Месипол - инструкция по применению. Инструкция по применению, описание препарата, аннотация.

Лекарства

Раствор для в/м введения желтого или зеленовато-желтого цвета, прозрачный, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: меглюмин - 6.25 мг, гликофурол - 100 мг, полоксамер 188 - 50 мг, натрия хлорид - 3 мг, глицин - 5 мг, натрия гидроксид - 0.152 мг, вода д/и - до 1 мл.

1.5 мл - ампулы стеклянные вместимостью 2 мл (3) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы стеклянные вместимостью 2 мл (5) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения 15 мг мелоксикама C max в плазме, составляющая 1.62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 ч.

Распределение

Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. V d низкий и составляет 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). In vitro исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9 и дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.

Выведение

Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче.

Средний T 1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Показания

Симптоматическое лечение:

— ревматоидного артрита;

— остеоартроза;

— анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);

— других воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Режим дозирования

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Месипол ® не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе , доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Препарат нельзя вводить в/в.

Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.

Комбинированное применение: суммарная суточная доза препарата Месипол ® , применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или явное кровотечение из ЖКТ, стоматит; менее 0.1% - перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: более 1% - анемия; 0.1-1% - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0.1-1% - крапивница; менее 0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% - бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: более 1% - головокружение, головная боль; 0.1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение АД, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органа зрения: менее 0.1% - конъюнктивит, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрения).

Аллергические реакции: менее 0.1% - ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Противопоказания

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин);

— прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.

С осторожностью: пожилой возраст, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточность (КК более 25 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. В клинических исследованиях показано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие мелоксикама.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности мелоксикама.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

Статьи на тему «Остеоартроз»

отзывов 1

Месипол оказывает обезболивающее действие, обладает жаропонижающим эффектом и противовоспалительной активностью.
Терапевтическое действие объясняется способностью мелоксикама замедлять активность циклооксигеназы-2, нужной для выработки простагландинов в месте локализации воспаления. Влияние на циклооксигеназу-1 менее выражено. Снижая процесс воспаления, Месипол устраняет болезненность в суставах.

Показания к применению:
Раствор Месипол предназначен для краткосрочной терапии артрита и спондилита пациентам при отсутствии возможности перорального или ректального лечения.
Таблетки Месипол показаны при болезни Бехтерева, остеоартрозе и ревматоидном артрите.

Способ применения:
Раствор Месипол рекомендуется вводить в/м глубоко в начале терапии 1 р./сутки, не более 2-3 дней. Дальше лечение продолжают таблетками. Раствор вводят по 15 или 7,5 мг мелоксикама 1 р./сутки (1 или 0,5 ампулы). Запрещено вводить более 1 ампулы препарата в сутки (15 мг мелоксикама).
Таблетки Месипол следует употреблять 1 р./сутки во время еды.
При остеоартрозе и ревматоидном артрите рекомендуется принимать препарата по 7,5 или 15 мг/сутки. При анкилозирующем спондилоартрозе доза составляет 15 мг/сутки.
Пациентам группы риска развития побочных симптомов доза должна составлять 7,5 мг/сут.
Нельзя принимать препарат свыше суточного предела - 15 мг.

Побочные действия:
Лечение Месиполом часто сопровождается нарушением пищеварения, расстройством стула, болью в животе, головной болью, болью и уплотнением в месте инъекции.
При использовании Месипола возможно развитие анемии, гиперкалиемии, сосудистого отека, зуда, сыпи, головокружения, сонливости, гипертонии, приливов к лицу, задержки натрия и воды, гиперкреатинемии, повышение мочевины в крови, отеков, интерстициального нефрита.
Редко на фоне лечения развивается колит, эрозивно-язвенные заболевания и перфорация ЖКТ, эзофагит, стоматит, гипербилирубинемия, нарушение работы печени, гепатит, лейко- и тромбоцитопения, синдром Стивенса - Джонсона, нарушение зрения, крапивница, буллезные высыпания, эмоциональная лабильность, фотосенсибилизация, шум в ушах, токсический эпидермальный некролиз, агранулоцитоз, конъюнктивит, мультиформная эритема, астматический приступ аллергической этиологии, нарушения сна, дезориентация, спутанность сознания, ощущение сердцебиения, острая недостаточность работы почек, анафилактоидные реакции.

