Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл препарата содержит:

Активное вещество: гентамицина сульфат (в пересчете на гентамицин) - 40 мг; вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный - 3 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

2 мл препарата содержит:

Активное вещество: гентамицина сульфат (в пересчете на гентамицин) - 80 мг; вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный - 6 мг, вода для инъекций - до 2 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-аминогликозид АТХ:  

J.01.G.B.03 Гентамицин

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание РНК и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные, штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы -Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л -Serratia spp. Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae й штаммы группы D), Bacteroides -spp., Clostridiumspp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет.активность.в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium; Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus, faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно,однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика:

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации (ТС mах ) -после внутримышечного (в/м) введения - 0.5-1.5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии -15 мин; величина С mах после в/м или в/в введения 1.5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в гнойном отделяемом, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) при менингите концентрация его в СМЖ -увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ; чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения (Т1/2 ) у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3-3.5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5.5 ч, с массой тела менее 1.5 кг -11.5.ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (менингит, и др.), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит. Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др, аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией.

Беременность, период лактации, новорожденные, в том числе недоношенные, дети (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).

С осторожностью: Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст. Способ применения и дозы:

Парентерально. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек- 3 мг/кг/сут. Кратность введения -2-3 раза в сутки. В/в капельно, в течение 1.5-2 ч в 0.9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0.1 %).

При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.

Детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут; кратность введения - 3 раза; детям с 1 месяца до 2 лет - 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза, должна быть подобрана таким образом, чтобы Сmах не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу рассчитывают по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2.5 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей - психоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), почечный тубулярный некроз.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, отек Квинке, эозинофилия.

Лабораторные показатели: детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Передозировка:

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (), а также препараты кальция ( 10 % 5-10 мл, 10 % 5-10 мл). Перед введением неостигмина метилсульфата предварительно в/в вводят в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05 % раствора) неостигмина метилсульфата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу неостигмина метилсульфата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (ЛС) (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС. Снижает эффект антимиастенических ЛС.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другими ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с.нитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

"Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном применении с цисплатином и другими ото-и нефротоксичными ЛС.

Антибиотики пенициллинового ряда ( , ) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение Т 1/2 и снижение клиренса).

Особые указания:

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина (КК), особенно у лиц пожилого возраста.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами. Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг/мл в ампулах по 2 мл. Упаковка: По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-002216 Дата регистрации: 19.09.2011 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Мапичем АГ Швейцария Производитель:   Представительство:   Мапичем АГ Дата обновления информации:   23.03.2017 Иллюстрированные инструкции

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное название: Gentamicinum;

основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит гентамицина сульфата в пересчете на гентамицин и безводное вещество - 0,04 г;

вспомогательные вещества: пиросульфит натрия технический, натрия эдетат, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства. Аминогликозиды. АТС J01GB03.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается при внутримышечном введении. Максимальная концентрация препарата в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови после парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения наблюдается через 30-60 мин. Гентамицина сульфат-Дарница плохо связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы. Терапевтическая концентрация поддерживается стабильной на протяжении всего периода лечения. Хорошо проникает в ткани, серозные полости, спинномозговую жидкость, проходит через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) , плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) . В терапевтических концентрациях активное вещество определяется в ране, гное, грануляциях. Гентамицина сульфат-Дарница практически не метаболизи-руется в организме. Выводится почками в высокой концентрации в неизмененном виде. Это создает концентрацию в моче значительно высшую, чем в плазме крови. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) - 2-3 часа.

