«Циннаризин» от чего. Сосудорасширяющий препарат Циннаризин: фармакологические характеристики и инструкция по применению

Ишемический инсульт;

Постинсультные состояния (в т.ч. после геморрагического инсульта);

Состояние после черепномозговых травм;

Дисциркуляторная энцефалопатия;

Вестибулярные нарушения (в т.ч. болезнь Меньера; головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота лабиринтного происхождения);

Профилактика кинетозов (укачивания, морской и воздушной болезни);

Мигрень (профилактика приступов);

Сенильная деменция;

Нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения (в т. ч. трофические и варикозные язвы, предгангренозные состояния).

Форма выпуска препарата Циннаризин

Циннаризин

Таблетки 25 мг; блистер 25 коробка (коробочка) 2;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 50;

Таблетки 0.025 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;

Таблетки 0.025 г; банка (баночка) темного стекла 50 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 50;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) темного стекла 50 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) 50 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 50 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) темного стекла 100 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 50 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 50 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 50 пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 30 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 4;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 50 пачка картонная 3;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 50 пачка картонная 4;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 50 пачка картонная 5;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 50 пачка картонная 10;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 50 пачка картонная 5;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 200;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 50 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 100 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) темного стекла 10 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) 50 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 50 пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 25 пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 25 пачка картонная 4;

Состав
1 таблетка содержит циннаризина 25 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки или в контурной ячейковой упаковке 50 шт., в картонной пачке 1 упаковка.

Фармакодинамика препарата Циннаризин

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой, мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин).

Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен как при начальной, так и при хронической недостаточности мозгового кровообращения (в том числе у больных в резидуальной стадии ишемического инсульта). У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.

Фармакокинетика препарата Циннаризин

Преnaрат резорбируется в желудке и кишечнике. Cmax в плазме крови достигается после приема внутрь через 1-3 ч. Связь циннаризина с белками плазмы составляет 91%. Полностью метаболизируется в печени (посредством дезалкилирования). T1/2 равен 4 ч. Выводится в виде метаболитов: 1/3 - почками и 2/3 - с каловыми массами.

Использование препарата Циннаризин во время беременности

Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению препарата Циннаризин

Гиперчувствительностъ;

Беременность,

Период лактации.

С осторожностью при болезни Паркинсона.

Побочные действия препарата Циннаризин

Со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия),

Со стороны пищеварительной системы: сухостьво рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: потливость, развитие волчаночноподобного синдрома, красный плоский лишай (крайне редко), кожная сыпь.

Прочие: аллергические реакции, снижение АД, увеличение массы тела.

Способ применения и дозы препарата Циннаризин

Внутрь, после еды. При нарушении мозгового кровообращения - по 25–50 мг 3 раза в сутки; при нарушении периферического кровообращения - по 50–75 мг 3 раза в сутки, при нарушениях равновесия - по 25 мг 3 раза в сутки, для профилактики укачивания взрослым - 25 мг за 0,5 ч перед перед поездкой. При необходимости принимать по 25 мг каждые 6 ч до максимально рекомендуемой дозы (225 мг).

Детям - 1/2 дозы для взрослых.

Курс лечения - от нескольких недель до нескольких месяцев.

Взаимодействия препарата Циннаризин с другими препаратами

Усиливает действие алкоголя и седативных средств. При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными и сосудорасширяющими средствами усиливает их эффект, а при одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии - уменьшает их эффект.

Особые указания при приеме препарата Циннаризин

В начале лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и психомоторных реакций, а также от приема алкоголя.

В связи с наличием антигистаминного эффекта, циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложный положительный результат), а также циннаризин может нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

Условия хранения препарата Циннаризин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Циннаризин

Принадлежность препарата Циннаризин к ATX-классификации:

N Нервная система

N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы

N07C Препараты для устранения головокружения

N07CA Препараты для устранения головокружения

Циннаризин (Cinnarizinum) – препарат, улучшающий мозговое кровообращение.

Одноименное действующее вещество, Циннаризин, представляет собой белый или кремовый кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, плохо растворим в этиловом спирте, умеренно растворим в эфире, и хорошо растворим в хлороформе.

Это производное дифенилперазина имеет химическую формулу C 26 H 28 N 2 и название 1-(Дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин.

Механизм действия

Препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Именно на блокировании этих каналов основывается его механизм действия.

Ионы кальция наряду со многими другими компонентами обеспечивают мышечное сокращение. Каждая мышца представляет собой совокупность мышечных волокон (миофибрилл). Сокращение всей мышцы – это сокращение каждой миофибриллы.

Как известно, все мышцы делят на поперечнополосатые (скелетные) и на гладкие. Есть еще сердечная мышца, миокард, с особыми свойствами. Все мышцы, как гладкие, та и скелетные, сокращаются благодаря взаимодействию двух основных сократительных белков – актина и миозина.

Эти белки, находящиеся в цитоплазме мышечной клетки, имеют вид тонких нитей (филаментов). В процессе мышечного сокращения образуется комплекс сократительных белков, актомиозин.

При этом филаменты заходят друг за друга, мышечное волокно утолщается и укорачивается. Образование актомиозина происходит с участием ионов кальция.

В норме концентрация кальция вне мышечной клетки в 25 раз больше, чем внутри нее. Иначе и быть не может, в противном случае все мышцы пребывали бы в состоянии постоянного сокращения, и нормальное поддержание всех жизненных функций было бы невозможным.

