Beskrivelse

Dosering 200 mg: tabletterne er runde, fladcylindriske, med skråkant og risiko på den ene side, hvide eller næsten hvide.
Dosering 400 mg: tabletterne er kapselformede, bikonvekse, hvide eller næsten hvide med et hak på den ene side. Hakket er ikke beregnet til at dele tabletten i lige store dele, men kan bruges til at knække tabletten for at gøre den nemmere at synke.

Forbindelse

Hver tablet indeholder aktivt stof: acyclovir - 200 mg eller 400 mg; Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelsesglykolat (type A), povidon, magnesiumstearat, lactosemonohydrat.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antivirale midler til systemisk brug. Nukleosider og nukleotider, undtagen revers transkriptasehæmmere.
ATC kode: J05AB01.

farmakologisk effekt

Acyclovir er en syntetisk analog af et purin-nukleosid, der har evnen til at hæmme in vitro og in vivo humane herpesvirus, herunder herpes simplex virus type 1 og 2, varicella zoster virus og herpes zoster (Varicella zoster). Den hæmmende virkning af acyclovir på Herpes simplex type 1 og 2 virus, Varicella zoster, er meget selektiv.
Aciclovir er ikke et substrat for thymidinkinase-enzymet i uinficerede celler, så aciclovir har lav toksicitet over for pattedyrsceller. Thymidinkinasen fra celler inficeret med Herpes simplex type 1 og 2 virus, Varicella zoster, omdanner acyclovir til acyclovirmonophosphat, en nukleosidanalog, som derefter sekventielt omdannes til diphosphat og triphosphat af cellulære enzymer.
Acyclovirtriphosphat interagerer med DNA-polymerase og hæmmer viral DNA-replikation, er inkluderet i den virale DNA-kæde, hvilket fører til kædeterminering.
Hos patienter med svær immundefekt kan forlængede eller gentagne forløb med acyclovirbehandling føre til fremkomsten af ​​resistente stammer, så yderligere behandling kan være ineffektiv. De fleste isolerede stammer med nedsat følsomhed over for acyclovir havde et relativt lavt indhold af viral thymidinkinase, en krænkelse af strukturen af ​​viral thymidinkinase eller DNA-polymerase. Virkningen af ​​acyclovir på Herpes simplex-stammer in vitro kan også føre til dannelsen af ​​stammer, der er mindre følsomme over for det. Der er ikke etableret en sammenhæng mellem følsomheden af ​​Herpes simplex-stammer over for acyclovir in vitro og lægemidlets kliniske effekt.

Indikationer for brug

Behandling af primære og tilbagevendende infektioner i hud og slimhinder forårsaget af Herpes simplex virus (type 1 og 2), herunder genital herpes (med undtagelse af neonatal herpes og alvorlige infektioner forårsaget af herpes simplex virus hos børn med immundefekt);
- forebyggelse af eksacerbationer af tilbagevendende infektioner forårsaget af Herpes simplex-virus (type 1 og 2) hos patienter med normal immunstatus;
- forebyggelse af primære og tilbagevendende infektioner forårsaget af Herpes simplex-virus (type 1 og 2) hos patienter med immundefekt;
- skoldkopper, herpes zoster (helvedesild).

Dosering og administration

Aciclovir-Belmed kan tages sammen med mad, da fødeindtagelse ikke i væsentlig grad forstyrrer dets absorption. Tabletterne skal tages med et fuldt glas vand. Det er nødvendigt at sikre sig, at når man tager acyclovir i høje doser, er patienten tilstrækkeligt hydreret.
voksne
- til behandling af infektioner forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2 er den anbefalede dosis 200 mg 5 gange dagligt hver 4. time, undtagen under nattesøvnen. Behandlingsforløbet er normalt 5 dage, men kan forlænges ved alvorlige primære infektioner.

Behandlingen bør påbegyndes så hurtigt som muligt efter infektion opstår; i tilfælde af tilbagefald anbefales det at ordinere lægemidlet allerede i prodromalperioden, eller når de første elementer af udslæt vises.
- til suppressiv behandling af infektioner forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2 hos patienter med normal immunstatus er den anbefalede dosis 200 mg 4 gange dagligt hver 6. time For mange patienter er et mere bekvemt behandlingsregime egnet: 400 mg 2 gange dagligt hver 12. time.
I nogle tilfælde er lavere doser af acyclovir effektive: 200 mg 3 gange om dagen (hver 8. time) eller 2 gange om dagen (hver 12. time). Behandling med acyclovir bør afbrydes med jævne mellemrum i 6-12 måneder for at opdage mulige ændringer i det naturlige sygdomsforløb.
- til forebyggelse af infektioner forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2 hos patienter med immundefekt er den anbefalede dosis 200 mg 4 gange dagligt hver 6. time.
Ved alvorlig immundefekt (f.eks. efter knoglemarvstransplantation) eller i strid med tarmabsorptionen, kan dosis fordobles til 400 mg, eller intravenøs acyclovir bør overvejes som et alternativ.
Varigheden af ​​det profylaktiske terapiforløb bestemmes af varigheden af ​​eksistensperioden for risikoen for infektion.
- til behandling af skoldkopper og herpes zoster er den anbefalede dosis acyclovir 800 mg 5 gange dagligt hver 4. time, undtagen for den natlige søvn. Behandlingsforløbet er 7 dage.
Ved alvorlig immundefekt (f.eks. efter knoglemarvstransplantation) eller nedsat tarmabsorption bør intravenøs acyclovir overvejes som et alternativ.
Lægemidlet skal administreres så hurtigt som muligt efter infektionens begyndelse. Herpes zoster-behandling virker bedst, når den startes så hurtigt som muligt efter udslættet viser sig. Behandling af skoldkopper hos immunkompetente patienter bør påbegyndes inden for 24 timer efter udslættets begyndelse.
Børn
- behandling og forebyggelse af infektioner forårsaget af Herpes simplex-virus hos børn med immundefekt: I alderen 2 år og ældre bør doser, der anbefales til voksne, anvendes. Til børn under to år bør halvdelen af ​​voksendosis gives.
Til behandling af neonatal herpes anbefales intravenøs acyclovir.
- behandling af skoldkopper: børn i alderen 6 år og ældre får ordineret acyclovir 800 mg 4 gange dagligt, 2-5 år - 400 mg 4 gange dagligt, op til 2 år - 200 mg 4 gange dagligt. Behandlingen skal fortsættes i 5 dage. Mere præcist kan en enkelt dosis bestemmes med en hastighed på 20 mg / kg kropsvægt (men ikke mere end 800 mg acyclovir) 4 gange om dagen.
Der er ingen data om brugen af ​​acyclovir til forebyggelse af gentagelse af infektioner forårsaget af Herpes simplex-virus og til behandling af herpes zoster hos børn med normal immunitet.
Ældre patienter
Der bør tages hensyn til muligheden for nedsat nyrefunktion hos ældre, hvorfor dosis bør justeres i overensstemmelse hermed. Tilstrækkelig hydrering bør opretholdes hos ældre patienter, der tager høje doser oral acyclovir.
Patienter med nyreinsufficiens
Det skal sikres, at patienten er tilstrækkeligt hydreret, når der tages høje doser acyclovir.
Under behandlingen af ​​infektioner forårsaget af herpes simplex-virus hos patienter med nyreinsufficiens fører brugen af ​​de anbefalede orale doser ikke til akkumulering af acyclovir i kroppen i koncentrationer, der er højere end dem, der accepteres som sikre under intravenøs administration af lægemidlet. Ved behandling af en infektion forårsaget af herpes simplex-virus hos patienter med svært nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 10 ml/min) anbefales det dog at justere dosis: 200 mg acyclovir 2 gange dagligt efter 12 timer.
Ved behandling af herpes zoster: Det anbefales at justere dosis til 800 mg acyclovir 2 gange dagligt med et interval på 12 timer for patienter med alvorligt nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 10 ml/min) og 800 mg acyclovir 3 gange dagligt med et interval på 8 timer - hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion (kreatininclearance i området 10-25 ml/min).
Patienter med leversvigt

Hvis den næste dosis acyclovir glemmes, skal lægemidlet tages så hurtigt som muligt. Men hvis det næsten er tid til den næste dosis Acyclovir-Belmed, skal den glemte dosis springes over.
Tag ikke en dobbeltdosis Aciclovir-Belmed for at kompensere for en glemt dosis!

