Техника и клиника общей анестезии. Потенцирование аминазином действия снотворных. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

(Aminazinum). 2-Хлор-10-(3-диметиламинопропил) - фенотиазина гидрохлорид.
Синонимы: Плегомазин, Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromazini hydrochloridum, Chlorpromazine hydrochloride, Chlorpromazine, Contomin, Fenactil, Hibanil, Hibernal, Kloproman, Largactil, Megaphen, Plegomazin, Promactil, Propaphenin, Thorazine и др.
Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен. Темнеет на свету. Очень легко растворим в воде. Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света. Растворы имеют кислую реакцию; рН 2,5 % раствора 3,5 - 5,5.
Стерилизацию водных растворов можно производить при + 100 С в течение 30 мин, однако их обычно не стерилизуют, так как они сами обладают бактерицидными свойствами.
Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов) несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадков).
Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.
Одной из главных особенностей действия аминазина на ЦНС является относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно- оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна.
Аминазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.
Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.
Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту (см. также Этаперазин).
Аминазин оказывает гипотермическое действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.
Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.
Важным свойством аминазина является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение АД и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо. Препарат оказывает сильное каталептогенное действие.
Артериальное давление (систолическое и диастолическое) под влиянием аминазина понижается, часто развивается тахикардия.
Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.
В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторнобредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом, при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.
Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный эффект.
В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсулъта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.
Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии, и со снотворными и транквилизаторами при упорной бессоннице.
Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера, в онкологической практике - при лечении хлорэтиламинами и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней может быть использован при зудящих дерматозах и других заболеваниях.
В анестезиологической практике аминазином ранее широко пользовались для премедикации и потенцированного наркоза. Усиление аминазином действия наркотиков и анальгетиков позволяет значительно уменьшить их дозу; он усиливает также действие мышечных релаксантов. При искусственной гипотермии аминазин способствует понижению температуры тела. Обычно аминазин применяют для этой цели в сочетании с другими нейротропными препаратами (так называемые литические смеси).
Литические смеси содержат наряду с аминазином противогистаминные препараты (дипразин, димедрол и др), анальгетики (промедол или др.), например: аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл, дипразина 2,5 % раствора 2 мл, промедола 2 % раствора 1 мл или аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл, димедрола 2 % раствора 2 мл, промедола 2 % раствора 2 мл. Смеси эти вводят внутримышечно или внутривенно.
В последнее время в анестезиологической практике чаще пользуются смесями, содержащими дроперидол (см.) в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными средствами. Однако литические смеси, содержащие аминазин, значения не потеряли.
Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5 % раствора). При парентеральном введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2 - 5 мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10 - 20 мл 5 % (иногда 20 - 40 %) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).
Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным является прием аминазина внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025 - 0,075 г в сутки (в 1 - 2 - 3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3 - 0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7 -1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1 - 1,5 мес, при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.
При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.
К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3 - 4 нед до 3 - 4 мес и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025 0,075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1 - 0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25 - 50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.
При острых алкогольных психозах назначают 0,2 - 0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05 - 0,075 г чаще в сочетании с левомепромазином).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г; внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену: разовая О, 1 г, суточная 0,25 г.
Детям аминазин назначают в меньших дозах; в зависимости от возраста от 0,01 - 0,02 до 0,15 - 0,2 г в сутки, ослабленным и пожилым больным - до 0,3 г в сутки.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3 - 4 раза в день взрослым; детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).
При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с местным и резорбтивным действием его. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей; введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов; при введении в вену возможно повреждение эндотелия. Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотонического раствора натрия хлорида.
Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение АД. Гипотензия может развиться и при пероральном применении препарата, особенно у больных с гипертензией; аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах.
После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (1,5 - 2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.
После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи.
При приеме внутрь возможны диспепсические явления. В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется при назначении препарата больным с атонией кишечника и ахилией давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.
Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи. В зарубежной литературе описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после длительного (многолетнего) приема больших доз препарата (0,5 - 1,5 г в сутки).
При применении аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии, индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия. Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы ЦНС (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов, отеков лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение.
Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит), нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни, а также больным в поздних стадиях бронхоэктатической болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин (а также другие фенотиазиновые препараты) лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя применять аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать аминазин беременным.
Формы выпуска: драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г 2,5 % раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), для детей (Tabulettae aminazini 0,01 obductae pro infantibus) в банках по 50 штук.
Хранение: список Б. В банках темного стекла, плотно закрытых пробками, залитыми парафином, в сухом, защищенном от света месте. Драже, таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.