А так мышца сокращается – кальций поступает внутрь клетки, расслабляется – они выхолят из нее. Транспорт кальция из клетки – активный энергозависимый процесс, осуществляемый с помощью фермента кальций-зависимой АТФ-азы. Затрачиваемая для этого процесса энергия образуется при расщеплении молекул АТФ. Поступление кальция внутрь клетки при мышечном сокращении – тоже активный процесс.

Захват кальция и его внутриклеточный транспорт осуществляется специфическими белками-переносчиками, расположенными на поверхности клеточной мембраны. Эти белки и есть кальциевые каналы. Кальциевые каналы неоднородны, и различаются между собой по локализации, свойствам и выполняемым функциям.

В гладкомышечных клетках кровеносных сосудов, миокарда, его проводящей системы, бронхов, органов мочеполовой системы расположенные медленные долгоживущее каналы или L-каналы.

Препараты данной группы имеют сродство с кальциевыми каналами, и при контакте с этими каналами блокируют их. При этом вход кальция внутрь клетки затрудняется, и мышца не сокращается, а наоборот, расслабляется.

Блокаторы кальциевых каналов неоднородны как по своей структуре, так и по точкам приложения. Есть такие препараты, которые блокируют каналы в кровеносных сосудах, в миокарде, в его проводящей системе. Циннаризин преимущественно действует на кровеносные сосуды, находящиеся в головном мозге.

Под действием этого препарата сосудистый просвет расширяется, и мозговое (церебральное) кровообращение улучшается. Это имеет большое клиническое значение при ЧМТ (черепно-мозговых травмах), а также при различных неинфекционных заболеваниях с поражением ЦНС, в т.ч. и при мозговых инсультах.

Циннаризин не вызывает феномена обкрадывания, когда расширение кровеносных сосудов происходит в здоровых непораженных участках. При этом кровоснабжение патологических зон еще больше ухудшается. Однако применять Циннаризин рекомендуется лишь в восстановительном периоде этих тяжелых состояний.

Проблема в том, что Циннаризин может вызывать экстрапирамидные нарушения, проявляющиеся двигательными расстройствами и нарушением тонуса мышц. Эти сопутствующие нарушения (паркинсонизм, тики, хорея, атетозы, мышечная атония) сдерживают применение Циннаризина в клинической практике.

Показан Циннаризин и при дисциркуляторной энцефалопатии. Это состояние, обусловленное нарушением циркуляции крови в мозговых сосудах при гипертонической болезни, церебральном атеросклерозе, характеризуется негативными изменениями в психике и в неврологическом статусе пациента.

Под действием препарата улучшается память и мышление, нормализуется общее самочувствие, уменьшается или исчезает головная боль и головокружение. Но в последнее время из-за вышеупомянутых экстрапирамидных нарушений применение Циннаризина при этих состояниях также ограничено.

Благодаря способности устранять головную боль препарат эффективен при мигрени. Под действием Циннаризина снижается вязкость крови – эритроциты становятся более эластичными, легко меняют свою форму, и доставка кислорода к тканям облегчается.

Дополнительный сосудорасширяющий эффект Циннаризина связан с тем, что он усиливает влияние углекислого газа на сосудистую стенку.

Под действием углекислоты просвет сосудов также расширяется. Препарат устраняет влияние на сосуды симпатической нервной системы и некоторых биологически активных веществ (дофамин, вазопрессин, ангиотензин), которые спазмируют сосуды.

Циннаризин обладает антигистаминными свойствами. Правда, эти свойства у него выражены слабо. Антигистаминный эффект на уровне ЦНС проявляется снижением возбудимости вестибулярного аппарата.

Поэтому препарат может быть использован при различных вестибулярных нарушениях, сопровождающихся дезориентацией в пространстве, головокружением, тошнотой, рвотой, нистагмом, ощущением шума в ушах. По этой причине Циннаризин применяют при транспортной болезни, возникающей на фоне качки.

Под действием Циннаризина усиливается периферическое кровообращение, что ведет к улучшению обменных процессов в тканях и к повышению их устойчивости к гипоксии. Поэтому его назначают при различных видах нарушений трофики и микроциркуляции крови в тканях, в т. ч. при тромбофлебитах, синдроме Рейно, облитерирующем атеросклерозе и диабетическом поражении мелких тканевых сосудов.

Однако на уровень АД (артериального давления) Циннаризин практически не влияет, и потому в качестве гипотензивного средства использоваться не может.

Немного истории

Циннаризин впервые был получен в 1955 г. сотрудниками бельгийской фармацевтической компании Janssen Pharmaceutica (Янссен Фармацевтика), а в 1962 г был налажен его промышленный выпуск.

Препарат производился как в России, так и за рубежом, в т. ч. и в некоторых тогдашних соцстранах (Болгария, Венгрия). Первоначально он позиционировался как сосудорасширяющее и антигистаминное средство.

Позже его стали применять при органических и функциональных расстройствах ЦНС, при нарушениях периферического кровообращения. Однако затем показания были пересмотрены, главным образом, из-за побочных эффектов со стороны ЦНС. Однако препарат применяют и сейчас, главным образом, при мигрени и вестибулярных нарушениях.

Технология синтеза

Перед тем как получить Циннаризин сначала осуществляют химические реакции, направленные на образование вещества-предшественника, Циннамилхлорида.

