Адреналина гидрохлорид (Adrenalin hydrochloridum)

Фармакологическое действие

Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a- и b-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается.

Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.

Показания к применению

Острое снижение артериального давления (коллапс), приступы бронхиальной астмы, гипогликемия (снижение уровня сахара в крови) вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома (повышенное внутриглазное давление), фибрилляция желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы) и др.; в качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической (для лечения заболеваний уха, горла, носа) и офтальмологической (глазной) практике.

Способ применения

Подкожно и внутримышечно, иногда внутривенно 0,3-0,5-0,75 мл 0,1% раствора. При фибрилляции желудочков внутрисердечно; при глаукоме — 1-2% раствор в каплях.

Побочные действия

Тахикардия (учащенные сердцебиения), нарушение ритма сердца, повышение артериального давления; при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.

Противопоказания

Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), беременность. Адреналин нельзя применять при наркозе фторотаном, циклопропаном.

Форма выпуска

0,1% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 6 штук; во флаконах по 30 мл.

Условия хранения

Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Срок годности: 2 года.

Синонимы

Эпинефрин, Эпинефрина гидрохлорид, Рацепинефрин, Адреналин, Адреналин хлористоводородный, Аднефрин, Адренамин, Адренин, Эпиренан, Эпиринамин, Эппи, Глаукон, Глауконин, Глаукозан, Гипернефрин, Леворенин, Нефридии, Паранефрин, Реностиптицин, Стиптиренал, Супраренин, Супрареналин, Тоноген.

Состав

Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде 0,1% раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1%).

Раствор готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0-3,5.

Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях.

Дополнительно:

Экскурс в историю:

