I øjeblikket er 6 grupper af penicilliner kendt:

1. naturlige penicilliner;
2. isoxazolpenicilliner;
3. amidinopenicilliner;
4. Aminopenicilliner;
5. Carboxypenicilliner;
6. Ureidopenicilliner.

Alle penicilliner har grundlæggende den samme farmakodynamik. De forstyrrer dannelsen af ​​den mikrobielle væg under mitose, da de er kompetitive inhibitorer af transpeptidaser, enzymer, der katalyserer dannelsen af ​​interpeptidbroer i cellevæggen. Derudover kan de forstyrre syntesen af ​​adhæsiner - proteiner, der dækker mikroben som hår og sikrer dens binding til makroorganismens celler. Kun på denne måde er en fast mikrobiel celle i stand til at formere sig. Farmakologisk effekt- bakteriedræbende.

Forskelle mellem navngivne grupper af penicilliner

Hvert lægemiddel penicillin har sine egne egenskaber. Forskelle er hovedsageligt relateret til funktionerne i deres virkningsspektrum, farmakokinetik og uønskede virkninger.

Naturlige penicilliner - antibiotika af penicillingruppen

Naturlige penicilliner (benzylpenicilliner, bicilliner, phenoxymethylpenicillin). Disse er smalspektrede antibiotika. De rammer hovedsageligt Gr. "+" bakterier (corynebakterier, baciller miltbrand clostridier, spirochetes) og kokker (stafylokokker, streptokokker, pneumokokker). Det skal bemærkes den meget høje følsomhed af mikroorganismer over for naturlige penicilliner (MIC = 0,0X - 0,00X µg / ml), den er meget højere end for andre grupper af penicilliner.

Penicillin til børn - brugsanvisning

Natriumsaltet af benzylpenicillin (penicillin G) kan administreres intramuskulært (IM), intravenøst ​​(IV), endolumballalt og i forskellige hulrum. Kalium- og novocainsalte af benzylpenicillin bruges kun intramuskulært.

På intramuskulær injektion terapeutiske doser opstår den gennemsnitlige terapeutiske koncentration (MTK) i blodplasmaet efter 15 minutter (efter 30-40 minutter - ved brug af novokainsalt). I dette tilfælde er kun 40-60% af lægemidlet forbundet med blodproteiner, og de resterende 50% er gratis. Derfor er benzylpenicillin et middel nødhjælp.

Fra blodet trænger penicillin ind i slimhinder, lunger, nyrer, hjerte, tarmvæg, pleura- og ledvæsker, hvor dets koncentration er 25-50 % af koncentrationen i blodplasmaet, trænger benzylpenicillin dårligt gennem blod-hjerne barriere, selv med betændelse meninges maksimal koncentration i cerebrospinalvæske er 10% af niveauet i blodet.

Tidspunktet for opretholdelse af den terapeutiske koncentration i blodet varierer fra 3 til 4 timer Derfor er hyppigheden af ​​at ordinere benzylpenicillin 6 gange om dagen (i praksis er det oftere ordineret 4 gange om dagen, fortsættelsen af ​​lægemidlets virkning er givet ved at øge dosis, er en sådan mulighed for at dosere benzylpenicillin forklaret af dens meget store breddegrad terapeutisk virkning) efter en måneds levetid. Undtagelsen er novocainsaltet af lægemidlet (benzylpenicillin procaine), som administreres 2 gange om dagen.

Halveringstiden er 30 minutter, men nyresvigt det kan stige op til 6-20 timer, siden Hovedvejen udskillelse - filtration i nyrernes glomeruli uændret. Derfor, når clearance af endogent kreatinin er mindre end 30 ml/min, kræves en korrektion af doseringsregimet. Hos nyfødte er administrationshyppigheden for benzylpenicillin: op til 1 uge af livet - 2 gange om dagen, op til 1 måned - 3-4 gange om dagen. Dette skyldes de anatomiske og fysiologiske egenskaber ved nyrerne hos børn. tidlig alder. Penicilliner er effektive i sur urin.

Farmakokinetiske egenskaber ved penicillin:

Penicillin kan kun administreres parenteralt (intramuskulært, intravenøst). Piperacillin er kun 16 % bundet til plasmaproteiner.

Udskillelse af lægemidler involverer ikke kun nyrerne, men også leveren.

Flertal af aftaler - 3 gange om dagen.

Sekundær resistens over for de anførte grupper af penicilliner (undtagen carboxy- og ureidopenicilliner) udvikler sig langsomt. Interaktion mellem penicilliner og lægemidler fra andre grupper. Penicilliner er uforenelige med mange stoffer: baser, opløsninger af salte af tung- og jordalkalimetaller, heparin, gentamicin, lincomycin, levomycetin, tetracycliner, amphotericin B, immunglobuliner, barbiturater, aminofyllin osv. Penicilliner bør derfor administreres med en separat sprøjte. .

Penicilliner er farmakodynamisk uforenelige med makrolider, tetracykliner, polymyxin M (gensidigt fald i effektivitet). Synergistisk er kombinationen af ​​penicilliner med aminoglykosider, cephalosporiner, monobactamer. Med meningitis forårsaget af meningococcus, pneumococcus eller Haemophilus influenzae type "b" - aminopeaicilliner synergister af levomycetin, som har en bakteriedræbende effekt på disse mikrober. Penicilliner er farmakokinetisk uforenelige med butadion, furosemid og glukokortikoider, da sidstnævnte fremskynder elimineringen af ​​førstnævnte fra kroppen.

Bivirkninger af penicilliner

Naturlige penicilliner, isoxazolpenicilliner, amidinopenicilliner, aminopenicilliner er lavtoksiske antibiotika med en bred vifte af terapeutiske virkninger, så de kan administreres i store doser. Uønskede effekter den mest almindelige med introduktionen af ​​disse lægemidler er allergiske reaktioner (både øjeblikkelige og forsinkede typer). Det skal bemærkes, at når man bruger ampicillin relativt ofte (hos 5-10% af patienterne), opstår der en slags "ampicillin" plettet-nodulært udslæt (af ikke-allergisk oprindelse), lokaliseret først på huden af ​​stammen, derefter på lemmerne og hovedet, ledsaget af kløe og feber.

Denne bivirkning opstår ofte på 5. - 10. behandlingsdag med ampicillin, ved behandling af store doser af lægemidlet hos børn med lymfadenopati og virale infektioner eller ved samtidig brug af allopurinol, samt hos næsten alle patienter med infektiøs mononukleose. Til en vis grad er denne komplikation forbundet med frigivelsen af ​​endotoksiner fra døde mikroorganismer, især dem, der indgår i normal mikroflora tarme.

Når høje koncentrationer af lægemidler dannes i blodplasmaet, trænger de ind i cerebrospinalvæsken og hjernen, hvilket fører til neurotoksiske effekter: hallucinationer, delirium, dysregulering af blodtrykket, kramper. Alle disse fænomener er resultatet af antagonisme med gamma-aminosmørsyre(formidler af hæmning i CNS).

Ved brug af ampicillin er tilfælde af pseudomembranøs colitis beskrevet.

lokale infiltrater og vaskulære komplikationer i form af Onets syndromer (iskæmi og koldbrand i ekstremiteterne, når de ved et uheld injiceres i en arterie) eller Nicolau (emboli af lunge- og cerebrale kar ved injektion i en vene).

Carboxypenicilliner og ureidopenicilliner er lægemidler med en lille bredde af terapeutisk virkning. Deres brug kan være ledsaget af udseendet af: allergiske reaktioner, symptomer på neurotoksicitet, akut interstitiel nefritis, intestinal dysbakteriose, trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, eosinofili, hypokaliæmi og hypocaligistia, hypernatriæmi (de sidste to forårsager normalt ikke komplikationer ureid).

Kombinationspræparater indeholdende clavulansyre kan forårsage akut leverskade.

Isoxazolpenicilliner - antibiotika af penicillingruppen

Oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin er isoxazolpenicilliner. Denne gruppe af penicilliner omfatter også methicillin, nafcillin og dicloxacillin, som praktisk talt ikke anvendes på grund af høj toksicitet og/eller lav effektivitet. Det er de såkaldte anti-stafylokok penicilliner.

