Metformin mv-teva. Metformin og Metformin MV Teva: brugsanvisning Beskrivelse af de aktive komponenter i lægemidlet "Metformin"
A.10.B.A.02 Metformin
Farmakodynamik:- oralt hypoglykæmisk middel fra gruppen af biguanider. Hos diabetespatienter reducerer det koncentrationen af glukose i blodet ved at hæmme glukoneogenesen i leveren, reducere absorptionen af glukose fra mave-tarmkanalen (GIT) og øge dets udnyttelse i væv ved at øge deres følsomhed over for insulin (hovedsagelig tværstribede muskler, for at i mindre grad - fedtvæv). Stimulerer intracellulær glykogenese ved at aktivere glykogensyntase. Stimulerer ikke insulinsekretion, forårsager ikke hypoglykæmiske reaktioner. Det har en effekt på lipidmetabolismen - reducerer koncentrationen af triglycerider, kolesterol og lavdensitetslipoproteiner i blodserumet. Stabiliserer eller reducerer kropsvægt. Det har en fibrinolytisk virkning på grund af undertrykkelsen af en vævstype plasminogenaktivatorhæmmer. Farmakokinetik:Sugning. Tiden til at nå den maksimale koncentration (Cmax efter oral administration er 7 timer. Når det tages på tom mave, reduceres arealet under den farmakologiske kurve (AUC) med 30 %, Cmax og tiden til at opnå det ændres ikke.
Absorptionen af Metformin i tabletter med forlænget frigivelse afhænger ikke af fødevarens sammensætning. Når du tager langtidsvirkende metformin i en dosis på op til 2000 mg, akkumuleres det ikke.
Fordeling. Metformin binder praktisk talt ikke til plasmaproteiner og distribueres hurtigt til kropsvæv. Bindes delvist til erytrocytter. Det akkumuleres i spytkirtlerne, leveren og nyrerne. Det tilsyneladende distributionsvolumen er 63-276 liter.
Metabolisme og udskillelse. Udskilles uændret af nyrerne. Metforminclearance hos raske personer er 400 ml/min, hvilket indikerer aktiv glomerulær filtration og tubulær sekretion. Halveringstiden (11/2) er ca. 6,5 timer.
Farmakokinetik i særlige kliniske situationer.
Hos patienter med nyreinsufficiens falder den renale clearance af metformin proportionalt med faldet i kreatininclearance, T1/2 stiger, hvilket fører til en stigning i koncentrationen af metformin i blodet. Mulig kumulering.
Indikationer: Type 2-diabetes mellitus hos voksne (især hos overvægtige patienter) med ineffektivitet af kost og motion, som monoterapi eller i kombination med andre orale hypoglykæmiske midler eller insulin. Kontraindikationer:Overfølsomhed over for metformin eller ethvert hjælpestof.
Diabetisk ketoacidose, diabetisk prækoma, koma.
Nyresvigt eller nedsat nyrefunktion (kreatininclearance (CC) mindre end 45 ml/min.).
Akutte tilstande, der opstår med risiko for at udvikle nedsat nyrefunktion:
Dehydrering (med diarré, opkastning), feber, alvorlige infektionssygdomme,
Tilstande af hypoxi (chok, sepsis, nyreinfektioner, bronko-lungesygdomme).
Klinisk udtalte manifestationer af akutte og kroniske sygdomme, der kan føre til udvikling af vævshypoksi (herunder hjerte- eller respirationssvigt, akut myokardieinfarkt).
Større operationer og traumer, når insulinbehandling er indiceret (se afsnittet "Særlige instruktioner").
Leversvigt, nedsat leverfunktion.
Kronisk alkoholisme, akut alkoholforgiftning.
Laktacidose (inklusive anamnese).
Anvendelse i mindst 48 timer før og inden for 48 timer efter radioisotop- eller røntgenundersøgelser med introduktion af et jodholdigt kontrastmiddel (se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler").
En periode på mindst 48 timer før og inden for 48 timer efter operation under generel anæstesi, spinal eller epidural anæstesi.
Overholdelse af en hypokalorisk diæt (mindre end 1000 kcal / dag).
Børns alder op til 18 år.
Forsigtigt:Hos personer over 60 år, som udfører tungt fysisk arbejde (øget risiko for at udvikle laktatacidose). Graviditet og amning:Lægemidlet er kontraindiceret til brug under graviditet og under amning.
Hvis graviditet er planlagt eller opstår, skal MB-Teva seponeres, og insulinbehandling skal ordineres. Patienten skal advares om behovet for at underrette lægen i tilfælde af graviditet. Moderen og barnet bør overvåges.
Bivirkninger:Forekomsten af bivirkninger er klassificeret i henhold til anbefalingerne fra Verdenssundhedsorganisationen: meget ofte - mindst 10%; ofte - ikke mindre end 1%, men mindre end 10%; nogle gange - ikke mindre end 0,1%, men mindre end 1%; sjældent - ikke mindre end 0,01%, men mindre end 0,1%; meget sjældent - mindre end 0,01 %, inklusive enkeltstående tilfælde.
Fra siden af centralnervesystemet: ofte - en krænkelse af smag (metallisk smag i munden).
