfa (mindre ofte har det en bivirkning på bronkierne, mave-tarmkanalen og livmoderen).

Derivater af fenaminsyre (antranilsyre): mefenaminsyre, flufenaminsyre. Mefenaminsyre bruges primært som et smertestillende og febernedsættende middel; flufenamisk - som et antiinflammatorisk middel (svagt smertestillende).

Oxicams: piroxicam, loroxicam (xefocam), tenoxicam, selektiv COX-2-hæmmer meloxicam. Lægemidlerne adskiller sig i virkningsvarigheden (12-24 timer) og evnen til at trænge godt ind i betændt væv.

Et derivat af pyrrolysincarboxylsyre - ketorolac (ketorol) - har en udtalt analgetisk virkning.

Forskellige stoffer. Selektive COX-2-hæmmere - nabuliton, nimesulid (nise), nifluminsyre - ligner i deres egenskaber mefenaminsyre; højaktive COX-2-hæmmere - celecoxib (celebrex), viox (difiunisal - et salicylsyrederivat) - har en langvarig anti-inflammatorisk og smertestillende virkning.

1.2 Narkotiske analgetika

Generelle karakteristika og træk ved handlingen.

Narkotiske analgetika er lægemidler, der undertrykker smerte og, når de administreres gentagne gange, forårsager fysisk og mental afhængighed, dvs. afhængighed.

For narkotiske analgetika, i modsætning til ikke-narkotiske, er følgende hovedegenskaber karakteristiske:

1. Stærk analgetisk aktivitet, som gør det muligt at anvende dem som yderst effektive smertestillende midler inden for forskellige medicinske områder, især til skader og sygdomme ledsaget af stærke smerter;

2. En særlig effekt på det menneskelige centralnervesystem, udtrykt i udviklingen af ​​eufori og udseendet af fysiske og mentale afhængighedssyndromer ved gentagen brug;

3. Udviklingen af ​​et smertefuldt syndrom - abstinens hos personer med et udviklet syndrom af fysisk og mental afhængighed, når de er frataget et smertestillende lægemiddel.

Virkningsmekanisme og farmakologiske virkninger.

Virkningsmekanismen af ​​narkotiske analgetika skyldes deres interaktion med opiatreceptorer, som spiller en hæmmende rolle. Når man interagerer med dem, forstyrres den interneuronale transmission af smerteimpulser på forskellige niveauer af nervesystemet. Samtidig imiterer narkotiske analgetika virkningen af ​​endopioider, hvilket fører til hæmning af frigivelsen af ​​smertemediatorer i den synaptiske kløft og deres interaktion med nociceptorer, hvilket resulterer i analgesi. Styrken af ​​analgesi er proportional med affiniteten af ​​det narkotiske analgetikum til opiatreceptorer.

Farmakologiske virkninger ved indtagelse af narkotiske analgetika bestemmes af deres virkningsmekanismer og er som følger: Ud over den analgetiske virkning har alle narkotiske analgetika til en vis grad en hypnotisk virkning, dæmper vejrtrækning og hosterefleks, øger tonus i tarmene og blæren. , forårsage dyspeptiske lidelser (kvalme, opkastning), forstyrrelser i centralnervesystemet (hallucinationer) og andre bivirkninger.

Klassifikation.

I henhold til sværhedsgraden af ​​den analgetiske virkning og bivirkninger adskiller forskellige lægemidler fra gruppen af ​​narkotiske analgetika sig fra hinanden, hvilket er forbundet med ejendommelighederne ved deres kemiske struktur og fysisk-kemiske egenskaber og følgelig med interaktionen med de receptorer, der er involveret i implementering af deres farmakologiske virkninger.

Klassificering af narkotiske analgetika:

1. Agonister: opium, morfin, promedol, fentanyl, omnopon, kodein, metadon.

2. Agonister - antagonister (partielle agonister): pentazocin, nalorphin.

3. Antagonister: naloxon.

Ifølge kilderne til produktion og kemisk struktur er moderne narkotiske analgetika opdelt i 3 hovedgrupper:

1. Naturlige alkaloider - morfin og kodein indeholdt i valmuen (Papaver somniferum) i dens oprindelige tilstand.

2. Halvsyntetiske forbindelser opnået ved kemisk modifikation af morfinmolekylet - ethylmorfin mv.

3. Syntetiske forbindelser opnået ved metoden til fuldstændig kemisk syntese og uden analoger i naturen - promedol, tramadol, fentanyl osv.

Ifølge den kemiske struktur af hoveddelen af ​​molekylet er narkotiske analgetika opdelt i 4 hovedgrupper:

1. Derivater af phenanthrenisoquinolin (morphinan) og strukturelt lignende forbindelser.

2. Derivater af phenylpiperidin og N-propylphenylpiperidin.

3. Derivater af cyclohexan.

4. Acyklisk (derivater af diphenylethoxyeddikesyre og lignende i struktur).

Indikationer for brug

Indikationer for brug af narkotiske analgetika er:

1. Forebyggelse af smertechok ved myokardieinfarkt; akut pancreatitis; peritonitis; forbrændinger, mekaniske skader.

2. Til sedation, i den præoperative periode.

3. Til smertelindring i den postoperative periode (med ineffektiviteten af ​​ikke-narkotiske analgetika).

4. Lindring af smerter hos kræftpatienter.

5. Angreb af nyre- og leverkolik.

6. Til lindring af veer.

7. Til neuroleptanalgesi (en slags generel anæstesi med bevidsthed).

Kontraindikationer:

8. Børn under tre år og ældre (på grund af respirationsdepression). smertestillende antipyretisk russisk apotek

9. Traumatisk hjerneskade (på grund af respirationsdepression og øget intrakranielt tryk)

10. Med en "akut" mave.

Narkotiske analgetika

De fleste syntetiske og semisyntetiske stoffer opnås ved kemisk modifikation af molekylet af forfaderen til gruppen af ​​narkotiske analgetika - morfin med bevarelse af elementer i dens struktur eller dens forenkling.

