Антибиотик цефалексин это препарат цефалоспоринового ряда первого поколения. Он относится к бактерицидным средствам широкого спектра воздействия на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Выпускается фармакологической промышленностью в нескольких лекарственных формах для приема внутрь. Для инъекций не используется. В составе наружных мазей и гелей не обладает достаточной эффективностью за счет специфического пути распространения по организму человека.

Антибиотик цефалексин инструкция по применению советует принимать при заболеваниях воспалительного характера легкой и средней степени тяжести. Наибольшей активностью препарат обладает в случае инфекций верхних дыхательных путей и заболеваний мочеполовой сферы. Согласно исследованиям, цефалексин выводится с мочой практически в полном объеме в неизмененном виде. Это позволяет эффективно его использовать для лечения циститов, пиелонефритов, простатита, воспаления придатков матки и не осложненной .

Преимущество цефалексина заключается в том, что к нему не обладают устойчивостью те микроорганизмы, которые выработали иммунитет к антибактериальным средствам пенициллинового ряда. За счет этого цефалексин с успехом используется в случае затяжных трахеитов, бронхитов, ангин и тонзиллитов. Существенный недостаток цефалексина — его неспособность преодолевать энцефалический барьер и проникать в оболочки головного мозга. Это полностью исключает возможность его использования при терапии генерализованного сепсиса, энцефалитов и менингита любой этиологии.

После приема внутрь максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 20 минут, сохраняется на протяжении 6 часов. Для приема внутрь могут использовать желатиновые капсулы, порошок для приготовления суспензии, таблетки.

Основное свое цефалексин применение находит при лечении воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей. Особую эффективность препарат показывает при лечении скарлатины, коклюша и катаральных ангин невыясненной этиологии. К цефалексину абсолютно не устойчивы все формы стафилококка, пневмококка, стрептококка, эшерихии, гонококки, диплококки и многие другие формы микроорганизмов. Отличные показатели цефалексин демонстрирует при комплексной терапии сальмонеллеза, артрозов, рожистых воспалений кожных покровов.

Эффективность применение цефалексина клинически доказана при таких заболеваниях:

• хронические тонзиллиты;
• лакунарная и катаральная ;
• скарлатина;
• острые и хронические формы бронхитов;
• крупозная, нижнедолевая, ;
• хронические риниты, синуситы и гаймориты;
• ОРВИ с присоединением бактериальной флоры;
• сальмонеллез и дизентерия средней степени тяжести без выраженного рвотного рефлекса;
• воспаления придатков матки;
• простатит, в том числе и послеоперационное состояние после удаления аденомы предстательной железы;
• воспалительные заболевания почек и мочевого пузыря;
• гонорея и ряд других инфекций, передающихся половым путем;
• гнойные поражения кожных покровов.

Для правильного применения цефалексина важно соблюдать ряд правил. Среди них наиболее важный момент — это выявление аллергических реакций и индивидуальной непереносимости препарата. Для этого проводится кожная проба. При малейших признаках аллергической реакции следует отказаться от дальнейшего приема лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Второе важное условие применения цефалексина — ограниченный срок его использования. Детям до 15 лет не следует давать таблетки или суспензию цефалексина дольше 5 дней. Для взрослых максимальный срок использования препарата составляет 7 дней. Если в течение этого времени у вас не прошли основные симптомы заболевания, то следует обратиться к врачу для замены схемы лечения.

Цефалексин суспензия: инструкция и показания

Антибиотик цефалексин суспензия выпускается с целью облегчения его приема у детей младшего возраста. Для приготовления суспензии в качестве жидкой основы можно брать соки, молоко, сладкую воду, йогурты. Лекарственный препарат следует готовить к употреблению непосредственно перед приемом внутрь. Не допускается приготовление суспензии цефалексина одновременно на несколько последующих приемов.

