(cetirizine | цетиризин)

Регистрационный номер:

ЛС-001055 от 23.12.2005

Торговое наименование препарата: Цетиризин Гексал

Международное непатентованное название:

цетиризин

Химическое название: (RS)-2-пиперазин-1-ил]этокси]уксусной кислоты дигидрохлорид

Лекарственная форма:

капли для приема внутрь.

Состав:

1 мл капель содержит:
активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества:
Бензойная кислота, глицерол 85%, пропиленгликоль, дистиллированная вода, натрия ацетат тригидрат.

Описание:
Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство - Н 1 - гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R06AE07

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:
Цетиризин обладает выраженным противоаллергическим действием. Практически не обладает седативным эффектом в фармакологически активных дозах, относится к селективным антагонистам Н 1 -гистаминовых рецепторов и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 минут после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Фармакокинетика:

Всасывание: После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно – кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 40 – 60 минут.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение: Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.
Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм: Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.
При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение: Примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде.
Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 5-6 часов.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.
На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение клиренса на 40%.
Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению:

Круглогодичный и сезонный аллергический ринит (симптоматическая терапия); крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая; дерматозы, протекающие с зудом (атопический дерматит, нейродермит); аллергический конъюнктивит.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность по отношению к цетиризину или другим составным частям препарата; тяжелые заболевания почек.
Детский возраст до 1 года.
Беременность, период лактации.

С осторожностью: хронический пиелонефрит средней и тяжелой степени выраженности (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется принимать по 20 капель (10 мг) ежедневно, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте от 6-12 лет по 10 капель (5 мг) два раза в день утром и вечером или по 20 капель (10 мг) вечером.
Детям в возрасте 2-6 лет по 10 капель (5 мг) вечером или по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
Детям в возрасте 1-2 лет по 5 капель (2,5 мг) два раза в день.
При почечной недостаточности следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.
При нарушении функции печени необходимо подбирать дозу индивидуально, особенно осторожно при одновременной почечной недостаточности.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
Длительность приема определяется индивидуально, обычно при сезонном аллергическом рините длительность терапии составляет от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы бывает достаточно и одной недели.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Передозировка:

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина).
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.

Взаимодействие с другими средствами:
Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами.
Совместное употребление с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Особые указания:

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не рекомендуется одновременное употребление средств, угнетающих центральную нервную систему и употребление алкоголя.

Формы выпуска:
Флакон-капельница из темного стекла объемом 10 или 20 мл вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Срок годности лекарственного средства:
3 года.
Открытый флакон можно использовать в течение 6 месяцев.
Не использовать лекарственное средство по истечении указанного срока годности.

Отпуск из аптек:
Без рецепта.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Производитель:

Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, 83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия
Представительство «Гексал АГ» в Москве:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3

Клинико-фармакологическая группа

13.001 (Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с насечкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Opadry белый (лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 4000).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

◊ Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора без посторонних частиц.

Вспомогательные вещества: бензойная кислота, глицерол 85%, пропиленгликоль, вода дистиллированная, натрия ацетата тригидрат.

10 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - коробки картонные.20 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - коробки картонные.

◊ Сироп прозрачный, бесцветный, без посторонних частиц, с запахом банана.

Вспомогательные вещества: сорбитол 70%, глицерол 85%, пропиленгликоль, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахарин, уксусная кислота 20%, ароматизатор банановый.

75 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой (5 мл) - пачки картонные.150 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой (5 мл) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. Практически не обладает седативным эффектом при применении в рекомендуемых дозах и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом.

Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающую в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой.

Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 40-60 мин.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93%. Vd низкий и составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не проникает через ГЭБ и внутрь клеток.

Метаболизм

Цетиризин в незначительной степени метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции не наблюдается.

Выведение

Выводится преимущественно почками (70%) в основном в неизмененном виде. Системный клиренс составляет около 54 мл/мин. После однократного приема в дозе 10 мг T1/2 составляет около 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 снижается до 5-6 ч.

