Инструкция по применению, описание препарата, аннотация.
Перфалган - лекарственное средство, входящее в группу анальгетиков-антипиретиков, предназначенное для лечения болевого синдрома и лихорадочных состояний.
• Какие у Перфалган состав и форма выпуска?
Действующее вещество в фармсредстве Перфалган представлено парацетамолом, количество которого составляет 500 и 1000 миллиграммов в одном флаконе раствора. Вспомогательные компоненты: вода для инъекций, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, маннитол, кислота хлористоводородная, цистеина гидрохлорида моногидрат.
Побочные эффекты и частота приведены в таблице ниже. Уведомление о подозрительных побочных реакциях. В таких случаях передозировка может привести к смерти. Как правило, симптомы отравления появляются в течение первых 24 часов и перечислены ниже. Тошнота, рвота, анорексия, бледность и боль в животе.
Это, в свою очередь, может привести к появлению комы, иногда даже смерти. Клинические симптомы повреждения печени обычно возникают через 1-2 дня, они наиболее тяжелы после 4-6 дней. Необходимо немедленно поставить пациента в больницу. Перед началом лечения и как можно скорее после передозировки необходимо взять образец крови для определения концентрации парацетамола в крови пациента.
Препарат Перфалган выпускается в прозрачном желтоватом растворе, свободном от посторонних включений или осадка. Лекарство продаётся во флаконах по 100 и 50 миллилитров. Продажа фармсредства осуществляется только по рецепту.
• Какое у Перфалган действие?
Лекарство оказывает сильное жаропонижающее и обезболивающее воздействие, обусловленное влиянием парацетамола на центры боли и терморегуляции, расположенные в центральной нервной системе.
Если возможно, в первые 10 часов после передозировки пациент должен либо принять его, либо ввести внутривенно. Применить симптоматические меры. Тестирование функции печени следует начинать каждые 24 часа и каждые 24 часа после этого. Как правило, показания трансаминазы печени становятся нормальными в течение 1-2 недель после полной функции печени. В очень тяжелых случаях может потребоваться трансплантация печени.
Плазетамол плазмы может уменьшить гемодиализ, но эффект пренебрежимо мал. Точный путь обезболивающих и жаропонижающих эффектов неизвестен, но он может вызвать центральные и периферические эффекты. Максимальный анальгетический эффект достигается в течение 1 часа, обычно обезболивание длится 4-6 часов. После приема парацетамола Каби лихорадка уменьшается в течение 30 минут.
Действие лекарства обусловлено избирательным подавлением активности циклооксигеназы, что тормозит реакции биосинтезирования простагландинов - веществ, регулирующих процессы генерирования и передачи электрического импульса в большинстве структур нервной системы.
Действие парацетамола затрагивает преимущественно упомянутые выше центры терморегуляции и боли, что эффективно подавляет болевые ощущения и снижает повышенную температуру тела.
После вливания 500 мг и 1 г парацетамола его биодоступность такая же, как для инфузии, соответственно, 1 г и 2 г пропацетамола. Парацетамол не связывается с белками плазмы. Через 20 минут инфузии 1 г парацетамола наблюдалось значительное увеличение концентрации цереброспинальной жидкости.
Парацетамол в основном метаболизируется печенью двумя основными способами: конъюгацией с глюкуроном и серной кислотой. Когда терапевтическая доза парацетамола превышает, последний путь быстро абсорбируется. В случае сильного отравления этот токсический метаболит производится больше. Метаболиты парацетамола в основном выводятся с мочой. 90% вводимой дозы исключается в первые 24 часа, в частности, в конъюгатах с глюкуроновой кислотой и серной кислотой. Менее 5% парацетамола удаляется без изменений.
Парацетамол практически полностью лишён противовоспалительного действия, по причине быстрого разрушения ферментами, содержащимися в периферических тканях - тканевые пероксидазы.
Благодаря разрушению пероксидазами периферических тканей, парацетамол, в отличие от многих прочих подобных лекарственных веществ, не раздражает слизистую желудка и не вызывает появление эрозии, язв и кровотечений.