Основные показания для использования суспензии цефалексина полностью соответствуют тем параметрам, которые описаны выше. В детском возрасте цефалексин в виде суспензии с успехом можно использовать при различных формах ОРВИ, которые не поддаются лечению традиционными схемами терапии. Следует запомнить правило, если у вашего ребенка ОРВИ не проходит в течение 5 дней, то это говорит о том, что присоединилась бактериальная инфекция. Для того, чтобы ослабленный вирусами организм малыша смог с ней справится, необходима антибактериальная поддержка. Лучшего средства для этого, чем цефалексин суспензия, предложить трудно.

Как принимать таблетки цефалексин

Для взрослых разработаны различные схемы приема таблеток цефалексина. В зависимости от тяжести состояния и возбудителя заболевания допускается прием от 250 мг до 1000 мг на разовый прием. Как правило, таблетки цефалексина принимаются 2 раза в сутки.

Особая схема лечения существует и не осложненных форм инфекций, передающихся половым путем. Для женщин на однократный прием в случае гонореи назначается 2 г (4 таблетки цефалексина по 500 мг) и 500 мг пробенецида. Для мужчин дозировка цефалексина на 1 прием при гонорее составляет 3 г (6 таблеток по 500 мг) и 1 г пробенецида. Однократного приема этих двух действующих веществ в указанных дозировках достаточно для лечения острой гонореи, не осложненной другими формами инфекций.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей таблетки цефалексина назначаются по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Для детей дозировки рассчитываются индивидуально лечащим врачом.

Можно ли цефалексин детям?

Цефалексин детям можно давать, начиная с месячного возраста. Но при этом следует очень тщательно рассчитывать суточные и разовые дозировки. Не рекомендуется давать младенцу и ребенку до 6 лет цефалексин в суточной дозе, превышающей 100 мг на 1 кг веса малыша.

При этом следует постоянно контролировать биохимические показатели крови. При малейших признаках нарушения функции почечных структур следует отметить прием препарата. Оптимальная дозировка цефалексина детям при простудных и воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей составляет 25 мг на 1 кг веса.

Противопоказания для использования цефалексина

Существенным противопоказанием для использования в лечении цефалексина является нарушение почечной фильтрации. Почечная недостаточность в острой и хронической форме, необходимость постоянного приема диуретиков и повышенный клиренс креатинина — это явные показания к отмене препарата и замене его другим антибактериальным средством.

С особой осторожностью цефалексин следует использовать во время беременности и грудного вскармливания. Клинически не выявлено негативного воздействия на плод, но это не гарантирует полной безопасности. Поэтому беременным женщинам цефалексин следует принимать только в крайних случаях, когда риск для матери превышает риск для здоровья плода.

Цефалоспорин I поколения

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, размер №2, с корпусом и крышечкой светло-зеленого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до желтоватого цвета.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), (Индиготин I) (Е132), желатин.

Капсулы желатиновые, размер №0, с крышечкой темно-зеленого цвета и корпусом зеленовато-желтого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид черный (Е172), индигокармин (Индиготин I) (Е132), желатин.

8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь желто-оранжевого цвета; при добавлении воды образуется суспензия желто-оранжевого цвета с характерным фруктовым запахом.

Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, лимонной кислоты ангидрид, краситель железа оксид желтый (Е172), камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон S 184, сахароза, ароматизатор клубничный, ароматизатор яблочный, ароматизатор малиновый, ароматизатор "тутти фрутти".

40 г (для приготовления 100 мл суспензии) - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл и риской для объема 2.5 мл - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к лактамазам.

Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp., (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, пенициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., лучистых грибов.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метициллин-устойчивых штаммов, анаэробных микроорганизмов.

Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность - 90-95%, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее полноту. Время достижения C max после приема внутрь 0.25, 0.5 или 1 г - 1 ч, величина C max - 9, 18 и 32 мкг/мл, соответственно.

Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-6 ч. Связь с белками - 10-15%. V d - 0.26 л/кг.

Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, печени, сердце, почках, желчи, желчном пузыре, костях, суставах, дыхательных путях. Плохо проникает через неизмененный ГЭБ. Проходит через плаценту, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, обнаруживается в околоплодной жидкости.

Не метаболизируется.