Det skal understreges, at isoxazolpenicilliner til børn, ligesom alle andre betalaktamantibiotika, ikke påvirker de såkaldte methicillin-resistente stafylokokker. Deres virkningsspektrum svarer til spektret af naturlige penicilliner, men den største aktivitet af disse lægemidler viser sig i virkningen på stafylokokker, herunder stafylokokker, der producerer beta-lactamase.

Farmakokinetiske forskelle mellem isoxazolpenicilliner og benzylpenicillin:

Isoxazolpenicilliner kan indgives både parenteralt (i/m, i/in) og oralt 1-1,5 time før måltider. Overholdelse af reglen om at tage lægemidlet i forhold til fødeindtagelse er obligatorisk, da disse antibiotika har lav resistens over for saltsyre. Især af denne grund varierer deres biotilgængelighed fra 30 til 50%.

Disse lægemidler har en høj evne til at binde til blodplasmaproteiner, det er mere end 90%, de kan ikke fjernes fra kroppen ved hjælp af hæmodialyse.

Udskillelse udføres i store mængder (især oxacillin) af leveren. Ved ikke-alvorlig nyreinsufficiens kræver deres anvendelse derfor ikke korrektion af doseringsregimet.

Amidinopenicilliner - antibiotika af penicillingruppen

Amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin er smalspektrede antibiotika, men deres virkningsspektrum ligger i regionen Gr. "-" enterobakterier (escherichia, shigella, salmonella, klebsiella, proteus).

Farmakokinetiske forskelle mellem amidinopenicilliner og benzylpenicillin:

Alle lægemidler (undtagen amdinocillin) kan indgives oralt. De har tilstrækkelig biotilgængelighed (ca. 40%). Det skal bemærkes, at enterale former af lægemidlet er inaktive i lumen. mavetarmkanalen, forårsager de praktisk talt ikke dysbakteriose.

Mere distributionsvolumen. Lægemidler trænger bedre gennem blod-hjerne-barrieren og ind i cellerne.

Mikroorganismer udvikler praktisk talt ikke sekundær resistens over for amidinopenicilliner.

For at øge virkningsspektret kan amidinopenicilliner til børn kombineres med isoxazolpenicilliner, naturlige penicilliner og andre antibiotika.

Aminopenicilliner - antibiotika af penicillingruppen

Ampicillin, amoxicillin, thalampicillin, bacampicillin, pivampicillin er bredspektrede antibiotika. Deres virkningsspektrum overlapper spektret af alle ovennævnte grupper af smalspektrede penicilliner, og de påvirker desuden Listeria, Enterococci, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori og Actinomycetes. gr. er mere følsomme over for aminopenicilliner. "+" bakterier end Gr. "-".

Det skal dog bemærkes, at aminopenicilliner til børn ikke påvirker stafylokokker, der producerer beta-lactamase. Med andre ord løser de ikke problemet. nosokomiel infektion hvor stafylokokker og andre beta-lactamase-producerende mikrober spiller vigtig rolle. Derfor er der skabt kombinerede præparater: ampiox (ampicillin + oxacillin), clonac-R (ampicillin + cloxacillin), unazin og dets orale analoger sulacillin, sultamicillin (ampicillin + sulbactam, som er en beta-lactamasehæmmer), clonac X (amoxicillin). + cloxacillin) og augmentin og dets analog amoxiclav (amoxicillin + clavulansyre, som også er en beta-lactamasehæmmer).

Farmakokinetiske forskelle mellem aminopenicilliner og benzylpenicillin:

Indenfor kan du ordinere alle stofferne i denne gruppe. Ampicillin skal dog tages 1-1,5 timer før måltider, dets biotilgængelighed er omkring 40%; Amoxicillin tages uanset fødeindtagelse, dets biotilgængelighed er 70-80%. Amoxicillin i en speciel doseringsform Flemoxin Solutab har en biotilgængelighed på 93%. En sådan høj biotilgængelighed reducerer flere gange belastningen på floraen i mave-tarmkanalen, og det reducerer risikoen for dysbakteriose.

Derudover reduceres lægemidlets kontakttid med tarmslimhinden til et minimum, derfor forekommer dyspeptiske lidelser mindre hyppigt. Endelig er dosis af lægemidlet indtaget oralt næsten lig med dosis af det samme lægemiddel administreret parenteralt. En tablet med modificeret amoxicillin - flemoxin solutab kan brydes, tygges og opløses, hvilket gør det lettere at sluge lægemidlet og derfor overholdelse af regimet (eller, som de siger nu, compliance).

Det er kendt, at 30 % af de patienter, der regelmæssigt tager medicin, har svært ved at sluge tabletter og kapsler; 25% af patienterne (oftere børn, ældre) foretrækker opløste former for lægemidler. Det skal understreges, at manglende overholdelse af antibiotikakuren fører til behandlingssvigt, tilbagefald eller kronisk sygdom og spredning af resistent infektion. Tal-, bak og pavampicilliner - har tilstrækkelig biotilgængelighed, er ikke aktive i tarmens lumen, derfor forårsager de sjældent dysbakteriose og dyspeptiske lidelser.

Aminopenicilliner i blodet forbliver i fri form, omkring 80%. Lægemidler trænger bedre ind i mange væv og væsker. Ved meningitis er koncentrationen af ​​lægemidler i cerebrospinalvæske kan være 70-95 % af deres koncentration i blodplasma.

Mangfoldigheden af ​​udnævnelsen af ​​kombinerede lægemidler 2-3 gange om dagen.

Carboxypenicilliner - antibiotika af penicillingruppen

Carbenicillin, carfecillin, carindacillin, ticardillin - carboxypenicilliner. Disse er de såkaldte antipseudomonale antibiotika, da disse mikrober er mest følsomme over for dem. Selvom mange andre mikroorganismer falder ind under deres virkningsspektrum (streptokokker, pneumokokker, neisseria, clostridia, corynebacteria, miltbrandbaciller, spirochetes, escherichia, shigella, salmonella, klebsiella, proteus, bakterioider).

Det skal dog bemærkes, at stafylokokker ikke falder ind i spektret af indflydelse af carboxypenicilliner. Derfor skal carboxypenicilliner til børn i nogle tilfælde kombineres med isoxazolpenicilliner; skabt og specielt kombinationslægemiddel- timentin. (ticarcillin + clavulansyre).

Farmakokinetiske forskelle mellem carboxypenicilliner og benzylpenicillin:

Carfecillin og carindacillin er phenyl- og indanylesterne af carbenicillin. Disse lægemidler administreres gennem munden, deres biotilgængelighed er omkring 40%. Carbenicilliner og ticarcilliner absorberes praktisk talt ikke fra mave-tarmkanalen.

Lægemidler trænger næsten ikke igennem blod-hjerne-barrieren.

Flertal af aftaler - 4 gange om dagen.

Sekundær mikrobiel resistens udvikler sig hurtigt.

Cephalosporin gruppe

Der er 4 generationer (generationer) af cephalosporiner. Deres opdeling er ikke baseret på et kronologisk kriterium, men hovedsageligt på funktionerne i virkningsspektret og farmakokinetik. Samtidig er alle cephalosporiner kendetegnet ved forskellige grader af resistens over for nogle stafylokokk-beta-lactamaser, så de undertrykker de fleste benzylpenicillin-resistente stammer af disse mikroorganismer.

For alle cephalosporiner er der risiko for krydsallergi med andre beta-lactam antibiotika (penicilliner, carbapenemer, monobactamer). Endelig har alle cephalosporiner den samme farmakodynamik. De forstyrrer ligesom penicilliner syntesen af ​​den mikrobielle væg på mitosetidspunktet. Farmakologisk virkning - bakteriedræbende. Cephalosporiner er bredspektrede antibiotika. Forskellige generationer af cephalosporiner adskiller sig væsentligt fra hinanden.