Morfin er udvundet af opium. Opium er den tørrede mælkesaft fra de umodne bælg af sovepillen. De aktive grundstoffer i opium er alkaloider, som der er op til 20 af i opium. Opiumalkaloider tilhører ifølge den kemiske struktur to hovedklasser: phenanthren-serien, som har en udtalt narkotisk virkning, og isoquinolin-serien, som gør. ikke har en narkotisk effekt, men har en myotrop krampeløsende effekt (papaverin). Morfin er det vigtigste opiumalkaloid i phenanthren-serien.

Morfinhydrochlorid er et kraftfuldt smertestillende middel. Ved at sænke excitabiliteten af ​​smertecentre er det i stand til at have en anti-chok effekt i tilfælde af skader. Morfin giver en udtalt eufori, og ved gentagen brug udvikles der hurtigt en smertefuld afhængighed (morfinisme). Det har en hæmmende effekt på betingede reflekser, sænker summationskapaciteten af ​​centralnervesystemet, forstærker virkningen af ​​narkotiske, hypnotiske og lokalbedøvelsesmidler. Morfin reducerer også excitabiliteten af ​​hostecentret. Morfin forårsager også excitation af midten af ​​vagusnerverne (N. vagus), hvilket fører til fremkomsten af ​​bradykardi. Som et resultat af aktiveringen af ​​neuroner i de oculomotoriske nerver under påvirkning af morfin fremkommer miose. Karakteristisk for virkningen af ​​morfin er hæmningen af ​​respirationscentret. Små doser forårsager et fald og en stigning i dybden af ​​åndedrætsbevægelser; store doser giver en yderligere reduktion og formindskelse af vejrtrækningsdybden med et fald i lungeventilation. Toksiske doser forårsager udseendet af periodisk respiration af Cheyne-Stokes-typen og efterfølgende vejrtrækningsophør.

Morfin bruges som et kraftigt smertestillende middel mod skader og forskellige sygdomme med stærke smerter (maligne neoplasmer, myokardieinfarkt osv.), som forberedelse til operation og i den postoperative periode, med søvnløshed forbundet med stærke smerter. Morfin bruges ikke til at bedøve fødslen, da det let trænger ind i føtoplacentalbarrieren og kan forårsage respirationsdepression hos den nyfødte. Brugen af ​​morfin er i øjeblikket stærkt begrænset på grund af dets høje vanedannende potentiale (højt potentiale for fysisk afhængighed) og toksicitet. For at reducere risikoen for afhængighed og reducere bivirkninger, anvendes forlængede doseringsformer af morfinhydrochlorid, såsom morphilong.

Morfylong er en langtidsvirkende form for morfinhydrochlorid. Det er en 0,5% opløsning af morfinhydrochlorid i en 30% vandig opløsning af polyvinylpyrrolidon. Farmakologisk virkning er fuldstændig identisk med morfinhydrochlorid. Mulige bivirkninger, forholdsregler og kontraindikationer er identiske med morfinhydrochlorid. Morfilong anvendes til voksne og børn over 7 år i den postoperative periode og med stærke smerter hos cancerpatienter.

Af de øvrige opiumspræparater skal det bemærkes omnopon, som er en blanding af flere opiumalkaloider, herunder papaverin. Som et resultat har Omnopon ikke en perifer krampagtig effekt og er tværtimod i stand til at lindre spasmer af glatte muskler. Kontraindikationer og bivirkninger er de samme som for morfin.

I naturen findes kodein i små mængder i opium. Indholdet af kodein i opium er lavt (0,2-2%), så kodein opnås semisyntetisk fra morfin. Kodein bruges i medicin som base og som fosfat. I kraft af virkningens natur er det tæt på morfin, men de smertestillende egenskaber er mindre udtalte. Det menes, at kodeins smertelindrende egenskaber skyldes, at der under omsætningen af ​​kodein i kroppen dannes morfin. Kodein har en stærk evne til at reducere excitabiliteten af ​​hostecentret. Kodein bruges hovedsageligt til at lindre hoste. I kombination med ikke-narkotiske analgetika (analgin, paracetamol), koffein, phenobarbital bruges det til hovedpine, neuralgi som en del af kombinerede præparater. Det er en del af Bekhterevs medicin, der bruges som beroligende middel.

Kodein og kodeinphosphat indgår i de kombinerede tabletpræparater: Pentalgin, Sedalgin, Solpadein mv.

Ethylmorphin er ligesom kodein et semisyntetisk lægemiddel. Ethylmorfin findes ikke i naturlige genstande; det opnås industrielt ved ethylering af morfin. I medicin bruges ethylmorfin i form af hydrochlorid. Ifølge den generelle effekt på kroppen er ethylmorfin tæt på kodein. Et træk ved den farmakologiske virkning af ethylmorfin er dets evne til at forårsage konjunktival hyperæmi, efterfulgt af dets ødem og lokalbedøvelse. Denne kendsgerning tillader brugen af ​​ethylmorphin i oftalmologisk praksis.

Ethylmorphinhydrochlorid anvendes oralt til at lindre hoste ved kronisk bronkitis, lungetuberkulose osv., og også som smertestillende. Nogle gange bruges ethylmorphinhydrochlorid i oftalmologisk praksis - lægemidlet har en beroligende virkning på øjnene med keratitis, hornhindeinfiltration og andre øjensygdomme.

morfinanderivater. Andre moderne morfinanderivater bruges også som smertestillende midler i medicin. De adskiller sig hovedsageligt fra morfin ved, at de udøver deres terapeutiske virkning i meget lavere doser og viser derfor færre bivirkninger: respirationsdepression, kvalme, opkastning osv.