Противопоказания:
Месипол запрещено использовать пациентам с аллергией на компоненты раствора и таблеток, другие НПВС, ацетилсалициловую кислоту.
Лекарственное средство противопоказано при бронхиальной астме, полипозе слизистой околоносовых пазух и носа, кровотечениях любой локализации, эрозивно-язвенных патологиях ЖКТ, язвенном колите и обострении болезни Крона, почечной недостаточности при клиренсе креатина менее 30 мл/мин, тяжелых заболеваниях печени, декомпенсированной сердечной недостаточности, нарушении свертываемости крови.
Месипол запрещено использовать после аортокоронарного шунтирования.
Препарат в виде раствора противопоказан для использования детям до 18 лет, таблетки - до 15 лет.
С осторожностью лечение Месиполом следует проводить пациентам пожилого возраста, людям, страдающим ишемической болезнью сердца, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, хроническими заболеваниями сердца, туберкулезом, цереброваскулярными патологиями, заболеваниями периферических артерий, дис- или гиперлипидемией, сахарным диабетом, почечной недостаточностью при клиренсе креатина 60-30 мл/мин, тяжелыми соматическими болезнями, остеопорозом.
Курильщикам, людям, злоупотребляющим алкоголем, после длительного лечения НПВС, при пероральном употреблении ГКС, антикоагулянтов, СИОЗС и антиагрегантов использовать Месипол следует с осторожностью.

Беременность:
Месипол запрещено использовать при беременности и в лактационный период.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Вероятность поражения органов ЖКТ увеличивается при использовании Месипола с другими НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой 1-3 г/сутки и более) и ГКС. Сочетать препараты не рекомендуется.
Месипол может снизить терапевтическое действие гипотензивных препаратов и диуретиков.
При употреблении Месипола с ингибиторами АТФ и ангиотензина ІІ пациентами с нарушением работы почек лечение может спровоцировать дальнейшие нефротоксические осложнения.
Побочное действие на почки ингибиторов кальциневрина (циклоспорин, такролимус) усиливается при применении Месипола.
Риск возникновения гипогликемии увеличивается при сочетании Месипола с гипогликемическими препаратами.
Скорость выведения препаратов на основе лития значительно снижается при использовании Месипола.
Не рекомендуется использовать Месипол с препаратами на основе метотрексата. При необходимости лечения двумя медикаментами следует постоянно контролировать картину крови и работу почек.
Месипол способен снижать эффективность внутриматочных контрацептивов.
Не рекомендуется принимать Месипол с антикоагулянтами, СИОЗС и тромболитическими (фибринолизин, стрептокиназа) препаратами из-за риска развития кровотечений.
Колестирамин способствует ускоренному выведению Месипола через пищеварительную систему.

Передозировка:
Превышение дозы препарата Месипол проявляется сонливостью, летаргией, остановкой дыхания, судорогами, диспепсией, асистолией, кровотечениями ЖКТ, гипертонией, острой недостаточностью почек и печени, комой, коллапсом, остановкой сердца и анафилактическим шоком.

Форма выпуска:
Препарат Месипол представляет собобой прозрачный, желтый или зеленовато-желтый раствор для в/м введения, дозировкой по 10 мг мелоксикама в 1 мл препарата, расфасован в ампулы по 1,5 мл. На каждую ампулу нанесено защитное кольцо зеленого цвета. Одна упаковка может содержать 3 или 5 ампул с Месиполом.
Светло-желтые таблетки Месипол по 7,5 или 15 мг мелоксикама расфасованы в безячейковые блистеры из фольги по 10 шт. Одна упаковка состоит из 10 или 20 таблеток.

Условия хранения:
Таблетки и раствор Месипол следует хранить в недоступном для солнечного света месте, при комнатной температуре.

Состав:
Раствор Месипол состоит из мелоксикама и дополнительных веществ - глицина, гидроксида натрия, гликофурола, меглюмина, хлорида натрия, полоксамера 188 и воды для инъекций.
Таблетки Месипол выполнены на основе мелоксикама с использованием кукурузного крахмала, коллоидного безводного диоксида кремния, цитрата натрия, лактозы, модифицированного кукурузного крахмала, стеарата магния и МКЦ.