Gruppe af cephalosporiner af første generation:

Til parenteral administration- cephaloridin (ceporin), cephalothin (keflin), cefazolin (kefzol), cefapirin, cefacitril (cephalospor).

Til oral administration - cephalexin (keflex, ospexin, ceporex), cefadroxil (ultracef, duracef), cefradin (velocef). Sidstnævnte lægemiddel kan også indgives parenteralt.

Virkningsspektret af 1. generations cephalosporiner er ret bredt. De påvirker Gr. "+" og Gr. "-" kokker (undtagen enterokokker og methicillin-resistente stafylokokker), corynebakterier, miltbrandbaciller, spirochetes, escherichia, shigella, salmonella, moraxella, klebsiella, proteus, hæmofile baciller, bordetella, yersinia. Den største følsomhed over for cephalosporiner af den første generation i Gr. "+" bakterier og kokker (bortset fra enterokokker og methicillin-resistente stafylokokker), væsentligt færre i Gr. "-" bakterier. For at øge effektiviteten eller udvide spektret (på grund af virkningen på Pseudomonas) kan disse antibiotika kombineres med amidinopenicilliner eller med monobactamer, aminoglykosider mv.

Gruppe II generation cephalosporiner:

Til parenteral administration - cefuroxyl (ketocef, zinacef), cefamandol (mandol, lecacef), cefoxitin (mefoxin, mefoxitin), cefotetan (cetofan), cefotiam (galospor), cefonicid (monocid), ceforanid (precef), cefmetidazol, cefatidazol, ce cefatrizin.

Til oral administration - cefuroxim (zinnat), cefaclor (ceclor, ceflor, vercef, alfacet), cefaprozil, loracarbef.

Virkningsspektret af andengenerationscephalosporiner falder sammen med spektret af førstegenerationscephalosporiner, men antimikrobiel aktivitet mod Gr. "-" flora er mest udtalt i II generation cephalosporiner. Samtidig er andengenerations cephalosporiner resistente over for nogle beta-lactamase Gr. "-" bakterier. Derudover udviste cefoxitin og cefotetan aktivitet mod bakterier; i cefamandol - til methicillin-resistente stafylokokker. For at udvide virkningsspektret eller øge effektiviteten af ​​disse antibiotika kan kombineres med isoxazolpenicilliner, aminoglykosider osv.

III generation cephalosporin gruppe:

Til parenteral administration - cefotaxim (claforan), ceftazidin (fortum, kefadim, tazidin, tizacef), deftriaxon (rodefin, longacef), cefoperazon (defobide), ceftizoxim (epocelin, cefizox), moxalactam (moxam, cefmenoxmeef), , cefsulodin (cefomonid), cefodizym (modivid), latamoxef.

Til oral administration - ceftibuten (cedex), cefixim (cefspan), cefetamet pivoxil, cefpodoxim proxetil.

Virkningsspektret for tredje generations cephalosporiner er større end de foregående to generationer. Det omfatter desuden: pseudomonas, morganella, savtakker, clostridier (undtagen CI. difficile) og bakterioider. Desuden er aktiviteten af ​​III generation cephalosporiner endnu mere, sammenlignet med II generation cephalosporiner, forskudt mod Gr. "-" flora. III generation cephalosporiner er også resistente over for nogle beta-lactamase Gr. "-" bakterier. Det skal bemærkes den moderate aktivitet af de fleste antibiotika i denne gruppe til Pseudomonas, serrationer, morganella og anaerobe.

Følgende lægemidler er en undtagelse: i Pseudomonas høj følsomhed til ceftazidim og cefoperazon; i anaerobe - til latamoxef, cefotaxim og ceftriaxon. For at udvide virkningsspektret eller øge effektiviteten af ​​brugen af ​​III generation cephalosporiner, kan de kombineres med naturlige penicilliner, isoxazolpenicilliner (for at øge virkningen på gr. "+" bakterier, kokker og clostridier), aminopenicilliner (for at udvide spektrum på grund af virkningen på enterokokker, listeria), carboxy- og ureidopenicilliner, aminoglykosider (for at øge effekten på pseudomonader, savskæringer, anaerobe), et syntetisk anti-infektionsmiddel - metronidazol (for at øge effekten på anaerobe) osv.

IV generation cephalosporiner:

Cefepime (Maxipim), Cefpirome (Katen), Cefclidin, Cefquinome, Cefozopran, Cefoseliz. Alle lægemidler administreres kun parenteralt (in/m, in/in). Virkningsspektret for IV-generationscephalosporiner er meget bredt. Det er større end tidligere generationer.

IV generation cephalosporiner påvirker de samme mikroorganismer som III cephalosporiner og derudover - på citro-, entero- og acinetobacter. Desuden er de lige så meget aktive i forhold til Gr. "+", og i forhold til Gr. "-" flora. IV generation af cephalosporiner påvirker multi-resistente mikroorganismer, der er resistente over for udvidet spektrum beta-lactamaser. Dette skyldes lægemidlers evne til let at trænge ind i cellemembranen på grund af deres høje affinitet for penicillinbindende proteiner (PBP) og skabe høje koncentrationer i det periplasmatiske rum.

Alt dette bestemmer den høje aktivitet af cefepim (maksimum) og det lignende lægemidler mod stammer af mikroorganismer, der er resistente over for andre cephalosporiner og nogle gange endda over for carbapenemer. Bakteroider falder dog ud af disse lægemidlers indflydelseszone, derfor kan de for at udvide spektret kombineres med carboxy- og ureidopenicilliner, metronidazol osv. Sekundær resistens af mikroorganismer over for alle cephalosporiner udvikler sig langsomt.

Ureidopenicilliner - antibiotika af penicillingruppen

Azlocillin, mezlocillin, piperacillin - ureidopenicilliner. Disse er også antibiotiske antibiotika. Deres virkningsspektrum falder sammen med carboxypenicilliner. af de fleste aktivt lægemiddel fra denne gruppe er piperacillin. Dets kombinerede lægemiddel er tazocin (piperacillin + tazabactam, sidstnævnte er en beta-lactamasehæmmer).

Penicillin er et af de mest berømte antibiotika i menneskehedens historie. Ifølge en undersøgelse fra Science Museum i London er opdagelsen af ​​penicillin den næstvigtigste opdagelse i ranglisten over menneskehedens største opdagelser. Dets opdagelse fandt sted i begyndelsen af ​​det 20. århundrede, og den aktive brug af penicillin som medicin begyndte under Anden Verdenskrig.

Penicillin er et affaldsprodukt fra svampen Penicillium. Hans terapeutisk effekt strækker sig til næsten alle gram-positive og nogle gram-negative bakterier (stafylokokker, gonokokker, spiroketter osv.).

Brugen af ​​penicillin

Den gode tolerance af penicillin gør det muligt at bruge det i en lang række sygdomme:

• sepsis;
• gas koldbrand;
• omfattende læsioner af huden som følge af sår;
• erysipelas;
• hjerneabscess;
• seksuelt overførte sygdomme (gonoré, syfilis);
• høj grad af forbrændinger (3 og 4);
• cholecystitis;
• krupøs og fokal lungebetændelse;
• furunkulose;
• oftalmisk betændelse;
• øresygdomme;
• øvre luftvejsinfektioner.

I pædiatrisk pædiatri kan penicillinbehandling ordineres til:

• septikopyæmi (en type sepsis med dannelse af indbyrdes forbundne bylder i forskellige kroppe);
• sepsis af navleregionen hos nyfødte;
• mellemørebetændelse, lungebetændelse hos nyfødte og små børn;
• purulent pleurisy og meningitis.

Frigive former for penicillin

Penicillin frigives som et pulver, som fortyndes før injektion. specialløsning. Injektioner kan foretages intramuskulært, subkutant, intravenøst. Også en opløsning af penicillin kan bruges som en inhalation og dråber (til ører og øjne).

