15307-86-5

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое .

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE 2 , ПГF 2альфа, тромбоксана A 2 , простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C max в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C max — 0,5-1 мкг/мл, время наступления C max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C max в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T 1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3-6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок ).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Актуализация информации

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 31.07.2013 ]

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА ) пришел к выводу, что эффекты ЛС , содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

ema.europa.eu

[Обновлено 04.12.2013 ]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0614
	0.0582
	0.0336
	0.0301
	0.018
	0.0112
	0.0064
	0.0033
	0.0031
	0.0028
	0.0028
	0.0027
	0.0026
	0.0026
	0.0025
	0.0025
	0.0025
	0.0023
	0.0022
	0.0021
	0.0016
	0.0015
	0.0015
	0.0014
	0.0013
	0.0013
	0.0013
	0.001
	0.001
	0.0009
	0.0009
	0.0009

С успехом препарат используется для лечения патологий опорно-двигательного аппарата разных степеней тяжести. При лечении болезней неврологической природы его применяют для устранения болевых ощущений в области спины и при мигренях.

От чего помогает Диклофенак ретард в таблетках:

• мигрени;
• раковые заболевания;
• ишиалгия;
• миалгия;
• зубная боль;
• боли после травм и операций.

Взрослые пациенты могут принимать по 1-2 таблетки дважды-трижды в день. Это 25 – 50 мг Диклофенака. По мере улучшения самочувствия дозировка уменьшается до 2 таблеток в день.

Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом ( , )

Дети в возрасте старше 6 лет могут принимать ежедневно не более 1 таблетки, которую делят на несколько приемов. Увеличить дозировку может только врач и делается это только при диагностировании ювенильной формы ревматоидного .

Таблетки 50 мг для подростков от 12 до 14 лет делятся пополам и даются 3-4 раза в день. Максимальная доза не может составлять более 100 мг в сутки.

Инструкция Диклофенака в таблетках разъясняет правила приема лекарства. Для скорого эффекта препарат принимают за полчаса до приема пищи. В иных случаях – во время или после еды, запивая необходимым количеством воды.

Для пациентов любого возраста курс лечения не может быть более 14 дней. Любое увеличение этого срока возможно только по решению специалиста.

Диклофенак также выпускается в других формах. Наружно используется мазь. Ее втирают тонким слоем 3-4 раза в день.

Внутримышечно назначается раствор для инъекций. Для одного укола понадобится одна ампула, в которой содержится 75 мг вещества. Следующие уколы можно делать не раньше, чем через 12 часов. Продолжительность лечения не может превышать 2 дней. Если необходимо продолжить терапию, то переходят на таблетки или свечи.

При внутримышечном введении препарат действует быстрее. Максимальная концентрация достигается уже спустя 15-25 минут.

Показания к применению раствора для инъекций:

• ишиас, ;
• различные формы артритов, остеоартроз;
• воспалительные процессы, развивающиеся в области малого таза;
• боли после травмы, сопровождающиеся воспалением;
• боли после проведенного хирургического вмешательства;
• альгодисменорея.

При наружном применении, когда Диклофенак применяют в виде мази, происходит частичное всасывание средства. Биодоступность при данном способе применения составляет около 6%.

Гели и мази могут использоваться при:

• патологиях опорно-двигательного аппарата;
• болях в мышцах ревматической и неревматической природы;
• вывихах ушибах, растяжениях связок.

Противопоказания

Диклофенак в таблетках не может использоваться у пациентов, у которых наблюдается аллергическая реакция на компоненты препарата. Помимо этого запрещается его использование при:

• язвенной болезни;
• наличии кровотечения в ЖКТ;
• нарушения кроветворной функции организма;
• аспириновой ;
• нарушениях процесса гемостаза;
• беременности и кормлении грудью.

Средство не следует использовать при лечении детей дошкольного возраста.

С осторожностью возможно применение в следующих случаях:

• заболевания сердца;
• заболевания печени и почек;
• воспалительные процессы в кишечнике;
• патологические процессы соединительной ткани.

Основными противопоказаниями к применению диклофенака являются наличие заболеваний ЖКТ (язвы), нарушение кроветворения, печеночная и почечная недостаточность

Следует подчеркнуть, что также существует ограничение по возрасту, которое не рекомендует прием препарата пожилым людям старше 65 лет.

