Nexium er et lægemiddel af protonpumpehæmmergruppen, som er ordineret til syreafhængige sygdomme i mave og tarm. Hjælper med at normalisere surhedsgraden, indeholder en ny generation af aktive ingredienser.

Det aktive stof i lægemidlet er esomeprazol, 20 eller 40 mg pr. tablet. Blandt de yderligere komponenter er sfærisk sukker, talkum, titaniumdioxid, polysorbat, makrogol. Det er også tilgængeligt i form af et pulver til fremstilling af dråber og injektioner - 40 mg hver, ti hætteglas pr. pakke.

Der er 7 tabletter i en blister, 1 eller 2 blister i en papæske. Farven på tabletternes belægning er lyserød, formen er oval, konveks på begge sider. Tabletterne er filmovertrukne.

Medicinske egenskaber

Esomeprazol er en isomer af omeprazol, som reducerer udskillelsen af ​​saltsyre i mavens parietalceller gennem en snævert målrettet handling. Hæmmer specifikt protonpumpen.

Det aktive stof er en svag base, som omdannes til en aktiv form allerede i det sure miljø i maven. Hæmmer enzymet H + -ATP-ase, hæmmer både stimuleret og basal sekretion.

Virkningen af ​​lægemidlet manifesteres inden for den første time efter indtagelse. Efter gentagen brug af Nexium i fem dage er den gennemsnitlige syresekretion reduceret med 91 %. Patienter med refluksøsofagitis kommer sig efter 4 uger og 93 % efter to måneder.

Kun 7 dage efter starten af ​​den tredobbelte kombinationsbehandling blev Helicobacter pylori elimineret. Terapi omfatter antibiotika, taget to gange om dagen. I fremtiden krævede sådanne patienter ikke brug af andre lægemidler til ardannelse af sår og erosioner af slimhinderne.

Mens du tager antisekretoriske lægemidler, stiger niveauet af gastrin og chromogranin i blodet som følge af et fald i surhedsgraden af ​​mavesaft. På grund af dette kan resultaterne af laboratoriediagnose af neuroendokrine tumorer være komplicerede. 5 dage før diagnosen skal du stoppe med at tage stoffet.

Nedsat mavesyreindhold kan føre til en øget risiko for mave-tarminfektion. Normalt udfører saltsyre i maven desinficerende egenskaber, men med et fald i surhedsgraden stiger niveauet af bakterier. Reproduktion af salmonella, campylobacter, clostridia er mulig.

Farmakokinetik

Nexium absorberes hurtigt i fordøjelseskanalen. Maksimal koncentration nås så tidligt som 1,5 time efter indtagelse. Ved daglig brug af Nexium øges biotilgængeligheden. Spisning bremser og reducerer absorptionen, men dette påvirker ikke stoffets samlede effektivitet i høj grad.

Hos patienter med leversygdom kan lægemiddelmetabolismen være nedsat. Nexium akkumuleres ikke i kroppen, når det bruges en gang om dagen, men med leverpatologier bør lægen reducere dosis. Hos unge, ældre patienter og med nyrepatologier blev der ikke fundet ændringer i fordelingen af ​​lægemidlet og dets udskillelse.

Indikationer for brug

Ifølge instruktionerne til brug af Nexium til voksne er lægemidlet indiceret til sådanne sygdomme og tilstande:

Børn fra tolv år får vist brugen af ​​Nexium til:

• erosiv refluks-øsofagitis;
• risiko for tilbagefald af esophagitis;
• symptomer på GERD.

Nexium medicin vil effektivt eliminere symptomerne på øget surhed af mavesaft: halsbrand, bøvsen, smerter i den epigastriske del, brændende i den retrosternale region. Det er vigtigt at stille diagnosen nøjagtigt, før behandlingen påbegyndes.

Kontraindikationer

Ifølge instruktionerne er Nexium kontraindiceret til patienter med følsomhed over for substituerede benzimidazoler. Må ikke tages i tilfælde af intolerance over for aktive stoffer eller hjælpestoffer. Må ikke kombineres med nelfinavir.

Anvendelsesmåde

Nexium tabletter tages på tom mave oralt med et halvt glas vand. Det anbefales at tage en gang dagligt i den dosis, som lægen har foreskrevet. Behandlingsforløbet varer fra 4 til 8 uger, afhængigt af fremskridt med genopretning.

Dosisjustering for patologier i leveren eller nyrerne er ikke nødvendig. I ungdomsårene, med symptomer på GERD, ordineres reducerede doser, og responsen på behandlingen overvåges nøje. Som en del af udryddelsen af ​​Helicobacter pylori ordineres det i kombination med amoxicillin og clarithromycin. Denne terapi varer omkring en uge.

Tabletten må ikke tygges. Hvis patienten har svært ved at sluge stoffet, kan du opløse det i et halvt glas stillestående vand. Rør, indtil kapslen er opløst, og drik suspensionen med granulat med det samme eller inden for en halv time. Hæld rent vand i et glas igen og drik med resterne af medicinen.

Hvis det er nødvendigt at indføre gennem en mavesonde, er det vigtigt at vælge en sprøjte og sonde, så granulatet ikke tilstopper det. Tabletten opløses direkte i sprøjten, efter injektion fyldes sprøjten med vand, og indholdet genindføres i sonden, hvorved alle rester af lægemidlet udvaskes fra sprøjten.

børn

Nexium er kun godkendt til brug af børn fra 12 år. Sikkerhedsundersøgelser af lægemidlet i yngre aldersgrupper er ikke blevet udført, derfor er det kontraindiceret at tage Nexium under 12 år.

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger er hovedpine, fordøjelsesbesvær, kvalme og løs afføring. Sikkerhedsprofilen er den samme for alle aldersgrupper og formuleringer af lægemidlet.

Sjældent registrerede sådanne bivirkninger:

• hævelse;
• søvnløshed;
• svimmelhed;
• døsighed;
• svimmelhed;
• tør mund;
• øgede niveauer af levertransaminaser;
• dermatitis, udslæt, nældefeber.

Følgende bivirkninger er sjældent blevet rapporteret:

Ændringer i blodformlen blev sjældent bemærket. Hvis du finder nogen bivirkninger, bør du kontakte din læge. Han vil vælge en analog af lægemidlet eller justere dosis af Nexium.

Overdosis

I tilfælde af en overdosis af Nexium kan der udvikles symptomer såsom forstyrrelser i fordøjelseskanalen, svaghed i kroppen. Der forventes ingen bivirkninger, der er ingen specifik modgift. Behandlingen er symptomatisk.

lægemiddelinteraktion

Absorptionen af ​​nogle lægemidler afhænger af surhedsgraden af ​​mavesaften, som Nexium korrigerer. Dette bør overvejes for: ketoconazol, itraconazol, digoxin, erlotinib.

I blodet kan koncentrationer af lægemidler, der metaboliseres af det samme leverenzym som Nexium, stige: diazepam, phenytoin, citalopram, imipramin, clomipramin, voriconazol.

Der var ingen klinisk vigtige interaktioner med amoxicillin, quinidin, naproxen eller rofecoxib. Kun den behandlende læge bør tage hensyn til interaktionen mellem Nexium og andre lægemidler. Inden behandlingen påbegyndes, skal lægen derfor informeres om al den medicin, der er taget i de sidste to uger eller bliver taget i øjeblikket.

Applikationsfunktioner

Før du begynder at bruge Nexium, er det nødvendigt at udelukke ondartede patologier i maven. Til dette udføres diagnostik, især ved tilstedeværelse eller mistanke om et mavesår. Behandling med Nexium kan maskere symptomerne på mavekræft.

Funktioner ved Nexium-behandling:

Med behandling fra tre måneder til et år kan hypomagnesæmi udvikle sig. Det elimineres af lægemidler med magnesiumsalte og afskaffelse af Nexium.

Under graviditet og amning

Nexium ordineres til gravide kvinder med forsigtighed og under lægeligt tilsyn. Under amning kan du ikke tage medicinen - den går over i modermælken, og effekten på barnet er ikke blevet undersøgt.

Salgs- og opbevaringsbetingelser

Nexium kan købes på apoteker efter recept fra en gastroenterolog. Opbevares ved stuetemperatur utilgængeligt for børn. Opbevar i original blister for at undgå indtrængning af fugt.

Analoger og pris

Prisen på Nexium på apoteker i Moskva er fra 106 til 2611 rubler per pakke, afhængigt af koncentrationen af ​​det aktive stof og frigivelsesformen. Medicinanaloger:

Den behandlende læge skal vælge en analog - han vil være i stand til at bestemme en sikker og effektiv dosis samt tage hensyn til lægemiddelinteraktioner.

