Antiherpetiske lægemidler til parenteral administration. Effektive injektioner mod herpesvirus. De vigtigste virkningsmekanismer af antivirale lægemidler
PVA'er bruges til at forebygge og behandle sygdomme forårsaget af vira.
V. er årsagerne til et stort antal sygdomme fra masse til sjældne, eksotiske (influenza, SARS, mæslinger, herpes, hepatitis, røde hunde, kopper, fåresyge, poliomyelitis, AIDS ...).
V. er nukleoproteinpartikler, der består af et DNA- eller RNA-molekyle + protein. Den infektiøse del er DNA, RNA. Det trænger ind i cellen (ved mekanismen af exocytose), og der begynder det at genopbygge systemet af metaboliske processer i værtscellen.
Virkningsmekanismerne af antivirale midler bestemmes af stadierne af udviklingen af en virusinfektion.
Infektionens "porte" er slimhinderne og huden, eller virus kommer direkte ind i blodbanen (oxolinsalve).
Virussen kommer ind i blodet, spreder sig i hele kroppen → målvæv. Det er muligt at virke på en virus, der frit cirkulerer i blodet (interferoner og antivirale antistoffer = immunoglobuliner)
Stadiet for indtrængning af viruset i målcellerne. Virussen trænger ikke ind nogen steder, men binder sig kun et bestemt sted i cellemembranen – med glykoproteiner, som er bærere af virussen. Du kan: a) forhindre virussens vedhæftning (adhæsion) til cellemembranen og hæmme dens indtrængning i værtscellerne; b) inhibering af deproteinisering af det virale genom (rimantadin)
stadiet af virusets reproduktion i cellen efter introduktionen til værtscellernes syntetiske processer og dannelsen af deres eget DNA og RNA. Nogle vira (herpes simplex), der er trængt ind i værtscellen, begynder at producere deres egne enzymer, som adskiller sig fra lignende enzymer i værtscellen (DNA - polymerase).
Virusundertrykkelse:
hæmning af syntesen af virale proteiner: a) "tidlige" proteiner - enzymer, b) "sene" proteiner.
Hæmning af syntesen af viralt DNA og RNA.
Sådan virker de fleste lægemidler (virazol, acyclovir ...)
Destruktion af virusinficerede celler for at forhindre dannelsen af nye vira (interferoner).
At. til forebyggelse af V.I. det er nødvendigt at forhindre indtrængning af vira i målceller (1, 2, 3), og til behandling - at forstyrre mekanismerne for syntese af virale proteiner og nukleinsyrer (4) + (5).
Virale infektioner udvikler sig normalt mod en baggrund af nedsat immunitet. Derfor er forebyggelsen af V.I. - øget antiviral immunitet:
A) Specifik immunbeskyttelse - vacciner, immunglobuliner (AT), interferoner.
Virale proteiner er blå antigener. I en organisme, der er udsat for vira, produceres IFN og AT, som neutraliserer virkningerne af vira.
B) Uspecifik immunbeskyttelse - øget modstandsdygtighed over for infektionssygdomme generelt. Immunmodulatorer, INF-inducere, vitaminer, adaptogener...
I. Antiherpetiske midler.
Den mest omfattende gruppe af antivirale midler. Herpis-virus kan opdeles i grupper under hensyntagen til de sygdomme, de forårsager:
MEN) B. herpes simplex : HSV-1 - hud, slimhinder, HSV-2 - kønsorganer, øjne, centralnervesystem.
B) V. garicella zoster - herpes zoster (voksne), skoldkopper (børn), helvedesild.
PÅ) Cytomegalovirus - retinitis, colitis, lungebetændelse, intrauterine infektioner, generaliserede infektioner, infektioner efter organtransplantation mv.
Kun 8 typer af humane herpesvirus, klinikken af sygdomme er forskelligartet, op til en dødelig form.
Mere end 90 % af verdens befolkning er inficeret med en eller anden type herpesvirus. I Den Russiske Føderation er mere end 15 millioner mennesker regelmæssigt syge med HSV.
Overføres ved luftbårne dråber og kontakt.
Behandlingen er lokal. Hvis de bliver syge oftere end 4 gange om året - indeni, immunitet, systemisk. Herpetiske infektioner kan ikke helbredes. Efter den første infektion forbliver virussen i kroppen hele livet og bevarer evnen til at genaktivere.
HERPES- i oversættelse "krybende", så kaldte Hippokrates sygdommen for 2300 år siden.
Enkel : første infektioner i barndommen. Infektion fra 1 til 4 leveår på grund af kropslig kontakt med voksne. 2 timer efter kontakt trænger virussen ind i huden og når grenene af trigeminusnerven, som griber ind i ansigtets hud. Efter at være trængt ind i nervevævet, trænger det ind i kraniets hulrum og forbliver for livet i ganglierne i trigeminusnerven. Der er han i "dvale" indtil genaktiveringsøjeblikket (forkølelse, influenza, menstruation, stress, træthed, stærk UV-stråling og andre tilstande med ↓ immunitet ..).
Fra læberne kan det gå til andre dele af kroppen (øjne, oralsex, ... pande, kinder, ører ...).
Virussen kan ikke lide UV, alkohol, antiseptiske midler...
Herpes CNS er den mest alvorlige CNS-infektion. Dødelighed 70%, genopretning af funktioner i 9%.
Herpes zoster - Voksne, der har haft skoldkopper, bliver syge. Hududslæt på den ene side af kroppen, mange blærer fyldt med væske, meget smertefuldt, flere uger + hovedpine, tº, smerter i benene, rygsøjlen ... Efter udslættets forsvinden, postherpetisk neuralgi i 20-30% og er dårligt behandlet.
Nukleside-analoger.
Syntetiske derivater af nukleosider har en udtalt selektiv antiherpetisk virkning.
Virkningsmekanisme: ikke stofferne selv har en antiherpetisk virkning, men deres aktive metabolitter - trifosfater. I en celle, der er ramt af en virus, er tre fosfatmolekyler knyttet til lægemidlet. Det resulterende stof hæmmer viral DNA-polymerase, integreres i virusets DNA (i stedet for deoxyguanosin eller et andet stof) og undertrykker dets replikation (dvs. yderligere forlængelse af DNA-kæden afbrydes, da trifosfatstoffet ikke har den nødvendige plads til at vedhæft følgende DNA-links).
