Сегодня антибиотики, обладающие широким спектром действия, используются специалистами для терапии различных инфекционных и воспалительных недугов. Перед назначением лечения пациент обязан пройти обследование, чтобы врач смог определить, какой препарат хорошо себя проявит при терапии конкретного заболевания. Для устранения болезней мочеполовой и дыхательной систем у малышей и взрослых часто используют Цефотаксим.

Состав и форма выпуска лекарства

Препарат Цефотаксим содержит активный компонент – безводный цефотаксим (натриевую соль). Дополнительные вещества в средстве отсутствуют. Медикамент имеет вид белого порошка (иногда с желтым оттенком) и применяется для создания раствора, который колют в ягодичную мышцу или внутривенно.

Средство фасуется во флаконы 10 мл, которые реализуются в картонных коробках с инструкцией. В каждой емкости содержится 0,5, 1 или 2 г действующего вещества. Медикамент выпускается исключительно в виде инъекций – суспензии или таблеток Цефотаксим не существует.

Фармакологическое действие

Дорогой читатель!

Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !

Средство является полусинтетическим антибиотиком, относящимся к группе цефалоспоринов III поколения. Он эффективен против длинного списка грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также используется против микроорганизмов, имеющих резистентность к другим антибиотикам, в том числе пенициллиновой группы.

Средство производит бактерицидный эффект, нарушая синтез стенок клеток бактерий. После введения медикамента максимальная концентрация в организме достигается через 40–60 минут. Бактерицидный эффект длится около 12 часов. Выводится активное вещество почками. Препарат имеет несколько преимуществ:

В отличие от других антибиотиков, Цефотаксим хорошо сочетается со многими лекарствами. Кроме того, препарат редко вызывает побочные эффекты – расстройства работы ЖКТ являются самой распространенной проблемой.

При каких заболеваниях назначают Цефотаксим ребенку?

Цефотаксим применяют при инфекционных заболеваниях, чаще всего дыхательной системы:

• пневмонии;
• плеврите;
• бронхите;
• абсцессе.

Также средство используется при других недугах:

Уколы Цефотаксима показаны для лечения пневмонии у детей, однако они прописываются только при неэффективности других средств. Антибиотики III поколения являются достаточно токсичными, поэтому нетяжелую бактериальную пневмонию начинают лечить средствами группы пенициллинов. Если бактерии устойчивы к ним, доктор прибегает к использованию Цефотаксима.

Уколы Цефотаксим: инструкция по применению детям при различных заболеваниях

Сколько дней колоть малышу препарат, зависит от сложности течения заболевания. Дозировка лекарства и длительность терапии определяются врачом, но чаще всего инъекции ставят по схеме:

Болезнь	Необходимая доза и частота введения
Неосложненное инфекционное заболевание	Инъекция в мышцу по 1 г каждые 8–12 часов
Инфекция средней формы тяжести	Введение по 1–2 г каждые 12 часов
Тяжелая форма инфекционной болезни (например, менингит)	Внутривенно по 2 г каждые 4–8 часов
Гонорея легкой формы	Укол в мышцу 1 раз в день по 1 г
Осложненная ангина у ребенка	Средство назначается курсом до 10 суток, доза зависит от возраста
Инфекционно-воспалительное заболевание мочевыводящих путей	1 г 2–3 раза в сутки
Бронхит	1000 мг дважды в день (при весе больше 50 кг)
Профилактика послеоперационных осложнений	1 г до операции и по 1 г трижды в день в первые сутки после процедуры

Прерывать терапию нельзя, поскольку заболевание может усугубиться, что потребует применения более сильных препаратов.

Как правильно разводить Цефотаксим Новокаином?

Поскольку антибиотик имеет порошкообразную форму, перед применением из него необходимо сделать раствор. Разводить средство нужно в правильной пропорции:

• Для инъекций в вену нужно в 1 г порошка добавить 4 мл стерильной воды. Полученное средство вводится медленно (3–5 минут).
• Для внутривенной инфузии 1 г порошка смешивается с 50 мл 0,9% раствора хлористого натрия или 5% глюкозы. Вливание осуществляется на протяжении часа.

После смешивания порошка с жидкостью емкость рекомендуется встряхнуть, чтобы крупицы полностью растворились. Воду или растворы можно приобрести в аптеке в ампулах.

Для внутримышечного введения Цефотаксим тоже можно разводить водой, но уколы отличаются болезненностью, поэтому лиофилизат рекомендуется развести Лидокаином 1% или Новокаином 0,5%. Эти препараты не вступают в реакцию с антибиотиками. В 1 г порошка нужно добавить 4 мл Новокаина.