Показания к применению

Гентамицина сульфат-Дарница применяют при сепсисе, менингите, перитоните, септическом эндокардите (Эндокардит – воспаление эндокарда) , инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.)) легких), инфекциях почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатите, инфицированных ожогах и других заболеваниях, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) , устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей (смешанная инфекция).
Показанием для применения Гентамицина сульфата-Дарница являются также гнойно-септические заболевания, возникающие у больных с лейкозами (Лейкоз – злокачественная опухоль системы крови с вытеснением нормальных ростков кроветворения и замещением нормальных клеток бластными, образованием патологических ростков кроветворения во всех органах и тканях) и злокачественными новообразованиями на фоне проводимой цитостатической лучевой терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) , и при применении иммунодепресантов.
Препарат назначают при инфекциях кожи и мягких тканей (контагиозное импетиго (Импетиго , поверхностные фолликулиты, фурункулез, пиодермия (Пиодермия – это заболевания кожи, основным симптомом которых является нагноение) , дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) и экзема, пустулезное акне, язвы, в том числе варикозные), обморожениях, ожогах, ранах, ссадинах и т.д. Важным аспектом назначения Гетамицина сульфата-Дарница являются не только смешанные инфекции, но и ситуации, когда не установлен возбудитель заболевания. В плане лечения последних антибиотик применяют совместно с полусинтетическими пенициллинами - карбенициллином, ампициллином.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутримышечно и внутривенно (капельно).
При тяжелых инфекциях (сепсис, перитонит, абсцесс легких, менингит и т.д.) разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,8-1 мг/кг массы тела, суточная -2,4-3,2 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза равна 5 мг/кг массы тела. Детям раннего возраста препарат назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях. Суточная доза для новорожденных и детей грудного возраста равна 2-5 мг/кг массы тела, 1-5 лет - 1,5-3 мг/кг массы тела, 6-14 лет - 3 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза для детей независимо от возраста составляет 5 мг/кг массы тела. Суточную дозу вводят в 2-3 приема. Внутривенные инъекции (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) проводят на протяжении 2-3 суток, а потом переходят на внутримышечное введение. Средняя продолжительность лечения - 7-10 суток.
При инфекциях мочевыделительных путей разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,4 мг/кг массы тела, суточная - 0,8-1,2 мг/кг массы тела. Больным с тяжелым течением инфекционного заболевания суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Гентамицина сульфат-Дарница при парентеральном введении может иметь ототоксическое и нефротоксическое действие, которое, как правило, имеет оборотный характер. Поэтому препарат рекомендуют применять под контролем функции почек, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), а также определять концентрацию его в крови. Концентрация Гентамицина сульфата-Дарница в крови не должна превышать 8 мкг/мл.
Иногда при парентеральном введении Гентамицина сульфата-Дарница встречается такое осложнение, как блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) нервно-мышечной проводимости и угнетение дыхания. В таких случаях применяют антихолинестеразные препараты, в частности прозерин, а также препараты кальция внутривенно.
Редко могут отмечаться аллергические реакции (кожная сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) ). В таком случае препарат отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, тяжелые нарушения функции почек, прежде всего у больных с уремией. При незначительных нарушениях функции почек препарат назначают с осторожностью. Препарат противопоказан при выраженной азотемии, заболеваниях слухового нерва, вестибулярного аппарата, миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц) , в период беременности, если это не обусловлено жизненными показаниями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Токсические (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эффекты Гентамицина сульфата-Дарница усиливаются при одновременном применении с препаратами, обладающими ототоксическим, нефротоксическим действием, а также влияющими на нервно-мышечную проводимость: диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) (фуросемид, этакриновая кислота); антибиотиками (цефалоспорины, цепорин, метициллин, ванкомицин); с ульфаниламидами; производными хинина; салицилатами; синтетическими противоопухолевыми препаратами (цисплатин); сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) (дигоксин).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, нефротоксическое и ототоксическое действие.
Лечение: симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) . Ускорение выведения из организма с помощью гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) и перитонеального диализа.

Особенности применения

С осторожностью назначают пациентам с болезнью Паркинсона (Болезнь Паркинсона – хроническое неврологическое заболевание, обусловленное сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией) или миастенией, людям пожилого возраста. При продолжительном лечении следует периодически контролировать функцию почек и органов слуха. Во время лечения необходимо употреблять большое количество жидкости. Гентамицина сульфат-Дарница нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами!

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15-25°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 2 мл 4% раствора в ампулах; по 10 ампул в упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• - "Артериум"
• - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 40 мг/мл амп. 2 мл, № 10

№ UA/7197/01/01 от 04.12.2007 до 04.12.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозидов с широким спектром действия. Механизм действия связан с ингибированием рибосомальных субъединиц 30S. Тесты іn vitro подтверждают его активность относительно разных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus spp. (индолположительных и индолотрицательных), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. и Staphylococcus spp . (включая пенициллин- и метициллинустойчивые штаммы).
Нижеперечисленные микроорганизмы, как правило, устойчивы к гентамицину: Streptococcus pneumoniae , большинство других видов стрептококков, энтерококков, Neisseria meningitides, Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Baаcteroides spp . или Clostridium sрр .
Фармакокинетика . Гентамицин легко абсорбируется, достигая C max в плазме крови через 30–60 мин после в/м введения.
Терапевтические концентрации в крови сохраняются на протяжении 6–8 ч.
При в/в капельном введении концентрация антибиотика в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается после в/м применения препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет 0–10%.
В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек, легких, в плевральном и перитонеальном экссудатах. В норме гентамицин при парентеральном введении плохо проникает через ГЭБ, но при менингите концентрация в СМЖ повышается. Препарат проникает в грудное молоко.
Около 70% гентамицина на протяжении суток экскретируется в неизмененном виде в мочу путем клубочковой фильтрации. T ? из плазмы крови составляет около 2 ч. При нарушении выделительной функции почек существенно повышается концентрация и увеличивается T ? гентамицина.

