Аминазин раствор для инъекций: инструкция по применению

Состав

Активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид - 25 мг;

Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный - 1г, натрия метабисульфит - 1г, аскорбиновая кислота - 2г, натрия хлорид - 6г, вода для инъекций до 1л.

Показания к применению

Краткосрочное лечение состояний возбуждения и агрессии в острых и хронических пси­хотических состояниях (шизофрения, хронический неинфекционный шизофренический бред: параноидальный бред, хронические галлюцинаторные психозы).

Подготовка к анестезии для усиления действия наркоза.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и к другим компонентам лекарственного средства; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, обусловленная ги­перплазией предстательной железы; агранулоцитоз в анамнезе; сопутствующая терапия дофаминергическими агонистами (каберголин, хинаголид).

Беременность и период лактации

При необходимости применения хлорпромазина при беременности, следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, мате­ри которых принимали лекарственное средство в течение третьего триместра беременно­сти.

При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием ЛС.

При необходимости применения лекарственного средства в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Применяют только для лечения взрослых пациентов!

Назначают внутримышечно и внутривенно. Целесообразно подбирать оптимальную дозу индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациентов.

Если клиническое состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с мини­мальной возможной дозы и постепенно ее увеличивать. При возобновлении лечения доза составляет от 25 до 50 мг. Максимальная суточная доза -150 мг.

Побочное действие

В очень малых дозах:

Нейро-вегетативные расстройства:

Ортостатическая гипотензия;

Антихолинергические эффекты, например, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор или кишечная непроходимость.

Сонливость или седативный эффект, более выраженный в начале лечения;

Равнодушие, беспокойство, изменения в настроении пациента.

При более высоких дозах:

Нервно-психические расстройства:

Ранние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры);

Экстрапирамидный синдром;

Акинеторигидные явления с или без гипертонии, которые купируются с помощью противопаркинсонических антихолинергических средств;

Гиперкинезы;

Акатизия;

Поздняя дискинезия иногда имеет лесто пвад^ 1:мвибф^йеиролег гика и исчезает при повторном приеме или при увеличении дозировки, назначение при этом анти- паркинсонических и антихолинергических лекарственных средств противопоказа­но.

Эндокринные и метаболические нарушения:

Гиперпролактинемия: аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, фригид­ность;

Нарушения тепловой регуляции;

Увеличение веса;

Гипергликемия, сахарный диабет, нарушение толерантности к глюкозе.

Редко и дозозависимое побочное действие:

Сердечные расстройства:

Удлинение интервала QT;

Очень редко - случаи изменения зубцов Т и U.

Более редко и вне зависимости от дозы:

Кожные заболевания:

Кожные аллергические реакции;

Фотосенсибилизация.

Г ематологические нарушения:

Лейкопения.

Офтальмологические нарушения:

Отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика, как правило, без влияния на зрение.

Другие наблюдаемые эффекты:

Очень редко случаи системной красной волчанки были зарегистрированы у пациен­тов, получавших хлорпромазин. В некоторых случаях появление положительных антиядерных антител может наблюдаться без появления красной волчанки;

В редких случаях были зарегистрированы холестатическая желтуха и поражение печени (преимущественно холестатические, гепатоцеллюлярные или смешанные);

Очень редко - случаи приапизма;

Злокачественный нейролептический синдром, в том числе случаи легочной эмбо­лии и тромбоза глубоких вен (см. «Меры предосторожности»).

Кроме того, у пациентов, получавших хлорпромазин, часто в сочетании с другими нейро­лептиками, были зафиксированы отдельные случаи внезапной смерти, возможно вызван­ные кардиологическими причинами, а также случаи внезапной необъяснимой смерти.

Передозировка

Симптомы: Выраженный синдром паркинсонизма, кома.

Лечение: проводят симптоматическую терапию при непрерывном контроле деятельности сердца и дыхания, т.к. существует риск удлинения интервала QT, контроль продолжают вплоть до полного выздоровления пациента (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение хлорпромазина с JIC, снижающими судорожный порог, должно быть тщательно продумано из-за повышенного риска развития судорог. К JIC, снижающим судорожный порог, относятся большинство антидепрессантов (трицикличе- ские, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), нейролептики (фенотиази- ны и бутирофеноны), мефлохин, хлорохин, бупропион, трамадол.

Одновременное применение с антимускариновыми ЛС может усугублять развитие анти- холинергических побочных эффектов (задержку мочи, провокацию острого приступа глаукомы, сухость во рту, запоры и т.д.). Антихолинергическими свойствами обладают различные ЛС атропина, трициклические антидепрессанты, Н1-гистаминоблокаторы, ан- тимускариновые, противопаркинсонические антихолинергические спазмолитики, дизопи- рамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин.

Одновременное применение со средствами, угнетающими центральную нервную систему, может привести к усилению угнетающего эффекта. К ним относятся производные морфия (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительной терапии), нейролеп­тики, барбитураты, бензодиазепины, транквилизаторы, снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-антигистаминные ЛС, гипотензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Необходимо учитывать взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков. Для лечения пациентов, страдающих паркинсонизмом, необходимо использование минимальных эф­фективных доз обоих ЛС. Необходимо учитывать взаимный антагонизм допамина и ней­ролептиков. Допамин может вызвать или усугублять психотические расстройства. К про- тивопаркинсоническим дофаминергическим ЛС относятся амантадин, апоморфин, бро- мокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селеги- лин. В случае необходимости лечения нейролептиками пациентов с паркинсонизмом, по­лучавших допамин, доза последнего должна быть уменьшена постепенно до минимума (резкая отмена допамина может повысить риск развития "злокачественного нейролепти­ческого синдрома").

Поскольку в высоких дозах (100 мг/сут) хлорпромазин может вызывать повышение уров­ня глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, у больных сахарным диабетом необходимо корректировать дозы инсулина до и после завершения курса терапии. При необходимости следует также корректировать дозу нейролептика у пациентов, прини­мающих производные сульфонилмочевины.

Одновременное применение хлорпромазина с антиаритмическими ЛС 1а и III классов, бе- та-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, ЛС наперстянки, пило­карпином, антихолинэстеразными ЛС, может сопровождаться брадикардией и повышен­ным риском развития желудочковой аритмии, включая «пируэт». При сочетании указан­ных ЛС с хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг.

Гипокалиемия, вызванная применением некалийсберегающих диуретиков, слабительных, глюкокортикоидов, адренокортикотропного гормона, амфотерицина (внутривенно), при­водит к повышенному риску развития желудочковой аритмии, включая «пируэт». Коррек­ция гипокалиемии и контроль ЭКГ необходим перед началом терапии хлорпромазином. Бета-блокаторы, применяемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол) могут при одновременном назначении с хлопромазином увели­чить риск развития желудочковой аритмии. Кроме того, одновременное применение бета- блокаторов и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе, ор­тостатической, вследствие суммации сосудорасширяющего эффекта хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого бета-блокаторами. Рекомендуется монито­ринг АД и ЭКГ. Одновременное применение с нитратами также увеличивает риск разви­тия ортостатической гипотензии вследствие усиления вазодилататорного эффекта.

Несовместимость

Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Меры предосторожности

В случае появления лейкоцитоза и гранулоцитопении лечение должно быть прервано.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативные дисфункции, изме­нения сознания, ригидность мышц) хлорпромазин следует немедленно отменить. Ранними проявлениями, предшествующими началу гипертермии, могут быть такие побочные дей­ствия, как повышенное потоотделение и нестабильность артериального давления (АД). Хотя этиология зависимости таких побочных эффектов от нейролептиков чаще всего не­известна, имеется ряд факторов риска: индивидуальная предрасположенность, обезвожи­вание, органические поражения головного мозга.

Хлорпромазин в зависимости от дозы может усиливать удлинение интервала QT, что по­вышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт». Также усиливается бра- дикардия, гипокалиемия, врожденный или приобретенный долгий QT-период. Поэтому перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии:

Брадикардии ниже 55 ударов в минуту;

Гипокалиемии;

Врожденных удлинений интервала QT.