Præparater af penicillingruppen

På grund af dets virkning på bakterieceller (undertrykkelse af kemiske reaktioner nødvendige for bakteriecellers liv og reproduktion) er præparater baseret på penicillin opdelt i en separat klassifikationsgruppe. Lægemidlerne i den naturlige gruppe af penicillin omfatter:

• prokain;
• Bicillin;
• Retarpen;
• kopper;
• benzylpenicillin natriumsalt;
• benzylpenicillin kaliumsalt.

Naturlige penicilliner har den mest skånsomme effekt på kroppen. Over tid blev bakterier resistente over for naturlige penicilliner, og medicinalindustrien begyndte at udvikle semisyntetiske penicilliner:

• Ampicillin;
• Oxycellin;
• Ampiox.

Bivirkninger af semisyntetiske lægemidler er mere udtalte:

• gastrointestinale lidelser;
• dysbakteriose;
• hud allergiske reaktioner;
• anafylaktisk shock.

I øjeblikket er den fjerde generation af lægemidler, der indeholder penicillin, blevet udviklet.

Opdagelsen af ​​penicillin af den engelske videnskabsmand A. Fleming i 1928 forårsagede en reel revolution inden for medicin forbundet med behandlingen af ​​talrige infektionssygdomme. A. Fleming opdagede det aktivt stof trådsvamp grønskimmel (Penicillium notatum) har antibakteriel aktivitet og evnen til at cellulært niveau forårsage død af stafylokokker. Allerede i fyrrerne af det sidste århundrede begyndte læger at bruge penicillinbehandling, især det hjalp under Anden Verdenskrig med lokalisering infektiøse processer efter sår i brystet, blødt væv, samt forebyggelse af koldbrand.

Penicillin er et antibiotikum, der indeholder naturlige dannede forbindelser forskellige typer muggen svamp Penicillium, samt nogle halvsyntetiske stoffer. karakteristisk træk penicillin er dets kraftige bakteriedræbende effekt på mikrober, der er skadelige for menneskekroppen, og unge mikroorganismer i vækststadiet er mere følsomme over for dette antibiotikum end gamle. Af penicillinerne har den mest aktive benzylpenicillin, hvoraf en ubegrænset mængde har været tilgængelig til klinisk brug siden 50'erne af forrige århundrede. Det henviser til naturlige antibiotika, indeholder natrium- og kaliumsalte. I øjeblikket anvendes lægemidler til behandling af penicillin, der har semisyntetiske forbindelser opnået som et resultat af kemisk modifikation af forskellige naturlige ingredienser: aminopenicilliner, carboxypenicilliner, ureidopenicilliner og andre.

Brugen af ​​præparater, der indeholder penicillin, har et ekstremt bredt område og er først og fremmest forbundet med undertrykkelse af infektioner forårsaget af patogener, der er følsomme over for dem. Med den største succes anvendes penicillin til behandling af streptokok-sepsis, osteomyelitis, gasgangræn, purulent meningitis, erysipelas, miltbrand, difteri, hjerneabscesser, furunkulose, svære former for gonoré og syfilis. Anvendelse af penicillinpræparater efter forskellige skader er vigtig for genopretning af bevægeapparatet, såvel som for forebyggelse purulente komplikationer i postoperativ periode. Behandling med penicillin er yderst effektiv ved croupous og fokal lungebetændelse, cholecystitis, reumatisme, langvarig septisk endocarditis. I oftalmologi spiller penicillinpræparater en væsentlig rolle i behandlingen af ​​forskellige øjenbetændelser. Penicillin bruges endda til at behandle sygdomme hos nyfødte, spædbørn og småbørn, der lider af navlestrengssepsis, otitis, skarlagensfeber, purulent pleuritis.

Ved behandling af ovennævnte sygdomme har penicillinpræparater høj kemoterapeutisk aktivitet, men er ret ineffektive over for vira, såsom influenza, samt tuberkulosebacille, tarmbakterier tyfus-dysenterisk gruppe, kolera, pest. Det er nødvendigt at bruge penicillin som foreskrevet af en læge og kun under hans tilsyn. Utilstrækkelige doser af dette antibiotikum eller tidlig seponering af behandlingen kan føre til udvikling af resistente mikrobielle stammer, som skal elimineres ved hjælp af yderligere lægemidler. Behandling med penicillin udføres på en række forskellige måder, det kan administreres intramuskulært, intravenøst, subkutant, ved inhalation, skylning, vask. Det mest effektive er intramuskulær injektion lægemidler, når penicillin aktivt absorberes i blodet og hurtigt passerer ind i muskelstrukturen, ledhuler, lunger, sårvæv.

Under behandlingen penicillinpræparater komplikationer er relativt sjældne, dette antibiotikum har lav toksicitet. Det udskilles fra kroppen hovedsageligt som følge af nyrernes aktivitet, noget af det ødelægges i leveren. Men det skal huskes, at nogle mennesker har en øget følsomhed over for antibiotika forbundet med allergiske reaktioner. Det anbefales at forhåndsteste kroppens opfattelse af penicillin, ellers opstår allergien måske ikke med det samme, men midt i behandlingen. Allergiske reaktioner manifesteres ved hovedpine, feber, der er endda tilfælde af anafylaktisk shock med fatal. Derudover er penicillin kontraindiceret hos mennesker, der lider af bronkial astma, høfeber, nældefeber. Det er strengt forbudt at drikke alkohol under administration af penicillin.

Vi skal hylde dette antibiotikum, fordi penicillin er en reel opdagelse fra det 20. århundrede, som hjalp med at genoprette sundheden for mange mennesker.

I dag kendte antibakterielle lægemidler for mindre end et århundrede siden gjorde en reel revolution inden for medicin. Menneskeheden har modtaget et kraftfuldt våben til at bekæmpe infektioner, der tidligere blev betragtet som dødelige.

De første var antibiotika penicilliner, som reddede mange tusinde liv under Anden Verdenskrig, og er relevante i moderne medicinsk praksis. Det var med dem, at æraen med antibiotikaterapi begyndte, og takket være dem blev alle andre antimikrobielle lægemidler opnået.

Antibiotika af penicillin-serien: en liste over lægemidler, en kort beskrivelse og analoger

Dette afsnit præsenterer komplet liste nuværende antimikrobielle lægemidler. Ud over hovedforbindelsernes egenskaber er alle handelsnavne og analoger.

Hovedtitel	Antimikrobiel aktivitet	Analoger
Benzylpenicillin kalium og natriumsalte	Påvirkning hovedsageligt på gram-positive mikroorganismer. I øjeblikket har de fleste stammer udviklet resistens, men spiroketter er stadig følsomme over for stoffet.	Gramox-D ® , Ospen ® , Star-Pen ® , Ospamox ®
Benzylpenicillin procaine ®	Indiceret til behandling af streptokok- og pneumokokinfektioner. Sammenlignet med kalium- og natriumsalte virker det længere, da det opløses og optages langsommere fra det intramuskulære depot.	Benzylpenicillin-KMP ® (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilliner (1, 3 og 5) ®	Anvendes ved kronisk gigt med forebyggende formål, samt til behandling af infektionssygdomme af moderat og mild sværhedsgrad af forløbet forårsaget af streptokokker.	Benzicillin-1 ® , Moldamine ® , Extincillin ® , Retarpin ®
Phenoxymethylpenicillin®	Det har en terapeutisk effekt svarende til de tidligere grupper, dog i sure gastrisk miljø er ikke ødelagt. Fremstillet i form af tabletter.	V-Penicillin ® , Kliacil ® , Ospen ® , Penicillin-Fau ® , Vepicombin ® , Megacillin Oral ® , Pen-os ® , Star-Pen ®
	Aktiv mod stafylokokker, der producerer penicillinase. Det er kendetegnet ved lav antimikrobiel aktivitet, det er fuldstændig ineffektivt mod penicillin-resistente bakterier.	, Oxamp-Sodium®, Oxamsar®
	Udvidet spektrum antimikrobiel aktivitet. Ud over hovedspektret inflammatoriske sygdomme Mave-tarmkanalen, behandler og forårsaget af Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ampicillin AMP-KID (-AMP-Forte ® , -Feein, -AKOS, -trihydrat, -Innotek), Zetsil ® , Pentrixil ® , Penodil ® , Standacillin ®
	Det bruges til at behandle betændelse i luftveje og urinveje. Efter at have afklaret den bakterielle oprindelse af mavesår, bruges Helicobacter pylori til udryddelse.	, Ospamox,
Carbenicillin®	Ind i spektret antimikrobiel virkning Pseudomonas aeruginosa og enterobakterier er inkluderet. Fordøjelighed og bakteriedræbende effekt er højere end Carbenicillin ® .	Securopen ®
Piperacillin®	Svarende til den foregående, men niveauet af toksicitet er øget.	Isipen ® , Pipracil ® , Picillin ® , Piprax ®
Amoxicillin/clavulanat ®	På grund af inhibitoren udvides spektret af antimikrobiel aktivitet sammenlignet med det ubeskyttede middel.	, Amclave ® , Amovikomb ® , Verclave ® , Ranklav ® , Arlet ® , Klamosar ® , Rapiclav ®
Ampicillin/sulbactam ®		Sulacillin®, Liboksil®, Unazine®, Sultasin®
Ticarcillin/clavulanat ®	Den vigtigste indikation for brug er nosokomielle infektioner.	Gimentin®
Piperacillin/tazobactam®		Tazocin®