T 1/2 - 0.9-1.2 ч. Общий клиренс - 380 мл/мин. Выводится почками - 70-89% в неизмененном виде (2/3 - клубочковой фильтрацией, 1/3 - канальцевой секрецией); с желчью - 0.5%. Почечный клиренс - 210 мл/мин.

При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, T 1/2 после приема внутрь - 5-30 ч. Умеренно выводится с помощью гемодиализа, хорошо - при помощи перитонеального диализа.

Показания

— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, средний отит, синусит, ангина, бронхит, острая и обострение хронической пневмонии, бронхопневмония, эмпиема и абсцесс легких);

— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит);

— инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит).

Противопоказания

— детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы - капсулы);

— повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).

У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).

При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу уменьшают с учетом значения КК: при КК 5-20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1.5 г/сут; при КК менее 5 мл/мин - 0.5 г/сут. Суточную дозу делят на 4 приема.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.

Большое количество антибиотиков связано не с тем, что они неэффективны или малоэффективны. Болезнетворных микроорганизмов достаточно много, и каждый препарат призван бороться с определенной категорией бактерий.

Антибиотики широкого спектра назначения, коим является Цефалексин, прописывают и в тех ситуациях, когда наверняка известен диагноз, и в ситуациях, когда этиология заболевания неясна.

Цефалексин является антибиотиком первого поколения. Его эффект связан с умением прерывать процесс объединения клеточной стенки болезнетворных микроорганизмов. Известен своей устойчивостью к лактамазам.

Цефалексин. Состав и форма выпуска

Для удобства использования Цефалексин имеет несколько форм выпуска. Во всех один и тот же активный ингредиент – моногидрат цефалексина. Каждая форма имеет свою насыщенность главным компонентом.

Таблетки идут в дозировке 250 мг работающего компонента.

Цефалексин в капсулах содержит 250 и 500 мг основного компонента. При этом также идут дополнительные ингредиенты – микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния. Они помогают более качественному усвоению лекарства в организме.

Такая форма как гранулы для приготовления суспензии заключают в себе 250 мг цефалексина. Гранулы при разведении в воде преобразуются в суспензию (для простоты ее часто называют просто суспензией). Имеет различные вкусы: малиновый, яблочный и клубничный.

Также выпускается еще одна форма – порошок для приготовления сиропа. Дозированность данной формы самая разнообразная – 125, 250 и 500 мг из расчета 25 мг препарата на 1 мл. Как и предыдущая форма имеет несколько вкусов.

Свойства

Данный антибиотик имеет достаточно широкий спектр применения. Эффективен в борьбе с такими грамположительными микроорганизмами, как стафилококки, в том числе и чувствительными к пенициллину и его разновидности, стрептококки, возбудитель дифтерии (Corynebacterium diphtheriae).

Не менее активен в борьбе со следующими грамотрицательными микроорганизмами – менингококк, гонококк, шигеллы, сальмонелла, кишечная палочка, клебсиеллы, моракселла катаралис, протей мирабилис, трепонема, лучистые грибы.

Не работает против синегнойной палочки, большинства разновидностей протеуса, морганеллы morganii, палочки Коха, энтерококка фекального, гемофилюса, энтеробактера, серрати, псевдомонад, аэромоноз, анаэробных микроорганизмов и метициллин-устойчивых штаммов.

Препарат быстро всасывается, его биодоступность очень высокая, почти 95 %. При этом следует учитывать, что прием препарата во время еды тормозит процесс абсорбции. После приема максимальное содержание цефалексина в крови достигается уже через час. В зависимости от принятой дозировки уровень содержания активного компонента различен. Так при 250 мг в крови находится 9 мкг/мл, при 500 и 1000 18 и 32 соответственно.

Терапевтический эффект сохраняет в среднем 5 часов.

Хорошо распределяется в жидкостях, в том числе проходит через плаценту и грудное молоко.

Совершенно не подвержен процессу метаболизма и почти весь выходит с уриной в неизменном виде. Время полувыведения равно 0,9 – 1,2 часа. При имеющихся нарушениях почек процесс выведения может увеличиваться.