При выраженном нарушении функции почек (КК 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, системный клиренс уменьшается на 70%.

На фоне хронических заболеваний и у лиц пожилого возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.

Дозировка

Таблетки

Детям в возрасте от 6 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг по 5 мг (1/2 таб.) вечером; с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таб.) вечером. Возможен прием по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (утром и вечером).

Детям в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мл (1 мерная ложка); с массой тела более 30 кг - по 10 мл (2 мерные ложки) вечером. Возможен прием по 5 мл (1 мерная ложка) 2 раза/сут (утром и вечером).

Детям в возрасте 1-2 лет препарат назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут; в возрасте 2-6 лет - по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 5 мг (10 капель) вечером; в возрасте 6-12 лет - по 5 мг (10 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 10 мг (20 капель) вечером.

Пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

Лицам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.

При сезонном аллергическом рините длительность терапии для взрослых составляет обычно от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели. Продолжительность терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме цетиризина в суточной дозе 50 мг).

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами.

Совместное употребление с теофиллином (в дозе 400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

После вскрытия флакона препарат в форме капель для приема внутрь следует использовать в течение 6 мес, в форме сиропа - в течение 3 мес.

Показания

— круглогодичный и сезонный аллергический ринит (в качестве симптоматической терапии);

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

— дерматозы, протекающие с зудом (в т.ч. атопический дерматит, нейродермит);

— аллергический конъюнктивит.

Противопоказания

— тяжелые заболевания почек;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен для детей в возрасте старше 1 года.

Препарат в форме сиропа предназначен для детей в возрасте старше 2 лет.

Препарат в форме таблеток предназначен для детей в возрасте старше 6 лет.

Особые указания

На фоне применения препарата не следует употреблять этанол.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка соответствует менее 0.01 ХЕ, 10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержат 3.15 г сорбитола (800 мг фруктозы), что соответствует 0.026 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

С осторожностью назначают препарат при хроническом пиелонефрите средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), лицам пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации у этой категории пациентов).

Применение при нарушении функции печени

При нарушении функции печени дозу необходимо подбирать индивидуально, особенно осторожно - при одновременной почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Регистрационные номера

. ◊ таб., покр. оболочкой, 10 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 30, 35 или 50 шт. ЛС-000065 (2024-03-10 - 0000-00-00)
. ◊ сироп 5 мг/5 мл: фл. 75 мл или 150 мл в компл. с мерной ложкой ЛС-001056 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. ◊ капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл.-капельн. 10 мл или 20 мл ЛС-001055 (2023-12-05 - 2023-12-10)

Цетиризин назначают при развитии аллергических симптомов у детей от года и старше. Является мягким антигистаминным препаратом, облегчающим и предупреждающим аллергические реакции организма. Биологически активным веществом является одноименный цетиризин – производное пиперазина. К препарату прилагается инструкция, в котором указана рекомендуемая дозировка, а цена является крайне щадящей для покупателя.

Цетиризин назначается при:

• – сезонной аллергии;
• Аллергическом сезонном конъюнктивите;
• Сезонном и постоянном ;
• Дерматозе, развивающимся на фоне аллергической реакции;
• Крапивнице;
• Зуде кожи и слизистых;
• Необходимость в сдерживании аллергии.

Сезонная аллергия начинается как правило весной и заканчивается в конце августа – начале сентября.

Аллергия является ответной реакцией на попадание аллергенов в организм через нос, кожу или рот.

Возбудителями выступают пыльца растений, шерсть домашних животных и укусы насекомых. Аллергические проявления зависят от того, куда именно попал возбудитель.

Конъюнктивит и ринит – симптомы поллиноза, потому их можно отнести к одному заболеванию. Цетиризин воздействует на гистаминовые рецепторы клеток оболочки глаза и носоглотки, препятствуя рецепции аллергена.

Тот же принцип используется и в борьбе с крапивницей – цетиризин действует на клетки эпидермиса, ослабляя их реакцию.