Oplysningerne er til informationsformål og er ikke en vejledning til handling. Alle aftaler foretages udelukkende af en læge, og behandlingen er under hans kontrol.

På trods af den lave toksicitet af penicilliner fører deres ukontrollerede anvendelse til alvorlige konsekvenser: dannelsen af ​​resistens i patogenet og overgangen af ​​sygdommen til kronisk form svært at helbrede. Det er af denne grund, at de fleste stammer af patogene bakterier i dag er resistente over for førstegenerations ABP.

Brug til antibiotikabehandling bør være præcis den medicin, der blev ordineret af en specialist. Uafhængige forsøg på at finde billig analog og besparelser kan føre til forringelse.

For eksempel kan doseringen af ​​det aktive stof i et generisk lægemiddel variere op eller ned, hvilket vil påvirke behandlingsforløbet negativt.

Når du skal udskifte medicinen på grund af akut mangel på økonomi, skal du spørge lægen om det, da kun en specialist kan vælge den bedste løsning.

Penicilliner: definition og egenskaber

Præparater af penicillingruppen tilhører de såkaldte beta-lactamer - kemiske forbindelser har en beta-lactam ring i sin formel.

Dette strukturel komponent Det har afgørende i behandlingen af ​​bakterielle infektionssygdomme: det forhindrer produktionen af ​​en speciel peptidoglycan biopolymer af bakterier, som er nødvendig for opbygningen af ​​cellemembranen. Som et resultat kan membranen ikke dannes, og mikroorganismen dør. Der er ingen destruktiv effekt på menneske- og dyreceller af den grund, at de ikke indeholder peptidoglycan.

Medicin baseret på affaldsprodukter fra skimmelsvampe er meget udbredt inden for alle områder af medicin på grund af følgende egenskaber:

• Høj biotilgængelighed - lægemidler absorberes hurtigt og distribueres gennem vævene. Svækkelsen af ​​blod-hjerne-barrieren under betændelse i hjernehinden bidrager også til indtrængning i cerebrospinalvæsken.
• Bredt spektrum af antimikrobiel virkning. I modsætning til førstegenerationskemikalier er moderne penicilliner effektive mod langt de fleste gram-negative og positive bakterier. De er også resistente over for penicillinase og det sure miljø i maven.
• Den laveste toksicitet blandt alle ABP'er. De er tilladt til brug selv under graviditet, og det korrekte indtag (som foreskrevet af lægen og i henhold til instruktionerne) eliminerer næsten fuldstændig udviklingen af ​​bivirkninger.

I processen med forskning og forsøg er der opnået mange medicin med forskellige egenskaber. For eksempel, når de tilhører den generelle serie, er penicillin og ampicillin ikke det samme. Alle penicillin-antibiotika er godt kompatible med de fleste andre lægemidler. Vedrørende kompleks terapi med andre typer antibakterielle lægemidler, så svækker den fælles brug med bakteriostatika penicilliners effektivitet.

Klassificering af penicilliner

Omhyggelig undersøgelse af egenskaberne af det første antibiotikum viste dets ufuldkommenhed. På trods af en temmelig bred vifte af antimikrobiel aktivitet og lav toksicitet viste naturlig penicillin sig at være følsom over for et særligt destruktivt enzym (penicillinase) produceret af nogle bakterier. Derudover mistede det fuldstændigt sine kvaliteter i et surt mavemiljø, derfor blev det udelukkende brugt i form af injektioner. På jagt efter mere effektive og stabile forbindelser er der blevet skabt forskellige semisyntetiske forbindelser. lægemidler.

Til dato penicillin antibiotika, hvis fulde liste er angivet nedenfor, er opdelt i 4 hovedgrupper.

Biosyntetisk

Produceret af svampene Penicillium notatum og Penicillium chrysogenum, benzylpenicillin er en syre i molekylær struktur. Til medicinske formål kombineres det kemisk med natrium eller kalium for at danne salte. De resulterende forbindelser bruges til at fremstille injektionsopløsninger, der absorberes hurtigt.

Den terapeutiske effekt ses inden for 10-15 minutter efter injektion, men varer ikke mere end 4 timer, hvilket kræver hyppige gentagne injektioner i muskelvæv(i specielle lejligheder kan natriumsalt indgivet intravenøst).

Disse lægemidler trænger godt ind i lunger og slimhinder og i mindre grad ind i cerebrospinal- og ledvæsker, myokardium og knogler. Men med betændelse i meninges (meningitis) øges permeabiliteten af ​​blod-hjerne-barrieren, hvilket giver mulighed for vellykket behandling.

For at forlænge virkningen af ​​lægemidlet kombineres naturligt benzylpenicillin med novocain og andre stoffer. De resulterende salte (novokain, Bicillin-1, 3 og 5) efter intramuskulær injektion danner et lægemiddeldepot på injektionsstedet, hvorfra det aktive stof kommer ind i blodet konstant og med lav hastighed. Denne egenskab giver dig mulighed for at reducere antallet af injektioner op til 2 gange om dagen, mens du opretholder terapeutisk effekt kalium- og natriumsalte.

Disse lægemidler bruges til langvarig antibiotikabehandling af kronisk gigt, syfilis, fokal streptokokinfektion.

Phenoxymethylpenicillin ® er en anden form for benzylpenicillin designet til at behandle infektionssygdomme. moderat. Det adskiller sig fra de ovenfor beskrevne i resistens over for saltsyre i mavesaft.

Denne kvalitet gør det muligt at fremstille lægemidlet i form af tabletter til oral administration(fra 4 til 6 gange om dagen). De fleste sygdomsfremkaldende bakterier er i øjeblikket resistente over for biosyntetiske penicilliner, bortset fra spirocheter.

Semisyntetisk antistafylokok

Naturligt benzylpenicillin er inaktivt over for stafylokokkstammer, der producerer penicillinase (dette enzym ødelægger beta-lactamringen af ​​det aktive stof).

I lang tid blev penicillin ikke brugt til at behandle stafylokokkinfektioner, indtil det blev syntetiseret på basis af det i 1957. Det hæmmer aktiviteten af ​​patogenets beta-lactamaser, men er ineffektivt mod sygdomme forårsaget af benzylpenicillin-følsomme stammer. Denne gruppe omfatter også cloxacillin, dicloxacillin, methicillin og andre, næsten ikke brugt i moderne medicinsk praksis på grund af øget toksicitet.

Antibiotika af penicillingruppen i bredspektrede tabletter

Dette omfatter to undergrupper antimikrobielle midler, beregnet til oral brug og har en bakteriedræbende virkning mod de fleste patogene mikroorganismer (både gram + og gram-).

