Пищевые отравления, воспалительные заболевания органов пищеварения, инфекции – все эти патологические процессы могут вызвать у человека такое явление, как рвота. А постоянная рвота – это опасный для здоровья и неприятный симптом, от которого необходимо избавиться. И тут на помощь может прийти Метоклопрамид – эффективный противорвотный препарат нового поколения.

Описание

Рвота – это рефлекторная защитная реакция организма, целью которой является удаление потенциально опасной субстанции из полости желудка. Рвота нередко наблюдается при пищевых отравлениях и инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Однако рвота не всегда бывает полезной. Когда она повторяется постоянно, она приносит больному большие неудобства и может привести к ухудшению его состояния. Таким образом, в некоторых случаях с рвотой необходимо бороться.

Как же возникает рвотный рефлекс? За него ответственен особый отдел головного мозга –рвотный центр, расположенный в продолговатом мозге. Он принимает соответствующие сигналы от органов пищеварения, и сам отдает им команды извергнуть наружу содержимое желудка. Метоклопрамид блокирует хеморецепторы, расположенные в продолговатом мозге и ответственные за прием сигналов поступающих от органов пищеварения. Одновременно метоклопрамид блокирует ряд дофаминовых и серотониновых рецепторов поверхностных клеток слизистой оболочки желудка и кишечника, ослабляет сигналы висцеральных нервов, передающих сигналы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Оказывает воздействие на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему желудочно-кишечного тракта, благодаря чему нормализуется тонус мышц его верхних отделов.

Для Метоклопрамида характерны следующие разновидности действия:

• блокирование рвоты;
• предотвращение икоты;
• усиление активности тонкого кишечника и антрального отдела желудка;
• снижение двигательной активности пищевода;
• уменьшение гиперацидного стаза;
• уменьшение спазма сфинктера Одди;
• нормализация выделения желчи;
• повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода;
• ускорение продвижение пищевого комка по желудку и кишечнику;
• уменьшение забросов пищи в пищевод, предотвращение рефлюкс-эзофагита.

Метоклопрамид не влияет на секрецию желудка и поджелудочной железы, однако в целом оказывает положительное влияние на лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, не способствует диарее. Также препарат в норме не оказывает воздействие на сосуды головного мозга, артериальное давление, функции дыхания, печени, почек и кроветворение.

Вместе с тем Метоклопрамид увеличивает синтез гормона гипофиза – пролактина, усиливает чувствительность тканей к ацетилхолину, задерживает ионы натрия и способствует выводу ионов калия и задержке жидкости в организме.

Основным действующим веществом Метоклопрамида является соединение с одноименным названием. Таким образом, метоклопрамид – это международное непатентованное наименование препарата.

Фармакокинетика

Метоклопрамид быстро абсорбируется в кровь через кишечную стенку, проникает через гематоэнцефалифеский и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Биологическая доступность препарата достаточно высока и достигает 80%. Максимальная концентрация метоклопрамида наблюдается через 1-2 часа после приема, период полувывода – 3-5 ч.

Скорость воздействия препарата на пациента зависит от того, каким способом он вводится в организм. При внутривенном введении препарат начинает действовать уже спустя 1-3 минуты, а при внутримышечном скорость действия Метоклопрамида составляет 10-15 мин. Эффект, проявляющийся в увеличении скорости эвакуации содержимого желудка, длится до 6 часов, противорвотный эффект – до 12 ч.

Показания

Метоклопрамид назначается при различных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и неприятных симптомах, связанных с ним. В число показаний Метоклопрамида входят:

• рвота различного генеза;
• тошнота;
• икота;
• гипотония и атония желудка, в том числе, диабетическая и послеоперационная;
• метеоризм;
• язвенная болезнь (в составе комплексной терапии);
• рефлюкс-эзофагит;
• гипотоническая дискинезия желчевыводящих путей;
• диспептический синдром при инфаркте миокарда и сердечной недостаточности.

Метоклопрамид эффективен при большинстве разновидностей рвоты, однако далеко не при всякой. Можно использовать препарат при рвоте, вызванной отравлениями, инфекциями, аллергией, приемом лекарственных препаратов (антибиотиков, цитостатиков, препаратов для наркоза и т.д.), токсикозом беременности, инфарктом и сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, черепно-мозговыми травмами. Однако при рвоте, вызванной психогенными или вестибулярными причинами (например, при синдроме укачивания) препарат будет неэффективен, а при рвоте, вызванной передозировкой нейролептиков, он вообще противопоказан.

Также Метоклопрамид может применяться для профилактики рвоты во время процедур химиотерапии или лучевой терапии. Нередко назначают препарат и для подготовки желудочно-кишечного тракта к предстоящим диагностическим процедурам, например, рентгеновскому контрастному исследованию желудка, или дуоденальному зондированию. Дело в том, что благодаря способности повышать тонус мышц желудка метоклопрамид способствует ускорению его опорожнения.

Кроме того, Метоклопрамид нередко используется при мигрени, самостоятельно, либо в комбинации с другими препаратами, снимая при этом сопутствующие мигрени приступы тошноты и отчасти головной боли. Эффективен препарат и при синдроме Туретта у детей.

Форма выпуска

Метоклопрамид выпускается в двух основных формах – таблетки и раствор для внутримышечного/внутривенного введения. Данный раствор может также использоваться интраназально, согласно рекомендациям врача.

Дозировка таблеток – 10 мг активного вещества. Также в состав таблеток входят вспомогательные вещества:

• стеарат магния,
• коллоидный кремний,
• лактоза,
• тальк,
• крахмал.

Раствор содержит 0,5% действующего вещества, а это значит, что в 1 мл раствора растворено 5 мг метоклопрамида. Раствор выпускается в ампулах объемом 2 мл. Таким образом, одна ампула приблизительно эквивалентна одной таблетке.

Также в растворе Метоклопрамида содержатся, помимо воды, следующие вещества:

• уксусная кислота,
• ацетат натрия,
• метабисульфит натрия,
• динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты.

Метоклопрамид относится к рецептурным препаратам и отпускается в аптеках лишь по предписанию врача.