Новорожденные, дети и дети. Показано, что парацетамол имеет сходную фармакокинетику у младенцев и детей, как у взрослых, за исключением периода полувыведения плазмы, который несколько короче, чем у взрослых. У парацетамола более длительный период полувыведения у новорожденных, чем у младенцев. Из новорожденных, младенцев и детей в возрасте до 10 лет конъюгаты глюкуронида значительно менее изолированы, а сульфатные конъюгаты значительно выше, чем у взрослого организма.
Почечная недостаточность. Если возникают серьезные нарушения почек, выброс парацетамола незначительно замедляется с периодом полураспада 2-5, 3 часа. Глюкуронид и сульфатные конъюгаты выводятся в 3 раза медленнее у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, чем у здоровых людей. Поэтому, если парацетамол должен использоваться у людей с тяжелой почечной недостаточностью, интервалы между дозами лекарства должны составлять не менее 6 часов.
Кроме того, Перфалган не способен вызывать электролитных расстройств, не способствует задержке жидкости, не вызывает появление периферических отёков, не приводит к колебанию артериального давления и так далее (подобные побочные эффекты часто сопровождают применение противовоспалительных лекарств).
Способ введения в организм - внутривенный. Формирование максимальной концентрации происходит уже к концу пятнадцатой минуты. Парацетамол быстро проникает через гематоэнцефалический и прочие тканевые барьеры.
Дозы парацетамола не нужно уменьшать. Доклинические данные от обычной фармакологической безопасности, токсичности при повторной дозе, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности не указывают на специфичность человека на уровне парацетамола.
Доклинические данные не показывают особой опасности для людей, кроме тех, которые описаны в Кратких характеристиках продукта. Исследования на крысах и кроликах показали, что раствор парацетамола хорошо переносится локально. Исследования с морскими свинками показали, что замедленный контакт с раствором не вызывает реакции гиперчувствительности.
Процессы метаболизации связаны с активностью печени и полностью зависят от функционального состояния этого органа, причём, что крайне важно, одно из промежуточных производных парацетамола - ацетилбензохинонимин, крайне токсичен и весьма опасен для человека. При нормальном функционировании печени этот метаболит быстро нейтрализуется до менее опасного вещества. Период полувыведения - 18 часов. Выводится преимущественно с мочой.
Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими, чем те, которые указаны в разделе 6. Неоткрытый флакон или саше. Побочные эффекты представлены на основе их частоты следующим образом. Редкий. Изменены лабораторные тестовые показания. В этом случае сообщите врачу, как это может быть необходимо, чтобы ваши образцы крови были взяты на регулярной основе.
Плохое чувство. Уменьшение количества некоторых клеток крови, что приводит к возможному кровотечению из носа или десен, увеличивает риск развития инфекционных заболеваний. Если у вас возникли эти симптомы, сообщите об этом врачу, поскольку это может потребоваться для проведения регулярных анализов крови.
• Какие у Перфалган показания к применению?
Раствор Перфалган инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях в следующих случаях:
• Болевой синдром умеренной и слабой степени выраженности;
• Лихорадочные состояния при наличии показаний к проведению жаропонижающей терапии.
Перед применением следует посетить специалиста. Существует немало состояний, которые ограничивают круг использования лекарственного средства.
Могут возникнуть аллергические реакции: высыпания кожи или крапивницы на серьезные аллергические реакции. Может возникнуть отек лица, губ, языка и других областей тела, затрудненное дыхание, одышка или одышка, одышка. Если вы считаете, что парацетамол Каби имеет аллергическую реакцию, немедленно сообщите об этом врачу.
Отдельные случаи. Быстрый пульс. Покраснение кожи, покраснение лица и шеи, зуд. Парацетамол может быть изменен некоторыми лабораторными тестами, такими как уровни мочевой кислоты или уровни глюкозы в крови. Отчет о побочных эффектах. При представлении побочных эффектов, которые вы можете помочь нам, чтобы получить больше информации о безопасности препарата. Лекарство подходит для использования до последнего дня указанного месяца. Перед использованием продукт следует осмотреть.
• Какие у Перфалган противопоказания к применению?
Применение фармсредства Перфалган (раствор) инструкция по применению не разрешает в следующих случаях:
• Повышенная чувствительность к парацетамолу;
• Возраст один год и менее.
Относительные противопоказания: хронический алкоголизм, почечная недостаточность, пожилой возраст, вирусный гепатит, доброкачественная гипербилирубинемия.