Side effekt

Forekomsten af ​​bivirkninger er angivet i følgende graduering: meget ofte (≥1 / 10); ofte (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Fra blodet og lymfesystemet: meget sjældent - anæmi, leukopeni, trombocytopeni. *
Fra siden af ​​immunsystemet: sjældent - anafylaksi.
Fra siden af ​​nervesystemet: ofte - hovedpine, svimmelhed; meget sjældent - agitation, forvirring, tremor, ataksi, dysartri, hallucinationer, psykotiske symptomer, kramper, døsighed, encefalopati, koma.
Disse bivirkninger er sædvanligvis reversible og forekommer normalt hos patienter med nyreinsufficiens eller andre disponerende faktorer.
Fra siden af ​​åndedrætssystemet: sjældent - åndenød.
Fra mave-tarmkanalen og hepatobiliærsystemet: ofte - kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter; sjældent - en reversibel stigning i niveauet af bilirubin og leverenzymer; meget sjældent - hepatitis, gulsot.
Fra huden og dens vedhæng: ofte - kløe, udslæt (inklusive lysfølsomhed); sjældent - urticaria, accelereret, generaliseret alopeci. Da generaliseret alopeci kan være forårsaget af de fleste sygdomme og brugen af ​​mange lægemidler, anses dets forhold til virkningen af ​​acyclovir for tvivlsomt; sjældent - Quinckes ødem.
Fra siden af ​​nyrerne og urinvejene: sjældent - en stigning i niveauet af kreatinin og urinstof i blodserumet; meget sjældent - akut nyresvigt, nyrekolik, krystalluri.
Andet: træthed, feber.
I tilfælde af ovenstående bivirkninger eller bivirkninger, der ikke er anført i disse instruktioner til medicinsk brug af lægemidlet, bør du konsultere en læge.

Kontraindikationer

Øget individuel følsomhed over for acyclovir eller valaciclovir over for et eller flere af hjælpestofferne.

Overdosis

Acyclovir absorberes kun delvist fra mave-tarmkanalen. Når du tager acyclovir op til 20 g ad gangen, observeres som regel ingen toksiske virkninger. I tilfælde af utilsigtet gentagen (inden for få dage) oral overdosis observeres gastrointestinale effekter (såsom kvalme og opkastning) og neurologiske effekter (hovedpine og forvirring).
Behandling: symptomatisk. Hæmodialyse fremskynder signifikant fjernelsen af ​​aciclovir fra blodet og kan derfor overvejes som en behandlingsmulighed i tilfælde af symptomatisk overdosis.

Forebyggende foranstaltninger

Ved behandling af genital herpes bør samleje undgås, da acyclovir ikke forhindrer seksuel overførsel af herpes.
I løbet af brugsperioden af ​​lægemidlet er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen.
hydreringstilstand. Hos patienter, der får høje doser af acyclovir, skal der udvises forsigtighed for at sikre tilstrækkelig hydrering.
For at forhindre dannelsen af ​​krystaller af acyclovir i nyretubuli anbefales det at tage en stor mængde væske i behandlingsperioden.
Risikoen for nyresvigt er øget, når det administreres sammen med andre nefrotoksiske lægemidler.
Ældre patienter og patienter med nyreinsufficiens har en øget risiko for at udvikle neurologiske bivirkninger, disse reaktioner er normalt reversible efter behandlingsophør.
Langvarige eller gentagne behandlingsforløb med acyclovir hos immunkompromitterede personer kan føre til udvikling af virusstammer med nedsat følsomhed over for acyclovir.
Tilgængelige data fra kliniske forsøg er ikke tilstrækkelige til at fastslå, at behandling med acyclovir reducerer forekomsten af ​​komplikationer af herpes zoster hos immunkompromitterede patienter.
Dosisjustering hos patienter med let eller moderat nedsat leverfunktion er ikke nødvendig. Klinisk erfaring med brugen af ​​lægemidlet i de sene stadier af cirrhose (med en krænkelse af leverens syntesefunktion og tilstedeværelsen af ​​tegn på en portalblok) er begrænset, men farmakokinetiske indikatorer indikerer, at der ikke er behov for dosisjustering .
Sammensætningen af ​​Acyclovir-Belmed tabletter indeholder lactose, så patienter med sjælden arvelig galactoseintolerans, Lapp lactase-mangel eller glucose-galactose malabsorption bør ikke tage dette lægemiddel.

Brug under graviditet og amning

Anvendelse af acyclovir under graviditet er kun mulig, hvis den tilsigtede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret. Der er post-marketing data om brugen af ​​forskellige doseringsformer af acyclovir til gravide kvinder, hvor der ikke er oplysninger om en stigning i antallet af fødselsdefekter sammenlignet med den generelle befolkning. De observerede fødselsdefekter var ikke unikke, hvilket tyder på en årsagssammenhæng med acyclovir. I standardundersøgelser af systemisk brug af acyclovir hos kaniner, mus og rotter er embryotoksiske og teratogene virkninger ikke blevet identificeret. I ikke-rutineundersøgelser med hunrotter blev forekomsten af ​​medfødte misdannelser hos fosteret kun observeret efter høje doser af subkutan injektion, som forårsagede toksiske symptomer hos mødre. Den kliniske betydning af disse observationer er ukendt.
Efter oral administration af acyclovir i en dosis på 200 mg fem gange dagligt varierede dets koncentration i modermælk fra 60% til 410% af koncentrationen af ​​lægemidlet, bestemt i blodplasma. En sådan koncentration af acyclovir i modermælk kan føre til, at et barn får lægemidlet i en daglig dosis på op til 0,3 mg / kg kropsvægt / dag. Derfor skal der udvises særlig forsigtighed ved brug af lægemidlet til ammende mødre.
Fertilitet. Der er ingen data om virkningen af ​​acyclovir på fertilitet hos kvinder. I en undersøgelse, der involverede 20 mænd med et normalt sædtal i sæd, som tog oral acyclovir i en dosis på op til 1,0 g dagligt i op til 6 måneder, var der ingen signifikant klinisk effekt på sædcellernes morfologi, antal og motilitet.

Acyclovir

Internationalt ikke-proprietært navn

Acyclovir

Doseringsform

Tabletter, 200 mg

Forbindelse

En tablet indeholder

aktivt stof- acyclovir 200 mg,

Hjælpestoffer: povidon, calciumstearat, kartoffelstivelse.

Beskrivelse

Tabletterne er hvide eller næsten hvide, fladcylindriske, med delekærv på den ene side og affasede.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antivirale lægemidler til systemisk brug. Nukleosider og nukleotider. Acyclovir.