Rp.: Dragee Aminazini 0,025 N. ЗО
D. S. По 1 драже 3 раза в день после еды

Rp.: Sol. Aminazini 2,5 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in аmрull.
S. Для внутримышечных инъекций; развести в 5 мл 0,5 % раствора новокаина

Rp.: Sol. Aminazini 2,5 % 2 ml
D.t. d. N.6 in ampull.
S. Для внутривенных вливаний по 1-2 мл; предварительно развести в 20 мл 5 % раствора глюкозы-

Эта книга впервые была опубликована как краткий курс "Ортопедии собак и кошек" для студентов ветеринарных факультетов в области ортопедической хирургии мелких животных.
В представленном издании полностью переработаны практические подходы к лечению с целью всесторонне показать состояние собак и кошек при ортопедических заболеваниях и болезнях позвоночника. Книга поможет практическим ветеринарным врачам в постановке диагноза и лечении больных животных.
В данном практическом руководстве четко очерчиваются проблемы заболеваний, связанные с поражением опорно-двигательного аппарата у мелких домашних животных, и предлагаются варианты эффективного их решения.
В книге дано тщательное объяснение причин возникновения и клинических проявлений болезней у этих животных. Причем, на каждом этапе течения заболевания рекомендуется применять определенные методы диагностики, позволяющие получить достоверные данные о степени поражения, что поможет специалистам быстро осуществить правильный выбор нужной методики оперативного вмешательства.
Данное руководство принесет несомненную пользу не только практикующим врачам, но и студентам ветеринарных факультетов, изучающих хирургию мелких домашних животных.

2422 руб


Эндокринология и репродукция собак и кошек

Фундаментальное руководство по физиологии, патофизиологии и патологии эндокринной системы и репродуктивной функции у домашних животных. Книга открывается описанием функций гипофиза и таких заболеваний, как несахарный диабет и нарушение секреции гормона роста. Следующие главы посвящены обсуждению роли щитовидной железы и клинических состояний, связанных с ее дисфункцией: представлен подробнейший обзор по тиреотоксикозу у кошек; рассматриваются также гипотиреоидные состояния у собак и кошек, опухоли щитовидной железы и гипертиреоз у собак. Раздел "Кора надпочечников" включает описание гиперкортицизма (синдрома Кушинга), гипокортицизма (аддисоновой болезни), феохромоцитомы и множественной эндокринной неоплазии у мелких домашних животных, а также методов глюкокортикоидной терапии. Особый интерес представляет обзор быстро накапливающихся в последнее время данных о распространенности и клинических признаков гиперкортицизма у кошек. В разделе, посвященном эндокринной функции поджеледочной железы, дается описание патофизиологии, клинических признаков, диагностики и лечения сахарного диабета у собак, а также - впервые! - обобщены сведения об особенностях развития и протекания сахарного диабета у кошек. В этом же разделе рассматриваются диабетический кетоацидоз и опухоли поджелудочной железы. Обсуждаются нарушения функции паратиреоидных желез (первичный гипер- и гипопаратиреоз и, соответственно, гипер- и гипокальциемия) и роль почечных гормонов. Последние три раздела руководства содержат описание нормального репродуктивного цикла, эндокринологии беременности и родов, методов контроля размножения, причин бесплодия и заболеваний репродуктивных органов у сук; подробно рассмотрены патофизиология, диагностика и лечение репродуктивных нарушений у кобелей, а также получение спермы для искусственного осеменения и использование замороженной спермы. Завершает книгу глава по репродукции кошек.

Информативность этого руководства трудно переоценить. Оно предназначено для ветеринарных врачей, преподавателей и студентов ветеринарных факультетов и академий, специалистов-эндокринологов и врачей других медицинских специальностей.

4240 руб


Рептилии. Болезни и лечение

В этой книге описываются заболевания крокодилов, черепах, змей и ящериц, а также формы проявления этих заболеваний, их диагностика и терапия. Кроме этого описываются методы обследования, в том числе специальные для каждого вида.
Приводится схема общего порядка обследования и даются рекомендации по дозированию лекарств.

