Небиволола гидрохлорид , бета-циклодекстрин, кроскармеллоза натрия, лактоза, стеарат магния, сульфат натрия диоктил, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, повидон.

Форма выпуска

Таблетки 2,5; 5 и 10 мг в блистере в картонной упаковке № 15, 50, 105.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат является кардиоселективным бета1-адреноблокатором , обладающий вазодилатирующим эффектом. Блокирует бета1-адренорецепторы , преобразовывает процесс выработки эндотелиального релаксирующего фактора . Снижение АД вызвано уменьшением ОПСС , сердечного выброса, ОЦК , торможением процесса образования , понижением чувствительности барорецепторов.

Как правило, гипотензивный эффект проявляется через 1–2 недели, а его стабилизация - на протяжении месяца. Небилонг понижает ЧСС при нагрузке и в покое, снижает потребность в кислороде сердечной мышцы, улучшает диастолическое наполнение, уменьшает массу и индекс массы миокарда, оказывает благоприятное влияние на суточный ритм АД . Не влияет на липидный обмен.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ . Высокая связь с белками крови (98%). Проникает через ГЭБ . Метаболизируется в печени. Выделяются в виде глюкуронидов с мочой и калом.

Показания к применению

Артериальная гипертензия , профилактика приступов , в комбинированном лечении ХСН .

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, заболевания печени, ХСН в стадии декомпенсации, феохромоцитома нелеченная , артериальная гипотензия, кардиогенный шок , брадикардия , возраст до 18 лет.

Побочные действия

При одновременном приеме препарата с концентрация Небилонга в крови повышается. Медикаментозные средства, подавляющие обратный захват замедляют метаболизм Небилонга. Симпатомиметики активность Циметидина снижают. Барбитураты , трициклические антидепрессанты могут усиливать гипотензивное действие.

Состав

Действующее вещество : 1 таблетка содержит небиволола гидрохлорида эквивалентно небиволола 5 мг

Вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, бетадекса, натрия кроскармеллоза, натрия докузат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, тальк.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТС С07А 12.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность - в качестве дополнения к стандартным методам лечения у больных пожилого возраста от 70 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом. Синдром слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярная блокада, блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма). Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе. Нелеченная феохромоцитома. Метаболический ацидоз. Брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту). Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт ст.), Тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Способ применения и дозы

Эссенциальная артериальная гипертензия. Взрослым пациентам принимать 1 таблетку небилонгу (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время. Препарат можно принимать во время еды. Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели. Небилонг можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5 - 25 мг гидрохлоротиазида.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

Таким больным назначать в случае, если имеет место хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Больным, которые применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II), необходимо иметь уже подобранную дозу этого лекарства в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечения Небилонгом. Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больному необходимо не менее 2:00 находиться под наблюдением опытного врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частота сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее на половину в неделю.

Больные с печеночной недостаточностью опыт применения препарата такой пациент ограничен, поэтому небиволол противопоказан.

Больные пожилого возраста (от 65 лет): поскольку титрования дозы осуществляется в индивидуальном порядке, то коррекция дозы не требуется.

Побочные реакции

Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за разницы в заболеваниях, лежащие в основе этих состояний.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Нарушение психического состояния: кошмарные сновидения, депрессия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, синкопе.

Со стороны глаз: нарушение зрения.

Со стороны сердца: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление AV-проводимости / блокада, нарушения ритма сердца, кардиалгия.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты.

Со стороны дыхательных путей: одышка, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны кожи: зуд, кожная сыпь, усиление псориаза, реакции гиперчувствительности.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, отеки, ангионевротический отек, усиление перемежающейся хромоты.

Кроме этого сообщалось о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание / цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанна токсичность по практололовим типу.

Хроническая сердечная недостаточность. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, которые получали небиволол, были брадикардия и головокружение. Сообщалось о следующих побочных реакциях, хотя бы потенциально связанные с применением небиволола, которые рассматривались в качестве характерных и значимых при лечении хронической сердечной недостаточности:

а) усиление симптомов сердечной недостаточности б) ортостатическая гипотензия в) блокада I степени; г) отеки нижних конечностей.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. В случае необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии - введение атропина, при гипотензии и шока - внутривенное введения плазмозаменителей и катехоламинов. Бета-блокирующее действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг / мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг / мин, до достижения ожидаемого эффекта. Если указанные меры не помогают, следует назначить глюкагон из расчета 50-100 мкг / кг, если надо - инъекцию можно повторить в течение часа и, в случае необходимости, провести инфузию глюкагона из расчета 70 мкг / кг / ч. В экстремальных случаях проводится искусственная вентиляция легких и подключение искусственного водителя ритма.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фармакологические эффекты небиволола оказывают негативное воздействие на беременность, плод и младенца, поэтому его следует применять только тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Если необходимое лечение небивололом, то надо проводить наблюдения за маточно-плацентарного кровообращения и за ростом плода. При подтверждении негативного воздействия необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За младенцем надо тщательно наблюдать и иметь в виду, что такие симптомы как гипогликемия и брадикардия можно ожидать в течение первых 3 суток. Во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.