ATX-kode J05AB01

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Biotilgængeligheden af ​​acyclovir, når den tages 200 mg oralt er 15-30%. Mad påvirker ikke absorptionen af ​​lægemidlet signifikant. Ved oral ordination af acyclovir i en dosis på 200 mg 5 gange dagligt er den maksimale koncentration 0,7 μg/ml. Kommunikation med plasmaproteiner - 9-33%. Det trænger godt ind i organer og væv, herunder hjerne, nyrer, lunger, lever, kammervand, tårevæske, tarme, muskler, milt, modermælk, livmoder, slimhinder og skedesekret, sæd, fostervand, indhold af herpetiske bobler . Passerer gennem blod-hjerne-barrieren; koncentration i

cerebrospinalvæske er 50 % af det i blodet. Trænger gennem placentabarrieren og udskilles i modermælken. Metaboliseret i leveren til dannelse af 9-carboxymethoxymethylguanin. Halveringstiden er 3,3 timer Det udskilles hovedsageligt af nyrerne ved glomerulær filtration og tubulær sekretion, med 14 % uændret. Mindre end 2% af lægemidlet udskilles i afføringen.

Hos ældre falder clearance af acyclovir med alderen parallelt med faldet i kreatininclearance, men acyclovirs halveringstid ændres ikke signifikant. Hos patienter med kronisk nyresvigt var halveringstiden for acyclovir i gennemsnit 19,5 timer Under hæmodialyse var den gennemsnitlige halveringstid for acyclovir 5,7 timer, og plasmakoncentrationen af ​​acyclovir faldt med cirka 60 %.

Farmakodynamik

Acyclovir er et antiviralt lægemiddel, en syntetisk analog af thymidinukleosid. I inficerede celler, der indeholder viral thymidinkinase, forekommer phosphorylering og omdannelse til acyclovirmonophosphat. Under påvirkning af acyclovirguanylatcyclase omdannes monophosphat til diphosphat og, under påvirkning af flere cellulære enzymer, til triphosphat. Høj virkningsselektivitet og lav toksicitet for mennesker skyldes fraværet af thymidinkinase til dannelsen af ​​acyclovirtriphosphat i intakte celler i makroorganismen. Acyclovirtrifosfat, der integreres i DNA'et syntetiseret af virussen, blokerer reproduktionen af ​​virussen. Specificiteten og den meget høje selektivitet af virkning skyldes også den overvejende ophobning af lægemidlet i celler, der er ramt af herpesvirus. Meget aktiv mod Herpes simplex type 1 og 2 virus, Varicella zoster, Epstein-Barr virus. Moderat aktiv mod cytomegalovirus. Med herpes forhindrer det dannelsen af ​​nye elementer i udslættet, reducerer sandsynligheden for hudspredning og viscerale komplikationer, fremskynder dannelsen af ​​skorper og reducerer smerter i den akutte fase af herpes zoster. Det har en immunstimulerende effekt.

Indikationer for brug

Behandling af herpetisk infektion i hud og slimhinder forårsaget af herpes simplex virus, inkl. primær og tilbagevendende genital herpes, herunder hos patienter med nedsat immunitet

Behandling af infektioner forårsaget af Varicella zoster-virus (skoldkopper og herpes zoster)

Forebyggelse af tilbagefald af infektioner forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2 virus, Varicella zoster hos patienter med normal immunstatus og med immundefekt

Dosering og administration

Aciclovir tabletter kan tages sammen med måltider som måltid

forstyrrer ikke dets absorption i væsentlig grad. Tabletterne skal tages med et fuldt glas vand.

voksne

Den anbefalede dosis af Acyclovir er 200 mg (1 tablet) 5 gange dagligt hver 4. time, undtagen om natten. Behandlingsforløbet er normalt 5 dage, men kan forlænges ved alvorlige primære infektioner.

I tilfælde af alvorlig immundefekt (f.eks. efter knoglemarvstransplantation) eller ved nedsat absorption fra tarmen, kan dosis af Acyclovir øges til 400 mg (2 tabletter) 5 gange dagligt. Behandlingen bør påbegyndes så hurtigt som muligt efter infektion opstår; i tilfælde af tilbagefald anbefales det at ordinere lægemidlet allerede i prodromalperioden, eller når de første elementer af udslæt vises.

Forebyggelse af tilbagefald af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus med normal immunstatus

For at forhindre gentagelse af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus er den anbefalede dosis Acyclovir 200 mg 4 gange dagligt (hver 6. time).

For mange patienter er et mere bekvemt regime på 400 mg 2 gange dagligt (hver 12. time) egnet.

I nogle tilfælde er lavere doser af Acyclovir 200 mg 3 gange dagligt (hver 8. time) eller 2 gange dagligt (hver 12. time) effektive.

Hos nogle patienter kan afbrydelse af infektionen forekomme med en samlet daglig dosis på 800 mg.

Behandling med Acyclovir bør periodisk afbrydes i 6-12 måneder for at identificere mulige ændringer i sygdomsforløbet.

Forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex virus hos immunkompromitterede patienter

Til forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus hos immunkompromitterede patienter er den anbefalede dosis Acyclovir 200 mg 4 gange dagligt (hver 6. time).

I tilfælde af alvorlig immundefekt (for eksempel efter knoglemarvstransplantation) eller i strid med absorptionen fra tarmen, kan dosis af Acyclovir til oral administration øges til 400 mg 5 gange dagligt. Varigheden af ​​det profylaktiske behandlingsforløb bestemmes af varigheden af ​​den periode, hvor der er risiko for infektion.

Behandling af skoldkopper og herpes zoster

Til behandling af skoldkopper og herpes zoster er den anbefalede dosis Acyclovir 800 mg (4 tabletter) 5 gange dagligt; stoffet tages hver 4. time, undtagen i løbet af natten. Behandlingsforløbet er 7 dage.

Lægemidlet bør administreres så hurtigt som muligt efter infektionens begyndelse, som

som i dette tilfælde er behandlingen mere effektiv.

Til behandling af patienter med svær immundefekt (f.eks. efter knoglemarvstransplantation) eller hos patienter med nedsat absorption fra tarmen, foretrækkes det at anvende acyclovir intravenøst.

Behandling af skoldkopper hos immunkompetente patienter bør påbegyndes inden for 24 timer efter udslættets begyndelse.

Børn

Børn over 6 år

Behandling af infektioner forårsaget af herpes simplex virus

200 mg (1 tablet) 5 gange dagligt (hver 4. time), undtagen om natten. Behandlingsforløbet er 5 dage.

I tilfælde af alvorlig immundefekt (for eksempel efter knoglemarvstransplantation) eller i strid med absorptionen fra tarmen, kan dosis øges til 400 mg 5 gange dagligt.

Forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus hos børn med immundefekt

200 mg 4 gange dagligt (hver 6. time).

Ved alvorlig immundefekt - 200 mg 5 gange dagligt.

Skoldkopper behandling

800 mg taget 4 gange dagligt.

Mere præcist kan dosis bestemmes med en hastighed på 20 mg / kg kropsvægt (men ikke mere end 800 mg) 4 gange om dagen. Behandlingsforløbet er 5 dage.

Forebyggelse af tilbagefald af infektioner forårsaget af herpes simplex virus og behandling af herpes zoster hos børn med normal immunitet

Ingen tilgængelig data.