Правила дозировки препарата

Цефотаксим детям назначается с рождения, однако исключительно в виде инъекций и инфузий. Внутримышечные уколы препарата разрешаются с возраста 2,5 года. Дозировка средства:

• новорожденным детям до 1 недели – 50 мг на 1 кг веса через каждые 12 часов;
• малышам в возрасте 1–4 недели – аналогичная доза, но через каждые 9 часов;
• деткам от 2,5 лет и с массой тела более 50 кг – 50–180 мг на 1 кг веса;
• при тяжелых инфекционных заболеваниях дозу увеличивают до 100–200 мг на 1 кг массы тела;
• подросткам и взрослым вводится 1–2 г средства каждые 4–12 часов.

При необходимости суточное количество препарата может разбиваться на 4–6 инъекций. Максимальная доза лекарства в сутки – 12 г. Смешивать средство в шприце с другим медикаментами запрещено, поскольку есть опасность возникновения химической реакции.

Какие могут быть побочные явления при использовании антибиотика?

На фоне применения средства у ребенка могут появиться различные побочные эффекты:

При лечении есть риск развития псевдомембранозного колита – осложнения, которое появляется на фоне жизнедеятельности бактерии клостридиум дифицилле и сопровождается частой диареей. В этом случае необходимо отменить Цефотаксим и начать принимать Метронидазол или Ванкомицин.

При превышении максимальной суточной дозы у пациента могут наблюдаться:

• судороги;
• дрожание отдельных частей тела;
• энцефалопатия;
• нервная возбудимость.

Аналоги антибиотика Цефотаксим

Стоимость препарата находится в пределах 160 рублей за 5 ампул по 1 г. Сегодня можно легко заменить Цефотаксим, однако аналоги должен подбирать доктор.

Препарат	Форма выпуска	Особенность	Цена за 1 ампулу
Терцеф	порошок для создания раствора для инъекционного введения	Содержит антибиотик цефтриаксон, обладает выраженным бактерицидным действием, эффективен при терапии инфекций (рекомендуем прочитать: ). Разрешен для лечения с рождения.	от 50 рублей
Клафоран		Можно применять для новорожденных. Средство используют для лечения пациентов с инфекциями половых органов, дыхательной системы, опорно-двигательного аппарата и кожи.	170 рублей
Цефантрал		Есть дозировки 250, 500 и 1000 мг натриевой соли, что удобно для лечения детей.	от 16 рублей
Цефабол		Препарат содержит цефотаксим 500 или 1000 мг.	от 38 рублей
Кефотекс		Средство включает цефотаксим 250, 500 и 1000 мг.	около 50 рублей
Панцеф (рекомендуем прочитать: )	таблетки и суспензия	Антибактериальная активность схожа с Цефотаксимом. Средство разрешено с 6 месяцев.	10 таблеток - 700 рублей, суспензия – 450 рублей
Зиннат (рекомендуем прочитать: )		Спектр активности схож с Цефотаксимом. Препарат может использоваться для лечения детей.	10 пилюль - 250 рублей, сироп – 300 рублей
Иксим Люпин	порошок для приготовления сиропа	Активное вещество – цефиксим. Средство имеет приятный ягодный вкус и может назначаться с возраста 6 месяцев.	около 470 рублей

Инструкция к лекарству не является указанием к действию. Назначением препарата и определением необходимой дозировки занимается лечащий врач. Подбор аналога осуществляется по показаниям.

В каждом флаконе содержится по 0.5, 1.0 или 2 г Цефотаксима (по МНН Цефотаксим — Cefotaxime)

Форма выпуска

Препарат выпускается только в виде порошка, предназначенного для приготовления раствора, вводимого внутримышечно либо внутривенно. Порошок может быть белого или желтоватого цвета. Стеклянные флаконы объемом 10 мл выпускаются в пачках из картона с прилагаемой инструкцией от производителя. Цефотаксим в таблетках не выпускается.

Фармакологическое действие

Показания к применению Цефотаксима

Медикамент назначают при инфекционных заболеваниях .
Показания к применению Цефотаксима при патологии дыхательной системы:

• плевриты ;
• абсцессы .

Лекарственный препарат активно применяется при:

• септицемии ;
• бактериальном ;
• послеоперационных осложнениях;
• болезни Лайма ;
• инфекциях мягких тканей и костей.