Дети

Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились, поэтому для этой возрастной группы препарат не рекомендуется.

Особенности применения

Общими для блокаторов β-адренорецепторов являются следующие предупреждения и меры предосторожности. Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за

24 часа следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина. Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам, которые имеют ишемическую болезнь сердца, следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 ударов в минуту и ​​/ или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуется уменьшить.

Блокаторы

β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б) пациентов с AV блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и длительность приступов стенокардии).

Небилонг ​​не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо быть осторожным при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться сдавление дыхательных путей.

Больным псориазом в анамнезе назначать β-адреноблокаторы только после того, как ситуация тщательно взвешена. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Препарат содержит лактоза, поэтому его не следует принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Следует с осторожностью применять препарат при феохромоцитоме, миастении, депрессии.

За недостаточного опыта лечения пациентам старше 75 лет следует применять препарат под наблюдением врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Соответствующие исследования не проводились. Исследования по фармакокинетики показали, что Небилонг ​​не влияет на психомоторную функцию. Однако следует учитывать, что иногда могут иметь место головокружение и ощущение усталости.

лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" type="checkbox">

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат нельзя применять в комбинации с: а) флуоктафенином: β-блокаторы могут препятствовать компенсационным реакции сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипертензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином;

б) сультопридом: при совместном применении препаратов наблюдается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии.

Совместное применение не рекомендуется: а) с антиаритмическими препаратами I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) может усилиться действие на AV-проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект; б) с антагонистами кальция типа верапамила / дилтиазема - негативное воздействие на AV-проводимость и сократимость миокарда. Внутривенное введения верапамила больным, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к значительной артериальной гипотензии и АV блокады; в) с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, Метилдофа, рилменидин) может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения

β-адреноблокаторов, вероятность пыдвищення артериального давления (синдром отмены) может повышаться.

При одновременном применении следует быть осторожными: а) с антиаритмическими препаратами II группы (амиодарон) может усиливаться влияние на AV-проводимость; б) с галогенированные летучими анестетиками может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотензии. Если больной применяет Небилонг об этом следует проинформировать анестезиолога; в) с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами хотя Небилонг и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии как тахикардия и усиленное сердцебиение;

г) антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на AV-проводимость; д) одновременное применение с баклофен и амифостин способствует обострению артериальной гипотензии, дозу гипотензивных препаратов следует уменьшить.

При совместном применении следует учитывать: а) гликозиды наперстянки замедляется AV-проводимость, однако клинические исследования указаний на это взаимодействие не обнаружили. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина; б) антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипином, нифедипин, нимодипин, нитрендипин) повышается риск гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков;

б) антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) может повышаться антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов)

в) нестероидные противовоспалительные средства не влияют на гипотензивное действие Небилонгу;

г) симпатомиметики могут снижать антигипертензивное действие β-адреноблокаторов. Действующие вещества с β-адренергической действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α- так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата: а) поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то совместное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышают уровень небиволола в плазме, и таким образом повышают риск возникновения значительной брадикардии и других побочных реакций; б) циметидин повышает уровень небиволола в плазме, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола; в) при условии, что Небилонг применяют во время еды, а антацидное средство между приемами еды, оба препарата можно назначать вместе; г) при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обоих субстанций в плазме без изменения клинической эффективности; д) одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; е) небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух енантиомирив: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические свойства:

• благодаря D-енантомиру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β-адренорецепторов;
• благодаря L-енантиомиру он имеет мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином / оксидом азота (NO).

При однократном i повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время краткосрочного и длительного лечения небивололом у больных с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на понижения частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническое значения этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время до наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено понижения частоты случаев внезапного летального исхода.

Фармакокинетика .

После приема происходит быстрое всасывание обоих енантиомирив небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировка Небилонгу нужно устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленной метаболизма требуют более низких доз. У лиц с быстрым метаболизма значения периода полувыведения енантиомирив небиволола из плазмы составляют в среднем 10:00, а у лиц с медленной метаболизма эти значения в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от дозы.

Catad_pgroup Комбинированные гипотензивные

Небилонг Н - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛП 001276 - 020713

Торговое (патентованное) название:

Небилонг H

Международное непатентованное название:

гидрохлоротиазид + небиволол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:
Активные вещества:
небиволола гидрохлорид в пересчете на небиволол - 5,000 мг, Гидрохлоротиазид - 12,500 мг;
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат - 60,440 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 43,868 мг, бетадекс - 30,000 мг, кроскармеллоза натрия - 24,000 мг, докузат натрия -2,000 мг, повидон - 5,000 мг, кремния диоксид коллоидный безводный -2,000 мг, тальк - 2,000 мг, магния стеарат - 2,000 мг.