Адреналин был впервые обнаружен в экстрактах надпочечников в 1895 г. В 1901 г, был осуществлен синтез кристаллического адреналина. Вскоре адреналин нашел применение в медицине для повышения артериального давления при коллапсе, для сужения кровеносных сосудов при местной анестезии, а затем и для купирования приступов бронхиальной астмы. В 1905 г. было обнаружено важное физиологическое значение адреналина. Исходя из сходства действия адреналина с эффектами, наблюдающимися при раздражении симпатических нервных волокон, было высказано предположение, что передача нервного возбуждения с симпатических нервных окончаний на эффекторные клетки осуществляется при участии химического передатчика (медиатора), которым является адреналин или адренолиноподобные вещества. Этим было положено начало учению о химической передаче нервного возбуждения. В дальнейшем был раскрыт процесс биосинтеза адреналина, начиная от аминокислоты тирозина, через диоксифенилаланин (L-дофа), дофамин, норадреналин до адреналина. В 1946 г. было устанавлено, что основным медиатором адренергической (симпатической) передачи является не сам адреналин, а норадреналин. Образующийся в организме эндогенный адреналин частично участвует в процессах проведения нервного возбуждения, но главным образом играет роль гормонального вещества, влияющего на метаболические процессы. Норадреналин осуществляет медиаторную функцию в периферических нервных окончаниях и в синапсах ЦНС. Биохимические системы тканей, взаимодействующие с норадреналином, называют адренореактивными (адренергическими) системами, или адренорецепторами («Адреноцепторы».). По современным представлениям, норадреналин, выделяющийся в процессе нервного импульса из пресинаптических нервных окончаний, воздействует на норадреналиночувствительную аденилатциклазу клеточной мембраны адренорецепторной системы, что приводит к усиленню образования внутриклеточного 3′-5′-циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), играющего роль «вторичного» передатчика (медиатора), к активации биосинтеза макроэргических соединений и далее к осуществлению адренергических физиологических эффектов. Важную роль в передаче импульсов в ЦНС играет также дофамин, являющийся химическим предшественником норадреналина, но выполняющий самостоятельную нейромедиаторную роль (см. Дофамин, Нейролептические средства, Средства для лечения паркинсонизма). Вслед за открытием активности адреналина начались работы по получению адреналиноподобных веществ синтетическим путем. В результате было создано большое количество лекарственных средств, как адренопозитивных, т. е. стимулирующих адренергические процессы, так и адренонегативных — антиадренергических веществ. Современная медицина располагает значительным количеством таких средств, в том числе адреналином и норадреналином (получаемыми в настоящее время синтетическим путем) и рядом «экзогенных» синтетических адренопозитивных препаратов (мезатон, фетанол, изадрин, сальбутамол, орципреналин, фенотерол, добутамин и др.), адреноблокаторов (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, или пропранолол, атенолол, пиндолол и др.) и других веществ, действие которых связано с влиянием на адренергические процессы. По химической структуре эти средства в той или иной степени родственны адреналину и норадреналину, и их основные фармакологические свойства связаны в первую очередь со взаимодействием со специфическими адренергическими рецепторами эффекторных клеток. Адренергические рецепторы, для которых природными, т. е. эндогенными, лигандами являются норадреналин и адреналин, первоначально обозначали в общем виде как адренорецепторы. Однако изучение особенностей действия этих эндогенных соединений и их синтетических аналогов и производных привело к заключению о неоднородности адренорецепторов, наличии их подгрупп, разных по локализации и функциональной значимости. Сначала их разделили на a- и b-адренорецепторы, а затем на a 1 и a 2, b 1 и b 2 ,-адренорецепторы. Идентификация этих подгрупп имеет важное фармакологическое и клиническое значение. Влияние на разные адренорецепторы определяет не только особенности фармакологического действия различных адренергических и антиадренергических веществ, но также показания и противопоказания к их практическому использованию. Так, инотропное кардиотоническое действие адреналина, норадреналина, изадрина определяется их влиянием на b 1-адренорецепторы, локализующиеся в миокарде; периферическое сосудосуживающее действие адреналина, норадреналина, мезатона — стимуляцией a-адренорецепторов; бронхорасширяющее действие адреналина и изадрина — стимуляцией b 2-адренорецепторов бронхов. Сильное действие на b 2-адренорецепторы бронхов оказывают сальбутамол, орципреналин (алупент, астмопент), фенотерол (беротек) и другие современные адреномиметические бронхорасширяющие препараты. С влиянием на b-адренорецепторы связано вызываемое адреналином расслабление мускулатуры желудка, кишечника и матки. В последнее время в качестве средств, расслабляющих мускулатуру матки (токолитиков), нашли широкое применение фенотерол (партусистен), тербуталин, сальбутамол (сальбупарт) и другие избирательные стимуляторы b 2-адренорецепторов. Из bадреноблокаторов анаприлин (пропранолол) одновременно действует на b 1- и b 2-адренорецепторы, и его антиишемическое, антиаритмическое и антигипертензивное действие может сопровождаться побочными эффектами (бронхоконстрикторным; повышением сопротивления периферических сосудов), в то время как атенолол и другие селективные b-адреноблокаторы, действующие на b 1-адренорецепторы миокарда, таких побочных явлений не вызывают. Созданы препараты, сочетающие блокирующее влияние на b- и a-адренорецепторы (лабеталол и др.). Избирательным блокатором постсинаптических a 1-адренорецепторов является празозин, а клофелин, гуанфацин, a-метилдофа (допегит) стимулируют центральные a 2-адренорецепторы. Лекарственные средства, влияющие на функции разных адренорецепторов, имеют в настоящее время широкое применение в различных областях медицины.

Внимание

Перед применением препарата Адреналина гидрохлорид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Адреналин представляет собой бета- и альфаадреномиметик, относящийся к группе катаболических гормонов.

Препарат обладает противоаллергическим и бронхолитическим действием, повышает уровень сахара в крови, стимулирует тканевый обмен.

Вещество входит в состав двух фармакологических групп:

• гипертензивные ЛС;
• ЛС, которые оказывают на α+β- и α-адренергические рецепторы стимулирующее действие.

Препарат может оказывать следующие виды эффектов:

• бронхолитический;
• противоаллергический;
• гипергликемический;
• сосудосуживающий;
• гипертензивный.

Кроме того, гормон адреналин:

• стимулирует распад жиров и подавляет их синтез;
• стимулирует ЦНС;
• способствует повышению функциональной активности скелетной мышечной ткани;
• возбуждает область гипоталамуса;
• оказывает тормозящий эффект на выработку гликогена в печени и скелетной мускулатуре;
• улучшает свертываемость крови;
• усиливает захват, утилизацию тканями глюкозы;
• стимулирует выработку некоторых гормонов (в частности, адренокортикотропного);
• способствует повышению активности гликолитических ферментов.

