Antihistaminer

• Antihistaminer

• 1. AGS I generation

• 2. AGS II generation

• 3. H1-blokkere med membranstabiliserende egenskaber

• 4. Andre lægemidler (histamin + normalt humant immunglobulin)

• Histamin, ved at stimulere H1-receptorer, er involveret i næsten alle allergisymptomer. Derfor bruges AGS altid som antiallergiske lægemidler.

• H1-blokkere er opdelt i 2 hovedgrupper:

• H1-blokkere af 1. generation med en mærkbar beroligende effekt

• H1-blokkere af anden generation, ikke-sederende eller med en let beroligende effekt

• blokering af andre receptorer (m-cholinerge receptorer i form af tørhed i slimhinden i mund, næse, svælg, bronkier, sjældent vandladningsforstyrrelser og synsnedsættelse)

• Lokalbedøvende virkning

• Quinidin-lignende virkning på hjertemusklen

• Virkning på centralnervesystemet (beroligende, nedsat koordination, svimmelhed, sløvhed, nedsat opmærksomhed)

• Øget appetit

• Lidelse i mave-tarmkanalen

• meget høj specificitet og høj affinitet for H1-R

• Hurtigt indsættende virkning

• Tilstrækkelig varighed af hovedeffekten (op til 24 timer)

• Manglende blokade af andre typer receptorer

• Obstruktion gennem BBB ved terapeutiske doser

• Manglende sammenhæng mellem absorption og fødeindtagelse

• Ingen takyfylakse

• Ved terapeutiske doser har de en god sikkerhedsprofil.

• langsom metabolisme af leverenzymer

• akkumulering af originale former

• hjertearytmier (ventrikulær

• takykardi)

• terfenadin og astemizol (trukket tilbage fra salg i Den Russiske Føderation), loratadin.

• Virkning på centralnervesystemet (virkningen er ekstremt svag)

• Der er ingen oplysninger om teratogeniciteten af ​​AGS

• har ikke en teratogene virkning af clemastin, dimethinden, diphenhydramin, hydroxyzin, mebhydrolin, pheniramin

• Ved langvarig behandling af AGS frem til fødslen viste NR abstinenssymptomer (tremor, diarré)

• anbefaler at undgå brugen af ​​loratadin, hydroxyzin, dysloratadin, mizolastin, cetirizin og førstegenerations AGS under graviditet

• En betydelig mængde af nogle lægemidler er til stede i modermælk. Selvom data om de skadelige virkninger af cetirizin, cyproheptadin, desloratadin, hydroxyzin og loratadin ikke er tilgængelige (det anbefales at undgå brug)

• Ketotifen - udelukke!

• Clemastine forårsager uønskede virkninger hos spædbørn

Synonymer:

• Synonymer: Pipolfen, Allergan, Antiallersin, Atosil,

• Fargan, Phenergan, Promazinamid, Promethazine, Prothazin osv.

• phenothiazin.

• Den kliniske effekt viser sig 20 minutter efter indtagelse (gennemsnitligt 15-60 minutter), 2 minutter efter intramuskulær injektion eller 3-5 minutter efter intravenøs administration og varer normalt i 4-6 timer (nogle gange op til klokken 12).

• Tildel inde, i / m og / i.

• Den maksimale daglige dosis for voksne er 150 mg.

• I / m 25 mg 1 gang / dag, hvis nødvendigt, 12,5-25 mg hver 4-6 timer.

• udtalt antihistaminaktivitet

• har en betydelig effekt på CNS

• beroligende middel

• hypnotisk

• antiemetikum

• antipsykotisk

• hypotermisk virkning

• Forebygger og lindrer hikke

• allergiske sygdomme (herunder urticaria, serumsyge, høfeber, allergisk rhinitis, allergisk konjunktivitis, angioødem, kløe);

• hjælpebehandling af anafylaktiske reaktioner (efter lindring af akutte manifestationer på andre måder, for eksempel adrenalin / adrenalin);

• som beroligende middel i den præ- og postoperative periode;

• for at forhindre eller stoppe kvalme og opkastning forbundet med anæstesi og/eller optræden i den postoperative periode;

• postoperativ smerte (i kombination med analgetika);

• kinetose (for at forebygge og eliminere svimmelhed og kvalme under transport);

• som en komponent i lytiske blandinger, der bruges til at forstærke anæstesi i kirurgisk praksis (til parenteral brug)

• Histamin H1 receptorblokker, derivat ethylendiamin.

• Forhindrer udviklingen og letter forløbet af allergiske reaktioner.

• Det har en moderat beroligende og udtalt kløestillende virkning.

• Besidder:

• - antiemetisk virkning,

• - perifer antikolinerg aktivitet,

• - Moderate antispasmodiske egenskaber.

• Den terapeutiske effekt udvikler sig inden for 15-30 minutter efter indtagelse, når et maksimum inden for den første time efter indtagelse og varer mindst 3-6 timer.

• nældefeber;

• angioødem (Quinckes ødem);

• serum sygdom;

• sæsonbestemt og året rundt allergisk rhinitis;

• konjunktivitis;

• kontaktdermatitis;

• hud kløe;

• akut og kronisk eksem;

• Atopisk dermatitis;

• fødevare- og lægemiddelallergier;

• allergiske reaktioner på insektbid.

Tildel inde, i / m og / i.

• Tildel inde, i / m og / i.

• Indvendigt er voksne ordineret 25 mg (1 tablet) 3-4 (75-100 mg / dag).

• Dosis kan øges gradvist i mangel af bivirkninger hos patienten, men den maksimale dosis bør ikke overstige 2 mg/kg kropsvægt.

• Tabletter bør tages oralt med måltider, uden at tygge og drikke rigeligt med vand.

• Parenteralt bør lægemidlet administreres intramuskulært.

• I / i introduktionen bruges kun i akutte alvorlige tilfælde under tilsyn af en læge.

• For voksne administreres lægemidlet intramuskulært ved 20-40 mg (1-2 amp.)

Tabletter

• Tabletter

• 1 faneblad. clemastin hydrofumarat 1,34 mg, hvilket svarer til indholdet af clemastin 1 mg

• 1 ml 1 amp. clemastin hydrofumarat 1,34 mg 2,68 mg, hvilket svarer til indholdet af clemastin 1 mg 2 mg

Histamin H1 receptorblokker, derivat ethanolamin.

• Histamin H1 receptorblokker, derivat ethanolamin.

• Gengiver:

• - antiallergisk

• - kløestillende virkning

• -reducerer vaskulær permeabilitet

• -giver sedation

• -m-antikolinerg effekt

• -har ikke hypnotisk aktivitet

• Forhindrer udviklingen af ​​vasodilatation og sammentrækning af glatte muskler induceret af histamin. Reducerer kapillær permeabilitet, hæmmer ekssudation og ødemdannelse, reducerer kløe.

• Lægemidlets antihistaminaktivitet når det oralt når et maksimum efter 5-7 timer, varer i 10-12 timer og i nogle tilfælde op til 24 timer.

• lægemiddelinteraktion

• Tavegil® forstærker virkningen af ​​lægemidler, der undertrykker centralnervesystemet (hypnotika, beroligende midler, beroligende midler), m-antikolinergika og ethanol.

Til brug af tabletter:

• Til brug af tabletter:

• høfeber og anden allergisk rhinopati;

• urticaria af forskellig oprindelse;

• kløe, kløende dermatoser;

• akut og kronisk eksem, kontaktdermatitis;

• lægemiddelallergi;

• insektbid og stik.

• Sådan bruges opløsningen til injektion:

• - anafylaktisk eller anafylaktisk shock og angioødem (som et yderligere middel);

• - forebyggelse eller behandling af allergiske og pseudo-allergiske reaktioner (herunder administration af kontrastmidler, blodtransfusion, diagnostisk brug af histamin).

• Indvendigt får voksne og børn over 12 år ordineret 1 tablet (1 mg) morgen og aften. I tilfælde, der er svære at behandle, kan den daglige dosis være op til 6 tabletter (6 mg).

• Tabletter bør tages før måltider med vand.

• V / m eller / hos voksne er ordineret 2 mg (2 ml, dvs. indholdet af en ampul).

Med det formål at profylakse umiddelbart før den mulige forekomst af en anafylaktisk reaktion eller en reaktion som reaktion på brugen af ​​histamin lægemidlet administreres intravenøst ​​i en stråle i en dosis på 2 mg (2 ml). Injektionsvæske, opløsning i en ampul kan fortyndes yderligere med isotonisk natriumchloridopløsning eller 5 % glucoseopløsning i forholdet 1:5. IV injektioner Tavegila skal udføres langsomt i mere end 2-3 minutter.