KRO: Esomeprazol

Fabrikant: Astra Zeneca AB

Anatomisk-terapeutisk-kemisk klassifikation: Esomeprazol

Registreringsnummer i Republikken Kasakhstan: nr. RK-LS-5 nr. 012404

Registreringsperiode: 11.04.2014 - 11.04.2019

Instruktion

Handelsnavn

Internationalt ikke-proprietært navn

Esomeprazol

Doseringsform

Overtrukne tabletter, 20 mg og 40 mg

Forbindelse

En tablet indeholder

aktivt stof- esomeprazol magnesiumtrihydrat 22,30 mg eller 44,50 mg, hvilket svarer til 20 mg og 40 mg esomeprazol,

Hjælpestoffer: glycerylmonostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, rød jernoxid, gul jernoxid (til en dosis på 20 mg), magnesiumstearat, methacryl- og ethacrylsyre-copolymer (1:1), mikrokrystallinsk cellulose, syntetisk paraffin, makrogol, polysorbat 80 , crospovidon, natriumstearylfumarat, sfæriske sukkergranulat, titaniumdioxid, talkum, triethylcitrat.

Beskrivelse

Tabletter 20 mg: lyserøde, aflange, bikonvekse, filmovertrukne, præget med 20 mg på den ene side og A/EH på den anden side.

40 mg tabletter: lyserøde, aflange, bikonvekse, filmovertrukne tabletter, præget med 40 mg på den ene side og A/EI på den anden side.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antiulcus-lægemidler og lægemidler til behandling af gastroøsofageal refluks (GORD). protonpumpehæmmere. Esomeprazol.

ATX-kode A02BC05

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Esomeprazol er ustabilt i et surt miljø, derfor anvendes tabletter, der indeholder granulat af lægemidlet, hvis skal er modstandsdygtig over for virkningen af ​​mavesaft, til oral administration. Lægemidlet absorberes hurtigt: den maksimale plasmakoncentration nås 1-2 timer efter indtagelse. Den absolutte biotilgængelighed af esomeprazol efter en enkelt dosis på 40 mg er 64% og stiger til 89% på baggrund af daglig administration én gang dagligt. For en dosis på 20 mg esomeprazol er disse tal henholdsvis 50 % og 68 %. Fordelingsvolumenet ved steady state-koncentration hos raske mennesker er ca. 0,22 l/kg legemsvægt. Esomeprazol binder til plasmaproteiner med 97 %.

Spisning bremser og reducerer absorptionen af ​​esomeprazol i maven, men dette påvirker ikke i væsentlig grad effektiviteten af ​​hæmning af saltsyresekretion.

Esomeprazol metaboliseres af cytochrom P450 (CYP) systemet. Hovedparten metaboliseres med deltagelse af en specifik polymorf isoform CYP2C19 med dannelse af hydroxy- og demethylerede metabolitter af esomeprazol. Resten metaboliseres af en anden specifik CYP3A4 isoform; i dette tilfælde dannes et sulfoderivat af esomeprazol, som er hovedmetabolitten bestemt i plasma.

Parametrene nedenfor afspejler generelt arten af ​​farmakokinetikken hos patienter med et aktivt CYP2C19-enzym (patienter med en aktiv metabolisme).

Den samlede clearance er cirka 17 l / time efter en enkelt dosis af lægemidlet og 9 l / time - efter flere doser. Eliminationshalveringstiden er 1,3 timer, når det tages systematisk én gang dagligt. Arealet under koncentration-tid-kurven (AUC) øges ved gentagen administration af esomeprazol. Den dosisafhængige stigning i AUC ved gentagen administration af esomeprazol er ikke-lineær, hvilket er en konsekvens af et fald i metabolisme under den "første passage" gennem leveren, samt et fald i systemisk clearance, sandsynligvis forårsaget af hæmning af CYP2C19-enzymet af esomeprazol og/eller dets sulfo-holdige metabolit. Ved daglig indtagelse én gang dagligt elimineres esomeprazol fuldstændigt fra blodplasmaet mellem doser og akkumuleres ikke.

De vigtigste metabolitter af esomeprazol påvirker ikke sekretionen af ​​mavesyre. Ved oral administration udskilles op til 80 % af dosis som metabolitter i urinen, resten udskilles i fæces. Mindre end 1 % af uændret esomeprazol findes i urinen.

Funktioner af farmakokinetik hos nogle grupper af patienter: Cirka 2,9±1,5% af befolkningen har nedsat aktivitet af CYP2C19-isoenzymet. Hos sådanne patienter udføres metabolismen af ​​esomeprazol hovedsageligt som et resultat af virkningen af ​​CYP3A4. Ved systematisk administration af 40 mg esomeprazol én gang dagligt er den gennemsnitlige AUC-værdi 100 % højere end værdien af ​​denne parameter hos patienter med øget aktivitet af CYP2C19-isoenzymet. De gennemsnitlige værdier af de maksimale plasmakoncentrationer hos patienter med nedsat aktivitet af isoenzymet er øget med ca. 60%. Disse egenskaber påvirker ikke dosis og administrationsvej for esomeprazol.

Hos ældre patienter (71-80 år) undergår metabolismen af ​​esomeprazol ikke væsentlige ændringer.

Efter en enkelt dosis på 40 mg esomeprazol er den gennemsnitlige AUC-værdi hos kvinder 30 % højere end hos mænd. Ved daglig administration af lægemidlet en gang dagligt er der ingen forskelle i farmakokinetik hos mænd og kvinder. Disse egenskaber påvirker ikke dosis og administrationsvej for esomeprazol.

Hos patienter med let til moderat leverinsufficiens kan metabolismen af ​​esomeprazol være nedsat. Hos patienter med svær leverinsufficiens reduceres stofskiftehastigheden, hvilket fører til en stigning i AUC-værdien for esomeprazol med 2 gange.

Studiet af farmakokinetik hos patienter med nyreinsufficiens er ikke blevet udført. Da ikke esomeprazol i sig selv udskilles gennem nyrerne, men dets metabolitter, kan det antages, at metabolismen af ​​esomeprazol hos patienter med nyreinsufficiens ikke ændres.

Hos børn i alderen 12-18 år, efter gentagen administration af 20 mg og 40 mg esomeprazol, var AUC-værdien og tiden til at nå den maksimale koncentration (tmax) i blodplasma lig med værdierne for AUC og tmax hos voksne .

Farmakodynamik

Nexium reducerer syresekretionen i maven ved specifik hæmning af protonpumpen i parietalceller, er S-isomeren af ​​omeprazol. S- og R-isomerer af omeprazol har lignende farmakodynamisk aktivitet.

Virkemekanisme

Nexium er en svag base, akkumuleres i parietalcellernes sekretoriske tubuli i et surt miljø, hvor det aktiveres og hæmmer protonpumpen - enzymet H +, K + -ATPase. Esomeprazol hæmmer både basal og stimuleret syresekretion. Virkningen af ​​esomeprazol udvikler sig inden for 1 time efter oral administration af 20 mg eller 40 mg. Ved daglig administration af lægemidlet i 5 dage i en dosis på 20 mg én gang dagligt reduceres den gennemsnitlige maksimale syrekoncentration efter stimulering med pentagastrin med 90 % (ved måling af syrekoncentrationen 6-7 timer efter indtagelse af lægemidlet den 5. terapidag). Hos patienter med gastroøsofageal reflukssygdom (GERD) og kliniske symptomer blev intragastrisk pH over 4 opretholdt efter 5 dages daglig oral administration af esomeprazol i en dosis på 20 mg eller 40 mg i gennemsnitligt 13 og 17 timer ud af 24. timer. På baggrund af at tage esomeprazol i en dosis på 20 mg dagligt, blev intragastrisk pH over 4 opretholdt i mindst 8, 12 og 16 timer hos henholdsvis 76 %, 54 % og 24 % af patienterne. For 40 mg esomeprazol er dette forhold henholdsvis 97 %, 92 % og 56 %.

Terapeutisk effekt opnået som følge af hæmning af syresekretion

Når Nexium tages i en dosis på 40 mg, opstår heling af refluksøsofagitis hos ca. 78 % af patienterne efter 4 ugers behandling og hos 93 % efter 8 ugers behandling.

Behandling med Nexium i en dosis på 20 mg 2 gange dagligt i kombination med passende antibiotika i en uge fører til vellykket udryddelse. Helicobacter pylori hos cirka 90 % af patienterne. Patienter med ukompliceret mavesår efter et ugentligt udryddelsesforløb behøver ikke efterfølgende monoterapi med antisekretoriske lægemidler for at helbrede såret og eliminere symptomer.

Indikationer for brug

Gastroøsofageal reflukssygdom: erosiv refluks-øsofagitis, langvarig vedligeholdelsesbehandling efter heling af erosiv refluks-øsofagitis for at forhindre tilbagefald, symptomatisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom

udryddelse Helicobacter pylori som en del af kombineret antibiotikabehandling for mavesår i maven og tolvfingertarmen i forbindelse med Helicobacter pylori

Langvarig syreundertrykkende behandling hos patienter, der har haft blødning fra et mavesår (efter intravenøs brug af lægemidler, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtlerne for at forhindre tilbagefald)

Gastropati forbundet med langvarig brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler

Zollinger-Ellisons syndrom eller andre tilstande karakteriseret ved patologisk hypersekretion, herunder idiopatisk hypersekretion

Forebyggelse af mavesår og sår på tolvfingertarmen i forbindelse med brugen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler hos patienter i risikogruppen

Dosering og administration

inde. Tabletten skal synkes hel med vand. Tabletter må ikke tygges eller knuses. Til patienter med synkebesvær kan du opløse tabletterne i et halvt glas ikke-kulsyreholdigt vand (andre væsker bør ikke anvendes, da mikrogranulatets beskyttende skal kan opløses), under omrøring indtil tabletten går i opløsning, hvorefter suspensionen af mikrogranulat skal drikkes med det samme eller inden for 30 minutter, hvorefter igen Fyld glasset halvt op med vand, rør resten og drik. Mikrogranulat bør ikke tygges eller knuses. Til patienter, der ikke kan synke, skal tabletterne opløses i vand og indgives via en nasogastrisk sonde.