Fra fordøjelsessystemet: meget ofte - kvalme, opkastning, mavesmerter, manglende appetit, diarré, flatulens, der opstår under den indledende behandlingsperiode og i de fleste tilfælde spontant forsvinder; isolerede tilfælde - en krænkelse af leverfunktionsprøver eller hepatitis, der helt forsvinder efter seponering af lægemidlet. Allergiske reaktioner: meget sjældent - erytem, kløe. udslæt, nældefeber.
Fra stofskiftets side: meget sjældent - laktatacidose (kræver seponering af lægemidlet).
Andre: meget sjældent - ved længere tids brug udvikles hypovitaminose B12 (inklusive megaloblastisk anæmi) og folinsyre (malabsorption).
Overdosis:Symptomer. Ved anvendelse af metformin i en dosis på 85 g blev der ikke observeret hypoglykæmi, men udviklingen af laktatacidose blev noteret. Tidlige symptomer på laktatacidose er kvalme, opkastning, diarré, fald i kropstemperaturen, mavesmerter, muskelsmerter, og i fremtiden kan der være en øget vejrtrækning, svimmelhed, nedsat bevidsthed og udvikling af koma.
Behandling. Hvis der opstår tegn på laktatacidose, skal behandlingen med lægemidlet stoppes øjeblikkeligt, patienten skal akut indlægges på hospitalet, og efter at have bestemt koncentrationen af laktat, skal diagnosen afklares. Den mest effektive foranstaltning til at fjerne lactat og metformin fra kroppen er hæmodialyse. Symptomatisk behandling udføres også.
Interaktion:Kontraindicerede kombinationer. Radiologiske undersøgelser med jodholdige røntgenfaste midler kan forårsage udvikling af laktatacidose hos patienter med diabetes mellitus på baggrund af funktionelt nyresvigt. Metformin bør seponeres 48 timer før og ikke genoptages før 48 timer efter røntgenundersøgelse med røntgenfaste midler. Ikke anbefalede kombinationer. Ved samtidig brug af metformin med alkohol og ethanolholdige lægemidler øges risikoen for at udvikle laktatacidose under akut alkoholforgiftning, især ved faste eller efter en diæt med lavt kalorieindhold samt leversvigt.
Kombinationer, der kræver særlig pleje. Ved samtidig brug af metformin med danazol er udviklingen af en hyperglykæmisk effekt mulig. Hvis det er nødvendigt, behandling med danazol og efter ophør med administrationen er en dosisjustering af metformin påkrævet under kontrol af blodsukkerkoncentrationen.
Chlorpromazin i høje doser (100 mg/dag) reducerer frigivelsen af insulin og øger koncentrationen af glukose i blodet. Ved samtidig brug med neuroleptika og efter at de er stoppet, er dosisjustering af metformin påkrævet under kontrol af blodsukkerkoncentrationen.
Glukokortikosteroider (GCS) med parenteral og topisk applikation reducerer glukosetolerance og øger koncentrationen af glukose i blodet, hvilket i nogle tilfælde forårsager ketose. Hvis det er nødvendigt at bruge en sådan kombination og efter at have stoppet brugen af kortikosteroider, er en dosisjustering af metformin påkrævet under kontrol af blodsukkerkoncentrationen.
Ved samtidig brug af "loop"-diuretika og metformin er der risiko for udvikling af laktatacidose på grund af den mulige forekomst af funktionelt nyresvigt.
Udnævnelse i form af injektioner af beta2-adrenerge agonister reducerer den hypoglykæmiske virkning af metformin på grund af stimulering af bsta2-adrenerge receptorer. I dette tilfælde skal du overvåge blodsukkeret og om nødvendigt ordinere insulin.
Angiotensin-konverterende enzymhæmmere og andre antihypertensiva kan sænke blodsukkerniveauet. Om nødvendigt bør dosis af metformin justeres.
Ved samtidig brug af metformin med sulfonylurinstofderivater, insulin, acarbose og salicylater er en stigning i den hypoglykæmiske effekt mulig. Nifediin øger absorptionen og Cmax af metformin. hvad der skal tages i betragtning ved ordination.
Loop-diuretika og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) øger risikoen for nedsat nyrefunktion. I dette tilfælde skal der udvises forsigtighed, når du bruger metformin.
Specielle instruktioner:Under behandling med MB-Teva er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge koncentrationen af glukose i blodet på tom mave og efter måltider.
Patienten skal advares om behovet for at stoppe med at tage lægemidlet og konsultere en læge, hvis der opstår opkastning, mavesmerter, muskelsmerter, generel svaghed og alvorlig utilpashed. Disse symptomer kan være tegn på begyndende laktatacidose.
Lægemidlet MB-Teva bør annulleres 48 timer før og inden for 48 timer efter røntgenundersøgelsen (inklusive urografi, intravenøs angiografi) ved brug af røntgenfaste midler.
MB-Teva bør seponeres 48 timer før og inden for 48 timer efter operation under generel anæstesi, spinal eller epidural anæstesi.
Da det udskilles af nyrerne, bør CC bestemmes før påbegyndelse af behandling og regelmæssigt derefter: hos patienter med bevaret nyrefunktion, 1 gang om året; hos patienter med nedsat CC og hos ældre patienter - 2-4 gange om året.
