Brutto formel

C8H10N4O2

Farmakologisk gruppe af stoffet koffein

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS kode

58-08-2

Karakteristika for stoffet Koffein

Farmakologi

farmakologisk effekt- analeptisk, kardiotonisk, psykostimulerende middel.

Det har en direkte stimulerende effekt på centralnervesystemet: det regulerer og forbedrer excitationsprocesser i hjernebarken, respiratoriske og vasomotoriske centre, aktiverer positive konditionerede reflekser og motorisk aktivitet. Stimulerer mental aktivitet, øger mental og fysisk ydeevne, forkorter reaktionstiden. Efter at have taget det, vises munterhed, træthed og døsighed elimineres midlertidigt eller reduceres. Forårsager fremskyndelse og uddybning af vejrtrækningen, især på baggrund af depression af åndedrætscentret. Påvirker det kardiovaskulære system: øger styrke og hjertefrekvens (især i store doser), øger blodtrykket under hypotension (ændres ikke normalt). Udvider bronkier, galdeveje, blodkar i skeletmuskler, hjerte, nyrer, indsnævrer - abdominale organer (især når de er udvidet). Reducerer blodpladeaggregation. Det har en moderat diuretisk virkning, hovedsageligt på grund af et fald i reabsorptionen af ​​elektrolytter i nyretubuli. Stimulerer sekretionen af ​​mavekirtlerne. Øger basal metabolisme, øger glykogenolyse, hvilket forårsager hyperglykæmi.

Blokerer centrale og perifere adenosinreceptorer. Fremmer akkumuleringen af ​​cAMP og cGMP ved at hæmme aktiviteten af ​​phosphodiesteraser involveret i deres inaktivering. Det hæmmer cAMP phosphodiesterase i højere grad (ikke kun i centralnervesystemet, men også i hjertet, glatte muskelorganer, fedtvæv, skeletmuskler). Stabiliserer transmissionen i dopaminerge synapser (psykostimulerende egenskaber), beta-adrenerge synapser i hypothalamus og medulla oblongata (øget tonus i det vasomotoriske center), kolinerge synapser i cortex (aktivering af corticale funktioner) og medulla oblongata (excitation af respiratorisk center) , noradrenerge synapser (øget fysisk aktivitet, anoreksi).

Koffein og dets vandopløselige salte absorberes godt i tarmen (inklusive tyktarmen). T 1/2 er omkring 5 timer, hos nogle individer - op til 10 timer.Hoveddelen er demethyleret og oxideret. Omkring 10 % udskilles uændret via nyrerne. I kroppen af ​​fuldbårne nyfødte og spædbørn (1,5-2 måneder) elimineres det langsommere (T 1/2 - henholdsvis fra 80 til 26,3 timer).

Effekten på højere nerveaktivitet er i høj grad afhængig af dosis og type af patientens nervesystem. I små doser hersker den stimulerende effekt, i store doser er det deprimerende. Hos ældre mennesker er virkningen på søvn mere udtalt: dens begyndelse sænkes, den samlede søvntid falder, og hyppigheden af ​​opvågninger øges (muligvis på grund af hurtigere metabolisme af katekolaminer i centralnervesystemet). Hos præmature spædbørn, når periodisk vejrtrækning er elimineret, reducerer koffein partialtrykket af kuldioxid, koncentrationen af ​​H + i blodet og øger samtidig ventilationsvolumenet uden at ændre hjertefrekvensen.

Brugen af ​​stoffet Koffein

Sygdomme ledsaget af depression af centralnervesystemet, funktioner i det kardiovaskulære og respiratoriske system (herunder lægemiddelforgiftning, infektionssygdomme), spasmer i cerebrale kar (inklusive migræne), nedsat mental og fysisk ydeevne, døsighed, enuresis hos børn, luftvejslidelser ( periodisk vejrtrækning, idiopatisk apnø) hos nyfødte (inklusive for tidligt fødte).

Kontraindikationer

Svær arteriel hypertension, organiske sygdomme i det kardiovaskulære system (herunder åreforkalkning), irritabilitet, glaukom, søvnforstyrrelser, alderdom.