Voksne og børn fra 12 år

Gastroøsofageal reflukssygdom

40 mg én gang dagligt i 4 uger. Et yderligere 4-ugers behandlingsforløb anbefales i tilfælde, hvor der efter det første forløb ikke opstår heling af spiserørsbetændelse, eller symptomerne vedvarer.

Langsigtet vedligeholdelsesbehandling efter heling af erosiv refluks-øsofagitis for at forhindre tilbagefald

20 mg én gang dagligt.

Symptomatisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom

20 mg én gang dagligt til patienter uden esophagitis. Hvis symptomerne ikke forsvinder efter 4 ugers behandling, bør der foretages en yderligere undersøgelse af patienten. Efter at have elimineret symptomerne på sygdommen, kan du skifte til regimet med at tage stoffet "om nødvendigt", dvs. tage Nexium 20 mg én gang dagligt, når symptomerne opstår igen. For patienter, der tager NSAID'er og har risiko for at udvikle mavesår eller duodenalsår, anbefales det ikke at forlænge behandlingen "efter behov".

voksne

Som led i kombinationsbehandling til udryddelse med Helicobacter pylori behandling af duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicillin 1 g og clarithromycin 500 mg. Alle lægemidler tages to gange om dagen i 1 uge.

Langvarig syre-undertrykkende behandling hos patienter, der har haft blødning fra et mavesår (efter intravenøs brug af lægemidler, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtlerne, for at forhindre tilbagefald)

Nexium 40 mg 1 gang dagligt i 4 uger efter afslutningen af ​​intravenøs behandling med lægemidler, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtlerne.

Patienter, der tager NSAID i lang tid

Behandling af mavesår i forbindelse med indtagelse af NSAID: Nexium 20 mg eller 40 mg én gang dagligt. Behandlingens varighed er 4-8 uger.

Forebyggelse af mave- og duodenalsår forbundet med NSAID'er

Nexium 20 mg eller 40 mg én gang dagligt.

Tilstande forbundet med patologisk hypersekretion, herunder Zollinger-Ellisons syndrom og idiopatisk hypersekretion

I fremtiden vælges dosis individuelt, behandlingens varighed bestemmes af det kliniske billede af sygdommen.

Der er erfaring med brugen af ​​lægemidlet i doser op til 120 mg 2 gange dagligt.

Indførelsen af ​​lægemidlet gennem en nasogastrisk sonde

1. Anbring en tablet i en sprøjte og fyld sprøjten med 25 ml vand og ca. 5 ml luft. For nogle prober kan det være nødvendigt at fortynde lægemidlet i 50 ml drikkevand for at forhindre tilstopning af sonden med tabletgranulat.

2. Ryst indholdet af sprøjten i ca. to minutter for at opløse tabletten.

3. Hold sprøjten med spidsen opad og kontroller, at spidsen ikke er tilstoppet.

4. Indsæt spidsen af ​​sprøjten i sonden, mens du fortsætter med at holde den pegende opad.

5. Ryst sprøjten og vend den på hovedet. Injicer straks 5-10 ml af det opløste lægemiddel i røret. Efter injektionen skal du sætte sprøjten tilbage til dens oprindelige position og ryste (sprøjten skal holdes med spidsen opad for at undgå at tilstoppe spidsen).

6. Vend sprøjten på hovedet og injicer yderligere 5-10 ml af lægemidlet i røret. Gentag denne operation, indtil sprøjten er tom.

7. I tilfælde af resten af ​​lægemidlet i form af sediment i sprøjten, fyld sprøjten med 25 ml vand og 5 ml luft og gentag operationerne beskrevet i afsnit 5.

Bivirkninger

Hyppig (>1/100,<1/10)

Hovedpine

Mavesmerter, diarré, flatulens, kvalme, opkastning, forstoppelse

Mindre hyppigt (>1/1000,<1/100)

Dermatitis, pruritus, nældefeber, udslæt

Svimmelhed

Tør mund

Søvnløshed, paræstesi, døsighed

Øget aktivitet af "lever" enzymer

Perifert ødem

Sløret syn

Sjælden (>1/10000, <1/1000)

Leukopeni, trombocytopeni

Allergiske reaktioner: feber, angioødem, anafylaktoid reaktion/chok

Agitation, depression, utilpashed, forvirring

smagsforstyrrelse

- hyponatriæmi

Bronkospasme

Stomatitis og gastrointestinal candidiasis

Hepatitis med (eller uden) gulsot

lysfølsomhed, alopeci

Artralgi, myalgi, risiko for udvikling af brud på rygsøjlen, lårbenshals, håndled

svedtendens

meget sjælden (<1/10000)

Agranulocytose, pancytopeni

Hallucinationer (hovedsageligt hos svækkede patienter), aggressiv adfærd

Leversvigt, hepatisk encefalopati

Erythema multiforme ekssudativ

Stevens-Johnsons syndrom

Toksisk epidermal nekrolyse

muskelsvaghed

Interstitiel nefritis

Gynækomasti

Hypomagnesæmi, svær hypomagnesæmi kan føre til hypocalcæmi

mikroskopisk colitis

Der har været rapporter om isolerede tilfælde af irreversibel synsnedsættelse ved indtagelse af høje doser hos kritisk syge patienter, en årsagssammenhæng med at tage lægemidlet er ikke blevet fastslået.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for esomeprazol, substituerede benzimidazoler eller andre ingredienser, der udgør lægemidlet

arvelig fruktoseintolerance

Glucose-galactose malabsorption eller sucrase-isomaltase-mangel

Samtidig administration med nelfinavir

Børn under 12 år med GERD

Børn og unge under 18 år for andre indikationer end

gastroøsofageal reflukssygdom

Forsigtigt

alvorlig nyresvigt

Lægemiddelinteraktioner

Undertrykkelse af surhedsgraden i maven under behandling med esomeprazol og andre protonpumpehæmmere kan føre til en ændring i absorptionen af ​​lægemidler, hvis absorption afhænger af surhedsgraden i miljøet. Esomeprazol kan ligesom andre lægemidler, der reducerer mavesyresekretion, føre til et fald i absorptionen af ​​ketoconazol, itraconazol og erlotinib. Samtidig kan koncentrationen af ​​sidstnævnte stige ved samtidig administration af esomeprazol med digoxin. Ved fælles brug af PPI og methotrexat er der en stigning i koncentrationen hos nogle patienter. Når du bruger methotrexat i høje doser, er det nødvendigt at stoppe med at tage esomeprazol.

I tilfælde, hvor atazanavir og nelfinavir blev taget samtidig med omeprazol, blev der noteret et fald i serumniveauet af disse lægemidler, så deres kombinerede brug bør undgås. Samtidig administration af omeprazol 40 mg én gang dagligt med atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg resulterede i et signifikant fald i AUC-værdier samt maksimale og minimale koncentrationer af atazanavir. Forøgelse af dosis af atazanavir til 400 mg kompenserede ikke for effekten af ​​omeprazol på atazanavir-koncentrationer. Derfor bør esomeprazol ikke administreres sammen med atazanavir, og samtidig administration af esomeprazol og nelfinavir er udelukket.

Esomeprazol hæmmer CYP2C19, det vigtigste enzym, der er involveret i dets metabolisme. Følgelig kan samtidig administration af esomeprazol med andre lægemidler metaboliseret af CYP2C19, såsom diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin osv., føre til en stigning i plasmakoncentrationerne af disse lægemidler, hvilket igen kan kræve en reduktion doser. Denne interaktion er især vigtig at huske, når du udnævner Nexium til "efter behov". Når det administreres sammen med 30 mg esomeprazol og diazepam, som er et substrat for cytochrom CYP2C19, er der et fald i clearance af diazepam med 45 %.

Udnævnelsen af ​​esomeprazol i en dosis på 40 mg førte til en stigning i den resterende koncentration af phenytoin hos patienter med epilepsi med 13 %. I denne forbindelse anbefales det at kontrollere plasmakoncentrationerne af phenytoin i begyndelsen af ​​behandlingen med esomeprazol, og når den afbrydes.

Samtidig administration af warfarin med 40 mg esomeprazol fører ikke til en ændring i koagulationstid hos patienter, der tager warfarin i lang tid. Der er dog rapporteret adskillige tilfælde af en klinisk signifikant stigning i INR-indekset (internationalt normaliseret forhold) ved kombineret brug af warfarin og esomeprazol. Derfor anbefales det i begyndelsen og slutningen af ​​den fælles brug af disse lægemidler at kontrollere INR.