ПОКАЗАНИЯ:

учитывая границы терапевтической широты гентамицина, его следует применять в тех случаях, когда микроорганизмы резистентны к другим антибиотикам. Гентамицина сульфат назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе:

• сепсис;
• инфекции мочевыводящих путей;
• заболевания нижних отделов дыхательных путей;
• инфекционные заболевания кожи, костей, мягких тканей;
• инфицированные ожоговые раны;
• инфекционные заболевания ЦНС (менингит) в комбинации с бета-лактамными антибиотиками;
• инфекции брюшной полости (перитонит).

ПРИМЕНЕНИЕ:

гентамицина сульфат может применяться в/м или в/в.
Доза, способ введения и интервалы между введениями зависят от тяжести заболевания и состояния пациента.
Режим дозирования
Взрослые . Обычная суточная доза препарата для пациентов с умеренным и тяжелым течением инфекционного процесса составляет 3 мг/кг массы тела в/м или в/в в 2–3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг/кг массы тела в 3–4 введения.
Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов - 7–10 сут.
При необходимости в случае тяжелых и осложненных инфекций курс терапии может быть продлен. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слухового и вестибулярного аппарата, поскольку токсическое действие препарата проявляется после его применения более чем через 10 сут.
Расчет массы тела для назначения гентамицина
Дозу рассчитывают по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточной массы (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массе тела (ИМТ)). Если у пациента отмечают избыток массы тела, доза рассчитывается на долженствующую массу тела (ДМТ) по формуле:
ДМТ = ИМТ + 0,4 (ФМТ - ИМТ) .
Дети . Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям. Суточная доза составляет: у новорожденных и детей грудного возраста - 2–5 мг/кг массы тела, у детей в возрасте 1 года – 5 лет - 1,5–3 мг/кг, 6–14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза у детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2–3 раза в сутки.
При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. Необходимо контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30–60 мин после в/в или в/м введения концентрация препарата в сыворотке крови должна составлять 5–10 мкг/мл. Начальная разовая доза гентамицина для пациентов со стабильным течением ХПН составляет 1–1,5 мг/кг массы тела, дальнейшую дозу и интервал между введениями определяют в зависимости от клиренса креатинина.

Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходимо проведение диализа, назначают 1–1,5 мг гентамицина на 1 кг массы тела в конце каждого диализа.
При перитонеальном диализе у взрослых прибавляют 1 мг гентамицина к 2 л диализного р-ра.
При в/в введении обычный объем растворителя (0,9% р-р натрия хлорида или 5% р-р глюкозы) составляет 50–300 мл для взрослых, для детей объем растворителя должен быть соответственно уменьшен. Продолжительность в/в инфузии 1–2 ч, препарат вводят со скоростью 60–80 капель в 1 мин.
Концентрация гентамицина в р-ре не должна превышать 1 мг/мл - 0,1%.
В/в введение препарата проводят на протяжении 2–3 сут, после чего переходят на в/м инъекции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

выраженные нарушения функции почек (ОПН и ХПН), повышенная чувствительность организма к гентамицину и другим антибиотикам аминогликозидного ряда.
Препарат не назначают также при заболеваниях слухового нерва и вестибулярного аппарата, при азотемии, миастении.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ототоксичность (повреждение VIII пары черепно-мозговых нервов): может развиваться снижение остроты слуха и поражение вестибулярного аппарата (при симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения в некоторых случаях на первых этапах могут быть даже незамеченными). Особый риск может вызвать продленный курс лечения гентамицином - 2–3 нед.
Нефротоксичность : частота и степень тяжести повреждений почек зависят от величины разовой дозы, продолжительности лечения и индивидуальных особенностей пациента, качества контроля над терапией и одновременного приема других нефротоксических лекарственных средств.
Поражение почек проявляется протеинурией, азотемией, реже - олигурией и, как правило, носит обратимый характер.
Другие побочные эффекты, которые отмечают редко: повышение уровня сывороточных трансаминаз (АлАТ, АсАТ), билирубина, ретикулоцитов, а также тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, снижение уровня кальция в сыворотке крови, кожная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, головная боль, рвота, мышечная боль.
Очень редко возникают такие побочные эффекты: тошнота, повышенное слюноотделение, потеря аппетита, уменьшение массы тела, пурпура, отек гортани, боль в суставах, артериальная гипотензия и сонливость, возможны блокада нервно-мышечной проводимости и угнетение дыхания.
В месте в/м введения гентамицина возможна болезненность, при в/в введении - развитие флебитов и перифлебитов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

у пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови и функцию почек, а также слухового и вестибулярного аппарата.
При появлении симптомов нарушения функции почек или повреждения слухового или вестибулярного аппарата необходимо срочное прекращение терапии гентамицином или, в исключительных случаях, - коррекция его дозы.
Гентамицина сульфат следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом или гипокальциемией, а также у больных пожилого возраста.
Пациенты с заболеванием почек, потерей слуха, головокружением или шумом в ушах особенно чувствительны к гентамицину.
В связи с небольшим клиническим опытом не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина сульфата при таких состояниях:

• ожоги площадью >20%;
• цистофиброз;
• асцит;
• эндокардит;
• ХПН с применением гемодиализа;
• сепсис.

При продолжительном применении доза препарата должна обеспечивать уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных в группу риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови.
Период беременности и кормления грудью. При назначении в период беременности гентамицин может оказывать вредное влияние на плод (ототоксичность), в связи с чем гентамицин назначают женщинам в период беременности исключительно по жизненным показаниям. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер и в амниотическую жидкость.
При кормлении ребенка грудным молоком и одновременной необходимости назначения гентамицина сульфата матери следует либо прекратить кормление грудью, либо отменить прием этого антибиотика.
Детям в возрасте до 3 лет назначают исключительно по жизненным показаниям.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами . Данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. Однако у некоторых пациентов применение гентамицина сульфата в высоких дозах может вызвать нарушение равновесия, что сопровождается тошнотой и головокружением, даже после отмены лечения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

следует избегать одновременного назначения с сильнодействующими диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект. Возможно возникновение нарушений функции дыхания вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с гентамицином назначаются миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики или в анамнезе отмечается предыдущее массивное переливание крови с применением цитратного антикоагулянта. Применение солей кальция и антихолинэстеразных средств может устранять явления нейромышечной блокады.
Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения других нейро- и/или нефротоксических средств, таких как цисплатин, цефалоридин, аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, колистин, ванкомицин.
Риск нарушения функции почек повышается при одновременном применении с гентамицином индометацина и другими НПВП, а также хинидином, циклофосфаном, ганглиоблокаторами, верапамилом, полиглюкином. Гентамицин повышает токсичность дигоксина.
При одновременном введении аминогликозидов и пенициллинов уменьшается T ? и снижается их содержание в сыворотке крови.
Уменьшение T ? происходит у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при комбинированном применении карбенициллина с гентамицином.
При смешивании в одном объеме антибиотиков группы аминогликозидов с антибиотиками бета-лактамной группы (пенициллины, цефалоспорины) возможна взаимная инактивация. Также гентамицин фармакологически несовместим с амфотерицином, гепарином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в случае передозировки или при возникновении токсических реакций с признаками или симптомами нефротоксичности или ототоксичности и нервно-мышечной блокады с дыхательной недостаточностью выведению гентамицина из плазмы крови может способствовать проведение гемодиализа, при перитонеальном диализе скорость выведения препарата значительно ниже. У новорожденных возможно проведение обменного переливания крови.
Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при комнатной температуре 15–25 °С.

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин

Код АТХ J01GB03.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения – 0,5 - 1,5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) после в/м или в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляционных тканях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата (T1/2) у взрослых – 2 - 4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 месяцев – 3 - 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 – 95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4 - 6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48 - 72 ч выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5 - 1,5 ч и сохраняются в течение 8 - 12 ч.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

– инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

– осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)

– инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

– инфекции кожи и мягких тканей

– абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит)

– инфекции центральной нервной системы (менингит и др.)

– сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

Способ применения и дозы

Парентерально. Суточная доза для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения – 2 - 3 раза в сутки. В/в капельно, втечение 1,5 - 2 ч в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы (50 - 300 мл), у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация препарата не должна превышать 1 мг/мл - 0,1 %). При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 5 мг/кг, кратность – 3 - 4 раза в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек). Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120 - 160 мг в течение 7-10 дней.

Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям (при тяжелых инфекциях).