Aminopenicilliner

Sammenlignet med den foregående gruppe har disse forbindelser to væsentlige fordele. For det første er de aktive over for mere en bred vifte patogener, for det andet, er tilgængelige i tabletform, hvilket i høj grad letter brugen. Ulemperne omfatter følsomhed over for beta-lactamase, det vil sige, at aminopenicilliner (ampicillin ® og amoxicillin ®) er uegnede til behandling af stafylokokkinfektioner.

Men i kombination med oxacillin (Ampioks ®) bliver de resistente.

Lægemidlerne absorberes godt og virker lang tid, hvilket reducerer brugsfrekvensen til 2-3 gange pr. 24 timer.

De vigtigste indikationer for brug er:

En almindelig bivirkning af aminopenicilliner er et karakteristisk ikke-allergisk udslæt, der forsvinder umiddelbart efter seponering.

Antipseudomonal

De er en separat penicillinserie af antibiotika, fra hvis navn formålet bliver klart. Antibakteriel aktivitet ligner aminopenicilliner (med undtagelse af Pseudomonas) og udtales ift.

I henhold til graden af ​​effektivitet er opdelt i:

• carboxypenicilliner, klinisk betydning som har været faldende de seneste år. Carbenicillin ® , den første i denne undergruppe, er også effektiv mod ampicillin-resistente Proteus. I øjeblikket er næsten alle stammer resistente over for carboxypenicilliner.
• Ureidopenicilliner er mere effektive mod Pseudomonas aeruginosa og kan også ordineres mod betændelse forårsaget af Klebsiella. De mest effektive er Piperacillin ® og Azlocillin ® , hvoraf kun sidstnævnte forbliver relevant i medicinsk praksis.

Til dato er langt de fleste stammer af Pseudomonas aeruginosa resistente over for carboxypenicilliner og ureidopenicilliner. Af denne grund de klinisk betydning falder.

Inhibitor-beskyttet kombineret

Ampicillingruppen af ​​antibiotika, der er yderst aktiv mod de fleste patogener, ødelægges af penicillinasedannende bakterier. Da den bakteriedræbende virkning af oxacillin, der er resistent over for dem, er meget svagere end ampicillin og amoxicillin, blev kombinerede lægemidler syntetiseret.

I kombination med sulbactam, clavulanat og tazobactam får antibiotika en anden beta-lactam ring og dermed immunitet over for beta-lactamaser. Derudover har inhibitorer deres egen antibakterielle virkning, hvilket forbedrer den vigtigste aktive ingrediens.

Inhibitor-beskyttede lægemidler behandler med succes alvorlige nosokomiale infektioner, hvoraf stammer er resistente over for de fleste lægemidler.

Penicilliner i lægepraksis

Et omfattende spektrum af virkninger og god tolerance hos patienter gjorde penicillin til den optimale behandling af infektionssygdomme. Ved begyndelsen af ​​antimikrobielle lægemidlers æra var benzylpenicillin og dets salte de foretrukne lægemidler, men i øjeblikket er de fleste patogener resistente over for dem. Ikke desto mindre indtager moderne semisyntetisk penicillin-antibiotika i tabletter, injektioner og andre doseringsformer en af ​​de førende steder inden for antibiotikabehandling i de fleste tilfælde forskellige områder medicin.

Pulmonologi og otolaryngologi

En anden opdager bemærkede den særlige effektivitet af penicillin mod patogener af luftvejssygdomme, så stoffet er mest udbredt i dette område. Næsten alle af dem har en skadelig virkning på bakterier, der forårsager lungebetændelse og andre sygdomme i de nedre og øvre luftveje.

Inhibitor-beskyttede midler behandler selv særligt farlige og vedvarende nosokomiale infektioner.

Venereologi

Spirochetes er en af ​​de få mikroorganismer, der har bevaret modtageligheden over for benzylpenicillin og dets derivater. Benzylpenicilliner er også effektive mod gonokokker, hvilket giver mulighed for vellykket behandling med minimale negative effekter på patientens krop.

Gastroenterologi

Betændelse i tarmene forårsaget af patogen mikroflora reagerer godt på terapi med syreresistente lægemidler.

Af særlig betydning er aminopenicilliner, som er en del af den komplekse udryddelse af Helicobacter.

Gynækologi

I obstetrisk og gynækologisk praksis bruges mange penicillinpræparater fra listen både til behandlingen bakterielle infektioner kvinde, og til forebyggelse af infektion af nyfødte.

Oftalmologi

Her indtager penicillinantibiotika også et værdigt sted: keratitis, bylder, gonokokkonjunktivitis og andre øjensygdomme behandles med salver og injektionsopløsninger.

Urologi

Sygdomme i urinvejene, der har bakteriel oprindelse reagerer kun godt på terapi med inhibitor-beskyttede lægemidler. De resterende undergrupper er ineffektive, da stammerne af patogener er meget resistente over for dem.

Penicilliner bruges i næsten alle områder af medicin mod betændelse forårsaget af patogene mikroorganismer Og ikke kun til behandling. For eksempel i kirurgisk praksis de er ordineret for at forhindre postoperative komplikationer.

Funktioner af terapi

Behandling med antibakteriel medicin i almindelighed og penicilliner i særdeleshed bør kun udføres på recept.

På trods af den minimale toksicitet af selve stoffet, skader dets ukorrekte brug alvorligt kroppen. For at antibiotikabehandling kan føre til bedring, bør du følge medicinske anbefalinger og kende lægemidlets egenskaber.

Indikationer

Anvendelsesområde for penicillin og forskellige lægemidler på dets basis i medicin skyldes stoffets aktivitet med hensyn til specifikke patogener. Bakteriostatiske og bakteriedræbende virkninger manifesteres i forhold til:

• Gram-positive bakterier - gonokokker og meningokokker;
• Gram-negative - forskellige stafylokokker, streptokokker og pneumokokker, difteri, Pseudomonas aeruginosa og miltbrand, Proteus;
• Actinomycetes og spiroketter.

Kontraindikationer

Til nummeret strenge kontraindikationer gælder kun individuel intolerance benzylpenicillin og andre lægemidler af denne gruppe. Desuden er endolumbar (injektion i rygmarven) administration af lægemidler til patienter med diagnosticeret epilepsi ikke tilladt.

Under graviditet bør antibiotikabehandling med penicillinpræparater behandles med ekstrem forsigtighed. På trods af at de har en minimal teratogene virkning, er det kun værd at ordinere piller og injektioner, hvis akut behov, vurdere graden af ​​risiko for fosteret og den gravide selv.

Da penicillin og dets derivater frit trænger ind fra blodbanen ind modermælk, i terapiens varighed er det tilrådeligt at nægte amning. Medicinen kan provokere den mest alvorlige hos barnet Allergisk reaktion selv ved første brug. For at forhindre amning skal mælk udpumpes regelmæssigt.

Side effekt

Blandt andre antibakterielle midler er penicilliner gunstigt kendetegnet ved deres lave toksicitet.

Til uønskede konsekvenser anvendelser omfatter:

• Allergiske reaktioner. Optræder oftest udslæt, kløe, nældefeber, feber og hævelse. Ekstremt sjælden i alvorlige tilfælde anafylaktisk shock er muligt, hvilket kræver øjeblikkelig administration af en modgift (adrenalin).
• . Ubalance i den naturlige mikroflora fører til fordøjelsesforstyrrelser (flatulens, oppustethed, forstoppelse, diarré, mavesmerter) og udvikling af candidiasis. I sidstnævnte tilfælde påvirkes slimhinderne mundhulen(hos børn) eller skeden.
• neurotoksiske reaktioner. Negativ indflydelse penicillin til det centrale nervesystem manifesteret ved øget refleks excitabilitet, kramper og nogle gange koma.

For at forhindre udviklingen af ​​dysbakteriose og undgå allergier vil rettidig medicinsk støtte af kroppen hjælpe. Det er ønskeligt at kombinere antibiotikabehandling med indtagelse af præ- og probiotika samt desensibilisatorer (hvis følsomheden er øget).

Penicillin antibiotika til børn: applikationsfunktioner

Til børn bør tabletter og injektioner ordineres omhyggeligt under hensyntagen til evt modreaktion, og valget af et bestemt lægemiddel bør behandles med omtanke.