Samtidig administration af cisaprid med 40 mg esomeprazol fører til en stigning i værdierne af de farmakokinetiske parametre for cisaprid hos raske frivillige: AUC - med 32 % og halveringstid med 31 %, dog er den maksimale koncentration af cisaprid i plasma ændres ikke væsentligt. En let forlængelse af QT-intervallet, som blev observeret ved monoterapi med cisaprid, steg ikke ved tilsætning af Nexium.

Nexium forårsager ikke klinisk signifikante ændringer i farmakokinetikken af ​​amoxicillin og quinidin.

Samtidig administration med esomeprazol resulterede i en stigning i serumkoncentrationen af ​​tacrolimus.

Studier, der evaluerede kortvarig samtidig administration af esomeprazol og naproxen eller rofecoxib, afslørede ikke en klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion.

Esomeprazol metaboliseres af CYP2C19 og CYP3A4. Den kombinerede brug af esomeprazol med clarithromycin (500 mg 2 gange dagligt), som hæmmer CYP3A4, fører til en 2-fold stigning i esomeprazols AUC. Samtidig administration af esomeprazol og en kombineret hæmmer af CYP3A4 og CYP2C19, såsom voriconazol, kan resultere i en mere end 2 gange stigning i AUC-værdien for esomeprazol. I sådanne tilfælde er dosisjustering af esomeprazol ikke nødvendig.

Samtidig administration af esomeprazol og clopidogrel bør undgås.

specielle instruktioner

Hvis der er nogen advarselstegn (f.eks. signifikant spontant vægttab, gentagne opkastninger, dysfagi, opkastninger med blod eller melena), eller hvis der er et mavesår (eller hvis der er mistanke om et mavesår), bør malignitet udelukkes fordi behandling med Nexium kan føre til en udjævning af symptomer og forsinke diagnosen.

Patienter, der tager lægemidlet i en lang periode (især mere end et år), bør være under regelmæssig lægeovervågning.

Patienter, der tager Nexium "efter behov", bør instrueres i at kontakte deres læge, hvis symptomerne ændrer sig. Under hensyntagen til udsving i koncentrationen af ​​esomeprazol i plasma ved ordinering af terapi "efter behov", bør lægemidlets interaktion med andre lægemidler tages i betragtning.

Ved udnævnelse af Nexium til udryddelse Helicobacter pylori muligheden for lægemiddelinteraktioner for alle komponenter i tripelterapi bør overvejes. Clarithromycin er en potent hæmmer af CYP3A4, derfor bør mulige kontraindikationer og interaktioner mellem clarithromycin og disse lægemidler tages i betragtning, når de ordinerer eradikationsterapi til patienter, der får andre lægemidler, der metaboliseres under deltagelse af CYP3A4 (f.eks. cisaprid).

Nexium-tabletter indeholder saccharose, så de er kontraindiceret til patienter med arvelig fruktoseintolerans, glucose-galactose malabsorption eller sucrase-isomaltase-mangel.

Behandling med protonpumpehæmmere kan føre til en let stigning i risikoen for mave-tarminfektioner forårsaget af Salmonella og Campylobacter.

Hos patienter, der tager antisekretoriske lægemidler i en længere periode, er dannelsen af ​​kirtelcyster i maven mere almindelig. Disse fænomener skyldes fysiologiske ændringer som følge af udtalt hæmning af syresekretion. Cysterne er godartede og reversible.

I løbet af sammenlignende undersøgelser med ranitidin viste Nexium bedre effekt ved heling af mavesår hos patienter behandlet med non-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), herunder selektive cyclooxygenase-2 (COX-2) hæmmere.

Nyreinsufficiens: dosisjustering af lægemidlet er ikke nødvendig.

Erfaring med Nexium hos patienter med svær nyreinsufficiens er begrænset; i denne forbindelse bør der udvises forsigtighed, når lægemidlet ordineres til sådanne patienter.

Leverinsufficiens: Ved mild og moderat leverinsufficiens er dosisjustering af lægemidlet ikke nødvendig.

For patienter med svær leverinsufficiens bør den maksimale daglige dosis på 20 mg ikke overskrides.

Ældre patienter: dosisjustering af lægemidlet er ikke nødvendig.

Graviditet og amning

Lægemidlet bør kun ordineres til gravide kvinder, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den mulige risiko for fosteret.

Det vides ikke, om esomeprazol udskilles i modermælken, så Nexium bør ikke gives under amning.

Funktioner af lægemidlets indflydelse på evnen til at føre et køretøj eller potentielt farlige mekanismer

I betragtning af lægemidlets bivirkninger bør der udvises forsigtighed, når du kører et køretøj eller potentielt farlige mekanismer.

Overdosis

Symptomer:øgede symptomer på bivirkninger

Behandling: symptomatisk. Specifikke modgifte er ukendte. Esomeprazol binder sig til plasmaproteiner, så dialyse er ineffektiv.

Frigivelsesformular og emballage

Overtrukne tabletter, 20 mg og 40 mg.

7 tabletter lægges i blisterpakninger af PVC-film og aluminiumsfolie.

2 konturpakker, sammen med instruktioner til medicinsk brug på staten og russiske sprog, lægges i en pappakke

Opbevaringsforhold

Opbevares ved en temperatur på højst 25°C.

Opbevares utilgængeligt for børn!

Holdbarhed

Må ikke bruges efter udløbsdatoen.

Vilkår for udlevering fra apoteker

På recept

Fabrikant

AstraZeneca AB, SE- 151 85 Södertalje, Sverige

Indehaver af registreringsbevis:

AstraZeneca AB, Sverige

Adresse på den organisation, der accepterer krav fra forbrugere om kvaliteten af ​​produkter (varer) på Republikken Kasakhstans territorium

Repræsentationskontor for ZAK AstraZeneca U-Key Limited

Republikken Kasakhstan, Almaty by, 05000, st. Nauryzbay batyra 31, Business Center "Premium", kontor nr. 84

Telefon: +7 727 226 25 30, fax: +7 727 226 25 29

e-mail: [e-mail beskyttet]

Nexium er et varemærke ejet af AstraZeneca-koncernen.

Vedhæftede filer

782544851477976726_da.doc	90,5 kb
775007581477977884_kz.doc	101,5 kb

I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af stoffet Nexium. Anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugere af denne medicin, såvel som udtalelser fra læger fra specialister om brugen af ​​Nexium i deres praksis præsenteres. Vi beder dig venligt om aktivt at tilføje dine anmeldelser om lægemidlet: medicinen hjalp eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger blev observeret, måske ikke erklæret af producenten i annotationen. Analoger af Nexium i nærværelse af eksisterende strukturelle analoger. Anvendes til behandling af mavesår og gastritis hos voksne, børn samt under graviditet og amning. Sammensætningen af ​​lægemidlet.

Nexium- inhibitor af H-K-ATPase. Esomeprazol (det aktive stof i lægemidlet Nexium) er S-isomeren af ​​omeprazol, reducerer sekretionen af ​​saltsyre i maven ved specifik hæmning af protonpumpen i parietalceller. S- og R-isomererne af omeprazol har lignende farmakodynamisk aktivitet.

Virkemekanisme

Esomeprazol er en svag base, akkumuleres og går over i den aktive form i det sure miljø af sekretoriske tubuli i parietalcellerne i maveslimhinden, hvor det hæmmer protonpumpen - enzymet H-K-ATPase. Esomeprazol hæmmer både basal og stimuleret mavesekretion.

Effekt på mavesyresekretion

Virkningen af ​​lægemidlet udvikler sig inden for 1 time efter oral administration ved en dosis på 20 mg eller 40 mg. Med daglig indtagelse af lægemidlet i 5 dage, 20 mg 1 gang om dagen. den gennemsnitlige maksimale koncentration af syre i maveindholdet efter stimulering med pentagastrin reduceres med 90 % (ved måling af syrekoncentrationen 6-7 timer efter dosis på den 5. behandlingsdag).

Hos patienter med gastroøsofageal reflukssygdom (GERD) og tilstedeværelsen af ​​kliniske symptomer var pH-værdien i maven efter 5 dages daglig indtagelse af Nexium oralt i en dosis på 20 mg eller 40 mg over 4 i et gennemsnit på 13 og 17 timer ud af 24 timer ved en dosis på 20 mg om dagen blev intragastrisk pH over 4 opretholdt i 8, 12 og 16 timer hos henholdsvis 76 %, 54 % og 24 % af patienterne. For 40 mg esomeprazol er dette forhold henholdsvis 97 %, 92 % og 56 %.

Der blev fundet en sammenhæng mellem syresekretion og plasmakoncentration af lægemidlet (AUC-parameteren blev brugt til at estimere koncentrationen).

Terapeutisk effekt opnået som følge af hæmning af syresekretion

Når Nexium tages i en dosis på 40 mg dagligt, helbredes refluksøsofagitis hos ca. 78 % af patienterne efter 4 ugers behandling og hos 93 % efter 8 ugers behandling.