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям – 2 – 2,5 мг/кг.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия

Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

Подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, психоз (у детей), гипотензия

Нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), почечный тубулярный некроз (редко)

Ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота

Кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия

Гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия (у детей)

Лихорадка, развитие суперинфекции

Болезненность в месте введения (при внутримышечном введении)

Флебиты и перифлебиты (при внутривенном введении)

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе)

Неврит слухового нерва, заболевания вестибулярного аппарата

Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

Детский возраст до 3 лет

Беременность, период лактации.

С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, недоношенность, пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функцию почек, слухового и вестибулярного аппаратов. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина, а также клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50 % препарат следует отменить). Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции его дозы.

Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц преклонного и старческого возраста, в связи с этим они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

При длительном применении, доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови. Препарат не применяют для лечения не госпитальной пневмонии (как в амбулаторных, так и в стационарных условиях). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Инфекции мочевыводяших путей: пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), цистит (воспаление мочевого пузыря), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала); дыхательного тракта: пневмония (воспаление легких), плеврит (воспаление оболочек легкого), эмпиема (скопление гноя в легких), абсцесс (гнойник) легкого; хирургические инфекции: хирургический сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), перитонит (воспаление брюшины); инфекции кожи: фурункулез (множественное гнойное воспаление кожи), дерматит (воспаление кожи), трофические язвы (медленно заживающие дефекты кожи), ожоги - вызванные возбудителями, устойчивыми к другим антибиотикам широкого спектра действия.

Форма выпуска препарата Гентамицина сульфат

субстанция-порошок 5 млрд МЕ; контейнер алюминиевый;

Субстанция-порошок 10 млрд МЕ; контейнер алюминиевый;

Субстанция-порошок 20 млрд МЕ; контейнер алюминиевый;

Субстанция-порошок 1 млрд МЕ; контейнер алюминиевый;

Фармакодинамика препарата Гентамицина сульфат

Обладает широким спектром антимикробного действия, подавляя рост большинства грамотрицательньгх и грамположительных микроорганизмов. Высокоактивен в отношении синегнойной палочки.
Быстро всасывается. Проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). Максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через час после инъекции. При повторном введении в дозе 0,4-0,8 мг/кг с интервалом 8 ч наблюдается кумуляция препарата (накопление препарата в организме). Выделяется из организма почками.

Использование препарата Гентамицина сульфат во время беременности

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению препарата Гентамицина сульфат

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Побочные действия препарата Гентамицина сульфат

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей - психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях - почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения - болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении: аллергические реакции: местные - кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные - лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Способ применения и дозы препарата Гентамицина сульфат

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При инфекциях мочевыводяших путей разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,4 мг/кг, суточная 0,8-1,2 мг/кг. Больным с тяжелым течением инфекционного заболевания суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. При сепсисе и других тяжелых инфекциях (перитонит, абсцесс легких и др.) разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,8-1 мг/кг, суточная - 2,4-3,2 мг/кг. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг. Детям раннего возраста препарат назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях. Суточная доза для новорожденных и детей грудного возраста равна 2-5 мг/кг, 1 -5 лет - 1,5-3,0 мг/кг, 6-14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастов - 5 мг/кг. Суточную дозу вводят в 2-3 приема. Средняя продолжительность лечения - 7-10 дней. Внутривенные инъекции производят в течение 2-3 дней, а затем переходят на внутримышечное введение.
Для внутримышечного введения используют гентамицина сульфат в виде раствора в ампулах или готовят раствор extempore (перед употреблением), добавляя во флакон с порошком (или пористой массой) 2 мл стерильной воды для инъекций. Внутривенно (капельно) вводят только готовый раствор в ампулах.
При воспалительных заболеваниях дыхательных путей применяют также в виде ингаляций (0,1% раствор).
При пиодермии (гнойном воспалении кожи), фолликулитах (воспалении волосяных луковиц), фурункулезе и др. назначают мазь или крем, содержащий 0,1% гентамицина сульфат. Смазывают пораженные участки кожи 2-3 раза в день. Курс лечения - 7-14 дней.
При конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), кератитах (воспалении роговицы) и других инфекционно-воспалительных заболеваниях глаз закапывают глазные капли (0,3% раствор) 3-4 раза в день.

Меры предосторожности при приеме препарата Гентамицина сульфат

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней - ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Условия хранения препарата Гентамицина сульфат

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Гентамицина сульфат

Принадлежность препарата Гентамицина сульфат к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01G Аминогликозиды

J01GB Прочие аминогликозиды