Описание

Круглые плоские таблетки белого или почти белою цвета с фаской, с риской с одной стороны

Фармакотерапевтичeская группа

гипотензивное средство комбинированное (бета1-адреноблокатор селективный + тиазидный диуретик)

Код АТХ: [С07ВВ12]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Небнлонг Н является комбинированным средством, в состав которого входят небиволол и гидрохлоротиазид.

Небиволол

Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета-1-адреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета-1-адренорецепторы. делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотедиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола). сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета-1-адренорецепторов (сродство к бета-1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета-2-адренорепепторам).
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора из эндотелия сосудов.

Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности рснии-ангиотензин-альдостсроновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракции выброса.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС. снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлорогиазид - тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов нaтрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев. усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов машин: задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается до 10-12 ч. Диуретическое действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию).

Фармакокинетика

Небиволол

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно иринимагь независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у нацистов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-исбиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола 97,9%.

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-деалкилирования. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

После введения 38% (количество неизмененного активною вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (Т 1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т 1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Гидрохлоротиазид

При приеме внутрь всасывается быстро, но неполно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 ч. Биодоступность гидрохлоротиазида 60-80%. Связь с белками плазмы крови составляет 40%.

Проникает через плацентарный барьер, и выделяется в грудное молоко. Не метаболизируется.

Выводится почками в основном в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 8ч.

Показания к применению

Артериальная гинертензия (пациентам, которым покачана комбинированная терапия).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентой препарата, а также к другим бета-адреноблокаторам. повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим производным сульфонамида;
• тяжелые нарушения функции печени;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотронной терапии);
• синдром слабости синусового утла, включая синоатриальную блокаду;
• агриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивиой болезни,таких (ХОБЛ);
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаюров);
• депрессия;
• метаболический ацидоз;
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд. мин.);
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм pт.ст.);
• тяжелые нарушения периферическою кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
• одновременный прием с флоктафенином. сульпиридом (ем. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами);
• гиповолемия;
• трудноконтролируемый сахарный диабет;
• острая почечная недостаточность;
• болезнь Аддисона;
• анурия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин,);
• рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия.

С осторожностью:

Небиволол

почечная недостаточность, нарушения функции печени, сахарный диабет, гипертиреоз, эпизоды бронхоспазма в анамнезе, аллергические заболевания в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергических реакций и снижение терапевтического ответа на адреналин), псориаз, атриовенрикулярная блокада 1 степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), периферический атеросклероз, феохромоцитома (на фоне терапии альфа-адреноблокаторами).

Гидрохлоротиазид

атриовентрикулярная блокада I степени, ишемическая болезнь сердца, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин.); тиреотоксикоз;
феохромоцитома (на фоне лечения альфа-адреноблокаторами), водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия); депрессия (в том числе в анамнезе), миастения, подагра, псориаз, пожилой возраст, одновременный прием сердечных гликозидов.

Применение при беременности и в период лактации

Небиволол

При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).

Лечение
необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.

Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Вели применение препарата небиволол в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер.
Противопоказано применение препарата в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах беременности препарат может назначаться только в случае острой необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Существует опасность желтухи плода или новорожденных, тромбоци гонении и других последствий.

Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко; поэтому, если применение препарата является абсолютно необходимым, то кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, желательно принимать в одно и то же время, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количeством жидкости. В начале терапии следует принимать по 1 таблетке в сутки.

При недостаточной выраженности терапевтического эффекта через 2 недели дозу можно увеличить до 2-х таблеток.
Максимальная суточная доза 2 таблетки в сутки.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) применение препарата не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

Побочное действие

Небиволол

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии;
Нечасто: депрессия, яркие сновидения, спутанность сознания, бессонница;
Очень редко: синкопе, галлюцинации, амнезия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, запор, диарея;
Нечасто: метеоризм, диспепсия, рвота.

Нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гииотензия, нарушения периферического кровообращения (ощущение «холода» в конечностях, цианоз), одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение АД.

Со стороны кожных покровов:
Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд. гиперемия кожный покровов;
Очень редко: усугубление течения псориаза, алопеция;
В отдельных случаях: ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы:
Нечасто: бронхосназм (в т.ч. при отсутствии обегруктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхосназм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, нарушения зрения (сухость глаз), сексуальная дисфункция.

Гидрохлоротиазид

Нарушение водно-электролитного баланса
Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды, нерегулярный ритм сердца. лабильность настроения или психики, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота. необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому.
Гипонатриемия: спутанность сознания, судороги, замедление процесса мышления. повышенная утомляемость, повышенная возбудимость, конвульсии, летаргия.

Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемии с обострением течения подагры.
Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе и латентно протекающий сахарный диабет может манифестироваться. При применении высоких доз могут повышаться концентрации липидов в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительного тракта:
холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
аритмии, ортостатическая гипотензия. васкулит.

Со стороны нервной системы:
головокружение, временно расплывчатое зрение. головная боль, парестезии.

Со стороны органов кроветворения:
(очень редко): лейкопения, агранулоцитоз. тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Аллергические реакции:
крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса- Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.

Прочие явления:
снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстиниальный нефрит.

Передозировка

Небиволол

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия. тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости, шок, асистолия, остановка дыхания, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гинеркалиемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженною снижения АЛ необходимо придан, пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введении жидкости и вазопрессоров.
При брадикардии вводят в/в 0.5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного искусственного водителя ритма.
При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется внутривенно введение бета-адреномиметиков.
При их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета-2-адреномиметики.
При судорогах внутривенное введение диазепама.
При желудочковой экстрасистолии лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства 1А класса).

Гидрохлортиазид

Наиболее заметным проявлением передозировки гидрохлоротиазидом является острая потеря жидкости и электролитов, выражающаяся в следующих признаках и симптомах: тахикардия, выраженное снижение АД, шок. слабость, спутанность сознании. головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезии, нарушения сознания, повышенная утомляемость, тошнота, рвота, чувство жажды, полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышение мочевинного азота в крови (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Лечение: специфического антидота нет.
Индукция рвоты, промывание желудка, прием активированною угля. В случае выраженного снижения АД или шока следует возместить объем циркулирующей крови (ОЦК) и электролитов (калий, натрий). Необходим контроль водно-электролитного баланса (особенно содержания калия в сыворотке крови) и функции ночек.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Небиволол

Флоктафенин в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.

Сультопирид: повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт».

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При одновременном применении с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может рачвиться выраженная артериальная гипотония (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с антиаритмическими средствами повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии при сочетании с любым антиаритмическим средством. С амиодароном также повышается риск и атриовентрикулярной блокады. Риск желудочковой аритмии, вызываемой соталолом, повышается амиодароном, дронедароном, прокаинамидом и хинидином (избегать совместного применения).

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния па замедление AV проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для обшей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено, Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременное небивололом.

Глюкокортикостероиды и эстрогены, гестагены ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение трициклических аитидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, этанола, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное деиствие небиволола.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций при анафилаксии у пациентов, получающих небиволол.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента СYP2D6, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску развития брадикардии.

При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор).

Гидрохлоротиазид

Следует избегать одновременною применения с:

• солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается ею токсичность).

С осторожностью применять со следующими препаратами:

• гипотензивными препаратами (потенциируется их действие, может появиться необходимость в коррекции дозы)
• сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия. сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность сердечных гликозидов)
• амиодароном (его применение одновременно с тиазидными диуретиками может вести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией)
• гипогликемическими средствами для приема внутрь (снижается их эффективность, может развиваться гипергликемия)
• кортикостероидными препаратами, кальцитонином (увеличивают степень выведения калия)
• НПВП (могут ослаблять диуретическое и антигипертензивнос действие тиазидов)
• недеполяризирующими миорелаксантами (их эффект может усиливаться)
• амантадином (клиренс амантадина может снижаться гидрохлоротиазидом, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме крови и возможной токсичности)
• колестирамином, который уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида
• этанолом, барбитуратами и наркотическими средствами, которые усиливают риск ортостатической гипотензии.

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца). Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.

Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.

При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.

На фоне терапии бета-адреноблокагорами возможно обострение течения псориаза. Пациентам с этим заболеванием Небилонг Н следует назначать с осторожностью.

В период терапии препаратом Небилонг Н необходимо контролировать показатели кислотно-основного состояния и содержание электролитов (калия, натрия» кальция).

При продолжительном курсовом лечении необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушений водно-электролитного баланса, в первую очередь у пациентов группы повышенного риска: больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями функции печени; в случае сильной рвоты или при появлении признаков нарушения водно-электролитного баланса, таких как сухость слизистой оболочки полости, чувство жажды, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, артериальная гипотензия олигурия, тахикардия, жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Гипокалиемии можно избежать применением калийсодержащих препаратов или пищи, богатой калием (фрукты, овощи), особенно в случае усиленной потери калия (усиленный диурез, продолжительное лечение) или одновременного лечения сердечными гликозидами или кортикостероидными препаратами.

Показано, что тиазиды увеличивают выведение магния почками: это может привести к гипомагниемии.