Срок годности таблеток Метоклопрамида составляет 3 года. Их следует хранить при температуре не выше +25 °С, в темном, недоступном для детей месте.

Аналоги Метоклопрамида

На рынке можно встретить ряд препаратов, содержащих метоклопрамид — Метамол, Перинорм, Церукал, Реглан, Церуглан. Однако препарат с международным непатентованным наименованием в основном производится отечественными производителями, поэтому его отличает доступность по цене. Также можно встретить в продаже препараты производителей из Беларуси и Индии.

Из препаратов сходного действия, но с другим основным компонентом можно отметить Домрид, Домстал, Моторикум, Диметкарб, Диметпрамид.

Противопоказания

Далеко не все категории больных могут принимать препарат. Существует достаточно большое количество случаев, при которых прием Метоклопрамида может нанести больше вреда, чем пользы. Именно по этой причине не стоит самостоятельно назначать себе этот препарат, без консультации с врачом.

К основным противопоказаниям Метоклопрамида относятся:

• непереносимость компонентов препарата,
• тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности,
• тяжелые формы сердечной недостаточности,
• возраст до 2 лет,
• тяжелая форма гипертонии,
• кишечная непроходимость механического характера,
• кровотечения в ЖКТ,
• перфорации стенок желудка или кишечника,
• глаукома или подозрение на нее,
• эпилепсия (риск увеличения вероятности приступов),
• феохромоцитома (риск развития тяжелых гипертонических кризов),
• бронхиальная астма,
• болезнь Паркинсона,
• экстрапирамидные расстройства,
• бронхиальная астма (для инъекций),
• восстановительный период после некоторых типов операций на желудке,
• стеноз привратника желудка.

С осторожностью применяют Метоклопрамид в детском и пожилом (старше 65 лет возрастах), при заболеваниях почек и печени, гипертонии.

Применение препарата при беременности и лактации

В связи с тем, что препарат с легкостью проникает через плацентарный барьер, не рекомендуется принимать препарат в 1 и 3 триместрах беременности и во время лактации. Хотя опыты на животных не выявили потенциального вреда для плода, тем не менее, врачи считают, что рисковать не стоит. В середине беременности препарат можно принимать только под наблюдением врача. При возникновении необходимости принимать препарат во время лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

В ряде случаев прием Метоклопрамида может вызвать ряд побочных действий. К их числу относятся:

• головокружения
• головные боли;
• сухость во рту;
• запоры и диарея;
• аллергические реакции (крапивница, дерматит, отек Квинке);
• повышение или понижение артериального давления;
• тахикардия или брадикардия;
• задержка жидкости в организме;
• учащения мочеиспускания;
• гинекомастия (у мужчин);
• нарушения менструального цикла, галакторея (у женщин);
• нарушения состава крови (лейкопения и нейтропения, агранулоцитоз);
• атриовентрикулярная блокада;
• тревожность, быстрая утомляемость;
• экстрапирамидные расстройства (гиперкинезы, кривошея, спазм лицевой мускулатуры, повышенный тонус мышц);
• шум в ушах;
• депрессия;
• галлюцинации;
• дезориентация;
• сонливость (в 10% случаев);
• гиперемия слизистой оболочки носа;
• паркинсонизм, дискинезия (преимущественно у пожилых пациентов);
• акатизия (чувство внутреннего двигательного беспокойства, в каждом десятом случае);
• гиперемия;
• порфирия;
• бронхоспазм.
• Экстрапирамидные расстройства наиболее вероятны у детей и молодых людей, возможно их появление даже после однократного приема.При развитии побочных эффектов лечение Метоклопрамидом рекомендуется прервать.Метоклопрамид противопоказано принимать лицам, управляющим автотранспортными средствами, выполняющими работы, требующие концентрации внимания, из-за возможных побочных эффектов, влияющих на нервную систему пациента.

  При передозировке возможны сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства. В подобном случае прием препарата необходимо прервать и подобные явления исчезнут через сутки.

  При длительном применении Метоклопрамида возможно развитие дефицита калия в организме, что приводит к бессоннице и раздражительности.

  Инструкция по применению Метоклопрамида

  Стандартная разовая доза Метоклопрамида в таблетках для взрослых – 10 мг (1 таблетка). Таблетку принимают 2-3 раза в день, за полчаса до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения зависит от заболевания и определяется врачом. Обычно он длится не более 5 дней, но может достигать и 4-6 недель, а в редких случаях может быть продлен до полугода.

  Детям от 6 лет обычно дается по 5 мг (полтаблетки) 1-3 раза в день.

  Раствор можно вводить внутривенно, либо внутримышечно. Обычно за один раз вводят 2 мл раствора (10 мг метоклопрамида). Количество инъекций в день – 2-3.

  Детям старше 6 лет вводится 1 мл 1-3 раза в сутки.

  Для детей в возрасте до 6 лет суточная Метоклопрамида рассчитывается, исходя из веса тела (0,5-1 мг/кг). Число инъекций – 2-3 раза в сутки.

  Также раствор может вводиться интраназально, с разрешения лечащего врача. При данном способе в каждую ноздрю закапывают по 2-4 мл раствора 2-3 раза в сутки.

  Для всех вариантов введения максимальная разовая доза Метоклопрамида для взрослых составляет – 20 мг, суточная – 60 мг.

  Больным с нарушенной функцией почек назначают дозу, в два раза меньшую стандартной.

  Применение Метоклопрамида при химиотерапии и диагностических процедурах

  Для предотвращения рвоты, вызванной цитостатиками или лучевой терапией, раствор Метоклопрамида вводят внутривенно по схеме 2 мг/кг веса. Введение препарата осуществляется за полчаса до процедуры, при необходимости возможно еще одно введение препарата спустя 2-3 ч.

  Перед рентгенологическими процедурами раствор Метоклопрамида вводится за 10-15 минут до времени их проведения в дозировке 10-20 мг.

  Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и веществами

  Ряд препаратов снижает эффективность Метоклопрамида, а ряд – наоборот, усиливает его действие. С рядом веществ Метоклопрамид вообще несовместим, например, с нейролептиками или флуоксетином, которые увеличивают риск экстрапирамидных расстройств. Поэтому, если пациент принимает ряд других препаратов, то он должен перед употреблением метоклопрамида, проконсультироваться с врачом на предмет нежелательных взаимодействий. В некоторых случаях прием одного из препаратов придется отменить, а в других – скорректировать дозы.