Антибиотик Цефотаксим назначают при заболеваниях горла, носа, уха, почек, мочевыводящих путей.

Противопоказания

Уколы Цефотаксима не назначают при:

• вынашивании ;
• энтероколите в анамнезе .

При патологии печёночной системы и почек рекомендуется дополнительное обследование у специалистов с получением заключения об отсутствии противопоказаний к антибактериальной терапии цефалоспоринами.

Побочные действия

Местные реакции:

• болезненность при внутримышечном введении;
• флебит при внутривенном вливании.

Побочные действия со стороны пищеварительного тракта:

• псевдомембранозный колит;
• тошнота;
• холестатическая желтуха;
• повышение АЛТ, АСТ;
• гепатит;
• рвота.

Система кроветворения:

• гипопротромбинемия;
• гемолитическая анемия;
• снижение числа ;
• нейтропения.

Возможны ( , повышение числа эозинофилов, ), интерстициальный нефрит . При регистрации других негативных реакций требуется помощь доктора и самостоятельная отмена лекарственного препарата.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Цефотаксима у взрослых : каждые 4-12 часов внутримышечно либо внутривенно вводить по 1-2 грамма. В педиатрической практике также назначаются уколы Цефотаксима. Инструкция по применению для детей весом менее 50 кг: 2-6 раз в сутки вводят 50-180 мг/кг. Сколько дней колоть антибиотик определяет лечащий доктор, учитывая основное заболевание, общую реакцию организма, сопутствующую патологию. Таблетки не выпускаются.

Как разводить Цефотаксим для внутривенных инъекций: 1 г порошка развести в 4 мл стерильной воды, вводить медленно 3-5 минут.

Как разводить Цефотаксим с Новокаином: 1 г порошка развести в 4 мл новокаина, вводить медленно.

Чем разводить порошок? В качестве растворителя может выступать стерильная вода, Лидокаин и Новокаин. Последние два вещества используются для обезболивания, т.к. уколы Цефотаксима достаточно болезненны.

Передозировка

Большие дозировки в краткие сроки могут вызвать , и аллергические ответы. Своевременное лечение обязательно должно включать десенсибилизирующие медикаменты.

Взаимодействие

Нефротоксичность усиливается при лечении «петлевыми» диуретиками, аминогликозидами. НПВС и антиагреганты повышают риск кровотечений. Недопустимо смешивание Цефотаксима с другими медикаментами с одном шприце (исключение , ). повышает концентрацию активного вещества, замедляет его экскрецию.

Условия продажи

Антибиотик продается в аптечных пунктах. Предъявление рецептурного врачебного бланка обязательно. Рецепт на латинском:
Rp. Sol. Cefotaximi 1.0 g(доза в граммах)
D.t.d. N (указывается количество)
S. в/в (либо в/м)

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

Терапия нефротоксичными медикаментами требует обязательного контроля показателей работы почечной системы. При лечении более 10 дней необходимо оценить изменение периферической крови. Пожилым и ослабленным пациентам для профилактики гипокоагуляции назначают

Цефотаксим ® – это антибактериальный препарат, относящийся к группе цефалоспоринов III— го поколения. Лекарство имеет бактерицидный механизм воздействия на патогенные микроорганизмы и широкий спектр активности. Форма выпуска – парентеральная, то есть аналоги цефотаксим ® в таблетках не производятся. Антибиотик вводится исключительно в/в или в/м.

Эффективность лекарства обуславливается тем, что действующее вещество цефотаксим нарушает синтез мукопептидов микробной мембраны. Препарат проявляет активность в отношении устойчивых к другим антибиотикам грам- и грам+ возбудителей, включая штаммы, продуцирующие B-лактамазы. Бактерицидное действие распространяется на пенициллино-, аминогликозидо- и сульфаниламидорезистентные бактерии.

Максимальный показатель концентрации антибиотика в плазме крови достигается через полчаса после введения внутримышечно. При назначении внутривенно максимальный уровень в плазме достигается за пять минут. Цефотаксим ® имеет хорошую связываемость с плазменными белками и обеспечивает эффективную антибактериальную концентрацию в течение двенадцати часов.

Также, он хорошо накапливается в воспаленных тканевых и органных структурах (сердечная мышца, костная ткань, желчный пузырь, кожные покровы, подкожно-жировая клетчатка). Значимые терапевтические значения определяются и в жидкостях организма, в частности, антибиотик проникает в спинномозговую, перикардиальную, плевральную, перитонеальную и синовиальную жидкости.