I de første leveår anvendes benzylpenicillin ved sepsis, lungebetændelse, meningitis, mellemørebetændelse. Til behandling af luftvejsinfektioner, tonsillitis, bronkitis og bihulebetændelse, mest sikre antibiotika fra listen: Amoxicillin ® , Augmentin ® , Amoxiclav ® .

Et barns krop er meget mere følsom over for stoffer end en voksens. Derfor bør du omhyggeligt overvåge barnets tilstand (penicillin udskilles langsomt og kan akkumulere kan forårsage kramper), samt træffe forebyggende foranstaltninger. Sidstnævnte omfatter brugen af ​​præ- og probiotika til beskyttelse tarmens mikroflora, overholdelse af en diæt og en omfattende styrkelse af immuniteten.

En lille teori:

Historiske oplysninger

Opdagelsen, der gjorde en reel revolution inden for medicin i begyndelsen af ​​det 20. århundrede, blev gjort ved et tilfælde. Jeg må sige, at de antibakterielle egenskaber af skimmelsvampe blev bemærket af mennesker i oldtiden.

Alexander Fleming - opdager af penicillin

Egypterne behandlede for eksempel selv for 2500 år siden betændte sår med kompresser fra muggent brød, men videnskabsmænd tog først den teoretiske side af sagen op i det 19. århundrede. Europæiske og russiske forskere og læger, der studerede antibiotika (nogle mikroorganismers egenskab til at ødelægge andre), gjorde forsøg på at drage praktiske fordele ud af det.

Det lykkedes for Alexander Fleming, en britisk mikrobiolog, som i 1928 den 28. september fandt skimmelsvamp i petriskåle med stafylokokkkolonier. Dens sporer, som faldt på afgrøderne på grund af laboratoriepersonalets uagtsomhed, spirede og ødelagde patogene bakterier. Den interesserede Fleming studerede dette fænomen omhyggeligt og isolerede et bakteriedræbende stof kaldet penicillin. Lange år opdageren arbejdede på at opnå en kemisk ren stabil forbindelse, der var egnet til behandling af mennesker, men andre opfandt den.

I 1941 var Ernst Cheyne og Howard Flory i stand til at rense penicillin fra urenheder og udførte sammen med Fleming kliniske forsøg. Resultaterne var så vellykkede, at USA i år 1943 organiserede masseproduktion af stoffet, som reddede mange hundrede tusinde liv under krigen. Fleming, Cheyne og Florys fortjenester før menneskeheden blev værdsat i 1945: opdageren og udviklerne blev nobelprisvindere.

Efterfølgende blev den indledende kemiske forberedelse konstant forbedret. Sådan fremstod moderne penicilliner, resistente over for det sure miljø i maven, resistente over for penicillinase og mere effektive generelt.

På vores side kan du stifte bekendtskab med de fleste grupper af antibiotika, komplette lister af de stoffer, der indgår i dem, klassifikationer, historie og andre vigtige oplysninger. Til dette er der oprettet en sektion "" i topmenuen på siden.

På trods af sin imponerende alder er penicillin fortsat et af de mest almindeligt anvendte antibiotika til behandling af angina i dag. Selv et stort antal analoger og antibiotika fra andre familier, i hvis isolation og udvikling farmaceuter forsøgte at omgå manglerne ved penicillin, kunne ikke tvinge det ud af medicinsk praksis. Penicillin mod angina er meget udbredt hos både voksne og børn, selvom dets anvendelse er forbundet med nogle vanskeligheder og begrænsninger.

På en seddel

Andre navne for penicillin (hovedsageligt brugt i det videnskabelige samfund) er benzylpenicillin og penicillin G. Samtidig adskiller forbindelser som benzathinbenzylpenicillin eller procainbenzylpenicillin sig, selvom de er dets analoger og tilhører penicillinfamilien, fra det oprindelige stof i nogle ejendomme.

Tredimensionel model af molekylet af det første antibiotikum - penicillin

Effektiviteten af ​​penicillin ved angina

Penicillin er et bakteriedræbende antibiotikum. Når det kommer ind i infektionens fokus, forhindrer det syntesen og restaureringen af ​​bakterielle cellevægge, hvilket fører til deres hurtige død. På grund af dette virker penicillin i øvrigt meget hurtigt, og patienter bemærker tegn på forbedring efter at have taget det allerede i løbet af den første dag efter den første injektion.

Oprindeligt ødelagde penicillin effektivt begge forårsagende midler til angina - både streptokokker og stafylokokker, og derfor behandlede det, umiddelbart efter dets introduktion i lægernes arsenal, effektivt angina i alle situationer.

Til dato er stafylokokker i de fleste tilfælde af sygdommen resistente over for penicillin, da brugen af ​​dette antibiotikum i flere årtier har formået at udvikle resistens over for det.

Samtidig forekommer stafylokokktonsillitis i gennemsnit i 10% af tilfældene, i yderligere 10% er sygdommen forårsaget af en blandet stafylokokk- og streptokokinfektion. Det betyder, at penicillin mod angina kan være ineffektiv i omkring ét ud af fem tilfælde. I andre situationer handler dette og voksne ganske effektivt.

bakterier bakteriel ondt i halsen- streptokokker og stafylokokker aureus

På en seddel

Derudover findes der i dag nogle gange stafylokokker, der er følsomme over for penicillin. Dette sker dog mindre og mindre hvert år. Hvis lægen ved, at ondt i halsen er forårsaget af en stafylokokk- eller blandet stafylokokk-streptokokinfektion, skal han indhente data om patogenets følsomhed over for antibiotika for at ordinere penicillin. Først efter en sådan undersøgelse vil han være i stand til at sige, om penicillin vil hjælpe med angina.

Penicillin er også effektivt i tilfælde af atypisk gonokok angina. Det er til dels grunden til, at selve diagnosen stilles sjældnere, end sygdommen faktisk sker: angina forårsaget af gonococcus ligner meget streptokok, og selvom lægen laver en fejl i diagnosen, kureres den med succes ved hjælp af dette middel.

I nogle lande er der i dag en stigning i antallet af tilfælde, hvor brugen af ​​penicillin er mislykket, selv mod streptokokinfektion. I nogle byer i Tyskland virker brugen af ​​penicillin i 28% af tilfældene ikke, og nogle forfattere angiver endda 35-38%, det vil sige i hvert tredje tilfælde, efter flere dages mislykket brug, har penicillin erstattes med andre antibiotika.

Gonococcus - det forårsagende middel til gonoré, hvis det kommer ind i halsen, kan det forårsage gonokok tonsillitis

Oftere skyldes dette ikke udviklingen af ​​resistens i selve streptokokken (selv om dette også bemærkes oftere), men det faktum, at sammen med streptokokker i dybe væv mandler er der andre bakterier, der ikke forårsager betændelse, men producerer enzymer, der nedbryder penicillin. Disse bakterier (normalt ikke-patogene stafylokokker eller Haemophilus influenzae) beskytter således halsbetændelse fra antibiotikummet.

Det er interessant, at jo oftere betændelse i mandlerne forekommer (selv ikke forbundet med angina), jo flere bakterie-kopatogener er til stede i dem, og jo mere sandsynligt er det, at penicillin ikke virker specifikt med angina.

Hvordan bestemmer man, om det forårsagende middel til infektion er resistent over for penicillin eller ej?

For at påvise modstand hos en patient tages en slimudtværing fra mandlerne og udføres bakteriologisk undersøgelse. På baggrund af resultaterne af analysen bliver det kendt, hvilken bakterie der har forårsaget halsbetændelse, hvilke antibiotika den er følsom overfor, og hvilken den er resistent over for. En sådan undersøgelse tager flere dage, og med alvorligt forløb sygdom, når der måske ikke er tid, ordinerer lægen normalt antibiotika, som højst sandsynligt vil virke selv på resistente bakterier - en blanding af amoxicillin med clavulansyre, antibiotika af makrolidfamilien og andre. Dette giver dig mulighed for hurtigt at starte behandlingen og sikrer i de fleste tilfælde genopretning.