  В частности, усиливает действие снотворных средств, антацидов, ускоряет всасывание тетрациклина, ампициллина, диазепама, парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Опиоиды блокируют положительное воздействие препарата на перистальтику желудка и кишечника. Также стоит отметить, что препарат нельзя принимать совместно с алкоголем, поскольку в этом случае токсическое воздействие алкоголя на нервные клетки во много раз усилится.

Лекарственное средство метоклопрамид (с одноименными МНН и действующим веществом в своем составе) обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим (стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта) действием.

Препарат наводит образцовый порядок в пищеварительной системе: по-хозяйски управляет тонусом нижнего пищеводного сфинктера в спокойном состоянии, повышает двигательную активность ЖКТ (в частности - его верхнего отдела), способствует насыщению пищевого комка желудочным соком, его продвижению по желудку и транспортировке в 12-перстную кишку. Благодаря метоклопрамиду тонус и амплитуда сокращений желудка усиливается, а «ворота» 12-перстной кишки (сфинктер привратника и луковицы), напротив, увеличивают свою пропускную способность вследствие расслабления. Таким образом, опорожнение желудка на фоне действия метоклопрамида проходит существенно быстрее. Лекарственное средство благотворно влияет также и на желчный пузырь, повышая давление в нем (из-за чего нормализуется секреция желчи) и устраняя возможные дисфункции желчных путей.

Противорвотное действие метоклопрамида связано с блокированием центральных и периферических дофаминовых рецепторов: препарат крайне негативно относится к D2-дофаминовым рецепторам, являясь их антагонистом, а в высоких дозах не жалует и серотониновые рецепторы. Вследствие такой взаимной неприязни триггерная зона рвотного центра, усеянная рецепторами к дофамину, становится менее возбудимой и частично утрачивает способность воспринимать сигналы с афферентных (чувствительных) нервов.

Метоклопрамид справляется с тошнотой и рвотой, вызванной самыми разными причинами. Это может быть рвота, связанная с пройденным курсом химиотерапии в рамках комплексного лечения рака, постоперационная рвота, вызванная действием наркоза, рвота, ассоциированная с приемом отдельных лекарственных препаратов (антибиотики, препараты наперстянки, противотуберкулезные средства и т.д.). Помогает метоклопрамид и при банальной рвоте при нарушениях диеты, купирует приступы рвоты у беременных, заглушает позывы к рвоте при черепно-мозговой травме.

Свое действие метоклопрамид начинает реализовывать уже спустя 1-3 минуты при условии внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного «внедрения» в организм и спустя 30-60 минут после приема таблетированной формы препарата. Фармакологический эффект при этом сохраняется в течение 1-2 часов. Стандартная доза метоклопрамида для взрослого составляет 5-10 мг трижды в сутки перед едой. Не следует принимать больше 20 мг препарата за один раз. Максимальная суточная доза метоклопрамида составляет 60 мг. Прием препарата несовместим с употреблением алкогольных напитков в силу повышенного риска возникновения побочных эффектов.

Фармакология

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Метоклопрамид (лат. metoclopramide ) - лекарственное средство для лечения функциональных расстройств верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), противорвотное, прокинетик I-го поколения.

Химическое соединение : 4-Амино-5-хлор-N--2-метоксибензамид. Эмпирическая формула C 14 H 22 ClN 3 O 2 . В лекарственных препаратах применяется в виде гидрохлорида.

Метоклопрамида гидрохлорид представляет из себя растворимое в воде и этиловом спирте белое кристаллическое вещество, не имеющее запаха.

Метоклопрамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ» и имеет код A03FA01.

Метоклопрамид блокирует центральные дофаминовые D 2 -рецепторы хеморецепторной триггерной зоны и уменьшает чувствительность афферентных нервов, передающих импульсы от желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру, а также блокирует периферические дофаминовые D 2 -рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности и повышает тонус верхних отделов ЖКТ. Поэтому, как противорвотный препарат, метоклопрамид эффективен при тошноте и рвоте различной природы, в том числе, обусловленных химиотерапией рака, связанных с наркозом, побочным действием лекарств, при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты (за исключением рвоты вестибулярного генеза).

Метоклопрамид в больших дозах ингибирует серотониновые 5НТ 3 -рецепторы, способствующие расслаблению гладкомышечных тканей, и одновременно стимулирует серотониновые 5НТ 4 -рецепторы, усиливающие сокращение мышечных волокон. Таким образом, метоклопрамид, стимулируя сокращения и усиление тонуса гладких мышц стенок полых органов пищеварительного тракта, увеличивает длительность перистальтики антральной части желудка и дуоденума , не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера , повышая давление в желчном пузыре и желчных протоках нормализует отделение желчи , уменьшает спазм сфинктера Одди , устраняет дискинезию желчного пузыря.

При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных лекарств, принимаемых внутрь. Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина , вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона, увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину.

Метоклопрамид хорошо проникает через гистогематические барьеры, в том числе, через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Следствием его проникновения через ГЭБ становятся возможны экстрапирамидальные расстройства (спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п.), а также седативные эффекты, слабость, нарушение умственной активности и этим проигрывает прокинетикам следующих поколений (домперидону , итоприду).

Метоклопрамид быстро и хорошо всасывается после приёма внутрь максимальная концентрация достигается через 1–2 часа после приема разовой дозы, биодоступность - 60–80%. Связывание с белками плазмы - около 30%. Время полувыведения при нормальной функции почек около 4–6 часов, при нарушении функции почек - до 14 часов. После приёма внутрь примерно 85 % метоклопрамида в течение трёх суток выводится с мочой в неизменённом виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов.

Действие метоклопрамида начинается через 1–3 минуты после внутривенного введения, через 10–15 минут после внутримышечного введения, через 30–60 минут после приема внутрь, эффект продолжается 1–2 часа.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия метоклопрамида на ЖКТ:

• Шептулин А.А., Трухманов А.С., Хромов В.Л. Сравнительная оценка эффективности лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни координаксом и метоклопрамидом. // Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. – 1998. – № 4. – C. 94–97.