Месипол – это современный препарат, который относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Он после применения оказывает три действия – это противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающие, именно поэтому основная сфера его применения — артриты и другие воспаления суставов.

Показания

Препарат можно применять только после консультации врача. Бесконтрольное и бессистемное использование этого лекарства может вызвать целую массу побочных эффектов. По инструкции, уколы мексипола применяются при:

Остром отсеоартрите.
Хроническом .
Остеоартрозе с болевым синдромом.
с болевым синдромом.

Препарат нельзя использовать при беременности и кормлении ребёнка грудным молоком. Если при лактации лечение необходимо, то малыша переводят на искусственное вскармливание.

Как применять

Суточную дозу, которую определяет врач, надо принимать раз в сутки, в один приём, обязательно после приёма пищи. При ревматоидном артрите за сутки можно принимать 15 мг препарата. Однако, если есть риск появления побочных эффектов, то доза снижается наполовину. При деформирующем остеоартрозе доза при лечении составляет 7.5 мг. Если требуется, она может быть увеличена до 15 мг. Увеличить или уменьшить дозу может лечащий врач, назначивший это лечение.

Максимальная суточная доза в лечении любого заболевания составляет 15 мг. Превышать её не следует, иначе может произойти передозировка. При лечении месипол не стоит использовать вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами. Они могут стать причиной развития эрозивно-язвенного гастрита и кишечного или желудочного кровотечения.

Если препарат применяется одновременно с гипотензивными лекарствами, то эффект от последних может быть несколько снижен, поэтому вполне вероятно, что потребуется пересмотреть дозу препарата от повышенного давления. При одновременном использовании с гепарином или варфарином может быть риск кровотечения.

Побочные действия

В инструкции по применению месипола сказано, что у этого лекарственного средства есть целый ряд побочных эффектов, и самые частые – это диспепсия, тошнота или рвота, запор и метеоризм. У людей пожилого возраста в некоторых случаях развивается кишечное кровотечение, именно поэтому необходимо обязательно корректировать дозу.

Среди других побочных эффектов встречаются:

Отёки ног.
Покраснение лица.
Головокружение.
Сонливость.
Шум в ушах.
Почечная недостаточность.
Фотосенсибилизация.

При использовании этого лекарства могут возникнуть и аллергические реакции, например — отёк или аллергическая сыпь. Именно поэтому первый раз принимать это лекарство лучше только в стационаре под контролем врача.

Меры предосторожности

Если у пациента на данный момент или в анамнезе есть заболевания желудка или кишечника, например, язва или гастрит, то от приёма месипола лучше отказаться, так как именно в этих случаях есть большой риск кишечного кровотечения. При этом кишечное кровотечение может развиться совершенно внезапно, без каких-либо предвестников или симптомов, которые бы указывали на недуг. Если же во время лечения появились какие-то аллергические реакции, то надо немедленно обратиться к врачу и решить, стоит ли принимать это лекарство и дальше.

При приёме месипола и его аналогов, а это такие препараты, как амелотекс, мелбек, теноктил, пироксикам, не стоит водить машину и работать с механизмами, например, с токарным или деревообрабатывающим станками.

Противопоказания

Перед тем, как начать лечение, надо обязательно проконсультироваться со специалистом, так как у месипола, как и всякого лекарства, есть свои противопоказания. И здесь на первое место выходит так называемая «аспириновая» триада. Это сочетание бронхиальной астмы, поллиноз носа и непереносимость ацетилсалициловой кислоты. Именно при таком сочетании очень часто при назначении НПВС возникают кишечные и желудочные кровотечения. Не стоит принимать лекарство при язвенной болезни желудка или кишечника в стадии обострения.

Нельзя использовать данный представитель нестероидных противовоспалительных средств при сердечной недостаточности, при тяжёлой почечной или печёночной недостаточности. Нельзя использовать препарат детям младше 15 лет.