Lægemidlerne i denne gruppe er syntetiske, opnået ved kemisk modifikation af morfinmolekylet, derfor udviser de en ejendommelig virkning: de er både agonister og antagonister af opiatreceptorer. Som følge heraf er risikoen for afhængighed af disse stoffer meget lavere end med morfin. Lægemidlerne i denne gruppe omfatter: Nalorphine, Pentazocine, Lexir, Fortral, Nalbuphine, Buprenorphine, Butorphanol, Moradol.

Piperidinderivater. Ideen om at skabe narkotiske analgetika, derivater af piperidol, opstod som et resultat af at studere den kemiske struktur af af ​​morfin og andre alkaloider indeholdt i opium. Piperidinderivater omfatter: Promedol, Fentanyl.

Af de narkotiske analgetika af syntetisk oprindelse er promedol mest almindeligt anvendt. Det er ringere end morfin i smertestillende virkning, men har ingen krampagtig effekt. Et træk ved lægemidlet er dets virkning på den gravide livmoder - det hjælper med at etablere de korrekte rytmiske sammentrækninger af livmoderen og fremskynder leveringen. Promedol er det foretrukne lægemiddel til lindring af veer, selvom det skal huskes, at det kan sænke fosterets respirationscenter til en vis grad, dog mindre end morfin.

Et andet syntetisk lægemiddel fra denne gruppe, fentanyl, er et af de mest kraftfulde analgetika, men har en kort virkningsvarighed (op til 30 minutter). Dens smertestillende aktivitet overstiger morfin med omkring 200 gange. Fentanyl bruges ofte sammen med det antipsykotiske middel droperidol for at opnå en særlig type generel smertelindring kaldet neuroleptanalgesi. På samme tid ledsages patientens analgesi af bevarelse af bevidsthed, men fraværet af en følelse af frygt og angst, udvikling af ligegyldighed over for kirurgisk indgreb. Anvendes til kortvarige kirurgiske indgreb.

Cyclohexanderivater er en ret ung gruppe af narkotiske analgetika, som dog formåede at bevise sig fra den bedste side. Lægemidlerne i denne gruppe er agonister-antagonister af opiatreceptorer, hvilket reducerer risikoen for afhængighed og afhængighed. Lægemidlerne i denne gruppe inkluderer: Tramadol, Tramal, Tilidin, Valoron.

Tramadol minder i kemisk struktur noget om promedol.

I medicin bruges tramadol i form af hydrochlorid. Det har en stærk analgetisk aktivitet, men giver ca. 10 gange mindre aktivitet end morfin. Lægemidlet tolereres godt uden at forårsage udtalt respirationsdepression i normale doser og påvirker ikke blodcirkulationen og mave-tarmkanalen signifikant. Det bruges til svære akutte og kroniske smerter: i den postoperative periode, med skader, hos kræftpatienter mv. Det er et af de mest overkommelige lægemidler af narkotiske analgetika.

Derivater af diphenylethoxyeddikesyre. Narkotiske analgetika, der ikke indeholder en cyclohexan- eller piperidinring, blev opdaget i 40'erne af det XX århundrede og blev i vid udstrækning brugt som billige erstatninger for morfin (i krigstid). I øjeblikket er lægemidler i denne gruppe (metadon, dextromoramid) udelukket fra statsregistret. Den eneste undtagelse er estocin, et lægemiddel, der kombinerer egenskaberne af narkotiske analgetika og m-antikolinergika.

Estocin er et syntetisk narkotisk analgetikum. Ifølge den kemiske struktur ligner det en række m-antikolinergika. Ifølge den analgetiske virkning er estocin meget svagere end morfin og promedol, men det dæmper vejrtrækningen mindre, øger ikke vagusnervens tonus; har en moderat krampeløsende og antikolinerg effekt, reducerer spasmer i tarme og bronkier. Estocin bruges til smerter forbundet med spasmer i glatte muskler, i de præoperative og postoperative perioder, til mindre skader, til lindring af veer.

2. Karakteristika for moderne analgetika-antipyretika

2.1 Antipyretiske analgetika registreret i Den Russiske Føderation

Baseret på dataene fra statens register over lægemidler er rækken af ​​lægemidler fra gruppen af ​​smertestillende-antipyretika registreret i Den Russiske Føderation præsenteret nedenfor.

Disse lægemidler er opdelt i farmakologiske grupper og undergrupper i overensstemmelse med den anatomisk-terapeutisk-kemiske klassifikation (ATC).

Tabel nummer 1. ATC-klassificering af analgetika-antipyretika

Analgetika og antipyretika

Acetylsalicylsyre

Acetylsalicylsyre i kombination med andre lægemidler (undtagen psykoleptika)

Acetylsalicylsyre i kombination med psykoleptika

Pyrazoloner

Metamizol natrium

Metamizolnatrium i kombination med andre lægemidler (undtagen psykoleptika)

Metamizolnatrium i kombination med psykoleptika

Paracetamol

Paracetamol i kombination med andre lægemidler (undtagen psykoleptika)

Paracetamol i kombination med psykoleptika

Andre analgetika og febernedsættende midler

Flupirtin

Antallet af handelsnavne, producenter og doseringsformer for hvert lægemiddel. præsenteret i bilag nr. 1.

Ifølge data modtaget på Den Russiske Føderations territorium registreret:

5 INN-lægemidler fra gruppen af ​​analgetika-antipyretika og 40 forskellige kombinationer;

100 handelsnavne af alle analgetika-antipyretika;

179 lægemidler, inklusive alle former for frigivelse. Præparaterne i denne gruppe præsenteres i følgende doseringsformer: tabletter, brusetabletter, depottabletter, kapsler, sirupper, granulat til oral opløsning, injektionsopløsninger, rektale stikpiller.

Tabel nummer 2. Strukturen af ​​rækken af ​​analgetika-antipyretika registreret i Den Russiske Føderation.

Gruppe af analgetika-antipyretika

Internationale generiske lægemiddelnavne (INN)

Antallet af handelsnavne for lægemidlet. abs.