Ifølge den meget begrænsede tilgængelige information, til behandling af børn over 6 år med svær immundefekt (CD4+ celletal< 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.

Ældre patienter

I høj alder er der et fald i clearance af acyclovir i kroppen parallelt med et fald i kreatininclearance.

Ældre patienter bør få en tilstrækkelig mængde væske, mens de tager høje doser af Acyclovir oralt, med nyreinsufficiens, de skal beslutte, om de skal reducere dosis af Acyclovir.

Patienter med nyreinsufficiens

Hos patienter med nyreinsufficiens fører indtagelse af Acyclovir oralt i anbefalede doser til behandling og forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus ikke til akkumulering af lægemidlet til koncentrationer, der overstiger de etablerede sikre niveauer. Dog hos patienter med alvorlig nyreinsufficiens (kreatininclearance

Ved behandling af skoldkopper, herpes zoster samt til behandling af patienter med alvorlig immundefekt er de anbefalede doser af Acyclovir:

- alvorlig nyresvigt(kreatininclearance mindre end 10 ml/min): 800 mg (4 tabletter) 2 gange dagligt hver 12. time;

- moderat nyresvigt(kreatininclearance 10-25 ml/min): 800 mg (4 tabletter) 3 gange dagligt hver 8. time.

Bivirkninger

Meget ofte (>1/10), ofte (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.

Tit

Hovedpine, svimmelhed

Kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter

Kløe, udslæt, herunder lysfølsomhed

Træthed, feber

Sjældent

Nældefeber, hurtigt diffust hårtab (associeret med brugen af ​​lægemidlet Acyclovir er ikke blevet bevist, er oftere forbundet med flere variationer i sygdomsforløbet og et stort antal anvendte lægemidler)

Sjældent

- dyspnø

Angioødem

Reversibel stigning i bilirubin og leverenzymer

Forøgelse af koncentrationen af ​​urinstof og kreatinin i blodet

Anafylaksi

Meget sjældent

Anæmi, leukopeni, trombocytopeni

hepatitis, gulsot

Akut nyresvigt, nyresmerter (nyresmerter kan være forbundet med nyresvigt og krystalluri)

Angst, forvirring, tremor, ataksi, dysartri, hallucinationer, psykotiske symptomer, kramper, døsighed, encefalopati, koma (disse symptomer er reversible og forekommer normalt hos patienter med nyreinsufficiens eller andre disponerende faktorer)

Kontraindikationer

Øget individuel følsomhed over for acyclovir, over for valaciclovir, hjælpestoffer af lægemidlet

Børns alder op til 6 år

Acyclovir bør anvendes med forsigtighed ved dehydrering og nyreinsufficiens.

Lægemiddelinteraktioner

Styrkelse af effekten noteres med samtidig udnævnelse af immunstimulerende midler.

Der var en stigning i plasmaarealet under den farmakokinetiske kurve (AUC) for acyclovir og den inaktive metabolit af mycophenolatmofetil, et immunsuppressivt middel til transplantation, med samtidig brug af begge lægemidler. Dosisjustering er dog ikke nødvendig på grund af det brede udvalg af terapeutiske doser af Acyclovir.

Probenecid reducerer den tubulære sekretion af acyclovir og bremser derved dets udskillelse. Med udnævnelsen af ​​acyclovir 1 time efter indtagelse af 1 g probenecid steg halveringstiden for acyclovir og området under plasmakoncentration-tid-kurven med henholdsvis 18 og 40 %. Acyclovir udskilles uændret i urinen ved aktiv tubulær sekretion. Alle lægemidler med en lignende eliminationsvej kan øge plasmakoncentrationen af ​​acyclovir. Cimetidin, som er en hæmmer af mikrosomal oxidation, øger AUC (arealet under plasmakoncentration-tidskurven) for acyclovir, reducerer dets renale clearance og øger plasmakoncentrationen. Ved samtidig brug af acyclovir med nefrotoksiske lægemidler øges risikoen for at udvikle en nefrotoksisk effekt (især hos patienter med nedsat nyrefunktion). Acyclovir kan hæmme metabolismen af ​​theophyllin.

Med samtidig administration af acyclovir og zidovudin til HIV-inficerede patienter forblev de farmakokinetiske egenskaber af begge lægemidler praktisk talt uændrede.

specielle instruktioner

Ved behandling af genital herpes bør samleje undgås, da acyclovir ikke forhindrer seksuel overførsel af herpes.

I løbet af brugsperioden af ​​lægemidlet er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen.

Risikoen for nyresvigt stiger ved samtidig brug af andre nefrotoksiske lægemidler.

Patienter, der tager høje doser Acyclovir gennem munden, bør have tilstrækkelig væske.

Ældre patienter og patienter med nyreinsufficiens har en øget risiko for at udvikle neurologiske bivirkninger, disse reaktioner er normalt reversible efter behandlingsophør. Lang

eller gentagne kurser med acyclovirbehandling hos personer med svækkede

immunitet kan føre til udvikling af virusstammer med nedsat følsomhed over for acyclovir.

Graviditet og amning

En analyse af behandlingen af ​​kvinder med Acyclovir under graviditet afslørede ikke en stigning i antallet af fødselsdefekter hos deres børn sammenlignet med den generelle befolkning.

Der bør dog udvises forsigtighed ved ordinering af Acyclovir til kvinder under graviditet og vurdere den tilsigtede fordel for moderen og den mulige risiko for fosteret.

Efter oral indtagelse af Acyclovir i en dosis på 200 mg (1 tablet) 5 gange dagligt, blev acyclovir bestemt i modermælk i plasmakoncentrationer på 0,6-4,1. Ved disse koncentrationer i modermælk kan ammede børn få acyclovir i en dosis på op til 0,3 mg/kg/dag. I betragtning af dette bør du stoppe med at amme.

Funktioner af lægemidlets indflydelse på evnen til at føre et køretøj eller potentielt farlige mekanismer

Der skal udvises forsigtighed ved kørsel af køretøjer eller andre mekanismer.

Overdosis

Symptomer: lidelser i mave-tarmkanalen (kvalme, opkastning), hovedpine, forvirring, åndenød, diarré, nedsat nyrefunktion, sløvhed, kramper, koma.

Behandling: vedligeholdelse af vitale funktioner, hæmodialyse.

Frigivelsesformular og emballage

10 tabletter i en blisterpakning af PVC-film og aluminiumsfolie. 2 blisterpakninger, sammen med instruktioner til medicinsk brug på stats- og russisksprog, anbringes i en pappakning.

Opbevaringsforhold

Gennemsnitspris online* :

400 mg * 20 tabletter = 113 r.

200 mg * 20 tabletter = 55 p.

Hvor kunne jeg købe:

Brugsanvisning

Acyclovir er et effektivt antiviralt middel, der med succes er blevet brugt til at bekæmpe virussygdomme. Lægemidlet er især effektivt mod herpes simplex, lav og skoldkopper.

Indikationer

Lægemidlet bruges til at behandle forskellige sygdomme forårsaget af Herpes simplex-virus, herunder genital herpes, herpetisk keratitis osv.

Derudover er midlet effektivt til behandling af primære og tilbagevendende virusinfektioner forårsaget af Varicella zoster (helvedesild, skoldkopper).

Det forhindrer udseendet af nye elementer af udslæt, reducerer sandsynligheden for, at de spredes over huden og skader på de indre organer af virussen. Brugen af ​​lægemidlet fremskynder dannelsen af ​​skorper og helingsprocessen af ​​huden og reducerer også ubehag i alvorlige stadier af sygdommen.