Показания к применению

Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей хорошо поддаются терапии данным антибиотиком, не позволяя развиться осложнениям. Эффективен в лечении абсцесса легких.

Различные инфекции мочеполовой системы, в том числе в острых формах: вульвовагинит, гонорея. Часто назначают при цистите, пиелонефрите, простатите.

Эффективен против широкого списка инфекционных заболеваний кожи и мягких тканей: абсцессы, гнойные процессы различной стадии, глубокие нарывы. Поддаются лечению и воспаления лимфатических сосудов и узлов.

Цефалексин – инструкция по применению

Препарат предусмотрен для приема на голодный желудок не позднее, чем за полчаса до еды. Самая распространённая схема для таблеток и капсул: каждые 6 часов выпивать по 250-500 мг. Такая схема подойдет как для взрослого, так и для детей от 10 лет.

Максимальный объем не должен превышать 2 г. В отдельных случаях дозировка может быть доведена до 4 г. Чаще всего продолжительность лечения длится от одной до двух недель. В случае терапии инфекционных заболеваний, спровоцированных стрептококком группы А, лечение продолжается не меньше 10 дней.

Малышам до 10 лет Цефалексин чаще всего прописывают в виде порошка и гранул из расчета суточной дозировки 25-100 мг/кг при массе тела меньше 40 кг. Интервал между процедурами должен быть равным, суточный объем препарата следует разделить на 4 приема.

В случае отита назначают по 75 мг/кг четырежды в сутки. В случае лечения стрептококкового фарингита и инфекций кожных покровов достаточно двух приемов в сутки. В случае тяжелой формы заболевания суточный объем препарата может быть доведен до 100 мг/кг, а частота процедур до количества шести.

Чтобы приготовить Цефалексин суспензию пригодную к приему, нужно в пузырек с порошком добавить воды до отметки и хорошо встряхнуть. Готовая суспензия в дальнейшем хранится при комнатной температуре не дольше двух недель. Каждый раз перед употреблением пузырек нужно тщательно встряхивать. Готовый сироп содержит 250 мг активного компонента на 5 мл.

Детям до года дозировку рассчитывают исходя из веса малыша. При весе до 10 кг дозировка идет из расчета 0,5 г; от года до шести дозировка может быть чуть больше – 0,5-1 г; от 6-10 лет расчет дозировки идет из 1г на килограмм веса; подросткам от 10-14 лет на килограмм массы должно приходиться не более 1-2 г.

Для приготовления сиропа в пузырек с 2,5 мг препарата наливают 80 мл дистиллированной воды. В готовом сиропе на 1 мл приходится 25 мг активного компонента. Дозировка сиропа проводится специальной мерной ложечкой с линиям: первая стоит на отметке 2,5 мл, что соответствует 62,5 мг, вторая стоит на отметке 5 мл, равных 125 мг активного вещества.

Использование препарата во время беременности и лактации

Препарат не назначают во время беременности, так как цефалексин достаточно легко проникает через плаценту и может нанести вред будущему малышу, спровоцировав токсическое отравление внутренних органов.

Во время кормления грудью Цефалексин принимать также не рекомендуется, но в отдельных случаях его назначение допускается, если предполагаемая польза преобладает над вероятным риском.

Передозировка

В случае принятия слишком большой дозы препарата возможна передозировка. Самые яркие симптомы такого явления – рвота, понос, боли в области желудка. Первым делом необходимо снизить содержание активного вещества в организме, сделав промывание желудка и самостоятельно вызвав рвоту.

Прием Активированного угля желателен. В дальнейшем нужно следить за состоянием больного, чтобы не пошел отек дыхательных путей, отслеживать общее состояние организма, газов крови и электролитного баланса.

Противопоказания

Первое, на что следует обратить внимание перед приемом данного антибиотика, чтобы ни на один из компонентов препарата не было аллергической реакции.

Таблетки и капсулы нельзя принимать при детском возрасте до 10 лет.

С осторожностью принимают Цефалексин при почечной недостаточности, при псевдомембранозном колите, во время беременности (во всех трех триместрах), в период грудного вскармливания также имеет смысл выбрать более подходящий препарат из списка аналогов.