Продолжительное лечение может привести к выраженной брадикардии с частотой ниже 55 ударов в минуту, гипокалиемии, снижению внутрисердечной проводимости, удлине­нию интервала QT. За исключением чрезвычайных ситуаций, рекомендуется выполнить ЭКГ во время предварительного обследования больных, нуждающихся в лечении нейро­лептиком. В ходе рандомизированных клинических исследований у пожилых пациентов с деменцией в сравнении с плацебо при применении атипичных антипсихотических лекар­ственных средств (ЛС), было отмечено повышение риска возникновения инсульта по сравнению с плацебо. Механизм возникновения такого повышенного риска не известен. Повышенный риск при приеме других нейролептиков или в других возрастных группах не может быть исключен. Хлорпромазин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта, у пожилых пациентов со слабоумием, так как риск смертности увеличивается у пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с де­менцией и получавших антипсихотические лекарственные средства. Анализ 17 плацебо- контролируемых исследований (средняя продолжительность 10 недель), которые прово­дились в основном у пациентов, принимающих атипичные антипсихотические лекарст­венные средства, показали повышение риска смертности в 1,6 -1,7 раза по сравнению с плацебо. В конце лечения продолжительностью в среднем 10 недель, риск смертности был 4,5% в группе, получавшей хлорпромазин, по сравнению с 2,6% в группе плацебо. Не­смотря на то, что причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипси­хотическими ЛС были разнообразны, большинство из этих смертей были в результате сердечнососудистых проблем (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекций (например, пневмония).

Эпидемиологические исследования показывают, что, как и в случае атипичных антипси­хотических ЛС, прием типичных нейролептиков может увеличить смертность. Причины влияния антипсихотических лекарственных средств, а также характеристики пациентов с повышенной смертностью, выявленной в эпидемиологических исследованиях, до сих пор остаются неясными.

Имеется риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при лечении нейролептика­ми. У пациентов, получавших антипсихотические ЛС, особенно с приобретенными факто­рами риска ВТЭ, должны быть приняты меры профилактики и оценен любой потенциаль­ный фактор риска ВТЭ до и во время лечения хлорпромазином.

Возникновение кишечной непроходимости, которая может быть обнаружена по вздутию и болям в животе, требует неотложной помощи.

Прием хлорпромазина не рекомендуется сочетать с приемом алкоголя, леводопы, литий­содержащих ЛС, противопаркинсонических дофаминергических агонистов, противопара- зитарных ЛС, поскольку это повышает риск желудочных аритмий, в том числе типа «пи­руэт». Риск желудочных аритмий, в том числе типа «пируэт», также повышается при со­вместном приеме хлорпромазина с метадоном и другими нейролептиками.

Это лекарство содержит метабисульфит и может вызвать тяжелые аллергические реакции и бронхоспазм.

Мониторинг лечения хлорпромазином следует усиливать:

У пациентов с эпилепсией в связи с возможностью снижения судорожного порога. Возникновение припадков требует прекращения лечения.

У пациентов пожилого возраста при:

а) высокой восприимчивости и эффекте ортостатической гипотензии (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия);

б) хроническом запоре (риск возникновения паралитической кишечной непроходимо­сти);

в) возможной гипертрофии предстательной железы;

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающими хинидин, в связи с возможным усилением гипотензивного действия;

В случае печеночной недостаточности и/или тяжелой почечной недостаточности, в связи с риском накопления.

В течение, по крайней мере, получаса после инъекции из-за риска гипотензии желательно сохранять положение лежа на спине.

У пациентов, получавших фенотиазины были зарегистрированы гипергликемия или на­рушение толерантности к глюкозе, развитие или обострение сахарного диабета.

У пациентов, уже получавших антипсихотические ЛС, в том числе хлопромазин, должен быть проведен клинический и лабораторный мониторинг в соответствии с действующими руководящими принципами. Рекомендуется обратить особое внимание на пациентов с са­харным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета.

Форма выпуска

По 2мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона, или по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Нейролептики оказывают многогранное действие на организм. Они вызывают седативный эффект, понижают двигательную активность, снижают вегетативные реакции, понижают общую температуру тела, обладают противосудорожным, адренолити-ческим, спазмолитическим, противорвотным и антигистамин-ным действием. Применяют как самостоятельные лекарственные вещества, так и в сочетании с другими препаратами.

Аминазин. Aminazinum.

Синонимы: хлорпромазина гидрохлорид, хлоразин, хлорпро-мазин, фенактил, плегомазин, пропафенин, контомин, ампли-актил, ампликтил и др.

Свойства. Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен. Легко растворим в воде. Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света. Растворы имеют кислую реакцию, рН 2,5% раствора 3,5-5,5. Они несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов и раствором Рингера (образуется осадок).

Выпускают в драже по 0,025; 0,05 и ОД г; ампулы по 1, 2, 5 и 10 мл 2,5% раствора.

Хранят с предосторожностью (список Б), в банках темного стекла, в сухом, защищенном от света месте.

Действие и применение. Аминазин - один из главных представителей группы транквилизаторов (успокаивающих) химио-терапевтических средств, особенностью действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением доз аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условно рефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонитель-пых рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры, понижается реактивность к эндогенным и экзогенным стимулам. При больших дозах может наступить сон. Наибольшее действие аминазин оказывает на кору головного мозга, таламические образования, гипоталамус, гипофиз, ретикулоэндотелиальную систему. Он усиливает и пролонгирует действие гексенала, тиопента-ла, морфина.

Препарат оказывает сильное противорвотное действие. Гипо-термические свойства аминазина при искусственном охлаждении организма выражены сильнее, чем у других нейролептических веществ. Механизм гипотермического эффекта обусловлен понижением двигательной активности, расширением периферических сосудов, понижением клеточного обмена, нарушением процессов центральной теплорегуляции.

Адренолитическое действие аминазина проявляется в том, что он препятствует сосудосуживающему влиянию адреналина, в результате чего артериальное давление снижается. Аминазин обладает атропиноподобными свойствами, свидетельством чего является спазмолитический эффект и снижение секреции желез желудочно-кишечного тракта. Проницаемость капилляров и потенциал воспалительной реакции под влиянием аминазина уменьшаются.

Применяют аминазин для усиления действия наркотических и анальгетических средств, для искусственного охлаждения организма, уменьшения болезненности при родах, в качестве гипотензивного средства при аллергических заболеваниях, зудящих дерматозах, для уменьшения спазма желудочно-кишечного тракта, при нервной форме чумы собак и других заболеваниях.

При подкожном введении аминазин раздражает ткани, вы-зывает воспалительную реакцию, поэтому подкожное введение его запрещено. При внутримышечной инъекции, для уменьшения раздражающего действия, аминазин следует смешивать в равных объемах с 0,25% раствором новокаина. Следует отметить, что внутримышечное введение препарата оказывает медленное, менее постоянное и менее надежное действие. Лучшим способом является внутривенное введение аминазина. Для внутривенного вливания раствор аминазина смешивают в соотношении 1:3- 1:5 с 40% раствором глюкозы. Действие аминазина при этом наступает через 10-15 минут. Дозы: собакам и кошкам - 2,5-3 мг/кг внутримышечно; 1-2 мг/кг внутривенно.

Пропазин. Propazinum.

Синонимы: ампазин, промазин.

Свойства. Белый или со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок, растворимый в воде. На свету порошок и растворы окрашиваются в сине-зеленый цвет.

Выпускают в драже по 0,025 и 0,05 г и ампулах по 2 мл 2,5% раствора.

Хранят в темном месте, с предосторожностью (список Б).

Действие и применение. Отличается от аминазина отсутствием хлора во втором положении фенотиазинового кольца. По действию на организм животных пропазин сходен с аминазином, но слабее его, менее токсичен, лучше переносится, меньше обладает раздражающим действием, почти не вызывает побочных явлений и аллергических реакций.

Препарат оказывает седативный, гипотермический эффект, уменьшает двигательные реакции, потенцирует действие наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих средств. В противо-гистаминном отношении пропазин сильнее, чем аминазин; в ад-рено- и холинолитическом действии существенных различий между ними нет.

Применяют пропазин внутрь, внутримышечно и внутривенно. При введении внутримышечно ампулированный раствор про-пазина рекомендуется развести в изотоническом растворе хлорида натрия или 0,25% растворе новокаина.

Дозы: 2,5-3 мг/кг массы животного внутримышечно.

Дроперидол. Droperidolum.

Синонимы: дридол, дролептан, дегидробензперидол, инапсин, синтодрил и др.

Выпускают дроперидол в ампулах по 5 и 10 мл 0,25% раствора (2,5 мг/мл).

Хранят с предосторожностью (список Б).

Действие и применение. Дроперидол - нейролептик из группы бутирофенонов, дающий сильный и быстрый, но непродолжительный эффект. Обладает противошоковым и противорвот-иым действием, но не имеет холинолитических свойств. Понижает артериальное давление, оказывает антиаритмическое действие. Наделен сильной каталептической активностью.