ZF \u003d L - F - F - F
I raske celler er koncentrationen
trifosfat er 50-100 gange lavere end i
celler påvirket af virus, tk.
tilsætning af det første fosfat
udføres af et enzym
kun til stede i herpesvirus = viral
thyminkinase.
Tilsætningen af 2. og 3. fosfat udføres af celleenzymer = kinaser, og ikke af virus. De der. en terapeutisk dosis vil ikke påvirke en sund celle, kun en syg.
Sådanne lægemidler er mest effektive i de tidlige stadier af sygdommen (1-3 dage), fordi. handle på aktivt replikerende vira. Handlingen er forebyggende og helbredende.
ACYCLOVIR(zorirax, virolex, tsilovir ...) - et derivat af guanosin.
Det aktive stof er acyclovirtriphosphat, som indsættes i virusets DNA i stedet for deoxyguanosin.
F.c. oral biotilgængelighed er lav 15-20%, men godt fordelt: den trænger ind i spyt, intraokulær væske, vaginal sekretion, centralnervesystemet, ind i væsken i herpetiske vesikler. Let absorberet ved topisk påføring.
Spektrum: den højeste aktivitet mod HSV_1,2, svagere mod VG, Zoster og ufølsom over for cytomegavirus.
PC: a) infektioner forårsaget af HSV - hud, slimhinder, øjne, genital herpetisk encephalitis
b) helvedesild, skoldkopper
c) til profylaktiske formål hos patienter med ID (tilbagevendende former)
F.v. creme 5%, øjensalve 3%, tabletter, 0,02, 0,04, 0,08, kapsler 0,02, ampuller med pulver til fremstilling af opløsning (0,25, 0,5, 1,0). Kurser 7-10 dage × 5 r/d.
Pbd: lav toksicitet.
Lokalt - brændende, kløe, flebitis.
Systemisk - mave-tarmkanalen, IV - nefrotoksicitet, neurotoksicitet (kramper, sløvhed, ekstrapyramidale lidelser, hovedpine osv.)
Acyclovir bør ordineres så tidligt som muligt, i de senere stadier er det næsten inaktivt.
Valanciclovir(Valtrex) er valinesteren af acyclovir. Designet til oral administration. Den har en høj biotilgængelighed, mere end 50% (æteren klemmes af i kroppen, dvs. den terapeutiske koncentration af acyclovir i vævene).
PC: HSV-infektioner - især kønsorganer, herpes zoster mv.
F.v. fanen. 0,5 × 2 r/d. kursus 7-10 dage.
PENCYCLOVIR(vektavar) - i struktur er aktivitetsspektret tæt på acyclovir.
Forskelle :
Aktiv mod nogle acyclovir-resistente stammer af vira
Mere effektiv i senere faser
Længere T1/2 inde i cellen (7-20 timer), dvs. åben 12 timer
Brug kun lokalt
PC: herpes i huden og slimhinderne.
F.v. creme 1% × 2r / d kursus 4 dage.
FANCYCLOVIR(Famvir) - biotilgængelighed 70-80%. I kroppen (blod, tarme, lever) bliver det til penciclovir → P-triphosphat, udskilles 70% af nyrerne i den aktive form.
Spektrum: forskellige typer herpesvirus.
PC: tilbagevendende genital herpes, herpes zoster, postherpetisk neuralgi.
F.v. fanen. 0,25.
Pbd: dyspepsi, neurotoksicitet.
GANCYCLOVIR
Spektrum: virker på cytomegalovirus. 10-15 gange stærkere end hemacyclovir.
F.c. dårligt absorberet fra mave-tarmkanalen, men godt fordelt i forskellige væv. Udskilles af nyrerne.
PC: retinitis, lungebetændelse, gastrointestinale læsioner, UVI - β - infektioner hos AIDS-patienter.
Pbd: ofte er ≈ 1/3 af patienterne årsag til abstinenser (hepatotoksicitet, CCC, nefrotoksicitet, neurotoksicitet, mave-tarmkanalen, flebitis).
F.v. kapsler 0,25, hætteglas, pulver til injektion.
IDOXUREDIN(oftan-IDU) er en analog af thymidin i struktur.
PC: høj aktivitet i lokal behandling af herpetiske øjenlæsioner (keratitis, conjunctivitis)
F.v. øjendråber 0,1% opløsning, inddryppet hver 2. time.
Pbd: irritation, smerte, hævelse af slimhinder.
Med resorptiv virkning (in/in) er det effektivt ved generaliseret herpes. Men meget høj toksicitet (↓ leukopoiesis)
URTE REMEDIER
ALPIZARIN- et stof af planteoprindelse (fra græsset af kopek, mangoblade). Ifølge den kemiske struktur er det et xanthonderivat (analogt med vitamin P).
Hæmmer reproduktionen af DNA-holdigt
vira. Har antiviral, anti-
bakteriel, immunmodulerende
Om handling.
F.W.: tab. 0,1, salve 5% - hud, 2% - slimhinder.
PC: herpes simplex i huden og slimhinderne, herpes zoster (simpel, genital 2, skoldkopper, helvedesild, vorter, kondylomer).
Indvendig x 3-4 r/d - 5-10 dage. samtidigt
Salve x 3-3 r/d - 10-30 dage.
Tabletter kan også bruges til profylaktiske formål.
GLYCYRISINSYRE
Virkningsmekanisme: a) ↓ syntese af interne proteiner og andre komponenter i en inficeret celle, b) inaktiverer vira uden for cellen, c) blokerer for introduktionen af virussen i cellen.
PC: infektioner forårsaget af hepatitis simplex virus 1 og 2 (hud, mundslimhinder, næse ... genital herpes), helvedesild mv.
Pbd: allergiske reaktioner
FV: spray, creme, vaginale former.
FLACOSIDE- fra bladene fra fløjlsplanten (Amur, Laval) fam. Rutovs.
Det svarer i struktur til alpizarin.
PC: primær eller tilbagevendende herpes simplex (tidlige stadier).