Учитывая способность антибиотика преодолевать барьер плаценты, а также выделяться с грудным молоком, Цефотаксим ® при беременности и кормлении грудью может назначаться только при крайней необходимости, когда отсутствует более безопасная альтернатива. Грудное вскармливание на период терапии необходимо прекратить.

Из организма выведение лекарственного средства происходит с мочой. Около 20% выводимого препарата утилизируется в виде дезацетилцефотаксимома (метаболита цефотаксима ® , также обладающего антибактериальной активностью). Малая часть средства выводится с желчью, а у лактирующих женщин – с грудным молоком.

Фармакологическая группа препарата

Фармакологическая группа препарата – антибиотики.

Цефотаксим ® относится к парентеральным цефалоспоринам 3-го поколения.

Состав и форма выпуска лекарства

Действующее вещество — цефотаксим.

Препарат применяется только инъекционно. В таблетках, капсулах, сиропах и т.д. Цефотаксим ® не выпускается, суспензии для детей, также не существует!

Ср-во продаётся во флаконах с лиофилизатом (порошок для изготовления инъекционного раствора), содержащих по пятьсот, 1000 и 2000 миллиграмм антибиотика в виде Na соли. Приготовленный раствор вводится в/в или в/м.

Фото упаковки Цефотаксима ® 1 флакон от ПАО БИОХИМИК

Рецепт цефотаксим ® на латинском языке

Rp.:Cefotaximi1,0.

D.t.d №12 in flac.

S.По 1,0 2 раза в\в

Спектр противомикробной активности

Цефотаксим ® проявляет активность в отношении бактерий, устойчивых к препаратам аминогликозидов, пенициллинов, сульфаниламидов.

Антибиотик эффективен против стафилококков (включая штаммы, способные продуцировать пенициллиназу), стрептококков, дифтерийных коринебактерий, энтеробактерий, эшерихия коли, ацинетобактера, гемолитической палочки (в том числе штаммы резистентные к ампициллину), клебсиелл, нейсеррий (гонококки и менингококки), пропионобактерий, протея, серраций, иерсинии, бордетеллы, фузобактерий, бактероидов, моракселлы, пептострептококков и т.д.

В сравнении с первым и вторым поколением цефалоспоринов, Цефотаксим ® менее активен в отношении грам- кокков.

Устойчивостью к антибиотику обладают листерии, стрептококки группы Д, а также стафилококки, имеющие резистентность к метициллину.

Показания и противопоказания к назначению

Препарат успешно назначается при инфекциях различной степени тяжести, поражающих:

• ЛOР-органы;
• дых. пути (верхние и нижние);
• мочевыводящую и половую систему;
• органы брюшной полости (в том числе и при развитии перитонита);
• кожные покровы и ПЖК;
• опорно-двигательный аппарат.

Также, антибиотик назначается при тяжёлых септицемиях, бактериемиях, менингитах (исключение составляет менингит, вызванный листериями) и других инфекциях центральной нервной системы.

Цефотаксим ® может использоваться при лечении:

• осложнённых и неосложнённых форм гонореи;
• хламидиоза;
• болезни Лайма;
• эндокардита;
• гнойно-воспалительных заболеваний на фоне иммунодефицитных состояний;
• тяжёлых гинекологических инфекций (включая септические аборты).

В хирургии применяется в профилактических целях, для предупреждения развития осложнений септического характера.

Лекарство противопоказано лицам с индивидуальной непереносимостью препаратов В-лактамного ряда, при кровотечениях, при наличии у пациента неспецифического язвенного колита, тяжёлой сердечной недостаточности, АV блокады.

Несмотря на то, что цефалоспорины входят в список антибиотиков, разрешённых к назначению при беременности, цефотаксим ® может применяться только по крайней необходимости, при отсутствии более безопасной альтернативы.

Цефотаксим ® при грудном вскармливании не назначают. При необходимости его использования у лактирующих женщин, кормление грудью прекращают на весь период лечения.

Также необходимо учитывать возрастные ограничения. Внутривенно лекарство может вводиться с первых дней жизни, однако внутримышечное применение разрешено только с 2.5 лет.

С осторожностью может использоваться для лечения пациентов с ХПН (хроническая почечная недостаточность).

При внутримышечном способе введения, дополнительным противопоказанием является аллергия на лидокаин.