En vatpind fra mandlerne hjælper med nøjagtigt at bestemme årsagen til ondt i halsen, men i løbet af analysen kan sygdommen i de fleste tilfælde allerede helbredes

Fordele og ulemper ved penicillin

Penicillin har flere fordele, takket være hvilke det med succes konkurrerer med mange flere moderne antibiotika. Blandt disse positive egenskaber:

På den anden side er det netop manglerne ved penicillin, der kræver, at farmaceuter konstant stræber efter at udvikle bedre analoger. Her er de vigtigste ulemper ved penicillin:

Den specifikke egenskab ved penicillin er dens hurtig eliminering fra kroppen. Det virker inden for 3-4 timer efter administration, hvorefter det meste af stoffet udskilles fra kroppen, og injektionen skal gentages. Denne elimineringshastighed har både positive og negative sider. Ulempen er behovet for hyppigt at gentage injektioner (og dermed behovet for døgnbehandling), plus - evnen til hurtigt at stoppe behandlingen, når der opstår bivirkninger.

Andre præparater af penicillin, især dets procain- og benzathinsalte, er tværtimod kendetegnet ved en meget lang tilstedeværelse i kroppen, på grund af hvilken de bruges til at forhindre komplikationer af angina.

Penicillin præparater

Der findes i dag et stort antal penicillinpræparater på markedet. På samme tid, i forskellige midler Antibiotikummet findes i to forskellige kemiske former:

1. Kaliumsalt af benzylpenicillin;
2. Natriumsalt af benzylpenicillin.

I denne form sælges penicillin på apoteker

Procain- og benzathinsalte af benzylpenicillin bruges også aktivt, men de har en anden farmakokinetik og bruges som en del af bicillin-præparater langvarig handling til forebyggelse af komplikationer af angina.

Her er blot de vigtigste præparater af penicillin:

• Bicilliner - Bicillin-1, Bicillin-3, Biillin-5, Retarpen, Extencillin
• Capicillin;
• angincillin;
• Novopen;
• Kracillin;
• Christacillin;
• Pradupen;
• Pharmacillin;
• lanacillin;
• Falapen…

Procainsalte af penicillin bruges som en del af bicilliner

…og andre. Som udgangspunkt er de alle importerede produkter, nogle produceres ikke længere i dag. I vores land bruges benzinpenicillinsalte pakket i specielle hætteglas normalt til injektioner.

Ansøgningsregler

Til behandling af angina indgives penicillinpræparater intramuskulært i gluteal muskel, nogle gange - intravenøst ​​(kun natriumsalt). Doserne af disse lægemidler til behandling af angina er de samme.

Med angina er det ordineret i mængden af ​​3-6 millioner enheder om dagen (ca. 1,8-3,6 g) til 4-6 injektioner. Den specifikke mængde er ordineret af lægen afhængigt af sværhedsgraden af ​​sygdommen.

Injektioner er den vigtigste måde, hvorpå penicillin indføres i kroppen.

Penicillin til angina til børn er ordineret i mængder på 50-150 tusinde enheder pr. kg kropsvægt pr. dag. Den samlede dosis er opdelt i 4-6 injektioner. Som regel er en enkelt dosis for børn i alderen seks måneder til 2 år 240-250 mg, fra 2 til 6 år - 300-600 mg, 7-12 år - 500-900 mg.

Under behandlingen er det meget vigtigt at opretholde hyppigheden af ​​injektioner uden at gå glip af injektioner. Det generelle forløb for anvendelse af penicillin til angina bør være cirka 10-12 dage, men ikke mindre end en uge. Hvis der er mistanke om komplikationer, kan lægen forlænge behandlingen op til 21 dage eller ordinere et bicillinprofylakseforløb.

For tidlig afbrydelse af behandlingen eller uregelmæssig injektion er fyldt med udviklingen af ​​komplikationer af angina.

Hvad skal man gøre, hvis penicillin mod angina ikke hjælper?

Med en klar ineffektivitet af penicillin i et bestemt tilfælde erstattes det med antibiotika fra andre grupper - makrolider, cephalosporiner, nogle gange lincosamider. Nogle gange kan midler baseret på antibiotika af penicillin-serien med hjælpekomponenter - clavulansyre eller sulbactam være effektive. Hvori tydelige tegn virkningerne af penicillin bør vise sig inden for et par timer, helt sikkert - efter 1-2 dages behandling. Praksis viser, at hvis effektiv behandling begynder inden for de første 9 dage af sygdom, angina er yderst sjældent kompliceret. Derfor er det med et rettidigt besøg hos en læge helt acceptabelt at prøve at gennembore penicillin, og hvis det ikke hjælper, ordiner et andet lægemiddel.

Sikkerhed, bivirkninger og kontraindikationer

Hoved bivirkninger efter brug af penicillin er der tale om allergier, og i nogle tilfælde kan de være meget alvorlige. De præsenterer normalt med følgende sæt symptomer:

• Udslæt på huden over hele kroppen;
• Bronkospasme;
• Temperaturstigning;
• Eosinofili.

Model af en eosinofil, en type blodlegeme, der hjælper kroppen med at bekæmpe bakterier

Også i behandlingen med penicillin er krænkelser mulige hjerterytme(kaliumsalt kan føre til hjertestop, natrium - til et fald i myokardiets pumpefunktion). Kaliumsalt forårsager desuden nogle gange hyperkaliæmi.

Med udviklingen af ​​eventuelle udtalte bivirkninger erstattes penicillin normalt med antibiotika fra andre grupper.

Under graviditeten kan penicillin ordineres af en læge, hvis yderligere brug af antibiotika vil fortsætte under hans kontrol. Lægen skal meget korrekt vurdere forholdet mellem risikoen for eksponering for lægemidlet på fosteret og faren for selve halsbetændelse. Penicillin krydser placentabarrieren, men påvirker ikke fosteret negativt. I de første måneder af graviditeten kan brugen af ​​ægte penicillin øge livmoderens kontraktile aktivitet og forårsage risiko for spontan abort. Andre penicilliner - amosicillin, ampicillin - er sikrere.

Som regel, når du bruger penicillin, er det ikke nødvendigt at overføre barnet til modermælkserstatning.

Ved brug af penicillin under amning afbrydes amningen normalt ikke. Penicillin går over i modermælken og med det ind i fordøjelsessystemet barn, men da det ikke optages fra mave-tarmkanalen, har det ikke en systemisk effekt på barnets krop. I tilfælde af udvikling af dysbakteriose kan lægen enten erstatte penicillin selv eller ordinere et middel til at genoprette tarmmikrofloraen til barnet.

Hos børnene selv kan penicillin mod angina bruges fra fødslen, men kun under strengt tilsyn af en læge. I dette tilfælde kommer det ikke ind i maven og tarmene, og det forårsager derfor sjældent allergier og dysbakterier.

Udvælgelsesregler: når penicillin er ordineret, og når andre antibiotika er ordineret

Josamycin tabletter - et alternativ til penicillin injektioner

I dag erstattes penicillin-indsprøjtninger over hele verden i stigende grad af piller og andre lægemidler til oralt indtag baseret på dets analoger - amoxicillin, ampicillin - såvel som antibiotika fra andre grupper - cefadroxil, erythromycin, josamycin. Dette gøres primært med angina hos børn, for ikke at skade deres psyke med smertefulde injektioner og ikke forårsage frygt for lægen. Lægen kan også foretrække andre antibiotika mod angina frem for penicillin af følgende årsager:

Omvendt foretrækker læger at ordinere penicillin til angina i sådanne situationer:

Konklusioner:

• Penicillin til angina bruges ofte, og når det er ordineret af en læge, kan det i de fleste tilfælde helbrede sygdommen;
• Penicillin kan kun anvendes ved injektion. Du kan ikke "drikke" det;
• Doser og varighed af behandling med penicillin er kun ordineret af en læge under hensyntagen til sværhedsgraden af ​​sygdommen og patientens tilstand.

Video: Hvordan vælger en læge et antibiotikum?