Важно! Схема лечения, которая включает в себя применение препарата, подразумевает постоянный контроль за пациентом. Нужен постоянный контроль за работой почек и печени, анализы состояния крови.

На период лечения следует отказаться от употребления алкогольных напитков и от занятий, требующих повышенной концентрации внимания.

Выделяют противопоказания к инъекционному введению препарата:

• обострение эрозийно-язвенных образований в ЖКТ;
• кровотечения в ЖКТ;
• нарушения гемостаза и процессов кроветворения;
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст до 18 лет.

Мазь нельзя использовать в следующих случаях:

• повреждение кожных покровов в месте нанесения средства;
• последний триместр вынашивания ребенка;
• период кормления грудью;
• детям до 6 лет;
• наличие в прошлом приступов бронхиальной астмы, вызванных применением салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Побочные действия

Прием большей, чем указано в инструкции по применению, дозы препарата может спровоцировать сильные головные боли, рвоту, возникновение одышки. У детей возможно развитие судорог, кровотечений, нарушение работы печени и почек.

При наблюдении признаков передозировки необходимо проведение промывания желудка, форсированного диуреза, прием активированного угля.

Могут развиться следующие побочные эффекты:

• Со стороны ЖКТ возможно возникновение , . В более сложных случаях – развитие кровотечения. К редким побочным явлениям относятся: желтуха, .
• Помимо этого, могут возникнуть головные боли и головокружения, нарушения сна, чувство беспокойства, повышенная тревожность.
• Прием препарата может сказаться на работе органов чувств: у некоторых пациентов появляется шум в ушах, снижается зрение.
• Возможно развитие кожных реакций: дерматитов, зуда, сыпи. Иногда отмечается повышение фоточувствительности.
• Вероятно, развитие реакций со стороны мочеполовой системы в виде задержки жидкости.
• Нарушение работы сердца и сосудов проявляется повышением артериального , болями в загрудинной области, .
• Также прием средства может сказаться на функционировании органов дыхания и системы кроветворения. Возможно развитие бронхоспазма, пептическая язва с возможными осложнениями

  Сочетание с другими медикаментами

  Прием Диклофенака увеличивает концентрацию в крови дигоксина и препаратов лития.

  Может спровоцировать снижение эффективности препаратов диуретического действия. Вследствие его приема повышается содержание в крови , возникает риск развития кровотечений в ЖКТ.

  Под воздействием препарата снижается эффективность снотворных препаратов.

  При приеме в сочетании с другими нестероидными препаратами противовоспалительного действия растет риск возникновения побочных действий от них.

  При приеме с снижается эффективность Диклофенака.

  Комбинация таблеток Диклофенака с парацетамолом усиливает негативное нефротоксическое действие препарата. Нефротоксичность также растет при сочетании Диклофенака с циклоспорином и препаратами золота.

  При комбинации с гипогликемическими средствами снижается эффективность последних.

  Антибиотики с хинолоном при приеме с Диклофенаком дают вероятность развития кровотечений в ЖКТ.

  При внутримышечном введении может наблюдаться жжение, некроз жировой ткани. При использовании средств наружного применения – кожные аллергические реакции.

  Беременность

  Препарат не следует использовать в период беременности. В первых двух триместрах повышается риск , а также развития сердечных пороков у плода. При этом риски находятся в прямой зависимости от дозировки и продолжительности приема препарата. В третьем триместре препарат также принимать запрещается.

  Нельзя применять средство в период лактации. Если без лечения в этот период нельзя обойтись, то кормление грудью прекращают. Возобновить его можно спустя пару дней после окончания терапии, когда активное вещество выведется из организма.

  
  В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. В период беременности препарат противопоказан

Catad_pgroup НПВС

Диклофенак - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N011648/01 /02

Торговое название препарата: Диклофенак

Международное непатентованное название (МНН): Диклофенак.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит: активное вещество: диклофенак натрия 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 46,6 мг, кукурузный крахмал - 59,2 мг, повидон-К30 - 10,0 мг, натрия лаурилсульфат - 10,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг, магния стеарат - 1,2 мг; оболочка: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер - 4,1379 мг, макрогол-6000 - 1,0345 мг, тальк - 6,7241 мг, титана диоксид Е 171 - 1,0345 мг, краситель солнечный закат желтый - 2,0670 мг.
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: диклофенак натрия 100 мг; вспомогательные вещества: сахароза - 94,7880 мг, цетиловый спирт - 54,8200 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 0,7900 мг, тальк - 3,9500 мг, повидон К-25 - 1,053 мг, магния стеарат - 7,8990 мг; оболочка: гипромеллоза - 3,4355 мг, титана диоксид Е 171 - 0,8649 мг, тальк - 2,4178 мг, полисорбат 80 - 0,3826 мг, макрогол 6000 - 0,6894 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] [Е124] - 0,0441 мг, краситель коричневый [краситель солнечный закат желтый [Е110] + краситель азорубин [Е122] + краситель бриллиантовый черный [Е151]] - 0,0147 мг, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [Е110]-0,0500 мг.

Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжевого цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: М01АВ05

Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 часа и снижает максимальную концентрацию (C max) на 40 %. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (C max) - 1.5 мкг/мл достигается через - 2–3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
После перорального приема таблеток 100 мг C max - 0.5 мкг/мл достигается через - 4–5 ч.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; C max в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т 1/2) из синовиальной жидкости 3–6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).
Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9.
Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет около 260 ± 50 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Т 1/2 из плазмы составляет в среднем около 2.5 часа. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается,
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП) или вспомогательным компонентам;
- Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
- Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- III триместр беременности, период грудного вскармливания;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- Детский возраст до 15 лет - для таблеток по 50 мг и до 18 лет - для таблеток по 100 мг;
- Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат (таблетки 50 мг ) противопоказано.

С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия. дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I–II триместр.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы
Таблетки 50 мг.
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и подросткам с 15 лет - по 50 мг 2–3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Таблетки 100 мг.
По 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг.

Побочное действие
Часто - 1–10 %; иногда - 0,1–1 %; редко - 0,01–0,1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы; очень редко - пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калий сберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.
Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.

Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта диклофенак принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства).
Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании с ингибиторами АПФ, бета-блокаторами; дигоксином; при лечении нефротоксичными препаратами, зидовудином.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При приеме таблеток 100 мг больным сахарным диабетом следует учитывать содержание в препарате сахарозы (в 1 таблетке - 94,7880 мг сахарозы).
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой - 3 года.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой - 4 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
1. Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.
В случае упаковки на ООО Хемофарм. Россия:
Произведено: Хемофарм А.Д., г. Вршац, Сербия
Упаковано:

ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

ИЛИ
2. Производитель
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

2805 0

Диклофенак относится к препаратам НПВС, производные уксусной кислоты и родственные препараты, код АТХ – M01AB05.

Исследования продемонстрировали противовоспалительное действие препарата путём ингибирования производства простагландинов.

Препарат снимает боль, отеки и жар благодаря противовоспалительному действию. К тому же, Диклофенак ингибирует АДФ и производит объединение тромбоцитов, индуцированное коллагеном.

Фармсвойства средства

После перорального введения таблетки Диклофенака, лекарство полностью всасывается из ЖКТ дистально до желудка. Пик концентрации в плазме крови достигается в пределах 1-16 часов.

Пероральное введение Диклофенака подвергается значительному эффекту «first pass», только 35-70% принятой дозы достигает постпечёночной циркуляции без изменений. Примерно, 30% дозы выводится в метаболизированной форме с калом.

Около 70% веществ выводится почками в виде неактивных метаболитов после подвергания печёночному метаболизму. Полувыведение составляет около 2 часов и, прежде всего, зависит от печёночной и почечной функции.

Список активных и вспомогательных веществ

Состав таблеток Диклофенак:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, полностью или почти без запаха. Коробка ПВХ/ПВДХ/Al (непрозрачная, белая). В упаковке: 20, 30, 50 и 100 таблеток пролонгированного действия.

Другие формы выпуска: суппозитории, и препараты для местного лечения ().

Терапевтические показания

Диклофенак в форме таблеток используют для симптоматического лечения воспаления и боли при:

При послеоперационных или посттравматических отеках и воспалениях пациент может принимать препарат Диклофенак без консультации с врачом, другие случаи предусматривают приём лекарства только с согласия или по рекомендации врача.

Высвобождение лекарственного средства и начало действия Диклофенака может быть медленнее. Поэтому препарат не следует использовать в тех случаях, когда необходимо быстрое начало действия.