• Grøn stær

• BPH

• Overfølsomhed over for Tavegil (Clemastin)

• Hyperthyroidisme og andre skjoldbruskkirtelsygdomme (thyroiditis, thyroidtumor osv.)

• arteriel hypertension

• Mavesår

• Ved kombineret brug af Tavegil (Clemastin) med beroligende og hypnotika kan der let opstå en overdosis op til manglende koordination (risiko for skade), bevidsthedstab.

Opløsning til intravenøs og intramuskulær administration 1 ml

• Opløsning til intravenøs og intramuskulær administration 1 ml diphenhydramin 10 mg 1 ml - ampuller

• Klinisk-farmakologisk gruppe: Blokering af histamin H1 receptorer af 1. generation. Antiallergisk lægemiddel

• Virkningen på centralnervesystemet skyldes blokaden af ​​H3-histaminreceptorerne i hjernen og hæmningen af ​​de centrale kolinerge strukturer.

• - Lindrer spasmer af glatte muskler

• - Forebygger og reducerer allergiske reaktioner

• - lokalbedøvelsesmidler,

• - antiemetikum,

• - beroligende effekt

• blokerer moderat kolinerge receptorer af autonome ganglier,

• - har en beroligende virkning.

Antagonisme med histamin viser sig i højere grad i forhold til lokale karreaktioner ved betændelse og allergi end ved systemiske, dvs. fald i blodtrykket. Men når det administreres parenteralt til patienter med underskud i cirkulerende blodvolumen, er et fald i blodtrykket og en stigning i eksisterende hypotension på grund af ganglioblokerende virkning mulig. Hos personer med lokal hjerneskade og epilepsi aktiverer det (selv ved lave doser) epileptiske udladninger på elektroencefalogrammet og kan fremkalde et epileptisk anfald.

• Handlingen udvikler sig inden for få minutter, varigheden er op til 12 timer.

I / i eller i / m.

• I / i eller i / m.

• Til voksne og børn over 14 år i/in eller/m 1-5 ml (10-50 mg) 1% opløsning (10 mg/ml) 1-3 gange dagligt; den maksimale daglige dosis er 200 mg.

• lægemiddelinteraktion

• Forstærker virkningen af ​​ethanol og lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet.

• Monoaminoxidase (MAO)-hæmmere øger den antikolinerge aktivitet af diphenhydramin.

• Antagonistisk interaktion bemærkes, når det administreres sammen med psykostimulerende midler.

• Reducerer effektiviteten af ​​apomorphin som et emetisk lægemiddel til behandling af forgiftning.

• Forstærker de antikolinerge virkninger af lægemidler med m-antikolinerg aktivitet

• Forstærker og forlænger virkningen af ​​opiater. Gør dem mere vanedannende. Det forstærker også virkningen af ​​depressiva såsom alkohol, phenobarbital og benzodiazepiner.

Handelsnavne

• Handelsnavne Alerpriv®, Vero-Loratadine, Clallergin, Clargotil®, Claridol, Clarisens®, Claritin®, Clarifarm, Clarifer®, Clarotadin®, Clarfast, Lomilan®, LoraGEKSAL®, Loratadin, Loratadin-Verte, Loratadin-Hemofarm, Erofarm, Lotharen,

• FDA godkendt i 1993

• I 2001 var det det mest ordinerede antiallergiske lægemiddel i verden siden 1994

• H1-receptorblokker (langtidsvirkende).

• Hæmmer frigivelsen af ​​histamin og leukotrien fra mastceller.

• Besidder:

• - anti-allergisk

• - kløestillende

• - Antieksudativ

• -reducerer kapillær permeabilitet

• - forhindrer udvikling af vævsødem

• - Lindrer spasmer af glatte muskler

• Den antiallergiske effekt udvikles inden for 30 minutter, når et maksimum efter 8-12 timer og varer 24 timer Den aktive metabolit desloratadin bidrager væsentligt til virkningsvarigheden. Påvirker ikke centralnervesystemet og er ikke vanedannende (fordi det ikke trænger ind i BBB)

• Doseringsregime Inde. En brusetablet er foropløst i et glas vand (200 ml). Tabletter må ikke sluges, tygges eller suges i munden.

• lægemiddelinteraktion

• Erythromycin, cimetidin, ketoconazol øger koncentrationen af ​​loratadin i blodplasma uden at forårsage kliniske manifestationer og uden at påvirke EKG.

• Inducere af mikrosomal oxidation (phenytoin, ethanol, barbiturater, zixorin, rifampicin, phenylbutazon, tricykliske antidepressiva) reducerer effektiviteten af ​​loratadin.

FDA godkendt i 2007

• FDA godkendt i 2007

• Handelsnavne Alerza, Allertek, Atarax, Zincet, Zirtek, Zodak, Letizen, Parlazin, Cetirinax, Tsetrin

• Blokerer ikke kolinerge og serotoninreceptorer.

• Har anti-allergisk effekt.

• når det anvendes i terapeutiske doser, trænger det ikke ind i BBB, derfor forårsager det ikke nogen signifikant beroligende virkning.

• Cetirizin virker på både de tidlige og sene stadier af en allergisk reaktion.

• Indikationer for brug af lægemidlet CETRIN®

• sæsonbestemt og kronisk allergisk rhinitis;

• allergisk konjunktivitis;

• kløe af forskellige ætiologier;

• nældefeber (herunder kronisk idiopatisk);

• Med angioødem (Quinckes ødem).

• Indtræden af ​​virkningen efter en enkelt dosis på 10 mg cetirizin er 20 minutter (hos 50 % af patienterne) og efter 60 minutter (hos 95 % af patienterne) varer mere end 24 timer I løbet af behandlingen er tolerance overfor antihistaminvirkningen af ​​cetirizin udvikles ikke. Efter ophør af behandlingen vedvarer virkningen i op til 3 dage.

• For voksne og børn over 6 år er den daglige dosis 10 mg, for voksne - i 1 dosis, skyllet ned med en lille mængde vand.

• I tilfælde af nedsat nyrefunktion er dosisjustering af lægemidlet påkrævet (som regel reduceres dosis 2 gange).

• lægemiddelinteraktion

• Til dato er der ingen data om interaktionen mellem cetirizin og andre lægemidler, men der skal udvises forsigtighed, når lægemidlet ordineres med beroligende midler.

slide 2

Udtrykket "antihistaminer" refererer til lægemidler, der blokerer H1-histaminreceptorer, og lægemidler, der virker på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin osv.) kaldes H2-histaminblokkere. Førstnævnte bruges til at behandle allergiske sygdomme, sidstnævnte bruges som antisekretoriske midler.

slide 3

Histamin

Histamin, denne vigtigste mediator af forskellige fysiologiske og patologiske processer i kroppen, blev kemisk syntetiseret i 1907. Efterfølgende blev det isoleret fra dyre- og menneskevæv (Windaus A., Vogt W.). Endnu senere blev dets funktioner bestemt: mavesekretion, neurotransmitterfunktion i centralnervesystemet, allergiske reaktioner, betændelse osv. Næsten 20 år senere, i 1936, blev de første stoffer med antihistaminaktivitet skabt (Bovet D., Staub A. ). Og allerede i 60'erne blev heterogeniteten af ​​histaminreceptorer i kroppen bevist, og tre af deres undertyper blev identificeret: H1, H2 og H3, der adskiller sig i struktur, lokalisering og fysiologiske virkninger, der opstår under deres aktivering og blokade.

slide 4

slide 5

Histamin

Talrige undersøgelser har vist, at histamin, der virker på receptorerne i åndedrætssystemet, øjne og hud, forårsager karakteristiske allergisymptomer, og antihistaminer, der selektivt blokerer H1-type receptorer, kan forhindre og stoppe dem.

slide 6

Ifølge en af ​​de mest populære klassifikationer er antihistaminer opdelt i første og anden generations lægemidler i henhold til oprettelsestidspunktet. Førstegenerationsmedicin kaldes også beroligende (ifølge den dominerende bivirkning), i modsætning til ikke-beroligende andengenerationsmedicin. På nuværende tidspunkt er det sædvanligt at udskille tredje generation: det omfatter grundlæggende nye lægemidler - aktive metabolitter, der ud over den højeste antihistaminaktivitet udviser fravær af en beroligende virkning og den kardiotoksiske effekt, der er karakteristisk for andengenerationslægemidler.

Slide 7

Klassifikation

1. generations antihistaminer Diphenhydramin (diphenhydramin) Clemastine (tavegil) Chloropyramin (suprastin) Mebhydrolin (diazolin) Quifenadin (fencarol) Promethazin (diprazin, pipolfen) Hydroxyzin (atarax) Cyproheptadin (peritol) Trialenmeprazin)

Slide 8

Antihistamsinlægemidler af 2. generation Acrivastin (semprex) Astemizol (gismanal) Dimethinden (fenistil) Oksatomid (tinset) Terfenadin (bronal, histadin) Azelastin (allergodil) Levocabastin (histimet) Mizolastin Loratadin (claritin) Ebastin (claritin) Epinastine (Ebastin) (soventol

Slide 9

3. generations antihistaminer Cetirizine (Zyrtec) Fexofenadine (Telfast)

Slide 10

Første generations antihistaminer (beroligende).