Дозировка Цефотаксим ® в уколах

Применяется для в/в и внутримышечного введения. Внутривенно Цефотаксим ® может вводиться как струйно, так и капельно. Перед применением обязательно выполняется кожная проба на чувствительность к антибиотику. Если препарат вводится внутримышечно, то дополнительно ставится проба на лидокаин.

Внутривенно Цефотаксим ® может применяться с первых дней жизни. Внутримышечное введение разрешено малышам старше 2.5 лет.

Взрослым пациентам и детям, имеющим массу тела более 50-ти килограмм, антибиотик назначается в стандартной дозе -1000 мг дважды в сутки. Назначенные дозировки корректируются в соответствии с тяжестью состояния больного. При необходимости средство может вводиться до 6-ти раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет двенадцать грамм.

Больным с неосложнённой формой гонореи вводят 1000 мг однократно, внутримышечно. Для женщин рекомендовано повторное ведение через двенадцать часов.

При инфекционно-воспалительных процессах с локализацией в мочевыводящих путях, необходимо назначать по 1000 мг 2-3 раза в сутки.

Для лечения инфекционных болезней со среднетяжёлым течением необходимо вводить по 1-2 грамма средства дважды в день.

Цефотаксим ® при бронхите у детей с весом более пятидесяти килограмм назначают по тысяче мг дважды в день.

При тяжёлых инфекциях (например, при менингите) дозировка Цефотаксима ® составляет 2 грамма, каждые четыре-восемь часов. Превышение суточной дозы в 12 граммов запрещено.

Длительность курса лечения Цефотаксимом ® зависит от тяжести болезни, минимальная длительность терапии препаратом составляет семь дней (исключение – неосложнённая гонорея).

Если антибиотик применяется перед операцией, в профилактических целях для предупреждения гнойно-септических осложнений, то его вводят в дозе 1000 мг при введении пациента в наркоз. В случае необходимости, повторное введение проводится через шесть-двенадцать часов.

Женщинам, которым показано родоразрешение путём кесарева сечения, вводится внутривенно 1000 мг препарата, в момент, когда на пупочную вену накладывается зажим. Повторное введение 1 грамма лекарственного средства — через шесть-двенадцать часов.

Цефотаксим ® при ангине назначается курсом, длительностью от недели до 10-ти дней.

Детям с весом менее пятидесяти килограммов, суточную дозу рассчитывают по весу. Стандартно назначается от 50-ти до ста миллиграммов на килограмм. Полученную суточную дозу разделяют на три-четыре введения.

При менингитах и других тяжёлых инфекциях суточную дозу допустимо увеличивать. В таком случае, ребёнку назначают от 100 до 200 миллиграмм на килограмм. Полученную дозировку вводят за четыре-шесть раз.

Доза Цефотаксима ® для новорождённых и недоношенных

Цефотаксим ® ребенку по 50 мг/кг/сут., разделяя на два введения, назначается до 1-й недели жизни. Также препарат назначают недоношенным детям.

С одной недели до полного месяца жизни, используют от пятидесяти до ста мг/кг в сутки, разделяя на три введения.

Доза для больных с почечной недостаточностью

Принимая во внимание то факт, что препарат утилизируется из организма с мочой, лицам с тяжёлыми дисфункциями почек снижают дозировку в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Если клиренс менее 20-ти миллилитров в минуту, необходимо снизить суточную дозу в два раза.

Как разводить антибиотик?

Если Цефотаксим ® назначается внутривенно струйно, то один грамм лиофилизата, необходимо развести в восьми миллилитрах 0.9 натрия хлорида или раствором для инъекций. Полученный раствор должен быть однородным и не содержать взвесей и инородных включений. Вводить лекарственное средство необходимо медленно, в течение от трёх до пяти минут.

Если препарат назначается капельно, то один грамм лиофилизата разводится пятьюдесятью миллилитрами физиологического раствора (предпочтительней) или пяти процентной глюкозы. Длительность инфузии составляет около часа.

При назначении Цефотаксима ® для внутримышечных уколов, в инструкции рекомендуется растворять 1 грамм лиофилизата четырьмя миллилитрами воды для инъекций, либо четырьмя миллилитрами раствора 1 % лидокаина. Полученный раствор вводится глубоко в ягодичную мышцу (верхний наружный квадрант).

Также можно развести 1 грамм порошка двумя миллилитрами раствора для инъекций и добавить 2 мл лидокаина (1%).

Как разводить Цефотаксим ® новокаином?