Книга будет интересна и полезна ветеринарным врачам, научным работникам и студентам в качестве повседневного советчика для практического применения.

630 руб


Кардиореспираторные заболевания собак и кошек

Перед вами полное руководство по диагностике и лечению сердечно-легочных заболеваний у собак и кошек, созданное ведущими американскими специалистами в области ветеринарии, которое содержит достоверную информацию о причинах возникновения таких болезней, механизмах их развития, методах диагностики и лечения, профилактике возможных осложнений.

Книга предназначена практикующим ветеринарным врачам, научным работникам, врачам институтов повышения квалификации, а также студентам ветеринарных вузов.

1384 руб


Офтальмология собак и кошек. Основные принципы диагностики на примере клинических случаев

В книге охватывается широкий спектр офтальмологических патологий собак и кошек, начиная от изменений глазного яблока и заканчивая внезапным наступлением слепоты. Великолепные иллюстрации дополняют каждый случай и способствуют точному описанию и интерпретации поражений глаз - эта основа помогает ветеринарному врачу сформировать подходящий диагностический и лечебный план. Шаг за шагом фотографии отображают диагностические техники и клинические выводы.
Эта книга дает основательную и детальную информацию, которая будет неоценимой для врачей общей практики и студентов ветеринарных ВУЗов, а также тем, кто интересуется узким направлением ветеринарной офтальмологии.

5277 руб


Болезни свиней. Справочник

В книге изложены сведения о болезнях свиней различной этиологии. Приведены подробные данные о способах эффективной профилактики заболеваний и современных средствах лечения свиней.

Предназначена для студентов вузов ветеринарного и зоотехнического профилей, ветеринарных специалистов и зооинженеров, научных работников.

461 руб


Неврология мелких домашних животных. Цветной атлас в вопросах и ответах

Этот цветной атлас представляет собой иллюстрированный сборник вопросов и ответов касающихся многих аспектов неврологии мелких домашних животных. Эту книгу можно пользовать как для проверки своих знаний, так и для обучения. Описание результатов не логического обследования представлено в той форме, которая наиболее часто используется в научной и учебной литературе.

Благодаря тому, что вопросы различаются по степени сложности, книга может быть полезна как студентам, так и практикующим ветеринарным врачам.

1183 руб


Оперативная хирургия собак и кошек

Ветеринарная медицина - это наука, которая постоянно развивается и пополняется новыми знаниями. В книге обсуждаются как общие темы, в том числе хирургическое оборудование, подготовка к операции, диагностическая и хирургическая эндоскопия и артроскопия, а также методы анестезии, остеосинтеза и ушивания ран. Подробно описываются способы проведения отдельных операций на различных частях тела животных, при этом речь идет о методах оперативного вмешательства хорошо показавших себя в клинической практике. В книгу включено и описание самых современных методик микроинвазивной хирургии и остеосинтеза, а также рекомендации по их применению на практике.

Доступность и последовательность изложения материала, большое количество удачно подобранных схем и рисунков, которые раскрывают сущность оперативного вмешательства, позволяет рекомендовать данное практическое руководство не только ветеринарным врачам, но и студентам, аспирантам, стажерам, которые обучаются на ветеринарных факультетах.

1979 руб


Техника введения лекарственных веществ животным

Настоящая книга посвящена изучению и освоению навыков введения лекарственных веществ животным, что является одним из условий эффективности лечебных и профилактических ветеринарных мероприятий. Автор книги около сорока лет работал ветеринарным врачом, и ему своими глазами приходилось видеть гибель животных по причине неумелого введения лекарственных веществ.
В условиях производственной деятельности ветеринарный работник ощущает весьма острую потребность в специальной литературе, где были бы описаны пути и техника введения лекарственных веществ домашним животным. В настоящее время подобную литературу - с полным охватом материала по введению лекарств животным - найти непросто. Автор учел это обстоятельство и постарался в данной книге обобщить большой материал по рассматриваемой теме.
Здесь доступно описаны различные лекарственные формы, их хранение, пути и техника введения, изложены приемы фиксации животных, стерилизация лекарственных веществ и инструментов, обеспечивающих их введение, а также стерилизация места введения лекарства. Материал, приведенный в книге, позволит выполнить введение лекарственных веществ животному правильно, в нужное место и без осложнений.