Alle er godt opløselige i fedtstoffer og blokerer udover H1-histamin også cholinerge, muskarine og serotoninreceptorer. Da de er konkurrerende blokkere, binder de reversibelt til H1-receptorer, hvilket fører til brugen af ​​ret høje doser. De følgende farmakologiske egenskaber er mest karakteristiske for dem.

slide 11

Den beroligende effekt bestemmes af, at de fleste af første generations antihistaminer, letopløselige i lipider, trænger godt igennem blod-hjerne-barrieren og binder sig til hjernens H1-receptorer. Måske består deres beroligende effekt i at blokere de centrale serotonin- og acetylcholin-receptorer. Nogle af dem bruges som sovemedicin (doxylamin). Sjældent, i stedet for sedation, forekommer psykomotorisk agitation (oftere i mellemstore terapeutiske doser hos børn og i høje toksiske doser hos voksne). På grund af den beroligende effekt bør de fleste lægemidler ikke bruges under opgaver, der kræver opmærksomhed. Alle lægemidler af den første generation forstærker virkningen af ​​beroligende og hypnotiske stoffer, narkotiske og ikke-narkotiske analgetika, alkohol.

slide 12

Den anxiolytiske virkning, der er karakteristisk for hydroxyzin, kan skyldes undertrykkelse af aktivitet i visse områder af det subkortikale område af centralnervesystemet.

slide 13

De antiemetiske og antisvajende virkninger er sandsynligvis også forbundet med lægemidlernes centrale antikolinerge virkning. Nogle antihistaminer (diphenhydramin, promethazin, cyclizin, meclizine) reducerer stimuleringen af ​​vestibulære receptorer og hæmmer labyrintens funktion, og kan derfor bruges mod køresyge.

Slide 14

Atropinlignende reaktioner forbundet med lægemidlers antikolinerge egenskaber er mest karakteristiske for ethanolaminer og ethylendiaminer. Manifesteret ved mundtørhed og nasopharynx, urinretention, forstoppelse, takykardi og synsnedsættelse. Disse egenskaber sikrer effektiviteten af ​​de diskuterede midler ved ikke-allergisk rhinitis. Samtidig kan de øge obstruktion ved bronkial astma (på grund af en stigning i sputums viskositet), forværre glaukom og føre til infravesikal obstruktion i prostata adenom mv.

slide 15

En række H1-histaminblokkere reducerer symptomerne på parkinsonisme, som skyldes central hæmning af acetylcholins virkning.

slide 16

Hostedæmpende virkning er mest karakteristisk for diphenhydramin, den realiseres gennem en direkte virkning på hostecentret i medulla oblongata.

Slide 17

Antiserotonin-effekten, som primært er karakteristisk for cyproheptadin, bestemmer dets anvendelse ved migræne.

Slide 18

Den α1-blokerende effekt på perifer vasodilatation, især set med phenothiazin-antihistaminer, kan føre til et forbigående fald i blodtrykket hos følsomme personer.

Slide 19

Lokalbedøvende (kokainlignende) virkning er karakteristisk for de fleste antihistaminer (på grund af et fald i membranpermeabiliteten for natriumioner). Diphenhydramin og promethazin er stærkere lokalbedøvelsesmidler end novocain. Imidlertid har de systemiske quinidin-lignende virkninger, manifesteret ved forlængelse af den refraktære fase og udvikling af ventrikulær takykardi.

Slide 20

Takyfylakse: et fald i antihistaminaktivitet ved langvarig brug, hvilket bekræfter behovet for alternerende lægemidler hver 2.-3. uge. Det skal bemærkes, at første generations antihistaminer adskiller sig fra anden generation i den korte varighed af eksponering med en relativt hurtig indtræden af ​​den kliniske effekt. Mange af dem er tilgængelige i parenterale former. Alt ovenstående, såvel som lave omkostninger, bestemmer den udbredte brug af antihistaminer i dag.

slide 21

Indirekte ordination af 1. generations antihistaminer

Mange af de kvaliteter, der blev diskuteret, tillod de "gamle" antihistaminer at optage deres niche i behandlingen af ​​visse patologier (migræne, søvnforstyrrelser, ekstrapyramidale lidelser, angst, køresyge osv.), der ikke er forbundet med allergier. Mange førstegenerations antihistaminer indgår i kombinationspræparater, der bruges til forkølelse, som beroligende midler, hypnotika og andre komponenter. De mest almindeligt anvendte er chloropyramin, diphenhydramin, clemastin, cyproheptadin, promethazin, phencarol og hydroxyzin.

slide 22

slide 23

Kloropyramin

Kloropyramin (Suprastin) er en af ​​de mest udbredte beroligende antihistaminer. Det har betydelig antihistaminaktivitet, perifer antikolinerg og moderat krampeløsende virkning. Effektiv i de fleste tilfælde til behandling af sæsonbestemt og året rundt allergisk rhinoconjunctivitis, angioødem, urticaria, atopisk dermatitis, eksem, kløe af forskellige ætiologier; i parenteral form - til behandling af akutte allergiske tilstande, der kræver akut behandling. Giver en bred vifte af brugbare terapeutiske doser. Det akkumuleres ikke i blodserumet, så det forårsager ikke en overdosis ved længere tids brug.

slide 24

Suprastin er karakteriseret ved en hurtig indsættende virkning og kort varighed (inklusive bivirkninger). Samtidig kan chloropyramin kombineres med ikke-sederende H1-blokkere for at øge varigheden af ​​den antiallergiske effekt. Suprastin er i øjeblikket et af de bedst sælgende antihistaminer i Rusland. Dette er objektivt relateret til den dokumenterede høje effektivitet, kontrollerbarheden af ​​dens kliniske effekt, tilgængeligheden af ​​forskellige doseringsformer, herunder injektioner, og lave omkostninger.

Slide 25

Clemastine (tavegil)

Clemastine (tavegil) er et yderst effektivt antihistaminlægemiddel, der ligner diphenhydramin. Det har en høj antikolinerg aktivitet, men trænger i mindre grad gennem blod-hjerne-barrieren. Det findes også i en injicerbar form, som kan bruges som et ekstra middel mod anafylaktisk shock og angioødem, til forebyggelse og behandling af allergiske og pseudo-allergiske reaktioner. Imidlertid er overfølsomhed over for clemastin og andre antihistaminer med en lignende kemisk struktur kendt.

slide 26

Slide 27

Diphenhydramin

Diphenhydramin, bedst kendt i vores land under navnet diphenhydramin, er en af ​​de første syntetiserede H1-blokkere. Det har en ret høj antihistaminaktivitet og reducerer sværhedsgraden af ​​allergiske og pseudo-allergiske reaktioner. På grund af den betydelige antikolinerge virkning har den en hostedæmpende, kvalmestillende virkning og forårsager samtidig tørre slimhinder, urinretention. På grund af lipofilicitet giver diphenhydramin udtalt sedation og kan bruges som et hypnotisk middel. Det har en betydelig lokalbedøvende effekt, som et resultat af hvilket det nogle gange bruges som et alternativ til intolerance over for novokain og lidokain.

Slide 28

Cyproheptadin

Cyproheptadin (peritol) har sammen med antihistamin en betydelig antiserotonineffekt. I denne henseende bruges det hovedsageligt i nogle former for migræne, dumping syndrom, som en appetitforstærker, i anoreksi af forskellig oprindelse. Det er det foretrukne lægemiddel til kold nældefeber.

Slide 29

Promethazin

Promethazin (pipolfen) - en udtalt effekt på centralnervesystemet bestemte dets brug i Menieres syndrom, chorea, hjernebetændelse, hav- og luftsyge, som et antiemetikum. Inden for anæstesiologi bruges promethazin som en komponent i lytiske blandinger for at forstærke anæstesi.

slide 30

Quifenadin

Quifenadin (fencarol) - har mindre antihistaminaktivitet end diphenhydramin, men er også kendetegnet ved mindre penetration gennem blod-hjerne-barrieren, som bestemmer den lavere sværhedsgrad af dets beroligende egenskaber. Derudover blokerer fenkarol ikke kun histamin H1-receptorer, men reducerer også indholdet af histamin i væv. Kan bruges til udvikling af tolerance over for andre beroligende antihistaminer.