При сниженной функции почек необходим контроль клиренса креатинина. У таких пациентов препарат может вызывать азотемию, а также могут развиваться кумулятивные эффекты. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии следует взвесить возможность отмены препарата. Больным с нарушенной функцией печени или с прогрессирующими заболеваниями печени тиазиды назначают с осторожностью, поскольку небольшое нарушение водно-электролитного баланса, а также содержания аммония в сыворотке крови может вызвать печеночную кому.

У пациентов с нарушениями периферического кровообращения необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Небилонг Н.

Алкоголь, барбитураты, наркотические средства усиливают ортостатический гипотензивный эффект тиазидных диуретиков. Тиазиды могут снижать количество йода, связывающегося с белками сыворотки крови, без проявления признаков нарушения функции щитовидной железы (за счет гидрохлоротиазида).

Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Небилонг Н до тех пор, пока не назначено лечение альфа-адреноблокаторами. При этом необходимо контролировать АД. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Небилонг Н при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокатора (за счет содержания в нем небиволола). Особое внимание требуется в случаях проведения хирургического вмешательства под общей анестезией у больных, принимающих бета-адреноблокаторы. Таким пациентам следует отменить Небилонг Н за 48 часов до оперативного вмешательства, предупредить врача-анестезиолога, что пациент принимает препарат Небилонг Н. В качестве средства для общей анестезии следует выбрать препарат с минимальным отрицательным инотропным действием.

При указаниях в анамнезе на анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, особенно при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение препаратом Небилонг Н (за счет содержания в нем небиволола) может повышать риск возникновения аллергических реакций и способствовать развитию резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозах.

У больных с гиперурикемией повышен риск развития приступов обострения подагры. В этом случае дозу препарата Небилонг Н следует подбирать индивидуально под контролем концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение препаратом Небилонг Н необходимо прекратить, так как на фоне его приема может возникать транзиторная гиперкальциемия.

Влияние па способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период терапии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 12,5 мг + 5,0 мг.
По 10 вместе с инструкцией но применению в картонную пачку таблеток в блистер из Ал/Ал.
По 1, 3. 5 или 10 блистеров.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, укачанною на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают но рецепту.

Производитель

«Микро Лабc Лимитед»

Адрес производственной площадки:
63/3 и 4, Тхирувандар Коил, Пудучерри - 605 102, Индия

Претензии направляйте в Представительство компании в РФ по адресу:
119 571, г. Москва, Ленинский проспект, 148, офис 57/58.

«Небилонг» - это эффективный препарат, который используют для лечения сердечных патологий. Стабилизирует артериальное давление. Расслабляет сосуды и ускоряет поступление кислорода к миокарду. Дает стойкий и длительный эффект. Инструкция по применению «Небилонга» рекомендует перед его употреблением получить консультацию у врача.

Состав лекарственного средства

Инструкция по применению «Небилонга» подробно описывает состав препарата, в который входит два активных компонента, это небиволола гидрохлорид и гидрохлоротиазид. Первого содержится около 5 мг, второго - 12,5 мг.

Помимо основных действующих веществ, препарат содержит вспомогательные элементы, такие как:

• моногидрат лактозы;
• микрокристаллическую целлюлозу;
• бетадекс;
• натрия кроскармеллозу;
• натрия докузат;
• повидон;
• безводный диоксид кремния ;
• тальк;
• стеарат магния.

Таблетки имеют плоскую круглую форму и белый цвет. Есть риска с одной стороны и фаска. Производят в дозировке по 2,5, 5 и 10 мг. Пилюли упакованы в картонную коробку по 10, 30 и 50 штук.

Фармакологические свойства

Инструкция по применению «Небилонг» характеризует как комбинированный гипотензивный медикамент, который сочетает в себе действие двух активных веществ: небиволола и гидрохлоротиазида.

Первое действующее вещество (небиволол) относится к бета-1-адреноблокаторам. Обладает вазодилатирующими качествами. Имеет антиаритмическое, антигипертензивное и антиангинальное свойства. Эффективно стабилизирует давление, причем не только в состоянии покоя, но и тогда, когда человек подвержен физическому и нервному напряжению.

Небиволол останавливает действие постсинаптических и синаптических бета-1-адренорецепторов. Действует избирательно. Ограждает их от катехоламинов. Преобразует оксид азота, который является частью вазодилатирующего фактора.

Небиволол - это рацемат. В него входит два энантиомера. Первый - SRRR-небиволол - еще именуется как D-небиволол. Второй - RSSS-небиволол, или по-другому L-небиволол.

Одновременное действие этих двух компонентов наделяет препарат следующими фармакологическими свойствами:

• D-небиволол. Блокатор бета-1-адренорецепторов. Обладает высокоселективным и конкурентным действием.
• L-небиволол. Мягко расширяет сосуды благодаря релаксирующему фактору, возникающему из эндотелия сосудов.