Использование в качестве анастетика лидокаида более предпочтительно. Он мощнее новокаина практически в четыре раза и действует дольше. К тому же, новокаин запрещено использовать для введения детям до 12-ти лет.

Инструкция по применению Цефотаксима ® , также содержит информацию, что внутримышечные уколы делают на лидокаине или расстворе для инъекций.

Как правило, новокаин назначают взрослым и пациентам старше двенадцати лет, имеющим противопоказания применению лидокаина.

В таком случае, используется 4 миллилитра 0.5% раствора новокаина на 1 грамм антибиотика. Вводится полученный раствор так же в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Важно помнить, что введение антибиотика, разведённого лидокаином или новокаином в вену, категорически запрещено!

Побочные действия Цефотаксим ®

Наиболее часто встречаемые осложнения –это расстройства со стороны ЖКТ и аллергии. Остальные нарушения встречаются редко.

Нежелательные эффекты от лечения антибиотиком могут проявляться нарушением работы ЖКТ (диспепсическими расстройствами, метеоризмом, болями в животе, кишечным дисбактериозом, редко возникают стоматиты и глосситы).

При лечении Цефотаксимом ® существует риск возникновения псевдомембранозного колита. Это тяжелое и опасное осложнение, которое сопровождается длительной диареей (до 20-ти раз в сутки). Оно связано с активизацией клостридиум дифицилле в кишечнике, поэтому лечение включает в себя незамедлительную отмену цефалоспорина ® и назначение Ванкомицина ® или Метронидазола ® (препараты применяются перорально).

У женщин после лечения может появиться молочница.

Реакции аллергического характера могут носить разную степень тяжести от крапивницы или зуда кожи, до ангионевротического отёка, токсического эпидермального некролиза, анафилактических реакций и т.д.

Гепатобиллиарная система может отреагировать гепатитом, острой печеночной недостаточностью, застоем желчи, желтухой и т.д.

Также возможны изменения в анализах крови. Могут наблюдаться снижение количества нейтрофилов, лейкоцитов, агранулоцитов, рост числа эозинофилов. В биохимическом анализе могут увеличиваться печёночные трансаминазы.

Крайне редко развиваются гемолитическая анемия и гипокоагуляция.

Иногда пациенты жалуются на головные боли, повышенную утомляемость и сонливость. В единичных случаях возможны судороги и обратимая энцефалопатия.

В месте инъекции возможны болезненность, покраснение, инфильтрация тканей (при в/м) или флебит (при в/в).

Цефотаксим ® при беременности

То есть, средство может назначаться беременным женщинам при необходимости, в случаях, когда отсутствует более безопасная альтернатива.

В исследовании, проводимом на беременных крысах, не было обнаружено тератогенного или мутагенного действия антибиотика, однако нет достоверных данных о контролируемых исследованиях на людях.

В связи с этим, антибиотик может назначаться беременным, после очень тщательного соотношения риска и пользы.

Цефотаксим ® и алкоголь — совместимость

Цефалоспориновая группа антибиотиков не совместима с алкоголем. Подобное сочетание может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций. Они могут проявляться неукротимой рвотой, тахикардией, нарушениями ритма, чувством страха, расстройствами психики, шумом в ушах, резким падением артериального давления (вплоть до коллапса). В тяжелых случаях возможен летальный исход, вследствие токсического поражения печени и нервной системы.

Цефотаксим ® аналоги

Средство может выпускаться под торговыми названиями:

• Клафоран ® ;
• Клафотаксим ® ;
• Цефотаксим ® производства Биохимик ® Саранск;
• Разибелакта ® ;
• Цефабол ® ;
• Цефотаксим ® , Лекко ® ;
• Лифоран ® ;
• Интратаксим ® ;
• Дуатакс ® ;
• Цефотаксим ® , Биосинтез ® ;
• Таксим ® ;
• Цефаджет ® .

Что лучше,Цефотаксим ® или Цефтриаксон ® ?

Оба препарата относятся к третьему поколению цефалоспоринов и имеют сходный механизм действия и спектр противомикробной активности.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефотаксим

Cefotaximum (род. Cefotaximi)

Химическое название

]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 17 N 5 O 7 S 2

Фармакологическая группа вещества Цефотаксим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

63527-52-6

Характеристика вещества Цефотаксим

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г C max (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г C max составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25-40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T 1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20-25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М 2 и М 3 . При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10-15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T 1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T 1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T 1/2 не превышает 2,5 ч.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia .

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ , в мг/м 2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ , в мг/м 2).

Применение вещества Цефотаксим

Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).