Затем в ходе последующих реакций, проводимых в специальном температурном режиме в присутствии органических и неорганических катализаторов, получают конечный продукт, Циннаризин.

Помимо Циннаризина в производстве таблеток используются вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, пшеничный крахмал, поливинилпирролидон, аэросил 200, моногидрат лактозы и стеарат магния.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг

Циннаризин производится многими российскими фармацевтическими компаниями. В Болгарии его выпускают компании Милве и Софарма.

Оригинальный Циннаризин под патентованным названием Стугерон производится всемирно известной венгерской компанией Гедеон Рихтер. Масса всех таблеток, вне зависимости от производителя, одинакова – 25 мг. Однако цена Стугерона намного выше, чем непатентованных лекарств-синонимов.

Показания

Состояния после перенесенных инсультов и ЧМТ;
Мозговые нарушения сосудистого генеза, в т. ч. дисциркуляторная энцефалопатия;
Вестибулярные нарушения, сопровождающиеся головной болью, головокружением, шумом в ушах, тошнотой, рвотой;
Мигрень;
Старческая деменция (слабоумие);
Профилактика дорожной болезни;
Диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно, тромбофлебит, перемежающаяся хромота, и другие виды нарушения периферического кровообращения.

Дозировки

При вестибулярных нарушениях принимают по 1 таблетке 3 раза в день, при расстройствах мозгового кровообращения – по 1-2таблетки 3 раза в сутки, при расстройствах периферического кровообращения – по 2-3 таблетки 3 раза в сутки. Таблетки принимаются после еды, не разжевываются, запиваются водой.

Для профилактики дорожной болезни взрослые принимают 1 таблетку за полчаса перед поездкой. При необходимости прием повторяют чрез 6 часов. Дети принимают Циннаризин в половинной дозе взрослых.

Фармакодинамика

Всасывается в желудке и в кишечнике. Связывание с плазменными белками – 91%. Максимальная концентрация Циннаризина в плазме крови формируется спустя 1-3 часа поле приема внутрь. В печени Циннаризин полностью метаболизируется путем глюкуронирования. В виде метаболитов выводится чрез почки и через кишечник в соотношении 1:2. Период полувыведения – 4 часа.

Побочные эффекты

ЦНС : головная боль, общая слабость, сонливость, депрессия, у пожилых пациентов – экстрапирамидные нарушения в виде дрожания конечностей и нарушения мышечного тонуса;
ЖКТ : сухость во рту, боли в животе, диспепсические расстройства, застой желчи, желтуха;
Кожа : сыпь, потливость, волчаночный синдром, крайне редко – красный плоский лишай.

Циннаризин — один из основных лекарственных препаратов, назначаемых для нормализации мозгового кровообращения. Дело в том, что локальное нарушение кровотока ограничивает или же полностью прекращает доставку к соответствующим тканям и клеткам необходимых питательных веществ, (кислорода и глюкозы).

Подобные процессы приводят к резкому снижению уровня аденозинтрифосфата (АТФ) и других веществ, изменению поляризации мембран клеток и высвобождению из них аминокислот, в частности глутамата.

Глутаматные рецепторы связаны с кальциевыми каналами, поэтому воздействие на них вызывает массивный приток ионов кальция.

Это активирует протеолитические ферменты фосфолипазу и циклооксигеназу, стимулирует накопление простагландинов, тромбоксанов и лейкотриенов, оказывающих вазоактивное (то есть сосудосуживающее) действие на артерии головного мозга и периферические кровеносные сосуды.

Передвижение ионов кальция через клеточную оболочку происходит через медленные каналы (через быстрые осуществляется транспорт ионов калия и натрия). При гипоксии, возрастных изменениях структуры нервных клеток через эти транспортные каналы происходит выделение кальция из внутриклеточных его источников (структур кальцисом и белка кальмодулина).

Увеличение их количества повышает чувствительность нервных клеток к нарушениям кровотока. Таким образом возникает замкнутый круг, который способен разорвать блокатор медленных кальциевых каналов L-типа, производное дифенилпиперазина Циннаризин.

В отличие от других его лекарственных препаратов этой группы, данный медикамент является селективным в отношении сосудов головного мозга, также его активность проявляется в воздействии на периферический кровоток. Прием Циннаризина в терапевтической дозировке не оказывает существенного влияния на общее артериальное давление, поэтому лекарство может использоваться практически у всех категорий пациентов.

Помимо кальциевых каналов, Циннаризин способен блокировать также Н1-рецепторы, чувствительные к гистамину. Поэтому препарат можно отнести и к группе антигистаминных, то есть противоаллергических медикаментов. Однако из-за его чрезмерного влияния на церебральный кровоток, Циннаризин не назначают для кратковременного либо продолжительного лечения аллергии.

Согласно инструкции по применению, препарат оказывает такое действие на организм:

селективно угнетает спазм гладкомышечной ткани, основного компонента сосудистой стенки;
блокируя кальциевые каналы, предотвращает влияние на состояние сосудов таких вазоактивных веществ, как норадреналин и серотонин;
стимулирует микроциркуляцию, воздействуя на эритроциты и улучшая реологические свойства крови;
подавляет активность клеток вестибулярного аппарата;
устраняет повышенную восприимчивость клеток к кислородному голоданию;
восстанавливает поглощение тканями кислорода.