"Acyclovir" har immunmodulerende egenskaber og aktiverer kroppens beskyttende egenskaber med et svækket immunsystem, på grund af hvilket det bruges som en del af kompleks behandling hos patienter med immundefekt og hos dem, der har gennemgået knoglemarvstransplantation.

Påføringsmetode og dosering

Voksne:

Første infektion med herpes type 1 eller 2: fem gange om dagen, 200 mg. Det er muligt at øge dosis op til 400 mg. Fem dage.

Tilbagefald eller gentagne udslæt: 200 mg 4 gange dagligt eller 400 mg 2 gange dagligt. Fem dage.

Varicella-zoster, hun er skoldkopper, hun er også herpes zoster type 3: 800 mg fem gange om dagen. Med jævne mellemrum. inden for 7 dage.

Børn, fra hvilken alder kan:

Fra 2 år og ældre - samme dosering som til voksne.

Under 2 år - halvdelen af ​​voksendosis. Varigheden er den samme.

I øjeblikket er stoffet tilladt fra 1 år, men Før du giver piller til et barn, glem ikke at konsultere en læge!

Til ældre patienter og patienter med nyreinsufficiens ordinerer lægen doseringen individuelt ud fra det samlede billede.

Lægemidlet tages oralt, uanset måltidet, skyllet ned med vand.

Bruges til forkølelse, tonsillitis, SARS eller papillomer

Lad os se det i øjnene, mod forkølelse og papillomer er disse piller ineffektive.

Kontraindikationer

Den vigtigste kontraindikation ved brugen af ​​"Acyclovir" er individuel overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Graviditet og amning

Effekten af ​​brugen af ​​lægemidlet under graviditet og amning er ikke undersøgt nok, men resultaterne af undersøgelser viser, at det er i stand til at trænge ind i placentabarrieren og ind i modermælken.

Baseret på dette kan det kun bruges som foreskrevet af en specialist i tilfælde, hvor den forventede fordel for moderens helbred opvejer den mulige risiko for barnet.

Ved behandling af herpes hos gravide kræves en lægekonsultation!

Acyclovir passerer gennem moderkagen. Hos kvinder, der tog acyclovir-tabletter i graviditetens første trimester, ikke optaget en stigning i antallet af skavanker hos børn sammenlignet med befolkningen generelt. Men i øjeblikket er et utilstrækkeligt antal kvinder blevet undersøgt. Derfor ordinerer den behandlende læge dette lægemiddel, når fordelen for moderen opvejer risikoen for fosteret.

Overdosis

I tilfælde af overdosering er forstyrrelser i mave-tarmkanalen (kvalme, opkastning, diarré), nervesystemet (hovedpine, nedsat koordination, forvirring) og allergiske manifestationer mulige. Behandling - maveskylning, hæmodialyse, vedligeholdelse af kroppens vitale funktioner.

Bivirkninger

Normalt tolereres "Acyclovir" godt af patienter, men i nogle tilfælde er hududslæt, kløe, kvalme, diarré, opkastning, hovedpine, træthed mulig. I sådanne tilfælde skal lægemidlet stoppes og straks konsultere en læge.

Sammensætning og farmakokinetik

Den vigtigste aktive ingrediens i lægemidlet er acyclovir, som påvirker virusets DNA og forhindrer dets reproduktion. Midlet absorberes kun delvist i tarmkanalen i en mængde på ca. 20 % af den indtagne dosis.

Den maksimale koncentration i blodet nås efter 1,5-2 timer. Det meste af lægemidlet (ca. 85-90%) udskilles uændret af nyrerne og en lille mængde - i form af en metabolit.

Samtidig administration af "Acyclovir" med andre lægemidler påvirker ikke absorptionen, men kan øge dets koncentration i urinen og nedsætte eliminationstiden.

specielle instruktioner

Hos ældre patienter kan eliminationshastigheden af ​​acyclovir reduceres betydeligt, derfor er det nødvendigt at sikre tilstrækkelig væskeindtagelse i kroppen, når du bruger lægemidlet. I tilfælde af nedsat nyrefunktion bør beslutningen om brugen af ​​lægemidlet og den krævede dosis udelukkende tages af en læge.

Andet

Sælges på recept. Opbevares på et tørt, mørkt sted, utilgængeligt for børn, ved en temperatur på ikke over 25 °C. Holdbarhed 3 år.

Farmakodynamik
Virkemekanisme
Aciclovir er en syntetisk purin-nukleosidanalog, der har evnen til at hæmme in vitro og in vivo humane herpesvirus, herunder herpes simplex virus (HSV) type 1 og 2, varicella zoster virus (VZV, Varicella zoster virus), Epstein-Barr virus (EBV) og cytomegalovirus (CMV). I cellekultur har acyclovir den mest udtalte antivirale aktivitet mod HSV-1, efterfulgt i faldende aktivitetsrækkefølge af: HSV-2, VZV, EBV og CMV.
Virkningen af ​​acyclovir på herpesvirus (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) er meget selektiv. Aciclovir er ikke et substrat for thymidinkinase-enzymet i uinficerede celler, så aciclovir har lav toksicitet over for pattedyrsceller. Thymidinkinase fra celler inficeret med HSV-, VZV-, EBV- og CMV-vira omdanner acyclovir til acyclovirmonophosphat, en nukleosidanalog, som derefter sekventielt omdannes til diphosphat og triphosphat af cellulære enzymer. Inkorporeringen af ​​acyclovirtriphosphat i den virale DNA-kæde og efterfølgende kædeterminering blokerer yderligere viral DNA-replikation.
Hos patienter med svær immundefekt kan forlængede eller gentagne forløb med acyclovir-behandling føre til fremkomsten af ​​resistente stammer, så yderligere behandling med acyclovir kan være ineffektiv. De fleste isolerede stammer med nedsat følsomhed over for acyclovir havde et relativt lavt indhold af viral thymidinkinase, en krænkelse af strukturen af ​​viral thymidinkinase eller DNA-polymerase. Virkningen af ​​acyclovir på HSV-stammer in vitro kan også føre til dannelsen af ​​stammer, der er mindre følsomme over for det. Der er ikke etableret en sammenhæng mellem følsomheden af ​​HSV-stammer over for acyclovir in vitro og lægemidlets kliniske effekt.
Farmakokinetik
Sugning
Hos voksne var den maksimale ligevægtskoncentration (Cssmax) af acyclovir efter en times infusion i en dosis på 2,5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg og 15 mg/kg 22,7 μmol/l (5,1 μg/ ml); 43,6 µmol/l (9,8 µg/ml); 92 µmol/l (20,7 µg/ml) og 105 µmol/l (23,6 µg/ml). De mindste ligevægtskoncentrationer af acyclovir i plasma (Css min ) 7 timer efter infusion var henholdsvis 2,2 µmol/l (0,5 µg/ml); 3,1 µmol/l (0,7 µg/ml); 10,2 µmol/L (2,3 µg/ml) og 8,8 µmol/L (2,0 µg/ml). Hos børn ældre end 1 år blev sammenlignelige Cssmax og Cssmin observeret ved en dosis på 250 mg/m2 svarende til 5 mg/kg (voksen dosis) og ved en dosis på 500 mg/m2
svarende til 10 mg/kg (voksen dosis). Hos nyfødte (0 til 3 måneders alderen), som fik acyclovir som en infusion i en dosis på 10 mg/kg i mere end én time hver 8. time, var Cssmax 61,2 µmol/l (13,8 µg/ml), og Cssmin - 10,1 µmol/l (2,3 µg/ml).
Fordeling
Koncentrationen af ​​acyclovir i cerebrospinalvæsken er ca. 50 % af plasmakoncentrationen.
Acyclovir binder til plasmaproteiner i lille grad (9-33%), så lægemiddelinteraktioner på grund af forskydning fra plasmaproteinbindingssteder er usandsynlige.
avl
Hos voksne er plasmahalveringstiden efter intravenøs administration af acyclovir omkring 2,9 timer.. Det meste af acycloviren udskilles uændret af nyrerne. Den renale clearance af acyclovir overstiger signifikant clearance af kreatinin, hvilket indikerer fjernelse af acyclovir gennem ikke kun glomerulær filtration, men også tubulær sekretion. Hovedmetabolitten af ​​acyclovir er 9-carboxymethoxymethylguanin, som tegner sig for omkring 10-15 % af den administrerede dosis af lægemidlet i urinen. Med udnævnelsen af ​​acyclovir 1 time efter indtagelse af 1 g probenecid steg halveringstiden for acyclovir og AUC (areal under koncentration-tid-kurven) med henholdsvis 18 og 40 %.
Særlige patientgrupper
Halveringstiden for acyclovir hos nyfødte er ca. 3,8 timer.
Hos ældre falder clearance af acyclovir med alderen parallelt med faldet i kreatininclearance, men acyclovirs halveringstid ændres ikke signifikant.
Hos patienter med kronisk nyresvigt var halveringstiden for acyclovir i gennemsnit 19,5 timer, under hæmodialyse var den gennemsnitlige halveringstid for acyclovir 5,7 timer, og plasmakoncentrationen af ​​acyclovir faldt med ca. 60 %.