Særlig forsigtighed bør udvises i tilfælde af nedsat nyrefunktion, for eksempel i den indledende periode af behandling med antihypertensiva, diuretika, NSAID'er. Patienten skal informeres om behovet for at konsultere en læge, hvis der opstår symptomer på en bronkopulmonal infektion eller en infektionssygdom i genitourinære organer.
På baggrund af brugen af lægemidlet MB-Teva bør du afstå fra at drikke alkohol på grund af en øget risiko for at udvikle hypoglykæmi og en disulfiram-lignende effekt.
Hypovitaminose B12, når du tager MB-Teva, er forårsaget af malabsorption og er reversibel. Med afskaffelsen af lægemidlet MB-Teva forsvinder tegnene på hypovitaminose B12 hurtigt.
Indflydelse på evnen til at køre transport. jfr. og pels.:Monoterapi med MB-Teva forårsager ikke hypoglykæmi og påvirker derfor ikke evnen til at køre bil og betjene maskiner. Når lægemidlet MB-Teva bruges sammen med andre hypoglykæmiske midler (sulfonylurinstofderivater, insulin osv.), kan der udvikles hypoglykæmiske tilstande, hvor evnen til at køre biler og deltage i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hurtige psykomotoriske reaktioner, forringes. Frigivelsesform / dosering:Tabletter af den forlængede virkning på 500 mg. Pakke:10 tabletter i en PVC/PA/aluminiumsfolieblister.
På 3, 6 eller 12 blisterpakninger sammen med påføringsvejledningen i en pappakning.
Opbevaringsbetingelser:Opbevares ved en temperatur, der ikke er højere end 25 °C.
Opbevares utilgængeligt for børn.
Bedst før dato:Må ikke bruges efter udløbsdatoen.
Betingelser for udlevering fra apotek: På recept Registreringsnummer: LP-001968 Dato for registrering: 14.01.2013 / 22.06.2017 Udløbsdato: 14.01.2018 Indehaver af registreringsbevis:Teva Pharmaceutical Enterprise Co., Ltd. Israel Producent: Repræsentation: Teva Israel Opdateringsdato for oplysninger: 12.05.2018 Illustrerede instruktionerOralt hypoglykæmisk middel fra gruppen af biguanider (dimethylbiguanid). Virkningsmekanismen af metformin er forbundet med dets evne til at undertrykke gluconeogenese, såvel som dannelsen af frie fedtsyrer og fedtoxidation. Øger perifere receptorers følsomhed over for insulin og cellernes udnyttelse af glucose. Metformin påvirker ikke mængden af insulin i blodet, men ændrer dets farmakodynamik ved at reducere forholdet mellem bundet og frit insulin og øge forholdet mellem insulin og proinsulin. Metformin stimulerer glykogensyntesen ved at virke på glykogensyntetase. Øger transportkapaciteten af alle typer membranglukosebærere. Forsinker absorptionen af glukose i tarmen. Reducerer niveauet af triglycerider, LDL, VLDL. Metformin forbedrer blodets fibrinolytiske egenskaber ved at undertrykke en vævstype plasminogenaktivatorhæmmer. Mens patienten tager metformin, forbliver patientens kropsvægt enten stabil eller falder moderat.
Diabetes mellitus type 2 (insulin-uafhængig) med ineffektiviteten af diætterapi og motion, hos patienter med fedme: hos voksne - som monoterapi eller i kombination med andre orale hypoglykæmiske midler eller med insulin; hos børn i alderen 10 år og ældre - som monoterapi eller i kombination med insulin.
Indtages oralt, under eller efter et måltid. Dosis og hyppighed af administration afhænger af den anvendte doseringsform. Med monoterapi er den indledende enkeltdosis for voksne 500 mg, afhængigt af den anvendte doseringsform er administrationshyppigheden 1-3 gange om dagen. Måske brug af 850 mg 1-2 gange / dag. Om nødvendigt øges dosis gradvist med et interval på 1 uge. op til 2-3 g/dag. Med monoterapi til børn i alderen 10 år og ældre er startdosis 500 mg eller 850 1 gang/dag eller 500 mg 2 gange/dag. Om nødvendigt kan dosis med et interval på mindst 1 uge øges til maksimalt 2 g/dag i 2-3 doser. Efter 10-15 dage skal dosis justeres ud fra resultaterne af bestemmelsen af glukose i blodet. I kombinationsbehandling med insulin er startdosis af metformin 500-850 mg 2-3 gange om dagen. Dosis insulin vælges baseret på resultaterne af bestemmelsen af glukose i blodet.
Fra fordøjelsessystemet: mulig (normalt i begyndelsen af behandlingen) kvalme, opkastning, diarré, flatulens, ubehag i maven; i isolerede tilfælde - en krænkelse af leverfunktionen, hepatitis (forsvinder efter at have stoppet behandlingen). Fra metabolismens side: meget sjældent - laktatacidose (seponering af behandlingen er påkrævet). Fra det hæmatopoietiske system: meget sjældent - malabsorption af vitamin B12. Bivirkningsprofilen hos børn i alderen 10 år og ældre er den samme som hos voksne.