Behandling med Nexium i en dosis på 20 mg 2 gange dagligt i kombination med passende antibiotika i en uge fører til vellykket udryddelse af Helicobacter pylori hos ca. 90 % af patienterne.

Patienter med ukompliceret mavesår efter et ugentligt udryddelsesforløb behøver ikke efterfølgende monoterapi med antisekretoriske lægemidler for at helbrede såret og eliminere symptomer.

Effekten af ​​Nexium ved blødning fra mavesår blev vist i en undersøgelse af patienter med endoskopisk bekræftet mavesårblødning.

Andre virkninger forbundet med hæmning af syresekretion

Under behandling med antisekretoriske lægemidler stiger plasmagastrinniveauet som følge af nedsat syresekretion. På grund af et fald i udskillelsen af ​​saltsyre stiger koncentrationen af ​​chromogranin A (CgA). En stigning i CgA-koncentrationen kan påvirke resultaterne af undersøgelser til påvisning af neuroendokrine tumorer. For at forhindre denne effekt er det nødvendigt midlertidigt at stoppe med at tage esomeprazol 5 dage før undersøgelsen af ​​CgA-koncentrationen.

Hos patienter, der har fået esomeprazol i lang tid, er der en stigning i antallet af enterochromaffin-lignende celler, sandsynligvis forbundet med en stigning i plasmagastrinniveauer.

Hos patienter, der får antisekretoriske lægemidler i lang tid, er dannelsen af ​​kirtelcyster i maven mere almindelig. Dette fænomen skyldes fysiologiske ændringer som følge af en udtalt hæmning af syresekretion. Cysterne er godartede og går tilbage.

Brugen af ​​antisekretoriske lægemidler, inkl. protonpumpehæmmere, ledsaget af en stigning i indholdet af mikrobiel flora i maven, som normalt findes i mave-tarmkanalen. Brugen af ​​protonpumpehæmmere kan føre til en let stigning i risikoen for infektionssygdomme i mave-tarmkanalen forårsaget af bakterier af slægten Salmonella spp. og Campylobacter spp. og hos indlagte patienter sandsynligvis Clostridium difficile.

I to sammenlignende undersøgelser med ranitidin var Nexium mere effektivt til at helbrede mavesår hos patienter behandlet med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), inklusive selektive COX-2-hæmmere.

I to effektivitetsstudier viste Nexium høj effektivitet til forebyggelse af mavesår og sår på tolvfingertarmen hos patienter (aldersgruppe over 60 år og/eller med mavesår i anamnesen), som fik NSAID'er, inklusive selektive COX-2-hæmmere.

Forbindelse

Esomeprazol magnesiumtrihydrat (Esomeprazol) + hjælpestoffer.

Farmakokinetik

Esomeprazol er ustabilt i et surt miljø, derfor anvendes tabletter, der indeholder lægemiddelgranulat overtrukket med en skal, der er modstandsdygtig over for virkningen af ​​mavesaft, til oral administration. Efter oral administration af Nexium absorberes esomeprazol hurtigt fra mave-tarmkanalen. Samtidig fødeindtagelse sænker og reducerer absorptionen af ​​esomeprazol i maven, men dette påvirker ikke signifikant effektiviteten af ​​hæmning af saltsyresekretion. De vigtigste metabolitter af esomeprazol påvirker ikke sekretionen af ​​mavesyre. Når lægemidlet tages oralt, udskilles op til 80% af dosis som metabolitter i urinen, resten udskilles i fæces. Mindre end 1 % af uændret esomeprazol findes i urinen.

Indikationer

Gastroøsofageal reflukssygdom:

• behandling af erosiv refluks-øsofagitis;
• langvarig vedligeholdelsesbehandling hos patienter efter heling af erosiv refluks-øsofagitis for at forhindre tilbagefald;
• symptomatisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom.

Mavesår i maven og tolvfingertarmen (som en del af kombinationsbehandling):

• behandling af duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
• forebyggelse af tilbagefald af mavesår forbundet med Helicobacter pylori.

Langvarig syreundertrykkende behandling hos patienter, der har haft blødning fra et mavesår (efter intravenøs brug af lægemidler, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtlerne for at forhindre tilbagefald).

Patienter, der tager langvarige ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er):

• heling af mavesår forbundet med at tage NSAID'er;
• forebyggelse af mavesår og sår på tolvfingertarmen i forbindelse med brugen af ​​NSAID'er hos risikopatienter.

Zollinger-Ellisons syndrom eller andre tilstande karakteriseret ved patologisk hypersekretion (herunder idiopatisk hypersekretion).

Frigiv formularer

Filmovertrukne tabletter 10 mg, 20 mg og 40 mg.

Lyofilisat til fremstilling af en opløsning til intravenøs administration (injektioner i ampuller til injektion).

Brugsanvisning og kur

Voksne og børn 12 år og ældre

Med gastroøsofageal reflukssygdom er Nexium ordineret til behandling af erosiv refluks-øsofagitis i en enkelt dosis på 40 mg 1 gang dagligt i 4 uger. Et yderligere 4-ugers behandlingsforløb anbefales i tilfælde, hvor der efter det første forløb ikke er nogen kur mod esophagitis eller symptomer på sygdommen vedvarer.

Til langvarig vedligeholdelsesbehandling af patienter med helbredt erosiv esophagitis for at forhindre tilbagefald, er lægemidlet ordineret 20 mg 1 gang om dagen.

Til symptomatisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom uden esophagitis er lægemidlet ordineret i en dosis på 20 mg 1 gang om dagen. Hvis symptomerne ikke forsvinder efter 4 ugers behandling, bør der foretages en yderligere undersøgelse af patienten. Efter at symptomerne er elimineret, kan du skifte til kuren med at tage stoffet "efter behov", dvs. tage Nexium 20 mg 1 gang dagligt, hvis symptomerne opstår, indtil de er lindret. For patienter, der tager NSAID'er og med risiko for at udvikle mavesår eller duodenalsår, frarådes behandling "efter behov".

voksne

Med mavesår i maven og tolvfingertarmen som en del af en kombinationsbehandling til udryddelse af Helicobacter pylori samt til behandling af duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori og til forebyggelse af tilbagefald af mavesår forbundet med Helicobacter pylori hos patienter med mavesår er Nexium ordineret i en enkelt dosis på 20 mg, amoxicillin - 1 g, clarithromycin - 500 mg. Alle lægemidler tages 2 gange om dagen i 1 uge.

Med henblik på langvarig syre-undertrykkende behandling hos patienter, der har haft blødning fra et mavesår (efter intravenøs brug af antisekretoriske lægemidler, for at forhindre tilbagefald), ordineres Nexium i en dosis på 40 mg 1 gang dagligt i 4 uger efter afslutningen af ​​intravenøs behandling med antisekretoriske lægemidler.

Patienter, der tager ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) i lang tid til heling af mavesår forbundet med at tage NSAID'er, ordineres Nexium i en dosis på 20 mg eller 40 mg 1 gang dagligt. Behandlingens varighed er 4-8 uger.

Til forebyggelse af mavesår og sår på tolvfingertarmen i forbindelse med brugen af ​​NSAID'er ordineres Nexium i en dosis på 20 mg eller 40 mg 1 gang dagligt.

Ved tilstande karakteriseret ved patologisk hypersekretion, inkl. Zollinger-Ellisons syndrom og idiopatisk hypersekretion er den anbefalede startdosis af Nexium 40 mg 2 gange dagligt. I fremtiden vælges dosis individuelt, behandlingens varighed bestemmes af det kliniske billede af sygdommen. Der er erfaring med brugen af ​​lægemidlet i doser op til 120 mg 2 gange dagligt.

Når lægemidlet ordineres til patienter med nedsat nyrefunktion, er dosisjustering ikke nødvendig. Lægemidlet anvendes med forsigtighed til patienter med alvorlig nyreinsufficiens på grund af den begrænsede kliniske erfaring med dets anvendelse i denne kategori af patienter.

Når Nexium ordineres til patienter med mild eller moderat leverinsufficiens, er dosisjustering ikke nødvendig. Hos patienter med svær leverinsufficiens bør den anvendte dosis ikke overstige 20 mg dagligt.

Ældre patienter behøver ikke at justere dosisregimet.

Tabletterne skal sluges hele med væske. Tabletter må ikke tygges eller knuses. Til patienter med synkebesvær kan du opløse tabletten i et halvt glas ikke-kulsyreholdigt vand (andre væsker bør ikke bruges, da mikrogranulatets beskyttende skal kan opløses), rør indtil tabletten går i opløsning og drik suspensionen af ​​mikrogranulat. straks eller inden for 30 minutter. Så skal du igen fylde glasset med vand halvt, røre resten og drikke. Mikrogranulat bør ikke tygges eller knuses.

Til patienter, der ikke kan synke, skal tabletterne opløses i stillestående vand og indgives via en nasogastrisk sonde. Det er vigtigt, at den valgte sprøjte og sonde er egnet til denne procedure.