F.W.: tab. 0,1 x 3 r/d, kursus 5 dage. og mere.
Roncoleukin (rekombinant interleukin-2) kan bruges i den komplekse behandling af herpesinfektioner i forskellige former og på forskellige stadier af sygdommen.
II. MIDLER TIL BEHANDLING AF INFLUENTA OG SARS.
AMANTADIN- det første lægemiddel med dokumenteret antiviralt middel
RMANTADIN aktivitet. I dag bruges denne pc ikke.
På dets grundlag blev rimantadin udviklet i Den Russiske Føderation.
Virkningsmekanisme: blokerer specielle ionkanaler (M 2 -kanaler) af virussen, som følge heraf svækkes dens evne til at trænge ind i cellen. M 2 -kanal - et protein, der kun findes i influenzavirusset og er ansvarligt for frigivelsen af det virale genom til cellen (M 2 - "afklæder" viruset = deprotoinisering).
FC: godt absorberet og fordelt, når det tages oralt, trænger ind i centralnervesystemet, høje koncentrationer i næseslimhinden og spyt; lever; nyrer.
Spektrum: influenza A-virus (der er resistente stammer).
PC: a) profylakse 0,5 x 1 r/d eller 0,1 x 2 r/d - et forløb på 14 dage.
b) behandling i de tidlige stadier ved 0,1 x 2 r / dag eller i henhold til skemaet
Pbd: dyspepsi, mavesmerter, CNS, hududslæt.
PPC: lever, nyrer, thyrotoksikose, graviditet.
F.V.: tab. 0,05 "Algirem" - sirup til børn.
Tilvænning sker hurtigt (op til 30 % på dag 5).
Svineinfluenza = pandemisk influenza. Remantadin virker ikke.
OSELTAMIVIR- høj specificitet, ikke for andre vira
ZANAMIVIR handling. Tildel i de første 24-48 timer efter symptomdebut.
Ligner i struktur og virkningsmekanisme.
Virkemekanisme: hæmmer det aktive sted af neuromedase, et enzym, der er ansvarligt for frigivelsen af nydannede virale partikler fra inficerede celler, deres indtrængning i epitelcellerne i luftvejene og yderligere spredning af virussen i kroppen.
PC: influenza type A og B + pandemisk influenza.
ZANAMIVIR - behandling. F.W.: ved indånding- Drejeskiver indeholdende 0,005 enkeltdosis. Indånding, pga. dårligt absorberet fra mave-tarmkanalen (pulver indåndes). Med topisk anvendelse af PBE sjældent (dyspepsi, hovedpine, bronkospasme - med en disposition). Tildel fra 5 år 2 r/d, kurset er 5 dage. Ingen modstand.
OSELTAMIVIR (pro drug) - godt absorberet, biotilgængelighed 75-80%. Høje koncentrationer i foci af influenzainfektion. Børn fra 1 år.
Pbd: dyspepsi, hovedpine, svaghed, søvnforstyrrelser (oftere end zanamivir), ondt i halsen, hoste.
F.v. kapsler 0,075.
Behandling og forebyggelse af influenza. Delvis resistens mod pandemisk influenza.
ARBIDOL er et derivat af indoch. Har en moderat antiviral virkning, interferon-inducer, immunmodulerende virkning; øger kroppens modstand mod virusinfektioner.
PC: uspecifik forebyggelse og behandling af influenza A og B, SARS.
F.v. fanen. 0,1, behandling x 3-4 gange dagligt i 3-5 dage, forebyggelse x 1 gang dagligt i 10-14 dage.
Pbd: allergi.
PPK: CCC, lever, nyrer.
OXOLIN- et derivat af naphthalen, et gammelt lægemiddel.
Virkemekanisme: ≈ som for rimantadin (til ekstracellulær virus).
Moderat virocidal virkning.
PC: 1) forebyggelse af influenza
virale øjeninfektioner
3) viral rhinitis
4) hudlæsion
F.v. oxalin salve - 0,25%, 3%
Med influenza, smør næseslimhinden x 2-3 r/d
Pbd: brænder på påføringsstedet.
Til behandling og forebyggelse af influenza kan anvendes:
Interferon alfa-2v(grippferon) (rekombinant lægemiddel) - næsedråber. Viferon
Induktorer INF: " Anaferon»- homøopati
Tsieloferon
Kagocel
Arbidol
Mange mennesker er vant til at behandle herpetiske sygdomme med salver og tabletter, men ikke alle ved, at der også findes injektioner mod herpes. Som regel tyer man til denne form for behandling, hvis infektionen begynder at gentage sig hyppigt og spredes til store områder af kroppen.
Det er nødvendigt at vælge injicerbare lægemidler under hensyntagen til patientens generelle tilstand og hans individuelle egenskaber. Ikke i alle situationer hjælper de samme injektioner lige godt patienter med lignende diagnoser, selvom deres kliniske symptomer stort set ligner hinanden.
I hvilke tilfælde udpeges de?
Brug af injektioner mod herpes kan være påkrævet i følgende tilfælde:
- når tilstrækkelig behandling ikke blev anvendt i det akutte stadium af sygdommen;
- med alvorlig immundefekt;
- når patienten skal opereres;
- når der observeres omfattende infektiøse processer, som påvirker huden, slimhinderne, luftvejene, fordøjelsesorganerne, hjernen og hepatobiliærområdet;
- flere og flere tilfælde af tilbagefald af sygdommen;
- i tilfælde af infektion af den seksuelle partner;
- med degenerative-destruktive læsioner af perifere nerver;
- med overtrædelser eller forsinkelser i vandladningsprocesserne;
- hos kvinder med herpesvirus i kombination med HPV.
Injektioner fra en herpesinfektion har en alvorlig effekt på kroppen. Terapi kan udføres ved hjælp af immunstimulerende eller antivirale lægemidler og kan også kombineres med brug af flere farmakologiske midler samtidigt. Korrekt organiseret terapi er nøglen til en lang periode, hvor virussen forbliver i en "sovende" tilstand og ikke vil manifestere sig i form af patologiske symptomer.
Så hvilke injektioner er effektive mod herpes?