Такое комплексное воздействие Циннаризина облегчает симптомы нарушения церебрального мозгового кровообращения:

головокружение;
шум в ушах;
слабость и сонливость;
расстройства внимания, клинические признаки деменции (она сопровождает недостаточность кровоснабжения клеток головного мозга почти в 30% случаев);
головную боль, в том числе и мигрень;
колебательные движения зрачков (нистагм);
тошноту и рвоту, вызванные расстройством вестибулярной функции (такие симптомы называют «морской» болезнью).

Вне зависимости от того, как принимать Циннаризин, он эффективен как при церебральных нарушениях вследствие атеросклеротических изменений в сосудах, так и при гипоксии, спровоцированной шейным остеохондрозом или черепно-мозговой травмой. Педиатры также используют Циннаризин, инструкция по применению которого указывает детский возраст до 5 лет в противопоказаниях к приему препарата.

Достоверных результатов клинических исследований относительно соотношения пользы и вреда от лекарства на организм ребенка не проводилось. Но к настоящему времени накоплено достаточно много положительных отзывов врачей об опыте его использования у новорожденных и грудничков до года для коррекции мозгового кровообращения, обусловленного патологиями внутриутробного развития, осложнениями при родах либо травмой. Однако оригинального Циннаризина в форме раствора для уколов не выпускают, поэтому в детской практике используют его аналоги либо комплексные препараты.

При приеме внутрь в виде таблеток лекарство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается в течение 3 часов. Его биодоступность составляет приблизительно 90%. Циннаризин полностью метаболизируется в печени и выделяется из организма в форме метаболитов через почки и пищеварительную систему (с каловыми массами). Период полувыведения составляет от 2 до 4 часов, поэтому таблетки следует принимать несколько раз в день.

Нарушения мозгового кровообращения часто беспокоят людей после 50-60 лет. Циннаризин достаточно распространен в пожилом возрасте. Сосудорасширяющее действие препарата редко вызывает осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. К тому же цена на лекарство невысока, поэтому люди с небольшим доходом могут позволить долгосрочное лечение.

Циннаризин (таблетки): показания к применению, форма выпуска, сочетаемость с другими лекарственными препаратами

Циннаризин доступен только в форме таблеток. Каждая содержит 25 мг одноименного активного компонента. При назначении препарата Циннаризин, показания к применению которого подробно описаны в инструкции, важно обсудить с врачом дозировку, необходимую конкретно в вашем случае.

Для обеспечения фармакологической эффективности, производитель в процессе выпуска медикамента добавляет такие вспомогательные вещества:

лактоза (в виде моногидрата);
крахмал из картофеля;
стеарат кальция;
медицинский поливинилпирролидон;
диоксид кремния;
масло вазелин.

Циннаризин (таблетки) имеет круглую форму с фаской (горизонтальной полоской) посередине, светло-кремовый либо белый цвет. В упаковке содержится 50 штук.

Показаниями к применению Циннаризина служат следующие патологии:

расстройства цереброваскулярного кровообращения в результате атеросклероза мозговых сосудов, энцефалопатии и других подобных заболеваний;
остаточные явления после черепно-мозговой травмы, геморрагического или ишемического инсульта ;
головокружения, головная боль, обусловленные гипоксией головного мозга;
профилактика приступов мигрени;
нарушения концентрации внимания;
быстрая психологическая утомляемость;
деменция, в том числе старческая, алкогольная или наркотическая;
перепады настроения, подавленность;
тошнота, рвота, шум в ушах, нарушения координации;
профилактика «морской» или «воздушной» болезни, укачивания в транспорте (кинетоза);
ухудшение либо полная потеря памяти также иногда лечатся препаратом Циннаризин, показания к применению, описанные в инструкции, это подтверждают;
расстройства периферического кровообращения, которые проявляются в виде образования трофических язв, перемежающейся хромоты, болезни Рейно, болезни Бюргера, появления цианотичной окраски кожи, холодных на ощупь рук и ног, парестезии;
диабетическая ангиопатия;
болезнь Меньера;
эпилепсия (купирование симптомов сопутствующего расстройства мозгового кровообращения, особенно в раннем возрасте. В данном случае также могут назначить Сабрил);
задержка психического развития у детей.

Таблетки Циннаризина оказывают комплексное воздействие на сердечно — сосудистую и нервную систему, поэтому может усиливать эффект следующих групп медицинских препаратов:

трициклические антидепрессанты (Азафен, Амитриптилин, Кломипрамин, Мелипрамин);
снотворные средства (Нитрозепам, Зопиклон, Реслип, Сомнол, Фенобарбитал);
седативные препараты (Валериана, Глицин, Персен, экстракт пустырника, Ново Пассит, Валидол);
антигипертензивные медикаменты (присутствует риск сильного неконтролируемого снижения артериального давления), это Клофелин, Пентамин, Анаприлин , Каптоприл, Лозартан, Адельфан, Синипресс);
ноотропные и сосудорасширяющие препараты (усиливается их воздействие на сосуды), Пирацетам, Аминалон, Билобил, Кортексин, Мемотропил, Фенибут, Энцефабол.

Циннаризин: инструкция, дозировка и как принимать при беременности

Дозировка препарата зависит от изначального заболевания и подбирается врачом индивидуально. Также это связано с тем, что большинство патологий мозгового кровообращения, особенно в пожилом возрасте требуют дополнительного лечения гипотензивными и седативными средствами.