Цетиризин используется как профилактическое средство против аллергии. Веществом можно предупреждать временный аллергический ответ на местные аллергены. Такие случаи бывают, когда приходится взять на передержку кошку или поехать в детский сезонный лагерь. Препарат легок в приеме, потому его можно доверить употреблять вашим детям.

Отзывы о препарате отмечают полезность при симптоматическом лечении зуда и проявлений дерматита не аллергической природы.

Учитывайте, что принимать препарат можно только после назначения врачом, поскольку, не смотря на наличие инструкции и рекомендаций в интернете, верная дозировка подбирается только квалифицированным специалистом.

Формы препарата

Цетиризин выпускается в трёх лекарственных формах:

• Таблетки;
• Капли для приема внутрь;
• Сироп на основе глицерола.

Каждая таблетка содержит по 10 миллиграмм цетиризина гидрохлорида. Таблетки содержат кроме цетиризина ещё и вспомогательные вещества – лактозу и кристаллическую целлюлозу. Вещества облегчают всасывание препарата в стенки желудка и кровь. Выпускается в упаковке, содержащий один блистер на 7 или на 10 таблеток.

Капли не имеют цвета и запаха, выпускаются во флаконах с капельницей-дозатором по 10 и 20 миллилитров. В каждом миллилитре препарата содержится 10 мг цетиризина дигидрохлорида и вспомогательные вещества. В качестве наполнителя используется водный дистиллят, а для облегчения проникновения в слизистые – бензойная кислота, ацетат натрия и пропиленгликоль. Для вязкости добавляют глицерол.

Сироп содержит на 1 миллилитр 1 миллиграмм действующего вещества, выпускается объемом по 75 и 150 миллилитров с мерной ложкой в комплекте. Флаконы делаются из темного стекла, которое оберегает препарат от попадания солнечных лучей и нежелательных реакций. Из вспомогательных веществ имеются глицерол, сорбитол и уксусная кислота.

Каждая форма препарата продается в упаковке с названием препарата, в которой прилагается инструкция.

Инструкция по применению и дозировка

Как говорит инструкция, таблетки можно принимать детям от шести лет и старше. Для детей в возрасте от шести до двенадцати лет следует отталкиваться от их массы. Если масса детей меньше 30 кг, то дается половина таблетки, если больше – полная таблетка. Следует принимать таблетку перед сном, для того чтобы избежать появление сонливости у ребенка.

Также для полной таблетки желательно делить её на пополам – первая половина принимается утром, а вторая – вечером.

Сироп назначают в зависимости от веса. Для 30 килограмм и меньше рекомендуется по 5 мл сиропа в день, что соответствует маленькой мерной ложке, а для детей массой больше 30 килограмм – большую мерную ложку в 10 мл сиропа раз в день.

Капли подходят для приема детьми в возрасте от года до двух по 5 капель в день, детям от двух до шести рекомендуют по 10 капель, а дети с 6 и старше по 20 капель.

Если симптомы проявляются постоянно, то разделите прием на два раза – капайте половину утром, а другую половину перед сном.

Необходимо принимать препарат курсами, поскольку резкий отказ от него приведет к симптому отмены и усилению симптомов аллергии. Для разовой профилактики достаточно одной недели приема, а для борьбы с сезонным поллинозом следует употреблять препарат курсом от 3 до 9 недель, до удаления аллергена из внешней среды.

Противопоказания

Цетиризин противопоказан при:

• Заболеваниях почек и проблемах с мочеиспусканием;
• Непереносимости лактозы;
• Повышенной чувствительности к препарату;
• Возрасте ребенка до 6 месяцев;
• Эпилептических припадках.

Как и любой антигистаминный препарат, цетиризин понижает уровень фильтрации клубочками почек, что приводит к развитию прогрессирующей почечной недостаточности.

Цетиризин относится к антигистаминным препаратам второго поколения. Помимо снятия аллергических реакций, данное средство часто применяется в комплексном лечении лор-заболеваний. Перед началом терапии инструкция по применению Цетиризина должна быть внимательно изучена – это позволит свести к минимуму вероятность развития побочного действия.