Indenrigs

Udenlandsk

Salicylsyre og dens derivater

Acetylsalicylsyre

Acetylsalicylsyre i kombination med andre lægemidler

Pyrazoloner

Metamizol natrium

Metamizolnatrium i kombination med andre lægemidler

Paracetamol

Paracetamol i kombination med andre lægemidler

Andre analgetika-antipyretika

Flupirtin

Total abs. (%)

2.1 Analyse af rækken af ​​analgetika-antipyretika i apoteksorganisationer

Tabel 2. Sortimentliste over analgetika-antipyretika i apoteksorganisationer

Handelsnavn

Fabrikant

Doseringsform

Acetylsalicylsyre

tabletter

Aspirin 1000

Bayer Consumer Care AGSwitzerland

brusetabletter

Aspirin cardio

Bayer Consumer Care AGSwitzerland

enterisk overtrukne tabletter

Upsarin Upsa

brusetabletter

Acetylsalicylsyre

Dalhimfarm JSC Rusland

tabletter

tabletter

tabletter

Metamizol natrium

Baralgin M

Aventis Pharma Ltd, Indien

opløsning til intravenøs og intramuskulær administration

tabletter

Analgin-Ultra

Obolenskoye - medicinalvirksomhed CJSC Rusland

Analgin

Opdater PFC CJSC Rusland

tabletter

Organika OAO Rusland

tabletter

Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Rusland

tabletter

Biosintez OAO Rusland

tabletter

Paracetamol

Panadol til børn

tabletter

Glaxo Wellcome GmbH og CoGermany

tabletter

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK

tabletter

Perfalgan

Bristol-Myers Squibb, Frankrig

tabletter

Cefekon D

Nizhpharm OJSCRusland

tabletter

Efferalgan

Bristol-Myers Squibb, Frankrig

tabletter

Bristol-Myers Squibb, Frankrig

tabletter

LLC "Bristol-Myers Squibb" USA

tabletter

Krka, d.d., Novo mestoSlovenien

tabletter

Pharmstandard-Fitofarm-NN OOO [N.Novgorod]Rusland

tabletter

Paracetamol

Tatkhimfarmpreparaty JSC Rusland

tabletter

Syntese JSC Rusland

tabletter

Åbent aktieselskab "Organika" Rusland

tabletter

Biokemiker JSC Rusland

tabletter

Irbitskiy KhPZ OAORussia

tabletter

Aspharma OOORussia

tabletter

Open Joint Stock Company "Moscow Production Chemical-Pharmaceutical Association opkaldt efter N.A. Semashko"Rusland

tabletter

Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Rusland

tabletter

tabletter

Paracetamol til børn

tabletter

Paracetamol-UBF

Uralbiopharm JSC Rusland

tabletter

AKUPAN®-BIOCODEKS

Repræsentationskontor for JSC BiokodeksRussia

opløsning til infusion og intramuskulær injektion

Flupirtin

Katadolon®forte

Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. Israel

langtidsvirkende tabletter

Kombinerede lægemidler

Handelsnavn

Fabrikant

Doseringsform

Alka-Seltzer

Bayer Consumer Care AGSwitzerland

brusetabletter

Acetylsalicylsyre + Glycin&

Alka-Prim

Repræsentation af det farmaceutiske anlæg "Polpharma" JSC Rusland

brusetabletter

Acetylsalicylsyre + [ascorbinsyre]

Aspirin-S

Bayer Consumer Care AGSwitzerland

brusetabletter

Acetylsalicylsyre + Koffein + Paracetamol

Aquacitramon

Aquacitramon OOORussia

granulat til oral opløsning

Askofen-P

Pharmstandard-Leksredstva JSC Rusland

tabletter

Coficil-plus

Pharmstandard-Leksredstva JSC Rusland

tabletter

Citramon P

Irbitskiy KhPZ OAORussia

tabletter

Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Rusland

tabletter

Nizhpharm OJSCRusland

tabletter

Medisorb ZAORussia

tabletter

Pharmstandard-Leksredstva JSC Rusland

tabletter

Citramon-Borimed

Open Joint Stock Company "Borisov Plant of Medical Preparations" (OJSC "Borisov Plant of Medical Preparations")Republikken Hviderusland

tabletter

Citramon-MFF

tabletter

Excedrin®

filmovertrukne tabletter

Acetylsalicylsyre + Koffein + Paracetamol + [Ascorbinsyre]

citrapak

Pharmstandard-Ufimsky Vitamin Plant JSC Rusland

tabletter

Acetylsalicylsyre + koffein

Aspinat plus

Åbent aktieselskab "Valenta Pharmaceutics"Rusland

tabletter

Acetylsalicylsyre + [citronsyre + natriumbicarbonat]