Akut eller kronisk metabolisk acidose, diabetisk ketoacidose, diabetisk prækoma og koma; nyreinsufficiens, nedsat nyrefunktion (KK
Anbefales ikke til akutte infektioner, forværring af kroniske infektions- og inflammatoriske sygdomme, traumer, akutte kirurgiske sygdomme, risiko for dehydrering. Må ikke påføres før kirurgiske operationer og inden for 2 dage efter deres gennemførelse. Metformin bør anvendes med forsigtighed til ældre patienter og personer, der udfører tungt fysisk arbejde, hvilket er forbundet med en øget risiko for at udvikle laktatacidose. Asymptomatisk nyreinsufficiens ses ofte hos ældre patienter. Særlig forsigtighed er påkrævet, hvis nedsat nyrefunktion fremkaldes ved at tage antihypertensiva eller diuretika samt NSAID'er. Hvis patienten under behandlingen har muskelkramper, fordøjelsesbesvær (mavesmerter) og svær asteni, skal man huske på, at disse symptomer kan indikere begyndelsen af laktatacidose. I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen; Bestemmelse af indholdet af laktat i plasma bør udføres mindst 2 gange om året, såvel som med udseendet af myalgi. Når metformin anvendes som monoterapi i overensstemmelse med doseringsregimet, forekommer hypoglykæmi som regel ikke. Men når det kombineres med insulin eller sulfonylurinstofderivater, er der risiko for hypoglykæmi. I sådanne tilfælde er det nødvendigt med særlig omhyggelig overvågning af koncentrationen af glukose i blodet. Under behandlingen bør patienter undgå alkohol på grund af risikoen for at udvikle laktatacidose. Prækliniske undersøgelser har vist, at metformin ikke har noget karcinogent potentiale.
Ved samtidig brug med sulfonylurinstofderivater, acarbose, insulin, salicylater, MAO-hæmmere, oxytetracyclin, ACE-hæmmere, med clofibrat, cyclophosphamid, kan den hypoglykæmiske virkning af metformin øges. Ved samtidig brug med kortikosteroider, hormonelle præventionsmidler til oral administration, danazol, epinephrin, glucagon, skjoldbruskkirtelhormoner, phenothiazinderivater, thiaziddiuretika, nikotinsyrederivater, er det muligt at reducere den hypoglykæmiske virkning af metformin. Hos patienter, der får metformin, øger brugen af jodholdige kontrastmidler med det formål at udføre diagnostiske undersøgelser (inklusive intravenøs urografi, intravenøs kolangiografi, angiografi, CT) risikoen for at udvikle akut nyreinsufficiens og laktatacidose. Disse kombinationer er kontraindiceret. Beta2-agonister i form af injektioner øger koncentrationen af glukose i blodet på grund af stimulering af -2-adrenerge receptorer. I dette tilfælde er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af glukose i blodet. Om nødvendigt anbefales det at ordinere insulin. Samtidig administration af cimetidin kan øge risikoen for at udvikle laktatacidose. Samtidig brug af "loop"-diuretika kan føre til udvikling af laktatacidose på grund af mulig funktionel nyresvigt. Samtidig brug med ethanol øger risikoen for at udvikle laktatacidose. Nifedipin øger absorptionen og Cmax af metformin. Kationiske lægemidler (amilorid, digoxin, morfin, procainamid, quinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim og vancomycin) udskilt i nyretubuli konkurrerer med metformin om tubulære transportsystemer og kan føre til en stigning i dets Cmax.
Brugsanvisning
Aktive ingredienser
Frigivelsesformular
Tabletter
Forbindelse
Filmovertrukne tabletter 1 fane. metforminhydrochlorid 500 mg.
Farmakologisk effekt
Oralt hypoglykæmisk middel fra gruppen af biguanider (dimethylbiguanid). Virkningsmekanismen af metformin er forbundet med dets evne til at undertrykke gluconeogenese, såvel som dannelsen af frie fedtsyrer og fedtoxidation. Øger perifere receptorers følsomhed over for insulin og cellernes udnyttelse af glucose. Metformin påvirker ikke mængden af insulin i blodet, men ændrer dets farmakodynamik ved at reducere forholdet mellem bundet og frit insulin og øge forholdet mellem insulin og proinsulin. Metformin stimulerer glykogensyntesen ved at virke på glykogensyntetase. Øger transportkapaciteten af alle typer membranglukosebærere. Forsinker absorptionen af glukose i tarmen. Reducerer niveauet af triglycerider, LDL, VLDL. Metformin forbedrer blodets fibrinolytiske egenskaber ved at undertrykke en vævstype plasminogenaktivatorhæmmer. Mens patienten tager metformin, forbliver patientens kropsvægt enten stabil eller falder moderat.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes metformin langsomt og ufuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Cmax i plasma nås efter ca. 2,5 h. Med en enkelt dosis på 500 mg er den absolutte biotilgængelighed 50-60%. Ved samtidig indtagelse af mad reduceres absorptionen af metformin og forsinkes. Metformin distribueres hurtigt til kropsvæv. Binder praktisk talt ikke til plasmaproteiner. Det akkumuleres i spytkirtlerne, leveren og nyrerne. Udskilles uændret af nyrerne. T1/2 fra plasma er 2-6 timer Ved nedsat nyrefunktion kan metformin akkumuleres.