Побочные действия

Самым распространенным побочным эффектом является аллергические проявления на какой-либо компонент. Это может быть отек Квинке, самое опасное проявление такого вида аллергии – отек дыхательных путей. Такая ситуация требует немедленного вмешательства со стороны врачей. Также вероятны высыпания на коже, зуд.

Есть вероятность появления синдрома Стивенса-Джонса, сопровождающегося отслаиванием отмирающих клеток эпидермиса от дермы.

Могут произойти такие сбои в работе ЖКТ, как боли в желудке, потеря аппетита, нарушение обмена веществ, ощущение сухости во рту, застой желчи в результате снижения ее оттока, нарушения в работе печени, сопровождающиеся повышением трансаминаз. Вероятен кандидоз кишечника, воспаление толстой кишки.

В отдельных случаях возможно появление мигрени, головокружений, повышенной возбудимости и даже проявление галлюцинаций.

Могут появиться судороги конечностей, острые или хронические воспалительные процессы в интерстициальной ткани и канальцев почек.

В редких случаях появляется молочница, зуд в области промежности, вагинит.

Иногда отмечались суставные боли.

Могут упасть показатели содержания в крови тромбоцитов и лейкоцитов.

Как правило, все побочные реакции проходят после отмены препарата.

Взаимодействие

При параллельном приеме с мочегонными препаратами или дающими подобный эффект и препаратов, предназначенных для лечения почек, повышается риск появления сбоев в работе почек.

Препараты, снижающие канальцевую секрецию, могут затормозить процесс выведения цефалексина, в результате чего его концентрация в организме увеличивается.

В комбинации с Метформином эффективность последнего может значительно упасть, чтобы избежать подобного исхода требуется корректировка его дозы.

Салициловая кислота и Индометацин притормаживают выведение Цефалексина, в результате содержание последнего в организме может возрасти.

Цефалексин усиливает эффективность антикоагулянтов, но в то же время протромбиновый индекс может в разы снизиться.

Аналоги

Цефалексин имеет немало аналогов по основному компоненту.

Кефлекс, Оспексин, Палитрекс, Экоцефрон, Цефф – все они в своей основе имеют цефалексин, имеет примерно те же формы выпуска, что и конкурент. Показания и противопоказания также в большинстве своем идентичны первоисточнику. Различаются они названиями и фармакологическими компаниями, которые их выпускают.

Препараты, содержащие цефалексин, отличаются и ценой. Так стоимость Цефалексина не достигает и 100 рублей, что делает его доступным для всех.

Особые указания

Прием препарата можно вести только после консультации врача после всестороннего обследования, чтобы выявить вероятность развития побочных реакций. В случае нарушения со стороны почек и печени применение нужно вести с осторожностью, ведя постоянный контроль за работой организма.

Цефалексин и алкоголь несовместимы друг с другом. При таком взаимодействии на почки и печень отводится повышенная нагрузка, в результате риск побочных реакций со стороны данных органов увеличивается в разы. При этом эффективность лечения сводится к минимуму.

Почти все антибиотики широкого спектра способны спровоцировать появление колитов и диареи. В случае предрасположенности пациента к подобным реакциям на антибиотики, после курса необходимо провести дополнительное лечение для восстановления обмена веществ. Колиты в легкой форме проходят самостоятельно и дополнительной терапии не требуют.

При имеющемся сахарном диабете следует учитывать, что цефалексин может показывать ложноположительную реакцию на сахар в урине.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефалексин

Cefalexinum (род. Cefalexini)

Химическое название

]-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт- 2-ен-карбоновая кислота (в виде моногидрата)

Брутто-формула

C 16 H 17 N 3 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Цефалексин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

15686-71-2

Характеристика вещества Цефалексин

Антибиотик группы цефалоспоринов I поколения.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок с характерным запахом. Трудно и медленно растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное .

Угнетает транспептидазу — фермент, участвующий в биосинтезе мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив в кислой среде.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes) , Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., и, в меньшей степени, грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp. , E.coli, Moraxella catarrhalis , Klebsiella pneumoniae , Treponema spp. Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.

Неэффективен в отношении Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробов.

После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, не влияя на ее полноту. Биодоступность — 95%. Т max — 1-2 ч. У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-6 ч. Белками плазмы связывается около 15%. Равномерно распределяется в организме, высокие концентрации наблюдаются во всех органах и тканях, особенно в печени и почках, легких, слизистой оболочке бронхов, сердце, а также в желчи, желчном пузыре, костях и суставах, дыхательных путях. Проникает через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Плохо диффундирует через неизмененный ГЭБ. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70-89%), в небольшом количестве — с желчью. Обычно 80-100% пероральной дозы выводится с мочой в течение первых 6 ч.

Применение вещества Цефалексин

Инфекционные заболевания (легкой и средней степени тяжести), вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в т.ч. средний отит, фарингит, ангина, синусит), верхних и нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), мочевыводящих путей (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит), гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, вульвовагинит), кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия), костей и суставов (в т.ч. острый и хронический остеомиелит), простатит, эпидидимит, гонорея, лимфангиит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), грудной возраст (до 6 мес).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Цефалексин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, удлинение ПВ, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, боль в животе, транзиторное повышение активности сывороточных аминотрансфераз и ЩФ, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, выделения из влагалища, интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, артралгия.

Прочие: кандидоз, в т.ч. кандидамикоз кишечника, ротовой полости, кандидамикоз половых органов; суперинфекция.

Взаимодействие

Фуросемид, этакриновая кислота и нефротоксичные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды) повышают риск поражения почек. Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.

Передозировка

Симптомы: Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, гематурия.

Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газового состава крови и электролитного баланса.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Цефалексин

У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования). С осторожностью применяют при наличии в анамнезе аллергических реакций на пенициллиновые антибиотики, карбапенемы.

Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче и положительной реакции в тесте Кумбса. При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

одна капсула содержит

активное вещество : цефалексина – 250 мг,

вспомогательные вещества : метилцеллюлоза, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Капсулы твердые желатиновые, номер 0, желтого цвета.

Содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого цвета с желтоватым оттенком, с характерным запахом. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к пенициллиназам грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов. Широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., не продуцирующих и продуцирующих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (Branhamella), Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, псевдомонады др. видов, Proteus spp. (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метициллиноустойчивые штаммы стафилококков.

Фармакокинетика

Цефалексин при приеме внутрь быстро и почти полностью (95%) всасывается. Прием пищи замедляет резорбцию, не влияя на ее полноту. Белками плазмы связывается около 15%. Объем распределения – 0,26 л/кг. Максимальная концентрация антибиотика в плазме крови создается через 1,5-2 часа и поддерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 часов. После приема внутрь 250 мг, 500 мг и 1000 мг цефалексина максимальная плазменная концентрация составляет 9, 18 и 32 мкг/мл соответственно. Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, слизистой бронхов, печени, сердце, почках. Плохо диффундирует через неизменный гематоэнцефалический барьер. Препарат проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях.

Цефалексин не метаболизируется в организме.

Период полувыведения составляет от 30 минут до 2 часов. Период полувыведения у детей составляет около 5 ч (у новорожденных), 2,5 ч (у детей в возрасте 3-12 месяцев). Выводится, в основном, почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70-89%), в небольшом количестве – с желчью. Почечный клиренс – 210 мл/мин. В высоких концентрациях обнаруживается в моче. Максимальная концентрация в моче после приема внутрь 250 мг, 500 мг и 1000 мг цефалексина составляет 1000, 2200 и 5000 мкг/мл соответственно.

При нарушении функции почек концентрация в крови увеличивается, а период полувыведения удлиняется до 20-40 ч. Период полувыведения составляет 7,7-13,9 ч у взрослых с клиренсом креатинина <13,5 мл/мин. Клиническая практика показывает, что стандартные рекомендованные дозы должны быть уменьшены вдвое у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин. Максимальная рекомендованная доза (т.е. для взрослых – 4 г/день, для детей – 100 мг/кг/день) должна быть снижена до 50% для пациентов с легкой (40 – <50 мл/мин), до 25% с умеренной (>10 – <40 мл/мин) и до 12,5% с тяжелой (≤10 мл/мин) почечной недостаточностью.