Препарат дает антигипертензивный результат на 2-5-й день терапии. Полная стабилизация артериального давления наступает спустя месяц непрерывного приема лекарства. Такой эффект удается получить благодаря снижению деятельности ренин-ангиотензин-альдостеронового аппарата. Прибор напрямую не коррелирует работу ренина в крови.

Лекарство «Небилонг» положительным образом воздействует на внутрисердечную и системную гемодинамику. Снижает частоту сокращений сердца, давление. Делает меньше диастолическое давление и сопротивление периферических сосудов. Благотворно влияет на диастолическую деятельность сердца. Повышает выброс фракции.

Препарат уменьшает нужду миокарда в кислороде, понижает частоту приступов стенокардии, снижает их тяжесть. Помогает лучше переносить физическую нагрузку.

Антиаритмическое свойство действующего вещества проявляется в результате торможения автоматизма сердца и предупреждения атриовентрикулярной проводимости.

Гидрохлоротиазид относится к тиазидным диуретикам. Понижает реабсорбцию натрия-ионов в петле Генле. При этом не воздействует на участок, который расположен в мозговой прослойке почки. Данное вещество останавливает карбоангидразу в отделении почечных канальцев. Делает более интенсивным выделение ионов калия, а также фосфатов и гидрокарбонатов. Почти не оказывает воздействия на кислотную среду организма. Способствует интенсивному выделению ионов магния. Из-за чего в организме оседают ионы кальция, а выведение уратов становится более медленным.

Диуретические свойства препарата видны спустя два часа после принятия таблеток. Наибольшая концентрация действующего вещества в крови наступает через четыре часа. Длительность эффекта - 12 часов. Диуретическое свойство уменьшается при снижении интенсивности клубочковой фильтрации и полностью останавливается, если её величина достигла 30 мл/мин.

Когда нужно употреблять препарат?

Противопоказания

Препарат «Небилонг» инструкция не советует применять при наличии бронхиальной астмы, феохромоцитомы, хронической сердечной недостаточности, находящейся на этапе декомпенсации. Лекарство не пьют при тяжелых нарушениях работы печени и при стенокардии Принцметала. Таблетки противопоказаны при депрессии, а также при патологии периферических сосудов, когда есть синдром перемежающейся хромоты. Не назначают медикамент при артериальной гипотензии и больным, перенесшим кардиогенный шок, а также людям с брадикардией. Не используют «Небилонг» при синдроме слабости синусового узла, при наличии AV-блокады второй и третьей степени тяжести, при миастении. Нельзя принимать препарат при мышечной слабости и пациентам до 18 лет. Запретом к употреблению лекарства служит гиперчувствительность к действующим веществам и его составляющим компонентам.

При беременности лекарство прописывают в том случае, если польза для будущей матери в несколько раз превышает риск для развития плода. Если препарат назначен беременной женщине, то его прием нужно прекратить за 48-72 часа до родоразрешения. В первые трое суток необходимо обеспечить надлежащее наблюдение за новорожденным.

Данные о проникновении небиволола в молоко отсутствуют. Из-за этого на время приема препарата кормление грудью прекращают.

Способ применения

Принимают внутрь и желательно в одно время препарат «Небилонг» (2,5 мг). Инструкция по применению предупреждает, что таблетки нельзя разжевывать, их глотают целиком, запивая водой. Употребляют препарат независимо от еды.

При диагнозе артериальная гипертензия, а также при ишемической болезни сердца терапию начинают с суточной дозы 2,5-5 мг. Дневная норма - 10 мг.

Пожилые пациенты в возрасте от 65 лет и люди с хронической почечной недостаточностью должны начинать терапию с 2,5 мг в сутки. При необходимости повышают до 5 мг в день.

Первоначальная суточная доза для людей с сердечной недостаточностью равна 1,25 мг. Еженедельно дозировку увеличивают постепенно до 2,5 или 5 мг в день. Возможно применение дозы 10 мг в сутки.

Препарат «Небилонг» (5 мг) инструкция по применению людям с тяжелыми заболеваниями почек и печени пить не рекомендует.

Побочные эффекты

Лекарственное средство «Небилонг» (инструкция к препарату прилагается и должна быть перед употреблением таблеток тщательно изучена) при неправильном применении может вызвать ряд негативных явлений. Это головокружение, ощущение усталости и головная боль. Может наблюдаться парестезия, понижение концентрации внимания, сонливость и депрессивное состояние. В некоторых случаях пациентов беспокоят кошмарные сны и галлюцинации.

Ещё больные жаловались на тошноту, чрезмерную сухость в ротовой полости, диарею и запор. У пациентов отмечалась брадикардия, отеки, сердечная недостаточность, одышка. В некоторых случаях возникала AV-блокада, сбой сердечного ритма, кардиалгия и синдром Рейно. Наблюдались аллергические реакции в виде высыпаний и покраснений на коже. В редких случаях возникал бронхоспазм, ринит, фотодерматоз и гипергидроз.