Zorex morgen

Valenta Pharmaceutical JSC Rusland

brusetabletter

Metamizol natrium + kinin

Analgin-kinin

Sopharma JSCBulgaria

filmovertrukne tabletter

Spazmalgon

Sopharma JSCBulgaria

opløsning til intramuskulær injektion

Metamizolnatrium + Pitophenon + Fenpiveriniumbromid

Revalgin

tabletter

indsprøjtning

Kodein + Koffein + Paracetamol + Propyphenazon + Phenobarbital

Pentalgin Plus

Pharmstandard-Leksredstva JSC Rusland

tabletter

Pentalgin

Pharmstandard-Leksredstva JSC Rusland

filmovertrukne tabletter

Kodein + Koffein + Metamizol Natrium + Naproxen + Phenobarbital

Pentalgin-N

Pharmstandard-Leksredstva JSC Rusland

tabletter

Piralgin

Belmedforberedende RUPPRrepublikken Hviderusland

tabletter

Sopharma JSCBulgaria

tabletter

Quintalgin

Interkhim OJSC fælles ukrainsk-belgisk kemisk virksomhed Ukraine

tabletter

Santoperalgin

Himfarm JSCKasakhstan

tabletter

Sedalgin-Neo

tabletter

Tetralgin

Lukket aktieselskab "Pharmaceutical Production Company PharmVILAR"Rusland

tabletter

Metamizolnatrium + Triacetonamin-4-toluensulfonat

Tempalgin

Sopharma JSCBulgaria

overtrukne tabletter

Tempanginol

Balkanpharma - Dupnitsa AD Bulgarien

filmovertrukne tabletter

Bendazol + Metamizol natrium + Papaverin + Phenobarbital

Uralbiopharm JSC Rusland

tabletter

Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Rusland

tabletter

Moskva endokrine anlæg Federal State Unitary Enterprise Rusland

tabletter

Ibuprofen + Kodein + Koffein + Metamizol Natrium + Phenobarbital

Pentabufen

Moscow Pharmaceutical Factory CJSC Rusland

tabletter

Paracetamol + Chlorphenamin + [Askorbinsyre]

Antigrippin

Natur Product Europe B.V.Netherlands

[honning citron]

brusetabletter

brusetabletter [til børn]

brusetabletter [grapefrugt]

Antiflu børn

Sagmel Inc USA

pulver til oral opløsning

Paracetamol+[askorbinsyre]

Grippostad

pulver til oral opløsning

Paracetamol-S-Hemofarm

Hemofarm A.D. Serbien

brusetabletter

Efferalgan med C-vitamin

Bristol-Myers Squibb, Frankrig

brusetabletter

Koffein + Paracetamol + Chlorphenamin + [askorbinsyre]

Grippostad C

STADA Artsneimittel AGTyskland

Kodein + Koffein + Paracetamol + Propyphenazon

Kaffetin

tabletter

Bayer Consumer Care AGSwitzerland

tabletter

Dextromethorphan + Paracetamol + Pseudoephedrin + [Ascorbinsyre]

Koffetin Kold

Alkaloid AOR Republikken Makedonien

filmovertrukne tabletter

Kodein + Paracetamol

Codelmixt

Rusan Pharma Ltd. Indien

tabletter

Koffein + Paracetamol + Terpinhydrat + Phenylephrin + [askorbinsyre]

Coldrex

tabletter

Flucoldex forte

Outline Pharma Pvt.LtdIndia

filmovertrukne tabletter

Paracetamol + Phenylephrin + [Ascorbinsyre]

Coldrex® MaxGripp

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK

Coldrex HotRem

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK

pulver til oral opløsning [citron-honning]

pulver til oral opløsning [citron]

Flucoldex® -C

Outline Pharma Pvt. Ltd. Indien

pulver til oral opløsning

Drotaverin + Kodein + Paracetamol

Ingen shpalgin

Quinoin Plant of Pharmaceutical and Chemical Products A.O. Ungarn

tabletter

tabletter

Koffein + Paracetamol + Phenylephrin + Chlorphenamin

Unique Pharmaceutical Laboratories (Division of J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) Indien

tabletter

Rinicold

Shreya Life Science Pvt.LtdIndia

tabletter

Koffein + Paracetamol + Phenylephrin + Pheniramin

Rinzasip

Unique Pharmaceutical Laboratories (Division of J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) Indien

pulver til oral opløsning [citron]

Kodein + Koffein + Paracetamol

Solpadein

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK

tabletter

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareIreland

opløselige tabletter

Koffein + Paracetamol

Solpadein Fast

GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK

opløselige tabletter

Paracetamol + Phenylephrin + Pheniramin + [Ascorbinsyre]

Stopgripan forte

ratiopharm India Pvt.LimitedIndia

pulver til oral opløsning [citron]

TheraFlu® mod influenza og forkølelse

Novartis Consumer Health SA Schweiz

pulver til oral opløsning [citron]

Paracetamol + Phenylephrin + Pheniramin

TeraFlu®

Novartis Consumer Health SA Schweiz

pulver til oral opløsning [vilde bær]

Paracetamol + Phenylephrin + Chlorphenamin

TeraFlu® ExtraTab

Novartis Consumer Health SA Schweiz

filmovertrukne tabletter

Bristol-Myers Squibb, Frankrig

pulver til oral opløsning [citron]

pulver til oral opløsning [citron med sukker]

Fervex til børn

LLC "Bristol-Myers Squibb" USA

pulver til oral opløsning

Drotaverin + Paracetamol

Unispaz N

Unique Pharmaceutical Laboratories (Division of J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) Indien

tabletter

Paracetamol + Chlorphenamin

Flucoldex

Outline Pharma Pvt.LtdIndia

sirup [til børn]

Koffein + Paracetamol + Chlorphenamin

Flucoldex-N

Outline Pharma Pvt. Ltd. Indien

tabletter

Konklusion: de førende lægemidler fra gruppen af ​​analgetika-antipyretika i apoteksorganisationer er: paracetamol samt kombinerede præparater af paracetamol, metamizolnatrium og acetylsalicylsyre. En stor del af smertestillende midler og febernedsættende midler er importerede lægemidler. 78% af lægemidler i gruppen af ​​smertestillende-antipyretika i apoteksorganisationer er "analoger" af originale lægemidler.

Konklusion

1. Analgetika er lægemidler, der har en specifik evne til at reducere eller fjerne smertefølelsen, dvs. betyder, hvis dominerende virkning er analgesi.

Analgetika er opdelt i to store grupper af narkotiske og ikke-narkotiske.

For narkotiske analgetika er en stærk smertestillende aktivitet karakteristisk, som gør det muligt at anvende dem som yderst effektive smertestillende midler inden for forskellige medicinske områder, især ved skader og sygdomme ledsaget af stærke smerter.

Ikke-narkotiske analgetika er en gruppe lægemidler, der oftest bruges til at lindre smerter.