Противопоказания к назначению

Таблетки Диклофенак не следует принимать при:

• чувствительности к любому из компонентов;
• если ранее при приёме аспирина или других НПВС присутствовали реакции, такие, как бронхоспазм, астма, ринит или крапивница;
• если в анамнезе имеется желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, ассоциирующееся с предыдущей терапией НПВС;
• активной или анамнестически рецидивной язвенной болезни (2 или более эпизодов);
• тяжёлой сердечной недостаточности;
• нарушении свёртывания крови или кроветворения;
• любом активном кровотечении;
• серьёзном ухудшении функции печени или почек;
• в 3 триместре беременности.

Дозировка и способ применения

Дозировка Диклофенака зависит от тяжести заболевания. Оптимальная доза для детей старше 15 лет и взрослых: 50-150 мг препарата в сутки, разделённых на 2-3 разовые дозы.

Примечание: При необходимости, после консультации с врачом можно повысить суммарные суточные дозы (150 мг) путём приёма других лекарств, содержащих диклофенак, в количестве 50 мг активного вещества.

Необходимости в коррекции дозировки для пациентов в возрасте нет. Однако, учитывая профиль возможных побочных эффектов, необходимо приём препарата, особенно у пожилых пациентов, тщательно контролировать.

При печеночной и почечной недостаточности лёгкой и умеренной формы снижение дозы не требуется.

Таблетки Диклофенак принимаются целиком, не разжёвывая, запивая жидкостью (1 стакан негазированной воды) натощак за 1-2 часа до еды.

Примечание: Лежачим больным не следует принимать таблетки с энтеросолюбильным покрытием, оно может замедлить моторику желудка. Для этих пациентов существуют другие лекарственные формы.

Длительность лечения для конкретного пациента определяется только лечащим врачом! При ревматических заболеваниях возможно применение таблеток в течение более длительного периода.

Случаи передозировки

Не существует определённой клинической картины. Могут возникнуть такие симптомы, как головокружение, головная боль, изменение сознания (у детей – также миоклонус), тошнота и рвота, кровотечения ЖКТ, диарея, звон в ушах или судороги.

Также может возникнуть гипотония и цианоз.

В случаях отравления может проявиться острая печёночная недостаточность и/или проблемы с почками.

Лечебные действия в случае передозировки

Терапия отравления НПВП, включая Диклофенак, заключается в поддерживающих мерах и симптоматическом лечении, направленном на подавление осложнений:

• гипотензии;
• почечной недостаточности;
• судорог;
• расстройств ЖКТ.

После приема внутрь потенциально токсичных высоких доз рассматривается удаление содержимого желудка (промывание).

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты, как правило, зависят от дозы, и у конкретных пациентов варьируются. Риск их возникновения часто зависит от дозы и продолжительности приёма препарата.

Так возможные следующие нежелательные явления:

Специальные предупреждения и меры предосторожности

Свести к минимуму негативные эффекты можно путём приёма минимальной дозы в течение самого короткого срока, необходимого для ингибирования симптомов.

Диклофенак не назначается вместе с другими системными НПВС ввиду отсутствия доказательств, свидетельствующих о синергической активности и потенциале для аддитивных побочных реакций.

При первых признаках реакций гиперчувствительности после приема Диклофенака лечение должно быть немедленно прекращено!

Как и другие НПВС, Диклофенак ввиду его фармакодинамических свойств способен маскировать признаки инфекционных заболеваний.

Совместимость препарата с алкоголем

Алкоголь и Диклофенак – несовместимы!

Их комбинация препятствует работе печени.

Агрессивное действие этих 2-х несовместимых веществ может привести к снижению действия препарата и непредсказуемым осложнениям.

Сочетание алкоголя и лекарства может вызвать высокое кровяное давление (гипертонию) и усилить застой циркуляции крови. Это становится причиной интоксикации.

Комбинация Диклофенака с алкоголем оказывает влияние на центральную нервную систему. Если алкоголь стимулирует активность нервных клеток, препарат замедляет её. Такое сочетание может нанести ущерб центральной нервной системе и вызвать такие симптомы, как патологическая утомляемость, сниженная реакция на раздражители, ухудшение памяти.

Нарушение функции печени

Как и другие НПВП, Диклофенак может увеличить значения ферментов печени. Из соображений безопасности, необходимо в течение всего периода лечения контролировать функцию печени.

Прекращение приёма препарата необходимо при сохранении или ухудшении ненормальных тестов функции печени, появлении признаков заболевания печени или других симптомов.

Гепатит может произойти без предварительных симптомов. Особую осторожность следует проявить пациентам с печёночной порфирией.