Indførelsen af ​​lægemidlet gennem en nasogastrisk sonde

1. Placer tabletten i en sprøjte og fyld sprøjten med 25 ml vand og ca. 5 ml luft. For nogle prober kan det være nødvendigt at fortynde lægemidlet i 50 ml drikkevand for at forhindre tilstopning af sonden med tabletgranulat.
2. Ryst sprøjten med det samme i ca. 2 minutter for at opløse tabletten.
3. Du skal holde sprøjten med spidsen opad og sikre dig, at spidsen ikke er tilstoppet.
4. Sæt spidsen af ​​sprøjten ind i sonden, mens du fortsætter med at holde den pegende opad.
5. Ryst sprøjten og vend den på hovedet. Injicer straks 5-10 ml af det opløste lægemiddel i sonden. Efter injektion skal du sætte sprøjten tilbage til dens oprindelige position og ryste (sprøjten skal holdes med spidsen opad for at undgå tilstopning af spidsen).
6. Vend sprøjten på hovedet og injicer yderligere 5-10 ml af lægemidlet i sonden. Gentag denne operation, indtil sprøjten er tom.
7. I tilfælde af resten af ​​lægemidlet i form af sediment i sprøjten fyldes sprøjten med 25 ml vand og 5 ml luft og gentages operationerne beskrevet i afsnit 5. For nogle prober kan 50 ml drikkevand evt. være nødvendige til dette formål.

Side effekt

• hovedpine;
• mavesmerter;
• diarré;
• flatulens;
• kvalme, opkastning;
• forstoppelse;
• dermatitis;
• udslæt;
• nældefeber;
• døsighed;
• søvnløshed;
• svimmelhed;
• tør mund;
• perifert ødem;
• overfølsomhedsreaktioner (f.eks. feber, angioødem, anafylaktisk reaktion/anafylaktisk shock);
• bronkospasme;
• leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose, pancytopeni;
• depression;
• excitation;
• smagsforstyrrelse;
• stomatitis;
• gastrointestinal candidiasis;
• alopeci;
• lysfølsomhed;
• utilpashed;
• svedtendens;
• sløret syn;
• hallucinationer;
• aggressiv adfærd;
• encefalopati hos patienter med leversygdom;
• interstitiel nefritis;
• gynækomasti;
• toksisk epidermal nekrolyse;
• erythema multiforme.

Kontraindikationer

• arvelig fructoseintolerance;
• glucose-galactose malabsorption;
• sucrase-isomaltase mangel;
• børn under 12 år (på grund af manglen på data om lægemidlets effektivitet og sikkerhed i denne gruppe af patienter);
• børn over 12 år for andre indikationer end gastroøsofageal reflukssygdom;
• samtidig administration med atazanavir og nelfinavir;
• overfølsomhed over for esomeprazol, substituerede benzimidazoler eller andre bestanddele af lægemidlet.

Brug under graviditet og amning

I øjeblikket er der utilstrækkelige data om brugen af ​​Nexium under graviditet. Det er kun muligt at ordinere lægemidlet til sådanne patienter, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Resultaterne af epidemiologiske undersøgelser af omeprazol, som er en racemisk blanding, viste ingen føtotoksisk effekt eller nedsat fosterudvikling.

I dyreforsøg er der ikke identificeret nogen negative virkninger af esomeprazol på udviklingen af ​​embryoet eller fosteret. Introduktionen af ​​det racemiske præparat havde heller ikke nogen negativ effekt på graviditetsforløbet, fødslen og perioden med postnatal udvikling hos dyr.

Det er i øjeblikket ukendt, om esomeprazol udskilles i modermælk, så Nexium bør ikke ordineres under amning.

specielle instruktioner

Ved tilstedeværelse af alarmerende symptomer (herunder betydeligt spontant vægttab, gentagne opkastninger, dysfagi, opkastninger med blod eller melena), såvel som ved tilstedeværelse af et mavesår (eller hvis der er mistanke om et mavesår), kan tilstedeværelsen af ​​en ondartet neoplasma bør udelukkes, da behandling med Nexium kan føre til en udjævning af symptomer og forsinke diagnosen.

I sjældne tilfælde, hos patienter, der har taget omeprazol i lang tid, afslørede en histologisk undersøgelse af biopsiprøver af maveslimhinden i mavens krop atrofisk gastritis.

Patienter, der tager lægemidlet i en lang periode (især mere end et år), bør være under regelmæssig lægeovervågning.

Patienter i et on-demand-regime bør instrueres i at kontakte deres læge, hvis symptomerne ændrer sig. Under hensyntagen til udsving i plasmakoncentrationer af esomeprazol, når lægemidlet ordineres i "efter behov" terapiregimen, bør lægemidlets interaktion med andre lægemidler tages i betragtning.

Ved udnævnelse af Nexium til udryddelse af Helicobacter pylori bør muligheden for lægemiddelinteraktioner for alle komponenter i tripelterapi tages i betragtning. Clarithromycin er en potent hæmmer af CYP3A4, derfor bør mulige kontraindikationer og interaktioner mellem clarithromycin og disse lægemidler overvejes, når der ordineres eradikationsterapi til patienter, der får andre lægemidler, der metaboliseres under deltagelse af CYP3A4 (f.eks. cisaprid).

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og styremekanismer

På grund af det faktum, at svimmelhed, sløret syn og døsighed kan forekomme under behandling med Nexium, skal der udvises forsigtighed ved kørsel af køretøjer og andre mekanismer.

lægemiddelinteraktion

Effekt af esomeprazol på farmakokinetikken af ​​andre lægemidler

Et fald i sekretionen af ​​saltsyre i maven under behandling med esomeprazol kan føre til en ændring i absorptionen af ​​lægemidler, hvis absorption afhænger af surhedsgraden af ​​mediet. Ligesom andre lægemidler, der reducerer surhedsgraden i maven, kan behandling med esomeprazol føre til et fald i absorptionen af ​​ketoconazol, itraconazol og erlotinib og en stigning i absorptionen af ​​lægemidler såsom digoxin. Samtidig administration af omeprazol 20 mg én gang dagligt med digoxin øgede biotilgængeligheden af ​​digoxin med 10 % (biotilgængeligheden af ​​digoxin steg med op til 30 % hos 2 ud af 10 patienter).

Omeprazol har vist sig at interagere med nogle antiretrovirale lægemidler. Mekanismerne og den kliniske betydning af denne interaktion er ikke altid kendt. En stigning i pH under behandling med omeprazol kan påvirke absorptionen af ​​antiretrovirale lægemidler. Interaktion på niveauet af CYP2C19 isoenzymet er også mulig. Med den kombinerede brug af omeprazol og nogle antiretrovirale lægemidler, såsom atazanavir og nelfinavir, under behandling med omeprazol, er der et fald i deres serumkoncentration. Derfor anbefales deres samtidige brug ikke. Samtidig administration af omeprazol (40 mg én gang dagligt) og atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg hos raske frivillige resulterede i et signifikant fald i biotilgængeligheden af ​​atazanavir (plasma AUC, Cmax og Cmin faldt med ca. 75%). Forøgelse af dosis af atazanavir til 400 mg kompenserede ikke for effekten af ​​omeprazol på biotilgængeligheden af ​​atazanavir.

Ved samtidig brug af omeprazol og saquinavir blev der observeret en stigning i serumkoncentrationer af saquinavir, når det blev givet sammen med nogle andre antiretrovirale lægemidler, ændredes deres koncentration ikke. På grund af de lignende farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber af omeprazol og esomeprazol, anbefales samtidig administration af esomeprazol med antiretrovirale midler, såsom atazanavir og nelfinavir.

Esomeprazol hæmmer CYP2C19, det vigtigste enzym, der er involveret i dets metabolisme. Følgelig kan samtidig administration af esomeprazol med andre lægemidler metaboliseret af CYP2C19 (såsom diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin) føre til en stigning i plasmakoncentrationerne af disse lægemidler, hvilket igen vil føre til behovet for at reducere dosis.. Denne interaktion er især vigtig at huske, når Nexium anvendes i "efter behov" behandlingsregimen. Ved fælles indtagelse af esomeprazol i en dosis på 30 mg og diazepam, som er et substrat for CYP2C19, er der et fald i clearance af diazepam med 45 %.

Brugen af ​​esomeprazol i en dosis på 40 mg forårsagede en stigning i den resterende koncentration af phenytoin hos patienter med epilepsi med 13 %. I denne forbindelse anbefales det at kontrollere koncentrationen af ​​phenytoin i plasma i begyndelsen af ​​behandlingen med esomeprazol, og når den afbrydes.

Anvendelse af omeprazol i en dosis på 40 mg 1 gang dagligt førte til en stigning i AUC og Cmax for voriconazol (CYP2C19-substrat) med henholdsvis 15 % og 41 %.

Samtidig administration af warfarin og esomeprazol 40 mg fører ikke til en ændring i koagulationstid hos patienter, der tager warfarin i lang tid. Der er dog rapporteret adskillige tilfælde af klinisk signifikant stigning i INR ved kombineret brug af warfarin og esomeprazol. Det anbefales at kontrollere MHO ved begyndelsen og slutningen af ​​samtidig administration af esomeprazol og warfarin eller andre coumarinderivater.