Bivirkninger af koffein

Angst, agitation, søvnløshed, takykardi, arytmier, forhøjet blodtryk, kvalme, opkastning. Ved langvarig brug er let afhængighed mulig (et fald i effekten af ​​koffein er forbundet med dannelsen af ​​nye adenosinreceptorer i hjerneceller). Pludselig ophør af koffeinadministration kan føre til øget CNS-hæmning med symptomer på træthed, døsighed og depression.

Interaktion

Reducerer virkningen af ​​sovemedicin og narkotiske lægemidler, øger (forbedrer biotilgængeligheden) - acetylsalicylsyre, paracetamol og andre ikke-narkotiske analgetika. Forbedrer absorptionen af ​​ergotamin i mave-tarmkanalen.

Overdosis

Ved misbrug kan koffein (mere end 300 mg om dagen, dvs. fire 150 ml kopper naturlig kaffe) forårsage angst, angst, tremor, hovedpine, forvirring, hjerte-ekstrasystoler. Hos nyfødte (inklusive for tidligt fødte børn), ved en plasmakoncentration på 50 mg/ml, er toksiske virkninger mulige: angst, takypnø, takykardi, tremor, øget Moro-refleks og kramper ved højere koncentrationer.

Autenticitetsreaktioner på benzoat

Kvalitativ reaktion på natriumkation

Natrium bliver en farveløs brænder flammegul.

Opgave #7

Til produktion af "Bitter tinktur" købte virksomheden et parti medicinske urter "Tri-leaf watch sheet" med en vægt på 2160 kg (netto), pakket i klude med en vægt på 40 kg (netto). Der var spor af pletter på tre baller. For at bekræfte kvaliteten af ​​råvarer blev der udtaget prøver og analyseret.

· Hvilken normativ dokumentation er styret af under accept og test af prøver?

· Beregn prøvestørrelsen.

· Hvordan bestemmes massen af ​​de gennemsnitlige og analytiske prøver? Hvad er kvartalsmetoden?

BLADE AF TRE-BLADET UR - FOLIA MENYANTHIDIS TRIFOLIATAE

Tre-bladet ur - Menyanthestrifoliata

Rotationsfamilie - Menyanthaceae

Konklusion om kvaliteten af ​​råvarer:

Ifølge GF XI - numeriske indikatorer for hele råvarer: mængden af ​​flavonoider i form af rutin er ikke mindre end 1%; luftfugtighed ikke mere end 14%; total aske ikke mere end 10%; gulnede, sorte og brunede blade ikke mere end 5%.

Ved accept og testning af prøver er de styret af OFS 420013-03 "Regler for accept af medicinske plantematerialer og prøveudtagningsmetoder", og analysen af ​​prøver udføres i overensstemmelse med Statens Farmakopé XI-udgave.

Prøvestørrelsen beregnes for ubeskadigede produkter, og tre baller med spor af pletter åbnes og analyseres separat.

Stikprøvestørrelsen er beregnet efter tabel nr. 1.

2160 / 40 = 54 (baller)  prøvestørrelsen er 10 % af partitransportenhederne, dvs. 6 baller.

Fra hver åbnet produktenhed udtages 3 punktprøver af samme vægt, der blandes, og der udtages en samlet prøve, hvorfra der udtages en gennemsnitsprøve ved kvartdeling efter tabel nr. 2 (400,0), som pakkes og sendes til centret for lægemiddelkontrol og -certificering, der er det opdelt efter kvarteringsmetoden i 3 analytiske prøver:

den første (med en vægt på 200,0) bestemmer ægtheden, finheden og indholdet af urenheder;

den anden (vejer 25,0) bestemmer fugtigheden;

ifølge den tredje (vægt 150,0) bestemmes askeindhold og aktive stoffer.

Statens farmakopé kræver bestemmelse af mængden af ​​flavonoider i shamrockblade i form af rutin (ifølge State Pharmacopoeia XI udgave, mindst 1%).