Циннаризин инструкция по применению рекомендует принимать в таком количестве:

при нарушениях церебрального кровообращения: по 25-50 мг (1-2 таблетки) трижды в день;
при расстройствах периферического кровообращения: по 50-75 мг (2-3 таблетки) три раза в сутки;
при вестибулярных расстройствах: по 25 мг (1 таблетка) трижды в сутки;
при склонности к укачиванию: 25 мг (1 таблетка) за полтора часа до путешествия, при продолжительной поездке принимать в такой же дозировке каждые 6 часов;
при головокружениях, врачи отмечают что эффект от применения Циннаризина зависит от его дозы, поэтому лечение начинают с суточной дозы в 75 мг, а затем ее повышают до оптимальной.

Когда необходимо принимать 75 мг лекарства за один раз, доктора рекомендуют заменить его препаратом Стугерон форте. В 1 таблетке этого медикамента содержится как раз 75 мг активного компонента. Инструкция к Циннаризину описывает, что принимать препарат следует после еды (это связано с негативным его влиянием на слизистую пищеварительного тракта) не разжевывая. Таблетку запивают достаточным количеством воды комнатной температуры.

Особая осторожность во время лечения Циннаризином необходима пациентам с сопутствующей артериальной гипертонией . Длительная терапия должна проводиться под обязательным контролем общей картины крови (концентрации форменных элементов, гемоглобина), ферментов печени (АЛТ и АСТ). Также рекомендуют регулярно сдавать мочу для оценки состояния почек.

Данный препарат является блокатором гистаминовых рецепторов, которые известны своим седативным побочным эффектом, к тому же он проникает через гематоэнцефалический барьер. Перед тем как принимать Циннаризин, это следует учитывать людям, чья профессия связана с необходимостью концентрировать внимание (например, водителям, операторам различного промышленного оборудования и т.д.).

Кроме того, доктора избегают назначения Циннаризина пациентам с болезнью Паркинсона, в этом случае специалист скорее всего назначит препарат Селегилин или Artane . Также следует учитывать, что лекарство может искажать результаты аллергопроб. Поэтому при необходимости проведения подобных анализов, его отменяют за несколько недель до обследования.

На опытах с животными применение Циннаризина не отражалось на состоянии и развитии плода . Однако во время беременности препарат назначают только по строгим медицинским показаниям. К тому же на сегодняшний день нет клинических данных об опыте применения Циннаризина у женщин в различные периоды вынашивания ребенка.

Также нет данных о том, попадает ли активные вещества препарата в грудное молоко. Тем не менее во избежание негативного влияния на новорожденного, поэтому прежде, как принимать Циннаризин, лучше прекратить кормление грудью и перевести ребенка на смесь.

Выше упоминалось о том, что данный препарат усиливает действие других медикаментов, которые стимулируют мозговое кровообращение и улучшают способность к концентрации внимания и восприятию информации (ноотропов). Поэтому были разработаны комбинированные лекарства, содержащие и циннаризин, и пирацетам. Это:

Фезам;
Комбитропил;
НооКам;
Омарон;
Пирацезин;
Фесцетам.

Перечисленные средства содержат 400 мг пирацетама и 25 мг циннаризина, в ампулах не выпускаются, только в капсулах. Показания к применению такие же. Кроме того, неврологи иногда прописывают подобные средства при снижении обучаемости у детей. Хотя многие педиатры и психологи являются противниками подобной тактики, призывая родителей не искать «волшебную» таблетку, а пересмотреть свое общение с ребенком.

Циннаризин: побочные действия, противопоказания, аналоги

При проведении исследований препарата Циннаризин, побочные действия и вероятность их возникновения оценивали на основании клинических испытаний, когда эффект от лечения оригинальным препаратом сравнивали с плацебо. В результате были получены следующие данные.

Часто пациенты предъявляли жалобы на:

сонливость (8,3%);
тошноту (1,5%;);
увеличение веса (2,1%).

Относительно редко больные сталкивались с:

головной болью;
неприятными ощущениями во рту;
тошнотой;
болью в абдоминальной области;
изжогой;
повышенной потливостью;
ощущением постоянной усталости.

Менее, чем в одном случае на тысячу пациентов отмечали такие побочные действия Циннаризина:

дискинезия желчевыводящих путей;
появление симптомов паркинсонизма;
тремор конечностей;
кератоз;
высыпания по типу лишая;
эритематозная сыпь;
ригидность мускулатуры.

Противопоказаниями к приему Циннаризина служат:

повышенная чувствительность и возможный риск аллергии на активный компонент лекарства либо на вспомогательные вещества, содержащиеся в таблетках;
детский возраст до 5 лет;
беременность и период лактации.

Превышение необходимого количества препарата может проявиться такими симптомами:

сонливость вплоть до ступора или комы;
резкое падение артериального давления;
тошнота;
судорожные припадки (у детей).

Специфического антидота к Циннаризину нет. В условиях стационара проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. В первый час после передозировки облегчить состояние больного может промывание желудка, прием активированного угля, затем препарат всасывается в кровь и эти меры бесполезны.

Также нельзя обойти вниманием вопрос, который активно обсуждается на многих форумах, а именно отличия Циннаризина и Стугерона. Цена этих препаратов разнится существенно. Медикамент отечественного производства Циннаризин стоит от 25 до 50 рублей, в то время как цена такого же количества таблеток Стугерон (Венгрия) составляет в четыре раза больше — 200 рублей.