Ограничения к применению

Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ , в мг/м 2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ , в мг/м 2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Побочные действия вещества Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ , ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T 1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Передозировка

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

В/в, в/м .

Меры предосторожности вещества Цефотаксим

Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Фармакологическая группа: антибиотики
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (6R,7R,Z)-3-(ацетоксиметил)-7-(2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоновая кислота
Торговые наименования Claforan; Cefatam (LGls)
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: внутривенное
Метаболизм: печень
Период полураспада: 0,8-1,4 часов
Выведение: 50-85% почечное
Формула: C 16 H 17 N 5 O 7 S 2
Мол. масса: 455,47 г/моль

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком третьего поколения. Как и другие цефалоспорины третьего поколения, он обладает широким спектром активного действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий. В большинстве случаев, препарат считается эквивалентным Цефтриаксону с точки зрения безопасности и эффективности.

Механизм действия

Цефотаксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий путем связывания с одним или несколькими из пенициллин-связывающих белков (ПСБ). Это ингибирует последний шаг транспептидации синтеза пептидогликана в бактериальных клеточных стенках, препятствуя, таким образом, биосинтезу клеточной стенки. Бактерии, в конечном итоге, лизируют из-за продолжающейся активности автолитических ферментов клеточной стенки (автолизины и муреин гидролазы) при задержке формирования клеточной стенки. Цефотаксим, как и другие β-лактамные антибиотики, не только блокирует деление бактерий, в том числе цианобактерии, но также блокирует деление цианнелл, фотосинтетических органелл Glaucophytes и деление хлоропластов мохообразных. Тем не менее, препарат не оказывает никакого воздействия на пластиды высокоразвитых сосудистых растений. Это поддерживает эндосимбиотическую теорию и указывает на эволюцию пластидного разделения у наземных растений.

Спектр чувствительности бактерий

Цифотаксим применяется для лечения широкого спектра заболеваний, связанных с активностью бактерий, вызывающих инфекции костей, ЦНС, кожи и нижних дыхательных путей. Известные разновидности включают стрептококк, стафилококк, энтерококк и эшерихию. Ниже представлены данные о восприимчивости нескольких микроорганизмов, обладающих медицинской значимостью.

Гемофильная инфекция: ≤ 0,007 мкг/мл - 0,5 мкг/мл Золотистый стафилококк: 0,781 мкг/мл - 172 мкг/мл Пневмококк: ≤ 0,007 мкг/мл - 8 мкг/мл

Клиническое применение

Цефотаксим используется при инфекциях дыхательных путей, кожи, костей, суставов, мочеполовой системы, мозговых оболочек и крови. Как правило, он обладает широким спектром активности против большинства грамотрицательных бактерий, за исключением Pseudomonas. Она также эффективен в отношении большинства грамположительных кокков, кроме энтерококка. Он обладает умеренной активностью против анаэробного организма Bacteroides fragilis. При менингите, Цефотаксим пересекает гематоэнцефалический барьер лучше, чем Цефуроксим.

Цефотаксим: инструкция по применению

Инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (с пониженной чувствительностью к пенициллину), E. coli, Klebsiella spp., H. influenzae (в том числе ампициллин-резистентные штаммы), P. mirabilis, S. marcescens i Enterobacter spp. Инфекции мочевыводящих путей, вызванные, в частности, Citrobacter SPP, Enterobacter SPP, E. coli, Klebsiella SPP, P. mirabilis, Proteus vulgaris, M. morganii, Providencia rettgeri i S. marcescens.. Случаи гонореи без осложнений, в том числе вызванные штаммами гонококков, продуцирующих пенициллиназу. Инфекции в области малого таза, в том числе вызванные E.coli, P. Mirabilis, анаэробными кокками - Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp., а также некоторыми штаммами Bacteroides SPP, в том числе B. fragilis, Clostridium spp. Сепсис и / или бактериемия, вызванная, в частности, штаммами E.coli, Klebsiella SPP, S. marcescens. Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные E.coli, Enterobacter SPP, Klebsiella SPP, P. Mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas SPP, S. marcescens, Bacteroides spp. и анаэробными кокками - Peptostreptococcus spp. i Peptococcus spp. Внутрибрюшные инфекции, включая перитонит, вызванный E.coli, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Инфекции костей и суставов, в том числе, вызванные штаммами H. influenzae, Streptococcus spp., P. mirabilis. Инфекции ЦНС, включая менингит, вызванный N. meningitidis, H. influenzae, S. pneumoniae, K. pneumoniae i E. coli. Профилактика инфекций в послеоперационный период, многочисленные исследования показали, что ее эффективность не превышает эффективности профилактики с применением цефалоспоринов I поколения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. С осторожностью следует назначать пациентам с аллергией на пенициллин, в связи с возможностью развития кросс-реакции, при желудочно-кишечных заболеваниях (особенно при колите), пациентам пожилого возраста или пациентам с почечной недостаточностью. Цефотаксим следует с осторожностью применять у пациентов, параллельно принимающих аминогликозидные антибиотики или сильнодействующие диуретики. Детям в возрасте до 2-х месяцев препарат вводят только внутривенно