Antivirale lægemidler
Alle antivirale midler til injicerbar brug er opdelt i to kategorier:
- grøntsager, som er i stand til at fjerne tegn på sygdommen og overføre virussen til en lang inaktiv tilstand;
- uorganisk, produceret på basis af acyclovir, som trænger ind i strukturerne af beskadigede celler, viser funktionalitet på DNA-niveau, fratager vira evnen til at formere sig.
Injektioner mod herpetisk infektion med succes stopper og forhindrer gentagelse af patologer, fremskynder processerne for regenerering af hud og slimhinder, reducerer hyppigheden og sværhedsgraden af patologiske manifestationer af sygdommen og forhindrer spredning af virussen til andre mennesker.
Herpes-injektioner skal vælges under hensyntagen til en bestemt type viruss resistens over for dem. Disse medikamenter påvirker ikke raske celler.
Titler
Populære stoffer:
- "Panavir";
- "Zovirak";
- "Acyclovir";
- "Medovir";
- "Gerpevir".
Disse navne på herpes-injektioner er kendt af mange.
"Panavir"
Dette antivirale lægemiddel indeholder et biologisk aktivt element - hexoseglycosid, ekstraheret fra Solanum tuberosum. Det er et polysaccharid med høj molekylvægt, der øger kroppens samlede modstand mod en række virale patogener og øger produktionen af sit eget interferon af hvide blodlegemer. Derudover har det en let anti-inflammatorisk og smertestillende effekt.
Ved parenteral administration af dette lægemiddel findes dets aktive stof i høj koncentration i plasma efter 5 minutter. Fjernelse af lægemidlet begynder om cirka en halv time. Det forlader kroppen gennem urinsystemet og luftvejene. Medicinen "Panavir" anbefales til brug i følgende situationer:
- Med udviklingen af patologier forårsaget af herpesvirus (herunder orale, okulære og genitale), HPV (herunder forekomsten af kønsvorter), såvel som andre DNA- og RNA-enterovira.
- Med cytomegalovirusinfektion hos kvinder.
- I strid med immunsystemets funktioner på baggrund af infektionssygdomme eller efter dem.
- Med lokale defekter i slimhinden i gastroduodenal zone, naturlige fokale virusinfektioner overført af flåter, inflammatoriske processer i prostata af bakteriel oprindelse og autoimmune sygdomme i leddene og tilstødende væv i kombination med tilbagevendende herpesvirus.
Ved infektion med herpesvirus af den første og anden type ordineres som regel 2 injektioner af Panavir-opløsningen (5 ml) med et interval på 24 timer eller to dage. Hvis et sådant behov opstår, gentages terapien efter endnu en måned.
Det farmakologiske middel "Panavir" administreres intravenøst. Det er umuligt at samle denne medicin i én sprøjte med andre. Introduktionen af lægemidlet skal være jet og meget langsom.
Hvilke andre injektioner til herpes bruges?
"Acyclovir"
Denne medicin bruges aktivt mod herpes type Ⅰ. De behandles for herpetiske infektioner på kønsorganerne, såvel som i form af herpes zoster. Den parenterale form er et lyofilisat med et aktivt aktivt element, hvorfra opløsninger til infusioner fremstilles. Hver flaske indeholder 250 mg acyclovir i form af natriumsalt.
Voksne og børn får ordineret dråber med acyclovir eller en intravenøs injektion af denne medicin. Doseringen beregnes individuelt under hensyntagen til patientens kropsvægt og alder. Intervallet mellem injektionerne skal være 8 timer. Til parenteral brug skal indholdet af hætteglasset opløses i 10 ml injektionsvand eller saltvand.
Hvis lægemidlet administreres ved jet-injektion, skal en sådan hændelse udføres meget langsomt (over tid - cirka 60 minutter). Hvis medicinen indgives ved drop, fortyndes den medicinske opløsning yderligere i et opløsningsmiddel (opløsningens samlede volumen skal være 50 ml).
Hvis det er nødvendigt at administrere lægemidlet i høje doser (op til 1000 mg), øges volumenet af den injicerede opløsning proportionalt. Varigheden af det terapeutiske forløb afhænger af patientens tilstand og hans reaktion på behandlingen. Injektioner udføres som regel i 7 dage.
Immunmodulerende lægemidler bruges som injektioner til behandling af herpes.
Immunmodulerende lægemidler
Immunitet beskytter kroppen mod den aggressive påvirkning af eksterne patogener og intern aggression (autoimmune processer). En af måderne at forbedre immuniteten på er at bruge i kroppen niveauet af T- og B-lymfocytter falder, deres funktionelle aktivitet falder, arbejdet med modne monocytter og processerne for interferonproduktion ændres.
Ud over antiviral terapi involverer behandlingen af patologi korrektion af antistofproduktion og fagocytoseprocessen. Immunoglobulin og interferon anvendes i vid udstrækning som injektioner mod herpes.
Lægemiddelnavnene er som følger:
- "Vitagerpavak";
- "Taktivin";
- "Immunoglobulin";
- "Timogen";
- "Imunofan";
- "Galavit";
- "Polyoxidonium";
- "Cycloferon";
- Ferrovir.
Vitagerpavak
Denne medicin er en antiherpetisk vaccine og bruges til behandling og forebyggelse af forværring af herpes simplex.
På trods af at denne medicin ikke er i stand til permanent at slippe af med denne sygdom, har den mange fordele:
- fremmer cellulær immunitet;
- beskytter mod tilbagefald;
- har ingen toksisk virkning.
Lægemidlet injiceres subkutant på underarmen i et volumen på 0,2 ml. Forløbet af injektioner fra herpes bør være 5 injektioner - en gang hver 7. dag.
"Immunoglobulin"
De aktive stoffer i midlet er antistoffer mod herpes-antigener, som er i stand til at neutralisere dets virkning. I tilfælde af recidiv eller primær infektion administreres lægemidlet intramuskulært med 1,5 ml hver 3. dag. For et fuldt behandlingsforløb er syv injektioner nødvendige. For at øge effekten anvendes dette lægemiddel topisk - opløsningen bruges til at behandle blæreudslæt i kønsområdet.