Разнообразные формы выпуска и состав лекарства

Цетиризин производится в виде:

1. Таблеток белого цвета.
2. Капель для перорального приема, не имеющих запаха и цвета.
3. Прозрачного сиропа с банановым вкусом.

Таблетки, часто маркируемые как Цетиризин-OBL, фасуются в блистеры, по 10 штук в каждом. Картонные пачки содержат от 1 до 3 блистеров. Капли выпускают во флаконах по 20 мл, оснащённых удобной крышкой-капельницей. В составе каждой таблетки и 1 мл капель присутствует 10 мг цетиризина дигидрохлорида, выполняющего роль главного компонента.

Сироп содержит 1 мг активного вещества в 1 мл, выпускается в объёме 75, 150 мл, с мерной ложкой в комплекте. Эту форму чаще применяют для лечения детей младшего возраста.

Для оказания вспомогательного действия производители включают в препарат целлюлозу микрокристаллическую, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, глицерол, сорбитол, уксусную кислоту.

Фармакологическое действие

При насморке и других патологиях лор-органов Цетиризин оказывает следующее воздействие:

• обеспечивает блокировку Н1-гистаминовых рецепторов;
• устраняет и облегчает зуд, чихание, кашель, слезотечение;
• уменьшает проницаемость капилляров;
• исключает развитие отёчности тканей;
• снимает воспалительный процесс, спазмы гладкой мускулатуры.

У половины пациентов после приёма одной дозы препарата терапевтическое действие развивается на протяжении 20 минут. В 95% случаев необходимый эффект наступает по истечении 1 часа.

Послу поступления в организм антигистаминное средство проявляет свои лечебные свойства в течение 24 часов. После прекращения приёма терапевтическое воздействие наблюдается ещё около 3 суток.

Показания к применению Цетиризина

Различные формы Цетиризина применяют в случае развития:

• аллергического ринита или крапивницы;
• конъюнктивита, сопровождающегося отёчностью век и слезотечением;
• повышенной чувствительности к солнечным лучам;
• холодового дерматита;
• аллергического отёка слизистых оболочек;
• генерализованного кожного зуда;
• аллергических реакций на укусы насекомых.

Препарат нередко включают в комплексную схему лечения лор-заболеваний, при диагностировании отита, синусита, ринита, гайморита, ларингита, острого риносинусита. При таких заболеваниях лекарственное средство помогает эффективному снятию отёчности и покраснения слизистых оболочек, уменьшению активного слизеобразования.

Перечень противопоказаний

Препарат противопоказан при нарушенной функции почек, в период лактации и вынашивания ребёнка, в случае непереносимости входящих в его состав компонентов. Повышенной осторожности требует назначение лекарства пациентам старше 65 лет, при наличии заболеваний ЦНС, нарушений сердечного ритма (брадикардии).

Дозировка и особенности приёма

При лор-заболеваниях препарат применяют нижеприведенным образом:

1. Дети 6-12 лет, имеющие массу тела менее 30 кг – половина таблетки (5 мг) незадолго до ночного сна, или дважды в день по 5 мг.
2. Пациенты старше 12 лет и взрослые – 1 таблетка (10 мг) в вечернее время суток.

Таблетки употребляют в независимое от приёма пищи время, не разжёвывают, запивают стаканом чистой воды без газа.

Схема приёма Цетиризина в каплях:

• малыши от 1 до 2 лет – 5 капель (2, 5 мг) дважды в сутки;
• в 2-6 лет – аналогичным образом, или 10 капель (5 мг) однократно в 24 часа вечером;
• 6-12-летние пациенты – 10 капель (5 мг) дважды (утро, вечер), на 1 вечерний приём дозу увеличивают вдвое;
• подростки старше 12 лет и взрослые – 20 капель в вечерние часы.