Перед применением ознакомтесь с инструкцией по применению Адреналина.

Показания к применению

• немедленно развивающиеся аллергические реакции (реакции на пищу, укусы насекомых, переливание крови, лекарственные препараты) при крапивнице, анафилактическом шоке;
• приступы астмы бронхиальной;
• нарушение кровоснабжения внутренних органов (коллапс), резкое падение показателей артериального давления;
• состояния, которые характеризуются снижением в крови концентрации ионов калия (гипокалиемия);
• вызванная передозировкой инсулина гипогликемия;
• остановка сердца;
• открытоугольная глаукома (внутриглазное давление повышенное);
• фибрилляция желудочков сердца;
• приапизм;
• оперативные вмешательства на глазах;
• остро развивающаяся атриовентрикулярная блокада степени 3;
• кровотечения из поверхностно расположенных в слизистой и коже сосудов;
• острая левожелудочковая недостаточность.

Также препарат применяется при некоторых отоларингологических недугах в качестве сосудосуживающего ЛС и для увеличения срока действия местных обезболивающих лекарственных средств.

При геморрое суппозитории с тромбином и адреналином применяются для остановки крови и обезболивания пораженного участка.

Адреналин используется в хирургической практике и впрыскивается через эндоскоп для снижения кровопотери. Также вещество включают в состав растворов, применяемых с целью длительного местного обезболивания (например, в стоматологии).

Адреналин в виде таблеток применяется для лечения артериальной гипертензии , стенокардии . Кроме того, таблетки назначаются при синдромах, которые сопровождаются чувством тяжести в груди и повышенной тревожностью.

Способ применения

Предназначен для местного применения. Чтобы остановить кровотечение, тампон смачивают в растворе и прикладывают к ране.

Раствор для инъекций. Предназначен для подкожного (п/к), капельного, внутримышечного (в/м), струйного либо внутривенного (в/в) введения.

Режим дозирования для взрослых :

Режим дозирования в детском возрасте :

1. При асистолии: новорожденным – медленно в/в спустя каждые 3-5 минут из расчета 0,01-0,03 мг Адреналина на один килограмм массы тела. При лечении детей старше одного месяца – внутривенно, спустя каждые 3-5 минут (сначала по по 0,01 мг/кг, а затем по 0,1 мг/кг). Когда будут введены две стандартные дозы, можно перейти на введение по 0,2 мг/кг веса с промежутком в 5 минут. При этом показано эндотрахеальное введение.
2. При анафилактическом шоке: в/м или п/к вводят по 0,01 мг/кг (не более 0,3 мг). Процедура может повторяться с промежутком в 15 минут, но не больше трех раз.
3. При бронхоспазме: по 0,01 мг/кг п/к (до 0,3 мг). Препарат можно вводить каждые четыре часа либо до трех-четырех раз спустя каждые 15 минут.
4. Также раствор для инъекций может использоваться для остановки кровотечений (местно). Для этого тампон смачивают в растворе, после чего прикладывают его к поверхности раны.

Форма выпуска, состав

Фармацевтическими компаниями Адреналин выпускается в 2 лекарственных формах:

• 0,1%-ный раствор адреналина гидрохлорида;
• раствор гидротартрата адреналина 0,18%-ный.

Лекарственное средство продается в ампулах из нейтрального стекла. В каждой ампуле содержится 1 мл препарата.

Раствор для местного применения поступает в аптеки в виде герметично закупоренных флаконов из оранжевого стекла. В каждом флаконе содержится 30 мл препарата.

Также в аптечных пунктах можно встретить таблетированную форму Адреналина (в виде гомеопатических гранул D3).

Раствор для инъекций состоит из эпинефрина (действующего вещества) и вспомогательных игредиентов – натрия дисульфита, натрия хлорида, хлористоводородной кислоты, хлоробутанола.

В растворе для местного применения содержится также эпинефрин и неактивные компоненты – натрия метабисульфит, хлоробутанолгидрат, эдетат динатрия, натрия хлорид, глицерин, раствор хлористоводородной кислоты 0,01 М.