Передозировка

Препарат «Небилонг» (таблетки) инструкция по применению советует употреблять в рекомендованных дозах во избежание передозировки, симптомами которой выступают:

• бронхоспазм;
• брадикардия;
• артериальная гипотензия;
• острая сердечная недостаточность.

При передозировке больного помещают в стационар и назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Медикамент «Небилонг АМ» (инструкция по применению подробно знакомит с противопоказаниями, при которых нельзя применять препарат) должны употреблять с осторожностью:

• лица с почечной недостаточностью;
• пациенты с наличием гиперфункции щитовидной железы;
• при аллергических реакциях организма;
• при псориазе;
• пожилые больные в возрасте от 65 лет;
• лица с сахарным диабетом.

Медикамент отменяют постепенно, в течение недели. Если присутствует ишемическая болезнь сердца, то отмену лекарства проводят на протяжении 14 дней.

В самом начале лечения следует проверять частоту сердечных сокращений и измерять давление.

«Небилонг» не воздействует на показатель глюкозы у диабетиков, но может замаскировать симптомы гликемии, которые проявляются при применении гипогликемических медикаментов.

При применении лекарства у больных псориазом следует оценить эффект терапии и вероятность обострения заболевания. С осторожностью используют бета-адреноблокаторы при гиперфункциях щитовидной железы. Небиволол способен усилить патологии, связанные с периферическим кровообращением. Больным с контактными линзами следует знать, что бета-адреноблокаторы снижают выработку слезной жидкости.

На протяжении лечения проводят контроль глюкозы в крови у диабетиков один раз в четыре месяца. У пожилых пациентов нужно следить за работой почечной системы, для этого следует сдавать определенные анализы один раз в четыре месяца. Препарат не назначают детям.

Взаимодействие с другими медикаментами

Лекарство «Небилонг» (инструкция предупреждает о возможных побочных эффектах, которые способен вызвать прием препарата) при совместном использовании с антиаритмическими медикаментами I класса повышает негативное воздействие последних и тормозит AV-проводимость.

При сочетании «Небилонга» с блокаторами кальциевых каналов повышается негативное инотропное воздействие последних. AV-проводимость угнетается. Одновременный прием с симпатомиметиками препятствует фармакологической деятельности небиволола.

Антигипертензивный эффект препарата усиливает действие трициклических антидепрессантов и барбитуратов.

Стоимость

Препарат «Небилонг» можно встретить в каждой аптеке. Стоимость тридцати таблеток по 5 мг колеблется в районе 300-350 рублей. Шестьдесят пилюль по 5 мг стоят около 600 рублей, а тридцать таблеток 10 мг можно приобрести за 650 рублей.

Аналогичные препараты

Если при лечении желаемый результат не удалось получить, то следует пересмотреть назначения и заменить препарат «Небилонг». Инструкция по применению аналоги не советует подбирать самостоятельно. Для этих целей следует воспользоваться консультацией врача.

Так, указанный препарат способны заменить следующие медикаменты:

• «Бинелол».
• «Небиватор».
• «Небилет».
• «Небиволол».
• «Небиволол-СЗ».
• «Небиволол-Тева».
• «Невотенз».

Эти и другие препараты с аналогичным принципом действия помогут продолжить лечение. Возможно, они окажутся более эффективными, чем «Небилонг».

Производитель: Микро Лабс (Индия)
Формы выпуска:

• Таб. 2.5 мг: 15, 50 или 105 шт.

Цена на Небилонг в аптеках: от 236 руб. до 983 руб. (409 предложений)


Небилонг – кардиоселективный бета-адреноблокатор. Помимо снижения артериального давления и частоты сердечных сокращений оказывает сосудорасширяющее действие, связанное с накоплением в эндотелии сосудов оксида азота. В печени преобразовывается в активную форму. Выводится почками и кишечником. Показанием к применению является артериальная гипертензия, ИБС. Особенно показан пациентам со стабильной стенокардией напряжения. Выпускается в таблетках по 2,5, 5 и 10 мг в упаковках по 15, 50 и 105 шт. Применяется внутрь раз в сутки. Эффект наступает через 1-2 недели приема, максимума достигает через месяц. Может вызывать побочные эффекты в виде гипотонии, брадиформ нарушений ритма, аллергических реакций, диспепсических явлений, нарушений со стороны нервной системы. В отличие от менее селективных бета-адреноблокаторов, бронхоспазм вызывает крайне редко. Противопоказан при индивидуальной непереносимости, состояниях, сопровождающихся снижением артериального давления и пульса, тяжелых формах нарушения функции печени и почек, бронхообструктивном синдроме, лицам до 18 лет. Прием препарата беременными женщинами возможен, однако нужно сопоставить необходимость препарата для матери с риском для плода.