Цетиризин в сиропе также принимают вечером. Взрослым и пациентам, достигшим 12-летия, назначают 10 мг (2 мерные ложки) препарата за раз. При необходимости, врач может порекомендовать двукратный приём лекарства в течение дня (по 1 мерной ложке).

Детям в возрасте между 2 и 12 годами, с весом тела меньше 30 кг, показано 5 мл сиропа на 1 приём, что составит 1 мерную ложку.

В зависимости от разновидности лор-патологии, продолжительность терапии у взрослых может составить 1-6 недель, для детей – 2-4 недели.

Часто становится достаточно приёма лекарственного средства на протяжении 7 дней. Стандартные дозировки Цетиризина рекомендуется сокращать вдвое у пациентов с нарушенной функцией печени или почек.

Побочные эффекты продукта

В большинстве случаев все формы Цетиризина хорошо переносятся пациентами любого возраста. Редкие побочные эффекты носят преходящий характер, и могут проявляться в виде:

• сухости в ротовой полости;
• диспепсии (нарушений в работе желудка);
• постоянной сонливости;
• головокружений;
• головной боли;
• повышенной утомляемости;
• зуда, кожной сыпи;
• ангионевротического отёка.

Любые нетипичные реакции организма на препарат требуют пересмотра схемы лечения, корректировки ранее обозначенных доз, или замены лекарства.

Действия в случае передозировки

Передозировка лекарственным средством способна спровоцировать появление у пациента:

В подобных ситуациях рекомендованы промывание желудка, приём адсорбентов (активированного угля), обращение в медучреждение для проведения симптоматического лечения. При развитии критических состояний необходимо вызвать Скорую медицинскую помощь.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

В период терапии Цетиризином запрещается принимать лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему. Также не следует сочетать препарат с алкогольными напитками. В противном случае значительно повышается риск развития побочного действия.

При развитии лор-заболеваний бактериальной этиологии Цетиризин может назначаться одновременно с системными антибиотиками. Лекарство не вступает во взаимодействие с такими медикаментами, как Псевдоэфедрин, Циметидином, Кетоконазол, Эритромицин, Азитромицин, Диазепам, Глипизид. Назначение Цетиризина одновременно с Теофиллином способно вызывать 16% снижение общего клиренса цетиризина, однако не влияет на кинетику теофиллина.

Особые указания

При прохождении лечения сиропом, пациенты с сахарным диабетом должны принимать во внимание, что 2 мерные ложки (10 мл) лекарства содержат 800 мг фруктозы (0,026 ХЕ).

В период применения Цетиризина в таблетках, каплях или сиропе рекомендуется избегать видов деятельности, связанных с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Аналоги

Существует два вида аналогов Цетиризина. Первый представлен структурными – содержащими аналогичное действующее вещество. К таким лекарственным средствам принадлежат:

Препараты, имеющие схожий с оригиналом лечебный эффект, представлены Аллерфексом, Гидрокортизоном, Гисталонгом, Дексаметазоном, Кальция хлоридом, Кларитином, Кларотадином, Клемастином, Лоратадином, Фенистилом и другими.

Решение относительно того, может ли Цетиризин заменяться при болезнях лор-органов каким-либо из существующих аналогов, может принимать только специалист. Самостоятельное назначение заменителей оригинального продукта недопустимо.

Хранение и отпуск из аптек

Препарат должен храниться в условиях комнатной температуры, в защищённых от проникновения детей и домашних питомцев местах. Таблетки могут употребляться по назначению в течение 3 лет со дня выпуска. Открытый флакон с каплями должен быть использован на протяжении 6и месяцев. Сироп можно принимать не дольше 3 месяцев после открытия.

Цена таблеток Цетиризина (10 шт. по 10 мг.) – около 66 руб. Стоимость флакона с 20 мл капель – от 210 руб. Сироп можно приобрести за 150 руб. и выше. Продукт отпускается из аптек без рецепта.