Показания к применению

Инфекционные заболевания различной локализации, вызванные чувствительными к цефалексину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, острая пневмония и обострение хронического бронхита); мочеполовой системы (острый и хронический в стадии обострения пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит и др.); ЛОР-органов (ангина, острый средний отит, синусит и др.); гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцессы, пиодермия и др.); инфекции костей и суставов.

Необходимо учитывать официальные национальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалексину, любому из компонентов препарата или другим цефалоспоринам.

C осторожностью: почечная недостаточность, выраженное нарушение функции печени, псевдомембранозный колит (в анамнезе).

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 6 лет.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности и лактации оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Многие инфекции будут реагировать на дозы от 1 г до 2 г в сутки, разделенные на разовые дозы по 250 мг или 500 мг.

Следующая дополнительная информация также должна учитываться:

Взрослые и дети старше 12 лет:

Большинство инфекций хорошо отвечают на дозировку 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 12 часов. Для лечения инфекций кожи и мягких тканей, стрептококкового фарингита и легких, неосложненных инфекций мочевыводящих путей обычно требуется дозировка 250 мг каждые 6 часов или 500 мг каждые 12 часов.

В случае тяжелых инфекций, особенно вызванных менее чувствительными микроорганизмами, дозировка должна быть увеличена до 1 г три раза в день или 3 г два раза в день.

Если требуются суточные дозы цефалексина больше 4 г, следует рассмотреть применение цефалоспоринов для парентерального введения в соответствующих дозах.

Дети:

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей, стрептококкового фарингита и легких, неосложненных инфекций мочевыводящих путей общая суточная доза может быть разделена и приниматься каждые 12 часов. Для лечения большинства инфекций у детей 6-12 лет предлагается доза 250 мг каждые 8 часов.

При хронических, тяжелых инфекциях доза может быть удвоена (максимальная суточная доза – не более 4 г/сутки).

Клинические исследования показали, что для терапии среднего отита требуется доза от 75 до 100 мг/кг/день, разделенная на 4 дозы.

При лечении бета-гемолитических стрептококковых инфекций терапевтическая доза должна вводиться в течение, по крайней мере, 10 дней.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 4000 мг, для детей – 100 мг/кг (в четыре приема).

Продолжительность лечения:

Для большинства острых инфекций лечение должно продолжаться в течение, по крайней мере, двух дней после исчезновения симптомов заболевания, но в случае хронической, рецидивирующей или осложненной инфекции мочевыводящих путей рекомендуется продолжать лечение в течение двух недель (1 г два раза в день).

Для лечения гонореи, как правило, достаточно одной дозы 3 г с 1 г пробенецида для мужчин или 2 г с 0,5 г пробенецида для женщин. Одновременное применение с пробенецидом задерживает выведение цефалексина и повышает сывороточные концентрации от 50 до 100%.

Пациенты пожилого возраста:

Обычные дозы для взрослых. Следует иметь в виду возможное снижение функции почек.

Пациенты с нарушениями функций почек:

Цефалексин применяется с осторожностью в случае нарушения функции почек. Снижение дозы требуется, если почечная функция заметно ухудшается. При этом следует проводить тщательные клинические и лабораторные исследования, потому что безопасная доза может быть ниже, чем обычно рекомендуемая.

Как и в случае других антибиотиков, которые выводятся, в основном, почками, может происходить накопление в организме цефалексина, когда функция почек ниже нормальной примерно наполовину. Поэтому максимальные рекомендуемые дозы должны быть пропорционально уменьшены у этих пациентов.