Kvalitetskontrolafdelingen i en farmaceutisk virksomhed til fremstilling af tabletter modtog flere serier Rutin-stof til kvalitetsvurdering. I en serie oversteg aflæsningerne af optisk tæthed ved bestemmelse af quercetinurenheder den regulerede norm.

· Begrund årsagerne til ændringen i urenhedsindholdet.

· Angiv den kemiske formel for dette stof, dets latinske og rationelle navne.

· Angiv dets fysisk-kemiske egenskaber og standardindikatorer på grund af disse egenskaber.

· Foreslå metoder til kvalitativ og kvantitativ bestemmelse af rutin, skriv reaktionsligninger.

Rutinum - Rutin

3-rutinosid quercetin; 3-rhamnoglycosyl-3,5,7,3",4"-pentaoxyflavon

Sammensætningen af ​​rutinen indeholder kemiske grupper: Rutosid er ifølge den kemiske struktur et glykosid. Sukkerdelen (disaccharid af rutinose) omfatter D-glucose og L-rhamnose.

1. phenoliske hydroxyler.

Beskrivelse. Grønlig-gult krystallinsk pulver, lugtfrit og smagløst. Opløselighed. Praktisk talt uopløseligt i vand, lidt opløseligt i 95 % alkohol, næsten ikke opløseligt i kogende alkohol, praktisk talt uopløseligt i sure opløsninger, i ether,

Rutins analyse. 1. IR-spektret skal helt matche standardens spektrum. 2. UV-spektrum af en 0,002% opløsning af lægemidlet i absolut alkohol har et max ved 259 og 362,5 nm. På grund af det aromatiske system af quercetin.

Kemiske reaktioner: 1) hydrolyse af glykosidbindingen sker, og derefter en farvereaktion med en opløsning af natriumhydroxid (gul-orange farve), farven skyldes omdannelsen af ​​flavonoiden til chalcon med åbningen af ​​pyranringen.

2) Cyaninreaktionen opstår, når rutin udsættes for magnesiumpulver og konc. saltsyre i et alkoholholdigt medium. baseret på dannelsen af ​​farvede pyryliumsalte under hydrogenreduktion af flavonoider, herunder rutin

3) sukkerdelen (glukose) ODA med reagere. Fehling efter hydrolyse.

Kvantitativ bestemmelse: Metode – UV-spektrofotometri.

Bestem opløsningens optiske densitet på et spektrofotometer ved bølgelængder på 375 nm (D1) og 362,5 nm (D2) i en kuvette med en lagtykkelse på 1 cm. beregnet ved formlen:

hvor 325,5 er det specifikke absorptionsindeks E\% cm af ren rutin (vandfri) i absolut alkohol ved en bølgelængde på 362,5 nm; a - vægt i gram. Hvis D1/D2-forholdet overstiger 0,879, beregnes procentdelen af ​​rutin (X) ved hjælp af formlen:

3. På et apotek:

· Begrundelse for reglerne for indførelse af alkoholholdige lægemidler til fremstilling af flydende doseringsformer til intern og ekstern brug.

Ved fremstilling af JLF indføres ofte alkoholholdige LF'er (tinkturer, flydende ekstrakter, eliksirer, novogaleniske (maksimalt rensede præparater) alkoholopløsninger). Det bør være styret af bestemmelsen i ordre fra Ministeriet for sundhed og social. Udvikling af Rusland nr. 308 dateret 21/10/97:

Alkoholiske opløsninger fremstilles ved masse-volumen metode;

Hvis en opløsning er foreskrevet i recepten uden at angive koncentrationen; forudsat i RD med flere koncentrationer af lægemidlet, skal en opløsning med lav koncentration dispenseres (for eksempel en opløsning af borsyre 0,5%, 1%, 2%, 3%, 5% - dispenser en 1% opløsning, jodopløsning 1 %, brilliant grøn 1 % osv.)

Satsen for udlevering af alkohol med registreringskoncentration i form af masse er 50,0, i tilfælde af indikation til et særligt formål - ikke mere end 100,0.