Gravide kvinder er i fare, men brugen af dette lægemiddel er kun mulig efter første trimester. Midlet administreres intramuskulært i henhold til samme skema som for andre patienter, men seks injektioner er nok til det terapeutiske forløb af den vordende mor. Derefter holdes en pause og forløbet gentages efter 36 ugers svangerskab.
RUSSISK MARKED FOR ANTIHERPETISKE stofferO.A. Miroshnik, E.F. Zaikova
CJSC "Biomedservice", GKIB nr. 1 opkaldt efter. D.M. Dalmatova (Omsk)
Det sidste årti er præget af en støt stigning i herpetiske sygdomme hos voksne og børn. I øjeblikket er mere end 100 typer herpesvirus blevet beskrevet, hvoraf mindst 8 typer er klinisk signifikante:
- Herpes simplex virus type 1 og 2 (forårsager herpes simplex (PH) i hud og slimhinder, oftalmisk herpes, genital herpes (GG), neuroherpes hos nyfødte).
- Varicella-zoster-virus - type 3 (det forårsagende middel til herpes zoster (OH)).
- Epstein-Barr-virus (EBV) - type 4 (det forårsagende middel til infektiøs mononukleose, Burkitts lymfom, nasopharyngeal cancer).
- Cytomegalovirus - type 5 (det forårsagende middel til cytomegalovirusinfektion (CMVI)).
- Herpesvirus type 6 (forårsager fatal interstitiel lungebetændelse og infektiøs roseola hos nyfødte).
- Herpesvirus type 7 (mistænkt for at forårsage kronisk træthedssyndrom).
- Herpesvirus type 8 (associeret med Kaposis sarkom og lymfoproliferative sygdomme).
Den største kliniske betydning er sygdomme forårsaget af de første 5 typer af vira, blandt hvilke infektioner forbundet med herpes simplex virus type 1 og 2 dominerer, og dækker ifølge forskellige data fra 50 til 100 % af befolkningen.
Den brede spredning af herpesvirusinfektioner dikterer behovet for at udvikle effektive metoder til forebyggelse og behandling af forskellige manifestationer af denne patologi. Arsenalet af eksisterende antiherpetika er steget betydeligt i løbet af de sidste par år [2, 3, 4, 9, 10]. Imidlertid er mange af de nye lægemidler, der er tilgængelige til brug i klinisk praksis, ikke kendt af praktiserende læger. Formålet med dette arbejde er at revidere og systematisere lægemidler fra forskellige farmakoterapeutiske grupper, der anvendes til behandling af herpesinfektion. Samtidig lægges der størst vægt på lægemidler, der anvendes til behandling af herpesinfektioner forårsaget af de to første af ovenstående typer herpesvirus.
Blandt alle lægemidler, der er tilgængelige på det russiske farmaceutiske marked, har vi udvalgt antivirale eller immunmodulerende lægemidler, hvoraf den medfølgende dokumentation indikerer muligheden for deres anvendelse til behandling af herpesinfektion. Lægemidlerne er systematiseret af farmakoterapeutiske grupper i form af en oversigtstabel. Ud over navn, sammensætning, frigivelsesform, farmakologisk virkning, indikationer, indgivelsesmåde og dosering af lægemidler er deres udsalgspris også angivet, hvilket skal vejlede lægen i den økonomiske gennemførlighed af at vælge et eller andet behandlingsregime til patienter med forskellige indkomstniveauer. Tabellen viser de gennemsnitlige detailpriser for immunoaktive lægemidler i Omsk (i apoteket CJSC "Biomedservice") i første halvdel af 2002.
Tabellen inkluderer ikke lægemidler, der traditionelt er nævnt i anmeldelser af dette emne, hvis produktion i Rusland er blevet stoppet (helepin, flacoside, florenal, tabletform af bonafton, tebrofen salve), er endnu ikke startet (gefin (3,13% foscarnet) creme), kemantan, bromantan) eller som ikke eksporteres (gossypol, menasin, larifan, leadadin, virazolcreme (ribavirin) og triapten (foscarnet), Vira-MP øjendråber (vidarabin), vitoptik (trifluridin) og berofor). Rusland producerer eller eksporterer i øjeblikket ikke en injicerbar form for foscarnet, et reservelægemiddel til dannelse af resistens over for ganciclovir og acyclovir til behandling af CMVI og herpes hos immundefekte patienter.
Tabellen inkluderer ikke cytarabin og ribavirin. Cytarabin er upassende at betragte som et ægte antiherpetisk lægemiddel på grund af dets cytotoksicitet og immunsuppressive virkning. Ribavirin, der har et bredt spektrum af antiviral aktivitet, vil sandsynligvis ikke finde praktisk anvendelse i Rusland som et middel til behandling af herpes på grund af toksicitet og i højere grad på grund af de høje omkostninger (fra $ 6,5 for 1 kapsel á 200) mg Rebitol-produktion "Sharing-Plough" op til $ 1,3 for 1 kapsel á 200 mg produceret af CJSC "Biopharma", Rusland).
Narkotika registreret i Rusland
anvendes til behandling af patienter med herpesinfektion
|
Hovedformålene med antiherpetisk terapi er at reducere de kliniske manifestationer af infektion, hyppigheden af tilbagefald samt forebyggelse af overførsel af infektion til en seksuel partner eller en nyfødt. Behandlingen er rettet mod at undertrykke reproduktionen af herpesvirus i perioden med eksacerbation, dannelsen af et tilstrækkeligt immunrespons og dets langsigtede bevarelse for at blokere reaktiveringen af vira i persistensfoci. Der er to hovedtilgange til behandling af herpesinfektion: etiotropisk antiviral behandling og kombinationsterapi med samtidig eller gradvis brug af immunmodulatorer og antivirale midler.
1. Etiotrop antiviral terapi
Hovedpladsen i etiotropisk terapi er optaget af unormale nukleotider (lægemidler i gruppe 1.1.). Med en lav terapeutisk effekt af denne gruppe lægemidler anvendes antiherpetiske lægemidler med en anden antiviral virkningsmekanisme (lægemidler i gruppe 1.2. og 1.3.). De fleste udenlandske eksperter foretrækker antiviral kemoterapi med unormale nukleotider, da brugen af immunmodulerende lægemidler efter deres mening er upassende på grund af det uformede koncept om immundefekt, der opstår med herpesinfektion.