Indikationer for brug

Behandling af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus hos immunkompromitterede individer;
- forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus hos mennesker med immundefekt;
- indledende manifestationer af genital herpes hos personer uden immundefekt;
- behandling af encephalitis forårsaget af herpes simplex virus;
- behandling af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus hos nyfødte og børn i alderen 3 måneder og ældre;
- Behandling af infektioner forårsaget af Varicella zoster virus.

Dosering og administration

Lægemidlet bruges kun på hospitaler.
voksne
Hos overvægtige patienter anbefales doser som til voksne med normal kropsvægt.
Behandling af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus (HSV; undtagen herpes encephalitis) og varicella zoster-virus (VZV)
Intravenøs infusion med en dosis på 5 mg/kg legemsvægt hver 8. time.
Behandling og forebyggelse af infektioner forårsaget af HSV, VZV og herpes encephalitis hos immunkompromitterede patienter
Intravenøs infusion med en dosis på 10 mg/kg legemsvægt hver 8. time, forudsat at nyrefunktionen bevares.
Særlige patientgrupper
Børn
Dosis af acyclovir til nyfødte og børn i alderen 3 måneder til 12 år beregnes afhængigt af kropsoverfladen.
For børn fra 3 måneder og ældre med infektion forårsaget af herpes simplex virus (undtagen herpes encephalitis) eller Varicella zoster virus, er den anbefalede dosis 250 mg pr. kvadratmeter kropsoverfladeareal hver 8. time, forudsat at nyrefunktionen bevares.
Til behandling af infektioner forårsaget af Varicella zoster virus og herpetisk encephalitis hos børn med immundefekt ordineres intravenøse infusioner af acyclovir i en dosis på 500 mg pr. kvadratmeter kropsoverfladeareal hver 8. time, forudsat at nyrefunktionen bevares.
Til nyfødte og børn op til 3 måneders alderen doser af acyclovir til intravenøs infusion beregnes på basis af kropsvægt.
Den anbefalede dosis af Acyclovir, frysetørret pulver til infusionsvæske, opløsning, til nyfødte med eller mistænkt for herpes er 20 mg/kg legemsvægt intravenøst ​​hver 8. time i 21 dage for disseminerede og CNS-læsioner, eller i 14 dage i tilfælde af sygdom begrænset til huden og slimhinderne.
Nyfødte og børn med nedsat nyrefunktion det er nødvendigt at justere dosis i overensstemmelse med graden af ​​overtrædelse:
Ældre patienter
Hos ældre falder clearance af acyclovir i kroppen parallelt med faldet i kreatininclearance. Hos ældre patienter med nedsat kreatininclearance bør dosisreduktion overvejes.
Patienter med nyreinsufficiens
Intravenøse infusioner af Acyclovir bør anvendes med forsigtighed hos patienter med nyreinsufficiens. Følgende dosisjusteringsskema er blevet foreslået afhængigt af graden af ​​fald i kreatininclearance:
Behandlingsforløbet med Acyclovir i form af intravenøse infusioner er normalt 5 dage, men kan variere afhængigt af patientens tilstand og respons på behandlingen. Behandlingsvarigheden for herpes encephalitis og HSV-infektioner hos nyfødte er normalt 10 dage.
Varigheden af ​​den profylaktiske brug af lægemidlet Acyclovir til intravenøs infusion bestemmes af varigheden af ​​den periode, hvor der er risiko for infektion.

Forberedelse af opløsningen og indgivelsesmåde

Den anbefalede dosis Acyclovir bør administreres som en langsom intravenøs infusion over 1 time.
For at fremstille en opløsning af lægemidlet Acyclovir, der indeholder 1 ml af den resulterende opløsning af 25 mg acyclovir, anvendes fortyndingsopløsninger (vand til injektion eller natriumchloridopløsning til injektion (0,9%)) i følgende volumen:

Den anbefalede mængde fortyndingsopløsning skal tilsættes hætteglasset eller flasken med Acyclovir-pulver, rystes forsigtigt, indtil indholdet af hætteglasset eller flasken er fuldstændigt opløst.
Efter fortynding kan opløsningen af ​​lægemidlet Acyclovir administreres som en intravenøs infusion ved hjælp af en speciel infusionspumpe, der regulerer administrationshastigheden af ​​lægemidlet.
En anden metode til infusionsadministration er mulig, når den fremstillede opløsning fortyndes yderligere for at opnå en acyclovirkoncentration, der ikke overstiger 5 mg/ml (0,5%).
For at gøre dette skal du tilføje den forberedte opløsning til den valgte infusionsopløsning, som anbefales nedenfor, og ryste godt, indtil opløsningerne er fuldstændig blandet.
For børn og nyfødte, der skal indtaste minimumsvolumen af ​​infusioner, anbefales det at tilføje 4 ml af den tilberedte opløsning af lægemidlet Acyclovir (100 mg acyclovir) til 20 ml af opløsningsmidlet.
Til voksne anbefales det at bruge infusionsopløsninger i pakninger med 100 ml, selvom dette vil give acyclovir-koncentrationer et godt stykke under 0,5 %. En 100 ml infusionsopløsning kan således bruges til enhver dosis af acyclovir mellem 250 mg og 500 mg (10 og 20 ml af den fortyndede opløsning). For doser mellem
500 og 1000 mg acyclovir, en anden infusionsopløsning af dette volumen (100 ml) skal anvendes.
Aciclovir er forligeligt med følgende infusionsopløsninger og forbliver stabilt i 12 timer ved stuetemperatur (15 til 25°C), når det fortyndes med dem:
- natriumchlorid til intravenøse infusioner (0,45% og 0,9%);
- natriumchlorid (0,18%) og dextrose (4%) til intravenøs infusion;
- natriumchlorid (0,45%) og dextrose (2,5%) til intravenøs infusion;
- Hartmanns løsning.
Ved fremstilling af en opløsning af Acyclovir til infusion, som angivet ovenfor, er koncentrationen af ​​acyclovir ikke mere end 0,5%.
Opløsning og fortynding skal udføres fuldstændigt under aseptiske forhold umiddelbart før administration af lægemidlet. Den ubrugte opløsning kasseres. Hvis opløsningen bliver uklar eller krystaller udfældes, skal den destrueres.