Если продукт не может быть использован немедленно, его можно хранить в течение 24 часов. Персонал медицинского учреждения, ответственного за обращение с неиспользуемым Парацетамол Каби. Попросите вашего фармацевта справиться с ненужными лекарствами. Содержимое упаковки и другая информация.
Активным веществом является парацетамол. 1 мл раствора содержит 10 мг парацетамола. Каждый флакон объемом 50 мл или саше содержит 50 мг парацетамола. Другими ингредиентами являются цистеин, маннит, вода для инъекций. Если вы хотите узнать больше об этом лекарстве, обратитесь к местному уполномоченному владельцу по маркетингу.
• Какое у Перфалган применение? Какая у Перфалган дозировка?
Дозировка препарата определяется возрастом и массой тела пациента. Взрослым больным, масса тела которых превышает 50 килограммов обычно назначается 1 грамм парацетамола до 4 раз в день. Способ введения лекарственного средства - исключительно внутривенный. Продолжительность инфузии должна составлять 15 минут. Максимальная суточная дозировка - 4 грамма.
Следующая информация предназначена только для медицинских работников. Перед использованием решение должно быть проверено на предмет твердых частиц, и его цвет не изменился. Следует помнить, что необходимо тщательно контролировать инфузию всех инфузионных растворов, поставляемых во флаконах или саше, особенно в конце курса, независимо от пути введения лекарственного средства.
При вливании в центральную вену особенно важно следить за концом инфузии, чтобы избежать эмболии воздуха. Разбавленный раствор следует использовать в течение 6 часов после его производства. Разбавленный раствор следует проверять визуально для непрозрачных или отсутствующих видимых частиц или осадка.
При патологии печени следует выдерживать 8-часовой интервал между введениями препарата. Суточная дозировка в этом случае также должна быть снижена.
Назначая препарат Перфалган в педиатрической практике нужно руководствоваться специальными таблицами, учитывающими возраст, диагноз и массу тела пациента. Для получения необходимых сведений нужно посетить специалиста.
Продолжительность лечения определяется мнением специалиста. Допустимо дополнительное разведение при помощи 0,9 процентного хлорида натрия.
• Перфалган – передозировка от препарата
Симптомы: рвота, головная боль, снижение аппетита, боли в животе, многочисленные метаболические нарушения, патология свёртываемости крови, слабость, повышенная потливость, патология дыхания, снижение артериального давления. Лечение заключается во введении метионина и ацетилцистеина и проведении прочих симптоматических мероприятий. Дальнейшие действия зависят от содержания парацетамола в крови.
• Какие у Перфалган побочные эффекты?
Внутривенное введение препарата Перфалган может привести к появлению следующих побочных эффектов: снижение кровяного давления, появляется желтушность кожных покровов, кожный зуд кожных покровов, высыпания на коже, изменения лабораторных показателей крови и мочи, анафилактические реакции.
• Особые указания
Не допускается сочетание препарата с алкогольными напитками. В этом случае многократно увеличивается гепатотоксический эффект парацетамола (способность приводить к поражению печени).
• Чем заменить Перфалган, аналоги какие использовать?
Парацетамол-АКОС, Парацетамол-Ратиофарм, Сифенол, Лупоцет, Флютабс, Мексален, Стримол, Парацетамол 200 Берлин-Хеми, Пиранол, Парацетамол-УБФ, Далерон, Парацетамол-Русфар, Опрадол, Апап, Санидол, Калпол, Парацетамол 200, Альдолор, Дафалган, Акамол-Тева, Парацетамол МС, Ацетаминофен, Парацетамол-НС, Ацетомай, Парацетамол 250 Берлин-Хеми, Ксумапар, Ифимол, Пасемол, Парацетамол 120 Берлин-Хеми, Эффералган Максимум, Тайленол детский, Панадол, Биндард, Памол, Вольпан, Парацет, Тайленол, Парамол, Эффералган, Доломол, Медипирин 500, Парацетамол, Напа, Пацимол, Дайнафед ЕХ, Аминадол, Панадол джуниор, Парацетамол-Ривофарм, Тайленол для младенцев, Калпол 6 плюс, Лекадол, Панадол актив, Цефекон Д, Ново-Джесик, Проходол, Дайнафед юниор, Деминофен, Парацетамол-Дарница, Доло, Пиримол, Адол, кроме того, Парацетамол-Хемофарм, Фебрицет, Парацетамол-Альтфарм, Детский Панадол (инструкция, применение каждого препарата перед его использованием должны быть изучены лично с официальной аннотации, вложенной в упаковку!).