Да, действующее вещество у этих препаратов одно и то же, однако следует учитывать разницу между дженериком (которым является Стугерон) и его аналогами. Изначально фармацевтическая корпорация разрабатывает лекарственное средство, проводит многочисленные клинические испытания его эффективности, безопасности. И только спустя несколько лет компания регистрирует новый препарат и выпускает его на рынок.

Дорогостоящие исследования и обуславливают высокую цену на медикамент. Когда истекает срок лицензии на него, доступ к рецептуре получают и другие производители. Соответственно на рынке появляются многочисленные и зачастую более дешевые аналоги. Однако полных исследований относительно фармакокинетики и биодоступности новых лекарств не проводится. Таким образом, Стугерон является более безопасным и эффективным медикаментом, чем отечественный Циннаризин.

Другими аналогами данного лекарства служат:

Вертизин;
Цинедил;
Циннарон;
Циннасан.

Циннаризин, противопоказания к приему которого немногочисленны, является одним их самых распространенных препаратов для коррекции расстройств мозгового кровообращения. Часто его назначают наравне с не менее известным Ноотропилом (пирацетамом). Пациенты чаще всего отмечают возникновение сонливости, но она обычно проходит через какое-то время и не требует отмены препарата. Доктора отмечают высокую эффективность лекарства, однако подчеркивают необходимость соблюдения режима дозирования.

Циннаризин применяется для улучшения снабжения кровью головного мозга. Препарат эффективно снижает вязкость крови, стимулирует работу вестибулярного аппарата, улучшает сопротивляемость тканей и клеток организма к недостатку кислорода.

Хорошо адсорбируется в желудочно-кишечном тракте, метаболизируется максимум через шесть часов. Относится к группе блокаторов мембранных кальциевых каналов.

Аналоги Циннаризина – Вертизин, Циннарон, Циннасан, Стугерон.

Фармакологическое действие препарата

Фармакологическое свойство Циннаризина определяется его способностью блокировать мембранные каналы кальция. Это способствует подавлению (ингибированию) поступления этого элемента в клетку.

Действие препарата состоит в следующем:

Фармакокинетика и состав медикамента

После приема внутрь Циннаризин быстро всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме крови – через один – четыре часа.

Период полувыведения препарата – не более шести часов. Выводится через кишечник, практически в неизменном виде. С уриной выводится в виде метаболитов – продуктов распада.

В состав таблетки Циннаризин 0,025 г входит:

действующее вещество циннаризин – 25 мг;
крахмал;
моногидрат молочного сахара;
вспомогательные вещества – ПВП 25, аэросил 200, а также стеарат магния.

Форма выпуска – таблетки по 25 мг. В блистере – по 50 таблеток.

Как работает препарат?

Механизм действия препарата состоит в блокировании кальциевых каналов. Известно, что ионы кальция обеспечивают сократительную функцию мышц. Когда они поступают в клетку – мышца приходит в состояние сокращения, и наоборот. А захват кальция при мышечном сокращении обеспечивается специфическими белками – кальциевыми каналами.

При контакте Циннаризина с кальциевыми каналами происходит их блокирование: вход кальция в клетку уменьшается. Происходит мышечное расслабление. Причем этот препарат действует преимущественно на сосуды головного мозга, расслабляя главным образом их.

Препарат понижает тонус гладкой мускулатуры артериол, при этом улучшая не только коронарное, но и периферическое кровообращение.

Уменьшает скорость реакции на сосудосуживающие вещества (такие, как Адреналин или Норадреналин). Способствует уменьшению вязкости крови.

Имеет высокую степень воздействия именно к сосудам головного мозга, благодаря чему применяется при многих . Не влияет на системное артериальное давление, сократимость и проводимость сердечной мышцы.

Показания к приему

Итак, для чего чаще всего назначают Циннаризин:

Инструкция по применению

Препарат применяется только внутрь и после еды. Применение Циннаризина рекомендуется в следующих дозировках:

В случаях нарушения кровообращения мозга препарат принимают по одной таблетке (0,025 грамма) три раза в день, обязательно после еды.
При разных нарушениях периферического кровообращения необходимо принимать по две – три таких таблетки трижды в день, также после еды.
В случае развития у пациента вестибулярных расстройств рекомендуется прием одной таблетки 0,025 грамма три раза в день.
Лечение артериальной гипертензии проводится приемом одной таблетки препарата два раза в день.

Курс приема Циннаризина – длительный. Обычно рекомендуется его употребление от нескольких недель до нескольких месяцев (в зависимости от степени запущенности основного заболевания).

Передозировка и противопоказания

Не назначается препарата в таких случаях:

индивидуальная чувствительность;
период беременности и кормления грудью;
детский (до 12 лет) возраст.

С особой осторожностью препарат назначают лицам, страдающим . Подросткам при достижении 12-летнего возраста назначается половинная доза препарата.

Препарат переносится хорошо, однако в некоторых случаях (главным образом при передозировке) возможны побочные эффекты приема:

Особые указания

Так как этот препарат имеет некоторый седативный эффект, то это надо учитывать лицам, чья деятельность связана с вождением автомобиля или работе с механизмами. Это указание особенно важно в первые дни лечения.