Формула: C21H25ClN2O3, химическое название: -1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминэргические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакологические свойства

Цетиризин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, уменьшает влияние гистамина на сосуды, снижает отек и гиперемию. Цетиризин эффективно замедляет развитие кожных реакций (гиперемия и волдырь) на введение специфических аллергенов, гистамина, охлаждение (у больных с холодовой крапивницей). Эффект развивается в течение 1–2 часов после приема цетиризина, продолжительность блокады H1-рецепторов составляет больше 1 суток, у детей до 2 лет - примерно 12 часов. В течение 3 дней восстанавливается к гистамину реактивность кожи. Цетиризин облегчает симптомы аллергического ринита (насморк, чиханье, заложенность носа, слезотечение, зуд). Препарат дозозависимо снижает при бронхиальной астме легкого течения сужение бронхов, которое вызвано гистамином. Замедляет развитие ранней фазы аллергической реакции, опосредованной гистамином. Угнетает миграцию нейтрофилов, эозинофилов и базофилов, секрецию медиаторов, которые принимают участие в поздней фазе аллергической реакции, в ответ на введение аллергена. Цетиризин подавляет действие прочих медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как субстанция Р и тромбоцит-активирующий фактор, понижает экспрессию молекул адгезии (VCAM-1, ICAM-1). Цетиризин снижает текучесть мембран нейтрофилов, эозинофилов и тромбоцитов, которые получены от больных с сезонным аллергическим ринитом и здоровых добровольцев.

Использование цетиризина в течение 1 недели в дозах, которые в 6 раз больше терапевтических суточных, не сопровождалось изменением на ЭКГ интервала QT и прочими признаками кардиотоксического воздействия. В дозах 20–25 мг/сут цетиризин не влияет на способность к концентрации внимания и время реакции. В экспериментальных исследованиях влияния на фертильность и мутагенного действия не отмечалось. При введении крысам в течение 2 лет 20 мг/кг/сут препарата канцерогенного эффекта обнаружено не было. У мышей, которые получали 16 мг/кг/сут препарата (в 6 раз больше МРДЧ), цетиризин повышал частоту развития доброкачественных опухолей печени. Назначение препарата мышам во время лактации сопровождалось замедлением у потомства прибавки массы тела.

При приеме внутрь цетиризин всасывается не менее чем на 70% и быстро. Максимальная концентрация в плазме составляет 0,3 мкг/мл и достигается в течение 1 часа при приеме внутрь 10 мг препарата. Пища на полноту всасывания не влияет, но может увеличивать время достижения максимальной концентрация на 1,7 часа и снижать ее на 23%. Средняя максимальная концентрация и AUC пропорциональны дозе препарата. С белками плазмы цетиризин связывается на 93%. Объем распределения составляет 0,56 л/кг. Через 3 дня после начала приема достигается стабильный уровень в плазме. При многократном использовании содержание цетиризина в сыворотке крови и коже эквивалентны. Максимальная концентрация в головном мозге равна не больше 10% от максимальной концентрации в плазме. Цетиризин выделяется с грудным молоком. Период полувыведения цетиризина равен 7–11 часам при использовании однократной дозы 10 или 20 мг (у пожилых людей период полувыведения удлиняется, у детей 2–12 лет укорачивается до 5–6 часов). В печени цетиризин минимально метаболизируется с формированием неактивного метаболита и выводится в основном почками в неизмененном виде. 60% принятой дозы в течение суток выводится с мочой, 10% - с фекалиями. Клиренс цетиризина составляет 54 мл/мин.

При ежедневном использовании 10 мг препарата в течение 10 дней накопления его в организме не происходит. По данным теста угнетения кожной реакции (гиперемия и волдырь) на введение гистамина внутрикожно при продолжительном использовании препарата (до 110 недель) развития толерантности не наблюдается. При нарушении функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 11–31 мл/мин) и у больных, которые находятся на гемодиализе (при клиренсе креатинина ниже 7 мл/мин), период полувыведения цетиризина удлиняется в 3 раза, клиренс его снижается на 70%. При хронических болезнях печени и у больных пожилого возраста отмечается повышение на 50% периода полувыведения цетиризина и снижение его клиренса на 40%. От расы и пола параметры фармакокинетики цетиризина не зависят.