Заключение
Анальгетик-антипиретикПрепарат: ПЕРФАЛГАН (PERFALGAN)
Активное вещество: paracetamol
Код АТХ: N02BE01
КФГ: Анальгетик-антипиретик
Коды МКБ-10 (показания): J06.9, J10, R50, R52.0, R52.2
Рег. номер: П №016008/01
Дата регистрации: 06.10.09
Владелец рег. удост.: BRISTOL-MYERS SQUIBB (Франция)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Раствор для инфузий
Вспомогательные вещества:
50 мл - флаконы (1) - коробки картонные.
50 мл - флаконы (12) - коробки картонные.
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без видимых механических включений.
Вспомогательные вещества: маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода д/и, азот.
100 мл - флаконы (1) - коробки картонные.
100 мл - флаконы (12) - коробки картонные.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2008 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Анальгетик-антипиретик для инфузионного введения. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен блокированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в ЦНС (преимущественно) и воздействием на центры боли и терморегуляции. В участках воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.
Препарат не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие отрицательного влияния на водно-электролитный баланс (не вызывает задержки натрия и воды) и на слизистую оболочку ЖКТ.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание и распределение
C max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. V d составляет 1 л/кг. Проникает через ГЭБ. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Парацетамол биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (около 4%) метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома Р 450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.
T 1/2 составляет 2.7 ч, общий клиренс - 18 л/ч.
Парацетамол выводится главным образом с мочой; при этом 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%), менее 5% выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 у детей – 1.5-2 ч, у новорожденных – 3.5 ч.
При выраженной почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T 1/2 составляет 2-5.3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с выраженной почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых пациентов.
ПОКАЗАНИЯ
Болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств;
Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.
Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома (в т.ч. при невозможности приема парацетамола внутрь).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Препарат применяют в виде в/в инфузии в течение 15 мин. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч.
Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, т.е. 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза - 4 г.
Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела от 35 до 50 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг парацетамола на введение (т.е. 1.5 мл раствора на 1 кг массы тела). Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.
Детям в возрасте от 1 года до 11 лет с массой тела до 34 кг назначают по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, то есть 1.5 мл раствора на кг, до 4 раз/сут. Минимальный интервал между введениями составляет 4 ч. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кт.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и у лиц пожилого возраста интервал между введениями препарата должен составлять не менее 8 ч, при этом суточную дозу следует уменьшить.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная или уртикарная).
Аллергические реакции: отек Квинке.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Выраженные нарушения функции печени;
Детский возраст до 1 года;
Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), при вирусном гепатите, больным хроническим алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени), лицам пожилого возраста, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
С осторожностью назначают препарат при беременности.
Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при применении парацетамола в период лактации (грудного вскармливания)
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
При применении Перфалгана показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме искажаются.
При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Клиническая картина острой передозировки развивается в первые 24 ч после приема парацетамола в высокой дозе. Симптомы хронической передозировки проявляются через 2-4 сут после повышения дозы препарата.
Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт и/или боль в животе, бледность кожных покровов. При одномоментном введении парацетамола взрослым в дозе 7.5 г и более, а детям - более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12.8 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и уровня билирубина и снижение уровня протромбина.
Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражение печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение ЦНС, ажитация и ступор), возникновением судорог, угнетением дыхания, комой, отеком мозга, нарушением свертываемости крови, развитием ДВС-синдрома, гипогликемией, метаболическим ацидозом, аритмией, коллапсом. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его введения.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При совместном применении индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольшом превышении дозы.
При совместном применении с парацетамолом этанол повышает вероятность развития острого панкреатита.
При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Длительное совместное применение парацетамола и НПВС повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск возникновения рака почки или мочевого пузыря.
При совместном применении дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% и повышает риск развития гепатотоксических реакций.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 2 года.