Медикамент усиливает применение седативных препаратов и алкоголя. Уменьшает эффект препаратов, назначаемых при артериальной гипотензии. Употребление алкоголя в период лечения строго противопоказано. При условии длительного приема необходимо проверить состояние печени и почек, а также картины крови.

У пациентов с низкими значениями артериального давления возможны его резкие падения. Поэтому в случае продолжительного приема препарата нужно постоянно контролировать эти показатели.

При болезни Паркинсона Циннаризин назначается, если его польза выше, чем возможные риски. Лекарство дает ложный положительный результат при антидопинговом контроле.

Во время беременности прием Циннаризина запрещен. Исключение может быть лишь в тех случаях, когда польза от приема препарата будет больше, чем риск. Детям до 12 лет препарат не назначается.

По фармацевтической классификации, Циннаризин это препарат с антигистаминными и сосудорасширяющими действиями. Он призван расширять мелкие сосуды и улучшать кровоток в периферических тканях, головном мозге. Препарат выпускается российской компанией, применяется для лечения и профилактики нарушений кровообращения мозга и периферического кровотока. Подробнее о составе, принципе работы и лекарственном взаимодействии средства расскажет инструкция по применению Циннаризин.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается только в формате таблеток, других форм на рынке не представлено . Состав средства указан в инструкции по применению:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Циннаризин относятся к селективным блокаторам медленных кальциевых каналов, которые снижают проникновение внутрь клеток ионов кальция и уменьшают их концентрацию в депо плазмолеммы. Препарат уменьшает повышенный тонус гладких мышц артериол, снижая реакцию сосудов на биогенные вещества (норадреналин, адреналин, вазопрессин, ангиотензин, дофамин), увеличивая просвет артерий.

Активное вещество состава обладает сосудорасширяющим свойством, которое сильнее всего проявляется по отношению к сосудам головного мозга. При этом средство не проявляет действия по отношению к снижению или повышению артериального давления. Медикамент обладает умеренной антигистаминным свойством, понижает степень возбудимости вестибулярного аппарата и тонуса симпатических отделов нервной системы, способствует расслаблению мышц.

Циннаризин увеличивает степень эластичности мембран стенок клеток-эритроцитов, их деформирующую способность, снижает вязкость крови (реологические свойства) и повышает сопротивляемость мышц при гипоксии. Попадая в организм, действующее вещество состава абсорбируется в желудке и кишечнике, достигая предельного уровня концентрации в плазме крови через 1-3 часа. Циннаризин соединяется с белками плазмы на 91%, подвергается метаболизму в печени путем глюкуронирования. Период полувыведения метаболитов составляет 4 часа, вывод осуществляется почками и кишечником.

Показания к применению Циннаризина

Комплексное действие таблеток заключается в улучшении мозгового и периферического кровообращения, снижении возбудимости вестибулярного аппарата и повышении устойчивости тканей к кислородному голоданию. Врачи применяют препарат при лечении нарушения мозгового кровообращения, атеросклероза сосудов головного мозга, для улучшения периферического кровотока . В инструкции выделены показания к использованию лекарства:

цереброваскулярная недостаточность (симптомы: головокружение, понижение концентрации внимания, шум в ушах, нарушения памяти, головная боль);
вестибулярные нарушения (тошнота, рвота лабиринтного происхождения, болезнь Меньера, нистагм);
профилактика кинетозов (морской и воздушной болезней укачивания);
профилактика приступов мигрени;
нарушения периферического кровотока (болезнь Рейно, акроцианоз, трофические и варикозные язвы, перемежающаяся хромота, облитерирующие эндартерииты и тромбангииты, диабетическая ангиопатия, ишемическая болезнь сердца);
очаговые постинсультные изменения;
атеросклероз сосудов мозга;
период восстановления после черепно-мозговых травм;
старческая сосудистая деменция (слабоумие);
неспецифический аорто-артериит;
синдром Лериша;
парестезии (ощущения мурашек, покалывания, онемения в ногах и руках);
ночные спазмы конечностей, их похолодание.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению, таблетки предназначены для перорального приема. При недостаточности мозгового кровообращения, вестибулярных нарушениях назначают по 25 мг (1 шт.) трижды/день. Если нарушен периферический кровоток, доза повышается до 50-75 мг трижды за сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 225 мг (9 таблеток), для детей 5-11 лет – 112,5 мг (4,5 шт.). Курс лечения может длиться до нескольких месяцев, повторять терапию можно с месячным интервалом.

Для предотвращения кинетозов (укачивания в дороге) взрослым нужно принять 25 мг за полчаса до поездки (повторить прием можно через 6 часов), детям старше 5 лет – половину таблетки. Если у пациентов повышена чувствительность к компонентам препарата, лечение начинается с половины дозы, постепенно ее увеличивают. Таблетки проглатываются целиком, не разжевываются и не измельчаются, запиваются водой. Желательно принимать их после еды.