Книга СКОРАЯ ПОМОЩЬ И ИНТЕНСИВНАЯ ТЕРАПИЯ МЕЛКИХ ДОМАШНИХ ЖИВОТНЫХ представляет собой справочное пособие, посвященное оказанию помощи при наиболее часто встречающихся критических состояниях. Книга состоит из двух разделов. Вначале описываются основные принципы начальной стабилизации и поддержания жизненно важных функций всего организма животного, а затем системный подход к наиболее часто встречающимся критическим состояниям. Каждый раздел начинается с клинического подхода к пациенту, у которого наблюдаются признаки критического состояния по каждой системе организма, а затем описываются схемы лечения специфических заболеваний. Это руководство также содержит информацию по мониторингу и тактике ведения критически больных пациентов.
Материал в книге излагается в виде небольших тезисов, чтобы можно было быстро отыскать необходимые сведения. Вся информация пронумерована и содержит многочисленные ссылки, чтобы обеспечить как можно более полное описание различных неотложных состояний. В книге также приведено много полезных формул, таблиц, иллюстраций и указаны дозы препаратов.

Этот справочник обязательно должен быть у любого ветеринарного специалиста скорой помощи - как у только что окончившего обучение, так и у профессионала, так как под рукой всегда должен быть источник, в котором собрана вся необходимая информация.

2640 руб

Нейролептики (neuroleptica) -лекарственные вещества, ослабляю­щие реакцию центральной нервной системы на экзогенные и эндогенные раздражители. Это влияние хорошо отражено при неврозах и отрица­тельных эмоциях у животных. По строению нейролептики относятся к разным химическим группам - фенотиазины, тиоксантеры, бутирофено-ны и др. Но для большинства их характерно общее строение из трех звеньев: 1-ароматическая часть, 2-углеводный мостик и 3-кон­цевая аминогруппа.

Наиболее типичным в их действии является успокаивающее влия­ние и одновременно ослабление реакции на все раздражители, вызы­вающие беспокойство, агрессивность и особенно страх; в более высо­ких дозах действуют снотворно и даже наркотически, однако влияние в этих направлениях своеобразное, и их используют только для потен­цирования и пролонгирования действия наркотиков и снотворных пре­паратов. Отдельные нейролептики подавляют активность адренергиче-ских или холинэргических нервов, а также активность серотонина, ги-стамина.

Первичный механизм действия нейролептиков точно не установлен. Критерием действия являются медленно изменяющиеся реакции живот­ных - поведенческие, электрофизиологические, нейрохимические и др. Весьма характерным является снижение активности ряда ферментов дыхательной цепи в клеточных мембранах вследствие подавления транспорта электронов или переноса энергии. Вполне возможно, что по­ляризованные мембраны и являются главной зоной действия нейролеп­тиков. Кроме того, отмечают биохимические и морфологические изме­нения в митохондриях ретикулярной формации мозга: последнюю мно­гие считают основной зоной первичных реакций нейролептиков. Действие разных препаратов может.касаться синтеза медиатора и его резер­вирования, высвобождения и взаимодействия с соответствующими ре­цепторами, инактивации или обратного захвата пресинаптической мем­браной. В этой схеме дейтвия всех нейролептиков нарушается превра­щение L-тирозина в L-ДОФА вследствие ослабления катализирующего влияния тирозингидроксилазы.

Нейролептики применяют с лечебной и профилактической целью при отрицательных эмоциональных состояниях животных, а также для усиления и пролонгирования действия наркотиков.

К нейролептикам широкого спектра действия относятся аминазин, пропазин, левомепромазин; метеразин, этаперазин, френопон, .трифта-зин, фторфеназин, хлорпротиксен, галоперидол, трифлуперидол, мето-рин, дроперидол, флуспирилен, пимозид, карбидин. Большая группа препаратов влияет, преимущественно ослабляя (и предупреждая про­явление) отрицательные эмоциональные состояния у животных (транквилизаторы) - производные бензодиазепина (хлордиазепам, хлозепид, диазепам, оксазепам, элениум), производные пропандиола (мепротан, изопротан), производные дифенилметана (амизил, метаамизил), а так­же препараты других групп (триоксазин, оксилидин, фрутицин, гинда-рин, фенибут). Некоторые препараты используют только лечебно успо­каивающе (sedatia)-бромиды, корвалол, корневище валерианы, тра­ва пустырника, магния сульфат и тиосульфат. Сильное нейролептиче-ское влияние оказывают неингаляционные наркотики, снотворные, анальгетики, некоторые жаропонижающие.