Slide 31

Hydroxyzin

Hydroxyzin (atarax) - på trods af den eksisterende antihistaminaktivitet, bruges det ikke som et antiallergisk middel. Det bruges som angstdæmpende, beroligende, muskelafslappende og kløestillende middel.

slide 32

Slide 33

Således har førstegenerations antihistaminer, der påvirker både H1- og andre receptorer (serotonin, centrale og perifere cholinerge receptorer, a-adrenerge receptorer), forskellige virkninger, som bestemte deres anvendelse under en række forskellige tilstande. Men sværhedsgraden af ​​bivirkninger tillader os ikke at betragte dem som lægemidler af førstevalg i behandlingen af ​​allergiske sygdomme. Erfaringerne med deres brug har gjort det muligt at udvikle ensrettede lægemidler - anden generation af antihistaminer.

slide 34

Anden generations antihistaminer (ikke-sederende).

I modsætning til den forrige generation har de næsten ingen beroligende og antikolinerge virkninger, men adskiller sig i deres selektive virkning på H1-receptorer. For dem blev der dog noteret en kardiotoksisk effekt i varierende grad. Følgende egenskaber er de mest almindelige for dem.

Slide 35

Høj specificitet og høj affinitet for H1-receptorer uden effekt på cholin- og serotoninreceptorer. Hurtig indtræden af ​​klinisk effekt og virkningsvarighed. Forlængelse kan opnås på grund af høj proteinbinding, ophobning af lægemidlet og dets metabolitter i kroppen og forsinket elimination.

slide 36

Fravær af takyfylakse ved længere tids brug.

Slide 37

Minimal beroligende effekt ved brug af lægemidler i terapeutiske doser. Det forklares af den svage passage af blod-hjerne-barrieren på grund af de særlige forhold ved strukturen af ​​disse midler. Nogle særligt følsomme personer kan opleve moderat døsighed, hvilket sjældent er årsagen til at seponere lægemidlet.

Slide 38

Evnen til at blokere kaliumkanalerne i hjertemusklen, hvilket er forbundet med forlængelse af QT-intervallet og hjertearytmi. Risikoen for denne bivirkning øges, når antihistaminer kombineres med svampedræbende midler (ketoconazol og itraconazol), makrolider (erythromycin og clarithromycin), antidepressiva (fluoxetin, sertralin og paroxetin), grapefrugtjuice og hos patienter med alvorlig leverdysfunktion.

Slide 39

Fravær af parenterale formuleringer, men nogle af dem (azelastin, levocabastin, bamipin) er tilgængelige som topiske formuleringer.

Slide 40

Terfenadin

Terfenadin er det første antihistaminlægemiddel uden en CNS-depressiv virkning. Dets oprettelse i 1977 var resultatet af en undersøgelse af både typerne af histaminreceptorer og funktionerne i strukturen og virkningen af ​​eksisterende H1-blokkere, og lagde grundlaget for udviklingen af ​​en ny generation af antihistaminer. I øjeblikket bruges terfenadin mindre og mindre, hvilket er forbundet med dets øgede evne til at forårsage fatale arytmier forbundet med forlængelse af QT-intervallet (torsade de pointes).

Slide 41

Astemizol

Astemizol er et af de længst virkende lægemidler i gruppen (halveringstiden for dets aktive metabolit er op til 20 dage). Det er karakteriseret ved irreversibel binding til H1-receptorer. Stort set ingen beroligende virkning, interagerer ikke med alkohol. Da astemizol har en forsinket effekt på sygdomsforløbet, er det ikke tilrådeligt at bruge det i en akut proces, men det kan være berettiget ved kroniske allergiske sygdomme. Da lægemidlet har evnen til at ophobes i kroppen, øges risikoen for at udvikle alvorlige hjerterytmeforstyrrelser, nogle gange dødelige. På grund af disse farlige bivirkninger er salget af astemizol i USA og nogle andre lande blevet suspenderet.

Slide 42

Akrivastine

Acrivastin (semprex) er et lægemiddel med høj antihistaminaktivitet med en minimalt udtalt beroligende og antikolinerg effekt. Et træk ved dets farmakokinetik er et lavt stofskifteniveau og fravær af kumulering. Acrivastin foretrækkes i tilfælde, hvor der ikke er behov for permanent antiallergisk behandling på grund af den hurtige indtræden af ​​virkning og kortvarig effekt, hvilket giver mulighed for et fleksibelt doseringsregime.

slide 43

Dimethenden

Dimethenden (Fenistil) - er tættest på den første generation af antihistaminer, men adskiller sig fra dem i en betydeligt mindre sværhedsgrad af den beroligende og muskarine virkning, højere antiallergisk aktivitet og virkningsvarighed.

Slide 44

Loratadin

Loratadin (Claritin) er et af de mest købte andengenerationslægemidler, hvilket er ganske forståeligt og logisk. Dets antihistaminaktivitet er højere end for astemizol og terfenadin, på grund af den større styrke af binding til perifere H1-receptorer. Lægemidlet er blottet for en beroligende virkning og forstærker ikke virkningen af ​​alkohol. Derudover interagerer loratadin praktisk talt ikke med andre lægemidler og har ikke en kardiotoksisk effekt. Følgende antihistaminer er topiske præparater og er beregnet til at lindre lokale manifestationer af allergi.

Slide 45

Slide 46

Levocabastin

Levocabastin (Histimet) bruges som øjendråbe til behandling af histaminafhængig allergisk conjunctivitis eller som spray til allergisk rhinitis. Når det påføres topisk, kommer det ind i det systemiske kredsløb i en lille mængde og har ikke uønskede virkninger på centralnervesystemet og det kardiovaskulære system.

Slide 47

Azelastine

Azelastine (Allergodil) er en yderst effektiv behandling af allergisk rhinitis og conjunctivitis. Brugt som næsespray og øjendråber, har azelastin ringe eller ingen systemiske virkninger. En anden topisk antihistamin, bamipin (soventol), i form af en gel er beregnet til brug i allergiske hudlæsioner ledsaget af kløe, insektbid, vandmandsforbrændinger, forfrysninger, solskoldninger og milde termiske forbrændinger.

Slide 48

Antihistaminer af tredje generation (metabolitter).

Deres grundlæggende forskel er, at de er aktive metabolitter af antihistaminer fra den forrige generation. Deres hovedtræk er manglende evne til at påvirke QT-intervallet. I øjeblikket er der to lægemidler - cetirizin og fexofenadin.

Slide 49

cetirizin

Cetirizin (Zyrtec) er en meget selektiv perifer H1-receptorantagonist. Det er en aktiv metabolit af hydroxyzin, som har en meget mindre udtalt beroligende virkning. Cetirizin metaboliseres næsten ikke i kroppen, og hastigheden af ​​dets udskillelse afhænger af nyrernes funktion. Dens karakteristiske træk er dens høje evne til at trænge ind i huden og følgelig dens effektivitet i hudmanifestationer af allergier. Cetirizin viste hverken i forsøget eller i klinikken nogen arytmogen effekt på hjertet.

Slide 50

Slide 51

Fexofenadin

Fexofenadin (Telfast) er den aktive metabolit af terfenadin. Fexofenadin undergår ikke transformationer i kroppen, og dets kinetik ændres ikke ved nedsat lever- og nyrefunktion. Det indgår ikke i nogen lægemiddelinteraktioner, har ikke en beroligende virkning og påvirker ikke psykomotorisk aktivitet. I denne henseende er lægemidlet godkendt til brug af personer, hvis aktiviteter kræver øget opmærksomhed. En undersøgelse af effekten af ​​fexofenadin på QT-værdien viste, både i forsøget og i klinikken, det fuldstændige fravær af en kardiotropisk effekt ved brug af høje doser og ved længere tids brug. Sammen med maksimal sikkerhed demonstrerer dette middel evnen til at stoppe symptomer i behandlingen af ​​sæsonbestemt allergisk rhinitis og kronisk idiopatisk nældefeber.

Slide 52

Slide 53

Så i lægens arsenal er der en tilstrækkelig mængde antihistaminer med forskellige egenskaber. Det skal huskes, at de kun giver symptomatisk lindring af allergier. Derudover kan du, afhængigt af den specifikke situation, bruge både forskellige stoffer og deres forskellige former. Det er også vigtigt for lægen at være opmærksom på sikkerheden ved antihistaminer.

Se alle dias

allergiske reaktioner er en konsekvens af overfølsomhed (sensibilisering) over for forskellige stoffer, der har antigene egenskaber. Dybest set forbliver arten af ​​allergenet usikker, derfor udføres behandlingen af ​​patienter med allergiske reaktioner ved metoden til uspecifik hyposensibilisering - det vil sige ved hjælp af lægemidler, der påvirker allergiprocesserne, uanset arten af ​​​​allergenet. antigen.