Особые указания

Прием Циннаризина пожилыми людьми старше 65 лет, страдающими экстрапирамидными расстройствами (хорея, спазм торисонного типа, атетоз, миоклония, тик) проводится с осторожностью. Такие пациенты должны постоянно проходить врачебное обследование, потому что высок риск рецидива или ухудшения течения неврологического заболевания. Прочие особые указания применения таблеток из инструкции:

При болезни Паркинсона прием препарата может производиться только при превышении потенциальной пользы для человека над возможным риском.
Люди, которые имеют склонность к снижению артериального давления, постоянно должны контролировать значение показателей на время лечения Циннаризином.
Прием таблеток может вызывать раздражение слизистой оболочки желудка, поэтому для снижения вероятности дискомфорта в желудке, нужно пить лекарство после еды.
Если профессиональные спортсмены принимают лекарство, они должны помнить, что средство может провоцировать ложноположительные допинговые пробы.
Длительное применение таблеток требует от пациентов каждые 2 недели сдавать анализ крови. В ней определяются активность ферментов, фосфатазы, концентрация мочевины, креатинина, лейкоформула.
Так как медикамент обладает умеренным антигистаминным эффектом, то может давать ложноотрицательные результаты кожных аллергопроб. Перед их проведением прием таблеток следует отменить за 4 дня.
Во время лечения медикаментом нужно соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении деятельности, основанной на повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. На начальных стадиях приема средства возможно проявление сонливости.

При беременности

На сегодняшний день неизвестно, проникает ли активное вещество препарата через плаценту и в грудное молоко. Не знают врачи и, как влияет данный компонент на развитие плода, обладает ли тератогенными и прочими мутагенными эффектами. В этой связи инструкция рекомендует воздержаться от применения таблеток во время беременности и грудного вскармливания (лактации).

Циннаризин детям

В педиатрической практике Циннаризин для детей разрешен с возраста старше 5 лет. Некоторые педиатры могут назначить применение таблеток малышам младше указанной цифры, потому что имеется положительный опыт лечения без проявления побочных эффектов. Также под воздействием лекарства состояние ребенка улучшается. Показаниями к применению медикамента становятся нарушения кровообращения головного мозга, задержка развития в плане овладения речью, хорошей концентрацией внимания, памятью, координацией движений, сообразительностью.

Инструкция разрешает использовать препарат для детей при черепно-мозговых травмах, для ликвидации недостаточности кровообращения в мозге. Грубой ошибкой считается использование лекарства родителями, чтобы повысить интеллектуальные способности ребенка или для "подпитки". Циннаризин на такое не способен, и применение его без показаний грозит проявлением побочных эффектов (снижение давления, нарушения работы печени и почек, тремор).

Циннаризин для грудничков

По данным инструкции, применение Циннаризина в возрасте до 5 лет противопоказано, но многие врачи могут назначать прием таблеток грудничкам. Большинство случаев прописывания лекарства не оправдано, потому что критических отклонений в работе мозга у детей нет. Ошибочно назначать средство при вздрагиваниях (повышении тонуса мышц у младенцев), перекрещивании ног при опоре, симптомах Грефа (закатывание глаз), вытаращенных глазах, дрожании при осмотре в холодном помещении или вялости при перегревании, ходьбе на цыпочках.

Все эти показания являются нормой для развития малыша, поэтому не требуют назначения Циннаризина. Аналогично не следует применять медикамент при расширении межжелудочковой щели, скоплении жидкости в желудочках, гидроцефальном синдроме (такое заболевание не существует, только гидроцефалия, но она не лечится данным средством), повышенном внутричерепном давлении (опасное состояние для жизни, требует госпитализации в стационаре). Если есть подозрения на неврологическое заболевание у ребенка, следует обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Применение Циннаризина может вызвать последствия при сочетании его с прочими лекарственными препаратами. Инструкция указывает на следующие комбинации:

Таблетки усиливают эффект алкоголя, седативных средств, антигипертензивных препаратов, сосудорасширяющих лекарств, ноотропов, трициклических антидепрессантов, снотворных –Меклофеноксата, препаратов магния, Кордиамина, Альдефана, Аминалона, Пирацета, Анаприлина, Ангиотензинамида, Винпоцетина, Дезипрамина, Доксиламина.
Препарат снижает эффект медикаментов, предназначенных для лечения низкого артериального давления.
Комбинация с Фенилпропаноламином снижает эффект Циннаризина.

Побочные действия

Применение лекарственного средства может вызывать у человека побочные действия. В инструкции по применению выделены негативные реакции:

дискомфорт в области желудка, кишечника, сухость во рту, боль в животе, холестатическая желтуха, диспепсия (запор, отрыжка, вздутие живота, понос);
сонливость, головные боли, повышенная утомляемость, дисциркуляторные тики, волнообразные движения пальцами, тремор конечностей, нарушение равновесия, повышение мышечного тонуса, дезориентация;
синдром Паркинсона, депрессия;
снижение давления, гипертензия;
усиленное потоотделение, реакции по типу волчанки, красный плоский лишай;
аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь на коже, раздражения;
набор веса.

Передозировка

Превышение указанной в инструкции дозы таблеток ведет к проявлению рвоты, тремора, сонливости, гипотонии, комы. При появлении данных признаков нужно провести промывание желудка, в течение часа принять энтеросорбент (Полифепан, активированный уголь, Полисорб, Энтеросгель, Фильтрум). После этого показана симптоматическая терапия, которая направлена на поддержу работы жизненно важных систем организма.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при болезни Паркинсона, целиакии (глютеновой энтеропатии). Противопоказаниями применения Циннаризина в инструкция названы:

гиперчувствительность к компонентам состава;
беременность, грудное вскармливание;
детский возраст до пяти лет;
недостаточность лактазы, галактоземию, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции.