Регистрационный номер: Р N002275/02-040216
Торговое название: Будесонид-натив
Международное непатентованное название: Будесонид
Химическое название: 16α,17α-бутилендиокси-11β,21-дигидрокси-1,4-прегнадиен-3,20-дион

Лекарственная форма: раствор для ингаляций

Состав на 1 мл раствора:
Действующее вещество:
будесонид 0,25 мг 0,50 мг
Вспомогательные вещества:
метилпарагидроксибензоат (нипагин) 0,50 мг 0,50 мг
пропиленгликоль 200 мг 200 мг
макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) 350 мг 350 мг
янтарная кислота 1,5 мг 1,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) 0,5 мг 0,5 мг
вода очищенная до 1 мл 1 мл

Описание: бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесценция.

Фармакологическая группа: Глюкокортикостероид для местного применения.

Код АТХ: R03BA02

Фармакологические свойства

Будесонид - синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие в бронхах. В исследовании in vitro на животных моделях будесонид имеет примерно в 200 раз выше аффинность для глюкокортикоидных рецепторов и в 1000 раз более сильное противовоспалительное действие, чем кортизол. Будесонид повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы A, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg), предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.
Будесонид увеличивает количество "активных" β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС; улучшает мукоцилиарный транспорт. Будесонид хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия.
Улучшение легочной функции достигается через несколько часов после введения однократной дозы будесонида с помощью небулайзера. Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1-2 недели после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в некоторых случаях - через 4-6 недель.
В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
Будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием небулайзера биодоступность - 15 % от общей дозы и 40-70 % от доставленной дозы, так как около 1/3 поступившего в альвеолы будесонида всасывается, значительная часть осаждается на слизистой оболочки ротоглотки и проглатывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции.
Распределение
Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связь с белками плазмы крови - 85-90 %. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг.
Будесонид проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (85-95 %) подвергается биотрансформации в печени с помощью фермента CYP3A4 до 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона, метаболитов с низкой активностью (менее 1 % глюкокортикостероидной активности будесонида).
Выведение
Будесонид выводится с мочой и калом в форме метаболитов или конъюгатов и лишь в небольшом количестве - в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Период полувыведения (T1/2) - 2,0-3,6 часа.
Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Данных о фармакокинетике будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в плазме крови. Имеется дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме крови и моче на фоне приема будесонида.
Нет различий в фармакокинетике по признаку расы, пола или возраста.

Показания к применению

Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Детский возраст до 16 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат Будесонид-натив у пациентов с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени, при беременности и в период грудного вскармливания. При назначении будесонида следует принимать во внимание возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность: наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида.
Лактация: так как имеются данные о проникновении будесонида в грудное молоко, при назначении препарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Способ применения и дозы

Будесонид-натив предназначен для применения только с помощью небулайзера.
Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема.
Рекомендуемая начальная доза:
Дети от 16 лет и старше: 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки.
Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг в сутки.
Доза при поддерживающем лечении:
Дети от 16 лет и старше: 0,25-2 мг в сутки.
Взрослые/пожилые пациенты: 0,5-4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
Таблица для определения дозы

Доза, мг Объем препарата Будесонид-натив
0,25 мг/мл 0,5 мг/мл
0,25 1 мл* -
0,5 2 мл -
0,75 3 мл -
1 4 мл 2 мл
1,5 - 3 мл
2 - 4 мл

*) следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.
Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) препарата Будесонид-натив вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды
Отмену пероральных глюкокортикостероидов необходимо начинать в период стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата Будесонид-натив на фоне приема пероральных ГКС в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Инструкция по использованию
Будесонид-натив применяется для ингаляций с использованием небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-80 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.
Важно:
- внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а так же инструкцию по эксплуатации небулайзера;
- при разбавлении препарата Будесонид-натив 0,9 % раствором натрия хлорида, полученный раствор следует использовать в течение 30 мин;
- после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ротоглотки;
- для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;
- рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.
Как использовать Будесонид-натив с помощью небулайзера
1. Вскройте флакон с препаратом.
2. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата.
3. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.
4. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Поскольку Будесонид-натив попадает в легкие при вдохе, важно вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
Открытый флакон хранят в защищенном от света месте. Открытый флакон должен быть использован в течение 12 часов.
Очистка
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой или мягким моющим средством, в соответствии с инструкциями производителя, после каждого применения.
Хорошо прополощите и высушите небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота встречаемости оценивается следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактическую реакцию.
Нарушения со стороны нервной системы: редко - нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - катаракта, глаукома (системное действие).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кандидоз ротоглотки, умеренное раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса, сухость во рту; редко - бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - появление синяков на коже.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - ангионевротический отек.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие).
Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей. Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей или предыдущей терапии глюкокортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности.
Отмечаются также случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.

Передозировка

При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Предварительная ингаляция β2-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида и усиливает его терапевтический эффект.
При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с β2-адреномиметиками, препаратами кромоглициевой кислоты или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления снижают эффективность будесонида за счет индукции микросомальных ферментов печени.
Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме крови перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме крови. Другие потенциальные ингибиторы изофермента CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышают плазменную концентрацию будесонида.
Метандростенолон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови.

Особые указания

Будесонид-натив не предназначен для купирования острых симптомов БА и ХОБЛ. Ингаляция будесонида при приеме заблаговременно способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.
Следует строго соблюдать инструкцию по применению небулайзера. Избегайте попадания препарата в глаза. После применения будесонида рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.
Следует избегать совместного приема с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол или другими потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4). В случае если будесонид и ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует максимально увеличить время между приемом препаратов либо рассмотреть возможность снижения дозы ГКС.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников (гипокортицизм) особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на прием препарата Будесонид-натив. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды (Будесонид-натив) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может потребоваться дополнительно назначение пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.
При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на препарат Будесонид-натив пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов.
Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами, в редких случаях - к обострению существующего синдрома Чарга-Стросса, эозинофилии, геморрагическому васкулиту, ухудшению пульмонологических симптомов, не связанных с переходом на будесонид.
Системное побочное действие ингаляционных глюкокортикостероидов может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными глюкокортикостероидами. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать высоту роста у детей, получающих ингаляционные глюкокортикостероиды в течение продолжительного периода времени. В случае задержки у них роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ингаляционных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.
Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для профилактики бронхиальной астмы физического усилия.
Применение препарата Будесонид-натив не влияет на результаты тестов на допинг.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случае развития таких побочных реакций как гиперкинезия или бронхоспазм при применении препарата, следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При производстве препарата на ООО «Натива», Россия, указывают:
Форма выпуска
Раствор для ингаляций 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл.
По 2 мл во флаконы для лекарственных средств или во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или алюминиево-пластиковыми.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Будесонид для ингаляций представляет собой препарат-глюкокортикостероид, обладающий противовоспалительными и антиаллергическими свойствами с выраженным иммунодепрессивным действием . Средство назначают для снижения проницаемости сосудов и выведения экссудата при бронхиальной астме и обструкции лёгких.

Фармакологические свойства

Препарат успешно уменьшает проявления бронхиальной обструкции . Фармакологическое действие средства направлено на угнетение высвобождения медиаторов воспалительного процесса и аллергии, а также снижение реактивности органов дыхания. За счёт этого происходит улучшение дыхательной способности пациента на длительное время.

Местное применение лекарства позволяет снизить воспалительные процессы на слизистых поверхностях дыхательных органов. Благоприятное действие медикамента можно ощутить через несколько часов после ингаляционной процедуры. Наивысший лечебный эффект достигается через одну-две недели систематического ингалирования.

Действующий компонент обладает следующими свойствами:

• предупреждает развитие воспаления;
• уменьшает выделение жидкости;
• восстанавливает слизистые поверхности бронхов;
• снижает местную отёчность;
• способствует выведению мокроты;
• улучшает дыхательную функцию;
• обладает противоаллергическим воздействием.

В процессе терапии Будесонидом у большинства пациентов значительно облегчается общее состояние: притупляются приступы одышки и удушья, уменьшается кашель.

Самая высокая концентрация лекарства достигается через 30-45 минут . Благодаря ингаляционному введению компоненты легко всасываются с поверхности лёгочной системы и пищеварительного тракта. Во время процедуры примерно 20% активного вещества проникает в мелкие бронхи, при этом остальная часть, попадая в желудочно-кишечную систему, растворяется в печени.

Ингаляции препаратом не способны предотвратить острые бронхоспазмы, однако помогут избежать рецидива бронхиальной астмы.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата – budesonide, содержится в составе многих лекарственных средств, действие которых направлено на борьбу с заболеваниями дыхательной системы .

На аптечных прилавках лекарство Будесонид можно встретить в следующих формах:

• раствор Будесонид Натив для ингаляций;
• порошок для осуществления ингаляций 200 мг, в комплект входит ингалятор;
• аэрозоль Будесонид Мите содержит 0,05 мг действующего компонента, форма Форте включает 0,2 мг активного вещества.

Кроме того, средство можно приобрести в виде суспензии, которая реализуется в аптечных сетях под названием Буденит Стери-Неб.

Некоторые патологии соединительной ткани, а также болезнь Крона и колит, требуют применения Будесонида в форме таблеток .

Показания к применению

Будесонид – медикамент, обладающий расслабляющим эффектом на гладкую мускулатуру бронхов, способный значительно улучшить проходимость органов дыхания. Благодаря этому его применение способно уменьшить клинические проявления астмы, улучшить функциональность бронхов, а также и снизить риск рецидивов заболевания .

Будесонид для ингаляций назначают в составе комбинированной терапии следующих заболеваний:

• обструкции лёгких;
• бронхиальной астмы в качестве поддерживающего лечения;
• некоторых разновидностей ринита.

Противопоказания

Использование медикамента запрещено в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость действующего компонента;
• грибковые заболевания органов дыхания;
• детский возраст менее 6 лет;
• цирроз печени;
• кишечные инфекции;
• период вскармливания грудью в связи с недостаточной изученностью его способности растворяться в грудном молоке .

Кроме того, следует соблюдать осторожность пациентам, страдающим патологиями:

• сахарный диабет;
• хронические болезни сердца, ишемия;
• простудные заболевания, ОРВИ;
• открытая глаукома;
• недостаток гормонов щитовидной железы ;
• расстройство сердечного ритма;
• повышенное давление;
• аневризма;
• болезни костных тканей.

Аннотация к лекарственному средству содержит указания, что во время вынашивания ребёнка и в период вскармливания грудью Будесонид применяют крайне осторожно, и только после консультации с лечащим врачом. Использование препарата рекомендовано в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для женщины превышает возможную угрозу для малыша.

Негативные последствия и передозировка

Чаще всего после использования медикамента зафиксировано развитие следующих негативных эффектов:

• возникновение кашля ;
• иссушеность слизистых поверхностей ротовой полости;
• осиплость голоса, хрипы;
• кандидозный стоматит;
• болевые приступы в голове;
• тошнота;
• раздражение слизистых поверхностей;
• изменение вкусовых ощущений;
• кожные высыпания и зуд.

В некоторых случаях препарат приводит к задержке развития в детском возрасте, а также поведенческим расстройствам, именно поэтому лечение осуществляют под пристальным наблюдением специалиста.

В редких случаях после ингалирования наблюдается появление бронхоспазмов, глаукомы, развитие депрессии и раздражительности, сахарного диабета, повышение артериального давления, тромбоз.

При передозировке клинических симптомов у пациентов не выявлено . Однако при продолжительном применении в высоких дозах лекарство способно угнетать функцию надпочечников и привести к гиперкортицизму.

Использование в детском возрасте

В настоящий момент воздействие лекарственного вещества на малышей менее 6 лет не изучено, в связи с чем его использование запрещено.

Ингаляции порошкообразной формой медикамента в детском возрасте проводят при помощи компрессорного небулайзера . Это позволяет обойтись без использования других ингаляционных приборов.

Инструкция по применению для детей указывает, что на фоне приёма гормональных лекарств увеличивается вероятность задержки роста и развития у больных детского и подросткового возраста. В связи с этим ингалирование данным средством требует обязательного контроля лечащего врача.

При обнаружении каких-либо негативных последствий либо отставания ребёнка в росте, схему терапии пересматривают. При этом дозировка вещества может быть снижена до минимально эффективной. Таким детям необходимо систематическое наблюдение у пульмонолога.

В редких случаях после использования препарата у детей возникает поведенческие нарушения, включающие в себя ухудшение сна, гиперактивность, развитие тревожности и агрессии .

Продолжительность лечения у детей устанавливает специалист, основываясь на индивидуальном состоянии здоровья. При этом курс терапии не должен быть более 10 дней.

Способ применения и дозы

Все рекомендации по использованию средства содержит инструкция по применению Будесонида для ингаляций.

Нужное количество лекарства заливают в небулайзер, после чего проводят процедуру, опираясь на руководство по использованию прибора.

Чтобы достичь наивысшего лечебного эффекта и уменьшить риск развития осложнений, необходимо соблюдать следующие правила:

• после каждой ингаляции следует сполоснуть полость рта водой . Это поможет уменьшить вероятность образования кандидозного стоматита;
• при применении маски стоит убедиться, что она плотно прижата к лицу;
• по окончании процедуры лицо ополаскивают водой.

Правила применения ингалятора:

• баллончик-ингалятор необходимо вскрыть и тщательно встряхнуть;
• перед ингаляцией проводят пробное распыление средства;
• порошок следует активно и глубоко вдохнуть через мундштук, избегая обратного выдоха;
• после проведения процедуры колпачок закрывают, и тщательно прочищают мундштук сухой тканью.

Доза медикамента устанавливается индивидуально для каждого пациента .

Раствор

Дозировка Будесонида в виде раствора для ингаляций зависит от возраста больного:

• взрослым людям назначают от 1 до 2 мг вещества в день. При поддерживающей терапии дозировка может быть уменьшена до 0,5 мг;
• для подростков от 16 лет рекомендуемой дозировкой является 0,25-0,5 мг вещества, реже назначают до 1 мг в день.

При достижении лечебного эффекта возможно уменьшение дозы препарата до минимальной . Это поможет поддержать стабильное состояние пациента.

Порошок

Будесонид для небулайзера в виде порошка назначают с учётом возрастных особенностей больного и формы заболевания:

• при лёгкой стадии болезни детям старше 12 лет, взрослым, а также лицам преклонного возраста рекомендовано по 200-400 мкг в день. При этом допускается применять ту же дозировку в детском возрасте. При необходимости увеличения дозы максимальное количество не должно быть более 800 мкг ;
• среднетяжёлая и тяжёлая стадия астмы требует применения вещества до 1600 мг в сутки;
• при хронической обструкции лёгких дозировка подбирается индивидуально, в каждом конкретном случае, и зависит от тяжести протекания патологического процесса. Минимальная доза составляет 100-400 мкг 2 раза в день, наивысшая – 800 мкг дважды в день;
• в качестве поддерживающего лечения средство назначают также с учётом клинической картины. Корректирование дозировки проводят до достижения стойкого эффекта .

При ухудшении состояния больного, а также появлении негативных эффектов со стороны дыхательной системы допускается изменение назначенной дозы. Однако такое решение должен принимать лечащий врач.

Суспензия

Оптимальная дозировка Будесонид в виде суспензии для ингаляций составляет:

• взрослым и детям от 12 лет назначают по 1-2 мг в 2 подхода , при поддерживающей терапии дозировка подбирается персонально, и может колебаться от 0,5 до 4 мг;
• детям от полугода жизни до 12 лет назначают по 0,25-0,5 мг лекарства 2 раза в день, для поддержания стабильной ремиссии дозировка составляет 0,25-2 мг в сутки.

Медикамент запрещено применять совместно с алкогольными напитками: это может привести к тяжёлым негативным последствиям.

Кроме того, лекарство несовместимо с некоторыми другими препаратами. Риск отрицательного лекарственного взаимодействия увеличивается с возрастом пациента. При сочетании медикаментов необходимо соблюдать осторожность больным, имеющим тяжёлые расстройства печени и почек , поэтому перед применением необходимо ознакомиться с аннотацией.

Каждому пациенту необходимо придерживаться следующих правил:

• При пропуске очередной процедуры ингаляцию необходимо осуществить как можно быстрее, при этом следующие ингалирования должны быть проведены через равные временные интервалы.
• Не следует допускать попадания вещества в органы зрения.
• При лечении детей необходимо осуществлять врачебный контроль, так как использование высоких доз может спровоцировать нежелательные эффекты.
• В терапии детей, отстающих в физическом развитии, а также беременных женщин, медикамент предварительно разводят с физраствором в соотношении, указанном в аннотации к лекарству.
• Длительность терапии для взрослых пациентов устанавливается персонально, однако она не должна превышать 15 дней . После курса лечения необходимо сделать перерыв 10 дней. При необходимости допускается профилактическое лечение с небольшими дозами вещества – 0,5 мг в день.

После отмены лечения необходимо продолжительное наблюдение за пациентом для исключения образования недостаточности надпочечников, а также контроль над дыхательной функцией.

Стоимость

Приобрести препарат можно только по рецепту лечащего врача .

• Цена раствора для ингаляций Будесонид-Натив колеблется в пределах 325 руб.
• Приобрести Будесонид изихейлер в виде порошка можно по стоимости около 1050 руб.
• Средство в виде суспензии Буденит Стери-Неб продаётся по цене 2370 руб.

Аналоги

Будесонид принадлежит к препаратам-глюкокортикостероидам местного воздействия, однако не всегда присутствует в свободной продаже . Именно поэтому необходимо знать название его эффективных аналогов, которыми можно заменить препарат, предварительно посовещавшись с лечащим врачом.

Наиболее популярными являются медикаменты, содержащие активное вещество budesonide:

• Бенакап;
• Дуоресп спиромакс;
• Буденофальк;
• Кортимент;
• Симбикорт Турбухалер;
• Пульмикорт;
• Формисонид Натив;
• Тафен назаль;
• Будостер;
• Горакорт.

Похожими лечебными свойствами обладают следующие лекарства, предназначенные для лечения бронхиальной астмы:

• Аскорил;
• Амброксол;
• Беродуал;
• Дексаметазон;
• Кортизон;
• Полькортолон;
• Флюдитек;
• Эреспал и другие.

Эффективность препарата Будесонид не вызывает сомнений: систематическое применение средства приводит к стойкой ремиссии астмы и длительной стабилизации состояния больного . Однако только регулярное использование медикамента в соответствии с рекомендациями лечащего врача позволит достичь желаемого лечебного эффекта. Резкое прекращение его использования не рекомендуется: это может привести к нежелательным последствиям.

В последние годы такой препарат как Будесонид для ингаляций используется довольно часто из-за высокого роста бронхообструктивных заболеваний.

частым обострением, что делает тему подбора базисной терапии особо актуальной.

В статье подробно описан состав препарата, его формы выпуска, лечебное действие, показания к назначению, возможные побочные реакции и как разводить для ингаляционной терапии.

Будесонид: что это такое? Механизм действия

Будесонид считается эффективным синтетическим глюкокортикоидным гормоном, который предназначен для локального использования и имеет не одно торговое название.

Фармакологическая группа препарата представлена местными глюкокортикоидами. Практически четверть дозы, введенной в легкие, достигает мелких бронхов.

В меньшем количестве вещество проглатывается и поступает в просвет пищеварительной трубки, всасывается в системный кровоток, после чего в клетках печени трансформируется в неактивные метаболиты и выводится с помощью почек.

Все лечебные эффекты будесонида заключаются в прямом воздействии на воспалительные агенты. Кроме того, вещество имеет уникальную способность - связывание с жирными кислотами внутри любой клетки.

Это приводит к тому, что через некоторое время будесонид выходит из них и снова оказывает пролонгированный противовоспалительный эффект.

Основные эффекты препарата:

противоаллергический - уменьшение высвобождения БАВ (гистамин, простагландины) посредством блокирования арахидоновой кислоты;

противовоспалительный - уменьшение воспалительного отека в бронхах, купирование скопления нейтрофилов и синтеза цитокинов, снижение высвобождения медиаторов воспаления;

иммунодепрессивный - угнетение деятельности иммунологического звена организма, которое чрезмерно активируется при бронхообструктивных состояниях;

бронходилятаторный - увеличение числа бета-адренергических рецепторов, восстановление ответной реакции бронхов на введение селективных бронхолитиков, снижение продукции мокроты.

Таким образом, медикамент эффективно купирует спазм бронхов, предотвращает развитие последующих обострений.

Будесонид форма выпуска

Поскольку Будесонид - это не только действующий компонент и не запатентованное международное название препаратов, выделяют несколько лекарственных форм медикамента:

Будесонид-Натив - кроме действующего компонента содержит макрогол, воду, янтарную кислоту, припиленгликоль, нипагин. Выпускается в виде бесцветного или неярко желтого раствора для ингаляций. Не используется у детей, чей возраст меньше 16 лет.

Будесонид Изихайлер - специальный порошок для ингаляций, состав которого представлен 200 мкг местного кортикостероида и моногидратом лактозы. Не применяется для детей.

Пульмикорт - дозированная суспензия для лечения хронических обструктивных заболеваний. Выпускается во флаконах для приготовления раствора или сразу в аэрозольных ингаляторах. Одна доза может содержать 500 или 250 мкг активного компонента.

Еще одна суспензия, которая заключена в небольшие полиэтиленовые ампулы и имеет белый цвет. В состав входит вода, лимонная кислота, хлорид натрия, полисорбат, цитрат натрия. В 1 мл суспензии может быть 0,5 или 0,25 гормона.

Следовательно, лекарственный препарат производится фарм-компаниями в виде суспензии, порошка и готового раствора.
Источник: сайт

Показания к применению. От чего помогает?

Будесонид для ингаляций инструкция по применению содержит подробную информацию не только о составе и фармакодинамике препарата, но и о тех заболеваниях, при которых он регулярно назначается.

Показаниями к применению служат:

• хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизематозное поражение легких) - патологии респираторного тракта, для которых характерно хроническое воспаление, сужение просвета бронхов, нарушение
• внешних функций легких;
• бронхиальная астма , начиная с легкой персистирующей стадии - хроническое поражение легких, в основе которого лежит гиперреактивность бронхов, аллергическое воспаление и обратимая бронхообструкция. Заболевание нередко приводит к инвалидности;
• стенозирующий ларинготрахеобронхит - чаще всего острая патология, которая протекает со спазмом и отеком гортани, обструкцией, частым кашлем и одышкой.

Данный лекарственный препарат следует использовать строго по назначению. Благодаря наличию различных форм можно подобрать наиболее подходящую для каждого пациента.

Будесонид рецепт на латинском

Для того, чтобы пациент мог без труда приобрести препарат в аптеке, врач должен выписать рецепт, по правилам - на латинском языке.

Как может и должен выглядеть рецепт на латыни для приобретения Будесонида:

Rp.: Aeros. Budesonidi 250d (1d-0,00025)

1. 1. Дважды в день (утром и вечером перед сном) выполнять по две ингаляции.

При использовании медикаментов с коммерческими названиями, будесонид рецепт латинском может иметь несколько другой вид:

Rp.: Sus. «Pulmicorti» 2,0 ml (500mg-1ml)

1. 0,5 ml суспензии развести в 1,5 ml 0,9% раствора натрия хлорид, совершать ингаляции в течение 7-10 минут через компрессорный небулайзер дважды в день на протяжении 3-4 недель.

Врачебное назначение зависит от возраста пациента, характера и длительности его патологии, а также от ожидаемого лечебного эффекта. Задача врача состоит в том, чтобы провизор выдал необходимое средство, в нужной форме и дозировке,

Сколько стоит будесонид: цена в аптеке

Форма выпуска	Упаковка	Производитель	Цена
Будесонид-Натив р-р для ингаляций 250 мкг/мл, 2 мл флаконы 10 шт.		Натива, Россия	320 руб.
Будесонид Изихейлер порошок для ингаляций 200 мкг/доза, 200 доз		Орион Корпорейшн, Финляндия	1012 руб.
Буденит Стери-Неб суспензия д/ингаляций 0,25 мг/мл 1 доза 2 мл ампулы 20 шт.		Айвэкс Фармасьютикалс, Израиль	1020 руб.

Противопоказания

Не рекомендуется применять лекарственное средство при наличии индивидуальной непереносимости из-за возрастающего риска возникновения тяжелых системных аллергических реакций в виде анафилактического шока, острой крапивницы и ангионевротического отека.

Некоторые виды медикамента (Натив, Изихайлер) запрещены к использованию в детском и подростковом возрасте.

С особой осторожностью

Необходимо назначать ингаляционный препарат людям с активной формой туберкулеза, острыми инфекционными заболеваниями бронхолегочной системы, грибковой патологией, в лактационный период, во все триместры беременности.

Возможные побочные эффекты

Если бессистемно использовать Будесонид раствор для ингаляций, в том случае, когда была назначена доза свыше рекомендуемой повышается риск развития побочных реакций со стороны различных систем организма.

• отек Квинке, зудящие дерматиты, анафилактическую реакцию, крапивницу, спонтанный бронхоспазм;
• повышенную возбудимость, нервозность, депрессивное состояние, тошноту;
• развитие катаракты и глаукомы, частый кашель, охриплость голоса, кандидозную инфекцию ротовой полости, сухость во рту, раздражение слизистых;
• синячковую сыпь на коже, остеопороз.

Описанные выше реакции встречаются не часто, при системном воздействии активного вещества. Для того, чтобы их избежать после каждой ингаляции рекомендуется тщательно полоскать полость рта.

Крайне редко системные реакции возможны в виде задержки роста у детей, развитии транзиторной надпочечниковой недостаточности.

Способ применения и дозировка взрослым

Лекарство используется только для ингаляционных процедур через компрессорный ингалятор - небулайзер. Оптимальная терапевтическая доза для взрослых колеблется от 1-го до 2 мг в сутки. При необходимости, врач может ее увеличить и распределить на несколько приемов (как правило, на два).

Следует помнить, что в одном мл раствора может находиться 0,25 или 0,5 мг действующего вещества. Нужное количество препарата при помощи шприца добавляется в специальный контейнер в небулайзере, после чего разбавляется 1,0-2,0 мл хлорида натрия. Разведенный раствор важно использовать в течение 20 минут.

Одна процедура должна длиться 5-10 минут в норме, после чего для профилактики возникновения кандидоза необходимо прополоскать полость рта обычной водой. С целью предотвращения раздражения и покраснения кожи от маски, рекомендуется ополоснуть лицо. Не стоит забывать и о чистке небулайзера.

Будесонид для ингаляций для детей

Чаще всего детям назначают Пульмикорт, который разрешен с 6-месячного возраста. Как разводить будесонид для ингаляций с физраствором: от 1-го до 4 мл медикамента вместе с 1-2 мл физраствора добавить в небулайзер.

Детям с 6 месяцев назначают 0,25-0,5 мг (1-2 мл за сутки). Максимально допустимая дозировка ребенку - 2 мг в сутки.

Инструкция говорит о том, что, если доза не более 1 мг, ее можно вводить за один раз.

Будесонид-Натив для ингаляций: инструкция по применению

Доза Будесонид Натив для ингаляций подбирается врачом индивидуально. Начальная дозировка у взрослых может составлять от 1 до 2 мг в день. С целью поддерживающего лечения она может быть увеличена до 4 мг.

Средний курс лечения длится от 10 до 14 дней. Способ применения - ингаляционный через компрессорный небулайзер (дышать один или два раза в день).

Инструкция к препарату содержит сведения о том, что он запрещен для детей в возрасте до 16 лет.

Будесонид: аналоги для ингаляций

В некоторых случаях (при наличии противопоказаний, развитии аллергических реакций) необходима замена препарата на другой с аналогичной направленностью.

Формотерол - селективный адреномиметик, который показан для быстрого купирования бронхоспазма. Выпускается в виде аэрозолей, не запрещен в детском возрасте.