Взаимодействие с другими препаратами

Прием Адреналина совместно с другими препаратами может вызвать ряд реакций со стороны организма:

Блокаторы β- и α-адренорецепторов представляют собой антагонисты эпинефрина, поэтому при лечении β-адреноблокаторами тяжелых анафилактических реакций эффективность эпинефрина снижается. В связи с этим рекомендуется заменять препарат в/в введением сальбутамола.

Прочие адреномиметики способны усиливать терапевтический эффект эпинефрина, повышать выраженность побочных реакций со стороны ССС.

Одновременное применение гормонов щитовидной железы может вызвать усиление действия этих препаратов и Адреналина.

Фенитоин – брадикардия, резкое снижение АД (зависит от дозировки и скорости введения).

Препараты, удлиняющие QT-интервал – удлинение QT-интервала.

Йоксагловая или йоталамовая кислоты, диатризоаты – усиление неврологических эффектов.

Одновременное применение алкалоидов спорыньи приводит к усилению вазоконстрикторного действия (вплоть до развития гангрены и выраженной ишемии).

Побочные действия

ССС	редко – аритмия , боли в грудной клетке; нечасто – стенокардия , ощущение сердцебиения, тахикардия , брадикардия, снижение/повышение АД, желудочковые аритмии.
Пищеварительный тракт	часто – рвота, тошнота.
Нервная система	нечасто – головокружения, расстройства личности, нарушение сна, усталость, нервозность, мышечные подергивания; часто – тремор, головные боли, тревожное состояние.
Система мочевыделительная	редко – мочеиспускание затрудненное, болезненное.
Реакции аллергические	нечасто – эритема многоформная, сыпь кожная, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Другие	редко – гипокалиемия; нечасто – сильное потоотделение.

Применение раствора для инъекций может вызвать появление тика (часто), жжения/боли в месте инъекции, рвоты и тошноты (нечасто), отека легких (редко).

Противопоказания

Запрещено принимать ЛС при:

• аневризме;
• артериальной гипертензии;
• лактации, беременности;
• выраженном атеросклеротическом поражении сосудов;
• ГОКМП;
• тиреотоксикозе;
• феохромоцитоме;
• гиперчувствительности;
• тахиаритмии.

При беременности

Противопоказано.

Условия и сроки хранения

Адреналин хранят три года в темном месте при температуре до 15 градусов.

Цена

Стоимость ампулы Адриналина в России – 60-65 руб.

Цена ампулы в Украине – 19-31 грн.

Аналоги

К аналогам Адреналина относят:

• Адреналина гидрохлорид в виде 0,1% раствора;
• Адреналина гидрохлорид-Виал.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1% раствора, в упаковке по 6 штук, во флаконах по 30 мл 0,1% раствора (для наружного применения).

Вводят подкожно, внутримышечно, при крайне тяжелых состояниях — внутривенно, при фибрилляции желудочков и остановке сердца — внутрисердечно.

Разовые дозы 0,1% раствора адреналина для инъекций следующие: детям в возрасте до 6 мес — 0,1 мл, от 6 до 12 мес — 0,15 мл, от 1 года до 3 лет0,2 — 0,25 мл, от 3 до 7 лет — 0,3 — 0,5 мл, от 7 до 14 лет — 0,6 — 1 мл. Действие введенного адреналина характеризуется кратковременностью, так как он быстро разрушается в организме.

При внезапной остановке сердца (например, рефлекторной, вызванной раздражением блуждающего нерва) в полость сердца больного ребенка вводят 0,1% раствор адреналина гидрохлорид (по 0,05 мл на один год жизни ребенка) в сочетании с таким же количеством 0,1% раствора атропина, с добавлением 10% раствора кальция хлорида — 0,3 — 0,5 мл на один год жизни (Э. К. Цыбулькин, 1977).

При тяжелых приступах бронхиальной астмы назначение адреналина неэффективно. Более того, он оказывает при этом отрицательное влияние на дренажную и вентиляционную функцию бронхов.

Побочные явления: тахикардия, нарушения ритма сердца, повышение артериального давления.

Противопоказания: артериальная гипертония, сахарный диабет, тиреотоксикоз. Недопустимо применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном, хлороформом.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% 1 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. По 0,5 мл под кожу во время приступа бронхиальной астмы ребенку 7 лет.