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим проявляет синергическое действие с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, антикоагулянтами (производными кумарина). Пробенецид, азлоциллин и мезлоциллин существенно удлиняют время его действия. При инфекциях с участием анаэробов необходимо применять в комбинации с метронидазолом или клиндамицином. Нельзя смешивать с аминогликозидными антибиотиками, метронидазолом, бикарбонатом натрия в связи с несовместимостью. Растворы цефотаксима нельзя смешивать (например, в одном шприце) с растворами аминогликозидов, а в случае одновременного применения инъекции этих препаратов необходимо вводить в разные места. Во время применения цефотаксима возможны ложноположительные результаты редукционных проб на наличие глюкозы в моче. При серологических исследованиях результат теста Кумбса может быть ложноположительным.

Цефотаксим: побочные эффекты

Местные реакции: флебит после внутривенного введения, боль в месте инъекции, уплотнение и болезненность после внутримышечной инъекции; повышенная чувствительность: сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, лихорадка; желудочно-кишечные расстройства: диарея, иногда тошнота и рвота, очень редко псевдомембранозный колит; временное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение уровня креатинина в сыворотке крови; изменения состава крови: гранулоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения; головная боль; суперинфекция, вызванная Candida (воспаление слизистой оболочки влагалища). В случае передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, существует риск развития обратимой энцефалопатии. Симптоматическое лечение. Можно применить гемодиализ или перитонеальный диализ.

Цефотаксим: дозировка

Внутримышечно или внутривенно Взрослые и дети в возрасте 12 лет: 2 г в сутки в 2 введения, умеренные и тяжелые инфекции 3-6 г в сутки в 3 введения, при тяжелых инфекциях, требующих применения более высоких доз, например, при сепсисе 6-8 г в сутки в 3-4 введения в/в, при угрожающих жизни инфекциях внутривенно 12 г в сутки в 6 введений. При гонорее одноразово 1 г внутримышечно. Максимальная доза - 12 г в сутки. Дети. Недоношенные дети и младенцы в возрасте до 7дней – в/в 50-100 мг / кг массы тела в сутки в 2 введения. Младенцы в возрасте от 7 дней до 1 месяца – в/в 75-150 мг / кг массы тела в сутки в 3 введения. Младенцы старше 2 месяцев и дети в возрасте до 12 лет: дети с массой тела менее 50 кг внутримышечно или внутривенно 50-180 мг / кг массы тела в сутки в 4-6 введений. Более высокие дозы следует применять при тяжелых инфекциях, в том числе при менингите; у детей с массой тела больше, чем 50 кг обычно применяют такую же дозу, как и у взрослых. Максимальная доза составляет 12 г в сутки. Детям в возрасте до 2,5 лет нельзя вводить растворы препарата с лидокаином. В качестве профилактики 1 г за 30-90 мин до операции. В зависимости от показаний дозу можно повторно ввести через 6 и 12 часов. У лиц с клиренсом креатинина 5-20 мл / мин рекомендуется снизить дозу наполовину; при клиренсе <5 мл / мин вводить 0,5 г через каждые 12 часов.

Доступность:

Цефотаксим применяется для лечения бактериальных инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекции ЦНС (менингит); инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов; мочевыводящих путей; инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции органов малого таза; хламидиоз; гонорея; инфицированные раны и ожоги; перитонит; сепсис; абдоминальные инфекции; эндокардит; болезнь Лайма (боррелиоз); сальмонеллезы; инфекции на фоне иммунодефицита. Препарат также применяется для профилактики инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ). Препарат отпускается по рецепту.

Примечания

Рекомендуется контролировать функцию почек у тяжелобольных пациентов, принимающих антибиотик в больших дозах. У пациентов, принимающих цефотаксим в течение более 10 дней, следует контролировать морфологию крови.