• Григорьев П.Я., Яковенко Э.П., Агафонова Н.А. и др. Церукал в гастроэнтерологической практике // Фарматека. 2003. – № 10. – с.24–27.

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики », содержащий медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ различными прокинетиками.

Метоклопрамид применяется при лечении:

• ахалазии кардии
• хронических гастритов со снижением моторно-эвакуаторной функции желудка
• гастроптоза
• язвенной болезни желудка с нормальной и пониженной кислотностью и ослаблением мышечного тонуса и перистальтики
• атонии и гипотонии желудка и двенадцатиперстной кишки, развившихся в послеоперационном периоде (гастропарез)
• дискенизии желчевыводящих путей гипокинетического типа

Противопоказания . Повышенная чувствительность к метоклопрамиду, кровотечение или перфорация желудка и кишечника, стеноз привратника желудка, кишечная непроходимость, глаукома, феохромоцитома, эпилепсия, болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактиномы, возраст до 2 лет, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению. Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, печёночная или почечная недостаточность, пожилой возраст. При парентеральном введении - возраст до 14 лет.

Побочные эффекты . Частота побочных эффектов зависит от дозы и продолжительностью приёма метоклопрамида. Нервная система и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в том числе, острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко - стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (у пожилых, при хронической печеночной недостаточности). Бессонница, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия, тревожность, растерянность, шум в ушах; редко - галлюцинации. Сердечно-сосудистая система: гипотензия, гипертензия, тахикардия, брадикардия, задержка жидкости. Пищеварительная система: запор , диарея , сухость во рту; редко - гепатотоксичность. Иммунная система: редко - аллергические реакции. Эндокринная система : гиперпролактинемия; очень редко - галакторея, гинекомастия и аменорея. Покровная система: крапивница, кожный зуд. Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Нейролептики, особенно фенотиазины и производные бутирофенона, увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с препаратами, вызывающими угнетение ЦНС - усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина. Возможно снижение всасывания дигоксина в желудке и ускорение всасывания мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Совместное применение метоклопрамида с препаратами, содержащими опиоиды, может блокировать действие на перистальтику. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

При передозировке метоклопрамида возникают чрезмерная сонливость, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, исчезающие в течение суток после прекращения приёма препарата.

Способ применения и дозы:

• Взрослым: внутрь - по 5–10 мг 3 раза в сутки до еды, внутримышечно или внутривенно 10 мг. Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная - 60 мг.
• Детям старше 6 лет - по 2,5–5 мг 1–3 раза в сутки, детям младше 6 лет - 0,5–0,1 мг/кг/сут; максимальная разовая доза - 0,1 мг/кг.
• Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью начальную дозу уменьшают в 2 раза, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного.

Меры предосторожности:

• Длительность приёма метоклопрамида не должна превышать 12 недель.
• При повышенной чувствительности к прокаину или прокаинамиду, возможна повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
• Не принимать после операций на желудочно-кишечном тракте, так как повышенная моторика препятствуют заживлению.
• Больные с депрессией в анамнезе должны принимать метоклопрамид только, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
• Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при приёме метоклопрамида в терапевтических дозах у лиц любого возраста, при этом вероятность их возникновения тем выше, чем выше дозы метоклопрамида. Экстрапирамидные расстройства чаще проявляются у больных моложе 30 лет и в первые двое суток приёма препарата.
• Паркинсонические симптомы проявляются обычно в течение первых шести месяцев после начала лечения, но могли проявиться и позже. Эти симптомы исчезают, как правило, в течение 2–3 месяца после прекращения приема метоклопрамида.
• Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, особенно у женщин. Появление признаков или симптомов поздней дискинезии обычно отмечается после непрерывного лечения в течение по крайней мере 1 года и может сохраняться после прекращения приема препарата.
• Приём метоклопрамида может искажать лабораторных показателей: функциональные пробы печени, уровень альдостерона и пролактина в сыворотке крови.

Категория риска для плода по FDA при лечении метоклопрамидом беременной - «B» (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было). Метоклопрамид представляет собой противорвотное лекарственное средство , которое подавляет икоту , тошноту и рвоту . Метоклопрамид способен оказывать влияние на дофаминовые и серотониновые рецепторы, расположенные в рвотном центре и тем самым подавлять рвотный рефлекс. Данный медикамент эффективен при рвоте разного происхождения – при побочном действии различных лекарств, на фоне нарушения диеты , после черепно-мозговых травм и при нарушении нормального функционирования почек и печени. Необходимо также отметить, что иногда метоклопрамид используется для лечения мигрени (улучшает всасывание антимигренозных медикаментов при приеме их внутрь ).

Метоклопрамид является белым кристаллическим веществом, которое почти не растворимо в воде и не имеет запаха. Это лекарственное средство довольно быстро всасывается в пищеварительном тракте после приема лекарственного средства внутрь.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Метоклопрамид можно приобрести в виде таблеток или раствора, из которого в дальнейшем приготавливают внутримышечные или внутривенные инъекции.

Метоклопрамид можно купить в аптеках и под другими названиями – Метамол, Церуглан, Церукал, Апо-Метоклоп, Перинорм, Реглан.