Клиническая практика показывает, что в связи с широким терапевтическим окном цефалексина, стандартные рекомендованные дозы должны быть уменьшены вдвое только у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин. Максимальная рекомендованная доза (т.е. для взрослых – 4 г/день, для детей – 100 мг/кг/день) должна быть уменьшена до 50% при легкой (40 – <50 мл/мин), 25% при умеренной (>10 – <40 мл/мин) и 12,5% при тяжелой почечной недостаточности (<10 мл/мин).

Пациенты на диализе:

Взрослым пациентам, получающим прерывистый перитонеальный диализ, следует дополнительно принимать 500 мг цефалексина после каждого диализа, то есть, в общей дозе до 1 г в тот день. Дети должны получать дополнительно 8 мг на кг.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, эритематозные высыпания, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия, артралгия, артрит, эозинофилия, зуд половых органов и заднего прохода.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, недомогание, головная боль, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: вагинит, выделения из влагалища, кандидамикоз половых органов, интерстициальный нефрит, токсический нефрит, ренальная дисфункция, острый тубулярный некроз.

Со стороны пищеварительной системы: боли в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гастрит, токсический гепатит, холестатическая желтуха, кандидамикоз кишечника, ротовой полости, редко – псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы; увеличение протромбинового времени, увеличение концентрации билирубина, ЛДГ в сыворотке крови.

Прочие: боли в суставах, лихорадка, увеличение лимфатических узлов, кровотечения.

Передозировка

Симптомы: рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия.

Лечение: активированный уголь, поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газов крови, электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цефалексин усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Усиливает нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона, фуросемида. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина почками. Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

В исследовании 12 здоровых людей, принимавших разовую дозу (500 мг) цефалексина и метформина, значения С max и AUC увеличивались, в среднем, на 34% и 24%, соответственно, значение почечного клиренса метформина уменьшалось на 14%. В данном исследовании не было отмечено никаких побочных реакций. Информация о взаимодействии цефалексина и метформина после многократного приема отсутствует.

Было описано развитие гипокалиемии у пациентов, получавших гентамицин и цефалексин одновременно.

Как и другие бета-лактамные препараты, пробенецид тормозит почечную экскрецию цефалексина.

Параллельное лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды и сильные диуретики, может негативно повлиять на функцию почек.

Во время лечения цефалексином, а также в течение 7 дней после лечения им, необходимо отказаться от приема оральных контрацептивов, а использовать альтернативный метод негормональной контрацепции.

Во время приема цефалексина возможно ложно высокое значение концентрации креатинина.

Меры предосторожности

Прежде, чем назначить терапию цефалексином, необходимо определить, были ли у пациента аллергические реакции на цефалоспорины, пенициллины, карбапенемы и другие лекарственные препараты. Цефалексин следует применять с осторожностью у пациентов с любой формой аллергии, особенно с аллергией на лекарственные препараты.

Сообщается о развитии псевдомембранозного колита при приеме практически всех антибиотиков широкого спектра действия, включая пенициллины и цефалоспорины. Колит может варьировать от легкой до угрожающей жизни степени. При развитии псевдомембранозного колита необходимо прекратить прием цефалексина, в средних и тяжелых случаях необходимо принять соответствующие меры.

Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору кишечника, происходит увеличение количества клостридий. Исследования показывают, что токсин, продуцируемый клостридиями, является основной причиной развития антибиотикассоциированного колита.

При развитии аллергической реакции на цефалексин, необходимо прекратить прием лекарственного средства и принять соответствующие меры.

Длительное применение цефалексина может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Тщательное наблюдение пациента во время лечения имеет важное значение.

Если во время терапии развилась суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Во время лечения цефалексином возможно уменьшение протромбиновой активности. К группе риска относятся больные с почечной и печеночной недостаточностью, с низким алиментарным статусом, а также пациенты, получающие длительный курс антимикробной терапии. Необходим контроль протромбинового времени.

В период лечения не следует употреблять этанол.

У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция цефалексина (требуется коррекция режима дозирования).

При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

Капсулы Цефалексина содержат вспомогательные компоненты – красители (Е 104 и Е 110), которые могут вызвать аллергические реакции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: при применении цефалексина вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Форма выпуска

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Упаковка для стационаров: по 150 контурных упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.