Нарушение функции почек

Очень редко может произойти повреждение тканей почек, некоторые из которых может сопровождать острая почечная недостаточность, протеинурия (белок в моче) и/или гематурия (кровь в моче).

В очень редких случаях может развиться нефротический синдром (накопление воды в организме (отёки) и тяжёлая протеинурия.

Снижение диуреза, накопление жидкости в организме и общее чувство недомогания могут быть симптомами повреждения почек, которые способны привести к их отказу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием таблеток Диклофенака с другими медикаментами:

Беременность, грудное вскармливание и дети

Ингибирование производства простагландинов может негативным образом сказаться на протекании беременности. Результаты исследований говорят о повышении риска выкидыша и развития сердечных пороков после приёма препарата в 1-2 триместрах. Указывается, что риск прямо пропорционален дозе и продолжительности терапии.

Не следует принимать таблетки Диклофенак в 1-2 триместрах беременности, если это не является абсолютно необходимым.

Если препарат назначается женщинам, которые находятся в 1 или 2 триместре беременности, доза и продолжительность терапии должны быть минимальными. Во время 3 триместра беременности препарат принимать не следует.

Как и другие НПВС, Диклофенак проникает в грудное молоко, ввиду чего его не следует вводить во время грудного вскармливания в целях избегания отрицательного воздействия на ребёнка.

Использование Диклофенака детьми и подростками в возрасте до 15 лет не рекомендуется, поскольку нет достаточного опыта с использованием препарата в этой возрастной группе.

В ситуации, когда необходим приём детьми, препарат назначается детям старше 6-летнего возраста, в соответствии 2 мг/кг/сутки.

Анализ отзывов, плюсов и минусов

Изучив отзывы пациентов и врачей, проанализировав плюсы и минусы, можно сделать выводы насколько эффективны и безопасны таблетки Диклофенак.

После того, как у меня проявились боли в позвоночнике и мне предписали препарат Диклофенак, мною не было замечено ни одного побочного действия. Негативного эффекта на желудок таблетки не оказывали, в то время, как от болезненных ощущений избавляли моментально!

Ольга, 46 лет

Мне Диклофенак помог бороться с болью, но всё-таки, оказал определённое негативное воздействие на желудок. Врач посоветовала запивать таблетки молоком. Помогло.

Наталия, 38 лет

На сегодняшний день препарат Диклофенак является оптимальным выбором при лечении различных расстройств суставов. Однако, перед его применением прислушивайтесь к советам вашего лечащего врача и внимательно читайте вкладыш-инструкцию!

Это поможет предотвратить возникновение нежелательных последствий, на которые часто жалуются пациенты: Диклофенак имеет некоторые ограничения в отношении сочетания с другими лекарственными средствами и расстройств определённых органов и систем организма.

Николай, врач-ревматолог

Хочу сказать по поводу приёма препарата во время ГВ. В инструкции не рекомендуется, но мне врач сказала, что через 1-2 дня после приёма компоненты лекарства полностью выходят из молока. Так что, сцеживайте пару дней – и кормите дальше!.

Наталия, 28 лет

Наблюдения из собственного опыта: если после приёма Диклофенака присутствуют расстройства желудка, просто запейте таблетку молоком – и не будет неприятных ощущений!.

Анна, 35 лет

Плюсы и минусы следуя из практического применения

Положительные аспекты использования таблеток Диклофенак заключаются в том, что он относительно быстро избавляет от болезненных ощущений в суставах.

Побочные действия лекарства можно отнести, как к плюсам, так и к минусам.

С одной стороны, они проявляются редко, с другой – если к этому дойдёт, то осложнения проявляются достаточно ярко.

Кроме того, негативная сторона препарата заключается в его низкой «совместимости» с почечной и печёночной недостаточностью; в дополнение к этому, были замечены случаи неблагоприятных воздействий Диклофенака на организм пожилых людей.

Покупка и хранение

Средняя цена Диклофенака:

• таблетки (50 мг, 20 шт.): 45 руб;
• гель (5%, 50 г.): 95 руб;
• глазные капли (0,1%, 5 мл.): 30 руб;
• ампулы (25 мг/мл, 10 шт.): 43-50 руб;
• мазь (1%, 30 г.): 30 руб.

Срок хранения препарата: 4 года. Это лекарственное средство не требует каких-либо специальных условий хранения, содержится при температуре 15-25ºС.