Indikationer
Type 2-diabetes mellitus (ikke-insulinafhængig) med ineffektiv diætterapi og motion, hos overvægtige patienter: hos voksne - som monoterapi eller i kombination med andre orale hypoglykæmiske midler eller med insulin hos børn i alderen 10 år og ældre - som monoterapi eller i kombinationer med insulin.
Kontraindikationer
Akut eller kronisk metabolisk acidose, diabetisk ketoacidose, diabetisk prækoma og samtidig nyreinsufficiens, nedsat nyrefunktion (CC mindre end 60 ml/min), dehydrering, alvorlig infektion, hypoglykæmisk shock, som kan føre til nedsat nyrefunktion, klinisk udtalte symptomer ved akutte og kroniske sygdomme, som kan føre til udvikling af vævshypoksi (herunder hjertesvigt, akut myokardieinfarkt, respirationssvigt) brug af jodholdige kontrastmidler til intravaskulær administration (inklusive under IV urografi, IV kolangiografi, angiografi, CT ) akut alkoholforgiftning, kronisk alkoholisme, overfølsomhed over for metformin.
Brug under graviditet og amning
Der er ikke udført tilstrækkelige og velkontrollerede sikkerhedsundersøgelser af brugen af metformin under graviditet. Anvendelse under graviditet er mulig i nødstilfælde, hvor den forventede fordel ved behandlingen for moderen opvejer den mulige risiko for fosteret. Metformin krydser placentabarrieren. Metformin udskilles i små mængder i modermælk, mens koncentrationen af metformin i modermælk kan være 1/3 af koncentrationen i moderens plasma. Bivirkninger hos nyfødte under amning, mens de tog metformin, blev ikke observeret. På grund af begrænsede data frarådes brug under amning dog. Beslutningen om at stoppe amning bør tages under hensyntagen til fordelene ved amning og den potentielle risiko for bivirkninger hos barnet. Prækliniske undersøgelser har vist, at metformin ikke har en teratogene virkning ved doser, der er 2-3 gange højere end de terapeutiske doser, der anvendes til mennesker. Metformin har intet mutagent potentiale og påvirker ikke fertiliteten.
Dosering og administration
Indtages oralt, under eller efter et måltid. Dosis og hyppighed af administration afhænger af den anvendte doseringsform. Med monoterapi er den indledende enkeltdosis for voksne 500 mg, afhængigt af den anvendte doseringsform er administrationshyppigheden 1-3 gange om dagen. Måske brug af 850 mg 1-2 gange / dag. Om nødvendigt øges dosis gradvist med et interval på 1 uge. op til 2-3 g/dag. Med monoterapi til børn i alderen 10 år og ældre er startdosis 500 mg eller 850 1 gang/dag eller 500 mg 2 gange/dag. Om nødvendigt kan dosis med et interval på mindst 1 uge øges til maksimalt 2 g/dag i 2-3 doser. Efter 10-15 dage skal dosis justeres ud fra resultaterne af bestemmelsen af glukose i blodet. I kombinationsbehandling med insulin er startdosis af metformin 500-850 mg 2-3 gange om dagen. Dosis insulin vælges baseret på resultaterne af bestemmelsen af glukose i blodet.
Bivirkninger
Fra fordøjelsessystemet: mulig (normalt i begyndelsen af behandlingen) kvalme, opkastning, diarré, flatulens, ubehag i maven; i isolerede tilfælde - en krænkelse af leverfunktionen, hepatitis (forsvinder efter at have stoppet behandlingen). Fra metabolismens side: meget sjældent - laktatacidose (seponering af behandlingen er påkrævet). Fra det hæmatopoietiske system: meget sjældent - malabsorption af vitamin B12. Bivirkningsprofilen hos børn i alderen 10 år og ældre er den samme som hos voksne.
Interaktion med andre lægemidler
Ved samtidig brug med sulfonylurinstofderivater, acarbose, insulin, salicylater, MAO-hæmmere, oxytetracyclin, ACE-hæmmere, med clofibrat, cyclophosphamid, kan den hypoglykæmiske virkning af metformin øges. Ved samtidig brug med kortikosteroider, hormonelle præventionsmidler til oral administration, danazol, epinephrin, glucagon, skjoldbruskkirtelhormoner, phenothiazinderivater, thiaziddiuretika, nikotinsyrederivater, er det muligt at reducere den hypoglykæmiske virkning af metformin. Hos patienter, der får metformin, øger brugen af jodholdige kontrastmidler med det formål at udføre diagnostiske undersøgelser (inklusive intravenøs urografi, intravenøs kolangiografi, angiografi, CT) risikoen for at udvikle akut nyreinsufficiens og laktatacidose. Disse kombinationer er kontraindiceret. Beta2-agonister i form af injektioner øger koncentrationen af glukose i blodet på grund af stimulering af 2-adrenerge receptorer. I dette tilfælde er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af glukose i blodet. Om nødvendigt anbefales det at ordinere insulin. Samtidig administration af cimetidin kan øge risikoen for at udvikle laktatacidose. Samtidig brug af "loop"-diuretika kan føre til udvikling af laktatacidose på grund af mulig funktionel nyresvigt. Samtidig brug med ethanol øger risikoen for at udvikle laktatacidose. Nifedipin øger absorptionen og Cmax af metformin. Kationiske lægemidler (amilorid, digoxin, morfin, procainamid, quinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim og vancomycin) udskilt i nyretubuli konkurrerer med metformin om tubulære transportsystemer og kan føre til en stigning i dets Cmax.