I komplekse blandinger bør alkoholholdige væsker tilsættes i stigende rækkefølge efter alkoholstyrke for at undgå dannelse af et bundfald af aktiv ingrediens.

Alkohol ved fremstilling af ekstemporepræparater måles i volumen og tages i betragtning i vægt i form af 95 - 96%.

Receptblanket nr. 148, alkohol står på PKU.

4. Fokus på organisatoriske og økonomiske aspekter:

· Hvordan er proceduren for prisfastsættelse, udlevering fra apotek og afregning af ethylalkohol, alkoholholdige doseringsformer og fabriksfremstillede alkoholtinkturer?

Benzoesyre

Generel rensningsgrad: chlorider, sulfater, m. Me og sulfataske, let forkullende urenheder (i H 2 SO 4 konc.)

Det bør være gennemsigtig og farveløs i natriumcarbonatopløsning.

Blanding af reduktionsmidler- ved titrering med KMnO 4 0,1n (ikke mere end 0,5 ml) ikke d.b. blegning inden for 15 sekunder.

Specifikke urenheder

I benzoesyre bestemmes phthalsyre urenhed (kilden til modtagelse er en uacceptabel urenhed). Når lægemidlet opløses i benzen, bør der ikke være uklarhed (lægemidlet er fuldstændig opløseligt i benzen).

natriumbenzoat

Generel rensningsgrad: chlorider, sulfater, t. Me, vægttab ved tørring, alkalinitet og surhedsgrad (ved f/k)

Den vandige opløsning skal være gennemsigtig(benzoesyre) og farveløs.

kvantificering

Syre-base titreringsmetoder.

Alkalimetrisk metode, neutraliseringsmulighed (til at bestemme benzoesyre). Titrering udføres i et alkoholisk miljø for at forhindre hydrolyse af de resulterende natriumsalte. Phenolphtalein bruges som en indikator. Titrer med 0,1 N NaOH indtil pink f. eq = 1

Acidimetrisk metode, variant af forskydning i vandmiljøet (til at bestemme natriumbenzoat er saltet af en stærk base og en svag syre.

Titrering udføres i nærvær af ether (onsdag), som fjerner den resulterende syre fra reaktionsmediet, som kan ændre farve til t.e. Ether undertrykker sin dissociation.

Der skabes således et tofaset vandlag-ethersystem. Reaktionen foregår i det vandige lag, benzoesyre, efterhånden som det dannes, ekstraheres i det øverste etherlag.

Blandet indikator (methylorange og methylenblåt i forholdet 2:1). I t.e. grøn farve skifter til lilla.

Opbevaring

I en godt lukket beholder under hensyntagen til muligheden for sublimering af benzoesyre.

Ansøgning

Påfør benzoesyre eksternt som et antiseptisk middel (i salver til mykose). Natriumbenzoat er ordineret som slimløsende middel til bronkitis og andre luftvejssygdomme i form af blandinger og en 15% opløsning til injektion.

Salicylsyre og dens derivater

Den febernedsættende virkning af pilebark (Salix alba) har været kendt siden oldtiden. I 1927 blev glycosidet salicin isoleret fra det, og i 1938 blev salicylsyre opnået fra salicin. Dette blev efterfulgt af syntesen af ​​salicylsyre og natriumsalicylat (1860) og derefter acetylsalicylsyre (1869).

Salicylater var de første stoffer som har en specifik anti-inflammatorisk effekt, som er kombineret i dem med en smertestillende og antipyretisk effekt. De blev straks meget brugt i medicinsk praksis, på trods af fremkomsten af ​​nye lægemidler i denne virkningsretning mistede de ikke deres betydning, især acetylsalicylsyre.. Af særlig interesse i acetylsalicylsyre er for nylig blevet forbundet med dette lægemiddels evne til at give anti-aggregationsvirkning, dvs. evnen til at hæmme trombocytaggregation, hvilket er vigtigt for forebyggelse af trombotiske komplikationer hos patienter med myokardieinfarkt, cerebrovaskulære ulykker.

De aktuelt anvendte salicylsyrederivater kan opdeles i følgende grupper:

Salte (natriumsalicylat)

Amider (oxafenamid)

Estere (acetylsalicylsyre)

natriumbenzoat, natriumbenzoat.

Kemiske egenskaber

Natriumbenzoat, hvad er det? Natriumsaltet af benzoesyre, et meget brugt konserveringsmiddel. Det er et hvidt fint pulver, lugtfrit eller med en subtil lugt benzaldehyd . Kemisk formel: C6H5CO2Na. Ifølge farmakopéen er forbindelsens molekylvægt = 144,1 gram pr. mol. Stoffet blev opdaget i år 75 af det 19. århundrede som en erstatning. Værktøjet har været brugt som konserveringsmiddel siden begyndelsen af ​​det 20. århundrede. I små doser findes stoffet i tranebær, æbler, sennep og kanel.

Værktøjet bruges:

• som kosttilskud E102,E110, E124, E104, E122 og E129;
• som konserveringsmiddel i den farmaceutiske og kosmetiske industri;
• i medicin, som slimløsende middel;
• i pyroteknik og luftfart for at skabe et specielt papir, der beskytter dele lavet af aluminium og galvaniseret.

Skaden af ​​natriumbenzoat

I øjeblikket er spørgsmålet om, hvorvidt denne komponent er skadelig, åbent. Da mælkesyre, farvestoffer og stabilisatorer ofte er til stede i forskellige fødevarer, kaliumsorbat og natriumbenzoat. Stoffet er godkendt til brug i CIS-landene og Europa. Det tilsættes til mayonnaise, fiskeprodukter, ketchup og margarine, søde kulsyreholdige drikke, syltetøj og bærprodukter. Der er dog en række videnskabelige værker, der taler om farerne ved et konserveringsmiddel, om dets evne til at forårsage alvorligt oxidativt stress, om mutagen aktivitet i forhold til mitokondrielt DNA. Molekylærbiolog Peter W. Piper mener, at stoffet kan forårsage forskellige neurodegenerative sygdomme og. Ifølge WHOs anbefalinger anses stoffet for at være relativt harmløst. I sjældne tilfælde forårsager en kemisk forbindelse en forværring af symptomer og.

farmakologisk effekt

Expectorant.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Hvad er natriumbenzoat? Virkningen af ​​natriumbenzoat på kroppen

I tilstrækkeligt høje koncentrationer har lægemidlet en deprimerende effekt på den vitale aktivitet af skimmelsvampe og gær, hæmmer aktiviteten af ​​enzymer, der er ansvarlige for strømmen af ​​ODS, som nedbryder stivelse og fedtstoffer. Når det tages oralt, stimulerer stoffet processerne med slimsekretion, øger slimhinde-clearance.

Indikationer for brug

Midlet er ordineret til kompleks behandling af inflammatoriske sygdomme i luftvejene, som er ledsaget af, tracheitis , .

Kontraindikationer

Midlet er kontraindiceret til at tage med den aktive komponent.

Bivirkninger

Meget sjældent kan natriumbenzoat forårsage allergiske reaktioner, hududslæt.

Brugsanvisning (metode og dosering)

Præparater med tilsætning af dette stof ordineres oralt.

Afhængig af alder og type af hoste anvendes forskellige doseringer og doseringsformer. Behandlingsforløbet er i gennemsnit fra 10 dage til 2 uger.

Overdosis

Information om overdosering af lægemidler er begrænset.

Interaktion

Der er ingen data om lægemiddelinteraktioner af lægemidlet.

Salgsbetingelser

Receptfri orlov.

specielle instruktioner

Natriumbenzoat skal bruges i overensstemmelse med anbefalingerne beskrevet i instruktionerne for et bestemt lægemiddel. Tag ikke efter udløbsdatoen.

Under graviditet og amning

Stoffet kan også tages af ammende kvinder ifølge en læges vidnesbyrd. Hvis den potentielle fordel opvejer risikoen for barnets helbred.