Фирмы производители метоклопрамида

Фирма производитель	Коммерческое название препарата	Страна	Форма выпуска	Дозировка
НИОПИК ГНЦ	Метоклопрамид	Россия	Таблетки	Принимать таблетки нужно непосредственно до приема пищи. Взрослым разово предписывают принимать по 5 – 10 мг. Медикамент следует принимать до 3 раз в сутки. Разово не рекомендуется принимать более 20 миллиграмм, а в сутки - более 60 миллиграмм лекарства. Для детей свыше шести лет разовая доза составляет 5 мг. Детям до шести лет назначают по 0,5 – 1 миллиграмм (не более 3 раз в день ).
Борисовский завод медпрепаратов	Метоклопрамид	Республика Беларусь
Обновление	Метоклопрамид	Россия
Северная звезда	Метоклопрамид	Россия
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН	Метоклопрамид-АКРИ	Россия
ФармФирма Сотекс	Метоклопрамид	Россия	Раствор для приготовления внутримышечных или внутривенных инъекций.	Уколы назначаются, как правило, при сильной тошноте и рвоте. Разовая дозировка для взрослых составляет 10 миллиграмм, которую следует вводить трижды в сутки. Детям от 6 лет и старше вводят по 5 миллиграмм. Детям до шести лет назначают по 0,5 – 1 миллиграмму. Кратность введения составляет 1 – 3 раза в сутки.
Армавирская Биофабрика	Метоклопрамид	Россия
Новосибхимфарм	Метоклопрамид	Россия
Московский эндокринный завод	Метоклопрамид	Россия
Эском	Метоклопрамид-ЭСКОМ

Механизм лечебного действия медикамента

Метоклопрамид обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим действием (стимулирует моторику пищеварительного тракта ). Метоклопрамид является блокатором центральных и периферических дофаминовых рецепторов D-2, которые способны оказывать значительное влияние на центр рвоты. Метоклопрамид нормализует, а также усиливает двигательную активность пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Действие метоклопрамида направлено на усиление тонуса и амплитуды сокращений желудка, расслабление сфинктера привратника (круговая мышца, отделяющая желудок от двенадцатиперстной кишки ), повышение опорожнения желудка и расслабление двенадцатиперстной кишки. В то же время происходит нормализация мышечных сокращений желчного пузыря, за счет чего нормализуется отток желчи (устраняется дискинезия желчных путей ). Стоит также отметить, что большие дозы данного противорвотного медикамента непосредственно влияют на серотониновые рецепторы, что также оказывает противорвотное действие (подавляется рвотный рефлекс ).

Метоклопрамид назначается в качестве противорвотного средства в следующих случаях:

• побочные реакции некоторых лекарств, которые могут вызвать рвоту (цитостатики, некоторые антибиотики , морфин, а также противотуберкулезные препараты );
• нарушение диеты;
• рвота во время беременности ;
• радиотерапия при лечении злокачественных опухолей;
• рвота при черепно-мозговых травмах;
• рвота при заболеваниях почек и болезнях печени ;
• уремия (накопление в крови мочевины на фоне хронической почечной недостаточности ).

Следует отметить, что метоклопрамид не является эффективным при возникновении тошноты и рвоты при нарушении функции вестибулярного аппарата.

Метоклопрамид может применяться и в случае лечения мигрени (входит в состав комплексной терапии ). Также метоклопрамид предотвращает застой пищи в желудке и тем самым стимулирует всасывание препаратов против мигрени.

Метоклопрамид хорошо всасывается через слизистую пищеварительной системы и относительно быстро проникает в кровеносную систему. Метоклопрамид довольно легко проходит через плацентарный барьер, гематоэнцефалический барьер (может проникать в нервные клетки ), а также может попадать в грудное молоко. Начало действия метоклопрамида при внутривенном применении наблюдается уже через несколько минут, после внутримышечных уколов - через 5 – 20 минут, а при приеме таблеток - через 40 – 60 минут. Продолжительность действия метоклопрамида составляет, как правило, 1 – 3 часа. Необходимо отметить, что метоклопрамид метаболизируется печенью, а выводится почками. При нарушении функции ткани почек происходит существенная задержка выведения данного медикамента из организма.

Во время приема метоклопрамида следует воздержаться от употребления алкоголя из-за возможности возникновения различных побочных эффектов и осложнений. Также под воздействием данного медикамента может снижаться концентрация внимания, что может повлиять на работу, требующую быстроты реакции (вождение машины, а также работа с потенциально опасным производственным оборудованием ).

При каких патологиях назначается?

Метоклопрамид способен эффективно купировать тошноту и рвоту различного происхождения. Его также можно назначать при лечении мигрени для более лучшего всасывания антимигренозных медикаментов.

Применение метоклопрамида

Показание к применению	Механизм действия	Дозировка
Икота	Блокирует центральные, а также периферические дофаминовые рецепторы D-2 и рецепторы к серотонину, которые стимулируют рвотный центр. Нормализует активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Повышает амплитуду сокращений мышечного слоя концевого отдела желудка (антральный отдел ). Улучшает прохождение пищи из желудка в кишечник (расслабляет сфинктер, который отделяет желудок от двенадцатиперстной кишки ).	Можно применять как внутрь (таблетки ), так и внутримышечно или внутривенно (уколы ). Таблетки принимаются за несколько минут до еды по 5 – 10 миллиграмм три раза в день. За один раз следует принимать не более 20 мг, а за сутки - не более 60 мг. Внутривенно взрослым вводят по 10 мг до трех раз за день. Для детей от шести лет и старше разово необходимо принимать по 5 миллиграмм. Детям, не достигшим шести лет , назначают по 0,5 – 1 миллиграмму. Применять препарат в детском возрасте следует от одного до трех раз в день.
Тошнота
Рвота
Расстройство пищеварения
Гастроэзофагеальный рефлюкс (заброс пищи из желудка в пищевод)
Атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (задержка пищи в желудке и двенадцатиперстной кишке, за счет уменьшения тонуса мускулатуры)
Метеоризм (вздутие живота вследствие скопления газов в кишечнике)
Период обострения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (метоклопрамид входит в состав комплексной терапии)
Дискинезия желчевыводящих путей (нарушение моторики желчных протоков и желчного пузыря)	Нормализует мышечные сокращения желчного пузыря, за счет чего происходит восстановление нормального оттока желчи. Устраняет дискинезию желчных путей.
В качестве подготовки к диагностическим методам исследования желудочно-кишечного тракта	Тот же, что и при дискинезии желчевыводящих путей.	Внутривенно в количестве 10 – 20 миллиграмм. Препарат вводят за 10 – 15 минут до начала диагностической процедуры пищеварительного тракта.
В качестве комплексной терапии при лечении мигрени	Способствует лучшему всасыванию противомигренозных медикаментов в стенке слизистой оболочки верхних этажей пищеварительного тракта.	Дозировка подбирается врачом.

Как применять медикамент?

Метоклопрамид может назначаться как в виде внутримышечных и внутривенных уколов, так и в виде обычных таблеток.