Имеются данные об эффективности дроперидола при раз-личного рода возбуждениях. Используется также для купирования гипертонических кризов. Дроперидол - основное средство и анестезиологической практике для нейролептанальгезии обычно и сочетании с анальгетиками. Совместное применение этих препаратов вызывает быстрый нейролептический и анальгезирую-щий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, рвоту.

Используют дроперидол для премедикации, в процессе са-мой операции, а также при операциях с местным обезболиванием. При применении дроперидола в анестезиологии необходимо тщательно следить за состоянием кровообращения и дыхания. Большие дозы могут вызвать понижение артериального давления и угнетение дыхания.

Назначают препарат животным для расслабления гладкой мускулатуры, уменьшения болезненности при родах, спазмах желудочно-кишечного тракта, при аллергических заболеваниях, зудящих дерматозах.

Применяют внутривенно (вводят медленно).

Для подготовки к болезненным инструментальным диагностическим процедурам вводят за 30 минут внутривенно 2-5 мг дроперидола. Действие мышечных релаксантов, анальгетиков, наркотиков значительно усиливается при сочетании их с дропе-ридолом.

При лечении больных животных, получающих препараты группы инсулина; с нарушениями проводимости сердечной мышцы; при заболеваниях сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации необходима осторожность.

Дозы: собакам 0,2-0,3 мг/кг внутримышечно.

Комбелен. Combelenum.

Форма выпуска - флаконы по 25 мл.

Действие и применение. Обладает седативным и снотворным действием подобно аминазину, но значительно сильнее его и менее токсичен. Применяется 1% раствор фосфорнокислой соли комбелена.

Дозы: собакам внутривенно 30 мг/кг; внутримышечно 50 мг/кг; кошкам 100-200 мг/кг.

Ромпун. Rompunum.

Синоним: ксилозин.

Свойства. Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха, легко растворим в воде и метаноле.

Выпускают в порошке и в виде 2% раствора в стеклянных флаконах по 25 мл. Изготовляется в Германии.

Хранят с предосторожностью (список Б), в сухом, прохлад-ном, защищенном от света месте.

Действие и применение. Ромпун вызывает сноподобное состояние, которое сопровождается значительной анальгезией и мио-релаксирующим действием. Глубина этого состояния зависит от дозы. После применения больших доз оно обычно не прерывается внешним раздражением. В начальной и конечной фазах действия ромпуна не наблюдается стадий возбуждения. Во время действия препарата замедляется дыхание, как при нормальном сне. Одновременно замедляется сердечная деятельность. Часто наблюдается временное повышение температуры тела. При внутривенном введении ромпун вызывает временное умеренное снижение кровяного давления, которому предшествует кратковременное повышение.

Ромпун можно применять для успокоения строптивых жи-вотных при исследовании и лечении, а также при хирургическом вмешательстве. Действие ромпуна наступает через 5-15 минут после его применения, интенсивность и продолжительность которого зависят от дозы. При отсутствии эффекта препарат вводят повторно в половинной дозе.

В зависимости от степени желаемого действия ромпун вводят в дозах собакам и кошкам 0,15 мл/кг внутримышечно.

Для очень болезненных, сложных операций (лапаротомия) целесообразна комбинация ромпуна с местной проводниковой анестезией. Не рекомендуется применять ромпун животным на последнем месяце беременности.

Рометар. Rometarum.

По фармакологическим свойствам рометар сходен с ромпу-пом. Выпускается в Чехословакии. Форма выпуска - 2% раствор но флаконах по 50 мл.

Способ применения и дозировка как у ромпуна.

Нейролептики

Отравление животных препаратами угнетающими ЦНС.

Дертил.

Синонимы: билевон Р, билевон М, никлофолан, мениклофолан, дистелан.

Выпускают в виде таблеток О для овец и Б для крупного рогатого скота с содержанием соответственно 0,1 и 0,3 г действующего вещества и в виде 4%-ного раствора для инъекций.

Причины отравлений. Не соблюдение правил применения препаратов.

Токсикодинамика . Дертил от­носится к группе высокотоксичных соединений, его химиотерапевтический индекс 2,4-3. Терапевтические дозы 2-6 мг/кг хорошо переносят телята, а также беременные и больные животные. Механизм токсического действия как и у четыреххлористого углерода.

Клинические признаки. У отдельных индивидуумов, чув­ствительных к дертилу, иногда наступают побочные яв­ления (угнетение, отказ от корма, одышка, повышение температуры тела, слюноотделение). Удовлетво­рительно упитанные животные переносят препарат хорошо, не­сколько хуже -истощенные и больные. У собак после случайного приема препарата в токсических дозах отмечается угнетение, рвота с кровью, болезненность в области печени, из пасти «печеночный» запах, диарея, фекалии с кровью. Дыхание частое, тахикардия, гипертермия, кома и смерть.

Гемморрагический диатез, гемморрагический гастроэнтерит, дистрофия печени, остатки лекарства в желудке.

Лечение. Как и при отравлении четыреххлористым углеродом.

Профилактика. Не допускать передозировки препарата. С осторожностью применять у собак и кошек.

Для повышения продуктивности животных в последние годы им стали применять нейролептики- аминазин, трифтазин, мепробамат, резерпин и т. д. Кроме того, эти препараты с успехом используют в хирургической практике для седации животных, расслабления их мускулатуры и т. д.

Синонимы: плегомазин, амплиантил, хлоразин, хлорпромазин и др.

Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигро­скопичен. Очень легко растворим в воде. Порошок и вод­ные растворы темнеют под влиянием света. Растворы аминазина и других фенотиазиновых препаратов несовмести­мы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадков).

Токсикодинамика. Аминазин обладает способностью адсорбироваться на поверхности постсинаптических мембран адрено- и дофаминореактивных нейронов, связывая катехоламиновые рецепторы. Проявляет адрено-, симпато- и холинолитическое действие. Подавляет энергетический обмен в тканях, угнетая цитохромоксидазу, АТФ-азу, дегидрогеназы. Угнетаются структуры головного мозга регулирующие дыхание и вазомоторные реакции, что приводит к апноэ, коллапсу и коме. Оказывает гепатотоксическое действие.

Клинические признаки. Спустя 6-30 ч после приема внутрь препаратов фенотиазинового ряда, а при парентеральном введении через 20-40 минут, отмечаются клинические признаки интоксикации различной степени выраженности: апатия, вялость, сонливость, атаксия, арефлексия, сухость слизистых оболочек, анорексия, мидриаз или миоз, снижение артериального давления, запор, иногда боль при пальпации брюшной стенки и диарея. Может наступить спазм жевательных мышц, тремор и спастичность конечностей и клонико-тонические судороги. Отмечается снижение температуры тела, иногда гипертермия. Вследствие поражения печени развивается желтуха. Мочеотделение задержано. Возможен отек легких и мозга. Смерть наступает на фоне глубокой комы или коллапса.

Патологоанатомические изменения. Отек легких, дистрофия паренхиматозных органов.

Лечение. Специфических антидотов нет. Удаляют токсикант из желудочно-кишечного тракта. Назначают кислородотерапию, бемегрид, кофеин-бензоат натрия (осторожно). Для уменьшения холинолитических проявлений вводят прозерин или 0,1% раствор физостигмина салицилата. Внутривенно вводят плазмозаменители, мезатон, норадреналин, кортикостероиды. При судорогах назначают натрия оксибутират или хлоралгидрат. Для усиления сердечной деятельности применяют сердечные гликозиды. Назначают витамины группы В. Противопоказаны реланиум, барбитураты, адреналин и эфедрин.

Профилактика. Не допускать передозировки препарата

(Aminazinum). 2-Хлор-10-(3-диметиламинопропил) - фенотиазина гидрохлорид.
Синонимы: Плегомазин, Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromazini hydrochloridum, Chlorpromazine hydrochloride, Chlorpromazine, Contomin, Fenactil, Hibanil, Hibernal, Kloproman, Largactil, Megaphen, Plegomazin, Promactil, Propaphenin, Thorazine и др.
Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен. Темнеет на свету. Очень легко растворим в воде. Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света. Растворы имеют кислую реакцию; рН 2,5 % раствора 3,5 - 5,5.
Стерилизацию водных растворов можно производить при + 100 С в течение 30 мин, однако их обычно не стерилизуют, так как они сами обладают бактерицидными свойствами.
Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов) несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадков).
Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.
Одной из главных особенностей действия аминазина на ЦНС является относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно- оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна.
Аминазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.
Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.
Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту (см. также Этаперазин).
Аминазин оказывает гипотермическое действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.
Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.
Важным свойством аминазина является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение АД и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо. Препарат оказывает сильное каталептогенное действие.
Артериальное давление (систолическое и диастолическое) под влиянием аминазина понижается, часто развивается тахикардия.
Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.
В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторнобредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом, при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.
Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный эффект.
В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсулъта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.
Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии, и со снотворными и транквилизаторами при упорной бессоннице.
Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера, в онкологической практике - при лечении хлорэтиламинами и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней может быть использован при зудящих дерматозах и других заболеваниях.
В анестезиологической практике аминазином ранее широко пользовались для премедикации и потенцированного наркоза. Усиление аминазином действия наркотиков и анальгетиков позволяет значительно уменьшить их дозу; он усиливает также действие мышечных релаксантов. При искусственной гипотермии аминазин способствует понижению температуры тела. Обычно аминазин применяют для этой цели в сочетании с другими нейротропными препаратами (так называемые литические смеси).
Литические смеси содержат наряду с аминазином противогистаминные препараты (дипразин, димедрол и др), анальгетики (промедол или др.), например: аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл, дипразина 2,5 % раствора 2 мл, промедола 2 % раствора 1 мл или аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл, димедрола 2 % раствора 2 мл, промедола 2 % раствора 2 мл. Смеси эти вводят внутримышечно или внутривенно.
В последнее время в анестезиологической практике чаще пользуются смесями, содержащими дроперидол (см.) в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными средствами. Однако литические смеси, содержащие аминазин, значения не потеряли.
Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5 % раствора). При парентеральном введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2 - 5 мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10 - 20 мл 5 % (иногда 20 - 40 %) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).
Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным является прием аминазина внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025 - 0,075 г в сутки (в 1 - 2 - 3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3 - 0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7 -1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1 - 1,5 мес, при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.
При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.
К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3 - 4 нед до 3 - 4 мес и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025 0,075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1 - 0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25 - 50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.
При острых алкогольных психозах назначают 0,2 - 0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05 - 0,075 г чаще в сочетании с левомепромазином).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г; внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену: разовая О, 1 г, суточная 0,25 г.
Детям аминазин назначают в меньших дозах; в зависимости от возраста от 0,01 - 0,02 до 0,15 - 0,2 г в сутки, ослабленным и пожилым больным - до 0,3 г в сутки.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3 - 4 раза в день взрослым; детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).
При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с местным и резорбтивным действием его. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей; введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов; при введении в вену возможно повреждение эндотелия. Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотонического раствора натрия хлорида.
Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение АД. Гипотензия может развиться и при пероральном применении препарата, особенно у больных с гипертензией; аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах.
После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (1,5 - 2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.
После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи.
При приеме внутрь возможны диспепсические явления. В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется при назначении препарата больным с атонией кишечника и ахилией давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.
Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи. В зарубежной литературе описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после длительного (многолетнего) приема больших доз препарата (0,5 - 1,5 г в сутки).
При применении аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии, индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия. Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы ЦНС (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов, отеков лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение.
Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит), нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни, а также больным в поздних стадиях бронхоэктатической болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин (а также другие фенотиазиновые препараты) лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя применять аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать аминазин беременным.
Формы выпуска: драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г 2,5 % раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), для детей (Tabulettae aminazini 0,01 obductae pro infantibus) в банках по 50 штук.
Хранение: список Б. В банках темного стекла, плотно закрытых пробками, залитыми парафином, в сухом, защищенном от света месте. Драже, таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.

Rp.: Dragee Aminazini 0,025 N. ЗО
D. S. По 1 драже 3 раза в день после еды

Rp.: Sol. Aminazini 2,5 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in аmрull.
S. Для внутримышечных инъекций; развести в 5 мл 0,5 % раствора новокаина

Rp.: Sol. Aminazini 2,5 % 2 ml
D.t. d. N.6 in ampull.
S. Для внутривенных вливаний по 1-2 мл; предварительно развести в 20 мл 5 % раствора глюкозы-

Свиньи переносят общую анестезию, особенно неингаляционную, относительно хорошо. Однако неблагоприятное влияние на организм животного сказывается при болезнях сердца, легких или при нарушении минерально-витаминного обмена. У жирных свиней во время анестезии может возникнуть коллапс.

Премедикация . Она необходима, так как свиньи сильно возбудимы. Премедикация успокаивает животных и потенцирует анестезию. Используют аминазин, комбелен, ветранквил и др.

Хлоралгидратиая анестезия . Наиболее распространена при операциях у свиней. Применяют как сочетанную анестезию в комбинации с местноанестезирующими веществами.

Внутривенное введение. В большую ушную вену или ветви вены ушной раковины вводят 10%-ный раствор хлоралгидрата на изотоническом растворе с добавлением 5…10 % глюкозы из расчета 1 мл на кг. Глубину анестезии легко контролировать, так как она наступает «на кончике иглы» - в момент введения. Внутривенное введение хлоралгидрата обеспечивает глубокий сон продолжительностью до 1 ч и анестезию.

Интраперитонеальная (внутрибрюшинная) хлоралгидратная анестезия . Наибольшей резорбционной способностью брюшина обладает в области диафрагмы, поэтому при фиксации животному нужно придать такое положение, чтобы передняя часть туловища располагалась ниже, чем задняя. Место инъекции у свиней до 6-месячного возраста - середина расстояния между пупком и лонным сращением, на ширину пальца сбоку от белой линии; у крупных животных - середина расстояния между маклоком и последним ребром (середина голодной ямки).

Вводят 5%-ный раствор хлоралгидрата на 0,5%-ном растворе новокаина в дозе 3 мл/кг массы тела. Анестезия наступает через 5…7 мин и длится до 2 ч.

Внутрибрюшинная гексеналовая анестзия (по М. В. Чернявскому) . Раствор препарата - готовят ex tempore; он не раздражает ткани; потеря болевой чувствительности возникает до наступления общей анестезии и продолжается после нее. Доза гексенала составила 0,05 г/кг массы в 1,5…2%-ном растворе.

Общая анестезия наступает без стадии возбуждения через 4…6 мин и продолжается 30…74 мин. Во время анестезии и после нее возможна небольшая мышечная дрожь, животное совершает плавательные движения. Сон после анестезии длиться до 1,5 ч. Для премедикации внутримышечно вводят стреснил (1 мл/20 кг массы тела) или аминазин (2,5 мг/кг).

Тиопентал-натриевая анестезия (по Г. Д. Волкову) . При быстром внутривенном введении концентрированных (5%-ных) растворов в дозе 15 мг/кг нередко сопровождается угнетением функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Поэтому сначала вводят половинную дозу, а после него, как животное успокоится и веки сомкнутся, медленно вливают оставшуюся часть раствора. Продолжительность анестезии без премедикации 15…20 мин, 2…3 ч последующий сон. Для продления анестезии дополнительно вводят еще 1/3 дозы. И. Ф. Попов рекомендует внутрикостное введение препарата в тех же дозах. Также свиньям можно вводить тиопентал-натрий интраперитонеально в дозе 25…40 мг/кг массы тела.

Кетаминовая анестезия . Можно проводить с премедикацией: за 3 мин вводят диазепам в дозе 1 мг/кг, затем кетамина в дозе 10… 11 мг/кг. Можно вначале вводить внутримышечно галоперидол 0,1 мг/кг, атропин 0,01 мг/кг, а через 10…12 мин внутривенно или внутримышечно кетамин 10…11 мг/кг.

Анестезия стреснилом (азаперон) . Это нейролептик для свиней. Седация достигается при введении 0,5…1,0 мг/кг массы тела, агрессивность исчезает при дозе 2 мг/кг, молодым свиньям дозу можно увеличить до 8 мг/кг массы тела.

Препарат позволяет легко зафиксировать животных, предоставляет возможность спокойно выполнить несложные, а при дополнительном применении местной инфильтрационной анестезии и сложные хирургические операции. Доза готового 4%-ного раствора стреснила для свиней 1…4-месячного возраста 2 мл на 10 кг массы тела животного, 6-месячного возраста - 1,5 мл на 10 кг.

В 1981-1985 гг. в Латвийском научно-исследовательском институте животноводства и ветеринарии был синтезирован препарат азаперон (4%-ный раствор для инъекций), по действию подобный стреснилу.

Анестезия ветранквилом . Это 1%-ный раствор ацепромазина. Используется для седации свиней, премедикации, миорелаксации. Дозы: внутривенно 0,5… 1 мл/100 кг и внутримышечно 1…2 мл/100 кг массы тела.