Производные фенотиазин а. Фенотиазин используется в ветеринарии как антигельминтик (см. стр. 405). Но оказалось, что вве­дение в его молекулу некоторых радикалов в пятом положении позво­ляет создать вещества, обладающие сильно выраженным нейролепти-ческим действием. Большинство соединений этого рода оказывает сильное нейролептическое и седативное влияние, усиливает действие нарко­тиков, болеутоляющих и местноанестезирующих средств, а также влия­ет противогистаминно, ослабляет действие адреналина, снижает темпе­ратуру.

Аминазин -Arninazinum. 2-Хлор-10-(3-диметиламинопропил)-фено-тиазина гидрохлорид.

Аминазин-белый или слегка желтоватый гигроскопический мел­кокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, спирте и хло­роформе. На свету темнеет; хранить его нужно в затемненном месте. Несовместим с барбитуратами и гидрокарбонатами. Относится к груп­пе Б. Растворы аминазина кислой реакции, устойчивы к нагреванию.

Аминазин-активный нейролептический препарат, оказывающий весьма сложное влияние как на центральную, так и на периферическую нервную систему. Он устраняет или ослабляет влияние ретикулярной формации на кору больших полушарий, блокируя импульсы от сенсор­ных путей, поступающие в нее коллатерально. Аминазин оказывает специфическое влияние на животных и понижает их двигательную ак­тивность. С увеличением дозы это действие усиливается: животное спо­койно засыпает, скелетная мускулатура расслабляется, снижается реак­ция на раздражения. Он снимает двигательную активность животного, вызванную кокаином, морфином или фенамином; предупреждает появ­ление судорог, возникающих от введения камфоры и коразола. Инте­ресно отметить, что судорожное действие стрихнина на фоне аминази­на не снижается, а пикротоксина даже усиливается.

От аминазина ослабевает условнорефлекторная деятельность жи­вотных, снижается температура, увеличивается противогистаминная ак­тивность тканей, уменьшается порозность сосудов, слабее проявляются рефлекторные реакции от раздражения интерорецепторов кишечника, мочевого пузыря, рефлексогенных зон сонных артерий и др.

Механизм действия аминазина заключается прежде всего в снижении активности многих ферментов (цитохромоксидазы, аденоз-интрифосфатазы и др.). Общеизвестно его адренолитическое влияние в синапсах центральной нервной системы и понижение обменных про­цессов в нервных клетках. В проявлении действия аминазина немало­важное значение имеет ослабление проведения нервного возбуждения и своеобразное нарушение связи между межуточным мозгом и корой головного мозга. Аминазин на животных разных видов действует неодинаково.

У крупного рогатого скота и овец при внутривенном введении мини­мально активных доз препарата (0,1 мг/кг) наблюдается угнетение центральной нервной системы с одновременным ослаблением чувстви­тельных анализаторов и замедлением движений. Это состояние продол­жается 2-3 ч и сопровождается, незначительным учащением пульса, урежением и углублением дыхания. С увеличением дозы препарата реакция центральной нервной системы резко понижается, часто даже наступает сон, тактильная и болевая чувствительность сильно ослабе­вают, температура снижается на 2-4°С, пульс урежается на 20-30%, уменьшается минутный объем дыхания, замедляется моторная функ­ция всех отделов пищеварительного тракта.

При увеличении дозы аминазина до 15 мг/кг внутривенно (или 20 мг/кг внутримышечно) проявляются элементы токсического дейст­вия: ярко выраженная тахикардия, а в ряде случаев и аритмия, дыха­ние поверхностное, синюшность слизистых оболочек. Неблагоприятное влияние на животных продолжается около 4 ч: его можно ослабить введением животному коразола или камфоры.

Очень своеобразная реакция на аминазин у коз. Седативное и ней-роплегическое действие у них обнаруживается примерно от тех же доз, что и у овец, а побочное влияние на пищеварительный тракт, сердечно-сосудистую систему и дыхание почти отсутствует. Токсические дозы аминазина при внутривенном его введении в 4-5 раз больше, чем для овец.