Кстати, вас также могут заинтересовать следующие БЕСПЛАТНЫЕ материалы:

Бесплатная книга "ТОП-7 вредных упражнений для утренней зарядки, которых вам следует избегать"
Восстановление коленных и тазобедренных суставов при артрозе - бесплатная видеозапись вебинара, который проводил врач ЛФК и спортивной медицины - Александра Бонина
Бесплатные уроки по лечению болей в пояснице от дипломированного врача ЛФК . Этот врач разработал уникальную систему восстановления всех отделов позвоночника и помог уже более 2000 клиентам с различными проблемами со спиной и шеей!
Хотите узнать, как лечить защемление седалищного нерва? Тогда внимательно посмотрите видео по этой ссылке .
10 необходимых компонентов питания для здорового позвоночника - в этом отчете вы узнаете, каким должен быть ежедневный рацион, чтобы вы и ваш позвоночник всегда были в здоровом теле и духе. Очень полезная информация!
У вас остеохондроз? Тогда рекомендуем изучить эффективные методы лечения поясничного , шейного и грудного остеохондроза без лекарств.

Введите свой e-mail, чтобы получить бесплатную книгу "7 простых шагов к здоровому позвоночнику"

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

- Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг
- Таблетки 4 мг; 8 мг
- Капсулы

Показания к применению препарата Месипол

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Форма выпуска препарата Месипол

раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл пачка картонная 3;
раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл пачка картонная 5;

Фармакодинамика препарата Месипол

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным еноловой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ-2. При этом Месипол более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ.

Фармакокинетика препарата Месипол

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг - 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax - 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит - 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита - 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Использование препарата Месипол во время беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания к применению препарата Месипол

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет.

Побочные действия препарата Месипол

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, эзофагит, транзиторные повышение активности трансаминаз или уровня билирубина в плазме крови, стоматит; редко - гепатит, пептические язвы, гастрит, перфорация, кровотечение из ЖКТ (особенно у пациентов пожилого возраста).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз у пациентов одновременно принимающих препараты, угнетающие костномозговое кроветворение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки нижних конечностей, повышение АД, усиленное сердцебиение, гиперемия лица.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; редко - дезориентация, внезапные изменения настроения.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови).

Со стороны органов чувств: редко - нарушение остроты зрения, шум в ушах.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические/псевдоанафилактические реакции; редко - полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Способ применения и дозы препарата Месипол

Суточную дозу следует принимать в 1 прием после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/ У пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов лечение следует начинать с дозы 7.5 мг/

При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/

Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

У пациентов пожилого возраста, находящихся на диализе, с почечной недостаточностью тяжелой степени доза не должна превышать 7.5 мг/

Передозировка препаратом Месипол

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Взаимодействия препарата Месипол с другими препаратами

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Меры предосторожности при приеме препарата Месипол

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Условия хранения препарата Месипол

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Месипол

Принадлежность препарата Месипол к ATX-классификации:

M Костно-мышечная система

M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты

M01A Нестероидные противовоспалительные препараты

На странице представлена информация о препарате Месипол - инструкция по применению содержит важную информацию: фармакологические свойства, показания, противопоказания, применение, побочные эффекты, взаимодействие. Перед применением препарата Месипол советуем обратиться к врачу за консультацией!

Производители: Cipla Ltd.

Действующие вещества

Мелоксикам

Класс заболеваний

Ревматоидный артрит неуточненный
Полиартрит неуточненный
Артрит неуточненныйй в других рубриках
Артроз неуточненный
Боль в суставе
Анкилозирующий спондилит
Радикулопатия
Дорсалгия неуточненная

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Противовоспалительное
Жаропонижающее
Анальгезирующее (наркотическое)

Фармакологическая группа

НПВС - Оксикамы

Показания к применению препарата Месипол

Форма выпуска препарата Месипол

таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Использование препарата Месипол во время беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания к применению

Побочные действия

Со стороны органов чувств: редко - нарушение остроты зрения, шум в ушах.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Способ применения и дозы

Суточную дозу следует принимать в 1 прием после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/

Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Меры предосторожности при приеме препарата Месипол

Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

АТХ-классификация:

M Костно-мышечная система

M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты

M01A Нестероидные противовоспалительные препараты

M01AC Оксикамы

Источник информации портал: www.eurolab.ua