Таблетки метоклопрамида принимаются непосредственно за несколько минут перед приемом пищи.

Разово взрослым необходимо принимать три раза в день по 5 – 10 мг. Максимальная разовая дозировка равна 20 мг, а максимальная суточная не должна превышать 60 мг.

Детям младше шести предписывают метоклопрамид в разовой дозировке 0,5 – 1 миллиграмм, а детям старше шести лет по 5 миллиграмм (применять 1 – 3 раза в сутки ). Курс терапии подбирается индивидуально.

Для достижения быстрого эффекта данное противорвотное средство назначается в виде внутривенных или внутримышечных уколов.

Для взрослых разовая дозировка составляет 10 мг. Уколы следует делать от одного до трех раз в день.

Детям, которым уже исполнилось шесть лет, вводят по 5 миллиграмм препарата, а детям младше шесть лет по 0,5 – 1 миллиграмм от 1 до 3 раз в день.

Начальная дозировка должна быть уменьшена в два раза для лиц с нарушением функции печени.

Возможные побочные эффекты

Иногда прием метоклопрамида становится причиной возникновения серьезных нарушений со стороны различных тканей и органов. Как правило, побочные эффекты возникают при длительном пероральном применении данного противорвотного медикамента.

Следующие побочные реакции могут возникать при приеме метоклопрамида:

• нарушения со стороны органов пищеварения;
• нарушения со стороны нервной системы;
• нарушения со стороны системы кроветворения;
• лекарственная аллергия ;
• нарушения со стороны органов эндокринной системы.

Нарушения со стороны органов пищеварения

Побочные реакции со стороны пищеварительной системы возникают чаще всего на фоне длительного применения метоклопрамида. Прием данного противорвотного медикамента с другими лекарственными средствами, обладающими гепатотоксичностью (негативно влияют на ткань печени ) может нарушать нормальное функционирование печени. Необходимо также отметить, что метоклопрамид может влиять на частоту опорожнения кишечника и приводить к запору или диарее .

Выделяют следующие нарушения со стороны органов пищеварения:

• ксеростомия;

Ксеростомия проявляется ощущением сухости во рту. Ксеростомия является прямым следствием снижения выработки слюны подъязычной, околоушной, подчелюстной, а также мелкими слюнными железами (гипосаливация ). На фоне длительной ксеростомии нередко могут возникать другие болезни ротовой полости, так как в слюне содержится специальное антибактериальное вещество лизоцим, которое подавляет рост и размножение бактерий .

Желтуха представляет собой патологическое состояние, для которого характерно окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек в желтый оттенок. Желтуха возникает из-за нарушения работы печени, в результате которого в крови, а также в тканях значительно повышается уровень билирубина (желчный пигмент ). Именно билирубин и окрашивает кожу и слизистые в желтый цвет. Желтуха может возникать, как правило, на фоне приема другого лекарственного средства, обладающего токсичностью по отношению к печеночной ткани (гепатотоксическое действие ).

Нарушения со стороны нервной системы

Даже однократный прием метоклопрамида может приводить к серьезным побочным эффектам со стороны нервной системы. Данные реакции наблюдаются чаще всего у детей и подростков, а также у лиц пожилого возраста. Нарушения со стороны нервной системы возникают из-за прямого действия медикамента на нервные клетки мозга.

Метоклопрамид может приводить к следующим нарушениям:

• усталость;
• головокружение;
• сонливость;
• акатизия;
• спазм лицевой мускулатуры;
• гиперкинезы;
• спастическая кривошея;
• паркинсонизм;
• дискинезии.

Акатизия представляет собой синдром, для которого характерно периодически возникающее чувство двигательного беспокойства. При акатизии люди очень часто меняют свою позу, неспособны долго и спокойно сидеть в одной и той же позе или оставаться без каких-либо движений. Данный синдром возникает из-за блокирования дофаминовых рецепторов, расположенных в центральной нервной системе. Довольно часто акатизия может встречаться вместе с депрессивным состоянием.

Спазм лицевой мускулатуры (лицевой гемиспазм ) проявляется односторонними и непроизвольными сокращениями лицевых мышц в результате нарушения работы лицевого нерва. Чаще всего лицевой гемиспазм начинается с одиночных сокращений круговой мышцы глаза. В дальнейшем сокращения прогрессируют и затрагивают практически всю половину лица. Данные клонические или тонические сокращения (в виде непроизвольных подергиваний или значительных мышечных сокращений ) могут значительно мешать видеть глазом на пораженной стороне. Также спазм лицевой мускулатуры может начинаться и с сокращений мышц щеки, а затем распространятся вверх.

Гиперкинезы представляют собой патологические сокращения разных групп мышц, которые возникают непроизвольно. Гиперкинезы возникают вследствие поражения нервных клеток разных структур мозга (таламус, субталамические ядра, экстрапирамидная система и др. ). Интенсивность и частота может быть уменьшена при волевом воздействии, изменением позы или болевыми раздражениями. Следует отметить, что во сне данные непроизвольные сокращения полностью исчезают.

Спастическая кривошея является заболеванием, при котором из-за напряжения мышц шеи нарушается нормальное положение головы. Болезненные ощущения менее выражены в первой половине дня и постепенно усиливаются к вечеру. Нередко стрессовая ситуация или физическая нагрузка усиливают боль. Необходимо отметить, что спастическая кривошея крайне тяжело поддается лечению.

Паркинсонизм представляет собой неврологический синдром, для которого характерны такие симптомы как тремор (ритмичные и быстрые сокращения мышц туловища или конечностей ), повышение мышечного тонуса (ригидность мышц ), замедленный темп движений (брадикинезия ), трудности в удержании равновесия при ходьбе (постуральная неустойчивость ), а также сопротивление мышц при пассивных движениях. Лекарственный паркинсонизм особенно часто возникает у людей пожилого возраста.

Дискинезии , или поздние дискинезии, проявляются непроизвольными движениями конечностей, которые возникают на фоне длительного приема медикаментов способных блокировать дофаминовые рецепторы. Дискинезии могут проявляться в виде тремора, тика (непроизвольные элементарны и стереотипные движения ), акатизии или других проявлений, которые нередко сочетаются. Особенностью дискинезии является сохранение данной симптоматики после отмены приема лекарственного препарата (от нескольких месяцев до нескольких лет ).