Беротек - агонист бета-адренергических рецепторов, направленный на предотвращение спазма и отеках в бронхиальном дереве. Является препаратом экстренной помощи при развитии приступа бронхиальной астмы.

Буденофальк, Будостер - местные глюкокортикоидные гормоны различного производства.

Ввиду наличия значительного количества аналогов, можно легко найти достойную замену лекарству.

Будесонид при беременности. Можно ли?

Согласно официальным данным, дети тех женщин, которые во время беременности принимали этот препарат, не имели признаков тератогенного или эмбриотоксического действия на их организм. Однако это не доказывает полную безопасность медикамента.

При назначении лекарства врач должен учитывать возможные риски для беременной и ее малыша, а также использовать лишь минимально допустимые дозы.

Доказано, что действующее вещество проникает в материнское молоко, следовательно, при кормлении оно попадет и в организм ребенка. В данном случае должны назначаться минимальные дозы, которые будут безопасны для новорожденного.

Передозировка

Признаков острой передозировки препаратом зарегистрировано не было. В случае длительного применения медикамента в чрезмерно высоких дозах не исключается возможность возникновения системного глюкокортикостероидного эффекта (надпочечниковая недостаточность, стрии, остеопороз).

Взаимодействие с другими лекарствами

Биодоступность и эффективность лекарственного средства значительно повышается после предварительного поступления в организм человека селективного бета-адреномиметика. Он расширяет бронхи, уменьшает отек, улучшает проходимость дыхательных путей для ингаляционного гормона.

Такие препараты как фенобарбитал, рифампицин уменьшают лечебный эффект гормонального средства.

Одновременный прием противогрибкового медикамента - кетоконазола практически в 5-6 раз повышает концентрацию действующего вещества в периферической крови.

Вопросы к доктору

Среди взрослых пациентов, а также родителей детей можно встретить обилие вопрос касательно направленности, применения и безопасности местного гормона для лечения бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легочной системы.

Наиболее частые вопросы, которые волнуют пациентов:

Пульмикорт или Будесонид: что лучше?

Дать однозначный ответ на вопрос нельзя, поскольку состав обоих препаратов представлен абсолютно идентичным действующим компонентов, отличие заключается в лекарственной форме (Пульмикорт - это суспензия для ингаляций) и стране-производители. Что лучше подойдет можно проверить только после использования.

Будесонид - это гормон или нет?

Однозначно, да. Стоит отметить, что это местный гормональный препарат, предназначенный только для ингаляционных процедур. При соблюдении всех правил применения вещество не попадает в системный кровоток и не вызывает тяжелых нежелательных реакций (в отличие т пероральных гормонов).

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Р N002275/02

Торговое название:

Будесонид-натив

Международное непатентованное название:

Будесонид

Лекарственная форма:

раствор для ингаляций.

Состав:

будесонид 0,25 мг/мл или 0,5 мг/мл.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0,5 мг, янтарная кислота - 1,5 мг, динатрия эдетат (трилон Б) - 0,5 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) - 350 мг, пропиленгликоль - 200 мг, вода очищенная - до 1 мл.

Описание : бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесценция.

Фармакологическая группа:

Глюкокортикостероид для местного применения.

Код ATX : R03BA02

Фармакологические свойства

Глюкокортикостероид синтетический (ГКС) для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов мета-болизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg). Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает ин-тенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.
Увеличивает количество "активных" бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Улучшает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия.
Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Мак-симальный терапевтический эффект развивается лишь через несколько дней после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в среднем через 5-7 дней.
Ингаляция будесонида способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.

Фармакокинетика

Абсорбция - низкая. После ингаляции 20-25 % достигает мелких бронхов, часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (90 %) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов. Системная биодоступность будесонида составляет 38 % от принятой дозы, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части препарата. Время наступления максимальной концентрации в плазме крови - 15-45 мин после ингаляционного введения. Связь с белками плазмы - 88%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Обладает высоким системным клиренсом - 84 л/ч. Период полувыведения ~ 2,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови - 0,01 ммоль/л. Выводится через кишечник в виде метаболитов - 10 %, почками - 70 %.

Показания к применению

Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии ГКС; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 16 лет.

С осторожностью

Активная и неактивная формы туберкулеза, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, беременность, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В периоды беременности и лактации следует соблюдать осторожность. Назначение препарата рационально в случае, если польза его применения для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют.

Способ применения и дозы

Дозировка препарата «Будесонид-натив» должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения БА и ХОБЛ составляет - по 1 - 2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5 - 4 мг сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.
В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом-натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10 - 14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Дети, старше 16 лет: начальная доза 0,25-0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг/сут.
При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.
Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.