«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев

Показания к применению:
Острое снижение артериального давления (коллапс), приступы бронхиальной астмы, гипогликемия (снижение уровня сахара в крови) вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома (повышенное внутриглазное давление), фибрилляция желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы) и др.; в качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической (для лечения заболеваний уха, горла, носа) и офтальмологической (глазной) практике.

Фармакологическое действие:
Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a- и b-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается.
Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особо в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит увеличение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особо при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У заболевших паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.

Адреналина гидрохлорид способ применения и дозы:
Подкожно и внутримышечно, иногда внутривенно 0,3-0,5-0,75 мл 0,1% раствора. При фибрилляции желудочков внутрисердечно; при глаукоме - 1-2% раствор в каплях.

Адреналина гидрохлорид противопоказания:
Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз (болезнь щитовидной железы), беременность. Адреналин нельзя использовать при наркозе фторотаном, циклопропаном.

Адреналина гидрохлорид побочные действия:
Тахикардия (учащенные сердцебиения), нарушение ритма сердца, увеличение артериального давления; при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.

Форма выпуска:
0,1% раствор в ампулах по 1 мл в пачке по 6 шт.; во флаконах по 30 мл.

Синонимы:
Эпинефрин, Эпинефрина гидрохлорид, Рацепинефрин, Адреналин, Адреналин хлористоводородный, Аднефрин, Адренамин, Адренин, Эпиренан, Эпиринамин, Эппи, Глаукон, Глауконин, Глаукозан, Гипернефрин, Леворенин, Нефридии, Паранефрин, Реностиптицин, Стиптиренал, Супраренин, Супрареналин, Тоноген.

Условия хранения:
Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Период годности: 2 года.

Адреналина гидрохлорид состав:
Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде 0,1% раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1%).
Раствор готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0-3,5.
Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях.