Свиньи по чувствительности к аминазину занимают среднее место между овцами и козами. У них ярче проявляется ослабление болевой и тактильной чувствительности, а моторная функция желудка и ки­шечника существенно не изменяется.

Собаки и серебристо-черные лисицы реагируют очень сходно. Чем больше доза аминазина, тем ярче проявляется угнетение центральной нервной системы. У этих животных можно легко вызвать аминазино-вый сон продолжительностью 3-4 ч.

У кошек отмечают четко выраженное угнетение, сон, атаксию, ослабление реакции на болевые раздражения, значительное расслаб­ление скелетной мускулатуры, резкое ослабление перистальтики, сни­жение температуры; дыхание и сердечная деятельность изменяются умеренно. При внутримышечном введении минимально активные дозы составляют 2 мг/кг; LDgo равна 30 мг/кг.

Применение. Детально изучавшие фармакологию аминази­на-Е. Л. Юденич, А. Г. Шитый, Б. С. Сопыев и др.- рекомендуют его при стрессовых состояниях животных (лечебное и профилактическое влияние). При продолжительных отрицательных эмоциях влияние ами­назина (а также и других транквилизаторов) бывает эффективнее при одновременном применении глюкозы, ретинола, тиамина, рибофлавина, пиридоксина и цианкобаламина. Его.используют также для усиления и удлинения действия анальгетиков, искусственного охлаждения организ­ма, уменьшения болезненности при родах, снятия токсического влияния камфоры, никотина и ряда других веществ. Его используют для удли­нения действия, ослабления токсичности наркотиков (хлоралгидрата, алкоголя, барбитуратов). Дозы внутримышечно и подкожно: траво­ядным 0,5-2 мг/кг; собакам 1-3 мг/кг; для потенцирования наркоза 0,5-1 мг/кг.

Трифтазин - Triftazinum. 2-Трифторметил-10- -пипери-динол-4.

Галоперидол ускоряет синтез и распад дофамина; увеличивает со­держание таких метаболитов его, как диоксифенилуксусная и гомова-нилиновая кислоты. И вследствие этого, как полагают, он влияет весь­ма активно седативно, вызывает явления каталепсии, резко понижает условнорефлекторную деятельность, замедляет движения (М. В. Со­рокин).

Дозы: внутримышечно 0,045-0,08 мг/кг; орально 0,07-0,1 мг/кг. Иногда используют также этаперазин, френолон, пропазин, мепро-тан, амизил, оксилидин, фенибут и др.

Кафедра морфологии, патологии, фармации и незаразных болезней

С2.Б.14 ВЕТЕРИНАРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.

ТОКСИКОЛОГИЯ.

Лабораторное занятие № 8

НЕЙРОЛЕПТИКИ, ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ, СЕДАТИВНЫЕ

И ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА

МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ

Специальность – 111801 «Ветеринария»

УФА – 2013

616:619.012

Составитель: канд. ветеринар. наук, доцент Чудов И.В.

Рецензент: д-р с-х. наук, профессор Дементьев Е.П.

Ответственный за выпуск: заведующий кафедрой морфологии, патологии, фармации и незаразных болезней, д-р ветеринар. наук, профессор Гимранов В.В.

г. Уфа, ФГБОУ ВПО Башкирский ГАУ. Кафедра морфологии, патологии, фармации и незаразных болезней

  1. Нейролептические и седативные средства

Общее действие аминазина.

Материальное обеспечение: собака, две белые мыши; 2,5%-й раствор аминазина в ампулах; шприц с иглой, термометр, фонендоскоп, вата, сливательная чашка.

Собаку клинически исследуют (измеряют температуру тела, подсчитывают пульс и количество дыхательных движений в 1 мин; определяют положение тела в пространстве, подвижность, ответ­ную реакцию на болевое раздражение). Внутривенно вводят 2,5%-й раствор аминазина в дозе 10 мг на 1 кг живой массы и наблюдают за общим поведением, состоянием пульса и дыхания, болевой чув­ствительностью. Каждые 10...15 мин собаку исследуют. Получен­ные результаты заносят в протокол следующей формы (табл. 14).