Præparater indeholdende (analoger)

Stof i kombination med , anisfrø, ekstrakt termopsis og lakrids er inkluderet i. Midlet er også indeholdt i præparaterne: Amtersol , Tørhostemedicin til børn , Moneysoft , Tos-maj , Ekstratermin .

172. kiste

1,3,7-trimethylxanthin

C8H10N402*H20M. c. 212,21

M. v. 194,19 (vandfri)

Beskrivelse. Hvide silkeagtige nåleformede krystaller eller hvidt krystallinsk pulver, lugtfri, bitter smag. Det forsvinder i luften, sublimerer ved opvarmning.

Opløselighed. Langsomt opløseligt i vand (1:60), let opløseligt i varmt vand og chloroform, tungtopløseligt i alkohol, meget svagt opløseligt i ether.

Autenticitet. 0,01 G lægemidlet anbringes i en porcelænskop, 10 dråber fortyndet saltsyre, 10 dråber perhydrol tilsættes og inddampes til tørhed i et vandbad. Remanensen fugtes med 1-2 dråber ammoniakopløsning; en lilla-rød farve vises.

0,01 G stoffet opløses i 10 ml vand. K 5 ml den resulterende opløsning tilsættes dråbevis 0,1% opløsning af tannin; der dannes et hvidt bundfald, opløseligt i overskud af reagenset.

0,05 G lægemidlet er opløst i 5 ml varmt vand, afkøl, tilsæt 10 dråber 0,1 N. jodopløsning; ingen sediment eller uklarhed bør forekomme. Når et par dråber fortyndet saltsyre tilsættes, dannes et brunt bundfald, som er opløseligt i overskud af alkali.

Smeltepunkt 234-237° (efter tørring ved 80° til konstant vægt).

surhedsgrad eller alkalinitet. 0,2 G stoffet opløses i 10 ml friskkogt varmt vand. Når 5 dråber thymolphtalein-opløsning tilsættes til den afkølede opløsning, bør der ikke vises en blå farve. Sidstnævnte bør vises, når der ikke tilføjes mere end 0,1 ml 0,05 n. natriumhydroxidopløsning.

fremmede alkaloider. ti ml en opløsning af lægemidlet (1:100) bør ikke give uklarhed ved tilsætning af et par dråber af Mayers reagens.

organiske urenheder. 0,3 G lægemidler skal opløses i 3 ml koncentreret svovlsyre, samt i 3 ml koncentreret salpetersyre for at danne klare, farveløse opløsninger.

Chlorider. 0,5 G stoffet rystes med 2 ml varmt vand, fortynd med vand op til 25 ml og filtreret gennem et filter, der i forvejen er vasket med varmt vand. ti ml af dette filtrat skal bestå chloridtesten (ikke mere end 0,01 % i formuleringen).

sulfater. ti ml af det samme filtrat skal bestå sulfattesten (ikke mere end 0,05 % i formuleringen).

Vægttab ved tørring. Omkring 0,5 G lægemidlet (nøjagtig vejning) tørres ved 80 ° til konstant vægt. Vægttab bør ikke overstige 8,5 % for koffeinmonohydrat og 0,5 % for vandfri koffein.

Sulfat aske og tungmetaller. Sulfat aske fra 0,5 G præparatet bør ikke overstige 0,1 % og skal bestå testen for tungmetaller (ikke mere end 0,001 % i præparatet).

Kvantificering. Ca. 0,15 g fortørret ved 80° til en konstant vægt af lægemidlet (nøjagtigt vejet) opløses i 10 ml eddikesyreanhydrid ved opvarmning i vandbad tilsættes 20 ml benzen, 5 dråber krystalviolet og titreret med 0,1 N. perchlorsyreopløsning, indtil en gul farve opnås.

Udfør parallelt et kontroleksperiment.

1 ml 0,1 N perchlorsyreopløsning svarer til 0,01942 G C 8 H 10 N 4 O 2, som bør være mindst 99,0 % i det tørrede præparat.

Opbevaring. Liste B. I en godt lukket beholder.

Den højeste enkeltdosis inden for 0,3 G.

Den højeste daglige dosis inden for 1,0 G.