specielle instruktioner
Anbefales ikke til akutte infektioner, forværring af kroniske infektions- og inflammatoriske sygdomme, traumer, akutte kirurgiske sygdomme, risiko for dehydrering. Må ikke påføres før kirurgiske operationer og inden for 2 dage efter deres gennemførelse. Metformin bør anvendes med forsigtighed til ældre patienter og personer, der udfører tungt fysisk arbejde, hvilket er forbundet med en øget risiko for at udvikle laktatacidose. Asymptomatisk nyreinsufficiens ses ofte hos ældre patienter. Særlig forsigtighed er påkrævet, hvis nedsat nyrefunktion fremkaldes ved at tage antihypertensiva eller diuretika samt NSAID'er. Hvis patienten under behandlingen har muskelkramper, fordøjelsesbesvær (mavesmerter) og svær asteni, skal man huske på, at disse symptomer kan indikere begyndelsen af laktatacidose. I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen; Bestemmelse af indholdet af laktat i plasma bør udføres mindst 2 gange om året, såvel som med udseendet af myalgi. Når metformin anvendes som monoterapi i overensstemmelse med doseringsregimet, forekommer hypoglykæmi som regel ikke. Men når det kombineres med insulin eller sulfonylurinstofderivater, er der risiko for hypoglykæmi. I sådanne tilfælde er det nødvendigt med særlig omhyggelig overvågning af koncentrationen af glukose i blodet. Under behandlingen bør patienter undgå alkohol på grund af risikoen for at udvikle laktatacidose. Prækliniske undersøgelser har vist, at metformin ikke har noget karcinogent potentiale.
fanen. forlænget virkning 500 mg: 30, 60 eller 120 stk. Reg. nr.: LP-001968
Klinisk-farmakologisk gruppe:
Oral hypoglykæmisk lægemiddel
Frigivelsesform, sammensætning og emballage
10 stk. - blister (3) - pakker af pap.
10 stk. - blister (6) - pakker af pap.
10 stk. - blister (12) - pakker af pap.
Beskrivelse af lægemidlets aktive ingredienser Metformin»
farmakologisk effekt
Oralt hypoglykæmisk middel fra gruppen af biguanider (dimethylbiguanid). Virkningsmekanismen af metformin er forbundet med dets evne til at undertrykke gluconeogenese, såvel som dannelsen af frie fedtsyrer og fedtoxidation. Metformin påvirker ikke mængden af insulin i blodet, men ændrer dets farmakodynamik ved at reducere forholdet mellem bundet og frit insulin og øge forholdet mellem insulin og proinsulin. Et vigtigt led i metformins virkningsmekanisme er stimulering af glukoseoptagelse i muskelceller.
Metformin øger blodcirkulationen i leveren og fremskynder processen med at omdanne glucose til glykogen. Reducerer niveauet af triglycerider, LDL, VLDL. Metformin forbedrer blodets fibrinolytiske egenskaber ved at undertrykke en vævstype plasminogenaktivatorhæmmer.
Indikationer
Diabetes mellitus type 1 (insulinafhængig) - for at reducere behovet for insulin og forhindre vægtøgning (som et supplement til insulinbehandling).
Diabetes mellitus type 2 (insulin-uafhængig) i tilfælde af svigt af diætterapi (især ved fedme).
Doseringsregime
Til patienter, der ikke får insulin, i de første 3 dage - 500 mg 3 gange om dagen eller 1 g 2 gange om dagen under eller efter måltider. Fra den 4. dag til den 14. dag - 1 g 3 gange / dag. Efter den 15. dag justeres dosis under hensyntagen til niveauet af glukose i blodet og i urinen. Vedligeholdelsesdosis er 100-200 mg/dag.
Ved samtidig brug af insulin i en dosis på mindre end 40 enheder/dag er doseringsregimet for metformin det samme, mens insulindosis gradvist kan reduceres (med 4-8 enheder/dag hver anden dag). Hvis patienten modtager mere end 40 enheder / dag, kræver brugen af metformin og et fald i dosis af insulin stor omhu og udføres på et hospital.
Side effekt
Fra fordøjelsessystemet: mulig (normalt i begyndelsen af behandlingen) kvalme, opkastning, diarré.
Fra det endokrine system: hypoglykæmi (hovedsageligt når det anvendes i utilstrækkelige doser).
Fra stofskiftets side: i nogle tilfælde - laktatacidose (kræver seponering af behandlingen).
Fra det hæmatopoietiske system: i nogle tilfælde - megaloblastisk anæmi.