Samtidig administration af cisaprid og esomeprazol i en dosis på 40 mg fører til en stigning i værdierne af de farmakokinetiske parametre for cisaprid hos raske frivillige: AUC - med 32 % og T1/2 - med 31 %, dog Cmax på cisaprid i plasma ændres ikke væsentligt. En let forlængelse af QT-intervallet, som blev observeret ved monoterapi med cisaprid, steg ikke ved tilsætning af Nexium.

Hos nogle patienter blev en stigning i koncentrationen af ​​methotrexat observeret på baggrund af fælles brug med protonpumpehæmmere. Når methotrexat ordineres i høje doser, bør muligheden for midlertidig seponering af esomeprazol overvejes.

Nexium forårsager ikke klinisk signifikante ændringer i farmakokinetikken af ​​amoxicillin og quinidin.

Studier, der evaluerede samtidig administration af esomeprazol og naproxen eller rofecoxib, afslørede ikke en klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion.

Virkningen af ​​lægemidler på esomeprazols farmakokinetik

Esomeprazol metaboliseres af CYP2C19 og CYP3A4 isoenzymer. Den kombinerede brug af esomeprazol med clarithromycin (500 mg 2 gange dagligt), som hæmmer CYP3A4, fører til en 2-fold stigning i esomeprazols AUC. Samtidig administration af esomeprazol og en kombineret hæmmer af CYP3A4 og CYP2C19, såsom voriconazol, kan resultere i en mere end 2 gange stigning i esomeprazols AUC. I sådanne tilfælde er dosisjustering af esomeprazol ikke nødvendig. Dosisjustering af esomeprazol kan være påkrævet hos patienter med svært nedsat leverfunktion og langtidsbrug.

Lægemidler, der inducerer CYP2C19 og CYP3A4 isoenzymer, såsom rifampicin og St.

Analoger af lægemidlet Nexium

Strukturelle analoger til det aktive stof:

• Esomeprazol.

Analoger efter farmakologisk gruppe (protonpumpehæmmere):

• akrylaner;
• Vero Omeprazol;
• Gastrozol;
• Demeprazol;
• Zhelkizol;
• Zerocide;
• Zipantola;
• Zolispan;
• Zolsser;
• Zulbeks;
• Controloc;
• Crismel;
• Crosacid;
• Lanzabel;
• Lanzap;
• Lanzoptol;
• Lansoprazol;
• Lansofed;
• Lancid;
• Losek;
• Loenzar sanovel;
• Nolpaza;
• Omez;
• Omez Insta;
• Omezol;
• Omecaps;
• Omeprazol;
• Omeprus;
• Omepez;
• Omipiks;
• En gang;
• Ortanol;
• Ocid;
• Pantaz;
• Panum;
• Pariet;
• Peptazol;
• Pepticum;
• Promez;
• Pulloref;
• Rabelok;
• Rabeprazol;
• Romesek;
• Sanpraz;
• Ulzol;
• Ulkozol;
• Ulter;
• Ultop;
• Hairabezol;
• Helicide;
• Helol;
• cisagast;
• Epikur.

I mangel af analoger af lægemidlet til det aktive stof, kan du følge nedenstående links til de sygdomme, som det tilsvarende lægemiddel hjælper med, og se de tilgængelige analoger for den terapeutiske effekt.

Indhold

Ved behandling af tilstande forbundet med overdreven produktion af saltsyre (gastroøsofageal reflukssygdom GERD, mavesår, forstyrrelser i strukturen af ​​slimhinden under påvirkning af at tage visse lægemidler), er Nexium ordineret af læger. Dette lægemiddel er designet til at reducere surhedsgraden af ​​mavesaft ved at normalisere dets ydeevne. Fra brugsanvisningen kan du lære om indikationerne, sammensætningen.

Brugsanvisning Nexium

Ifølge den accepterede medicinske klassificering er lægemidlet Nexium inkluderet i gruppen af ​​ATPase-hæmmere (adenosintriphosphat eller adenosintriphosphorsyre). Det betyder, at det undertrykker protonpumpens aktivitet i mavens celler og sænker indholdets surhedsgrad, hvilket reducerer belastningen på organet. Det aktive stof i sammensætningen er esomeprazol.

Forbindelse

Afhængigt af formen for frigivelse af lægemidlet er dets sammensætning forskellig. Følgende tabel giver en detaljeret beskrivelse:

	Tabletter	Lyofilisat
Esomeprazolkoncentration (som esomeprazolmagnesiumtrihydrat)	20 eller 40 for 1 stk.	40 for 1 hætteglas	10 pr pose
	Glycerylmonostearat, triethylcitrat, hyprolose, talkum, hypromellose, titandioxid, jernfarver rød og gul oxid, sukker sfæriske granulat, magnesiumstearat, natriumstearylfumarat, ethacryl-methacrylsyre copolymer, crospovidon, mikrokrystallinsk cellulose, makrogol, paraffin, paraffin.	Natriumhydroxid, dinatriumedetatdihydrat	Gul jernoxid, talkum, vandfri citronsyre, saccharose, xanthangummi, sfæriske granulat, crospovidon, hyprolose, dextrose, hypromellose, polysorbat, triethylcitrat, glycerolmonostearat, magnesiumstearat

Frigivelsesformular

Nexium fås i fire former. Deres forskel, beskrivelse og emballage er vist i tabellen nedenfor:

Farmakodynamik og farmakokinetik

Det aktive stof i sammensætningen esomeprazol er en isomer af omeprazol. Ifølge den kemiske formel tilhører komponenten svage baser, den går over i den aktive form i et surt miljø. Virkningen af ​​stoffet i maven udvikler sig inden for en time efter indtagelse, virker i 12-13 timer. Efter en måneds behandling er lægemidlet i stand til at helbrede refluks-øsofagus, i kombination med antibiotika fører til udryddelse af Helicobacter pylorus, Salmonella, Campylobacter.

Esomeprazol absorberes hurtigt og topper i løbet af 1-2 timer med 64 % biotilgængelighed og 97 % plasmaproteinbinding; fødeindtagelse sænker absorptionen af ​​komponenten. Cytokromsystemet deltager i stofskiftet af lægemidlet, eliminationsperioden med urin og afføring er 2-3 timer. Lægemidlet har en god kumulation.

Indikationer for brug

Pellets, opløsning og Nexium-kapsler har lignende indikationer for brug. De vigtigste faktorer for deres brug er:

• erosiv refluks-øsofagitis;
• behandling efter heling af refluks-øsofagitis;
• symptomatisk behandling af GERD;
• mavesår i tolvfingertarmen og maven;
• forebyggelse af tilbagefald af mavesår;
• langvarig brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er, for eksempel Diclofenac, Ibuprofen, Nimesulide) og det tilhørende sår, dets forebyggelse;
• Zollinger-Edison syndrom;
• patologisk og idiopatisk hypersekretion af mavekirtlerne.

Sådan skal du tage Nexium

Hvis patienten ikke kan tage Nexium oralt, får han en opløsning intravenøst ​​i en dosis på 20-40 mg én gang dagligt. For GERD med esophagitis er dosis 40 mg en gang dagligt, til behandling af symptomer på sygdommen er 20 mg ordineret, til heling af mavesår, mens du tager NSAID, er 20 mg ordineret, såvel som til forebyggelse heraf. Perioden med parenteral administration af lægemidlet er kort, patienten overføres til brug af tabletter eller granulat så hurtigt som muligt.

For at forhindre tilbagefald af blødning fra et sår ordineres en intravenøs infusion af Nexium i en dosis på 80 mg, der varer en halv time, efterfulgt af en forlænget infusion med en dosis på 8 mg / time i tre dage. Efter parenteral behandling ordineres tabletter på 40 mg én gang om dagen til et månedligt kursus. Administrationens varighed:

		Volumen, ml	Koncentration, mg/ml	Indsættelsestid, minutter
Intravenøse injektionsdråber
Intravenøse infusioner

For børn varierer doseringen afhængigt af alder: op til 11 år administreres 10 mg én gang om dagen, efter - 20-40 mg én gang om dagen. Hos ældre patienter foretages dosisjustering ikke. Til fremstilling af lyofilisatet anvendes en 0,9% natriumchloridopløsning. Regler for brug af løsningen:

• må ikke blandes eller administreres med anden medicin;
• kun en klar væske uden mekaniske urenheder og misfarvning anvendes;
• den forberedte opløsning opbevares i 12 timer ved en temperatur på ikke over 30 grader, ubrugte rester bortskaffes.

Nexium - før måltider eller efter

Ifølge instruktionerne i hver medicinpakke er der ingen klare ideer om effekten af ​​mad på kapselindtagelse. Det betyder, at du kan tage dem både før måltider og efter eller under morgenmad, frokost eller aftensmad. Læger anbefaler at gøre dette på tom mave, fordi når det tages på en fuld mave, kan absorptionen af ​​det aktive stof esomeprazol være en smule bremset.

Tabletter

Til oral administration er tabletter beregnet, de sluges hele uden at tygge og knuse, skylles ned med vand. Hvis patienten har svært ved at synke, kan du opløse dosis i et halvt glas ikke-kulsyreholdigt vand, mens indholdet røres, indtil en suspension fremkommer. Opløsningen skal drikkes straks eller inden for en halv time, skyl derefter glasset og drik resten.