Der er 3 stadier i udviklingen af ​​allergiske reaktioner:

1) immunologisk - dannelsen af ​​antistoffer

2) frigivelse af allergimediatorer

3) organers og systemers reaktion på disse mediatorer.

Lægemidler af forskellige farmakologiske grupper påvirker alle stadier af udviklingen af ​​allergiske reaktioner.

Klassificering af antiallergiske lægemidler

Antihistaminer (receptorblokkere)	Anti honning Iatorni præparater og membranstabilisatorer	Lægemidler, der eliminerer manifestationerne af allergiske reaktioner
Og generationer Diphenhydramin (dipheningidramin, calmaben) Suprastin (supragistim, chloropyramin, Suprostilin) ​​tavegil (clemastin) Diazol dr (mebgidrolin) Pipolfen (diprazin, promethazin) Hifenadia (fencarol) II generation Loratadin (Claritin, Lomiran, Erolin, Agistam, Lorana, Lorizan, Lorfast) Terfenadin (Trexil) Astemizol (Hismanal) Azelastine (Alergodil) Fenistil Bbastin (Kestin, Elert) Primalan Cetirizin (Zyrtec, Allertec, Analergin, Zodak, Cetrin) III generation fexofenadin (telfast, altiva, letizen, fexofast) Erius (desloratadin)	Cromolyn natrium (intal) Ketotifen (zaditen)	Adrenomimetika Bronkodilatatorer Calciumpræparater

Antihistaminer af 1. generation undertrykker centralnervesystemet og udviser beroligende og hypnotiske virkninger.

Anden generations antihistaminer har ringe effekt på centralnervesystemet og har derfor en let beroligende effekt og en meget længere farmakologisk effekt.

Tredjegenerations antihistaminer er aktive metabolitter af andengenerationslægemidler, som giver dem den største selektive virkning på histaminreceptorer (de er de mest aktive).

Antimediatormedicin og membranstabilisatorer forhindrer frigivelsen af ​​allergimediatorer.

Lægemidler, der eliminerer manifestationerne af allergiske reaktioner - adrenomimetika (adrenalinhydrochlorid, efedrinhydrochlorid), bronkodilatatorer (se kapitel 5), calciumpræparater (se kapitel 13), reducerer vaskulær permeabilitet, trækker blodkar sammen og øger blodtrykket, udviser en bronkodilatatorisk effekt.

Antihistaminer- midler, der blokerer histaminreceptorer og forhindrer histamins virkning på dem.

Diphenhydramin(dipheningidramin) - et antihistaminlægemiddel, har en udtalt anti-allergisk, beroligende, hypnotisk, anti-emetisk, mistevoanæstesi-effekt; forstærker virkningen af ​​lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet. Virkningsvarighed - 4-6 timer.

Indikationer for brug: anafylaktisk shock, nældefeber, allergisk dermatitis, rhinitis, pollinose (høfeber), for at forstærke virkningen af ​​hypnotika, analgetika og bedøvelsesmidler mv.

Bivirkninger: mundtørhed, nedsat koordination, svimmelhed, hovedpine, døsighed, nedsat ydeevne.

Suprastin(chloropyramin) - et meget aktivt antihistaminlægemiddel, har en mindre udtalt antiallergisk effekt end diphenhydramin, deprimerer centralnervesystemet i mindre grad. Forhindrer manifestationer af allergiske reaktioner og letter dem, har anti-allergiske, beroligende og hypnotiske virkninger.

Virkningsvarighed - 8-12 timer.

Indikationer for brug: anafylaktisk shock, angioødem, nældefeber, kløe, hudsygdomme (neurodermatitis, kontakteksem, etc.), allergisk dermatitis, rhinitis, som led i kompleks behandling af patienter med bronkial astma mv.

Bivirkninger: døsighed, svimmelhed, ukoordination, mundtørhed, kvalme.

Diazolin(mebhydrolin) er en oral antihistamin. Det har en svag anti-allergisk, krampeløsende effekt, viser ikke en beroligende effekt.

Indikationer for brug: med allergi over for lægemidler, produkter (urticaria, kløe, allergisk dermatitis).

Bivirkninger: irritation af maveslimhinden, kvalme, opkastning, døsighed, langsom reaktion.

Kontraindikationer: mavesår i maven og tolvfingertarmen, inflammatoriske sygdomme i mave-tarmkanalen.

Loratadin(claritin, clarotadine, lomiran, erolin) er en andengenerations antihistamin, der selektivt virker på perifere histamin H-receptorer. Antiallergisk virkning begynder efter 1-3 timer, maksimalt - efter 8-12 timer er virkningens varighed mere end 24 timer.

Det udskilles i form af metabolitter med urin og afføring i lige store forhold.

Indikationer for brug: sæsonbestemt og året rundt rhinitis, hudsygdomme af allergisk oprindelse, angioødem, allergiske reaktioner på insektbid.

Bivirkninger: døsighed, træthed, mundtørhed, kvalme.

Fexofenadin(telfast, fexadin) - et antihistamin af tredje generation, er en meget aktiv metabolit af terfenadin og udviser høj selektivitet (selektivitet) over for receptorer. Lægemidlet deprimerer ikke centralnervesystemet. Virkningens begyndelse observeres efter 1 time, den maksimale virkning er efter 6 timer, virkningsvarigheden er 24 timer Det metaboliseres ikke i leveren, det udskilles hovedsageligt med galde.

Indikationer for brug: sæsonbestemt allergisk rhinitis, kronisk idiopatisk nældefeber.

Bivirkninger: optræder meget sjældent.

Glukokortikosteroider(se kapitel 12) - hormoner i binyrebarken, har en udtalt anti-allergisk effekt, påvirker alle stadier af udviklingen af ​​allergiske reaktioner. Lægemidlerne bruges til alle alvorlige og moderate allergiske reaktioner (anafylaktisk shock, Quinckes ødem, serumsyge), progressive alvorlige sygdomme af allergisk karakter - bronkial astma, kollagenoser, polyarthritis, gigt. Når man bruger GCS, bør man være opmærksom på deres udtalte bivirkninger.

Cromolyn natrium(Intal) er en mastcellestabilisator, der forhindrer deres ødelæggelse og frigivelse af allergimediatorer. Påfør inhalation ved hjælp af en speciel turboinhalator. Systemisk administration - forebyggelse af astmaanfald. Under et angreb er det ineffektivt.

Kontraindikationer: alder op til 5 år; I trimester af graviditeten.

Akutbehandling for anafylaktisk shock Anafylaktisk shock er en alvorlig manifestation af allergi:

I præ-chokperioden er det nødvendigt at administrere antihistaminer - suprastin, diprazin (pipolfen), diphenhydramin, tavegil;

Med et fald i blodtryk og bronkospasme, udpege epinephrinhydrochlorid (subkutant, 0,5 ml af en 0,1% opløsning hver 5-10 minutter, hvis der ikke er nogen effekt, intravenøst, fortyndet 10 gange), efedrinhydrochlorid. Effektiv intravenøs drop (40-50 pr. 1 min) indføring af en anti-chokblanding - 5 ml af en 0,1% opløsning af adrenalinhydrochlorid og 0,06 g prednisolon (2 ampuller) opløst i 500 ml isotonisk natriumchlorid

Ved bronkospasme bør andre bronkodilatatorer også administreres (se kapitel 6);

I tilfælde af respirationsdepression - anvend iltbehandling, indfør respirationsstimulerende midler (analeptika - se kapitel 5);

Ved akut lungeødem - injicer diuretika - furosemid, mannitol;

Korrektion af hæmodynamiske lidelser (saltvandsopløsninger, plasmaerstatninger osv.).