Som en del af den etiotropiske tilgang til behandling af herpesinfektion skelnes der mellem to muligheder for antiviral terapi: episodisk (under en eksacerbation) og forebyggende undertrykkende terapi (dagligt i kontinuerlig tilstand i et år eller mere).
2. Kombineret brug af immunmodulatorer og antivirale midler
Det er denne komplekse metode til behandling af kronisk tilbagevendende herpesinfektion, der har modtaget den bredeste udbredelse i Rusland. Samtidig skal det erkendes, at på grund af den utilstrækkelige dechiffrering af immunopatogenesen af herpesinfektion og tilstedeværelsen af en tilstrækkelig stor liste af immunoaktive lægemidler i arsenalet af herpetologer, har et enkelt skema eller taktik for immunterapi til denne infektiøse patologi endnu ikke udviklet. Efter vores mening er det tilrådeligt at overholde de generelle principper for immunterapi udviklet på Institut for Immunologi [8], når du ordinerer immunmodulatorer:
- Immunmodulatorer ordineres i kompleks terapi samtidigt med antivirale midler. Således opnås effekten af et dobbelt slag, når immunmodulatoren øger immunsystemets aktivitet, og det kemoterapeutiske middel reducerer patogenets funktionelle aktivitet.
- Det er hensigtsmæssigt at ordinere immunmodulatorer tidligt, nemlig fra den første dag af brugen af kemoterapeutiske etiotrope midler.
- Ved sekundær immundefekt er grundlaget for udnævnelsen af immunmodulatorer det kliniske billede af sygdommen.
- Anvendelsen af immunmodulatorer er ønskelig at udføre under kontrol af immunstatus.
- Immunmodulatorer kan bruges som monoterapi under immu(dvs. under restaurering
Antivirale midler ordineres i stigende grad af læger til forskellige tilstande og bruges i hjemmepraksis til selvbehandling af mennesker. Hvad er disse stoffer, hvor effektive og harmløse er de, er det værd at bruge dem? Måske er det stadig bedre at vende tilbage til traditionelle folkelige antivirale midler - løg, mælk med honning? Trods alt har de længe effektivt behandlet "forkølelse", infektions- og virussygdomme, ledsaget af et fald i ? Dette vil blive diskuteret i vores artikel.
Antivirale lægemidler adskilles fra anti-infektionsmedicin i en separat gruppe. Dette gøres på grund af det faktum, at ingen andre antibakterielle lægemidler (inklusive de velkendte) er i stand til at have en effektiv effekt på udviklingen af vira. En sådan usårbarhed af virussen er forbundet med deres små og strukturelle træk. Til sammenligning, lad os prøve at sammenligne f.eks. størrelsen af vores planet og et æble. Så planeten i vores eksempel er en mellemstor mikrobe, og æblet, vi er vant til, er en virus.
Virus består af nukleinsyrer - kilder til information til selvreproduktion og deres omgivende kapsler. I "ejerens" krop kan de under gunstige forhold formere sig meget hurtigt, herunder ved at "indlejre" deres information i cellerne i den syge organisme, som selv begynder at reproducere disse patogene former. De sædvanlige beskyttende kræfter af menneskelig immunitet (blodceller) er ofte magtesløse foran dem. Antallet af fundne patogene vira er mere end 500.
Det første lægemiddel med antivirale egenskaber blev opnået tilbage i 1946, det blev kaldt Thiosemicarbazon. Som hovedkomponent var det en del af Faringosept, og i mange år blev det brugt i klinisk medicin til at bekæmpe betændelsessygdomme i halsen. Så opdagede de Idoxuridin, som bruges mod virussen.
Bemærk:Et gennembrud inden for virologi var opdagelsen af humant interferon, et protein, der undertrykker vira's vitale aktivitet.
Siden begyndelsen af 80'erne i det sidste århundrede begyndte aktivt arbejde på skabelsen af lægemidler, der stimulerer kroppens evne til at syntetisere interferon.
Videnskabeligt arbejde fortsætter i vor tid. Desværre er prisen på antivirale lægemidler ret høje.
Ak, et stort antal forfalskninger er dukket op på det farmaceutiske marked i disse dage - lægemidler, der ikke har beskyttende eller stimulerende egenskaber, faktisk "placebo - dummies."
Typer af antivirale lægemidler
Alle tilgængelige antivirale lægemidler kan opdeles i 2 grupper:
- Immunstimulerende midler- lægemidler, der dramatisk kan øge produktionen af interferoner på kort tid.
- Antiviral- medicin, der kan have en direkte hæmmende virkning på virussen og blokere dens reproduktion.
Ifølge handlingen på forskellige typer vira skelner de:
- antivirale lægemidler, der har en effekt på;
- medicin rettet mod herpesvirus;
- midler, der hæmmer aktiviteten af retrovira;
Bemærk: en gruppe lægemidler beregnet til behandling (immundefektvira) kan skelnes separat.
Et effektivt antiviralt middel mod influenza er Amantadin. Amantadine er et billigt og effektivt antiviralt middel. I små doser er det i stand til at undertrykke reproduktionen af influenza A-virus på et tidligt tidspunkt.
Amantadin blokerer indtrængen af nødvendige stoffer gennem virusmembranen og forsinker dets frigivelse i værtscellens cytoplasma. Dette lægemiddel forstyrrer også den normale proces med udvikling af en nyligt syntetiseret virus. Ak, med langvarig brug af dette lægemiddel kan der dannes resistens mod influenzavirus.
Et andet lægemiddel mod influenza, Remantadine (Rimantadine), har en lignende virkning.
Begge disse værktøjer er udstyret med en række uønskede (bivirkninger).
På baggrund af deres modtagelse kan du opleve:
- problemer med mave og tarm - med opkastning og appetitforstyrrelser;
- dårlig og nervøs søvn, nedsat koncentration og opmærksomhed;
- store doser kan bidrage til udseendet af ændret bevidsthed, krampeanfald, illusoriske fænomener op til hallucinationer;
Vigtig: forsigtighed er påkrævet, når det tages af gravide kvinder. De kan ordineres til børn tidligst i en alder af syv.