Дополнительно:
Экскурс в историю:
Адреналин был впервые обнаружен в экстрактах надпочечников в 1895 г. В 1901 г, был осуществлен синтез кристаллического адреналина. Вскоре адреналин нашел применение в медицине для повышения артериального давления при коллапсе, для сужения кровеносных сосудов при местной анестезии, а потом и для купирования приступов бронхиальной астмы. В 1905 г. было обнаружено важное физиологическое значение адреналина. Исходя из сходства действия адреналина с эффектами, наблюдающимися при раздражении симпатических нервных волокон, было высказано предположение, что передача нервного возбуждения с симпатических нервных окончаний на эффекторные клетки осуществляется при участии химического передатчика (медиатора), которым является адреналин или адренолиноподобные вещества. Этим было положено начало учению о химической передаче нервного возбуждения. В дальнейшем был раскрыт процесс биосинтеза адреналина, начиная от аминокислоты тирозина, через диоксифенилаланин (L-дофа), дофамин, норадреналин до адреналина. В 1946 г. было устанавлено, что основным медиатором адренергической (симпатической) передачи является не сам адреналин, а норадреналин. Образующийся в организме эндогенный адреналин частично участвует в процессах проведения нервного возбуждения, но главным образом играет роль гормонального вещества, влияющего на метаболические процессы. Норадреналин осуществляет медиаторную функцию в периферических нервных окончаниях и в синапсах ЦНС. Биохимические системы тканей, взаимодействующие с норадреналином, называют адренореактивными (адренергическими) системами, или адренорецепторами ("Адреноцепторы".). По современным представлениям, норадреналин, выделяющийся в процессе нервного импульса из пресинаптических нервных окончаний, воздействует на норадреналиночувствительную аденилатциклазу клеточной мембраны адренорецепторной системы, что приводит к усиленню образования внутриклеточного 3"-5"-циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), играющего роль "вторичного" передатчика (медиатора), к активации биосинтеза макроэргических соединений и далее к осуществлению адренергических физиологических эффектов. Важную роль в передаче импульсов в ЦНС играет также дофамин, являющийся химическим предшественником норадреналина, но выполняющий самостоятельную нейромедиаторную роль (см. Дофамин, Нейролептические средства, Средства для лечения паркинсонизма). Вслед за открытием активности адреналина начались работы по получению адреналиноподобных веществ синтетическим путем. В результате было создано большое количество лекарственных средств, как адренопозитивных, т. е. стимулирующих адренергические процессы, так и адренонегативных - антиадренергических веществ. Современная медицина располагает значительным количеством таких средств, в том числе адреналином и норадреналином (получаемыми в настоящее время синтетическим путем) и рядом "экзогенных" синтетических адренопозитивных продуктов (мезатон, фетанол, изадрин, сальбутамол, орципреналин, фенотерол, добутамин и др.), адреноблокаторов (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, или пропранолол, атенолол, пиндолол и др.) и других веществ, действие которых связано с влиянием на адренергические процессы. По химической структуре эти средства в той или иной степени родственны адреналину и норадреналину, и их основные фармакологические свойства связаны в первую очередь со взаимодействием со специфическими адренергическими рецепторами эффекторных клеток. Адренергические рецепторы, для которых природными, т. е. эндогенными, лигандами являются норадреналин и адреналин, первоначально обозначали в общем виде как адренорецепторы. Однако изучение особостей действия этих эндогенных соединений и их синтетических аналогов и производных привело к заключению о неоднородности адренорецепторов, наличии их подгрупп, разных по локализации и функциональной значимости. Сначала их разделили на a- и b-адренорецепторы, а потом на a 1 и a 2, b 1 и b 2 ,-адренорецепторы. Идентификация этих подгрупп имеет важное фармакологическое и клиническое значение. Влияние на разные адренорецепторы определяет не только особости фармакологического действия различных адренергических и антиадренергических веществ, но также показания и противопоказания к их практическому использованию. Так, инотропное кардиотоническое действие адреналина, норадреналина, изадрина определяется их влиянием на b 1-адренорецепторы, локализующиеся в миокарде; периферическое сосудосуживающее действие адреналина, норадреналина, мезатона - стимуляцией a-адренорецепторов; бронхорасширяющее действие адреналина и изадрина - стимуляцией b 2-адренорецепторов бронхов. Сильное действие на b 2-адренорецепторы бронхов оказывают сальбутамол, орципреналин (алупент, астмопент), фенотерол (беротек) и другие современные адреномиметические бронхорасширяющие продукты. С влиянием на b-адренорецепторы связано вызываемое адреналином расслабление мускулатуры желудка, кишечника и матки. В в последствииднее время в качестве средств, расслабляющих мускулатуру матки (токолитиков), нашли широкое применение фенотерол (партусистен), тербуталин, сальбутамол (сальбупарт) и другие избирательные стимуляторы b 2-адренорецепторов. Из bадреноблокаторов анаприлин (пропранолол) одновременно действует на b 1- и b 2-адренорецепторы, и его антиишемическое, антиаритмическое и антигипертензивное действие может сопровождаться побочными эффектами (бронхоконстрикторным; увеличением сопротивления периферических сосудов), в то время как атенолол и другие селективные b-адреноблокаторы, действующие на b 1-адренорецепторы миокарда, таких побочных явлений не вызывают. Созданы продукты, сочетающие блокирующее влияние на b- и a-адренорецепторы (лабеталол и др.). Избирательным блокатором постсинаптических a 1-адренорецепторов является празозин, а клофелин, гуанфацин, a-метилдофа (допегит) стимулируют центральные a 2-адренорецепторы. Лекарственные средства, влияющие на функции разных адренорецепторов, имеют в настоящее время широкое применение в различных областях медицины.

Гормон адреналин способен за считанные секунды активизировать все защитные функции организма, чтобы вовремя среагировать на опасную ситуацию и принять срочные меры. Не удивительно, что растворы адреналина гидрохлорид и адреналина гидротартрат успешно используют в качестве бронхолитического, сосудосуживающего, противоаллергического, гипергликемического средств, при глаукоме назначают капли.

Своевременный ввод раствора при инфаркте миокарда и других опасных заболеваний может спасти человеческую жизнь.

Природный гормон адреналин (на латыни – «adrenaline») вырабатывает мозговое вещество надпочечников и по своему химическому строению считается катехоламином. Именно так называют физиологически активные вещества, которые являются не только гормонами, регулирующими деятельность организма, но также нейромедиаторами, поскольку взаимодействуя с центрально-нервной системой, влияют на скорость мышления, восприятие информации, агрессивность, эмоциональную устойчивость, формируют поведение.