Doseringen af ​​lægemidlet afhænger af patientens alder og sværhedsgraden af ​​sygdommen. Ved behandling af erosiv refluks-øsofagitis ordineres børn over 12 år og voksne 40 mg en gang dagligt i fire uger, med langvarig vedligeholdelsesbehandling 20 mg ordineret. I tilfælde af mavesår, forebyggelse af tilbagefald af mavesår, ordineres 20 mg i kombination med Amoxicillin og Clarithromycin. Efter afslutningen af ​​intravenøs behandling ordineres 40 mg en gang om dagen til et månedligt kursus.

Til heling af et sår, der er opstået under behandling med NSAID, tages 20-40 mg én gang dagligt i et forløb på 4-8 uger, til forebyggelse af 20-40 mg én gang. Ved patologisk hypersekretion er startdosis 40 mg to gange om dagen med en gradvis stigning til 120 mg. Ved alvorlig leversvigt reduceres dosis til 20 mg. Til indtagelse af tabletter kan indførelsen af ​​en opløsning gennem en nasogastrisk sonde anvendes.

Affjedring

Til børn og personer med synkebesvær er Nexium pellets og granulat beregnet, hvoraf der laves en suspension. For at forberede, opløses indholdet af pakken i 15 ml stillestående vand (10 mg), to 30 ml breve (20 mg) eller 4 60 ml breve (40 mg). Bland den resulterende suspension og tag straks eller inden for en halv time. tilsæt lidt vand igen og drik resten. Suspensionen kan indgives gennem en nasogastrisk sonde.

Til behandling af GERD hos patienter, der vejer 10-20 kg, er 10 mg én gang om dagen indiceret i et forløb på 8 uger, med en vægt over 20 kg - 10-20 mg én gang om dagen. I voksenterapi er 40 mg en gang om dagen ordineret til et månedligt kursus, vedligeholdelsesbehandling består i at tage 20 mg en gang om dagen. Til behandling af mavesår og dets forebyggelse ordineres 20 mg Nexium i kombination med Amoxicillin og Clarithromycin.

Ved langvarig syreundertrykkende behandling ordineres 40 mg én gang om dagen til et månedligt kursus. Til heling og forebyggelse af mavesår, der er opstået under behandling med NSAID, er 20-40 mg én gang dagligt indiceret i et forløb på 4-8 uger. Med idiopatisk hypersekretion af mavekirtlerne ordineres 40 mg to gange om dagen. Ved svær leverinsufficiens er den maksimale daglige dosis 10 mg for børn under 11 år og 20 mg for patienter over 12 år.

specielle instruktioner

Når du tager stoffet, skal du være forsigtig. At studere afsnittet om særlige instruktioner i brugsanvisningen vil hjælpe med at undgå negative fænomener:

• ellers kan medicinen maskere symptomerne på kræft;
• sjældent kan der udvikles atrofisk gastritis under behandlingen;
• at tage stoffet i mere end et år skal ledsages af en regelmæssig undersøgelse af en læge;
• sammensætningen indeholder saccharose, derfor er kontraindikationer for at tage tabletter fructoseintolerans, glucose-galactose malabsorption og sucrase-isomaltase-mangel;
• terapi øger lidt risikoen for frakturer forbundet med osteoporose;
• under behandling med lægemidlet anbefales det ikke at køre køretøjer og mekanismer.

Under graviditeten

Der er ikke udført undersøgelser af sikkerheden og effekten af ​​esomerpazol under graviditet. Det er kendt, at stoffet ikke har en føtotoksisk effekt og fosterudviklingsforstyrrelser. Udskrivning af medicin til en gravid kvinde sker efter, at lægen har undersøgt den potentielle fordel for moderen og risikoen for fosteret. Det frarådes at bruge medicinen under amning, da det ikke vides, om det aktive stof udskilles i modermælken.

For børn

Brugen af ​​tabletter er kontraindiceret til børn under 12 år. Opløsningen anvendes ikke af børn under et år eller op til 18 år i tilfælde af behandling af andre indikationer end gastroøsofageal reflukssygdom. Suspension af granulat og pellets anvendes ikke af børn under et år eller vejer mindre end 10 kg. Børns dosering afviger til tider fra den voksne og afhænger af sygdomstypen.

lægemiddelinteraktion

Når du tager medicin, skal du være forsigtig med kombinationer af andre lægemidler. Risikofyldte kombinationer:

• reducerer absorptionen af ​​Ketoconazol, Itraconazol, Erlotinib, Digoxin;
• sænker koncentrationen af ​​antiretrovirale lægemidler, Atazanavir, Nelfinavir, Tacroliums, Methotrexat, øger niveauet af Saquinavir, Diazepam, Citalopram, Imipramin, Phenytoin, Indomethacin;
• reducerer eksponeringen af ​​Clopidogrel, øger tiden for fjernelse af Cisaprid;
• Vorikaonzaol øger eksponeringen af ​​esomeprazol, Rifampicin og perikon sænker koncentrationen.

Bivirkninger

Patienter, der tager medicinen, rapporterer manifestationen af ​​bivirkninger af lægemidlet. Almindelige inkluderer:

• dermatitis, nældefeber, kløe, udslæt;
• lysfølsomhed, alopeci, erytem, ​​rødme af huden;
• nekrolyse, artralgi, stomatitis;
• myalgi, muskelsvaghed, hovedpine;
• døsighed, paræstesi, svimmelhed, smagsforstyrrelse;
• søvnløshed, hallucinationer, aggression;
• forstoppelse, diarré, kvalme, opkastning;
• flatulens, candidiasis i mave-tarmkanalen;
• colitis, hepatitis, gulsot, encefalopati;
• leversvigt, gynækomasti, leukopeni;
• feber, allergiske reaktioner;
• anafylaktisk shock, bronkospasme;
• sløret syn, perifert ødem, hyponatriæmi, hypomagnesæmi, hypocalcæmi, utilpashed, svedtendens, epilepsi.

Overdosis

Modtagelse af 280 mg esomeprazol er ledsaget af svaghed, kvalme, opkastning, diarré. En enkelt dosis på 80 mg fører ikke til udvikling af en overdosis og negative symptomer. Der er ingen modgift mod den aktive komponent i sammensætningen. Esomeprazol binder godt til plasmaproteiner, dialyse mod det er ineffektiv. At standse en overdosis kræver symptomatisk behandling.

Kontraindikationer

Lægemidlet er ordineret med forsigtighed ved alvorlig leversvigt, graviditet. Kontraindikationer for optagelse er:

• overfølsomhed over for komponenter substituerede benzimidazoler;
• fructoseintolerance;
• amning;
• børns alder op til 12 år for tabletter og op til et år for opløsning og suspension;
• kombination med atazanavir og nelfinavir.

Salgs- og opbevaringsbetingelser

Præparater udleveres på recept, opbevares ved temperaturer op til 30 grader i tre år for tabletter og to år for frysetørrede og pellets.

Analoger

Der er direkte og indirekte analoger af Nexium. Førstnævnte inkluderer synonymer med det samme aktive stof i sammensætningen, sidstnævnte er erstatninger med en anden aktiv ingrediens, men med samme virkning. Populære analoger er:

• Esomeprazol, Esomeprazol Canon, Zentiva - tre synonyme analoger med det samme aktive stof, er tilgængelige i form af tabletter.
• Neo-Zext - tabletter med esomeprazol til behandling af sår.
• Pariet - indeholder rabeprazolnatrium i en koncentration på 10 eller 20 mg.

Pariet eller Nexium

Lægemidlet Pariet indeholder rabeprazolnatrium, som hører til benzimidazolderivater, som esomeprazol i Nexium. Eksperter bemærker den øgede effektivitet af analogen sammenlignet med det pågældende lægemiddel. Pariet virker hurtigere, har færre bivirkninger, og dens dosering er lavere. Begge fonde koster omtrent det samme.

Nexium eller Emanera - hvilket er bedre

Begge lægemidler indeholder det samme aktive stof. Forskellen mellem dem er, at Nexium er originalen, og Emanera er en generisk. Sidstnævnte lægemiddel kan variere i renheden af ​​råvarer og produktionsteknologi, så det har et stort antal bivirkninger. Emanera er billigere end originalen, men generelt adskiller den sig ikke meget fra den.

Nexium eller Omez - hvilket er bedre

I modsætning til Nexium indeholder Omez det aktive stof omeprazol, som adskiller sig fra esomeprazol ved den lave hastighed af indtræden af ​​den terapeutiske effekt (ca. to gange). Desuden er den pågældende original i stand til at opretholde en stabil koncentration i blodet, mens Omez ikke har denne egenskab. Nexium kan helbrede GERD på en måned, og billig Omez på to måneder.

Nexium pris

Du kan købe Nexium gennem apoteker eller internettet til en pris afhængig af lægemidlets frigivelsesform, pakkens volumen. Omtrentlig priser for medicin i Moskva vil være.