Доступные аналоги препарата Небилонг

Аналог дешевле от 331 руб.

Производитель: Синтез (Россия)
Формы выпуска:

• Таб. 10 мг, 50 шт.

Цена на Анаприлин в аптеках: от 7 руб. до 83 руб. (4220 предложений)

Анаприлин в отличие от Небилонга является неселективным препаратом. Действующее вещество – пропранолол. Уменьшает потребность миокарда в кислороде вследствие снижения сократимости сердечной мышцы, уменьшения АД и ЧСС. Улучшает коронарный кровоток, оказывает кардиопротективный эффект, предупреждает развитие сердечной недостаточности. Применяется при ИБС, артериальной гипертензии, при симпато-адреналовых кризах. Может использоваться в виде глазных капель при открытоугольной глаукоме, для усиления родовой деятельности, уменьшения тремора, лечения мигрени. Форма выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мг. Принимается внутрь, начинает действовать через 1-2 часа, достигает максимума через 2-3 часа, эффект от препарата длится около 6 часов. Анаприлин часто вызывает бронхоспазм, поэтому противопоказан при заболеваниях, сопровождающихся бронхообструкцией. Среди побочных эффектов также можно выделить: гипотонию, замедление пульса, нарушение сердечной проводимости, нарушения углеводного и жирового обмена, диспепсию, аллергию. Препарат может провоцировать выкидыш, поэтому его применение при беременности противопоказано. Анаприлин нельзя принимать больным с низким АД и пульсом, при непереносимости препарата, обструктивных заболеваниях легких, беременным и кормящим женщинам. Осторожно использовать при почечной и печеночной недостаточности, сахарном диабете.

Аналог дешевле от 294 руб.

Производитель: Биосинтез (Россия)
Формы выпуска:

• Табл. 50 мг, 30 шт.

Цена на Атенолол в аптеках: от 11 руб. до 61 руб. (4571 предложений)

Атенолол применяется при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда, эссенциальном треморе и для профилактики приступов мигрени. Препарат блокирует бета-1 адренорецепторы, вследствие чего реализуется его антигипертензивное, антиангинальное действие, замедляется пульс. Применяется внутрь в таблетках по 50 или 100 мг один или два раза в день. Существует и инъекционная форма препарата, которая применяется для купирования аритмий. При приеме внутрь начинает действовать примерно через час, эффект достигает своего максимума через 2-4 часа, и действует на протяжении суток. При внутривенном введении уже через 5 минут можно отметить начало эффекта, через 10-15 его разгар, перестает действовать через 5-6 часов. Препарат может вызывать падение АД, атриовентрикулярную блокаду, брадикардию, гипотиреоз, снижение содержания сахара в крови, депрессию, ночные кошмары, аллергию. Нельзя использовать препарат при выраженной брадикардии, нарушениях сердечной проводимости, гипотонии, бронхообструктивных заболеваниях. Осторожность соблюдать при применении у детей и пожилых людей, беременных, кормящих женщин, лиц с сахарным диабетом, облитерирующими заболеваниями сосудов. Препарат несовместим с некоторыми другими антиаритмическими препаратами.

Аналог дешевле от 219 руб.

Производитель: Эгис (Венгрия)
Формы выпуска:

• Табл. 25 мг, 60 шт.
• Табл. 50 мг, 60 шт.

Цена на Эгилок в аптеках: от 72 руб. до 361 руб. (5693 предложений)

Эгилок – препарат для приема внутрь и внутривенного использования. Действующее вещество метопролола сукцинат. Относится к кардиоселективным бета-1-адреноблокаторам, однако по избирательности действия несколько уступает Атенололу и Небилонгу. Препарат выпускается в таблетках по 25, 50 и 100 мг, ретардированных таблетках по 50, 100 и 200 мг, ампулах для инъекций по 5 мл. Биотрансформация его происходит в печени, выводится почками. Используется в острой стадии инфаркта миокарда, при стенокардии, острой и хронической сердечной недостаточности, при тахиформах аритмий, с целью предотвращения мигрени. Внутривенно применяется при остром инфаркте миокарда и с целью купирования тахиаритмий. При приеме внутрь начало действия через 30-60 минут, максимальный эффект через 1-2 часа, и действует до 12 часов. При использовании внутривенно начало через 5 мин, разгар через 10-15 мин, окончание действия через 6ч. Из побочных эффектов можно отметить брадикардию, блокады сердца, гипотонию, отеки, боли в мышцах и суставах, нарушения формулы крови, аллергические реакции, бронхоспазм. Нельзя применять при низком АД и пульсе, детям, беременным и кормящим мамам, при бронхиальной астме и ХОБЛ, выраженных нарушениях функции печени и почек.