Pharmacobezpeka: - antihistaminer er ikke kompatible med promedol, streptomycin, kanamycin, neomycin, tricykliske antidepressiva;

- Diphenhydramin og diprazin (pipolfen), når de administreres subkutant, forårsager irritation, så de bør administreres parenteralt - intramuskulært eller intravenøst;

- Diphenhydramin er ikke kompatibel med ascorbinsyre, natriumbromid, gentamicin;

- Alle antihistaminer, der deprimerer centralnervesystemet (diphenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil) bør ikke ordineres til patienter, hvis arbejde kræver en nøjagtig mental reaktion (chauffører, operatører osv.);

- Det er tilrådeligt at ordinere diazolin oralt efter måltider

- Cromolynnatrium bør ikke indgives ved inhalation med bromhexin og ambroxol.

slide 1

Akuttilstande i allergologi Underviser - Professor, dr.med. Nedelskaya S.N. ZDMU

slide 2

Nældefeber (nældefeber) er en sygdom, der er karakteriseret ved udseendet på huden af ​​kløende pletter, papler eller vesikler, der er ret tydelige konturer, der varierer i størrelse fra nogle få millimeter til ti eller flere centimeter. Udslættet vises hurtigt, elementerne kan smelte sammen og spredes til hele kroppens overflade. Elementer varer ved i flere timer, forsvinder derefter gradvist og dukker op igen andre steder. Hvis urticarielle læsioner varer i mere end 24 timer, bør en diagnose af urticarial vaskulitis eller forsinket trykurticaria overvejes.

slide 3

Angioødem - akut udviklende og relativt hurtigt forbigående hævelse af hud, subkutant væv og/eller slimhinder ICD-10: T78.3 Angioødem D84.1 Defekt i komplementsystemet

slide 4

De ætiologiske faktorer i udviklingen af ​​nældefeber (K) og allergisk ødem (AO) er: Fødevare- eller injektionsallergener (lægemidler, fødevarer) latex

slide 5

Stoffer med direkte effekt på mastocytter – opiater Røntgenkontrastmidler Curare, Tobakskurinchlorid Stoffer, der forstyrrer metabolismen af ​​arachidonsyre Aspirin NSAID Nogle cyclooxygenase-2-hæmmere Fysiske stimuli Varme og kulde Vibration Kontakt med vand Tryk Sollys, ultraviolet lys Træning ( kolinerg)

slide 6

idiopatisk urticaria Andet: kosttilskud En arvelig variant af urticaria skelnes separat.

Slide 7

Behandling Målet er at stoppe manifestationerne af akut nældefeber og vælge passende behandling Indikationer for hospitalsindlæggelse - svære former for OK, AO i strubehovedet med risiko for asfyksi, alle tilfælde af anafylaktisk reaktion Ikke-medicinsk behandling: hypoallergen diæt, holde mad dagbog, patientuddannelse

Slide 8

Lægemiddelbehandling Antihistaminer H1-histaminblokkere af 1., 2. og 3. generation Glukokortikoider: prednison 2-3-5mg/kg kropsvægt Sorbenter

Slide 9

Lyells syndrom (toksisk-allergisk bulløs epidermal nekrolyse) Den mest alvorlige form for LA Oftest fører antibiotika, barbiturater, analgetika og NSAID til udviklingen. Ofte går udviklingen forud af en akut infektionsproces, hvor det lægemiddel, der forårsagede syndromet, var ordineret

slide 10

Klinik Sygdommen udvikler sig et par timer-dage efter indtagelse af lægemidlet Prodromal periode i form af feber, svaghed, hovedpine og myalgi, hudhyperestesi, konjunktival kløe Hypertermi op til 39-40 C, et plettet og/eller petechialt udslæt opstår, der kan være nældefeber eller blærer Ofte opstår de første udslæt på slimhinderne i munden, næsen, kønsorganerne og nogle gange øjnene. I flere dage udvikles erythrodermi, på baggrund af hvilken løsrivelse af epidermis begynder med dannelsen af ​​erosioner.

slide 11

Positivt symptom på Nikolsky Smerter er skarpt udtrykt på steder med udslæt og erosioner Tilstanden forværres gradvist, symptomer på dehydrering vises Sygdomsforløbet ligner en forbrændingssygdom (et symptom på brændt hud) Slimhindeskader er karakteristisk hos 90% (e) Prognosen afhænger af forekomsten af ​​nekrose. Dødeligheden når 30 %

slide 12

,

slide 13

Behandling På intensiv afdeling Den primære opgave er at opretholde vand-elektrolyt- og proteinbalance, behandling af påvirkede erosive overflader Antibiotika og glukokortikosteroider 5-15 mg/kg Lokalt - kortikosteroidaerosoler, antibakterielle lotioner på grædeområder, solcoseryl salve eller creme, panthenol

slide 14

Stevens-Johnsons syndrom Den mest alvorlige form for bulløst polymorft ekssudativt erytem, ​​hvor der sammen med hudlæsioner er skader på slimhinderne i mindst 2 organer Årsag - penicilliner, NSAID'er, antikonvulsiva midler

slide 15

Anafylaktisk shock Asfyksisk Hæmodynamisk Abdominal Cerebral Blandet Efter forløbstype Akut benign Akut ondartet Langvarig Tilbagevendende Abort

slide 16

Førstehjælp stop administrationen af ​​lægemidlet, der forårsagede den allergiske reaktion Læg patienten ned, drej hovedet til siden, stikk underkæben ud, fikser tungen. Giv adgang til frisk luft eller indånd befugtet ilt Det er nødvendigt at stoppe yderligere indtagelse af allergenet i kroppen:

slide 17

For parenteral indføring af allergenet: punkter injektionsstedet (bid) med en 0,1% opløsning af adrenalin 0,1 ml / leveår i 5 ml saltvand. opløsning og påfør is på den; påfør en tourniquet (hvis lokalisering tillader det) proksimalt til stedet for allergenintroduktion i 30 minutter uden at klemme arterien; hvis der opstår en allergisk reaktion på administration af penicillin, injicer 1 million enheder. penicillinase i 2 ml. fysisk løsning i / m

slide 18

Når du drypper et allergen i næsen eller øjnene, skylles sidstnævnte med rigeligt rindende vand; Ved oral administration af allergenet skylles patientens mave, hvis tilstanden tillader det.. Injicer straks intramuskulært: 0,1 % opløsning af adrenalin i en dosis på 0,05-0,1 ml/leveår (ikke mere end 1 ml) og 3 % r- r prednisolon i en dosis på 5 mg / kg i musklerne i mundbunden Antihistaminer: 1% dimedrol 0,05 ml / kg 9 ikke mere end 0,5 ml - til børn under 1 år og 1 ml - over et år gammel) eller 2% r -r suprastin 0,1-0,15 ml / leveår) Brugen af ​​pipolfen er kontraindiceret på grund af dens betydelige hypotensive effekt! Obligatorisk overvågning af tilstanden af ​​puls, respiration og blodtryk!

slide 19

Efter afslutningen af ​​prioriterede foranstaltninger skal du give adgang til venen og injicere 0,1% bolusopløsning af adrenalin i en dosis på 0,05-0,1 ml / leveår i 10 ml saltvand. opløsning af natriumchlorid Indfør intravenøse glukokortikoider: 3% opløsning af prednisolon 2-4 mg / kg (i 1 ml - 30 mg) eller Hydrocortison 4-8 mg / kg (i 1 ml suspension - 25 mg) eller 0,4% opløsning af dexamethason 0,3-0,6 mg / kg (i 1 ml - 4 mg) Begynd IV infusionsbehandling med 0,9% opløsning af natriumchlorid eller Ringers opløsning med en hastighed på 20 ml / kg i 20-30 minutter. I fremtiden, i mangel af stabilisering af hæmodynamiske parametre - en kolloid opløsning (rheopolyglucin) i en dosis på 20 ml / kg. Infusionsvolumen og -hastigheden bestemmes af værdien af ​​blodtryk, CVP og patientens tilstand.

slide 20

Hvis blodtrykket bliver lavt, administreres alfa-agonister intravenøst ​​hvert 10.-15. minut, indtil tilstanden forbedres 0,1% opløsning af adrenalin 0,05-0,01 ml/leveår (total dosis op til 5 mg) eller 0,2% opløsning af noradrenalin - 0,1 ml / leveår (ikke mere end 1 ml) eller 1% opløsning af mezaton 0,1 ml / leveår (ikke mere end 1 ml) en dosis på 8-10 mcg / kg / min under kontrol af blodtryk og hjerte rate For bronkospasmer og andre luftvejslidelser: Udførelse af iltbehandling Indfør 2,4% opløsning af eufillin 0,5-1 ml/leveår (ikke mere end 10 ml) i/i en stråle i 20 ml fysisk. løsning Fjern den akkumulerede hemmelighed fra luftrøret og mundhulen Hvis stridor vejrtrækning forekommer, og der ikke er effekt af kompleks terapi, øjeblikkelig intubation, og i nogle tilfælde, ifølge sundhedsindikationer, konikotomi. Spørgsmål, som lægen bør stille, før han ordinerer noget lægemiddel. Lider patienten eller dennes pårørende af en allergisk sygdom? Har patienten modtaget dette lægemiddel før, havde han allergiske reaktioner på brugen af ​​det? Hvilke præparater blev patienten behandlet i lang tid og i høje doser? Har patienten fået injektioner af sera og vacciner? Har patienten mykose af hud og negle (epidermophytosis, trichophytosis) Har patienten professionel kontakt med medicin? Medfører kontakt med dyr en forværring af den underliggende sygdom eller fremkomsten af ​​allergiske symptomer? Forebyggelse af lægemiddelallergi Inden lægemidlet udskrives, skal lægen besvare følgende spørgsmål: Er lægemidlet virkelig nødvendigt for patienten Hvad sker der, hvis det ikke er ordineret. Hvad vil jeg opnå ved at ordinere dette lægemiddel Hvad er dets bivirkninger?

slide 25

Primær forebyggelse Forebyggelse af udviklingen af ​​LA: Undgå polyfarmaci, doser af lægemidler skal svare til patientens alder og vægt, nøje overholdelse af instruktionerne for metoden til lægemiddeladministration Sekundær forebyggelse Forebyggelse af LA hos mennesker, der lider af allergiske sygdomme. Patientuddannelse - lægen giver patienten et notat "Pas for patienten med en allergisk sygdom"

HVOR KOMMER HISTAMIN FRA? Histamin er en biogen amin, der indtager et af de centrale steder i betændelsesreaktioner, i en øjeblikkelig form for allergisk reaktion. Histamin i kroppen syntetiseres ud fra histidin, en aminosyre, der er en integreret bestanddel af protein. Det findes i næsten alle organer, væv, væsker og sekret i kroppen, men det vides heller ikke, om det er indeholdt i knogle- og bruskvæv. Dens koncentration er højest i organer i kontakt med det ydre miljø: hud (hovedsageligt i epidermis), mave-tarmkanalen, lunger [Weisfeld I. L., Kassil G. N., 1981] Et af de vigtige depoter af histamin er mastceller og basofiler, hvor det akkumuleres i granulat Beskadigelse af mastceller resulterer i, at histamin omdannes til sin aktive form og frigives til det generelle kredsløb, hvor det udøver sin fysiologiske virkning.

"MAD" HISTAMIN (pseudo-allergi) alkoholholdige drikkevarer (især rødvin, nogle øl og sake) ost (langtidslagring) røget kød og pølser fisk og skaldyr (især hvis på dåse eller opbevaret i saltlage) gær kaffe og soja kakao, bønner og tofu hvedemel syltede grøntsager jordbær, kiwi, samt bananer, citrusfrugter, pærer og ananas langtidsopbevaring ved utilstrækkeligt lave temperaturer fødevarer, der stimulerer produktionen af ​​endogen (intern) histamin - æg, jordbær. fødevarer med mange fødevaretilsætningsstoffer, der ødelægger mastceller

FAKTORER SOM FØRER TIL AKTIVERING OG FRIGIVELSE AF HISTAMIN skade forbrændinger stress visse lægemidler immunkomplekser strålingseksponering allergiske reaktioner med beskadigelse af mastceller af antigen-antistofkomplekset

BIOLOGISK VIRKNING AF HISTAMIN Spasmer af glatte (ufrivillige) muskler i bronkierne og tarmene (dette viser sig henholdsvis ved mavesmerter, diarré, respirationssvigt). Udskillelsen af ​​"stress"-hormonet adrenalin fra binyrerne, som øger blodtrykket og øger pulsen. Øget produktion af fordøjelsessaft og sekretion af slim i bronkierne og næsehulen. Indvirkningen på karrene manifesteres ved indsnævring af store og udvidelsen af ​​små blodbaner, hvilket øger permeabiliteten af ​​kapillærnetværket. Konsekvensen er hævelse af luftvejsslimhinden, hudhyperæmi, forekomsten af ​​et papulært (nodulært) udslæt på det, et fald i tryk og hovedpine. Histamin i blodet i store mængder kan forårsage anafylaktisk shock, hvor kramper, bevidsthedstab, opkastning udvikler sig på baggrund af et kraftigt trykfald.

HISTORISK RESUMÉ 1907 - syntese af histamin 1920 - histamins rolle i allergiske reaktioner blev vist 1942 - det første antihistaminlægemiddel til mennesker blev syntetiseret 1966 - heterogeniteten af ​​histaminreceptorer blev bevist 1977 - et 2. generations antihistaminlægemiddel var syntetiseret

HISTAMINRECEPTORER H 1 receptorer findes i cellerne i glatte (ufrivillige) muskler, den indre beklædning af blodkar og i nervesystemet. Deres irritation forårsager ydre manifestationer af allergier (bronkospasme, hævelse, hududslæt, mavesmerter osv.). Virkningen af ​​antiallergiske lægemidler - antihistaminer er at blokere H 1-receptorer og eliminere virkningen af ​​histamin på dem. H 2 -receptorer findes i membranerne i mavesækkens parietalceller (dem, der producerer saltsyre). Lægemidler fra gruppen af ​​H 2 -blokkere anvendes til behandling af mavesår, fordi de undertrykker produktionen af ​​saltsyre. H 3 receptorer er placeret i nervesystemet, hvor de er involveret i ledningen af ​​en nerveimpuls.

HISTORISK HISTORISK UDVIKLET DETTE Udtrykket "antihistaminer" betyder lægemidler, der blokerer H 1 -histaminreceptorer (bruges til behandling af allergiske sygdomme) Lægemidler, der virker på H 2 -histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin, etc.) kaldes H 2 - histamin. blokkere og anvendes som antisekretoriske midler.

MEDIATORER AF ALLERGISKE REAKTIONER Biogene aminer (histamin, serotonin) Leukotriener Prostaglandiner Kininer Kemotaktiske faktorer Kationiske proteiner osv. I de senere år er nye lægemidler med antimediatoreffekt blevet syntetiseret og testet - leukotrienreceptorantagonister (zafirlukast, 5-montelusoxykastase), zeliuton), antikemotaktiske midler. Imidlertid har lægemidler med antihistaminvirkning fundet den bredeste anvendelse i klinisk praksis.

ANTIHISTAMINERS VIRKNINGSMEKANISME Antihistaminer blokerer histamins virkning på H1-receptorer, men er ikke i stand til at fortrænge histamin bundet til receptoren. H 1 -blokkere er mest effektive til at forhindre øjeblikkelige allergiske reaktioner, og i tilfælde af en udviklet reaktion forhindrer de frigivelsen af ​​nye portioner histamin.

KLASSIFIKATION AF ANTIHISTAMINER Ifølge en af ​​de mest populære klassifikationer er antihistaminer opdelt i første- og andengenerationslægemidler i henhold til oprettelsestidspunktet. Førstegenerationsmedicin kaldes også beroligende (ifølge den dominerende bivirkning), i modsætning til andengenerations ikke-beroligende medicin. På nuværende tidspunkt er det sædvanligt at udskille tredje generation: det omfatter grundlæggende nye lægemidler - aktive metabolitter, der ud over den højeste antihistaminaktivitet udviser fravær af en beroligende virkning og den kardiotoksiske effekt, der er karakteristisk for andengenerationslægemidler.

KLASSIFIKATION AF ANTIHISTAMINER Første generations antihistaminer (beroligende midler). Alle af dem er godt opløselige i fedtstoffer og blokerer udover H 1 -histamin også cholinerge, muskarine og serotoninreceptorer. Da de er kompetitive blokkere, binder de reversibelt til H 1-receptorer, hvilket fører til brugen af ​​ret høje doser.

1. GENERATIONS ANTIHISTAMINER Chloropyraminhydrochlorid (Suprastin) Diphenhydramin (Diphenhydramin) Promethazinhydrochlorid (Pipolfen) Klemastinfumarat (Tavegil) Dimetindenmaleat (Fenistil) Hifenadin (Fencarol)

BIVIRKNINGER AF ANTIHISTAMIN-LÆGEMIDLER AF 1. GENERATION Sedativ virkning (binding til H 1-receptorer i hjernen og blokering af centrale serotonin- og acetylcholin-receptorer - forstærker virkningen af ​​beroligende og hypnotiske lægemidler, narkotiske og ikke-narkotiske analgetika, monotoraminoxidaser og alkoholoxidaser ) Anxiolytisk effekt (undertrykkelse af aktivitet i visse områder subkortikal region af centralnervesystemet) Atropinlignende reaktioner (tørre slimhinder, urinretention, forstoppelse, takykardi, synsforstyrrelser) Antiemetisk og antisvajen effekt (central antikolinerg effekt) Antitussiv effekt (direkte) effekt på hostecentret i medulla oblongata) - diphenhydramin Antiserotonin effekt (med migræne) - cyproheptadin

BIVIRKNINGER AF 1. GENERATIONS ANTIHISTAMIN-LÆGEMIDLER Forbigående blodtryksfald hos følsomme personer (perifer vasodilatation) Lokalbedøvende (kokainlignende) effekt (nedsættelse af membranpermeabiliteten for natriumioner) Systemisk kinidinlignende effekt (forlængelse af refraktorfasen og refraktorfasen). udvikling af ventrikulær takykardi), der kræver lægemiddelskift hver 2.-3. uge)

FORDELE VED 1. GENERATIONS ANTIHISTAMINER Korttidseffekt Relativt hurtigt indsættende klinisk effekt Frigivelse i parenterale former Lavpris Niche i behandlingen af ​​visse patologier (migræne, søvnforstyrrelser, ekstrapyramidale lidelser, angst, køresyge osv.) der ikke er forbundet med allergi Mange førstegenerations antihistaminer indgår i kombinationspræparater, der anvendes til forkølelse, som beroligende midler, hypnotika og andre komponenter

Med SARS (lægemidler med antikolinerg virkning har en "udtørrende" effekt på slimhinderne): Pheniramin (Avil); + paracetamol + ascorbinsyre (Fervex). Promethazin (Pipolphen, Diprazin); + paracetamol + dextromethorphan (Coldrex Nite). Kloropyramin (Suprastin). Chlorphenamin; + paracetamol + ascorbinsyre (Antigrippin); + paracetamol + pseudoefedrin (Theraflu, Antiflu); + biclotymol + phenylephrin (Hexapneumin); + phenylpropanolamin (CONTAC 400); + phenylpropanolamin + acetylsalicylsyre (HL-kold). Diphenhydramin (Dimedrol).