Синтез адреналина и его выброс в кровь резко увеличивается при сильном испуге, волнении, интенсивной нагрузке. В ответ на это моментально суживаются сосуды кожи, слизистых, органов брюшной полости, скелетной мускулатуры, что приводит к возрастанию артериального давления из-за уменьшения диаметра в кровяных каналах, а также к усиленному сердцебиению.

Во время действия гормона расширяются сосуды сердца, головного мозга, увеличиваются зрачки. Чтобы преодолеть опасную для жизни ситуацию, адреналин на некоторое время выключает деятельность пищеварительной, мочеполовой систем, увеличивает распад гликогена и жиров. Клетки начинают лучше впитывать глюкозу, в результате чего организм получает дополнительную энергию, что приводит к повышению выносливости.

Действие адреналина непродолжительно и в нормальной ситуации длится не более пяти минут. Такое влияние гормона на организм возможно из-за того, что как только адреналин попадает в кровь, он начинает воздействовать на адренорецепторы, расположенные на клетках органов-мишеней, что приводит к структурному изменению в строении белковых молекул, которые запускают внутриклеточные реакции, формируя физиологический ответ на раздражение. При этом гормоны, вырабатываемые щитовидкой, а также глюкокортикоиды, увеличивают чувствительность рецепторов к гормону.

Аналоги гормона

Аналогично воздействуют на организм препараты адреналина гидрохлорид гидротартрат (на латинском – adrenalini hydrochloridum) и адреналина гидротартрат (adrenalini hydrotartras), структурная формула которых аналогична натуральному гормону.

Сам препарат являет собой порошок белого или розоватого цвета, к покупателю лекарство поступает в виде 0,1% раствора в баночках ёмкостью 30 мл, а также в ампулах по 1 мл. Для раствора адреналина характерен прозрачный цвет, в нём не должно быть осадков и других нерастворенных веществ.

Как и природный гормон, искусственный адреналин влияет на альфа- и бета-адренорецепторы, а также возбуждает нервные волокна. Хотя использование препарата в терапевтических дозах особого влияния на центрально-нервную систему не оказывает, побочным эффектом может быть беспокойство, мигрень, дрожание конечностей.

Следует заметить, что влияние адреналина гидротартрат и адреналина гидрохлорид на частоту сердечного ритма неоднозначно. С одной стороны, активизация адренорецепторов ускоряет ритм сердца, с другой – из-за возрастания артериального давления активизируется центр блуждающих нервов, который тормозит деятельность сердца, поэтому при пониженном содержании кислорода в организме может возникнуть аритмия.

Как и природный гормон, лекарство оказывает влияние на зрение, расширяя зрачки. Поэтому капли адреналина в чистом виде или в составе капель, куда входит фурацилин, согласно рецепту врача успешно используют для лечения глаукомы. Также раствор адреналина расслабляет мышцы кишечника и бронхов: в интернете есть немало положительных отзывов о влиянии лекарства при приступах бронхиальной астмы.

Ввод раствора адреналина гидротартрат или адреналина гидрохлорид ускоряет тканевые обмены в организме, увеличивает количество глюкозы в организме, восстанавливает работу скелетных мышечных тканей, что немаловажно при переутомлении.

Отпускают раствор адреналина гидрохлорид по рецепту при следующих показаниях:

• во время обострений бронхиальной астмы;
• при остром инфаркте миокарда, когда наблюдается хаотический сердечный ритм;
• резкое понижение артериального давления, которое может быть вызвано передозировкой лекарственными препаратами, аллергии, укусов насекомых;
• при понижении количества сахара в крови из-за передозировки инсулиновыми препаратами (гипогликемия);
• при острой аллергии;
• при глаукоме и других проблемах с глазами (в качестве капель раствора или в составе с другими препаратами, например, где есть фурацилин);
• как сосудосуживающее лекарство для лечения уха, носа, горла (капли, в состав которых входит фурацилин).

Также рецепт выписывают при аллергическом отеке гортани, анафилактическом шоке. Тампоны, смоченные в растворе, используют для остановки кровотечений. Своевременное применение препарата во время неожиданной остановки сердца может спасти человеческую жизнь.