Показания

Круглогодичный и сезонный аллергический ринит; аллергический конъюнктивит; поллиноз; хроническая идиопатическая крапивница; ангионевротический отек; кожный зуд; комплексное лечение хронической экземы, атопического дерматита, атопической бронхиальной астмы.

Способ применения цетиризина и дозы

Цетиризин принимается внутрь (независимо от приема пищи), пациенты старше 6 лет - 2 раза в сутки по 5 мг или 1 раз в сутки 10 мг, пациенты 2–6 лет - 2 раза в сутки по 2,5 мг или 1 раз в сутки 5 мг (в зависимости от ответной реакции или тяжести состояния), дети 1–2 лет - 2 раза в сутки по 2,5 мг, дети 0,5 – 1 года - 1 раз в сутки 2,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью в зависимости от клиренса креатинина дозу снижают: при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин - 1 раз в день 5 мг, при 10–29 мл/мин - 5 мг через день.

Не рекомендовано совместное использование с цетиризином препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (включая и алкоголь). С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к гидроксизину), кормление грудью, беременность, возраст до 6 месяцев.

Ограничения к применению

Пожилой возраст, средняя и тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование цетиризина во время беременности противопоказано. На время терапии цетиризином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия цетиризина

Органы чувств и нервная система: сонливость, возбуждение, утомляемость, головная боль, беспокойство, головокружение, мигрень, нервозность, нарушение мышления и концентрации внимания, эмоциональная лабильность, бессонница, эйфория, депрессия, спутанность сознания, деперсонализация, амнезия, атаксия, тремор, нарушение координации движений, гиперкинез, парестезия, судороги икроножных мышц, дисфония, паралич, миелит, птоз, нарушение зрения и аккомодации, боль в глазах, ксерофтальмия, глаукома, кровоизлияние в глаз, конъюнктивит, глухота, шум в ушах, ототоксичность, нарушение ощущения запаха;
система пищеварения: сухость во рту, отсутствие или изменение вкусового восприятия, анорексия, повышение аппетита, стоматит (включая и язвенный), отечность и изменение цвета языка, повышенная кариозность, увеличение саливации, жажда, диспепсия, рвота, гастрит, метеоризм, боли в животе, диарея, геморрой, запор, мелена, нарушение функционального состояния печени, ректальное кровотечение;
система кровообращения: очень редко – сердечная недостаточность, гипертензия, сердцебиение;
система дыхания: ринит, носовой полип, носовое кровотечение, фарингит, синусит, кашель, бронхит, бронхоспазм, увеличение бронхиальной секреции, инфекция верхних дыхательных путей, диспноэ, гипервентиляция, пневмония;
мочеполовая система: отеки, задержка мочеиспускания, полиурия, гематурия, дизурия, инфекция мочевыводящих путей, ослабление либидо, цистит, дисменорея, меноррагия, межменструальное кровотечение, вагинит;
система опоры и движения: артралгия, артроз, артрит, миалгия, мышечная слабость, боли в спине;
кожные покровы: сухость кожи, пузырьковые высыпания, сыпь, зуд, фурункулез, акне, дерматит, гиперкератоз, экзема, эритема, алопеция, повышение потоотделения, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, гипертрихоз, себорея;
прочие: лихорадка, недомогание, озноб, обезвоживание, приливы, боли в молочных железах, лимфаденопатия, повышение массы тела, сахарный диабет, кожные аллергические реакции, включая и крапивницу.

Взаимодействие цетиризина с другими веществами

Теофиллин на 16% снижает клиренс цетиризина. Цетиризин совместим с псевдоэпинефрином, азитромицином, кетоконазолом, диазепамом, эритромицином и циметидином.

Передозировка

При передозировке цетиризином появляются сонливость, возможны - задержка мочеиспускания, беспокойство, тахикардия, тремор, сыпь, зуд. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение гемодиализа неэффективно.