Ifølge klinisk statistik undgår profylaktisk medicin under en influenza A-epidemi udviklingen af sygdommen i 70-90 % af infektionerne.
Med udviklet influenza forkorter brugen af Amantadine eller Rimantadine sygdommens varighed, letter forløbet og reducerer perioden med virusisolering af patienter.
Anti-influenza middel Arbidol
Arbidol er et andet lægemiddel, der hører til de bedste antivirale midler, der anvendes mod influenza. . Det har både en direkte effekt på undertrykkelsen af virusets reproduktive kvaliteter og på aktiveringen af kroppens immunsystemer, især T-lymfocytter og makrofager, der kan bekæmpe influenza. Derudover øger Arbidol aktiviteten og antallet af NK-celler, specifikke "dræber"-vira. Ud over disse egenskaber er det en udtalt antioxidant. Det har en forebyggende effekt på grund af penetrering i både inficerede celler og raske. Det har en bredere antiviral effekt. Omfanget af dets terapeutiske virkning omfatter også influenzavirus B, C, såvel som det forårsagende middel til fugleinfluenza.
Vigtig:det antivirale lægemiddel har egenskaberne af et allergen, hvilket er en manifestation af en bivirkning. Anbefales som antiviralt middel til børn fra 3 år.
At tage denne medicin har også en positiv effekt på komplikationer af influenza, SARS, viral oprindelse osv.
Funktioner ved brugen af det antivirale middel Oseltamivir
– i kroppen af en syg person omdannes det til et aktivt carboxylat, som har en hæmmende (hæmmende) effekt på enzymerne af influenzavirus A, B.
Dets vigtigste kendetegn er, at det virker på stammer, der er resistente over for Amantadine. På baggrund af virkningen af Oseltamivir mister vira deres evne til aktivt at sprede sig. Antallet af influenza A-vira, der er resistente over for det, er meget mindre end med tidligere lægemidler. Mest effektiv mod influenza B-virus. Udskilles uændret af nyrerne.
Dette lægemiddel mod influenza kan være ledsaget af mave-tarmsygdomme, som reduceres kraftigt, hvis lægemidlet tages sammen med mad. Anbefales til behandling af alle alderskategorier. Herunder bruges det som en del af antivirale midler til børn. Oseltamivir i den akutte periode med influenza reducerer signifikant muligheden for at vedhæfte bakterielle komplikationer - med omkring 40-50%.
Bemærk:betragtede lægemidler er effektive antivirale midler til forkølelse.
Medicin med anti-herpetiske egenskaber
Den mest almindelige er type 1 herpesvirus, som viser sig på huden, mundslimhinden, i spiserøret, i hjernens membraner.
Type 2 giver oftest patologiske problemer i kønsområdet, balder og endetarm.
Det allerførste lægemiddel i denne gruppe var Vidarabine, opnået i 1977. Men sammen med effektivitet havde det alvorlige bivirkninger og kontraindikationer. Derfor var brugen kun berettiget i meget alvorlige tilfælde og blev brugt af sundhedsmæssige årsager.
I begyndelsen af 80'erne dukkede Acyclovir op. Hovedeffekten af dette lægemiddel er at undertrykke syntesen af viralt DNA ved at inkorporere acyclovirtiphosphat i patologisk DNA, hvilket stopper virusvæksten. Valaciclovir virker på lignende måde. . Men herpesvirus udvikler ofte resistens over for disse lægemidler.
Acyclovir, når det administreres internt, trænger godt ind i alle væv i kroppen. Tolerabiliteten af lægemidlet er normalt god, men tarmlidelser kan forekomme med,. Nogle gange er der hovedpine, nedsat bevidsthed. Tilfælde af udvikling af nyresvigt er beskrevet.
Det bruges både internt og eksternt i form af salver.
Meget sjældnere udvikles resistensen af herpesvirus ved brug af Famciclovir og Penciclovir. Virkningsmekanismen på vira i disse lægemidler svarer til Acyclovirs. Bivirkningerne er de samme som ved Acyclovir.
Ganciclovir ligner også Aciclovir i aktion. Det bruges til at behandle alle typer herpesvirus.
Bemærk:Ganciclovir er et specifikt lægemiddel til behandling af cytomegalovirus.
Vigtig: ved brug af lægemidlet er konstant overvågning af blodprøven nødvendig, da dette lægemiddel kan forårsage undertrykkelse af den hæmatopoietiske funktion og forårsage skade på centralnervesystemet. Brug under graviditet er forbudt på grund af den skadelige virkning på fosteret.
Valaciclovir er indiceret til helvedesild.
Mekanismen for antiviral virkning af Idoxuridin er under undersøgelse. Dette lægemiddel bruges topisk til behandling af herpetiske udbrud. Men det giver udover antiviral effekt hyppige bivirkninger i form af smerte, kløe og hævelse.
Præparater af Interferon-gruppen
Vi anbefaler at læse:Interferoner er proteiner, der udskilles af kropsceller, der er påvirket af vira. Deres hovedhandling er overførsel af information om behovet for at aktivere kroppens beskyttende egenskaber til indførelse af patologiske organismer.
Antivirale lægemidler i denne gruppe omfatter:
- – et antiviralt middel, fremstillet i form af stikpiller og salver, er blevet brugt siden 1996. Videnskabelig dokumentation og kliniske forsøg er ikke bestået, men i praktisk medicin har det vist sig at være et effektivt lægemiddel til behandling af herpessår hos voksne og børn.
Bemærk: kontraindiceret hos gravide kvinder og kvinder under amning. Forskning i dens handling er i gang. Har en høj omkostning.
Arbejdet med at søge efter nye billige antivirale midler stopper ikke. Positive fremskridt på dette område indikerer behovet for at udvikle dette område af farmakologi yderligere.
Afslutningsvis er det værd at bemærke, at gruppen af antivirale midler stadig er under udvikling, langt fra alle de spørgsmål, der er af interesse for læger, er blevet afklaret. Virkningsmekanismen, effektiviteten og bivirkningerne af eksisterende lægemidler er ikke altid klart kendt, og jagten på nye effektive måder at bekæmpe vira på fortsætter.