Действие лекарства

Действие препаратов на организм мало чем отличается друг от друга, разница лишь в относительной молекулярной массе: у гидротартрат она выше и составляет 333,3, тогда как у гидрохлорида – 219,66. Когда доктор выписывает рецепт, раствор адреналина гидротартрат назначают в большем количестве.

В зависимости от заболевания и степени недуга рецепт предусматривает ввод раствора подкожно, внутримышечно, внутривенно, при глаукоме и лор-заболеваниях – в качестве капель (хорошо помогают капли, в состав которых входит фурацилин). Доза обычно колеблется от 0,3 до 0,75 мл 0,1% раствора, при глаукоме назначают 1-2% раствор в каплях (как именно применять капли, расскажет врач).

Насколько быстро подействует раствор адреналина гидрохлорид, во многом зависит от скорости ввода лекарства:

• При вводе до 0,2 мкг/кг/мин лекарство усиливает и учащает ритм сердца, увеличивает минутный и ударный объем кровотока, снижает сопротивление сосудистой системы току крови, которое выбрасывает сердце.
• Если доза в рецепте превышает 0,2 мкг/кг/мин, раствор адреналина гидротартрат или адреналина гидрохлорид суживает сосуды, увеличивает артериальное давление и ещё больше понижает сопротивление сосудов току выбрасываемой сердцем крови. Такой эффект способен спровоцировать кратковременную брадикардию (уменьшение частоты ритма сердца), а также расслабляет гладкую мускулатуру бронхов.
• При дозе выше 0,3 мкг/кг/мин снижается кровоснабжение во внутренних органах, почечный кровоток, активность пищеварительной системы.

Также скорость воздействия раствора на организм во многом зависит от того, каким образом он был введен. При внутривенном вводе действие мгновенно и длится эффект от одной до двух минут (обычно применяют в критических ситуациях, например, при остановке сердца). Действие лекарства после подкожного ввода начинается через пять-десять минут, максимальный эффект наступает через двадцать минут. Начало воздействия на организм раствора адреналина при внутримышечном уколе предсказать трудно.

Противопоказания и побочные эффекты

Существует немало болезней, при которых применять препарат надо осторожно, поэтому прежде, чем врач выпишет рецепт, нужно предупредить доктора о болезнях, а также изучить инструкцию. Прежде всего, нельзя применять лекарство людям с повышенным артериальным давлением, людям пожилого возраста. Также лекарство противопоказано:

• при атеросклерозе – хроническом заболевании артерий из-за нарушения липидного и белкового обмена, сопровождается отложениями холестерина в сосудах;
• при тиреотоксикозе – увеличение синтеза йодсодержащих гормонов щитовидки;
• при сахарном диабете, поскольку препарат увеличивает количество глюкозы в крови;
• при беременности и во время кормления грудью;
• повышенная чувствительность к адреналину.

Использовать лекарство нужно строго по назначению доктора согласно выписанному рецепту, поскольку даже применение согласно инструкции способно вызвать головокружение, ощущение тревоги, страха, дрожание конечностей и другие недуги, связанные с работой нервной системы. Больные с ишемической болезнью сердца должны быть в курсе, что при применении раствора увеличивается вероятность стенокардии. Возможны нарушения со стороны пищеварительной системы, что проявляется в рвоте, тошноте, вероятно болезненное мочеиспускание.

После ввода раствора адреналина гидрохлорид из-за суживания кровеносных сосудов, некоторое время нередко наблюдается бледность кожи, потливость, возрастание артериального давления. Такое воздействие препарата на организм кратковременно и не является поводом для коррекции или отмены лекарства. Передозировка препаратом опасна для жизни: у больного в этом случае моментально расширяются зрачки, возрастает артериальное давление, учащается сердцебиение, что может спровоцировать хаотический сердечный ритм.

Адреналин гидрохлорид нельзя применять одновременно со многими препаратами, поэтому нужно сообщить врачу об употребляемых лекарствах, так как их взаимодействие может спровоцировать летальный исход. Применение адреналина гидрохлорид запрещено вводить больным, которые применяют снотворное или наркотические препараты. Также препарат несовместим с антигистаминными средствами, ингаляционным наркозом.