Инструкция по использованию

Вскройте флакон с препаратом. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.
Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:

• Время ингаляции
• Уровня заполнения камеры
• Технических характеристик небулайзера
• Отношения объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента
• Использования мундштука или маски

Примечание

1. После каждой ингаляции прополощите рот водой.
2. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымойте лицо.

Очистка

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкциями производителя.

Побочное действие

Часто (> 1/100): кашель, сухость во рту, охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота.
Редко (Высокие дозы препарата могут приводить к развитию системных побочных эффектов истощение коры надпочечников, гипергликемия, артериальная гипертензия.

Передозировка

При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с бета2-адреномиметиками, кромоглициевой кислотой или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени). Метандиенон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови. Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме.
Другие потенциальные ингибиторы ИЗОФЕРМЕНТА CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида. Препарат можно разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида.

Особые указания

Будесонид-натив не предназначен для купирования острых симптомов БА и ХОБЛ. Следует строго соблюдать инструкцию по применению ингалятора. Избегайте попадания препарата в глаза. После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.
При переходе от терапии пероральными глюкокортикостероидами к препарату «Будесонид-натив» снижение дозировки системных ГКС необходимо осуществлять очень медленно и маленькими дозами (например, по 2,5 мг преднизолона). У пациентов, находившихся на длительной терапии системными ГКС, возможен синдром псевдоревматизма. В этих случаях иногда необходимо временно увеличить дозу пероральных ГКС. В редких случаях наблюдаются такие симптомы, как утомляемость, головные боли, тошнота, рвота. После полной отмены рекомендуется длительное наблюдение за больным (риск развития недостаточности надпочечников), а также оценка функции внешнего дыхания. Препарат «Будесонид-натив», может назначаться пациентам, которые не могут применять другие лекарственные формы ингаляционных ГКС (пациенты пожилого и старческого возраста).
Препарат не влияет на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Применять только в небулайзерах.

Форма выпуска

Раствор для ингаляций 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл. По 2 мл во флаконы из дрота для лекарственных средств или флаконы оранжевого стекла, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.

Условия хранения

В сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Характеристика: Состав
Раствор для ингаляции Будесонид-натив. Бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опа­лесценция.
1 мл:
- будесонид 0,25 или 0,5 мг

вспомогательные вещества:

метилпарагидроксибензоат (нипагин) 0,5 мг; янтарная кислота 1,5 мг; динатрия эдетат (трилон Б) 0,5 мг; макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) 350 мг; пропиленгликоль 200 мг; вода очищенная до 1 мл

Фармгруппа:

Глюкокортикостероид для местного применения.

Фармдействие:

Будесонид-натив - глюкокортикостероид синтетический (ГКС) для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов мета­болизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg). Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает ин­тенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормо­зит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.
Увеличивает количество "активных" бета-адренорецепторов, восстанавливает реак­цию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мок­роты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Улучшает мукоцилиар­ный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минера­локортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не ока­зывает системного воздействия.
Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Мак­симальный терапевтический эффект развивается лишь через несколько дней после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в среднем через 5-7 дней.
Ингаляция будесонида способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.

Фармакокинетика:

Абсорбция - низкая. После ингаляции 20-25 % достигает мелких бронхов, часть до­зы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти пол­ностью (90 %) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболи­тов. Системная биодоступность будесонида составляет 38 % от принятой дозы, при­чем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части препарата. Время наступления максимальной концентрации в плазме крови - 15-45 мин после ингаля­ционного введения. Связь с белками плазмы - 88%. Объем распределения будесо­нида составляет примерно 3 л/кг. Обладает высоким системным клиренсом - 84 л/ч.
Период полувыведения ~ 2,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови - 0,01 ммоль/л. Выводится через кишечник в виде метаболитов - 10 %, почками - 70 %.

Показания:

Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии ГКС;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Будесонид-натив,
- детский возраст до 16 лет.
С осторожностью:
Активная и неактивная формы туберкулеза, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, беременность, период лактации.

Дозирование:

Ингаляционно.
Дозировка препарата Будесонид-натив должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ составляет 1–2 мг/сут. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5–4 мг/сут.
После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.
В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом-натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10–14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь.
В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных ГКС в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных ГКС следует постепенно снижать (например по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени. При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.
Дети старше 16 лет - начальная доза 0,25–0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0,25–2 мг/сут.
Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.

Инструкция по использованию:

Вскрыть флакон с препаратом. Заполнить небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производить в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.

Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:
- время ингаляции;
- уровень заполнения камеры;
- технические характеристики небулайзера;
- отношение объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента;
- использование мундштука или маски.

Примечание.

1. После каждой ингаляции следует прополоскать рот водой.
2. Если пациент пользуется маской, ему следует убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымыть лицо.

Очистка:

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкцией производителя.

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.