I modsætning til narkotiske analgetika, når du bruger denne gruppe af smertestillende midler, forekommer afhængighed og stofafhængighed ikke, de påvirker ikke centralnervesystemets hovedfunktioner under vågenhed (forårsager ikke døsighed, eufori, sløvhed, reducerer ikke reaktioner på eksterne stimuli osv.).

Derfor er ikke-narkotiske analgetika i vid udstrækning brugt til hovedpine og tandpine, neuralgi, myalgi, myositis og mange andre sygdomme ledsaget af smerte.

Det statslige lægemiddelregister omfatter: 5 INN-lægemidler fra gruppen af ​​analgetika-antipyretika og 40 forskellige kombinationer heraf; 100 handelsnavne for analgetika-antipyretika. Ifølge disse data kan det ses, at et stort antal stoffer fra denne gruppe er registreret på Den Russiske Føderations territorium.

Dette skyldes den udbredte brug af disse lægemidler i medicinsk praksis til forskellige sygdomme. Førende lægemidler: paracetamol, samt kombinerede præparater af paracetamol, metamizolnatrium og acetylsalicylsyre. En betydelig del af analgetika-antipyretika i apoteksorganisationer er importerede lægemidler. De fleste lægemidler er generiske.

Bibliografi

1. Den Russiske Føderations føderale lov dateret 12. april 2010 nr. 61 "Om cirkulation af lægemidler".

2. Føderal lov nr. 323-FZ "Om beskyttelse af borgernes sundhed" [Elektronisk ressource].

3. Bekendtgørelse fra Sundhedsministeriet i Den Russiske Føderation af 21. oktober 1997 nr. 309 "Om godkendelse af instruktioner for apoteksorganisationers sanitære regime". [Elektronisk ressource].

4. Den Russiske Føderations statsfarmakopé. - GF XIII, 2015, FMEA,

5. Nasonov Yu.A. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler / - M .: Medicin, 2014 ..

6. Kharkevich D.A. Farmakologi. M.: Geotar-Med, 2010.

7. Mashkovsky M.D. Medicin - 16 - udg. Revideret, rettet Og yderligere - M .: New wave Publisher Umerenkov.2014. - 1216s.

8. Reference Vidal Medicines i Rusland. Håndbog M.: Vidal Rus, 2015. 1480'erne.

9. Anti-inflammatorisk effekt. NSAID'er Elektronisk ressource.

10. Analgetisk effekt Elektronisk ressource.

11. Antipyretisk virkning. [Elektronisk ressource].

13. Paracetamol som et antipyretikum [Elektronisk ressource]

Ansøgninger

Ansøgning nr. 1

En række analgetika-antipyretika registreret på Den Russiske Føderations område.

Handelsnavn

Fabrikant

Doseringsform

Acetylsalicylsyre

Bayer Consumer Care AGSwitzerland

tabletter

Aspirin 1000

Bayer Consumer Care AGSwitzerland

brusetabletter

Aspirin cardio

Bayer Consumer Care AGSwitzerland

enterisk overtrukne tabletter

Acecardol

Syntese JSC Rusland

enterisk overtrukne tabletter

Cardiask

Canonpharma produktion CJSC Rusland

enteriske filmovertrukne tabletter

Upsarin Upsa

LLC "Bristol-Myers Squibb" USA

brusetabletter

Aspinat 300

Valenta Pharmaceutical JSC Rusland

enterisk overtrukne tabletter

Acetylsalicylsyre "York"

International Trade Association of America Inc. USA

tabletter

Lignende dokumenter

    Egenskaber og virkningsmekanisme af ikke-narkotiske analgetika. Klassificering og nomenklatur af analgetika-antipyretika, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Farmakologiske egenskaber af analgin, paracetamol, baralgin, acetylsalicylsyre.

    foredrag, tilføjet 14.01.2013

    Begyndelsen på den århundreder gamle historie om narkotiske smertestillende midler med opium - den tørrede mælkeagtige saft af sovepillevalmuen. Fysiologiske funktioner af endogene peptider og opioidreceptorer. Lægemidler, der indeholder ikke-narkotiske analgetika.

    præsentation, tilføjet 11/10/2015

    Anvendelsen af ​​ikke-opioide lægemidler med central virkning med analgetisk aktivitet. Hostestillende midler. Anvendelse i medicin af smertestillende midler, terapeutiske midler med resorptiv virkning og narkotiske analgetika. Behandling af morfinforgiftning.

    præsentation, tilføjet 31.10.2014

    Hovedvirkninger af ikke-narkotiske analgetika. Undersøgelse af deres klassificering efter kemisk struktur. Årsager til smerte. Indgivelsesveje til kroppen og doseringsformer. Indlæggelsestidspunkt, bivirkninger og kontraindikationer. Interaktion med andre lægemidler.

    præsentation, tilføjet 03/03/2017

    En række moderne håndkøbslægemidler med smertestillende, febernedsættende og antiinflammatoriske virkninger. Funktioner ved brug og doseringsregler for aspirin, paracetamol, analgin, ibuprofen. Virkning af koffein i kombination med analgetika.

    rapport, tilføjet 28/09/2013

    Begrebet antibiotikaprofylakse i kirurgi. Anvendelse af analgetika i den postoperative periode. Undersøgelse af den intrahospitale mikrobiologiske situation. Karakteristika for grupper af antibiotika og smertestillende midler, der anvendes på den kirurgiske afdeling.

    semesteropgave, tilføjet 15.02.2010

    Undersøgelse af kliniske manifestationer, årsager, smertemekanismer. Studiet af principperne for dets forebyggelse og behandling. Principper for smertevurdering. De vigtigste årsager til akut smertesyndrom. Klassificering af kirurgiske indgreb efter traumegraden.

    præsentation, tilføjet 08/09/2013

    Opdagelseshistorie, farmakologi og kemi af analgin - det vigtigste stof i gruppen af ​​ikke-narkotiske analgetika - lægemidler, der kan reducere smerte uden at påvirke psyken. Indikationer, kontraindikationer, påføringsmetode. Bestemmelse af ægtheden af ​​analgin.

    semesteropgave, tilføjet 30.11.2014

    Brugen af ​​narkotiske analgetika i obstetrisk praksis. Ikke-inhalation og inhalation metoder til analgesi, regional anæstesi. Indikationer for brug af meperidin (promedol) og fentanyl (sublimase). Epidural og spinal anæstesi.

    præsentation, tilføjet 19/03/2011

    Beskrivelse af smerte som en fysiologisk mekanisme. Bestemmelse af graden af ​​involvering af forskellige dele af nervesystemet i dannelsen af ​​smerte. Brugen af ​​opiater, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, simple og kombinerede analgetika.

Preferanskaya Nina Germanovna
Lektor ved Institut for Farmakologi i Uddannelsesafdelingen ved Institut for Farmaci og Translationel Medicin i det tværfaglige center for klinisk og medicinsk forskning på den internationale skole "Fremtidens medicin" fra det første Moskva statsmedicinske universitet. DEM. Sechenov (Sechenov Universitet), Ph.D.

Smerter som en ubehagelig sensorisk og følelsesmæssig oplevelse er normalt forbundet med vævsskade eller betændelse. Smertefornemmelsen danner et helt kompleks af universelle beskyttelsesreaktioner, der tager sigte på at eliminere denne skade. Overdreven svær og langvarig smerte medfører nedbrydning af kompensatorisk-beskyttende mekanismer og bliver en kilde til lidelse og i nogle tilfælde årsag til invaliditet. Korrekt og rettidig behandling af sygdommen kan i de fleste tilfælde eliminere smerte, lindre lidelse og forbedre patientens livskvalitet.

Samtidig er en symptomatisk terapimulighed mulig, hvor en betydelig reduktion af smerte opnås, men årsagen til dens forekomst er ikke udelukket. Midler til lokal og resorptiv virkning, hvis hovedvirkning er den selektive reduktion eller eliminering af smertefølsomhed (analgesi, fra Gr. er oversat som et bedøvelsesmiddel, fravær af smerte), kaldes analgetika.

I terapeutiske doser forårsager analgetika ikke tab af bevidsthed, hæmmer ikke andre typer følsomhed (temperatur, taktil osv.) og forringer ikke motoriske funktioner. Heri adskiller de sig fra bedøvelsesmidler, der eliminerer smertefornemmelsen, men samtidig slukker for bevidsthed og andre former for følsomhed, samt fra lokalbedøvelsesmidler, der vilkårligt hæmmer alle typer følsomhed. Analgetika har således en større selektivitet af analgetisk virkning sammenlignet med anæstetika og lokalbedøvelsesmidler.

Analgetika i henhold til virkningsmekanismen og lokaliseringen er opdelt i følgende grupper:

  1. Narkotiske (opioid) analgetika med central virkning.
  2. Ikke-narkotiske (ikke-opioide) analgetika med perifer virkning:

2.1. Analgetika-antipyretika.

2.2. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er).

2.2.1. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler med systemisk virkning.
2.2.2. Lokale midler med smertestillende og antiinflammatorisk virkning.

Lad os kun tale om ikke-narkotiske analgetika-antipyretika. Ikke-narkotiske (ikke-opioide) analgetika, i modsætning til narkotiske, forårsager ikke eufori, stofafhængighed, afhængighed og undertrykker ikke åndedrætscentret. De har en betydelig smertestillende, febernedsættende virkning og en svag anti-inflammatorisk virkning.

Ikke-narkotiske analgetika anvendes i vid udstrækning til primær hovedpine, smerter af vaskulær oprindelse (migræne, hypertension), neuralgi, postoperativ smerte af moderat intensitet, mild til moderat muskelsmerter (myalgi), led, bløddelsskader og knoglebrud.

De er effektive mod tandpine og smerter forbundet med betændelse, viscerale smerter (smerte, der kommer fra de indre organer med sår, ar, spasmer, forstuvninger, iskias osv.), samt til at reducere feber, feber. Handlingen manifesterer sig som regel efter 15-20 minutter. og dens varighed er fra 3 til 6-8 timer.

Vigtig! Ikke-narkotiske analgetika er ineffektive til behandling af svær smerte, de bruges ikke under kirurgiske operationer, til præmedicinering (neuroleptanalgesi); de lindrer ikke smerter ved alvorlige skader og tages ikke mod smerter som følge af myokardieinfarkt eller ondartede tumorer.

Produkterne af ødelagte celler, bakterier, proteiner fra mikroorganismer og andre pyrogener dannet i vores krop, i færd med at udløse syntesen af ​​prostaglandiner (Pg), forårsager feber. Prostaglandiner virker på det termoregulerende center i hypothalamus, exciterer det og forårsager en hurtig stigning i kropstemperaturen.

Ikke-opioide analgetika-antipyretika gengive antipyretisk virkning ved at undertrykke syntesen af ​​prostaglandiner (PgE 2) i cellerne i det termoregulerende center aktiveret af pyrogener. Samtidig udvides hudkarrene, varmeoverførslen øges, fordampningen øges og sveden øges. Alle disse processer er udadtil i det væsentlige skjult, som et resultat af muskelskælvende termogenese (kulderystelser). Effekten af ​​at sænke kropstemperaturen manifesteres kun på baggrund af feber (ved høj kropstemperatur). Lægemidlerne påvirker ikke den normale kropstemperatur - 36,6 ° C. Feber er et af elementerne i kroppens tilpasning til patologiske forandringer i kroppen, og på dens baggrund øges immunresponset, fagocytose og andre beskyttende reaktioner i kroppen øges. Derfor kræver ikke enhver feber brug af febernedsættende midler. Som regel er det nødvendigt kun at reducere høj kropstemperatur svarende til 38 ° C eller mere, fordi. det kan føre til funktionel overbelastning af kardiovaskulære, nerve-, nyre- og andre systemer, og dette kan igen føre til forskellige komplikationer.

√ Smertestillende(smertelindrende) handling ikke-narkotiske analgetika forklares ved ophøret af forekomsten af ​​smerteimpulser i afslutningerne af sensoriske nerver.

I inflammatoriske processer opstår smerte som følge af dannelsen og akkumuleringen i vævene af biologisk aktive stoffer, de såkaldte mediatorer (transmittere) af inflammation: prostaglandiner, bradykinin, histamin og nogle andre, der irriterer nerveenderne og forårsager smerteimpulser. Analgetika hæmmer aktiviteten cyclooxygenaser(COX) i centralnervesystemet og reducere produktionen PgE 2 og PgF 2α , sensibiliserende nociceptorer, både ved betændelse og vævsskader. BAS øger følsomheden af ​​nociceptive receptorer over for mekaniske og kemiske stimuli. Deres perifere handling er forbundet med en anti-ekssudativ effekt, som reducerer dannelsen og akkumuleringen af ​​mediatorer, hvilket forhindrer forekomsten af ​​smerte.

√ Anti-inflammatoriskhandling ikke-narkotiske analgetika er forbundet med hæmning af aktiviteten af ​​cyclooxygenase-enzymet, som er nøglen til syntesen af ​​inflammatoriske mediatorer. Betændelse er en beskyttende reaktion af kroppen og manifesteres af en række specifikke tegn - rødme, hævelse, smerte, feber osv. Blokering af syntesen af ​​prostaglandiner fører til et fald i manifestationerne af inflammation forårsaget af dem.

Antipyretiske analgetika har en udtalt smertestillende og antipyretisk effekt.

Klassificering afhængig af den kemiske struktur i derivater:

  • aminophenol: Paracetamol og dets kombinationer;
  • pyrazolon: Metamizolnatrium og dets kombinationer;
  • salicylsyre: Acetylsalicylsyre og dens kombinationer;
  • pyrrolysin carboxylsyre: Ketorolac.

PARACETAMOL I KOMBINATIONSLÆG

Paracetamol- ikke-narkotisk analgetikum, derivat para-aminophenol, den aktive metabolit af phenacetin, som er et af de mest udbredte lægemidler i verden. Dette stof er en del af mere end hundrede farmaceutiske præparater.

I terapeutiske doser forårsager lægemidlet sjældent bivirkninger. Den toksiske dosis af paracetamol er dog kun 3 gange højere end den terapeutiske. Et fald i kropstemperaturen noteres på baggrund af feber, ledsaget af en udvidelse af hudens perifere kar og en stigning i varmeoverførsel. I modsætning til salicylater irriterer det ikke mave og tarme (ingen ulcerogen effekt) og påvirker ikke blodpladeaggregation.

Vigtig! Overdosering er mulig ved langvarig brug og kan føre til alvorlig skade på lever og nyrer samt manifestation af allergiske reaktioner (hududslæt, kløe). I tilfælde af en overdosis forårsager lægemidlet nekrose af leverceller, som er forbundet med udtømning af glutathionreserver og dannelsen af ​​en giftig metabolit af paracetamol - N-acetyl-p-benzoquinonimin. Sidstnævnte binder til hepatocytproteiner og forårsager mangel på glutathion, som er i stand til at inaktivere denne farlige metabolit. For at forhindre udviklingen af ​​toksiske effekter i løbet af de første 12 timer efter forgiftning administreres N-acetylcystein eller methionin, som indeholder en sulfhydrylgruppe på samme måde som glutathion. På trods af at det forårsager alvorlig levertoksicitet eller leversvigt ved overdosering, er paracetamol meget brugt og betragtes som en relativt sikker erstatning for lægemidler som metamizol og aspirin, især i barndommen for at reducere høj feber.

Kombinerede præparater indeholdende paracetamol er:

√ Paracetamol + Ascorbinsyre (Grippostad, por., 5 g; Paracetamol EKSTRA børn., siden. 120 mg + 10 mg; Paracetamol EKSTRA, siden. 500 mg + 150 mg; paracetamol extratab, siden. og faneblad. 500 mg + 150 mg; Efferalgan med vit. FRA, faneblad. brusende.) er designet specielt til behandling af hovedpine på baggrund af forkølelse. Ascorbinsyre (C-vitamin) er nødvendig for immunsystemets normale funktion, aktiverer en række enzymer involveret i redoxprocesser, aktiverer binyrernes funktioner og deltager i dannelsen af ​​kortikosteroider, der har anti-inflammatoriske virkninger.

√ Paracetamol + Koffein (Solpadein Fast, tab., Migrenol, faneblad. nr. 8, migræne, faneblad. 65 mg + 500 mg) - velegnet til behandling af hovedpine på grund af lavt blodtryk. Koffein har psykostimulerende og analeptiske egenskaber, reducerer følelsen af ​​træthed, øger mental og fysisk præstation.

Vigtig! Lægemidlet er kontraindiceret ved hypertension, søvnløshed og øget excitabilitet.

√ Paracetamol + Diphenhydramin Hydrochlorid(Migrenol PM) har smertestillende, antihistaminiske, antiallergiske og hypnotiske virkninger, derfor er det indiceret til dem, der på grund af smerter har en forstyrret handling med at falde i søvn.

√ Paracetamol + Metamizol Natrium + Kodein + Koffein + Phenobarbital (Pentalgin-ICN, Sedalgin-Neo, Sedal-M, tabel) - lægemidlet indeholder to febernedsættende analgetika, kodein og koffein, for at forstærke den smertestillende effekt, mens kodein også har en hostestillende effekt. Det bruges som et kraftfuldt smertestillende middel til behandling af forskellige typer akutte og kroniske smerter af moderat intensitet, med en tør og smertefuld hoste.

Vigtig! Det har en række bivirkninger, så det er kontraindiceret til at tage mere end 5 dage.