Нарушения со стороны системы кроветворения

В редких случаях прием метоклопрамида может сопровождаться возникновением агранулоцитоза. При данной патологии в крови наблюдается снижение количества подвида белых кровяных клеток (нейтрофилы , эозинофилы и базофилы ). Агранулоцитоз может приводить к повышению температуры тела, ознобу , головной боли, тошноте, а также болям в мышцах и костях. Снижение количества нейтрофилов (один из подвидов гранулоцитов ) в крови приводит к тому, что человеческий организм становится уязвим к грибковым и бактериальным инфекциям . Возникновение агранулоцитоза связанно с возникновением аутоиммунного процесса. Связавшись с клетками крови, продукты полураспада (метаболиты ) метоклопрамида воспринимаются как чужеродное вещество (антиген ). В дальнейшем организм вырабатывает к ним антитела (особые белковые молекулы ), и при вторичном проникновении данного лекарственного средства иммунная система атакует любую клетку, которая связана с антигеном. Стоит отметить, что агранулоцитоз чаще всего возникает лишь в первые несколько дней после начала лечения.

Лекарственная аллергия

В редких случаях прием метоклопрамида может приводить к возникновению кожной сыпи . Как правило, на различных частях тела возникают красные пятна или же мелкие пузырьки, которые могут в разной степени вызывать неприятное чувство жжения. Также в некоторых случаях может возникать крапивница . Для данной аллергической реакции характерно появление на коже довольно крупных пузырей, которые визуально напоминают волдыри от ожога крапивой. Данные волдыри имеют слегка розоватый оттенок и немного возвышаются над поверхностью кожи . Сыпь при крапивнице может быть как одиночной и появляться лишь на одном участке тела, так и иметь генерализованный характер, охватывая туловище и конечности.

Нарушения со стороны органов эндокринной системы

Длительный прием высоких доз метоклопрамида может негативно воздействовать на эндокринную систему, вызывая серьезные нарушения. Связано это с тем, что проникая в головной мозг лекарственный препарат может влиять на работу высших центров эндокринной системы (гипоталамус и гипофиз ).

Метоклопрамид в редких случаях может приводить к следующим побочным реакциям:

• галакторея;
• нарушение менструального цикла ;
• гинекомастия.

Галакторея представляет собой самопроизвольное выделение молока из молочной железы , которое не связано с кормлением ребенка. Галакторея может возникать не только у женщин, но также и у мужчин. Возникает данное патологическое состояние вследствие повышенной выработки гормона пролактина (синтезируется передней долей гипофиза ), который способствует образованию грудного молока.

Нарушение менструального цикла характеризуется каким-либо отклонением от нормального менструального цикла, для которого характерна длительность менструации от 3 до 7 дней, а промежуток между циклами составляет, в среднем, 21 – 30 дней. Как правило, данные нарушения проявляются нерегулярностью менструального цикла, обильными менструациями со сгустками крови (меноррагия ) или, наоборот, очень скудными и мажущими выделениями из влагалища , которые длятся меньше 3 дней (олигоменорея ). Также нарушения менструального цикла нередко сопровождаются умеренными или сильными болями внизу живота (альгодисменорея ).

Гинекомастия представляет собой патологическое состояние у мужчин, при котором происходит увеличение грудных желез за счет разрастания жировой ткани и ткани самих желез (гипертрофия ). Гинекомастия возникает при снижении выработки мужских половых гормонов (тестостерон ) или при увеличении синтеза женских (эстроген ). При данной патологии характерно появление чувства тяжести в груди, распирания и зуда . При прощупывании молочной железы можно обнаружить относительно подвижное образование с четкими границами.

Приблизительная стоимость медикамента

Данное противорвотное средство можно найти в большинстве аптек России. Следует заметить, что в зависимости от формы выпуска цена на метоклопрамид несколько отличается.

Средняя стоимость метоклопрамида

Город	Средняя стоимость лекарственного вещества
	Таблетки	Раствор для внутримышечного или внутривенного введения
Москва	18 рублей	54 рублей
Казань	17 рублей	53 рублей
Красноярск	17 рублей	52 рублей
Самара	16 рублей	52 рублей
Тюмень	19 рублей	57 рублей
Челябинск	21 рублей	58 рублей

Ускоряется, при этом секреторная функция желудка (выделение желудочного сока) не изменяется. Продвижение пищи по тонкому кишечнику ускоряется, но понос при этом не возникает.

Нормализуется выделение желчи, устраняется дискинезия желчного пузыря. Метоклопрамид способствует заживлению язв в двенадцатиперстной кишке и в желудке.

Препарат оказывает стимулирующее влияние на выработку пролактина (гормона передней доли гипофиза с разносторонним действием на организм).

Препарат быстро всасывается из кишечника. Он оказывает действие уже через 1-3 минуты при внутривенном введении, через 10-15 минут при внутримышечном введении и через 30-60 минут после приема таблетки. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа, противорвотный эффект длится 12 часов, препарат выводится почками . Метоклопрамид проникает через плаценту , попадает в грудное молоко .

Формы выпуска

• Таблетки по 0,01 (10 мг) №50.
• Раствор для инъекций 0,5% по 2 мл в ампуле №10.
• Сироп для детей (в России не выпускается и не импортируется).

Инструкция по применению метоклопрамида

Показания к применению

Показаниями для назначения метоклопрамида являются:
1. Тошнота и рвота и различного происхождения:

• обусловленная приемом лекарств (химиотерапии при лечении рака , противотуберкулезных средств, цитостатиков, антибиотиков , препаратов наперстянки , препаратов для наркоза и др.);
• при лучевой терапии;
• при заболеваниях почек и почечной недостаточности (уремии);
• при заболеваниях печени ;
• при рвоте у беременных;
• при черепно-мозговых травмах ;
• при погрешностях в питании .