14. Общее действие аминазина на собаку

Этот же опыт можно поставить на мышах. Одной белой мыши живой массой 20 г внутрибрюшинно вводят 0,2 мл 1%-го раствора аминазина, второй - 0,2 мл изотонического раствора натрия хло­рида. Мышей помещают под колпаки и следят за их поведением (быстрота рефлекторных реакций, состояние мышечного тонуса, способность передвигаться, удерживаться на наклонной плоско­сти и др.). Заполняют протокол опыта.

Вскоре после введения аминазина активность мышей уменьша­ется: они стремятся лечь, засыпают; скелетные мышцы расслабле­ны, реакция на болевое раздражение и температура тела пониже­ны. Отмечают длительность действия аминазина.

Гипотермическое действие аминазина.

Материальное обеспечение: четыре белые мыши; раствор аминазина, изотони­ческий раствор натрия хлорида; электротермометр, шприцы с иглами, два стек­лянных колпака, вата, сливательная чашка.

У четырех мышей с помощью электротермометра (ТЭМП-60, ТМС-1) измеряют температуру в прямой кишке. Трем из них внутрибрюшинно вводят аминазин из расчета на 1 кг живой массы 5, 10 и 20 мг, четвертой - изотонический раствор натрия хлорида в том же объеме. Для наблюдения их помещают под стеклянные колпаки. Через каждые 10 мин после введения препарата измеря­ют температуру тела и на основании полученных результатов со­ставляют график (кривые) изменения температуры по следующей форме (рис. 23).

Этот опыт можно поставить на кролике, которому внутримы­шечно вводят 0,1%-й раствор аминазина в дозе 10 мг/кг. Ход опы­та тот же.

Вскоре после введения аминазина у кролика снижается темпе­ратура тела, которая в зависимости от дозы препарата может по­нижаться на несколько градусов.

Потенцирование аминазином действия снотворных.

Материальное обеспечение: три белые мыши; 0,05%-й раствор аминазина, гек-сенал; шприцы с иглами, стеклянные колпаки или воронки, вата, сливательная чашка, часы.

Двум белым мышам живой массой по 20 г внутрибрюшинно вводят аминазин в дозе 3 мг (0,05%-го раствора); животных поме­щают под стеклянные колпаки. Через 20 мин второй мыши под­кожно вводят раствор гексенала в дозе 25 мг на 1 кг живой массы. Вместо гексенала можно внутрибрюшинно инъецировать 0,1%-й раствор тиопентал-натрия в дозе 15 мг/кг.

Сравнивают эффект и длительность действия препарата. Полу­ченные результаты заносят в протокол по форме (табл. 15).

Свиньи по чувствительности к аминазину занимают среднее место между овцами и козами. У них ярче проявляется ослабление болевой и тактильной чувствительности, а моторная функция желудка и ки­шечника существенно не изменяется.

Собаки и серебристо-черные лисицы реагируют очень сходно. Чем больше доза аминазина, тем ярче проявляется угнетение центральной нервной системы. У этих животных можно легко вызвать аминазино-вый сон продолжительностью 3-4 ч.

У кошек отмечают четко выраженное угнетение, сон, атаксию, ослабление реакции на болевые раздражения, значительное расслаб­ление скелетной мускулатуры, резкое ослабление перистальтики, сни­жение температуры; дыхание и сердечная деятельность изменяются умеренно. При внутримышечном введении минимально активные дозы составляют 2 мг/кг; LDgo равна 30 мг/кг.

Применение. Детально изучавшие фармакологию аминази­на-Е. Л. Юденич, А. Г. Шитый, Б. С. Сопыев и др.- рекомендуют его при стрессовых состояниях животных (лечебное и профилактическое влияние). При продолжительных отрицательных эмоциях влияние ами­назина (а также и других транквилизаторов) бывает эффективнее при одновременном применении глюкозы, ретинола, тиамина, рибофлавина, пиридоксина и цианкобаламина. Его.используют также для усиления и удлинения действия анальгетиков, искусственного охлаждения организ­ма, уменьшения болезненности при родах, снятия токсического влияния камфоры, никотина и ряда других веществ. Его используют для удли­нения действия, ослабления токсичности наркотиков (хлоралгидрата, алкоголя, барбитуратов). Дозы внутримышечно и подкожно: траво­ядным 0,5-2 мг/кг; собакам 1-3 мг/кг; для потенцирования наркоза 0,5-1 мг/кг.

Трифтазин

Triftazinum. 2-Трифторметил-10-}