For at undertrykke hoste: Diphenhydramin (Dimedrol) Promethazine (Pipolphen, Diprazin) For at korrigere søvnforstyrrelser (forbedring af indsovning, søvndybde og kvalitet, men virkningen varer ikke mere end 7-8 dage): Diphenhydramin (Dimedrol); + paracetamol (Efferalgan Nightcare). For at stimulere appetitten: Cyproheptadin (Peritol); Astemizol (Hismanal). Til forebyggelse af kvalme og svimmelhed på grund af labyrintitis eller Menieres sygdom og til at reducere symptomerne på køresyge: Diphenhydramin (Dimedrol) Promethazine (Pipolphen, Diprazin)

Til behandling af opkast under graviditet: Diphenhydramin (Dimedrol) Til forstærkning af virkningen af ​​analgetika og lokalbedøvelsesmidler (præmedicinering, en komponent i lytiske blandinger): Diphenhydramin (Dimedrol) Promethazine (Pipolphen, Diprazin) Til behandling af mindre snitsår, forbrændinger, insektbid (effektiviteten af ​​lokal anvendelse af lægemidler er strengt taget ikke bevist, anbefales ikke i > 3 uger på grund af øget risiko for lokalirriterende virkninger): Bamipin (Soventol).

ANDEN GENERATIONS ANTIHISTAMINER (IKKE-SEDATIVE) I modsætning til den forrige generation har de næsten ikke beroligende og antikolinerge virkninger, men adskiller sig i selektiv virkning på H 1 receptorer.Men for dem ses en kardiotoksisk effekt i varierende grad.

EGENSKABER AF ANTIHISTAMIN-LÆGEMIDLER AF II GENERATION Høj specificitet og høj affinitet for H1-receptorer uden effekt på cholin- og serotoninreceptorer Hurtig indtræden af ​​klinisk effekt og virkningsvarighed Minimal sedativ effekt ved brug af lægemidler i terapeutiske doser Ingen takyfylakse ved langtidsbrug Nej inaktivering af lægemidlet med mad Evne til at blokere kaliumkanaler i hjertemusklen (forlængelse af QT-intervallet og hjerterytmeforstyrrelser). Risikoen for denne bivirkning øges, når antihistaminer kombineres med svampedræbende (ketoconazol og itraconazol) makrolider (erythromycin og clarithromycin) antidepressiva (fluoxetin, sertralin og paroxetin), når grapefrugtjuice indtages hos patienter med alvorlig leverdysfunktion.

AKTIVE SLUTMETABOLITER AF LÆGEMIDLER AF II GENERATION (III generation) den første var cetirizin (analergin, zyrtec, zodak, letizen, cetrin) er let metaboliseret interagerer ikke med lægemidler, der sænker cytokrom P 450-systemet har ikke bivirkninger på kardiovaskulære system er i stand til at undertrykke ikke kun tidlige, men også sene faser af den allergiske reaktion (reducerer tilstoppet næse) eliminationshalveringstiden for cetirizin hos voksne efter en enkelt dosis på 10 mg af lægemidlet er 7-11 timer spor af cetirizin-metabolit vises i plasma efter 10 timer Huden under behandlingsforløbet opnås en konstant plasmakoncentration inden for 3 dage, og ved yderligere brug akkumuleres lægemidlet ikke, og eliminationshastigheden ændres ikke

ALLERGISKE SYGDOMME hos børn Hyppigheden i Rusland er mere end 30 % Bronkial astma - fra 2 % til 10 % Allergisk rhinitis - mere end 14 % Atopisk dermatitis hos børn 10 -28 % Nældefeber 15, 3 -31 %

Atopisk march er den progressive udvikling af kliniske symptomer på atopisk sygdom, hvor nogle symptomer bliver mere udtalte, mens andre aftager1 Atopisk dermatitis i den tidlige barndom Allergisk rhinitis (hos 15,0%-45,0% af patienterne) Bronkial astma (hos 40,0% af patienterne) 0 % - 43,0%) 1. J M. Spergel og AS Paller Atopisk dermatitis og atopisk march. J Allergy Clin Immunol, dec. 2003, 112; 6:118-126.

VIGTIGSTE INDIKATIONER FOR FORORDNING AF ANTIHISTAMINER Allergisk rhinitis Pollinose Atopisk dermatitis Kronisk urticaria Quinckes ødem Forebyggelse af ASIT-komplikationer Pseudo-allergi Bronkial astma? Akut luftvejssygdom?

ANTIHISTAMINER OG BRONKIEL ASTHMA Ikke at være et førstevalgslægemiddel, er den seneste generation af antihistaminer indiceret til patienter med bronkial astma med samtidige allergiske sygdomme (allergisk rhinitis, atopisk dermatitis osv.) ARIA

Det anbefales at ordinere antihistaminer til alle patienter med ARVI, hvis de har allergiske sygdomme eller har en høj risiko for at udvikle dem. . . Men det er uønsket at bruge 1. generations antihistaminer på samme tid Nationalt videnskabeligt og praktisk program "Akutte luftvejssygdomme hos børn: behandling og forebyggelse" 2002.

ANTIHISTAMIN LÆGEMIDLER HOS BØRN MED ALLERGI (SIDSTE GENERATION!) Cetirizin (zyrtec, dråber) - fra 6 måneder. Cetirizin (zodak, parlazin) - fra 1 år gammel Deslorothadine (erius, sirup) - fra 1 år gammel Levocetirizin (xysal, dråber) - fra 2 år gammel Lorotadin (claritin, sirup) - fra 2 år gammel år

DEFEKT AF 1. GENERATIONS ANTIHISTAMINER HOS BØRN Sedativ effekt - døsighed, forstyrrelse af søvn- og vågencyklus, øget krampetærskel. Krænkelse af kognitive funktioner - et fald i evnen til at tænke, en forsinkelse i udviklingen af ​​den følelsesmæssige sfære, et fald i hukommelsen, en reduceret evne til at lære: børn begyndte at studere dårligere i skolen og lære viden værre; faldende IQ-indeks. Kort virkningsvarighed Takyfylakse Binding af M-cholinerge receptorer. Tørhed er meget farlig ved bronkial astma med akutte luftvejsinfektioner. Kategorisk bør disse lægemidler ikke bruges til akutte luftvejsinfektioner. Kardiotoksicitet og arytmogenicitet ved overdosering på grund af muskarin virkning. Der har været mange publikationer om sammenhængen mellem dødsfald som følge af arytmier, især hos børn på grund af den større mulighed for overdosis ved lav kropsvægt.

KONSENSUS OM RISICI FORBUNDET MED ANVENDELSE AF 1. GENERATIONS H1-HISTAMINE LÆGEMIDLER bør ikke gives til spædbørn under 6 måneder antihistaminer til børn under 6 år 1. generations antihistaminer FDA op til 6 måneders alderen, nogen H1-histaminblokkere er ikke anbefalet

Zodak er den seneste generation af allergipræparat, der begynder at virke inden for 20 minutter. Virkningen af ​​Zodak-lægemidlet varer i 24 timer 5 mg 2,5 mg X 2 r/d eller 5 mg X 10 dråber 1 r/d Over 6 år 10 mg X 1 r/d 20 dråber 1 fane.

Begynder at virke på 12 minutter!* Alder Daglig dosis Multiplikitetstabletter Over 6 år 5 mg 1 tab. 5 mg X 1 r/d

Telfast/Allegra er den seneste generation af original allergimedicin, der virker 24 timer og ikke virker beroligende! Aktiv ingrediens: Fexofenadin Tabletter Aldersindikationer Multiplikitet, dosering 120 mg 12 år Sæsonbestemt allergisk rhinitis 120 mg (1 tab) X 1 gang dagligt 180 mg 12 år Kronisk idiopatisk urticaria 180 mg (1 tab) X 1 gang pr.