Не оказывает эффекта при рвоте в результате вестибулярных нарушений (например, при укачивании).
2. Снижение двигательной активности желудка и кишечника (в том числе послеоперационный парез кишечника).
3. Дискинезия желчевыводящих путей.
4. Рефлюкс -эзофагит (заброс в пищевод желудочного сока и вследствие этого – воспаление слизистой оболочки пищевода).
5. Метеоризм (вздутие живота при чрезмерном скоплении газов в кишечнике).
6. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
7. Диспепсический синдром (тошнота, рвота) при инфаркте миокарда или тяжелой сердечной недостаточности).
8. Синдром Туретта у детей (непроизвольные подергивания лица).

Прочие реакции:

• учащение мочеиспускания или недержание мочи ;
• гинекомастия (одно- или двухстороннее чрезмерное увеличение у мужчин грудных желез по типу женских);
• нарушения менструального цикла ;
• галакторея (выделение молока или молокоподобной жидкости из грудных желез);
• порфирия (нарушение пигментного обмена);
• бронхоспазм;
• гиперемия (покраснение) слизистой оболочки носа.

Лечение метоклопрамидом

Как принимать метоклопрамид?
Метоклопрамид принимают за 15-30 минут до приема пищи, не разжевывая; запить таблетку надо небольшим количеством воды. Метоклопрамид в растворе для инъекций можно вводить и внутривенно, и внутримышечно. Этот раствор может применяться также в виде капель в нос.

При лечении метоклопрамидом следует избегать употребления алкогольных напитков, так как они увеличивают риск развития осложнений.

Учитывая снижение концентрации внимания и замедление реакции при приеме метоклопрамида, следует на период курса лечения отказаться от вождения автомобиля, а также избегать работы с использованием потенциально опасного оборудования.

Дозировка метоклопрамида
Таблетки
Взрослым внутрь назначается по 5-10 мг (по 0,5-1 таблетке) 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых – 20 мг (2 таблетки), максимальная суточная доза – 60 мг (6 таблеток).

Средняя длительность курса лечения у взрослых - 4-6 недель.

Раствор для инъекций
Внутримышечно или внутривенно взрослым назначают:

• при парезе желудка и кишечника по 10-15 мг до 4 раз в сутки;
• с целью профилактики и лечения рвоты (тошноты) при проведении химиотерапии или лучевой терапии – вводят внутривенно дозу из расчета 1-2 мг на 1 кг веса за полчаса перед сеансом химиотерапии (или лучевой терапии) и затем каждые 2-4 часа (при необходимости);
• за 5 – 15 минут перед рентгенологическим исследованием или перед введением зонда вводят внутривенно 10-20 мг метоклопрамида взрослым пациентам.

Максимальная суточная доза метоклопрамида – 60 мг для всех путей введения.

При интраназальном введении раствор метоклопрамида закапывают в каждый носовой ход по 10-20 мг препарата несколько раз в день.

О передозировке препарата будут свидетельствовать такие признаки: гиперсомния (выраженная сонливость днем или очень продолжительный ночной сон), спутанность сознания и появление экстрапирамидных расстройств (нарушения мышечного тонуса и движений от непроизвольного подергивания до обездвиженности). При появлении таких признаков следует прекратить прием метоклопрамида. Симптомы исчезнут через сутки после прекращения приема.

Метоклопрамид детям

В раннем детском возрасте (до 2 лет) метоклопрамид противопоказан в любой лекарственной форме.

Детям до 6 лет можно применять только таблетированные формы по строгим показаниям и с осторожностью. Дозировка – по 0,5-1 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема. Старшим детям назначают по 5 мг (0,5 таблетки) 3 раза в день.

При проведении химиотерапии и лучевой терапии за полчаса перед сеансом лечения вводят внутривенно 1-2 мг метоклопрамида на 1 кг массы тела, затем повторяют при необходимости через 3-4 часа.

Курс лечения метоклопрамидом у детей должна быть по возможности коротким.

Перед рентгенологическим исследованием желудочно-кишечного тракта или перед введением зонда за 5-15 минут препарат вводят внутривенно: детям до 6 лет – 0,1 мг на 1 кг массы тела, а детям старше 6 лет – 2,5-5 мг на 1 кг массы тела.

Метоклопрамид при беременности

В первом триместре беременности Метоклопрамид противопоказан. Во втором и третьем триместрах применение метоклопрамида допускается только по жизненным показаниям, т.к. исследования проводились только на животных, хотя при этом неблагоприятное воздействие препарата на плод не выявлено.

Поскольку метоклопрамид проникает в грудное молоко, то при необходимости назначения его во время лактации следует прекратить кормление ребенка грудью .

Взаимодействие метоклопрамида с другими лекарственными препаратами

Метоклопрамид усиливает действие снотворных препаратов , действие алкоголя на центральную нервную систему; повышает всасывание Ампициллина , Тетрациклина , Леводопы, Парацетамола , Аспирина (ацетилсалициловой кислоты); повышает эффективность препаратов, снижающих кислотность желудочного сока – таких, как Ранитидин , Фамотидин; замедляет всасывание Циметидина и Дигоксина (может потребоваться коррекция доз этих препаратов).

Действие метоклопрамида может быть ослаблено ингибиторами холинэстеразы (Галантамин, Эзерин или Физостигмин, Прозерин, Пирофос, Армин, Фосфакол). Влияние препарата на моторику желудочно-кишечного тракта может быть блокировано лекарственными средствами, содержащими опиоиды.

Нежелательно одновременное применение метоклопрамида и нейролептиков (особенно производных бутиформенона и фенотиазинов), т.к. при этом повышается риск развития экстрапирамидных нарушений (изменение тонуса мышц и нарушения движений от гиперкинезов или подергиваний до обездвиженности).

Аналоги метоклопрамида

Существует множество структурных аналогов (синонимов) метоклопрамида:
Реглан, Метоклопрамид гидрохлорид, Клометол, Церукал , Реливерин, Перинорм, Примперил, Бимарал, Примперан, Компортан, Прамин, Вискал, Гастробидс, Пластил, Пераприн, Имперал, Паспертин, Максолон, Клопан, Метоклол, Наузифар, Мориперан, Легир, Эметизан, Максеран, Регастрол, Терперан, Риметин.

Препараты аналогичного действия (но с другим химическим составом):
Домрид, Домстал, Моторикум, Диметкарб, Диметпрамид.