Side effekt

De uønskede hændelser, der præsenteres nedenfor, er listet afhængigt af den anatomiske og fysiologiske klassificering og hyppigheden af ​​forekomsten. Hyppigheden af ​​forekomst er defineret som følger: meget ofte (≥1/10), ofte (≥1/100 og<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
Blod og lymfesystem lidelser: sjældent - et fald i hæmatologiske parametre (anæmi, trombocytopeni, leukopeni).
Forstyrrelser i immunsystemet: meget sjældent - anafylaksi.
Forstyrrelser i nervesystemet: meget sjældent - hovedpine, svimmelhed, agitation, forvirring, tremor, ataksi, dysartri, hallucinationer, psykotiske symptomer, kramper, døsighed, encefalopati, koma.
Ovenstående fænomener er sædvanligvis reversible og forekommer sædvanligvis hos patienter med nedsat nyrefunktion og andre disponerende faktorer.
Vaskulære lidelser: ofte - flebitis.
Åndedræts-, thorax- og mediastinumsygdomme: meget sjældent - åndenød.
Gastrointestinale lidelser: ofte - kvalme, opkastning; meget sjældent - diarré, mavesmerter.
Lever- og galdevejslidelser: ofte - en reversibel stigning i aktiviteten af ​​leverenzymer; meget sjældent - en reversibel stigning i koncentrationen af ​​bilirubin, gulsot, hepatitis.
Hud- og subkutane vævssygdomme: ofte - kløe, nældefeber, udslæt (inklusive lysfølsomhed); meget sjældent - angioødem.
Nyre- og urinvejslidelser: ofte - en stigning i koncentrationen af ​​urinstof og kreatinin i blodet. Den hurtige stigning i blodets urinstof- og kreatininkoncentrationer er formodentlig relateret til maksimale plasmaniveauer og patientens hydreringsstatus. For at undgå denne effekt bør lægemidlet administreres som en langsom intravenøs infusion over 1 time Meget sjældent - nedsat nyrefunktion, akut nyresvigt og smerter i nyreområdet. Patienterne skal være tilstrækkeligt hydrerede. Nedsat nyrefunktion under behandlingsperioden med Acyclovir stoppes normalt hurtigt ved rehydrering af patienter og/eller et fald i dosis af lægemidlet eller dets tilbagetrækning. Progression til akut nyresvigt er yderst sjælden.
Smerter i nyreområdet kan være forbundet med nyresvigt eller krystalluri.
Generelle lidelser og lidelser på injektionsstedet: meget sjældent: træthed, feber, lokale betændelsesreaktioner.
Alvorlige lokale inflammatoriske reaktioner, som nogle gange fører til hudskader, 5
observeret i tilfælde af utilsigtet administration af lægemidlet i ekstracellulært væv.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for acyclovir eller valaciclovir.
Forsigtigt:
- med dehydrering, nyresvigt, neurologiske lidelser, under udvikling af reaktioner på cytotoksiske lægemidler (med deres intravenøse administration) og i nærvær af sådanne i anamnesen, elektrolytforstyrrelser, alvorlig hypoxi, under graviditet og amning.
- med ekstrem forsigtighed bør lægemidlet kombineres (overvågning af nyrefunktionen er nødvendig) med lægemidler, der svækker nyrefunktionen (f.eks. ciclosporin, tacrolimus).
- den kombinerede brug af acyclovir og mycophenolatmofetil (et immunsuppressivt lægemiddel) anvendt til organtransplantation fører til en stigning i blodkoncentrationen af ​​acyclovir og den inaktive metabolit af mycophenolatmofetil.
- graviditet.

Overdosis

Overdoser af lægemidlet Acyclovir forårsager en stigning i koncentrationen af ​​serumkreatinin, blodurinstofnitrogen og nyresvigt. Neurologiske symptomer omfatter forvirring, hallucinationer, agitation, anfald og koma. Hæmodialyse øger signifikant udskillelsen af ​​acyclovir fra blodet, derfor er det indiceret for en overdosis af acyclovir.

Forebyggende foranstaltninger

I tilfælde af nyreinsufficiens bør dosis af Acyclovir justeres i henhold til dens grad for at forhindre ophobning af acyclovir i kroppen.
Ældre patienter og patienter med nyreinsufficiens har en øget risiko for at udvikle bivirkninger fra centralnervesystemet, derfor bør disse patienter være under tæt medicinsk overvågning for rettidig opdagelse af relevante symptomer. Ifølge de registrerede rapporter om disse bivirkninger er de sædvanligvis reversible og stopper efter behandlingen er stoppet (se afsnittet "Bivirkninger").
Langvarig eller gentagen behandling med acyclovir hos svært immunkompromitterede personer kan resultere i fremkomsten af ​​virusstammer med nedsat modtagelighed, som muligvis ikke reagerer på fortsat acyclovirbehandling.
Hos patienter, der får lægemidlet Acyclovir i høje doser mod herpetisk encephalitis, er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen, især hvis den i starten er svækket eller der er dehydrering.
Den tilberedte opløsning af lægemidlet Acyclovir har en pH = 11, så den kan ikke bruges oralt. Den tilberedte opløsning bør ikke opbevares i køleskabet.

Brug under graviditet og amning

Acyclovir krydser placentabarrieren og akkumuleres i modermælken. Brugen af ​​lægemidlet under graviditet er kun mulig, hvis den tilsigtede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret. Efter oral administration af acyclovir i en dosis på 200 mg 5 gange om dagen, blev acyclovir bestemt i modermælk i koncentrationer i området fra 0,6 til 4,1 (fra 60 til 410%) af de tilsvarende plasmakoncentrationer. Ved disse koncentrationer i modermælk kan ammede børn få acyclovir i en dosis på op til 0,3 mg/kg/dag. Derfor anbefales det at udvise forsigtighed ved ordinering af acyclovir til ammende kvinder. Beslutningen om at stoppe amningen træffes af lægen.

Styrkelse af effekten noteres med samtidig udnævnelse af immunstimulerende midler.
Blokkere af tubulær sekretion reducerer tubulær sekretion af intravenøst ​​administreret acyclovir, hvilket kan føre til en stigning i koncentrationen af ​​acyclovir i blodserum og cerebrospinalvæske (CSF), hvilket bremser udskillelsen af ​​acyclovir (en forøgelse af halveringstiden) fra blodet og CSF og øgede toksiske virkninger.
Andre nefrotoksiske lægemidler øger risikoen for aciclovir nefrotoksicitet.
Acyclovir udskilles uændret gennem nyrerne ved aktiv tubulær sekretion. Alle lægemidler med en lignende eliminationsvej kan øge plasmakoncentrationen af ​​acyclovir. Således øger probenecid og cimetidin AUC for acyclovir og reducerer dets renale clearance. Dosisjustering er dog ikke nødvendig på grund af det brede udvalg af terapeutiske doser af acyclovir.
Hos patienter, der får Acyclovir, er forsigtighed påkrævet, når de ordinerer lægemidler, der konkurrerer om eliminationsvejen med det på grund af den potentielle stigning i plasmakoncentrationer af det ene, begge lægemidler eller deres metabolitter. Den kombinerede brug af acyclovir og mycophenolatmofetil (et immunsuppressivt lægemiddel) anvendt til organtransplantation fører til en stigning i AUC for acyclovir og den inaktive metabolit af mycophenolatmofetil.
Serumlithiumkoncentrationer bør overvåges nøje, når lithium anvendes samtidig med høje doser af intravenøs acyclovir på grund af risikoen for toksicitet.