Stillet over for en virussygdom er det vigtigt ikke at ty til selvmedicinering. Det er nødvendigt at bruge lægemidler med dokumenteret effektivitet og sikkerhed, kun efter anbefaling af en læge.
Bemærk: Forældre til små børn bør være særligt forsigtige. Antivirale lægemidler er ikke altid nødvendige for at behandle en baby.
Dr. Komarovsky fortæller om funktionerne ved at ordinere og bruge antivirale lægemidler til børn i en videogennemgang:
Lotin Alexander, radiologHerpes skud er kun påkrævet i tilfælde af omfattende eller hyppigt tilbagevendende infektion. Normalt opstår denne tilstand i mangel af behandling af sygdommen i det akutte stadium eller en tilstrækkeligt nedsat immunitet forårsaget af en usund livsrytme, knoglemarvstransplantation eller andre vira (for eksempel HIV).
Injektion af antiherpetiske lægemidler bør kun udføres efter ordination af en læge, der har studeret patientens fulde sygehistorie. Valget af medicin er baseret på patientens tilstand og andre individuelle karakteristika. Brugen af sådanne alvorlige stoffer uden at konsultere en læge kan forværre situationen betydeligt.
Behandling af herpes med injektioner kan være antiviral, immunmodulerende eller kombineret. Tilstrækkelig behandling vil forsinke tilbagefald med 3-5 år (under hensyntagen til patientens sunde livsstil). For at forlænge perioden med remission anbefales årlig profylakse med ikke-injicerbare midler.
Kombinationsterapi udføres i henhold til skemaet: de første 5-10 dage (under akut betændelse) ordineres antivirale lægemidler, så snart remission opstår, immunmodulerende.
Præparater af denne gruppe er opdelt i to typer - urte og baseret på acyclovir. Nogle virker på sygdommens symptomer, sløver den og sætter den i remission, andre trænger ind i inficerede celler og blokerer deres reproduktion og aktivitet på DNA-niveau (den såkaldte kemoterapi).
De mest almindeligt anvendte lægemidler er:
- Acyclovir;
- Ganciclovir;
- Zovirax;
- Valaciclovir;
- Gerpevir;
- Panavir.
Disse lægemidler hæmmer aktiviteten af herpes-inficerede celler ved at invadere deres DNA. Sunde celler påvirkes ikke. Valget af et bestemt lægemiddel afhænger af tilstedeværelsen/fraværet af resistens over for virussen og patientens historie. Alle stoffer er tilgængelige i form af rekonstituerede pulvere til injektion på 250 og 500 mg.
Regler for brug af Acyclovir og dets analoger (Zovirax, Gerpevir):
- Hver 250 mg pulver fortyndes i 10 ml sterilt vand eller en opløsning af 0,9 % natriumchlorid. Yderligere 40 ml af opløsningsmidlet tilsættes til den resulterende opløsning.
- Dosering til voksne og børn over 12 år - 5 mg / kg patientvægt. For små børn er doseringen halveret. Op til 3 måneder anbefales brug af lægemidlet ikke.
- Hvis patienten har meningoencephalitis forårsaget af herpes, øges dosis til 10 mg/kg.
- Den maksimale daglige dosis er 30 mg/kg.
- Hyppigheden af injektioner er hver 8. time tre gange om dagen.
- Medicinen administreres drop, varer mindst en time.
- Normalt varer behandlingen 5-7 dage, nogle gange forlænges den med yderligere 3 dage.
- Hvis patienten har en udtalt immundefekt, varer det terapeutiske forløb en måned, hvorefter de skifter til tabletter.
brug af valaciclovir. Lægen ordinerer den nøjagtige dosis, men normalt er den 450 mg en eller to gange dagligt. For børn under 12 år er lægemidlet kontraindiceret. Behandling tager kortere tid end med acyclovir.
Instruktioner til brug af Ganciclovir:
- Den nødvendige dosis af stoffet tages fra hætteglasset og blandes med 100 ml af infusionsopløsningen.
- Lægemidlet administreres intravenøst, på samme måde som Acyclovir (langsomt).
- Doseringen af en voksen er 5 mg / kg, med nyreinsufficiens - 2,5 mg / kg.
- Medicinen tages to gange dagligt med lige store tidsintervaller (12 timer).
- Behandlingens varighed er 2-3 uger.
- Hvis Ganciclovir er ordineret som vedligeholdelsesbehandling (med alvorlig immundefekt), tages det med 5 mg/kg dagligt eller 6 med to-dages pauser hver 5. dag.
- Patienten skal drikke rigeligt med vand.
- Panavir skal ikke fortyndes - det sælges i ampuller á 200 ml, hvilket er den anbefalede voksendosis. Lægemidlet administreres langsomt, intravenøst.
- Forløbet er to injektioner, intervallet mellem disse er 1-2 dage.
- Om nødvendigt gentages terapien efter en måned.
- Herpesinfektion hos personer med leddegigt behandles længere - 5 injektioner er påkrævet med samme intervaller. Kurset kan gentages efter 2 måneder.
- Patienter i alderen 12-18 år får ordineret en halveret dosis. For yngre børn er lægemidlet kontraindiceret.
Vigtig! Eventuelle antivirale injektioner til herpes er kontraindiceret i perioden med den planlagte undfangelse, under graviditet og amning. Under behandlingen skal passende prævention observeres.
Immunmodulatorer
Acyclovir og alle dets derivater såvel som urtepræparater (Panavir) er ikke i stand til pålideligt at undertrykke herpesvirus. De lindrer symptomer, "undertrykker" infektionen, men kun midlertidigt. Tilbagefald kan ikke undgås, men dets fremkomst kan forsinkes, hvis immunsystemet får et boost til at fungere.
Derfor er immunmodulatorer i de sidste 20 år blevet brugt til behandling af herpes. Disse lægemidler ordineres efter et kursus med antivirale midler for at genoprette kroppens naturlige forsvar og derved blokere muligheden for dets aktivering.
I praksis bruges følgende injektioner af immunmodulatorer oftere:
Også for herpes ordinerer læger andre immunmodulatorer - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Camedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.