Kontraindikationer
Alvorlige krænkelser af lever og nyrer, hjerte- og respirationssvigt, akut fase af myokardieinfarkt, kronisk alkoholisme, diabetisk koma, ketoacidose, laktacidose (inklusive historie), diabetisk fodsyndrom, graviditet, amning, overfølsomhed over for metformin.
Graviditet og amning
Kontraindiceret ved graviditet og amning.
Ansøgning om krænkelser af leverfunktionen
Kontraindiceret ved alvorlig leverdysfunktion.
Ansøgning om krænkelser af nyrefunktionen
Kontraindiceret ved svært nedsat nyrefunktion.
Brug hos ældre
specielle instruktioner
Må ikke påføres før kirurgiske operationer og inden for 2 dage efter deres gennemførelse.
I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen; Bestemmelse af indholdet af laktat i plasma bør udføres mindst 2 gange om året, såvel som med udseendet af myalgi.
Det er muligt at bruge metformin i kombination med sulfonylurinstofderivater. I dette tilfælde er det nødvendigt med særlig omhyggelig overvågning af blodsukkerniveauer.
Brug af metformin som en del af kombinationsbehandling med insulin anbefales på hospitalsmiljø.
lægemiddelinteraktion
lægemiddelinteraktion
Ved samtidig brug med sulfonylurinstofderivater, acarbose, insulin, salicylater, MAO-hæmmere, oxytetracyclin, ACE-hæmmere, med clofibrat, cyclophosphamid, kan den hypoglykæmiske virkning af metformin øges.
Ved samtidig brug med GCS, hormonelle præventionsmidler til oral administration, adrenalin, glucagon, skjoldbruskkirtelhormoner, phenothiazinderivater, thiaziddiuretika, nikotinsyrederivater er et fald i den hypoglykæmiske effekt af metformin mulig.
Samtidig administration af cimetidin kan øge risikoen for at udvikle laktatacidose.
Metformin (som hydrochlorid) (metformin)
Sammensætning og form for frigivelse af lægemidlet
10 stk. - blister (3) - pakker af pap.
10 stk. - blister (6) - pakker af pap.
10 stk. - blister (12) - pakker af pap.
farmakologisk effekt
Oralt hypoglykæmisk middel fra gruppen af biguanider (dimethylbiguanid). Virkningsmekanismen af metformin er forbundet med dets evne til at undertrykke gluconeogenese, såvel som dannelsen af frie fedtsyrer og fedtoxidation. Øger følsomheden af perifere receptorer over for insulin og udnyttelse af celler. Metformin påvirker ikke mængden af insulin i blodet, men ændrer dets farmakodynamik ved at reducere forholdet mellem bundet og frit insulin og øge forholdet mellem insulin og proinsulin.
Metformin stimulerer glykogensyntesen ved at virke på glykogensyntetase. Øger transportkapaciteten af alle typer membranglukosebærere. Forsinker absorptionen af glukose i tarmen.
Reducerer niveauet af triglycerider, LDL, VLDL. Metformin forbedrer blodets fibrinolytiske egenskaber ved at undertrykke en vævstype plasminogenaktivatorhæmmer.
Mens patienten tager metformin, forbliver patientens kropsvægt enten stabil eller falder moderat.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes metformin langsomt og ufuldstændigt fra mave-tarmkanalen. C max in nås efter cirka 2,5 t. Med en enkelt dosis på 500 mg er den absolutte biotilgængelighed 50-60%. Ved samtidig indtagelse af mad reduceres absorptionen af metformin og forsinkes.
Metformin distribueres hurtigt til kropsvæv. Binder praktisk talt ikke til plasmaproteiner. Det akkumuleres i spytkirtlerne, leveren og nyrerne.
Udskilles uændret af nyrerne. T 1/2 fra plasma er 2-6 timer.
Ved nedsat nyrefunktion kan metformin akkumuleres.
Indikationer
Diabetes mellitus type 2 (insulin-uafhængig) med ineffektiviteten af diætterapi og motion, hos patienter med fedme: hos voksne - som monoterapi eller i kombination med andre orale hypoglykæmiske midler eller med insulin; hos børn i alderen 10 år og ældre - som monoterapi eller i kombination med insulin.
Kontraindikationer
Akut eller kronisk metabolisk acidose, diabetisk ketoacidose, diabetisk prækoma og koma; nyreinsufficiens, nedsat nyrefunktion (KK<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.
Dosering
Indtages oralt, under eller efter et måltid.
Dosis og hyppighed af administration afhænger af den anvendte doseringsform.
Med monoterapi er den indledende enkeltdosis for voksne 500 mg, afhængigt af den anvendte doseringsform er administrationshyppigheden 1-3 gange om dagen. Måske brug af 850 mg 1-2 gange / dag. Om nødvendigt øges dosis gradvist med et interval på 1 uge. op til 2-3 g/dag.
Med monoterapi til børn i alderen 10 år og ældre er startdosis 500 mg eller 850 1 gang/dag eller 500 mg 2 gange/dag. Om nødvendigt kan dosis med et interval på mindst 1 uge øges til maksimalt 2 g/dag i 2-3 doser.
Efter 10-15 dage skal dosis justeres ud fra resultaterne af bestemmelsen af glukose i blodet.