Bedst før dato

3 år.
Må ikke bruges efter udløbsdatoen.

Antiviralt middel. Aktiv mod herpes simplex virus Herpes simplex) 1. og 2. type, helvedesild virus ( Varicella zoster), Epstein-Barr-virus og cytomegalovirus. Efter indtrængning i en celle, der er inficeret med en virus, omdannes acyclovir til aktivt acyclovirtriphosphat ved indvirkning af thymidinkinase. Sidstnævnte interagerer med den virale DNA-polymerase og integreres i det DNA, der syntetiseres til nye vira. Der dannes således defekt viralt DNA, hvilket fører til undertrykkelse af replikationen af ​​nye generationer af vira.
Efter oral administration absorberes acyclovir delvist i fordøjelseskanalen. Efter intravenøs administration er halveringstiden for acyclovir hos voksne omkring 2,9 h. Det meste af det aktive stof udskilles uændret i urinen. Plasmaproteinbinding er 9-33%. Den eneste metabolit af acyclovir er 9-carboxymethoxymethylguanin. Hos patienter med kronisk nyresvigt øges halveringstiden for acyclovir. Koncentrationen af ​​det aktive stof i CSF er cirka 50 % af koncentrationen i blodplasma.
Når det påføres huden, opdages acyclovir ikke i blodserumet. Fra øjensalven trænger acyclovir hurtigt ind i hornhindens epitel og når en terapeutisk koncentration i den intraokulære væske.

Indikationer for brug af lægemidlet Acyclovir

Infektioner forårsaget af en virus Herpes simplex, herunder herpes hos nyfødte (behandling og forebyggelse); helvedesild; skoldkopper (behandling).
Salve og creme til ekstern brug bruges til at behandle herpes simplex i huden og slimhinderne, primær og tilbagevendende genital herpes. Øjensalve - til behandling af keratitis forårsaget af en virus Herpes simplex.

Brugen af ​​lægemidlet Acyclovir

Indenfor i dagtimerne med et interval på 4, 6 eller 12 timer Voksne og børn over 2 år med infektioner forårsaget af herpes simplex virus ordineres acyclovir 200 mg 5 gange dagligt i 5 dage; om nødvendigt forlænges behandlingsforløbet op til 10 dage. Børn under 2 år får ordineret 1/2 dosis til voksne. Til forebyggelse af tilbagevendende genital herpes - 2 gange om dagen for 400 mg eller 4 gange for 200 mg, forløbet er fra 6 måneder til 1 år. Til forebyggelse af herpesinfektion hos patienter med immundefekt eller efter knoglemarvstransplantation ordineres acyclovir 400 mg 4 gange dagligt i hele perioden med risiko for infektion. Under behandlingen herpes zoster oftalmicus- i en dosis på 800 mg 5 gange dagligt i 7-10 dage.
Med skoldkopper ordineres børn under 2 år i en dosis på 200 mg, fra 2 til 6 år - 400 mg, over 6 år - 800 mg 4 gange om dagen i 5 dage (i gennemsnit med en hastighed på 20 mg / kg kropsvægt pr. dosis, men ikke mere end 800 mg).
Hos patienter med kronisk nyresvigt med kreatininclearance mindre end 10 ml/min, anvendes acyclovir i en dosis på 200 mg hver 12. time til behandling af infektioner forårsaget af en virus Herpes simplex, og op til 800 mg hver 12. time til behandling af infektioner forårsaget af en virus herpes zoster.
Salve eller creme (5%) til ekstern brug påføres de berørte områder af huden 5 gange om dagen i dagtimerne med et interval på 4 timer; behandlingsvarighed - 5-10 dage.
En søjle med 3 % øjensalve 10 mm lang placeres bag det nederste øjenlåg hver 4. time 5 gange dagligt. Varigheden af ​​behandlingen for ulcerative former for keratitis er 7-10 dage, for interstitielle former - 10-12 dage. Behandlingen bør fortsættes i 3 dage efter forsvinden af ​​symptomerne på sygdommen.
Opløsning af acyclovir indgives intravenøst ​​langsomt over 1 time.
Voksne og børn over 12 år med virusinfektioner Herpes simplex(bortset fra herpetisk encephalitis) eller Varicella zoster, udføre en intravenøs infusion af acyclovir i en dosis på 5 mg / kg hver 8. time; børn fra 3 måneder til 12 år - i en dosis på 250 mg / m2 hver 8. time i 5-7 dage.
Patienter med en immundefekt tilstand, patienter med herpetisk encephalitis eller infektioner forårsaget af en virus Varicella zoster, indgives acyclovir i en dosis på 10 mg/kg kropsvægt hver 8. time (voksne og børn over 12 år) eller 500 mg/m2 hver 8. time (børn i alderen 3 måneder til 12 år) i 7-10 dage.
Til forebyggelse, uanset typen af ​​infektion og patientens alder, udføres intravenøs infusion af acyclovir med en dosis på 250 mg / m2 hver 8. time.
Acyclovir administreres til nyfødte med en hastighed på 10 mg/kg kropsvægt hver 8. time.
Hos patienter med nyreinsufficiens indstilles dosis til intravenøs infusion under hensyntagen til kreatininclearance: ved en værdi på 20-50 ml / min administreres acyclovir i en dosis på 5-10 mg / kg hver 12. time; med en kreatininclearance på 10-25 ml/min. administreres den anbefalede dosis (5-10 mg/kg) hver 24. time; hvis værdien er mindre end 10 ml/min, administreres 1/2 af standarddosis hver 24 timer umiddelbart efter dialysesessionen.

Kontraindikationer til brugen af ​​lægemidlet Acyclovir

Overfølsomhed over for acyclovir.

Bivirkninger af lægemidlet Acyclovir

Muligt hududslæt, kvalme, opkastning, diarré, hovedpine, træthed.

Særlige instruktioner til brug af lægemidlet Acyclovir

Behandling med acyclovir bør begynde så tidligt som muligt, hvis det er muligt under sygdommens prodromale periode. Brugen af ​​acyclovir under graviditet er kun mulig af sundhedsmæssige årsager. Det aktive stof går over i modermælken, så amning skal stoppes i hele behandlingen.

Interaktioner af lægemidlet Acyclovir

Probenecid med samtidig brug øger koncentrationen af ​​acyclovir i blodplasmaet.

Overdosering af lægemidlet Acyclovir, symptomer og behandling

I tilfælde af oral administration af mere end 5 g acyclovir anbefales det at overvåge nyrernes funktionelle tilstand. En enkelt intravenøs administration i en dosis på 80 mg/kg forårsager ikke tegn på overdosering. Acyclovir fjernes fra kroppen under hæmodialyse.

Liste over apoteker, hvor du kan købe Acyclovir:

• Sankt Petersborg