I kombinationsbehandling med insulin er startdosis af metformin 500-850 mg 2-3 gange om dagen. Dosis insulin vælges baseret på resultaterne af bestemmelsen af glukose i blodet.
Bivirkninger
Fra fordøjelsessystemet: mulig (normalt i begyndelsen af behandlingen) kvalme, opkastning, diarré, flatulens, ubehag i underlivet; i isolerede tilfælde - en krænkelse af leverfunktionen, hepatitis (forsvinder efter at have stoppet behandlingen).
Fra stofskiftets side: meget sjældent - laktatacidose (seponering af behandlingen er påkrævet).
Fra det hæmatopoietiske system: meget sjældent - B 12 malabsorption.
Bivirkningsprofilen hos børn i alderen 10 år og ældre er den samme som hos voksne.
lægemiddelinteraktion
Ved samtidig brug med sulfonylurinstofderivater, acarbose, insulin, salicylater, MAO-hæmmere, oxytetracyclin, ACE-hæmmere, med clofibrat, cyclophosphamid, kan den hypoglykæmiske virkning af metformin øges.
Ved samtidig brug med kortikosteroider, orale hormonelle præventionsmidler, danazol, epinephrin, glucagon, skjoldbruskkirtelhormoner, phenothiazinderivater, thiaziddiuretika, derivater, er det muligt at reducere den hypoglykæmiske virkning af metformin.
Hos patienter, der får metformin, øger brugen af jodholdige kontrastmidler med det formål at udføre diagnostiske undersøgelser (inklusive intravenøs urografi, intravenøs kolangiografi, angiografi, CT) risikoen for at udvikle akut nyreinsufficiens og laktatacidose. Disse kombinationer er kontraindiceret.
Beta 2 -agonister i form af injektioner øger koncentrationen af glukose i blodet på grund af stimulering af β 2 -adrenerge receptorer. I dette tilfælde er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af glukose i blodet. Om nødvendigt anbefales det at ordinere insulin.
Samtidig brug kan øge risikoen for at udvikle laktatacidose.
Samtidig brug af "loop"-diuretika kan føre til udvikling af laktatacidose på grund af mulig funktionel nyresvigt.
Samtidig brug med ethanol øger risikoen for at udvikle laktatacidose.
Nifedipin øger absorptionen og Cmax af metformin.
Kationiske lægemidler (amilorid, digoxin, morfin, procainamid, quinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim og vancomycin) udskilt i nyretubuli konkurrerer med metformin om tubulære transportsystemer og kan øge dets Cmax.
specielle instruktioner
Må ikke påføres før kirurgiske operationer og inden for 2 dage efter deres gennemførelse.
Metformin bør anvendes med forsigtighed til ældre patienter og personer, der udfører tungt fysisk arbejde, hvilket er forbundet med en øget risiko for at udvikle laktatacidose. Asymptomatisk nyreinsufficiens ses ofte hos ældre patienter. Særlig forsigtighed er påkrævet, hvis nedsat nyrefunktion fremkaldes af indtagelse af enten diuretika, såvel som NSAID'er.
Hvis patienten under behandlingen har muskelkramper, fordøjelsesbesvær (mavesmerter) og svær asteni, skal man huske på, at disse symptomer kan indikere begyndelsen af laktatacidose.
I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen; Bestemmelse af indholdet af laktat i plasma bør udføres mindst 2 gange om året, såvel som med udseendet af myalgi.
Når metformin anvendes som monoterapi i overensstemmelse med doseringsregimet, forekommer hypoglykæmi som regel ikke. Men når det kombineres med insulin eller sulfonylurinstofderivater, er der risiko for hypoglykæmi. I sådanne tilfælde er det nødvendigt med særlig omhyggelig overvågning af koncentrationen af glukose i blodet.
Under behandlingen bør patienter undgå alkohol på grund af risikoen for at udvikle laktatacidose.
Prækliniske undersøgelser har vist, at metformin ikke har noget karcinogent potentiale.
Graviditet og amning
Der er ikke udført tilstrækkelige og velkontrollerede sikkerhedsundersøgelser af brugen af metformin under graviditet. Anvendelse under graviditet er mulig i nødstilfælde, hvor den forventede fordel ved behandlingen for moderen opvejer den mulige risiko for fosteret. Metformin krydser placentabarrieren.
Metformin udskilles i små mængder i modermælk, mens koncentrationen af metformin i modermælk kan være 1/3 af koncentrationen i moderens plasma. Bivirkninger hos nyfødte under amning, mens de tog metformin, blev ikke observeret. På grund af begrænsede data frarådes brug under amning dog. Beslutningen om at stoppe amning bør tages under hensyntagen til fordelene ved amning og den potentielle risiko for bivirkninger hos barnet.
Prækliniske undersøgelser har vist, at metformin ikke har en teratogene virkning ved doser, der er 2-3 gange højere end de terapeutiske doser, der anvendes til mennesker. Metformin har intet mutagent potentiale og påvirker ikke fertiliteten.
Ved nedsat nyrefunktion
Kontraindiceret ved svært nedsat nyrefunktion.
Ved nedsat leverfunktion
Kontraindiceret ved alvorlig leverdysfunktion.
